EFFERALGAN 150mg supozitorija

Simptomatska terapija blagog do umjerenog bola i povišene temperature.

Način primjene

Oralna upotreba.

Šumeću tabletu potpuno rastvoriti u punoj čaši obične vode i odmah popiti.

Doziranje

Lijek je namijenjen odraslima i djeci tjelesne mase veće od 27 kg (uzrasta oko 8 godina).

Djeca:

Doza paracetamola zavisi od tjelesne mase djeteta i posljedično, treba odabrati pogodan farmaceutski oblik lijeka. Približan uzrast za određenu tjelesnu masu djeteta dat je samo kao relativna odrednica.

Djeca tjelesne mase 27 - 33 kg (uzrasta oko 8-11 godina): Preporučena doza paracetamola je 10 mg/kg na 4 sata do 15 mg/kg na svakih 6 h, do maksimalne dnevne doze od 60 mg/kg. Po potrebi, 1 šumeća tableta na minimalno svakih 6 sati.

Djeca tjelesne mase 33 - 50 kg (uzrasta oko 11-15 godina): po potrebi, 1 do 2 šumeće tablete uzimati na svakih 6 sati.

Odrasli i djeca tjelesne mase preko 50 kg (starija od 15 godina): po potrebi, 1 do 2 šumeće tablete uzimati svaka 4 sata, vodeći računa da se ne uzme više od 9 šumećih tableta na dan.

Obično nema potrebe za uzimanjem većih doza od 3 g paracetamola, odnosno 9 šumećih tableta, na dan. Maksimalna dnevna doza paracetamola je 4 g, odnosno 12 šumećih tableta.

Razmak između dva uzimanja lijeka mora biti najmanje 4 sata.

Maksimalne preporučene doze: vidi dio 4.4 Upozorenje.

Učestalost primjene

Pravilnom primjenom izbjegavaju se oscilacije jačine bolova i temperature:

• Vremenski razmak između dvije primjene lijeka kod djece, i u toku dana i noći, mora biti najmanje 4 sata, najbolje oko 6 sati. Vremenski razmak između dvije primjene lijeka kod odraslih mora biti najmanje 4 sata. Usljed sadržaja vitamina C, primenu lijeka pred odlazak na spavanje treba izbjegavati.

Insuficijencija bubrega

U slučaju teške insuficijencije bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 ml/ min), razmak između dvije primjene mora biti najmanje 6 sati.

Insuficijencija jetre

Kod pacijenata sa hroničnom ili kompenzovanim aktivnim oboljenjima jetre, posebno kod hepatocelularne insuficijencije, hroničnog alkoholizma, hronične malnutricije i dehidratacije, doza paracetamola ne smije da pređe 3 g dnevno.

Gerijatrijska populacija

Obično nije potrebno prilagođavanje doze u gerijatrijskoj populaciji.

• Poznata preosjetljivost na paracetamol ili bilo koji sastojak šumeće tablete
• Ozbiljna hepatocelularna insuficijencija ili aktivna dekompenzovana bolest jetre
• Netolerancija na fruktozu

Upozorenja vezana za paracetamol:

Kako bi se izbjegao rizik od predoziranje, treba utvrditi da li ostali istovremeno primijenjeni ljekovi sadrže paracetamol (uključujući i ljekove koji se izdaju bez ljekarskog recepta).

Primjena doza paracetamola većih od preporučenih povlači za sobom rizik od nastajanja veoma ozbiljnih oboljenja jetre. Klinički simptomi oštećenja jetre su obično vidljivi 1 do 2 dana nakon predoziranja paracetamolom.

Simptomi maksimalnog oštećenja jetre su obično uočljivi nakon 3 do 4 dana. Odgovarajući antidot bi trebalo dati što je prije moguće.

Paracetamol treba oprezno koristiti u sljedećim slučajevima:

• hepatocelularna insuficijencija
• ozbiljna bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina < 30 mL/min)
• nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (G6PD) (može dovesti do hemolitičke anemije)
• hronični alkoholizam, prekomjerni unos alkohola (3 ili više alkoholnih pića svakog dana)
• anoreksija, bulimija ili kaheksija; hronična malnutricija (smanjene rezerve hepatičnog glutationa)
• dehidratacija, hipovolemija

Upozorenja vezana za vitamin C:

Dostupni podaci i dobro poznata upotreba vitamina C idu u prilogu povoljnom bezbjednosnom profilu kod zdravih osoba, bez specifične toksičnosti.Visoke doze vitamina C se povezuju sa gastrointestinalnim neželjenim efektima, najčešće dijarejom, koja se najčešće dešava pri upotrebi doza viših od 1000 mg dnevno. Pretpostavlja se da visoke doze vitamina C mogu izazvati sljedeće dodatne neželjene efekte, koji se, prema ograničenim podacima, češće javljaju kod pacijenata sa visokim rizikom, kao što su osobe sa poremećajima u metabolizmu gvožđa (npr. hemohromatoza, sideroblastična anemija, talasemija) i predispozicijama ka stvaranju urolitnih ili renolitnih formacija:

• povećanje resorpcije gvožđa
• povećanje ekskrecije urinarnih oksalata i urata što dovodi do precipitacije urolita i renolita.

Dostupni podaci su nedovoljni da potvrde navedene potencijalne neželjene efekte. Smatra se da se umjereno povećanje urinarnih oksalata nakon unosa visokih doza vitamina C može pripisati laboratorijskim artifaktima.

Dostupni podaci ne podržavaju tvrdnju da vitamin C može izazvati hemolitičku anemiju kod pacijenata sa deficijencijom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza, pri dozama unutar bezbjednosnih smjernica kod zdravih osoba, bez deficijencije enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza.

EFFERALGAN sa vitaminom C treba koristiti uz oprez kod pacijenata sa poremećajem metabolizma gvožđa, predispozicijama za urolitne ili renolitne formacije, i nedostatkom glukoza-6 fosfat dehidrogenaze.

Vitamin C može interferirati sa rezultatima ispitivanja krvi i glukoze u urinu, kao i sa fekalno okultnim krvnim testom.

Ukoliko režim ishrane zahtijeva smanjen unos ili potpun izostanak unosa soli, prilikom obračunavanja dnevnog unosa soli mora se uzeti u obzir količina natrijuma koji se nalazi u jednoj šumećoj tableti: 330 mg (odnosno 14,3 mEq ili 14,3 mmol).

Interakcije vezane za paracetamol:

Fenitoin - može dovesti do smanjenja efikasnosti paracetamola i povećanja rizika od hepatotoksičnosti, kada se upotrebljava istovremeno. Pacijenti koji primaju terapiju fenitoina bi trebalo da izbjegavaju visoke i/ili hronične doze paracetamola. Potrebno je nadgledanje pacijenata zbog hepatotoksičnosti.

Probenecid - izaziva skoro dvostruko smanjenje klirensa paracetamola, inhibišući konjugaciju paracetamola sa glukuronskom kiselinom. Trebalo bi razmotriti, smanjenje doze paracetamola kada se upotrebljava u isto vrijeme sa probenecidom.

Salicilamid - može produžiti poluvrijeme eliminacije (t1/2) paracetamola.

Supstance koje indukuju enzime - Oprez je neophodan kada se paracetamol upotrebljava istovremeno sa supstancama koje indukuju enzime, kao npr. barbiturati, izonijazid, karbamazepin, rifampin i etanol.

Antikoagulansi - Paracetamol može pojačati efekte antikoagulanasa.

Interakcije vezane za vitamin C

Deferoksamin: Istovremena primjena visokih doza vitamin C za helatnim agensom deferoksaminom može povećati nivo gvožđa u tkivima do toksičnih nivoa što može dovesti do srčane insuficijencije.

Kisele ili bazne supstance: Primjena visokih doza vitamina C može smanjiti urinarnu ekskreciju kiselih ljekova i povećati urinarnu ekskreciju baznih ljekova.

Gvožđe: Vitamin C pospješuje apsorpciju gvožđa u digestivnom traktu.

Informacije vezane za paracetamol:

Klinička iskustva vezana za upotrebu paracetamola u periodu trudnoće i dojenja su ograničena.

Trudnoća

Epidemiološki podaci, nakon primjene oralnih terapijskih doza paracetamola, pokazuju da nije bilo zabilježenih neželjenih efekata kod žena u periodu trudnoće ili kod fetusa ili novorođenčeta.

Rezultati kliničkih epidemioloških studija isključuju postojanje malformativnih i fetotoksičnih efekata paracetamola.

Prema tome, nakon procjene koristi i rizika, paracetamol može biti propisan u toku cijelog perioda trudnoće. Kod trudnica, preporučena doza i dužina trajanja terapije se moraju strogo nadgledati.

Dojenje

Nakon oralne primjene, paracetamol se ekskretuje u majčino mlijeko u malim količinama. Prijavljen je osip kod dojilja. Međutim, paracetamol se može upotrebljavati u periodu dojenja. Ipak, paracetamol treba davati uz oprez dojiljama.

Informacije vezane za vitamin C:

Vitamin C prelazi iz majčine krvi u krv fetusa preko aktivnog transportnog mehanizma. Vitamin C se ekskretuje u majčino mlijeko.

Primjena lijeka EFFERALGAN sa vitaminom C u toku trudnoće i dojenja se ne preporučuje, osim pod nadzorom ljekara.

Nije primjenljivo.

Usljed primjene paracetamola

Reakcije preosjetljivosti koje se povezuju sa primjenom paracetamola mogu biti manifestovane kao urtikarija, eritem, i osip (nespecifični). Prijavljeni su rijetki slučajevi reakcija preosjetljivosti kao što su anafilaktički šok i angioedem.

Sljedeće neželjene reakcije su prijavljene na osnovu postmarketinških iskustava vezanih za primjenu paracetamola:

Vezana za primjenu paracetamola sa vitaminom C:

Sljedeće neželjene reakcije su prijavljene na osnovu postmarketinških iskustava vezanih za primjenu paracetamola sa vitaminom C

Paracetamol

Znaci i simptomi:

Opasnost od trovanja postoji kod pacijenata sa oboljenjem jetre, u slučajevima hroničnog alkoholizma, kod pacijenata sa hroničnom malnutricijom, i kod pacijenata koji primaju supstance koje indukuju enzime. Predoziranje može biti fatalno, posebno u tim slučajevima.

Simptomi:

Mučnina, povraćanje, anoreksija, blijedilo, slabost i dijaforezu obično se javljaju već u toku prvih 24 sata od ingestije.

Unos pojedinačne doze od 7,5 g paracetamola ili više kod odraslih i 140 mg/kg tjelesne mase kod djece dovodi do citolize ćelija jetre, a zatim i do potpune i ireverzibilne nekroze jetre, insuficijencije jetre, metaboličke acidoze i encefalopatije koja može dovesti do kome i imati fatalan ishod.

Povišeni nivoi transaminaza jetre, laktat-dehidrogenaze i bilirubina, kao i smanjen nivo protrombina su primijećeni 12 -48 sati nakon ingestije. Klinički simptomi oštećenja jetre su evidentni nakon 1-2 dana, a dostižu maksimum nakon 3-4 dana.

Hitna pomoć:

• hitna hospitalizacija
• uzimanje uzorka krvi za određivanje plazma koncentracije paracetamola, ali ne prije 4h nakon ingestije paracetamola
• brza eliminacija progutanog lijeka gastričnom lavažom,
• što je moguće ranije primijeniti antidot, N-acetilcistein (NAC), intravenski ili oralno, najbolje u toku prvih 8 sati od ingestije. NAC može pružiti zaštitu i 16 h nakon ingestije.
• simptomatska terapija.
• Hepatični testovi se moraju vršiti na početku terapije i ponavljati svakih 24h. U većini slučajeva, transaminaze jetre se vraćaju na normalu nakon 1-2 nedjelje sa potpunim obnavljanjem funkcije jetre. U veoma teškim slučajevima, transplatacija jetre je neophodna.

Vitamin C

Gastrointestinalni simptomi predoziranja, kao što su dijareja i nadimanje, generalno se javljaju pri dozama višim od 1 g/dan i oni se povlače nakon prestanka upotrebe vitamina C. Potrebna je simptomatska terapija ako se sumnja na predoziranje vitaminom C.

Farmakoterapijska grupa: Analgetik, antipiretik

ATC kod: N02BE51

Paracetamol

Resorpcija

Nakon oralne primjene paracetamole se resorbuje brzo i kompletno. Nakon primjene šumećih tableta maksimalne koncentracije u plazmi postižu se u roku od 20 - 30 minuta.

Distribucija

Brzo se distribuira u tkiva.

Koncentracije u krvi, salivi i plazmi su uporedive. Slabo se vezuje za protein plazme.

Metabolizam

Uglavnom se metaboliše u jetri, konjugacijom sa glukuronskom ili sulfatnom kiselinom.

Kada su primljene doze veće od terapijskih, brzo dođe do zasićenja konjugacije sa sulfatnom kiselinom.

U manjem obimu metabolizam se odvija uz katalizator citohrom P 450, pri čemu se stvara intermedijer

N-acetilbenzohinon-imin, koji se, pod normalnim okolnostima, brzo detoksikuje redukcijom glutationa i

eliminiše se urinom nakon konjugacije sa cisteinom i merkaptopurnom kiselinom. Ipak, kod trovanja velikim

dozama povećana je koncentracija toksičnog metabolita.

Eliminacija

Eliminacija se obavlja uglavnom urinom. 90 % unijete doze eliminiše se putem bubrega u toku 24 sata u obliku konjugata glukuronida (60-80 %) i sulfata (20-30 %).

Manje od 5 % eliminiše se nepromijenjeno.

Oralna primjena: poluvrijeme eliminacije je oko 2 sata.

Različita patofiziološka stanja

• Starije osobe: sposobnost konjugacije je nepromijenjena
• Insuficijencija bubrega: U slučaju ozbiljne insuficijencije bubrega (klirens kreatinina 10 do 30 mL/min), eliminacija paracetamola je neznatno odložena. Savjetuje se povećanje minimalnog intervala između dvije primjene lijeka na 6 sati, kada se paracetamol primijenjuje kod pacijenata sa ozbiljnom insuficijencijom bubrega (klirens kreatinina ≤ 30 mL/min)
• Insuficijencija jetre: Paracetamol treba upotrebljavati uz oprez kod pacijenata sa oštećenjem jetre i kontraindikovan je kada postoji dekompenzovano aktivno oboljenje, posebno alkoholni hepatitis, zbog indukcije CYP 2E1, što dovodi do povećanja stvaranja hepatotoksičnih metabolita paracetamola.

Vitamin C

Skoro potpuno se resorbuje iz tankog crijeva.

Vitamin C se eliminiše urinom nepromijenjen ili u obliku hidroaskorbinske kisjeline, 2,3-diketogulonske kiseline ili oksalne kiseline.

Dejstvo paracetamola u ishrani pacova i miševa je utvrđivano za 0, 600, 3000 i 6000 ppm tokom dvije godine. Nije bilo dokaza kancerogene aktivnosti paracetamola kod muških pacova, kao ni kod muških i ženskih miševa. Nepouzdan dokaz kancerogene aktivnosti je primijećen kod ženskih pacova, na osnovu povećanja učestalosti nastajanja leukemije mononuklearnih ćelija.

Komparativni pregled literaturnih podataka genotoksičnosti i karcinogenosti pokazao je da se genotoksična dejstva paracetamola javljaju samo u dozama iznad preporučenog opsega usljed čega nastaju ozbiljna toksična dejstva koja uključuju uvećanje jetre i toksičnost kostne srži. Terapijskim dozama paracetamola se ne dostiže nivo genotoksičnosti. Studije na životinjama ne nagovještavaju kancerogeni potencijal pri nehepatotoksičnim dozama. U starijim studijama, pri primjeni veoma visokih, citotoksičnih doza paracetamola, primijećen je efekat nastanka tumora.

Kalijum hidrogenkarbonat,

natrijum hidrogenkarbonat,

sorbitol*,

limunska kiselina, anhidrovana,

natrijum benzoat,

natrijum dokusat,

povidon.

Jedna šumeća tableta sadrži 330 mg natrijuma.

*Lijek sadrži sorbitol. Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem intolerancije na fruktozu ne smiju koristiti ovaj lijek.

Nije poznato.

3 godine.

Lijek čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od vlage.

Polipropilenska tuba sa 10 šumećih tableta, sa polietilenskim zatvaračem koji sadrži desikant (molekulsko sito); 2 tube u kutiji.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Lijek sadrži paracetamol.

Jedna supozitorija sadrži 150 mg paracetamola.

Izgled supozitorije: glatke, sjajne supozitorije, bijele boje.

Koristi se za suzbijanje blagih do umjereno jakih bolova i/ili sniženje povišene temperature. Namijenjen je za primjenu kod stanja kao što su: glavobolja, zubobolja, bolovi u mišićima, stanja slična gripu.

Lijek je namijenjen djeci težine od 8 do 12 kg (starosti od oko 6 do 24 mjeseca).

Upozorite ljekara ukoliko uzimate druge ljekove, imate hronično oboljenje, poremećaj metabolizma ili ste preosjetljivi (alergični) na ljekove.

Lijek Efferalgan ne smijete koristiti u slučaju:

• poznate preosjetljivosti na paracetamol,
• teškog oboljenja jetre,
• prisutnog ili skorašnjeg zapaljenja zadnjeg dijela debelog crijeva ili čmara; krvarenja iz debelog crijeva.

Ukoliko nijeste sigurni, posavjetujte se sa ljekarom ili farmaceutom.

Kada uzimate lijek Efferalgan, posebno vodite računa:

Lijek sadrži paracetamol. Postoje i drugi ljekovi koji sadrže ovu aktivnu supstancu. Nemojte kombinovati ove ljekove kako ne bi došlo do prekoračenja preporučene dnevne doze (vidjeti u dijelu 3. Kako se upotrebljava lijek Efferalgan).

Odmah se obratite ljekaru u slučaju predoziranja ili slučajnog uzimanja izuzetno velike doze.

Prilikom primjene supozitorija postoji mogućnost razvoja lokalne iritacije. Učestalost i jačina iritacije se povećavaju zavisno od trajanja terapije, intervala između doza i primjenjenih doza.

Ukoliko i pored primjene lijeka bol potraje duže od 5 dana, povišena temperatura duže od 3 dana ili se razvije neki drugi simptom, obavezno se obratite ljekaru.

U slučaju teškog oboljenja jetre ili bubrega, obavezno se obratite ljekaru prije početka primjene paracetamola.

Ukoliko vam je potreban savjet ili dodatna informacija, obratite se ljekaru ili farmaceutu.

Primjena drugih ljekova

Kako bi se izbjegle moguće interakcije sa ljekovima, ljekara ili farmaceuta uvijek treba obavijestiti o upotrebi nekog drugog lijeka. Ukoliko je potrebno da se djetetu odredi koncentracija mokraćne kisjeline ili šećera u krvi, obavezno obavijestiti ljekara o upotrebi ovog lijeka.

Primjena lijeka Efferalgan u periodu trudnoće i dojenja

Pod normalnim uslovima, paracetamol se može koristiti u trudnoći i tokom dojenja.

Prije upotrebe bilo kog lijeka tokom trudnoće i u periodu dojenja treba se posavjetovati sa ljekarom ili farmaceutom.

Ukoliko mislite da lijek Efferalgan suviše slabo ili jako djeluje na organizam djeteta, obratite se ljekaru ili farmaceutu.

Doziranje zavisi od težine djeteta, približan uzrast za određenu težinu djeteta dat je samo kao relativna odrednica.

Ukoliko ne znate težinu djeteta, morate ga izmjeriti kako bi se odredila doza.

Postoje različite jačine paracetamola za djecu različite težine.

Preporučena dnevna doza paracetamola iznosi 60 mg/kg/dan, podijeljeno u 4 pojedinačne doze t.j. oko 15 mg/kg svakih 6 časova.

Usljed mogućnosti razvoja lokalne toksičnosti, ne preporučuje se primjena supozitorija češće od 4 puta na dan. Rektalna terapija trebalo bi da traje što je moguće kraće i zamijeniti je oralnom što je prije moguće.

U slučaju dijareje ne preporučuje se primjena supozitorija.

Lijek je namijenjen djeci težine od 8 do 12 kg: doza je jedna supozitorija od 150 mg. U slučaju potrebe, dozu ponoviti nakon 6 časova. Ne smije se prekoračiti dnevna doza od 4 supozitorije za 24 časa.

Pravilnom primjenom lijeka izbjegavaju se fluktuacije u jačini bola i tjelesnoj temperaturi.

Kod djece, lijek se dozira u pravilnim razmacima kako tokom dana tako i tokom noći, najbolje svakih 6 časova. Najmanji interval između dvije primjene lijeka može biti 4 časa.

U slučaju teškog oboljenja bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min), interval između dvije primjene lijeka mora biti najmanje 8 časova.

Ukoliko nijeste sigurni, posavjetujte se sa ljekarom ili farmaceutom.

Način primjene

Rektalna upotreba.

Ukoliko temperatura djeteta prelazi 38,5°C, da bi se pospešilo liječenje dobro je preduzeti sljedeće:

• skinite djetetu odjeću
• dajte mu dosta tečnosti
• dijete ne bi trebalo da boravi u pretoploj prostoriji.

Ako ste uzeli više lijeka Efferalgan nego što je trebalo

Obavezno odmah obavijestiti ljekara u slučaju predoziranja ili zadesnog trovanja.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek Efferalgan

Nikada ne uzimajte duplu dozu da nadomijestite to što ste preskočili da uzmete lijek.

Kao i drugi ljekovi i Efferalgan supozitorije mogu kod određenih osoba izazvati slabije ili jače neželjene efekte.

U rijetkim slučajevima može doći do pojave osipa na koži, crvenila kože, reakcija preosjetljivosti u vidu iznenadnog oticanja lica ili vrata, ili iznenadne malaksalosti uz pad krvnog pritiska. Treba odmah prekinuti sa primjenom lijeka i obratiti se ljekaru.

U pojedinačnim slučajevima prijavljeni su izmijenjeni rezultati laboratorijskih testova koji zahtijevaju redovne kontrole krvne slike: niske vrijednosti određenih bijelih krvnih zrnaca ili drugih krvnih ćelija (trombocita), što može dovesti do krvarenja desni ili iz nosa. U tom slučaju obavezno se obratite ljekaru.

Tokom primjene supozitorija može doći do iritacije zadnjeg dijela debelog crijeva ili čmara (vidjeti dio 2. Šta treba da znate prije nego što uzmete lijek Efferalgan).

Molimo da obavijestite ljekara ili farmaceuta ukoliko primijetite bilo koji neželjeni efekat, čak i ako nije pomenut u ovom uputstvu.

Rok upotrebe

3 godine.

Lijek ne upotrebljavati po isteku roka upotrebe označenog na pakovanju.

Čuvanje

Čuvati na temperaturi do 30°C.

Čuvati van domašaja i vidokruga djece.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine. Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lijek Efferalgan

Jedna supozitorija sadrži 150 mg paracetamola.

Pomoćne supstance: mast, čvrsta (biljnog porijekla).

Kako izgleda lijek Efferalgan i sadržaj pakovanja

10 (2 x 5) supozitorija u blisteru u kutiji.

Izgled supozitorije: glatke, sjajne supozitorije, bijele boje.

Nosilac dozvole

Amicus Pharma d.o.o.

Moskovska 63-4, 81000 Podgorica, Crna Gora

Proizvođači

UPSA SAS

304, Avenue du Docteur Jean Bru, Agen, Francuska

i

UPSA

979, Avenue des Pyrénées, Le Passage, Francuska

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

Oktobar, 2013.

Režim izdavanja lijeka

Lijek se može izdavati bez ljekarskog recepta.

Broj i datum dozvole

Efferalgan®, supozitorije, 150 mg, blister, 2 x 5 supozitorija: 2030/13/462 – 3987 od 04.10.2013. godine