5-ASA® 250mg supozitorija

Kao antiinflamatorni lek u lečenju ulceroznog kolitisa ograničenog na rektum (ulceroznog proktitisa), kao monoterapija ili, posebno u akutnoj fazi, sa kortikosteroidima.

Doziranje

Odrasli i stariji pacijenti

Ukoliko nije drugačije propisano, za akutne inflamatorne simptome primeniti po dve 5-ASA supozitorije od 250 mg, rektalno, ujutru, u podne i uveče. U teškim slučajevima bolesti, doza se može udvostručiti. U dugotrajnoj terapiji i prevenciji relapsa primenjuje se jedna supozitorija od 250 mg, rektalno, ujutru, u podne i uveče.

Terapiju lekom 5-ASA supozitorije treba sprovoditi redovno i striktno se pridržavati uputstva, kako tokom akutne inflamatorne faze, tako i u dugotrajnoj terapiji pacijenta, jer je to neophodno da bi se postigao željeni terapijski uspeh.

Pedijatrijska populacija

Iskustvo primene kod dece je ograničeno, kao i podaci o efikasnosti leka kod dece.

Dužina primene:

Dužinu primene leka određuje lekar.

Način primene:

5-ASA supozitorije se primenjuju rektalno.

5-ASA supozitorije su kontraindikovane u slučaju:

- preosetljivostina salicilateili na bilo koju odpomoćnih supstancinavedenih u odeljku 6.1; - teška oštećenja funkcije jetre ili bubrega.

1 od 7

Prema proceni nadležnog lekara, potrebno je pre i za vreme terapije sprovesti analize krvi (diferencijalna krvna slika, parametri funkcije jetre kao što su ALT ili AST, kreatinin u serumu) i urina (test trake/sediment). Kao smernica, preporučuje se da se kontrola uradi 14 dana od početka terapije, a zatim dodatno 2 do 3 puta u intervalima od 4 nedelje.

Ukoliko su nalazi normalni, potrebni su kontrolni pregledisvaka 3 meseca. Ako se pojave dodatni simptomi, mora se odmah uraditi dodatno ispitivanje.

Potreban je oprez kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Lek 5-ASA supozitorije ne treba davatipacijentima sa oštećenom bubrežnom funkcijom.

Ukoliko dođe do pogoršanja bubrežne funkcije za vreme lečenja, potrebno je uzeti u obzir nefrotoksičnost izazvanu mesalazinom. Ukolikoje to slučaj, primenu leka 5-ASAsupozitorije treba odmah prekinuti.

Zabeleženi su slučajevi nefrolitijaze sa primenom mesalazina, uključujući kamence sa 100%-tnim sadržajem mesalazina. Preporučuje se unos adekvatne količine tečnosti tokom terapije.

Mesalazin može uzrokovati promenu boje urina u crveno-smeđu nakon kontakta sa izbeljivačem natrijumhipohloritom (npr. u toaletima koji se čiste natrijumhipohloritom koji se nalazi u određenim izbeljivačima).

Ozbiljne krvne diskrazije su vrlo retko prijavljene u toku terapije mesalazinom. Hematološke analize treba sprovesti ako se kod pacijenata pojavi neobjašnjivo krvarenje, modrice, purpura, anemija, povišena telesna temperatura ili faringolaringealna bol. Primenu leka 5-ASA supozitorije treba prekinuti u slučaju suspektne ili potvrđene krvne diskrazije.

Reakcije srčane preosetljivosti (miokarditis i perikarditis) izazvane mesalazinom su retko prijavljene. Primenu leka 5-ASA supozitorije u ovim slučajevima treba odmah prekinuti.

Pacijente sa poremećajem plućne funkcije, naročito astmom, potrebno je pažljivo pratiti tokom lečenja lekom 5-ASA supozitorije.

Teške kožne neželjene reakcije

Teške kožne neželjene reakcije (engl. Severe cutaneous adverse reaction, SCARs), uključujući reakciju na lek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom.

Primenu mesalazina treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, poput kožnog osipa, mukoznih lezija ili bilo kog drugog znaka preosetljivosti.

Kod pacijenata sa istorijom neželjenih reakcijama na lekove koji sadrže sufasalazin, lečenje lekom 5-ASA, supozitorije sme da se započne samo pod strogim lekarskim nadzorom. Ako se pojave znaci akutne intolerancije kao što su npr. abdominalni grčevi, akutni abdominalni bol, povišena telesna temperatura, jaka glavobolja ili osip na koži, terapija se mora odmah prekinuti.

Idiopatska intrakranijalna hipertenzija

Idiopatska intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri) je prijavljena kod pacijenata lečenih mesalazinom. Pacijente je potrebno upozoriti na znakove i simptome idiopatske intrakranijalne hipertenzije, uključujući jaku ili rekurentnu glavobolju, poremećaje vida ili tinitus. Ako se pojavi idiopatska intrakranijalna hipertenzija potrebno je razmotriti prekid lečenja mesalazinom.

2 od 7

Specifična ispitivanja interakcija nisu rađena.

Kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tioguaninom, treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnog dejstva ovih lekova.

Postoje slabi dokazi da mesalazin može da umanjiantikoagulantni efekat varfarina.

Trudnoća

Nema odgovarajućihpodataka o upotrebi leka 5-ASA, supozitorije kod trudnica.

Međutim, podaci kod ograničenog broja trudnica lečenih mesalazinom ne ukazuju na štetne efekte na trudnoću ili na zdravlje fetusa /novorođenčeta. Za sada ne postoje dodatni relevantni epidemiološki podaci. U jednom slučaju je za vreme dugotrajne terapije velikim dozama mesalazina (2 – 4 g na dan, oralno) u trudnoći prijavljena renalna insuficijencija novorođenčeta.

Ispitivanja na životinjama sa primenom oralnog mesalazina ne ukazuju na direktne ili indirektne negativne efekte na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, rođenje ili postnatalni razvoj.

Lek 5-ASA, supozitorije treba primenjivati u trudnoći samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik.

Dojenje

N-acetil-5-aminosalicilna kiselina i male količine mesalazina se izlučuju u majčino mleko. Iskustva sa primenom mesalazina u periodu dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod odojčeta kao što je dijareja se ne mogu isključiti. Stoga lek 5-ASA, supozitorije treba primenjivati u periodu dojenja samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod odojčeta javi dijareja, dojenje treba odmah prekinuti.

Nije zapažen uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Klasa sistema organa

Učestalost prema MedDRA konvenciji

Poremećaji krvi i limfnog sistema

Često

(≥1/100; <1/10)

Retko

(≥ 1/10000 do < 1/1000)

Veoma retko (<1/10000)

Promene krvne slike (aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija)

Nepoznato (ne može se proceniti na

osnovu dostupnih podataka

Poremećaji nervnog sistema

Kardiološki poremećaji

Glavobolja, vrtoglavica

Miokarditis, perikarditis

Periferna neuropatija Idiopatska intrakranijalna hipertenzija

3 od 7

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Alergijskeifibrotične reakcijepluća (dispneja, kašalj, bronhospazam, alveolitis, plućna eozinofilija, infiltracija pluća, pneumonitis)

Gastrointestinal ni poremećaji

Poremećaji bubrega i urinarnog sistema

Abdominalni bol, dijareja, flatulencija, mučnina, povraćanje, konstipacija

Akutni pankreatitis

Oštećenje bubrežne Nefrolitijaza* funkcije, uključujući

akutni i hronični intersticijalni nefritis i renalnu insuficijenciju

Poremećaji kože Osip, svrab i potkožnog

tkiva

Poremećaji mišićno-koštano g i vezivnog tkiva Poremećaji imunskog sistema

Hepatobilijarni poremećaji

Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki

Fotosenzitivnost Alopecija

Mijalgija, artralgija

Reakcije preosetljivosti kao što su alergijski egzantem, medikamentozna groznica,

lupus erythematosus sindrom, pankolitis Promene vrednosti funkcionalnih hepatičkih parametara (porast nivoa

transaminaza i parametara holestaze), hepatitis, holestatski hepatitis oligospermija (reverzibilna)

Reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemska

simptomi (DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom

(SJS), toksična epidermalna nekroliza (TEN)

*Pogledajte odeljak 4.4 za dalje informacije

4 od 7

Teške kožne neželjene reakcije (SCAR), uključujući reakciju na lekove sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksična epidermalna nekroliza (TEN), prijavljeni su u vezi sa primenom mesalazina (videti odeljak 4.4).

Fotosenzitivnost

Teže neželjene reakcije zabeležene su kod pacijenata s postojećim kožnim bolestima, kao što su atopijski dermatitis iatopijski ekcem.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lekAgenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Retki su podaci o predoziranju (npr. nameravano samoubistvo sa velikim oralnim dozama mesalazina), koja ne ukazuju na renalnu ili hepatičnu toksičnost.

Ne postoji specifični antidot. Terapija koja se sprovodi je simptomatska i suportivna.

Farmakoterapijska grupa: Intestinalni antiinflamatorni lekovi; Aminosalicilna kiselina i slični preparati.

ATC šifra: A07EC02

Mehanizam antiinflamatornog dejstva nije poznat. Rezultati in vitro studija pokazuju da inhibicija lipooksigenaze može biti od značaja za mehanizam antiinflamatornog delovanja. Takođe su pokazani efekti mesalazina na koncentracije prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin (5-amino salicilna kiselina/5-ASA) može, takođe, da deluje kao “čistač” (engl.scavenger) slobodnih radikala reaktivnih jedinjenja

kiseonika.

Mesalazin primjenjen rektalno, kada dospe u lumen creva, ima uglavnom lokalni efekat na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo.

Opštekarakteristike mesalazina:

Resorpcija:

Resorpcija mesalazina je najveća u proksimalnim, a najmanja u distalnim delovima creva.

5 od 7

Biotransformacija:

Mesalazin se metaboliše presistemski u intestinalnoj mukozi i u jetri, do farmakološki neaktivne N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilatorskog fenotipa pacijenata. Acetilacija se delom dešava i usled aktivnosti bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteineiznosi 43%, odnosno 78%.

Eliminacija

Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se eliminišu fecesom (najveći deo), putem bubrega (količina varira između 20 i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina) i putem žuči (manji deo). Putem bubregase izlučuje uglavnom kao N-Ac-5-ASA. Oko 1% ukupne oralno primenjene doze mesalazina se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kaoN-Ac-5-ASA.

Izuzev studije lokalne podnošljivosti na psima, koja je pokazala dobru rektalnu podnošljivost, druge pretkliničkestudijesa mesalazin supozitorijama nisu sprovedene.

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvecionalnih studija bezbednosne farmakologije, genotoksičnosti, kancerogenosti (na pacovima) ili reproduktivne toksičnosti ne ukazuju na posebne rizike pri primeni leka kodljudi.

Renalna toksičnost (renalna papilarna nekroza i oštećenje epitela proksimalnih tubula (pars convoluta) ili celog nefrona) je uočena u studijama toksičnosti ponovljenih doza sa visokim oralnim dozama mesalazina. Klinički značaj ovog nalaza nije poznat.

Čvrsta mast (Witepsol W 45).

Nisu poznate.

Tri (3) godine.

Lek čuvati na temperaturi do 25ºC, u originalnom pakovanju.

Unutrašnje pakovanje jePVC/PE blister sa 5 supozitorija.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 6 blistera (ukupno 30 supozitorija) i Uputstvo za lek.

6 od 7

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

5-ASA supozitorije sadržeaktivnu supstancu mesalazin saantiinflamatornimdejstvomkoja se koristiza lečenje zapaljenjskih bolesti creva.

Lek 5-ASAsupozitorijese koriste kod:

- blagih do umerenih epizoda ulceroznog kolitisa (hroničnog zapaljenjskog oboljenja debelog creva) koji je ograničen na zadnji deo creva (rektum).

Lek5-ASAsupozitorije ne smete primenjivati:

-ukoliko ste alergični (preosetljivi) na salicilnu kiselinu, salicilate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6.)

-ako imate teško oštećenje funkcije jetre ili bubrega.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom prenegoštoprimenitelek5-ASA:

- ako ste ranije imali probleme sa plućima, posebno ako bolujete od bronhijalne astme - ako ste imali alergiju na sulfasalazin, supstancu sličnu mesalazinu

- ako imate probleme sa jetrom

- ako imate probleme sa bubrezima.

Dodatna upozorenja

Tokom lečenja, bićete pod stalnim lekarskim praćenjem i lekar će Vam redovno raditi analize krvi i mokraće.

Drugi lekovi i5-ASA

Obavestite Vašeg lekara ili famaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove:

- određene lekove kojisprečavajukoagulacijukrvi(lekoviprotivtrombozeiliza razređivanje krvikaošto jevarfarin)

- lekove koji sadrže azatioprin, 6-merkaptopurin ili tioguanin (primenjuju se za lečenje poremećaja imunskogsistema)

Trudnoćai dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Ako ste trudni, lek 5-ASA primenjujtesamo ukoliko Vam to kaže Vaš lekar.

Ukoliko dojite, 5-ASAsupozitorijetreba da primenjujetesamo ako Vam to kaže Vaš lekar, jer se lek izlučuje u majčino mleko.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ovaj lek nema uticaj na sposobnost upravljanja vozilomirukovanja mašinama

Uvekprimenjujteovaj lektačno onako kako Vamjeto objasnio Vaš lekar. Ukoliko niste sigurniproverite sa Vašim lekaromilifarmaceutom.

Preporučena doza je: Odraslii stariji pacijenti

2 od 5

Ako imate simptome akutnog zapaljenja, rektalno, stavite 2 supozitorije 5-ASA 3 puta na dan, ujutro, u podneiuveče(odgovara 1500 mg mesalazina na dan).

Kod dugotrajne primene za sprečavanje ponovnih pojava, primenjuje se jedna supozitorija (250 mg), rektalno, ujutru, u podne i uveče. (što odgovara 750 mg mesalazina na dan).

Primena kod dece i adolescenata

Podaci o efikasnosti su ograničeni. Postoji vrlo malo iskustva o primeniu ovom uzrastu.

Načinprimene

Ovajlekse možeprimenjivatisamorektalno, tj. aplikovanjemu rektum(izlazni deocreva). Ovaj lek nije za oralnu upotrebu i ne sme se progutati.

Trajanje terapije

Od prirode, težine i napredovanja bolesti zavisi koliko dugo ćete koristiti lek. Vaš lekar će na individualnoj osnovi odlučiti koliko dugo će trajati lečenje.

Terapiju supozitorijama 5-ASA treba da sprovodite redovno, jer se jedino na taj način postiže uspešno lečenje.

Ako imate utisak da je dejstvo leka 5-ASA previse jako ili previse slabo, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Ako ste primeniliviše leka 5-ASA nego što treba

Ukolikoimate neke nedoumice, javitesesvomlekaru kojiće odlučitikakoda postupite.

Ako ste, u nekoj prilici, primenili više leka 5-ASA nego što treba, sledeću dozu uzmite kao što je propisano. Nemojte uzeti manju dozu.

Ako ste zaboravili da uzmete lek 5-ASA

Ne primenjujte duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu.

Nastavite sa uobičajenim redosledom primene leka, tako da sledeću dozu primenitepo rasporedu doziranja.

Ako naglo prestanete da primenjujete lek 5-ASA Nemojteprekinutilečenjeovimlekomprenegoštoseposavetujetesa svojimlekarom.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratitese svomlekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Svilekovi moguizazvati alergijske reakcije, madasuteške alergijske reakcije veomaretke. Ukoliko zapazite nekiodsledećihsimptoma, odmah se javite svomlekaru:

- alergijskiosip na koži

- povećanu telesnu temperaturu (groznicu) - teškoće pridisanju.

Ukolikozapaziteozbiljnopogoršanjeopštegzdravstvenogstanja, sa groznicomi/ilibolomu grlu iustima, prestanite da primenjujetelek 5-ASAiodmahobavestitesvog lekara.

U veoma retkimslučajevima, ovisimptomi se mogu javitiusledsmanjenja broja belih krvnihzrnaca u Vašoj krvi (agranulocitoza). To može povećati rizik da obolite od ozbiljne infekcije. Vaš lekar će uraditi analize krvi kako bi proverio da li Vamje smanjen broj krvnih ćelija. Važno je da obavestite svog lekara da uzimate ovajlek.

3 od 5

Kodpacijenata kojiuzimaju lekove kojisadrže mesalazin, zabeležena su isledeća neželjena dejstva:

Retka neželjena dejstva(mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek): - bolu stomaku, proliv, gasovi, mučnina, povraćanjeizatvor

- glavobolja, vrtoglavica

- bolu grudima, nedostatakdaha ili otečeniudoviusled problema sa srcem - fotosenzitivnost

Veomaretka neželjenadejstva(mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek): - poremećajfunkcijebubrega, ponekadpraćena otokom udova ilibolomu slabinama

- jakbolu stomaku uzrokovanakutnimzapaljenjempankreasa

- groznica, glavobolja ili malaksalost zbog promene broja krvnih zrnaca - veoma otežanodisanjeusledalergijskogzapaljenja pluća

- težakprolivibolu stomaku izazvanalergijskomreakcijomna ovaj leku crevima - kožniosip ilizapaljenje

- boloviu mišićima izglobovima - žutica ili bol u stomaku

- opadanje i gubitak kose

- utrnulost i peckanje u šakama i stopalima (periferna neuropatija)

- smanjena produkcija sperme koja se normalizuje po prestanku uzimanja leka.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navdena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekovei medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

mesalazin

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da primenjujete ovaj lek, jer ono sadrži informacije koje su važne za Vas.

- Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.

- Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

- Ovaj lek propisan je Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znakebolesti kao i Vi.

- Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu. Ovo uključuje i bilo koje neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.

U ovomuputstvupročitaćete:

1. Šta je lek5-ASAi čemu je namenjen

2. Šta treba da znate pre negoštoprimenitelek5-ASA 3. Kako se primenjujelek5-ASA

4. Moguća neželjena dejstva

5. Kakočuvatilek5-ASA supozitorije 6. Sadržaj pakovanja i ostaleinformacije

1 od 5

Šta sadrži lek 5-ASAsupozitorije

Aktivna supstanca je: mesalazin

Jedna supozitorija sadrži: mesalazin……………………...250mg

Pomoćna supstanca je: čvrsta mast (Witepsol W 45).

Kako izgledalek5-ASAsupozitorije isadržaj pakovanja

Glatke supozitorije, oblika torpeda, svetlosmeđe boje.

Unutrašnje pakovanje jePVC/PE blister sa 5 supozitorija.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 6 blistera (ukupno 30 supozitorija) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole:

SLAVIAMED DOO BEOGRAD

Bulevar oslobođenja 97, Beograd- Voždovac

Proizvođač:

SLAVIAMED DOO BEOGRAD, Bulevar oslobođenja 97, Beograd- Voždovac, Republika Srbija Mestoproizvodnje: SLAVIAMED D.O.O., Rumska malta bb., Sremska Mitrovica, Republika Srbija.

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno:

Avgust, 2019.

Režimizdavanjaleka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj idatum dozvole:

515-01-00500-19-001 od 28.08.2019.

5 od 5