EFFERALGAN 500mg šumeća tableta

Simptomatska terapija bolova slabog do umjereno jakog intenziteta i povišene temperature. Kratkotrajna terapija povišene temperature kod djece i odraslih.

Način primjene

Oralna upotreba.

Šumeću tabletu potpuno rastvoriti u punoj čaši obične vode i odmah popiti.

Doziranje

Odrasli i djeca starija od 12 godina:

Najveća dnevna doza ne smije preći 4 g, odnosno 8 šumećih tableta. Razmak između dva uzimanja lijeka mora biti najmanje 4 sata.

Po potrebi, 1 do 2 šumeće tablete uzimati na svakih 4-6 sati, do najviše 4 g (8 šumećih tableta) dnevno.

Djeca starosti od 12 do 18 godina:

Po potrebi, 1 šumeća tableta na svakih 4-6 sati, do najviše 3g (6 šumećih tableta) dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina:

Efferalgan 500 mg, šumeće tablete, nijesu preporučljive u terapiji ove populacije.

Oštećenje funkcije bubrega

U slučaju teške insuficijencije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min), interval između dvije primjene lijeka mora biti najmanje 6 sati.

Oštećenje funkcije jetre

Kod pacijenata sa hroničnim ili kompenzovanim aktivnim oboljenjima jetre, posebno kod onih sa hepatocelularnom insuficijencijom, hroničnim alkoholizmom, hroničnom pothranjenošću (niske rezerve hepatičkog glutationa) i dehidratacijom, doza ne bi trebalo da pređe 3 g dnevno.

Starije osobe

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.

• preosjetljivost na paracetamol ili propacetamol-hlorid (prolijek paracetamola) ili bilo koji sastojak lijeka
• teška hepatocelularna insuficijencija ili dekompenzovana aktivna oboljenja jetre
• netolerancija na fruktozu.

Upozorenja

Kako bi se izbjegao rizik od predoziranja, potrebno je provjeriti da li drugi ljekovi sadrže paracetamol.

Primjena paracetamola u dozama većim od preporučenih dovodi do rizika od veoma teškog oštećenja jetre. Klinički simptomi oštećenja jetre se obično uočavaju 1 do 2 dana nakon predoziranja paracetamolom. Najizraženiji simptomi oštećenja jetre se obično primijećuju nakon 3 do 4 dana. Terapiju antidotom treba započeti što je prije moguće (vidjeti odjeljak 4.9 Predoziranje).

Paracetamol treba primjenjivati sa oprezom u slučaju:

• hepatocelularne insuficijencije
• teške insuficijencije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min)
• nedostatka glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze (može dovesti do hemolitičke anemije)
• hroničnog alkoholizma, prekomjernog unosa alkohola (3 ili više alkoholnih pića svakodnevno)
• anoreksije, bulimije ili kaheksije; hronične pothranjenosti (niske rezerve hepatičkog glutationa)
• dehidratacije, hipovolemije.

Lijek sadrži sorbitol. Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem intolerancije na fruktozu ne smiju koristiti ovaj lijek.

Ukoliko režim ishrane zahtijeva smanjen unos ili obustavu unosa soli, prilikom obračunavanja dnevnog unosa mora se uzeti u obzir količina natrijuma koji se nalazi u jednoj šumećoj tableti: 412,4 mg.

Istovremena primjena fenitoina može dovesti do smanjene efikasnosti paracetamola i povećanog rizika od hepatotoksičnosti. Pacijenti na terapiji fenitoinom treba da izbjegavaju velike i/ili hronične doze paracetamola. Pacijente treba nadgledati zbog moguće hepatotoksičnosti.

Probenecid izaziva skoro dvostruko smanjenje klirensa paracetamola inhibicijom njegove konjugacije sa glukuronskom kiselinom. Potrebno je razmotriti smanjenje doze paracetamola pri istovremenoj primjeni probenecida.

Salicilamid može da produži poluvrijeme eliminacije paracetamola.

Induktori enzima: Potreban je povećan oprez kada se paracetamol primjenjuje istovremeno sa induktorima enzima, kao što su barbiturati, izoniazid, karbamazepin, rifampicin, etanol i drugo.

Efekti paracetamola na druge ljekove

Antikoagulansi: paracetamol može da pojača efekte antikoagulanasa.

Rezultati epidemioloških studija pri primjeni terapijskih doza paracetamola ne ukazuju na pojavu neželjenih dejstava kod trudnica ili uticaj na zdravlje fetusa ili novorođenčeta. Reproduktivne studije isključuju mogućnost malformacija ili fetotoksičnog dejstva oralno primijenjenog paracetamola.

Ipak, paracetamol treba koristiti u trudnoći samo nakon pažljive procjene odnosa koristi i rizika. Doziranje i trajanje terapije kod trudnica se mora strogo nadgledati.

Dojenje

Nakon oralne primjene, paracetamol se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Prijavljivani su slučajevi osipa kod odojčadi. Ipak, smatra se da se paracetamol može koristiti tokom perioda dojenja, uz oprez.

Nije poznat.

Sljedeća neželjena dejstva su prijavljena tokom postmarketinškog perioda, mada učestalost ispoljavanja nije poznata:

Poremećaji krvi i limfnog sistema: trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.

Gastrointestinalni poremećaji: dijareja, bol u abdomenu.

Hepatobilijarni poremećaji: povećan nivo enzima jetre.

Poremećaji imunog sistema: anafilaktički šok, Quincke-ov edem, reakcije preosjetljivosti.

Analize: povećane ili smanjene vrijednosti INR.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: urtikarija, eritem, osip.

Vaskularni poremećaji: hipotenzija (kao simptom anafilaktičke reakcije).

Postoji rizik od trovanja, posebno kod pacijenata sa oboljenjem jetre, u slučaju hroničnog alkoholizma, kod pacijenata sa hroničnom pothranjenošću i kod pacijenata na terapiji induktorima enzima. Predoziranje može biti sa smrtnim ishodom, posebno u ovim slučajevima.

Znaci i simptomi

Mučnina, povraćanje, anoreksija, blijedilo kože, malaksalost i dijaforeza se uobičajeno javljaju tokom prva 24 sata.

Predoziranje, više od 7.5 g paracetamola u obliku pojedinačne doze kod odraslih ili 140 mg/kg tjelesne mase u obliku pojedinačne doze kod djece, dovodi do citolize jetre što može da izazove potpunu i ireverzibilnu nekrozu, rezultujući hepatocelularnom insuficijencijom, metaboličkom acidozom, encefalopatijom, koje mogu da dovedu do kome i smrti.

Istovremeno, primjećuje se povećanje nivoa transaminaza u jetri (AST, ALT), laktatne dehidrogenaze i bilirubina, zajedno sa smanjenjem nivoa protrombina koje se može javiti 12 do 48 sati nakon primjene lijeka.

Klinički simptomi oštećenja jetre se obično javljaju nakon 1 do 2 dana i dostižu maksimum nakon 3 do 4 dana.

Mjere zbrinjavanja

• Hitan prijem u bolnicu.
• Uzimanje uzorka krvi kako bi se odredila inicijalna koncentracija paracetamola u plazmi, što je prije moguće, ali ne prije 4 sata nakon uzimanja paracetamola.
• Brzo uklanjanje uzetog lijeka ispiranjem želuca.
• Uobičajena terapija predoziranja uključuje primjenu antidota N-acetilcisteina, što je prije moguće, intravenski ili oralno, ukoliko je moguće tokom 8 sati od uzimanja paracetamola. Antidot postiže protektivno dejstvo nakon 16 sati.
• Simptomatska terapija.
• Na početku terapije treba uraditi testove funkcije jetre i ponavljati ih svaka 24 sata. U većini slučajeva hepatičke transaminaze se vraćaju na normalan nivo u toku 1 do 2 nedjelje sa potpunim oporavkom funkcije jetre. U težim slučajevima, može biti neophodna transplantacija jetre.

Farmakoterapijska grupa: Ostali analgetici i antipiretici

ATC kod: N02BE01

Paracetamol je derivat para-aminofenola sa analgetskim, antipiretičkim i slabim antiinflamatornim dejstvom. Precizan mehanizam dejstva paracetamola kao analgetika i antipiretika još uvijek nije ustanovljen. Mehanizam dejstva uključuje centralne i periferne efekte.

Resorpcija

Resorpcija paracetamola nakon oralne primjene je brza i kompletna. Maksimalne koncentracije u plazmi se dostižu u roku od 10 - 60 minuta nakon primjene lijeka.

Distribucija

Paracetamol se brzo distribuira u većinu tkiva.

Kod odraslih, volumen distribucije paracetamola iznosi približno 1 do 2 L/kg, a kod djece od 0.7 do 1 L/kg. Vezivanje za proteine plazme je slabo izraženo.

Metabolizam

Paracetamol se pretežno metaboliše u jetri. Postoje dva glavna puta metabolizma, i to konjugacija do glukuronida i sulfata. Drugi put se brzo zasićuje pri primjeni većih doza, još uvijek u terapijskom opsegu. Saturacija glukuronidacije se javlja samo pri primjeni većih, hepatotoksičnih doza. Manji metabolički put (manje od 4 %), katalizovan citohromom P 450, dovodi do stvaranja reaktivnog intermedijera (N-acetil benzohinon imina) koji se pod normalnim uslovima brzo detoksikuje pomoću redukovanog glutationa i izlučuje urinom nakon konjugacije sa cisteinom i merkaptopurinskom kiselinom. Međutim, pri obilnom trovanju, količine ovih toksičnih metabolita se povećavaju.

Izlučivanje

Izlučivanje se pretežno odvija putem urina. Kod odraslih, 90 % unijete doze se izlučuje putem bubrega tokom 24 sata, uglavnom u obliku konjugata glukuronida (približno 60 %) i konjugata sulfata (približno 30 %). Manje od 5 % se izlučuje u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme eliminacije je oko 2 sata.

Oštećenje funkcije bubrega

U slučaju teškog oštećenja funkcije bubrega (klirens kreatinina od 10 do 30 mL/min), izlučivanje paracetamola je neznatno usporeno. Izlučivanje konjugata glukuronida i sulfata je sporije kod osoba sa teškim oštećenjem funkcije bubrega u poređenju sa zdravim osobama. Stoga, preporučuje se produženje minimalnog intervala između dvije primjene na 6 sati, kada se paracetamol primijenjuje kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min).

Oštećenje funkcije jetre

Primjena paracetamola u terapijskim dozama nije kontraindikovana kod pacijenata sa hroničnim stabilnim oboljenjem jetre.

Određene kliničke studije su ukazale na umjereni poremećaj metabolizma paracetamola kod pacijenata sa hroničnim oštećenjem funkcije jetre, uključujući cirozu uzrokovanu alkoholom, što se održava povećanim koncentracijama paracetamola u plazmi i produženim poluvremenom eliminacije. U ovim slučajevima, povećano poluvrijeme eliminacije je bilo u vezi sa smanjenim sintetskim kapacitetom jetre. Stoga, paracetamol treba primjenjivati sa oprezom kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre. Primjena paracetamola je kontraindikovana kod dekompenzovanog aktivnog oboljenja, posebno hepatitisa uzrokovanog alkoholom, zbog indukcije CYP 2E1, što dovodi do povećanog stvaranja hepatotoksičnog metabolita paracetamola.

Starije osobe

Farmakokinetika i metabolizam paracetamola su neznatno ili nimalo izmijenjeni kod starijih osoba. Nije potrebno prilagođavanje doze u ovoj populaciji.

Efekti paracetamola u ishrani pacova i miševa su procjenjivani pri 0, 600, 3000 i 6000 ppm tokom 2 godine. Nije bilo dokaza o karcinogenom dejstvu paracetamola kod mužjaka pacova, kao ni kod mužjaka i ženki miševa. Kod ženki pacova primijećeni su nepouzdani dokazi o karcinogenom dejstvu, na osnovu povećane učestalosti leukemije mononuklearnih ćelija.

Uporedni pregled literaturnih podataka o genotoksičnosti i karcinogenosti, pokazao je da se genotoksični efekti paracetamola javljaju samo pri dozama većim od preporučenih, dovodeći do ozbiljnih toksičnih efekata, uključujući izraženu toksičnost na nivou jetre i kostne srži. Granični nivoi genotoksičnosti ne dostižu se pri primjeni terapijskih doza paracetamola. Studije na životinjama ne ukazuju na karcinogeni potencijal pri dozama koje nijesu hepatotoksične. Tumorogeni efekti paracetamola su uočeni u starijim studijama samo pri primjeni veoma visokih, citotoksičnih doza.

Limunska kiselina, anhidrovana

natrijum karbonat, anhidrovani

natrijum hidrogenkarbonat

sorbitol

saharin natrijum

dokusat natrijum

povidon

natrijum benzoat.

Jedna šumeća tableta sadrži 412,4 mg natrijuma.

Nije poznato.

3 godine.

Proizvod ne zahtijeva posebne uslove čuvanja.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Jedna šumeća tableta sadrži 500 mg paracetamola.

Ovaj lijek se koristi za simptomatsku terapiju bolova slabog do umjereno jakog intenziteta i povišene temperature, kao i kratkotrajnu terapiju povišene temperature kod djece i odraslih.

Upozorite ljekara ukoliko uzimate druge ljekove, imate hronično oboljenje, poremećaj metabolizma ili ste preosjetljivi (alergični) na ljekove.

Lijek Efferalgan ne smijete koristiti u slučaju:

• poznate preosjetljivosti na paracetamol ili propacetamol hlorid (prolijek paracetamola) ili bilo koji drugi sastojak oralnog rastvora lijeka (vidjeti dio 6. Dodatne informacije),
• teškog oboljenja jetre,
• nepodnošljivosti fruktoze.

Ukoliko ste u nedoumici da se nešto od gore navedenog odnosi na Vas, obratite se ljekaru ili farmaceutu.

Kada uzimate lijek Efferalgan, posebno vodite računa:

Ovaj lijek sadrži paracetamol. Postoje i drugi ljekovi koji sadrže ovu aktivnu supstancu. Nemojte kombinovati ove ljekove sa lijekom Efferalgan šumeće tablete od 500mg, jer može doći do predoziranja (vidjeti odjeljak 3. Kako se upotrebljava lijek Efferalgan).

U slučaju unosa prekomjernih doza (terapijsko predoziranje) ili nenamjernog predoziranja, odmah se obratite ljekaru.

Ukoliko i pored primjene lijeka bol potraje duže od 5 dana, povišena temperatura duže od 3 dana ili se razvije neki drugi simptom, obavezno se obratite ljekaru.

U slučaju teškog oboljenja jetre ili bubrega, obavezno se obratite ljekaru prije početka primjene paracetamola.

Upotreba ovog lijeka kod osoba koje imaju nedostatak enzima glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze može dovesti do hemolitičke anemije.

Posebna pažnja je potrebna prilikom primjene ovog lijeka ukoliko bolujete od : hroničnog alkoholizma (unos 3 ili više alkoholnih pića svakodnevno), anoreksije, bulimije, hronične pothranjenosti, dehidratacije (gubitak tečnosti) i smanjenog volumena protoka tečnosti.

Ukoliko vam je potreban savjet ili dodatna informacija, obratite se ljekaru ili farmaceutu.

Primjena drugih ljekova

Kako biste izbjegli moguće interakcije između ljekova koje uzimate, ili ste nedavno uzimali, uključujući i one koji se nabavljaju bez ljekarskog recepta, obavijestite o tome svog ljekara ili farmaceuta.

Tokom primjene Efferalgan šumećih tableta ne smiju se koristiti drugi ljekovi koji sadrže paracetamol. Ukoliko uzimate neke od sljedećih ljekova, posavjetujte se sa ljekarom ili farmaceutom prije primjene Efferalgan šumećih tableta:

• antikoagulanse (lijek koji sprečava zgrušavanje krvi)
• antiepileptike (lijek za liječenje epilepsije)
• barbiturate (lijek za smirenje i lijek za liječenje epilepsije)
• rifampicin (lijek za liječenje bakterijske infekcije)
• izoniazid (koristi se u terapiji tuberkuloze)
• probenecid (koristi se u liječenju gihta i hiperurikemije)
• salicilamid (za ublažavanje bola i kod povišene temperature).

Primjena lijeka Efferalgan u periodu trudnoće i dojenja

Prije upotrebe bilo kog lijeka tokom trudnoće i dojenja posavjetujte se sa Vašim ljekarom ili farmaceutom.

Paracetamol treba koristiti u trudnoći samo nakon pažljive procjene odnosa koristi i rizika. Doziranje i trajanje terapije kod trudnica se mora strogo nadgledati.

Nakon oralne primjene, paracetamol se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Prijavljivani su slučajevi osipa kod odojčadi. Ipak, smatra se da se paracetamol može koristiti tokom perioda dojenja, uz oprez.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Efferalgan

Efferalgan šumeće tablete sadrže sorbitol. Ukoliko imate bolest nepodnošenja nekih šećera, prije početka primjene ovog lijeka posavjetujte se sa Vašim ljekarom.

Kod osoba na dijeti sa ograničenim unosom soli ili kod osoba na neslanoj dijeti, treba uzeti u obzir da svaka šumeća tableta sadrži 412,4 mg natrijuma, što treba uračunati u dnevni unos.

Uvijek upotrebljavajte lijek Efferalgan na način kako je opisano u ovom Uputstvu. Ukoliko su Vam potrebna dodatna objašnjenja, obratite se ljekaru ili farmaceutu.

Doziranje

Odrasli i djeca starija od 12 godina:

Najveća dnevna doza ne smije preći 4 g, odnosno 8 šumećih tableta. Razmak između dva uzimanja lijeka mora biti najmanje 4 sata.

Po potrebi, 1 do 2 šumeće tablete uzimati na svakih 4-6 sati, do najviše 4 g (8 šumećih tableta) dnevno.

Djeca starosti od 12 do 18 godina:

Po potrebi, 1 šumeća tableta na svakih 4-6 sati, do najviše 3 g (6 šumećih tableta) dnevno.

Djeca mlađa od 12 godina:

Efferalgan 500 mg, šumeće tablete, nijesu preporučljive u terapiji ove populacije.

Oštećenje funkcije bubrega

U slučaju teške insuficijencije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min), interval između dvije primjene lijeka mora biti najmanje 6 sati.

Oštećenje funkcije jetre

Kod pacijenata sa hroničnim ili kompenzovanim aktivnim oboljenjima jetre, posebno kod onih sa hepatocelularnom insuficijencijom, hroničnim alkoholizmom, hroničnom pothranjenošću (niske rezerve hepatičkog glutationa) i dehidratacijom, doza ne bi trebalo da pređe 3 g dnevno.

Starije osobe

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.

Način primjene

Oralna upotreba.

Šumeću tabletu potpuno rastvoriti u punoj čaši obične vode i odmah popiti.

Ako ste uzeli više lijeka Efferalgan nego što je trebalo

Ukoliko ste uzeli veću dozu lijeka nego što je trebalo (predoziranje), ili je do trovanja došlo nesrećnim slučajem, odmah se obratite Vašem ljekaru ili najbližoj bolnici.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek Efferalgan

Ukoliko zaboravite da uzmete dozu, ne uzimajte duplu dozu da nadomjestite to što ste preskočili da uzmete lijek, nego nastavite terapiju.

U slučaju bilo kakvih nejasnoća ili pitanja u vezi sa primjenom lijeka Efferalgan 500 mg šumeće tablete, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu.

Kao i drugi ljekovi, i Efferalgan 500 mg šumeće tablete mogu da izazovu neželjena dejstva, premda se ona ne javljaju kod svih osoba. Ako mislite da imate neki od navedenih neželjenih efekata, posavjetujte se sa vašim ljekarom koji će odlučiti o daljem postupku.

Sljedeća neželjena dejstva su zabilježena nakon primjene Efferalgan, šumećih tableta, mada učestalost ispoljavanja nije poznata:

Poremećaji krvi i limfnog sistema: trombocitopenija (smanjen broj krvnih pločica), neutropenija, leukopenija (smanjen broj bijelih krvnih zrnaca).

Gastrointestinalni poremećaji: proliv, bol u stomaku.

Hepatobilijarni poremećaji: povećan nivo enzima jetre.

Poremećaji imunog sistema: anafilaktički šok, Quincke-ov edem, reakcije preosjetljivosti.

Analize: povećane ili smanjene vrijednosti INR.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: koprivnjača, crvenilo kože, osip.

Vaskularni poremećaji: pad krvnog pritiska (kao simptom anafilaktičke reakcije).

Ukoliko primijetite bilo koje neželjeno dejstvo, obavijestite ljekara ili farmaceuta.

Rok upotrebe

3 godine.

Lijek ne upotrebljavati nakon isteka roka upotrebe označenog na pakovanju.

Čuvanje

Čuvati van domašaja djece.

Proizvod ne zahtijeva posebne uslove čuvanja.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine. Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lijek Efferalgan

Aktivna supstanca je paracetamol.

Jedna šumeća tableta sadrži 500 mg paracetamola.

Pomoćne supstance: limunska kiselina, anhidrovana; natrijum karbonat, anhidrovani; natrijum hidrogenkarbonat, sorbitol, saharin natrijum, dokusat natrijum, povidon, natrijum benzoat.

Jedna šumeća tableta sadrži 412,4 mg natrijuma.

Kako izgleda lijek Efferalgan i sadržaj pakovanja

Bijele fasetirane tablete sa utisnutom podionom crtom na jednoj strani, rastvorljive u vodi uz efervescentnu reakciju.

Jedna kutija sadrži 4 stripa od Al/polietilena sa po 4 šumeće tablete.

Nosilac dozvole

Amicus Pharma d.o.o.

Bulevar Džordža Vašingtona 51, 8100 Podgorica, Crna Gora

Proizvođači

UPSA SAS

304, Avenue Jean Bru, Agen, Francuska

i

UPSA SAS

979, Avenue des Pyrénées, Le Passage, Francuska

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

Oktobar, 2013.

Režim izdavanja lijeka

Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta.

Broj i datum dozvole

Efferalgan®, šumeća tableta, 500 mg, strip, 4 x 4 šumećih tableta: 2030/13/463 - 3983 od 04.10.2013. godine