DIKLOFENAK 50mg film tableta

Odrasli i stariji:

Za ublažavanje različitih stepena bolova i zapaljenja koja prate veliki broj oboljenja kao što su:

• Reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis, akutni giht;
• Akutni mišićnoskeletni poremećaji poput periartritisa (npr. ledeno rame), tendinitis,

tenosinovitis, burzitis;

• Druga bolna stanja nakon trauma uključujući frakture, lumbalni bol, istegnuća, deformitete,

dislokacije, ortopedske, stomatološke ili manje hirurške intervencije.

Rizik od neželjenih reakcija se može svesti na minimum korišćenjem najmanje efikasne doze što kraći vremenski period za kontrolu simptoma (vidjeti poglavlje 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Lijek je namjenjen za oralnu primjenu.

75 – 150 mg dnevno u dvije ili tri podjeljene doze.

Maksimalna preporučena doza diklofenaka iznosi 150 mg.

Stariji: iako se farmakokinetika diklofenaka klinički značajnije ne mijenja kod starijih osoba, svi nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAIL) treba da se primjenjuju uz poseban oprez kod ove grupe pacijenata zbog povećane predispozicije prema neželjenim dejstvima. Kod iznemoglih starijih osoba ili kod osoba sa malom tjelesnom masom preporučuje se najmanja efikasna doza diklofenaka (vidjeti poglavlje 4.4) uz stalni monitoring pacijenata u potrazi za znakovima gastrointestinalnog krvarenja za vrijeme terapije NSAIL.

• Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili na pomoćne supstance u preparatu (vidjeti odjeljak 6.1);
• Aktivni peptički ili intestinalni ulkus, krvarenje ili perforacija;
• Pozitivna anamneza gastrointestinalnog krvarenja ili perforacije usled ranije NSAIL terapije;
• Aktivni ili raniji rekurentni peptički ulkus/krvarenje (dvije ili više epizoda dokazanog ulkusa ili krvarenja);
• Poslednji trimestar trudnoće (vidjeti odjeljak 4.6 Trudnoća i dojenje);
• Teška hepatična, renalna ili srčana insuficijencija (vidjeti poglavlje 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).
• Kao i drugi nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAIL), diklofenak je kontraindikovan kod pacijenata kod kojih je nakon primjene ibuprofena, acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAIL došlo do pojave astme, angioedema, urtikarije ili akutnog rinitisa.

Opšte mjere upozorenja

Rizik od neželjenih reakcija se može svesti na minimum korišćenjem najmanje efikasne doze što kraći vremenski period za kontrolu simptoma (vidjeti poglavlje 4.2.Doziranje i način primjene i gastrointestinalni i kardiovaskularni rizici ispod).

Treba izbjegavati istovremenu primjenu diklofenaka i sistemskih NSAIL uključujući ciklooksigenaza-2 selektivne inhibitore usled nedostatka dokaza o sinergističkom efektu i potencijalnog rizika od dodatnih neželjenih dejstava (vidjeti poglavlje 4.5 Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija).

Oprez je potreban kod starijih osoba, naročito sa malom tjelesnom masom, kod kojih se preporučuje primjena najmanje efikasne doze diklofenaka (vidjeti poglavlje 4.2 Doziranje i način primjene).

Kao i kod primjene drugih NSAIL uključujući i diklofenak, može doći do pojave alergijskih reakcija uključujući anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije i bez prethodnog izlaganja lijeku (vidjeti poglavlje 4.8 Neželjena dejstva).

Kao i drugi NSAIL, usled farmakodinamičkih osobina, diklofenak može maskirati znake i simptome infekcije.

Diklofenak film tablete kao pomoćnu supstancu sadrže laktozu, te se ne preporučuju pacijentima sa urođenom netolerancijom galaktoze, teškim Lapp-laktaznim deficitom ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom.

Gastrointestinalni efekti:

Gastrointestinalno krvarenje (hematemeza, melena), ulceracija ili perforacija koja može biti fatalna, zabilježeni su tokom NSAIL terapije, uključujući i diklofenak i mogu se javiti u bilo kom periodu terapije sa ili bez znakova upozorenja ili prethodne anamneze ozbiljnih gastrointestinalnih neželjenih događaja.

Daleko teže posledice imaju kod starijih pacijenata. Ukoliko za vrijeme primjene diklofenaka dođe do gastrointestinalnog krvarenja ili ulceracije, treba obustaviti primjenu lijeka.

Kao i usled primjene drugih NSAIL, uključujući i diklofenak, savjetuje se stalni nadzor, pri čemu posebnu pažnju treba usmjeriti na propisivanje diklofenaka pacijentima sa simptomima gastrointestinalnih poremećaja ili sa anamnezom peptičkih ili intestinalnih ulkusa, krvarenjem ili perforacijom (vidjeti poglavlje 4.8 Neželjena dejstva). Rizik od GI krvarenja, ulceracija ili perforacija je veći sa povećanjem doze NSAIL uključujući i diklofenak, kao i kod pacijenata sa istorijom ulkusa, naročito ukoliko su praćeni hemoragijom ili perforacijom.

Kod osoba starije životne dobi postoji veći rizik od pojave neželjenih dejstava NSAIL, naročito gastrointestinalnog krvarenja i perforacije, koja mogu da budu fatalna (vidjeti poglavlje 4.2 Doziranje i način primjene).

Da bi se smanjio rizik od GI toksičnosti kod pacijenata sa istorijom ulkusa, naročito ukoliko su bili praćeni hemoragijom ili perforacijom, i kod starijih pacijenata, terapiju treba započeti i nastaviti najnižom efektivnom dozom.

Kod ovih pacijenata treba razmotriti kombinovanu primjenu lijekova sa protektivnim dejstvom (npr. mizoprostol ili inhibitore protonske pumpe) kao i kod pacijenata kod kojih je neophodna istovremena primjena lijekova koji sadrže niske doze acetilsalicilne kiseline (ASK/aspirin ili lekovi koji najvjerovatnije povećavaju gastrointestinalni rizik) (vidjeti poglavlje 4.5 Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija).

Pacijente sa prethodnim bolestima gastrointestinalnog trakta, naročito ukoliko su to starije osobe, treba savjetovati da prijave bilo koje neuobičajene simptome od strane digestivnog trakta (posebno gastrointestinalno krvarenje).

Preporučuje se oprez kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od ulceracije ili krvarenja kao što su sistemski kortikosteroidi, antikoagulantni lijekovi (npr. varfarin), selektivni inhibitori preuzimanja serotonina ili antiagregacioni lijekovi poput acetilsalicilne kiseline (vidjeti poglavlje 4.5 Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija).

Preporučuje se oprez i redovno praćenje pacijenata sa ulceroznim kolitisom ili Kronovom bolešću s obzirom na mogućnost egzacerbacije ovih bolesti (vidjeti poglavlje 4.8 Neželjena dejstva).

Hepatični efekti:

Preporučuje se redovno praćenje pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre, jer može doći do

egzacerbacije osnovne bolesti. Kao i kod primjene drugih NSAIL, može doći do porasta koncentracije jednog ili više enzima jetre. U toku duže terapije diklofenakom preporučuje se redovno praćenje pokazatelja funkcije jetre.

Ukoliko povišene vrijednosti enzima jetre perzistiraju ili rastu, ukoliko postoje klinički znaci i simptomi oštećenja funkcije jetre ili je došlo do pojave drugih reakcija (eozinofilija, raš), primjenu diklofenaka treba prekinuti.

Za vrijeme primjene diklofenaka se može javiti hepatitis bez prodromalnih simptoma.

Oprez je potreban kod pacijenata kod kojih u anamnezi postoji hepatička porfirija, jer je diklofenak potencijalni “okidač” za egzacerbaciju bolesti.

Renalni efekti:

Nakon primjene NSAIL može doći do retencije tečnosti i pojave edema. Zato se preporučuje oprez i praćenje bubrežne funkcije prilikom primjene diklofenaka kod pacijenata sa poremećajem funkcije srca ili bubrega, sa anamnezom hipertenzije, kod starijih pacijenata, kod pacijenata na istovremenoj terapiji diureticima ili preparatima koji značajno utiču na funkciju bubrega i kod pacijenata sa značajnim smanjenjem volumena ekstracelularne tečnosti bilo kog uzroka (npr. prije ili poslije velikih hirurških zahvata) (vidjeti poglavlje 4.3 Kontraindikacije). U ovakvim slučajevima se pri primjeni diklofenaka, kao mjere predostrožnosti savjetuje monitoring bubrežne funkcije. Poremećaj bubrežne funkcije je reverzibilan nakon prekida primjene diklofenaka.

Kožni efekti:

Kao i kod primjene drugih NSAIL, veoma rijetko tokom primjene diklofenaka može doći do pojave ozbiljnih, ponekad fatalnih promjena na koži, kao što su eksfolijativni dermatitis, Stivens-Džonson-ov sindrom i toksična epidermalna nekroliza (videti poglavlje 4.8 Neželjena dejstva). Najveći rizik postoji na početku terapije (najveća učestalost je tokom prvog mjeseca liječenja). Ukoliko dođe do pojave ospe, lezija sluzokože ili drugih znakova preosjetljivosti, terapiju diklofenakom treba prekinuti.

Sistemski lupus eritematozus (SLE) i mješovite bolesti vezivnog tkiva:

Kod pacijenata sa sistemskim lupus eritematozusom i mješovitim bolestima vezivnog tkiva može biti povećan rizik od aseptičnog meningitisa (vidjeti poglavlje 4.8 Neželjena dejstva).

Kardiovaskularni i cerebrovaskularni efekti:

Neophodan je odgovarajući monitoring kod pacijenata sa pozitivnom anamnezom hipertenzije i/ili blage do umjerene srčane insuficijencije s obzirom da su zabeleženi slučajevi retencije tečnosti i edema tokom primjene NSAIL uključujući i diklofenak.

Klinička ispitivanja i epidemiološki podaci su pokazali da upotreba diklofenaka, posebno u visokim dozama (150 mg na dan) i u dužem vremenskom periodu, povećava rizik od arterijske tromboze (npr. infarkt miokarda ili moždani udar).

Pacijentima sa nekontrolisanom hipertenzijom, kongestivnom srčanom slabošću, dokazanom ishemijskom srčanom bolešću, perifernom arterijskom bolešću i/ili cerebrovaskularnom bolešću, diklofenak treba propisivati samo nakon pažljive procjene. Slične mjere se predlažu prije započinjanja dugoročne terapije kod pacijenata za faktorima rizika za kardiovaskularne bolesti (npr. hipertenzija, hiperlipidemija, dijabetes melitus i pušenje).

Hematološki efekti:

Kod duže primjene diklofenaka preporučuje se redovno praćenje krvne slike. Kao i drugi NSAIL, diklofenak može reverzibilno da inhibiše agregaciju trombocita (vidjeti antikoagulante u poglavlju 4.5 Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija). Preporučuje se poseban oprez i redovno praćenje pacijenata sa poremećajem hemostaze, dijatezom ili hematološkim poremećajima.

Već postojeća astma:

Kod pacijenata sa astmom, sezonskim alergijskim rinitisom, otokom nazalne sluzokože (nazalnim polipima), hroničnom opstruktivnom bolešću pluća ili hroničnim infekcijama respiratornog trakta (naročito ukoliko su povezane sa alergijskim rinitisom), potreban je oprez zbog češće pojave neželjenih dejstava NSAIL, kao što su egzacerbacija astme, Quincke-ov edem i urtikarija. Oprez je potreban i kod pacijenata koji su alergični na druge lijekove (promene na koži, pruritus ili urtikarija).

Kao i drugi lijekovi koji inhibiraju prostaglandin sintetazu, diklofenak-natrijum i drugi NSAIL mogu izazvati bonhospazam ukoliko se propisuju pacijentima sa trenutnom ili pozitivnom anamnezom bronhijalne astme.

Fertilnost:

Primjena diklofenaka može dovesti do poremećaja fertilnosti zbog čega se ne preporučuje kod žena koje pokušavaju da ostanu u drugom stanju. Kod žena koje imaju poteškoća sa začećem ili koje se podvrgavaju ispitivanju, treba razmotriti prekid terapije (vidjeti poglavlje 4.6 Trudnoća i dojenje).

Navedene interakcije se odnose na film tablete i/ili druge farmaceutske oblike diklofenaka.

Litijum: kod istovremene primene, diklofenak može da uzrokuje porast koncentracija litijuma. Savjetuje se praćenje nivoa litijuma.

Digoksin: kod istovremene primjene, diklofenak može da uzrokuje porast koncentracija digoksina. Savjetuje se praćenje nivoa digoksina.

Diuretici i antihipertenzivni lekovi: kod istovremene primjene, diklofenak može da smanji antihipertenzivno dejstvo diuretika i antihipertenzivnih lijekova (npr. beta-blokatora, ACE inhibitora) zbog inhibicije sinteze vazodilatatornih prostaglandina.

Zbog toga se preporučuje oprez kod njihove istovremene primjene i periodično praćenje krvnog pritiska, naročito kod starijih osoba. Pacijenti treba da budu adekvatno hidrirani pri čemu se preporučuje praćenje bubrežne funkcije na početku liječenja i periodično nakon toga, naročito kod istovremene primjene sa diureticima i ACE inhibitorima, zbog povećanog rizika od nefrotoksičnosti. Istovremena primjena sa lijekovima koji štede kalijum može dovesti do porasta koncentracije kalijuma, zbog čega se preporučuje redovno praćenje koncentracije kalijuma u serumu (vidjeti poglavlje 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Antikoagulanti i inhibitori agregacije trombocita: preporučuje se oprez kod istovremene primjene zbog povećanog rizika od krvarenja (vidjeti odjeljak 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka). Iako klinička istraživanja nisu pokazala da diklofenak utiče na aktivnost antikoagluantnih lijekova, prijavljeni su izolovani slučajevi povećanog rizika od hemoragije kod njihove istovremene primjene (vidjeti odjeljak 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka). Zbog toga se kod ovih pacijenata savjetuje stalni nadzor kako bi se otklonila svaka sumnja o eventualnoj potrebi za promjenom doze antikoagulanata. Kao i drugi NSAIL, diklofenak u velikim dozama može reverzibilno da inhibiše agregaciju trombocita.

Ostali NSAIL uključujući selektivne inhibitore cikloooksigenaze-2 i kortikosteroidi: istovremena primjena diklofenaka i drugih NSAIL ili kortikosteroida može da poveća rizik od gastrointestinalnog krvarenja ili ulceracije. Izbjegavati istovremenu primjenu dva ili više nesteroidnih antiinflamatornih lijekova (vidjeti odjeljak 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Antidijabetici: kliničke studije su pokazale da diklofenak može da se primjenjuje istovremeno sa oralnim antidijabeticima bez uticaja na njihovo dejstvo. Međutim, prijavljeni su izolovani slučajevi hiperglikemije i hipoglikemije kod istovremene primjene oralnih antidijabetika i diklofenaka, kada je bilo neophodno korigovati dozu oralnih antidijabetika. Zbog toga se kao mjera opreza preporučuje praćenje glikemije kod istovremene primjene ovih lijekova.

Metotreksat: diklofenak može inhibirati tubularni renalni klirens metotreksata na taj način povećavajući koncentraciju metotreksata u plazmi. Preporučuje se oprez ukoliko se NSAIL primjenjuju unutar 24 sata prije ili poslije uzimanja metotreksata, jer može doći do porasta koncentracije metotreksata u plazmi i povećanja njegove toksičnosti. Zabilježeni su slučajevi ozbiljne toksičnosti pri doziranju metotreksata i NSAIL uključujući i doklofenak unutar 24 sata. Interakcija je posledica akumulacije metotreksata usled inhibicije renalne eliminacije usled prisustva NSAIL.

Ciklosporin: kao i drugi NSAIL, diklofenak može da poveća nefrotoksičnost ciklosporina zbog djelovanja na prostaglandine bubrega. Zbog toga se preporučuje primjena manjih doza diklofenaka kod pacijenata koji istovremeno primaju ciklosporin.

Takrolimus: postoji povećan rizik od nefrotoksičnosti kada se NSAIL daju istovremeno sa takrolimusom koji je uslovljen antiprostaglandinskim dejstvom u bubrezima od strane NSAIL i kalcineurin inhibitora.

Hinolonski antibakterijski lekovi: prijavljeni su slučajevi konvulzija za koje se pretpostavlja da su posledica interakcije NSAIL i hinolonskih antibiotika. Konvulzije mogu da se jave kod pacijenata sa ili bez prethodnih epileptičkih napada ili konvulzija. Zbog toga se preporučuje oprez prilikom primjene hinolonskih antibiotika kod pacijenata koji su na terapiji NSAIL.

Fenitoin: pri istovremenoj primjeni fenitoina sa diklofenakom, preporučuje se praćenje fenitoin plazma koncentracije prije očekivanoh povećanja doze fenitoina.

Holestipol i holestiramin: ovi lijekovi mogu oslabiti ili smanjiti resorpciju diklofenaka. Zbog toga se preporučuje da se diklofenak uzima bar jedan sat prije ili 4 – 6 sati nakon davanja holestipola(holestiramina).

Kardijalni glikozidi: istovremena primjena kardijalnih glikozida i NSAIL može dovesti do egzacerbacije srčane insuficijencije, smanjenja glomerularne filtracije i povećanja plazma koncentracije glikozida.

Mifepriston: NSAIL ne treba da se primjenjuju u toku 8 - 12 dana nakon primjene mifepristona, jer NSAIL mogu da oslabe njegovo dejstvo.

Potentni CYP2C9 inhibitori: savjetuje se oprez prilikom istovremenog propisivanja diklofenaka sa potentnim CYP2C9 inhibitorima (poput sulfinpirazona i vorikonazola), jer može doći do značajnog povećanja maksimalne plazma koncentracije i bioraspoloživosti diklofenaka usled inhibicije metabolizma diklofenaka.

Trudnoća

Inhibicija sinteze prostaglandina može imati neželjeni efekat na trudnoću i/ili embriofetalni razvoj. Podaci iz epidemioloških studija ukazuju na postojanje povećanog rizika od pobačaja i/ili srčane malformacije i gastrošize nakon primjene inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći. Apsolutni rizik od kardiovaskularnih malformacija je bio povećan od 1% na otprilike 1,5%.

Vjeruje se da rizik raste za povećanjem doze i dužine trajanja terapije. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala direktno ili indirektno štetno dejstvo na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj i postnatalni razvoj.

Povećana incidenca različitih malformacija, uključujući kardiovaskularne, zabilležene su kod životinja kojima je davan inhibitor sinteze prostaglandina za vrijeme organogeneze. Ukoliko se diklofenak primjenjuje kod žena koje pokušavaju da ostanu u drugom stanju ili za vrijeme prvog trimestra trudnoće, treba primjeniti najmanju efektivnu dozu i trajanje terapije svesti na minimum.

Za vrijeme trećeg trimestra trudnoće, svi inhibitori sinteze prostaglandina kod fetusa mogu dovesti do:

- kardiopulmonarne toksičnosti (sa preranim zatvaranjem ductus arteriosus-a i pulmonalnom hipertenzijom),

- renalne disfunkcije koja može progredirati do renalne insuficijencije sa oligohidramnionom).

Kod majke i neonatusa na kraju trudnoće može doći do:

- mogućeg produženog krvarenja, antiagregacionom efekta koje se može javiti čak i pri vrlo niskim dozama,

- inhibicije kontrakcija uterusa koja rezultira odloženim ili produženim porođajem.

Zbog toga je primena diklofenaka kontraindikovana za vrijeme trećeg trimestra trudnoće.

Laktacija

Kao i drugi NSAIL, diklofenak se u malim količinama izlučuje u mlijeko dojilje. Da bi se izbjegla potencijalna neželjena dejstva na novorođenče ne preporučuje se primjena diklofenaka u toku dojenja(vidjeti odjeljak 5.2).

Fertilnost

Kao i drugi NSAIL, diklofenak može negativno da utiče na fertilitet, i ne preporučuje se njegova primjena kod žena koje žele da ostanu u drugom stanju. Kod žena koje imaju poteškoća da ostanu u drugom stanju ili su podvrgnute ispitivanjima treba razmotriti prestanak primjene diklofenaka (vidjeti odjeljak 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Ukoliko se tokom primjene diklofenaka jave smetnje vida, vrtoglavice, vertigo, somnolencija ili drugi poremećaji centralnog nervnog sistema, pospanost ili malaksalost, ne preporučuje se upravljanje motornim vozilom i rukovanje mašinama.

Neželjena dejstva rangirana prema organskom sistemu i učestalosti javljanja mogu biti: veoma česta (1/10), česta (>1/100, <1/10), povremena (>1/1000, <1/100), rijetka (>1/10 000, <1/1000) i veoma rijetka (<1/10,000) i nepoznata (učestalost se ne može procjeniti na osnovu raspoloživih podataka).

Sledeća neželjena dejstva su zabilježena tokom kratkoročne ili dugotrajne primjene lijeka.

Klinička ispitivanja i epidemiološki podaci su pokazali da upotreba diklofenaka, posebno u visokim dozama (150 mg na dan) i u dužem vremenskom periodu, povećava rizik od arterijske tromboze (npr. infarkt miokarda ili moždani udar) (vidjeti poglavlje 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka).

Simptomi

Ne postoji tipična klinička slika predoziranja diklofenakom. Simptomi predoziranja su glavobolja, nauzeja, povraćanje, epigastrični bol, gastrointestinalno krvarenje, dijareja, vrtoglavica, dezorijentacija, ekscitacija, koma, pospanost, tinitus, nesvejstice ili konvulzije. Kod značajnog trovanja, mogu nastati akutna bubrežna insuficijencija i oštećenje jetre.

Terapija

Terapijske mjere kod trovanja NSAIL obuhvataju suportivne mjere i simptomatsko liječenje i primjenjuju se kod komplikacija, kao što je hipotenzija, bubrežna insuficijencija, konvulzije, gastrointestinalni poremećaji i depresija disanja. Specifične mjere, kao što su forsirana diureza, dijaliza ili hemoperfuzija, ne ubrzavaju eliminaciju, jer se NSAIL u visokom procentu vezuju za albumine plazme i imaju ekstenzivni metabolizam.

Kod unosa potencijalno toksičnih doza preporučuje se primjena aktivnog uglja, dok se kod unosa potencijalno fatalnih toksičnih doza preporučuje dekontaminacija želuca (povraćanje, gastrolavaža).

Farmakoterapijska grupa: Antiinflamatorni i antireumatski proizvodi.

ATC kod: M01AB05

Diklofenak - natrijum je nesteroidni lijek sa analgetičkim/antiinflamatorni dejstvom. Osnovni mehanizam dejstva diklofenaka je inhibicija biosinteze prostaglandina (ciklooksigenaze). Diklofenak-natrijum u in vitro uslovima ne suprimira biosintezu proteoglikana u hrskavici u koncentracijama ekvivalentnim onim koje se postižu kod ljudi.

Resorpcija

Nakon oralne primjene resorpcija je potpuna, ali je početak dejstva odgođen zbog pasaže kroz želudac, na koju može uticati hrana koja usporava pražnjenje želudačnog sadržaja. Maksimalne koncentracije u plazmi se postižu za oko 2 sata i iznose 1,48 ± 0,65 g/ml nakon primjene doze od 50 mg (1,5 μg/ml 5μmol/l).

Bioraspoloživost

S obzirom da se oko polovina primjenjenog diklofenaka metaboliše prilikom prvog prolaska kroz jetru (efekat „prvog prolaska”), površina ispod krive koncentracije nakon oralne primjene je dva puta manja od odgovarajuće parenteralne ekvivalentne doze diklofenaka. Farmakokinetika se ne mjenja nakon ponovljene primjene. Do akumulacije lijeka ne dolazi ukoliko se diklofenak dozira uz poštovanje preporučenih intervala između doza.

Distribucija

Diklofenak se u visokom procentu vezuje za proteine plazme (99,7 %), uglavnom za albumine (99,4%). Diklofenak prodire u sinovijalnu tečnost, gde se maksimalne koncentracije postižu 2 - 4 sata nakon postizanja maksimalnih koncentracija u plazmi. Poluvrijeme eliminacije iz sinovijalne tečnosti iznosi 3 - 6 sati. Dva sata nakon postizanja maksimalne koncentracije u plazmi, koncentracije aktivne supstane su veće u sinovijalnoj tečnosti nego u plazmi i ostaju veće tokom 12 sati.

Diklofenak je detektovan u niskoj koncentaciji (100mg/ml) u majčinim mlijeku.Procijenjena vrijednost koju dijete unese u organizam majčinim mlijekom ekvivalentna je 0,03 mg/kg/dan doze(vidjeti odjeljak 4.6)

Metabolizam

Biotransformacija lijeka se odvija manjim dijelom glukuronizacijom i većim dijelom pojedinačnom i multiplom hidroksilacijom i metoksilacijom, nakon čega nastaju fenolni metaboliti od kojih se najveći dio konvertuje u konjugate glukuronske kiseline. Fenolni metaboliti su biološki aktivni, ali u mnogo manjoj mjeri za razliku od diklofenaka.

Eliminacija

Ukupni sistemski klirens diklofenaka u plazmi iznosi 263 ± 56 ml/min. Terminalno poluvrijeme eliminacije iz plazme iznosi 1-2 sata. Četiri metabolita, uključujući dva aktivna, takođe imaju kratko poluvrijeme eliminacije iz plazme, koje iznosi 1-3 sata.

Oko 60% primjenjene doze se izlučuje urinom u obliku glukuronskih konjugata glavnog molekula i njegovih metabolita, koji su takođe većim dijelom konvertovani u glukoronske konjugate. Manje od 1% se izlučuje u nepromjenjenom obliku. Preostali dio doze se izlučuje u obliku metabolita preko žuči, fecesom.

Posebne populacije pacijenata

Starije osobe: ne postoje značajne razlike u resorpciji, metabolizmu i izlučivanju kod starijih osoba.

Kod 5 starijih pacijenata, nakon i.v infuzije u trajanju od 15 minuta, za razliku od mladih zdravih ispitanika, zabilježeno je povećanje plazma koncentracije za 50%.

Pacijenti sa renalnom insuficijencijom: kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ne dolazi do akumulacije diklofenaka kod primjene jedne doze, ukoliko se primjenjuje prema uobičajenom režimu doziranja. Kod klirensa kreatinina <10 ml/min, ravnotežne koncentracije hidroksi metabolita u plazmi su oko 4 puta veće nego kod zdravih osoba, ali se oni u osnovi izlučuju putem žuči.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre: kod pacijenata sa hroničnim hepatitisom ili kompenzovanom cirozom jetre kinetika i metabolizam diklofenaka je slična kao kod pacijenata bez oštećenja funkcije jetre.

Nema podataka.

Jezgro:

• Laktoza, monohidrat
• Skrob, kukuruzni
• Povidon K 30
• Natrijum – lauril sulfat
• Natrijum – skrobglikolat (tip A)
• Silicijum – dioksid, koloidni, bezvodni
• Magnezijum stearat

Film:

• Eudragit L 100-55
• Makrogol 6000
• Talk
• Titan-dioksid E 171 C.I. 77891
• FDC Yellow N06 lak C.I. 15985:1 (11%)

Nije relevantno za preparat.

3 godine. Preparat treba upotrijebiti odmah nakon otvaranja.

Čuvati u kartonskoj kutiji u cilju zaštite od svijetlosti.

Čuvati van domašaja djece.

PVC/Al blister.

Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.

Lijek DIKLOFENAK film tablete kao aktivni sastojak sadrži diklofenak - natrijum koji pripada grupi lijekova poznatoj kao nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAIL).

Lijek DIKLOFENAK film tablete se koristi za ublažavanje različitih stepena bolova i zapaljenja koja prate veliki broj oboljenja kao što su:

• Oboljenja zglobova zapaljenskog i degenerativnog porekla (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis, akutni giht);
• Akutni mišićnoskeletni poremećaji poput periartritisa (npr. ledeno rame), tendinitis,

tenosinovitis, burzitis;

• Druga bolna stanja nakon trauma uključujući frakture, lumbalni bol, istegnuća, deformitete,

dislokacije, ortopedske, stomatološke ili manje hirurške intervencije.

Upozorite ljekara ako uzimate druge lijekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma,

preosjetljivi ste na lijekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.

Lijek DIKLOFENAK film tablete ne smijete koristiti ukoliko:

• Ste preosjetljivi na aktivnu supstancu diklofenak natrijum , ili na pomoćne supstance u preparatu;
• Imate ili ste imali čir na želudcu(gastrični) ili čir na dvanaestoplačnom crijevu(peptični) ili krvarenje u probavnom traktu(ovo može uključivati krv u izbljuvku,krvarenje prilikom pražnjenja crijeva,svježu krv u fecesu ili crni,katranasti feces)
• Imate stomačnih ili crijevnih problema nakon što ste uzeli neki drugi NSAIL;
• Imate ozbiljan problem u radu srca,bubrega ili jetre
• Ukoliko ste trudni duže od šest mjeseci

Kao i drugi nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAIL), lijek DIKLOFENAK se ne smije koristiti kod pacijenata kod kojih je nakon primjene ibuprofena, acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAIL došlo do pojave astme, angioedema, koprivnjače ili akutnog zapaljenja sluzokože nosa.

Kada uzimate lijek DIKLOFENAK, posebno vodite računa ako imate ili ste imali:

Obavezno upozorite svog ljekara ili farmaceuta ako uzimate druge lijekove, imate neku hroničnu bolest, ili ste imali alergijske reakcije na neke lijekove.

Upozorite Vašeg ljekara ili farmaceuta ukoliko:

• ste alergični na druge lijekove;
• ste ranije imali čir na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, krvarenje u želucu, dvanaestopalačnom crijevu ili crijevnom traktu;
• bolujete od ulcerativnog kolitisa ili Crohn-ove bolesti (zapaljenske bolesti crijeva);
• imate oboljenje srca, bubrega ili jetre ili ste starija osoba;
• da li imate oboljenje zvano porfirija
• da li imate srčanih problema ili ste imali moždani udar, ili mislite da postoji rizik da dođe do takvog oboljenja(ukoliko imate visok krvni pritisak ,dijabetes ili visok holesterol ili ste pušač?)
• imate poremećaj krvi ili krvarenja(u tom slučaju Vaš ljekar može tražiti da povremeno kontrolišete krvnu sliku, tokom uzimanja ovog lijeka);
• bolujete ili ste ranije bolovali od bronhijalne astme; alergijskog rinitisa (zapaljenje sluzokože nosa, praćeno pojačanom sekrecijom), hronične opstruktivne bolesti pluća (hronični bronhitis ili emfizem) ili hroničnih infekcija respiratornog trakta;
• da li imate Lupus(SLE) ili neko slično oboljenje
• ste trudni, planirate trudnoću ili dojite.

Oprez je potreban kod starijih osoba, naročito sa malom tjelesnom masom, kod kojih se preporučuje primjena najmanje efikasne doze diklofenaka.

Kao i kod primjene drugih NSAIL uključujući i diklofenak, može doći do pojave alergijskih reakcija uključujući anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije i bez prethodnog izlaganja lijeku.

Kao i drugi NSAIL, usled farmakodinamičkih osobina, diklofenak može maskirati znake i simptome infekcije.

Lijek DIKLOFENAK film tablete kao pomoćnu supstancu sadrže laktozu. Ukoliko imate netoleranciju na neke od šećera obratite se Vašem ljekaru prije primjene lijeka.

Primjena drugih lijekova

Imajte u vidu da se ove informacije mogu odnositi na lijekove koje više ne pijete, kao i na lijekove koje planirate da uzimate u budućnosti. Obavjestite svog ljekara ili farmaceuta ako uzimate, ili ste do nedavno uzimali neki drugi lijek, uključujući i lijek koji se nabavlja bez ljekarskog recepta.

Obavjestite Vašeg ljekara ukoliko uzimate neke od sledećih lijekova:

• litijum (lijek za liječenje psihičkih oboljenja);
• kardiotoničke glikozide, kao npr. digoksin (lijekovi za liječenje bolesti srca);
• diuretike (lijekove za izbacivanje viška tečnosti);
• antihipertenzive (lijekovi za liječenje povišenog krvnog pritiska, kao npr. beta blokatori ili ACE inhibitori);
• ostale lijekove iz grupe NSAILili inhibitori COX-2(ciklooksigenaze-2) kao npr. aspirin ili ibuprofen;
• kortikosteroide (za liječenje zapaljenja);
• lijekove za sprečavanje zgrušavanja krvi (kao što je varfarin);
• selektivne inhibitore preuzimanja serotonina (lijekovi za liječenje depresije);
• oralne antidijabetike (lijekove za liječenje šećerne bolesti);
• metotreksat ( lijek za neke upalne bolesti i za liječenje tumora);
• ciklosporin i takrolimus (lijek za neke upalne bolesti i nakon transplantacije organa);
• hinolonske antibiotike (za liječenje bakterijskih infekcija);
• Sulfinpirazon(lijek koje se koristi za liječenje kostobolje) ili vorikonazol(lijek koje se koristi za liječenje gljivičnih infekcija)
• fenitoin (za liječenje epilepsije);
• holestipol i holestiramin (za snižavanje holesterola);
• mifepriston (kontraceptivno sredstvo);
• CYP2C9 inhibitore.

Uvijek obavjestite svog ljekara ili farmaceuta koje sve lijekove koristite.Ovo uključuje i lijekove koje ste sami kupili kao i lijekove na recept koje ste dobili od ljekara.

Uzimanje lijeka DIKLOFENAK sa hranom ili pićima

Uzimanje lijeka DIKLOFENAK film tablete sa hranom ili bezalkoholnim pićima ne utiče na dejstvo lijeka.

Primjena lijeka DIKLOFENAK u periodu trudnoće i dojenja

Prije nego što počnete da uzimate neki lijek, posavjetujte se sa Vašim ljekarom ili farmaceutom.

Ukoliko ste trudni, planirate trudnoću ili ukoliko dojite, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu.

Lijek DIKLOFENAK ne smije da se koristi u poslednja tri mjeseca trudnoće, jer može štetno uticati na kardiovaskularni sistem Vaše bebe i može spriječiti kontrakcije materice u toku i nakon porođaja.

Lijek DIKLOFENAK se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Ne preporučuje se primjena lijeka DIKLOFENAK tokom dojenja da bi se izbjegla neželjena dejstva na novorođenče.

Lijek DIKLOFENAK može da poremeti fertilitet (sposobnost začeća), te se ne preporučuje za primjenu kod žena koje žele da ostanu u drugom stanju.

Uticaj lijeka DIKLOFENAK na upravljanje motornim vozilom i rukovanje mašinama

Pacijenti kod kojih se ispolji poremećaj vida, vrtoglavica, vertigo, pospanost, ili drugi poremećaji na nivou centralnog nervnog sistema ili malaksalost, ne bi trebalo da upravljaju motornim vozilima ili mašinama.

Ostala posebna upozorenja

• Treba da uzimate najmanju dozu Diklofenaka što je kraće moguće,naročito ako ste ispod prosječne težine ili starija osoba
• Postoji mali povećani rizik od srčanog ili moždanog udara prilikom uzimanaja bilo kojeg lijeka poput Diklofenaka.Rizik je veći ukoliko uzimate veće doze duže vremena.Uvijek pratite uputstva ljekara koliko lijeka da uzimate i koliko dugo da ga koristite.
• U toku terapije diklofenakom Vaš ljekar će Vam možda povremeno izvršiti preglede.
• Ukoliko imate istoriju želudačnih problema prilikom uzimanja NSAIL-a naročito ako ste starija osoba,morate odmah obavjestiti ljekara ukoliko imate neke neuobičajene simptome.
• Budući da se radi o lijeku protiv upale,Diklofenak može da umanji simptome infekcije npr.glavobolje i visoke temperature.Ukoliko se ne osjećate dobro i potrebna Vam je pomoć ljekara ne zaboravite da mu kažete da uzimate Diklofenak.
• Tablete od 50mg nijesu pogodne za djecu ispod 12 godina.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka DIKLOFENAK

Zbog prisustva laktoze u lijeku DIKLOFENAK film tablete, u slučaju netolerancije na neke od šećera, obratite se Vašem ljekaru prije upotrebe ovog lijeka.Pacijenti koji boluju od rijetkog naslednog oboljenja netolerancije na galaktozu, Lapp laktaznog deficita ili lože glukozno-galaktozne resorpcije ne smiju koristiti ovaj lijek.

Uvek uzimajte lijek DIKLOFENAK tačno onako kako Vam je ljekar propisao i pratite njegova uputstva.Doza će biti naznačena na kutiji,pročitajte pažljivo.Ako nijeste sigurni pitajte svog ljekara ili farmaceuta.Nastavite sa uzimanjem lijeka do kada Vam je rečeno ukoliko nemate nikakvih problema.Ukoliko se jave problemi ,posavjetujte se sa svojim ljekarom.

Lijek je namjenjen za oralnu primjenu.Uzimajte lijek prije jela ili uz hranu.Progutajte cijelu tabletu uz gutljaj vode.Nemojte drobiti ili žvakati tablete.

Uobičajene doze su:

Odrasli i djeca uzrasta preko 12 godina:

75 – 150 mg dnevno u dvije ili tri podjeljene doze.

Maksimalna preporučena doza diklofenaka iznosi 150 mg.

Stariji pacijenti (preko 65 godina starosti)

Ukoliko ste starija osoba Vaš ljekar Vas može posavjetovati da uzimate dozu manju nego što je uobičajena doza za odraslu osobu.Vaš ljekar će takodje možda željeti da provjeri da li Diklofenak tablete utiču na Vaš želudac.

Ljekar takođe može propisati drugi lijek, koji se uzima istovremeno, naročito ako ste ranije imali želudačne probleme ili ako ste starija osoba ili uzimate neke druge lijekove.

Ako ste uzeli više lijeka DIKLOFENAK nego što je trebalo

Ako greškom uzmete preveliku dozu lijeka DIKLOFENAK film tablete, odmah se obratite Vašem ljekaru.

Ponesite sa sobom pakovanje lijeka,da bi Vaš ljekar video šta ste uzeli.

Uobičajeni simptomi predoziranja su glavobolja, mučnina, povraćanje, epigastrični bol, krvarenje iz želuca ili crijeva, proliv, vrtoglavica, dezorijentacija, razdražljivost, koma, pospanost, zvonjenje u ušima, nesvjestice ili epi-napadi. Kod značajnog trovanja, može doći do teškog oštećenja funkcije bubrega i jetre.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek DIKLOFENAK

Nikada ne uzimajte duplu dozu da nadomjestite to što ste preskočili da uzmete lijek!

Ukoliko ste preskočili da uzmete dozu lijeka, uzmite je što je prije moguće. Međutim, ukoliko se približilo vrijeme za uzimanje sledeće doze, nastavite sa uzimanjem lijeka po preporučenom režimu.Ne uzimajte više od 150mg(tri tablete od 50mg ili šest tableta od 25mg)u roku od 24 sata.

Ako naglo prestanete da uzimate lijek DIKLOFENAK

Ukoliko osjetite poboljšanje, ne prekidajte liječenje lijekom DIKLOFENAK bez savjeta Vašeg ljekara.

Vaš ljekar će odlučiti o eventualnom prekidu terapije. Ukoliko imate dodatnih pitanja u vezi primjene ovog lijeka ili želite da prekinete liječenje, obratite se za savjet Vašem ljekaru ili farmaceutu.

Lijek DIKLOFENAK, kao i drugi lijekovi, može da ima neželjena dejstva, mada se ona ne moraju ispoljiti kod svih.

Neka neželjena dejstva mogu biti ozbiljna:

Prestanite da uzimate Diklofenak tablete i odmah se obratite svom Vašem ljekaru ukoliko primjetite:

• Bol u želudcu,loše varenje,gorušicu,vjetrove,mučninu(osjećate se loše) ili povraćanje.
• Bilo koji znak krvarenja u želudcu ili crijevima,na primjer,kada praznite crijeva,krv u izbljuvku ili crni,katranasti feces.
• Alergijske reakcije koje mogu uključivati osip na koži,svrab,modrice,bolna crvena mjesta,ljuštenje ili pojavu plihova.
• Teško disanje ili kratak dah(bronhospazam)
• Otečeno lice,usne,šake ili prste
• Požutjelost kože ili beonjača
• Stalni bol u grlu ili visoku temperaturu
• Neočekivanu promjenu u količini izlučenog urina ili njegovom izgledu

Ukoliko primjetite da Vam modrice nastaju lakše nego obično ili Vas često boli grlo ili imate infekcije,

obavjestite Vašeg ljekara.

Neželjena dejstva su rangirana prema organskom sistemu i učestalosti javljanja na sledeći način: veoma česta (≥1/10), česta (≥1/100 i <1/10), povremena (≥1/1000 i <1/100), rijetka (≥1/10000 i <1/1000), veoma rijetka (<1/10000) i ona čija učestalost nije poznata (ne može se procjeniti na osnovu raspoloživih podataka).

Česta neželjena dejstva:

• Bol u želudcu,gorušica,mučnina,povraćanje,dijareja,loše varenje,vjetrovi,gubitak apetita
• Glavobolja,vrtoglavica
• Osip ili tačkice na koži
• Povećan nivo enzima jetre u krvi

Rijetka neželjena dejstva:

• Čir na želudcu ili krvarenje(vrlo rijetko su prijavljeni slučajevi koji su rezultirali smrću,naročito kod starijih osoba)
• Gastritis(upala,iritacija ili nadutost želudačne opne)
• Povraćanje krvi
• Dijareja sa krvlju ili krvarenjem iz rektuma
• Crni katranasti feces ili stolica
• Pospanost,umor
• Hipotenzija(nizak krvni pritisak,simptomi koji mogu uključivati nemoć ili vrtoglavicu)
• Osip na koži i svrab
• Zadržavanje tečnosti čiji su simptomi otečeni članci
• Poremećaj funkcija jetre,uključujući hepatitis i žuticu

Veoma rijetka neželjena dejstva:

Djelovanje na nervni sistem:

Peckanje ili utrnulost u prstima,drhtavica,zamagljen ili udvostručen vid,gubitak sluha ili oštećenje,tinnitus(zujanje u ušima),pospanost,košmari,promjene raspoloženja,depresija,anksioznost,mentalni poremećaji,dezorijentacija i gubitak pamćenja,grčevi,glavobolje kao i odbojnost prema jakoj svijetlosti,groznica i ukočen vrat,čulni poremećaji.

Djelovanje na želudac i probavni sistem:

Konstipacija,upala jezika,čirevi u usnoj duplji,upala usne duplje ili unutrašnjosti usana,promjena ukusa,poremećaji u donjem dijelu stomaka(uključujući upalu debelog crijeva ili pogoršanje ulceroznog kolitisa ili Chronove bolesti).

Djelovanje na srce ,grudni koš ili krv:

Palpitacije(brzi ili nepravilni otkucaji srca),bol u grudima,hipertenzija(visok krvni pritisak),vaskulitis(upala krvnih sudova),pneumonitis(upala pluća),srčani poremećaji uključujući srčanu insuficijenciju ili srčani udar,poremećaji krvi(uključujući anemiju)

Djelovanje na jetru i bubrege:

Poremećaj u radu bubrega i jetre uključujući otkazivanje rada jetre,prisustvo krvi ili proteina u urinu.

Djelovanje na kožu ili kosu:

Ozbiljni osip na koži uključujući Stevens-Johnson sindrom,Lyellov sindrom i ostale osipe na koži koji se mogu pogoršati izlaganjem sunčevoj svijetlosti.

Opadanje kose.

Ostala neželjena dejstva koja su prijavljena uključuju:

Upalu pankreasa,impotenciju,oticanje lica,upalu moždane opne(meningitis),moždani udar,poremećaje grla,konfuziju,halucinacije,osjećaj nelagodnosti,upalu očnog nerva.

Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno ili primjetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavjestite svog ljekara ili farmaceuta.

Čuvati van domašaja i vidokruga djece!

Rok upotrebe:

DIKLOFENAK, film tablete, 50 mg: 3 (tri) godine.

Nemojte koristiti lijek DIKLOFENAK posle isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju.

Rok upotrebe ističe poslednjeg dana navedenog mjeseca.

Čuvanje:

Čuvati u kartonskoj kutiji u cilju zaštite od svijetlosti.

Lijekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Pitajte svog farmaceuta kako da otklonite lijekove koji Vam više nisu potrebni. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lijek DIKLOFENAK

Aktivne supstance su:

DIKLOFENAK, film tablete, 50 mg:

1 film tableta sadrži: 50 mg diklofenak-natrijuma.

Ostali sastojci su:

DIKLOFENAK, film tablete, 50 mg:

Jezgro:

• Laktoza, monohidrat
• Skrob, kukuruzni
• Povidon K 30
• Natrijum – lauril sulfat
• Natrijum – skrobglikolat (tip A)
• Silicijum – dioksid, koloidni, bezvodni
• Magnezijum stearat

Film:

• Eudragit L 100-55
• Makrogol 6000
• Talk
• Titan-dioksid E 171 C.I. 77891
• FDC Yellow N06 lak C.I. 15985:1 (11%)

Kako izgleda lijek DIKLOFENAK i sadržaj pakovanja

DIKLOFENAK, film tablete, 50 mg:

Film tablete (okrugle bikonveksne film tablete narandžaste boje, na prelomu skoro bijele boje).

PVC/Al blister.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

Hemomont D.O.O

8 marta 55 A, Podgorica, Crna Gora

Proizvođač:

Hemofarm A.D, 26300 Vršac, Republika Srbija

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno:

Maj 2012. godine

Režim izdavanja lijeka: Lijek se može izdavati samo uz ljekarski recept.

Broj i datum dozvole: 2020/12/1 - 02-779 od 15.05.2012. godine