Isocard® 60mg tableta sa produženim oslobađanjem

• Profilaksa napada angine pektoris.

Lek Isocard nije indikovan za lečenje akutnih napada angine pektoris.

Doziranje Odrasli

Lek Isocard, 60 mg treba uzimati jednom dnevno, ujutro. Doza se može povećati na 120 mg (2 tablete) dnevno, pri čemu obe tablete treba uzeti zajedno, ujutro. Uzimanje jednom dnevno dovodi do efektivnih koncentracija nitrata u krvi tokom dana i malih koncentracija tokom noći, kako bi se sprečio razvoj tolerancije.

Da bi se izbegla pojava glavobolje, prva 2 do 4 dana terapiju treba započeti manjom dozom leka od 30 mg (pola tablete).

Lek Isocard ne sme da se koristi za lečenje akutnog napada angine pektoris. U slučaju pojave akutnog napada angine pektoris treba primeniti gliceriltrinitrat u obliku sublingvalnih tableta ili sublingvalnog spreja (videti odgovarajući sažetak karakteristika leka).

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost primene leka Isocard kod dece nije utvrđena.

Starije osobe

Ne postoje dokazi da je kod starijih osoba potrebno prilagođavati dozu leka, iako se preporučuje oprez kod osoba koje su sklone hipotenziji ili imaju značajnu insuficijenciju jetre ili bubrega.

Istovremenom primenom leka Isocard sa beta blokatorima postiže se dodatno antianginozno dejstvo.

Matriks tablete nije topljiv, ali se dezintegriše kada se aktivna supstanca oslobodi iz tablete. Ponekad matriks tablete može proći kroz digestivni sistem, a da se prethodno nije dezintegrisao, pa može biti vidljiv u stolici, ali to ne znači da je dejstvo leka umanjeno.

Način primene

Lek se primenjuje oralnim putem.

Lek Isocard, tablete treba progutati cele ili podeljene na pola, sa pola čaše vode. Ne treba ih drobiti ili žvakati.

• Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
• Pacijenti koji uzimaju izosorbidmononitrat ne smeju istovremeno da uzimaju inhibitore fosfodiesteraze tip 5 (npr. sildenafil).
• Izosorbidmononitrat se ne sme primenjivati kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda sa malim pritiskom punjenja, izraženom anemijom, povredama glave, cerebralnom hemoragijom, teškom hipotenzijom ili hipovolemijom, konstriktivnom kardiomiopatijom i perikarditisom.
• Primena leka je kontraindikovana kod pacijenata sa teškom cerebrovaskularnom insuficijencijom.

Nitrati mogu da dovedu do kolapsa posle prve doze kod pacijenata sa nestabilnom cirkulacijom. Ovi simptomi se u velikoj meri mogu izbeći, ukoliko se terapija započne sa dozom od 30 mg.

Neophodan je poseban oprez prilikom primene izosorbidmononitrata kod pacijenata sa: hipotireozom, hipotermijom, malnutricijom, teškim oboljenjem jetre ili bubrega.

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost primene izosorbidmononitrata kod dece nije utvrđena.

Laktoza

Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno- galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Izosorbidmononitrat može da potencira dejstvo alkohola i drugih vazodilatatora.

Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze tip 5 i izosorbidmononitrata može da dovede do potenciranja vazodilatatornog dejstva leka Isocard praćenih ozbiljnim neželjenim dejstvima kao što su sinkopa ili infarkt miokarda. Zbog toga se lek Isocard i inhibitori fosfodiesteraze tip 5 (npr. sildenafil) ne smeju primenjivati istovremeno.

Bezbednost i efikasnost primene izosorbidmononitrata u trudnoći ili tokom dojenja nije utvrđena. Lek Isocard ne treba primenjivati u trudnoći ili tokom dojenja, izuzev ukoliko lekar smatra da je to neophodno.

Dojenje

Nije poznato da li se isosorbidmononitrat izlučuje u majčino mleko.

Prilikom prvog uzimanja leka Isocard može doći do pojave vrtoglavice. Pacijente treba savetovati da utvrde kako reaguju na lek pre nego što počnu da upravljaju vozilima ili rukuju mašinama.

Većina neželjenih reakcija uslovljena je farmakodinamikom leka i dozno je zavisna. Na početku lečenja može doći do pojave glavobolje, ali obično prestaje daljom primenom leka. Povremeno je prijavljena hipotenzija praćena vrtoglavicom i mučninom i u izolovanim slučajevima sinkopom. Ovi simptomi se obično povlače tokom kontinuirane primene leka.

Neželjena dejstva navedena su prema učestalosti, prema sledećim kategorijama:

veoma česta ≥1/10, česta ≥1/100 do <1/10, povremena ≥1/1000 do <1/100, retka

≥1/10000 do <1/1000, veoma retka <1/10000.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Simptomi

U slučaju predoziranja najčešće se javlja pulsirajuća glavobolja. Ozbiljniji simptomi koji mogu nastati prilikom predoziranja su: ekscitacija, naleti crvenila, hladan znoj, mučnina, povraćanje, vertigo, sinkopa, tahikardija i hipotenzija.

Terapija

U slučaju predoziranja treba postupiti na sledeći način: što pre izazvati povraćanje i dati aktivni ugalj. U slučaju izražene hipotenzije potrebno je postaviti pacijenta u ležeći položaj sa podignutim nogama. Ukoliko je neophodno, primeniti intravensku infuzionu terapiju.

Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti srca; vazodilatatori u terapiji bolesti srca; organski nitrati

ATC šifra: C01DA14

Princip farmakološkog dejstva izosorbidmononitrata, aktivnog metabolita izosorbiddinitrata je relaksacija glatke muskulature krvnih sudova što dovodi do venske i arterijske vazodilatacije, pri čemu je venska dilatacija izraženija.

Terapijsko dejstvo je dozno zavisno. Male koncentracije leka u plazmi dovode do venske dilatacije koja se manifestuje povećanjem venskog volumena na periferiji („pooling”), smanjenjem volumnog opterećenja srca i smanjenjem pritiska u levoj komori na kraju dijastole („pre-load”). Velike koncentracije leka u plazmi dovode do dilatacije arterija što se manifestuje smanjenjem sistemskog vaskularnog otpora i arterijskog pritiska što vodi smanjenju srčanog „after-load”. Izosorbidmononitrat može imati direktno vazodilatatorno dejstvo na koronarne arterije. Smanjenjem pritiska i volumena na kraju dijastole, snižava se intramuralni pritisak što dovodi do poboljšanja protoka krvi u subendokardu.

Takođe, prilikom primene izosorbidmononitrata dolazi do smanjenja opterećenja srca i poboljšanja dotoka krvi i snabdevanja miokarda kiseonikom.

U obliku tableta sa produženim oslobađanjem aktivna supstanca izosorbidmononitrat se otpušta nezavisno od vrednosti pH tokom 10 sati. U poređenju sa tabletama sa trenutnim oslobađanjem, faza resorpcije je produžena, a dejstvo dugotrajnije.

Izosorbidmononitrat se u potpunosti resorbuje i ne podleže metabolizmu prvog prolaska kroz jetru. To smanjuje intra- i inter-individualne razlike u koncentraciji izosorbidmononitrata u plazmi i dovodi do predvidivih i ponovljenih kliničkih dejstava.

Poluvreme eliminacije izosorbidmononitrata iznosi oko 5 sati. Manje od 5% izosorbidmononitrata se vezuje za proteine plazme. Volumen distribucije izosorbidmononitrata iznosi oko 0,6 L/kg, a ukupni klirens oko 115 mL/min. Eliminiše se iz organizma prvenstveno procesom denitracije i konjugacije u jetri. Metaboliti se uglavnom, izlučuju putem bubrega. Ukupno se otprilike 2% primenjene doze izlučuje putem bubrega u nepromenjenom obliku.

Oštećena funkcija jetre ili bubrega nema veliki uticaj na farmakokinetičke osobine izosorbidmononitrata.

Stepen bioraspoloživosti izosorbidmononitrata u obliku tableta sa produženim oslobađanjem iznosi oko 90% u poređenju sa tabletama sa trenutnim oslobađanjem. Unos hrane ne utiče značajno na resorpciju izosorbidmononitrata i nema nakupljanja u stanju ravnoteže. Izosorbidmononitrat pokazuje linearnu kinetiku u primenjenim dozama do 120 mg. Nakon ponovljene oralne primene u dozi od 60 mg jednom dnevno, najveća koncentracija u plazmi (oko 3000 nanomol/L) postiže se nakon otprilike 4 sata. Koncentracija u plazmi zatim postepeno opada ispod 500 nanomol/L na kraju intervala doziranja (24 sata nakon unosa doze).

U placebo kontrolisanim studijama, primena izosorbidmononitrata jednom dnevno pokazala je efikasnost u kontroli angine pektoris u vidu poboljšanja kapaciteta vežbanja i simptoma angine pektoris, a takođe i u smanjenju znakova ishemije miokarda. Trajanje dejstva iznosi najmanje 12 sati, kada je koncentracija u plazmi jednakog nivoa kao što je otprilike 1 sat nakon unosa doze (oko 1300 nanomol/L).

Izosorbidmononitrat je efikasan kao monoterapija, kao i u kombinaciji sa hroničnom terapijom beta blokatorima i blokatorima kalcijumskih kanala.

Klinička dejstva nitrata mogu biti smanjena tokom ponovljene primene zbog velike i/ili konstantne koncentracije nitrata u plazmi. Ovo se može izbeći postizanjem male koncentracije nitrata u plazmi tokom određenog perioda u intervalu doziranja. Primena izosorbidmononitrata jednom dnevno, ujutro, rezultira njegovom velikom koncentracijom u plazmi tokom dana i malom koncentracijom tokom noći. Primenom

izosorbidmononitrata u dozi od 60 mg ili 120 mg jednom dnevno nije uočen razvoj tolerancije u odnosu na antianginozno dejstvo. „Rebound fenomen” između doza, opisano u slučaju intermitentne nitratne terapije transdermalnim flasterom, nije uočeno pri primeni izosorbidmononitrata u obliku tableta sa produženim oslobađanjem.

Prema dostupnim podacima izosorbidmononitrat ima očekivana farmakodinamska svojstva kao estar organskog nitrata, ima jednostavne farmakokinetičke osobine i nema toksično, mutageno ili karcinogeno dejstvo. To pokazuje da se izosorbidmononitrat može koristiti bezbedno u kliničkoj praksi. Ovaj zaključak je potkrepljen podacima iz kliničke primene izosorbidmononitrata koji pokazuju da se lek dobro podnosi kod ljudi.

Jezgro tablete:

hipromeloza; karnauba vosak; stearinska kiselina; laktoza, monohidrat; magnezijum-stearat;

silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni.

Film obloga tablete:

talk; hipromeloza;

titan-dioksid (E171); magnezijum-stearat; makrogol 4000;

gvožđe(III)-oksid, žuti (E172).

Nije primenljivo.

3 godine.

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Unutrašnje pakovanje leka je PVC/PVDC//Al blister koji sadrži 10 tableta sa produženim oslobađanjem. Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 blistera (ukupno 50 tableta sa produženim oslobađanjem) i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Isocard, 60 mg, tablete sa produženim oslobađanjem sadrži aktivnu supstancu izosorbidmononitrat, koja pripada grupi lekova koji se zovu organski nitrati.

Lek Isocard se primenjuje:

• za sprečavanje (profilaksu) nastanka napada angine pektoris (manifestuje se stezanjem i bolom u grudima).

Kod angine pektoris lek Isocard deluje tako što opušta i širi krvne sudove i na taj način olakšava srcu da pumpa krv kroz celo telo.

Tablete sa produženim oslobađanjem formulisane su tako da postepeno otpuštaju lek tokom nekoliko sati.

• ukoliko ste alergični (preosetljivi) na izosorbidmononitrat ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6);
• ukoliko ste alergični (preosetljivi) na druge lekove iz grupe nitrata (gliceriltrinitrat, izosorbiddinitrat);
• ukoliko ste imali moždani udar (šlog);
• ukoliko imate veoma nizak krvni pritisak (hipotenzija);
• ukoliko imate izraženu malokrvnost (anemija);
• ukoliko ste bilo kada imali ozbiljno oštećenje srca, kao što je srčani udar (infarkt miokarda);
• ukoliko imate oboljenje srčanog mišića (kardiomiopatiju), srčanu slabost ili zapaljenje srčane maramice (perikarditis) ili oštećenje srčanih zalistaka;
• ukoliko imate ili ste imali povredu glave koja može prouzrokovati krvarenje u mozgu;
• ukoliko imate smanjenje volumena krvi u cirkulaciji (hipovolemiju). Simptomi uključuju ubrzano disanje ili puls koji su praćeni pojačanim znojenjem;
• ukoliko uzimate sildenafil ili slične lekove koji se zovu inhibitori fosfodiesteraze tip 5, za lečenje poremećaja potencije kod muškaraca (erektilna disfunkcija) (vidite odeljak Drugi lekovi i Isocard).

Ukoliko niste sigurni da li se nešto od prethodno navedenog odnosi na Vas, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa Vašim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek Isocard:

• ukoliko imate veoma sniženu telesnu temperaturu (hipotermija);
• ukoliko ste pothranjeni (malnutricija);
• ukoliko imate smanjenu aktivnost štitaste žlezde (hipotireoza);
• ukoliko imate teško oboljenje jetre ili bubrega.

Nitrati mogu da dovedu do kolapsa posle prve doze kod pacijenata sa nestabilnom cirkulacijom. Ovi simptomi se u velikoj meri mogu izbeći, ukoliko se lečenje započne sa dozom od 30 mg.

Drugi lekovi i Isocard

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove. Ovo uključuje i lekove koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta i biljne lekove.

Ne smete da uzimate lek Isocard ukoliko istovremeno uzimate sledeće lekove:

• sildenafil ili slične lekove koji pripadaju grupi inhibitora fosfodiesteraze tip 5 (koriste se za lečenje poremećaja potencije kod muškaraca).

Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate neke od sledećih lekova:

• lekove za lečenje povišenog krvnog pritiska ili lekove za srce (vazodilatatori kao što su: ACE inhibitori, beta blokatori ili blokatori kalcijumskih kanala).

Ukoliko se nešto od prethodno navedenog odnosi na Vas ili niste sigurni da li se nešto od prethodno navedenog odnosi na Vas, obratite se Vašem lekaru pre nego što uzmete lek Isocard.

Uzimanje leka Isocard sa alkoholom

Alkohol može da dovede do povećanog rizika od sniženja krvnog pritiska (hipotenzija), naročito kod starijih pacijenata. Tokom terapije lekom Isocard nemojte konzumirati alkoholna pića.

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Lek Isocard ne treba primenjivati u trudnoći ili tokom dojenja, izuzev ukoliko lekar smatra da je to neophodno.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ukoliko osetite vrtoglavicu nakon što uzmete lek Isocard, nemojte upravljati vozilima ili rukovati mašinama.

Lek Isocard sadrži laktozu

U slučaju intolerancije na pojedine šećere, obratite se Vašem lekaru pre upotrebe ovog leka.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar. Ukoliko niste sigurni, proverite sa svojim lekarom ili farmaceutom.

Način primene leka

• Tabletu progutajte celu ili podeljenu na pola (kako bi je lakše progutali).
• Uzmite tabletu sa pola čaše vode.
• Tablete ne smeju da se drobe ili žvaću.

Doziranje

• Preporučena dnevna doza je jedna tableta na dan. Najveća preporučena doza iznosi 120 mg (2 tablete) dnevno, pri čemu obe tablete treba uzeti zajedno.
• Uzmite lek ujutro.
• Vaš lekar Vam može preporučiti da započnete lečenje sa manjom dozom leka od 30 mg (pola tablete), kako bi se smanjila verovatnoća pojave glavobolje.

Ne uzimajte lek Isocard, ukoliko Vam se iznenada javi bol u grudima (akutni napad angine pektoris). Ukoliko Vam se javi iznenadni bol u grudima, uzmite gliceriltrinitrat (vidite Uputstvo za lek).

Ponekad, kod nekih ljudi, u stolici su vidljivi ostaci tablete. To je uobičajeno i ne znači da se lek nije oslobodio u organizmu.

Primena kod dece

Lek Isocard se ne primenjuje kod dece.

Ako ste uzeli više leka Isocard nego što treba

Ukoliko ste uzeli više leka Isocard nego što treba, odmah obavestite Vašeg lekara ili se javite u najbližu službu hitne pomoći! Ponesite sa sobom kutiju leka, kako bi lekari znali koji ste lek uzeli.

U slučaju predoziranja najčešće se javlja pulsirajuća glavobolja. Ozbiljniji simptomi koji mogu nastati prilikom predoziranja su: ekscitacija, naleti crvenila, hladan znoj, mučnina, povraćanje, osećaj okretanja ili nestabilnosti (vertigo), iznenadni gubitak svesti (sinkopa), ubrzan rad srca i nizak krvni pritisak (hipotenzija).

Ako ste zaboravili da uzmete lek Isocard

Ako zaboravite da uzmete jednu dozu leka Isocard, uzmite je čim se setite. Međutim, ako se već približilo vreme za sledeću dozu, zaboravite na propuštenu dozu i nastavite sa uzimanjem leka na uobičajen način.

Ne uzimajte duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu dozu.

Ako naglo prestanete da uzimate lek Isocard

Nemojte prekidati terapiju lekom Isocard, bez prethodne konsultacije sa lekarom.

Ako imate dodatnih pitanja o upotrebi ovog leka, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Sledeća neželjena dejstva mogu da se jave pri primeni leka Isocard:

• glavobolja;
• mučnina;
• vrtoglavica.

Gore navedena neželjena dejstva obično prolaze tokom vremena. Druga moguća neželjena dejstva:

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

• sniženje krvnog pritiska, praćeno slabošću ili vrtoglavicom;
• ubrzan rad srca (tahikardija);
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• mučnina.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek):

• povraćanje;
• proliv.

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

• gubitak svesti;
• osip;
• svrab kože.

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek):

• bol u mišićima (mijalgija).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Isocard posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon „Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

• Aktivna supstanca je izosorbidmononitrat.

Jedna tableta sa produženim oslobađanjem sadrži 60 mg izosorbidmononitrata.

• Pomoćne supstance su:

Jezgro tablete: hipromeloza; karnauba vosak; stearinska kiselina; laktoza, monohidrat; magnezijum-stearat, silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni.

Film obloga tablete: talk; hipromeloza; titan-dioksid (E171); magnezijum-stearat; makrogol 4000; gvožđe (III)-oksid, žuti (E172).

Kako izgleda lek Isocard i sadržaj pakovanja

Lek Isocard, 60 mg, tablete sa produženim oslobađanjem su ovalne, bikonveksne tablete, svetlosmeđe boje; sa obe strane je utisnuta podeona linija; sa jedne strane je između oznaka „6” i „0” utisnuta podeona linija.

Tableta se može podeliti na jednake doze.

Unutrašnje pakovanje leka je PVC/PVDC//Al blister koji sadrži 10 tableta sa produženim oslobađanjem. Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 blistera (ukupno 50 tableta sa produženim oslobađanjem) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole

PREDSTAVNIŠTVO BELUPO, LIJEKOVI I KOZMETIKA D.D., BEOGRAD (VOŽDOVAC),

Mosorska 1, Beograd

Proizvođač BELUPO D.D.,

Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Februar, 2022.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

515-01-00409-21-002 od 17.02.2022.