Escontral® 0.5mg/mL oralni rastvor

Lek Escontral je indikovan kod odraslih, adolescenata i dece starije od godinu dana za ublažavanje simptoma povezanih sa:

• alergijskim rinitisom (videti odeljak 5.1.)

• urtikarijom (videti odeljak 5.1.).

Doziranje

Odrasli i adolescenti (uzrast od 12 i više godina):

Preporučena doza je 10 mL oralnog rastvora (5 mg desloratadina) jednom dnevno.

Pedijatrijska populacija

Potrebno je da lekar koji propisuje lek uzme u obzir da je u većini slučajeva kod pacijenata mlađih od 2 godine uzrok rinitisa infekcija (videti odeljak 4.4.) i da ne postoje podaci koji opravdavaju primenu desloratadina kod rinitisa izazvanog infekcijom.

Deca uzrasta od 1 do 5 godina: 2,5 mL oralnog rastvora (1,25 mg desloratadina) jednom dnevno (videti odeljak 4.4).

Deca uzrasta od 6 do11 godina: 5 mL oralnog rastvora (2,5 mg desloratadina) jednom dnevno.

Bezbednost i efikasnost primene oralnog rastvora desloratadina jačine 0,5 mg/mL kod dece mlađe od 1 godine nisu utvrđene.

Iskustva iz kliničkih ispitivanja o efikasnosti primene desloratadina kod dece uzrasta od 1 do 11 godina i adolescenata uzrasta od 12 do 17 godina su ograničenog karaktera (videti odeljke 4.8 i 5.1).

1 od 10

Intermitentni alergijski rinitis (simptomi su prisutni manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje) lečiseu skladu sa procenom istorije bolesti pacijenta, a terapija se može prekinuti nakon povlačenja simptoma i ponovo započeti, ukoliko se simptomi opet pojave.

Kod perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji i duže od 4 nedelje), pacijentu se može preporučiti kontinuirana terapija u periodima izloženostialergenu.

Način primene

Lek je namenjen za oralnu upotrebu. Lekse može uzeti nezavisno odhrane.

Preosetljivost na aktivnu supstancu, ili na bilo koju pomoćnu supstancu, navedenu u odeljku 6.1, ili na loratadin.

Oštećenje funkcije bubrega

U slučaju teške bubrežne insuficijencije, lek Escontral, oralni rastvor treba primenjivati sa oprezom (videti odeljak5.2).

Epileptični napadi

Desloratadin je potrebno primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji u svojoj ili porodičnoj istoriji bolesti imaju zabeležene epileptične napade, i to uglavnom kod mlađe dece (videti odeljak 4.8), budući da su podložnija pojavi novih napada prilikomterapije desloratadinom. Zdravstveni radnici mogu razmotriti prekid primene desloratadina kod pacijenata kod kojih se za vreme terapije pojave epileptični napadi.

Lek Escontralsadrži sorbitol

Ovaj lek sadrži 150 mg sorbitola u jednom mililitru oralnograstvora.

Treba uzeti u obzir aditivni efekat istovremene primene lekova koji sadrže sorbitol (ili fruktozu) i unos sorbitola (ili fruktoze) hranom. Količina sorbitola u lekovima za oralnu primenu može uticati na bioraspoloživost drugih lekova koji se istovremeno uzimaju oralnim putem.

Sorbitol je izvor fruktoze; pacijenti sa naslednim oboljenjem intolerancije na fruktozu ne treba da uzimaju ovaj lek.

Lek Escontralsadrži propilenglikol

Ovaj lek sadrži 150 mg propilenglikola u jednom mililitru oralnograstvora.

Odluku o primeni leka u dozi koja prevazilazi unos propilenglikola preko praga 50mg/kg/dan, definisan od strane Evropske agencije za lekove, treba doneti za svaki slučaj pojedinačno, nakon pažljive procene potencijalne koristi i rizika terapije, kod:

- dece uzrasta 1-5 godina i telesne mase koja ne prelazi 7,5 kg;

- pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre uzrasta 6-11 godina čija telesna masa ne prelazi 15 kg;

- pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre uzrasta od 12 i više godina čija telesna masa ne prelazi 30 kg;

Ukoliko se terapija proceni kao odgovarajuća, potrebno je medicinsko praćenje.

2 od 10

Treba uzeti u obzir aditivni efekat propilenglikola iz leka Escontral sa drugim lekovima koji sadrže propilenglikol i/ili bilo koji supstrat alkohol dehidrogenaze i/ili dijetetskim unosom ovih ekscipijenasa.

Za primenu u navedenim populacijama potrebno je proveriti dostupnost lekova desloratadina sa manjim sadržajem propilenglikola pogodnih za navedene populacije.

Lek Escontralsadrži natrijum

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, tj. suštinski je bez natrijuma.

Pedijatrijska populacija

Kod dece mlađeod 2 godine, dijagnozu alergijskog rinitisa je veoma teško razlikovati od ostalih oblika rinitisa. Odsustvo infekcija gornjih puteva respiratornog trakta ili strukturne abnormalnosti, kao i istorija bolesti, lekarski pregled, i odgovarajući laboratorijski testovi i kožne probe se moraju uzeti u obzir.

U proseku 6% odraslih i dece uzrasta od 2 do 11 godina su fenotipski spori metabolizeri desloratadina i pokazuju veću izloženost leku (videti odeljak 5.2.). Bezbednost primene desloratadina kod dece uzrasta od 2 do 11 godina, a koja su spori metabolizeri je istovetna sa primenom kod dece koja su normalni metabolizeri. Dejstvo desloratadina kod dece mlađe od 2 godine a koja su spori metabolizeri nijejošispitivana.

Nisu zapaženekliničkiznačajneinterakcijeukliničkimispitivanjima istovremeneprimene desloratadina saeritromicinomiliketokonazolom(videtiodeljak5.1.).

Pedijatrijska populacija

Studije interakcija su sprovedene samo kod odraslih.

U kliničkom farmakološkom ispitivanju, u kojem je desloratadin u obliku tableta primenjen istovremeno sa alkoholom, nije zabeleženo pojačanještetnogdejstva alkohola na ponašanje (videti odeljak 5.1). Međutim, u postmarketinškom periodu praćenja leka, prijavljeni su slučajevi intolerancije na alkohol i intoksikacije. Stoga se savetuje poseban oprez ukolikoselekupotrebljavaistovremenosaalkoholom.

Trudnoća

Brojni podaci o upotrebi desloratadina kod trudnica (više od 1000 trudnoća) ne ukazuju na malformativne niti feto/neonatalne toksične efekte desloratadina. Studije na životinjama ne pokazuju direktni ili indirektni štetni efekat u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, upotreba leka Escontralse ne preporučuje tokom trudnoće.

Dojenje

Desloratadin je identifikovan kod novorođenčadi/odojčadi čije su majke bile na terapiji ovim lekom. Efekat desloratadina na novorođenčad/odojčad nije poznat. Odluka da li treba prekinuti sa dojenjem ili prekinuti terapiju lekom desloratadin mora se doneti na osnovu procene koristi dojenja za odojče i koristi terapije lekom desloratadin za majku.

Plodnost

Nisu dostupni podaci o uticaju leka na plodnost kod muškaraca i žena.

3 od 10

Lek Escontral nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnosti prilikom upravljanja vozilom i rukovanja mašinama, na osnovu rezultata kliničkih studija. Pacijente treba informisati da se kod većine ljudi ne javljapospanost.

Međutim, kakopostojeindividualnerazlikeu odgovorunarazličitelekove,pacijentima se savetuje da se ne uključuju u aktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama,dokneutvrde kako ovaj lek na njih deluje.

Sažetak bezbednosnog profila

Pedijatrijska populacija

U kliničkim ispitivanjima u pedijatrijskoj populaciji, desloratadin u obliku sirupa je primenjivan kod ukupno 246 dece uzrasta od 6 meseci do 11 godina. Ukupna incidenca neželjenih dejstava kod dece uzrasta od 2 do 11 godina jebila slična za grupu koja jeuzimala desloratadin iza grupu koja je uzimala placebo. Kod dece uzrasta 6 do 23 meseca, neželjena dejstva koja su se najčešće javljala u odnosu na placebo bila su: dijareja (3,7%), povišena telesna temperatura (2,3%) i nesanica (2,3%). U dodatnom ispitivanju nisu primećena neželjena dejstva kod pacijenata uzrasta izmedu 6 i 11 godina po primeni jednedozeod2,5 mg desloratadina u obliku oralnog rastvora.

U kliničkom ispitivanju sa 578 adolescentnih pacijenata, uzrasta od 12 do 17 godina, najčešći neželjeni događaj je bila glavobolja koja se javila kod 5,9% pacijenata lečenih desloratadinom i 6,9% pacijenata kojisuprimaliplacebo.

Odrasli i adolescenti

U kliničkim ispitivanjima kod odraslih pacijenata i adolescenata u različitim indikacijama uključujući alergijski rinitis i hroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenim dozama, neželjena dejstva na desloratadin su prijavljena kod 3 % više pacijenata koji su primali lek u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće neželjenereakcijekojesu prijavljivane kod pacijenata kojisu primali lek u odnosu na onekojisuprimaliplacebosubilezamor(1,2%),suvausta(0,8%)iglavobolja(0,6%).

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Učestalost neželjenih reakcija prijavljenih u kliničkim studijama u odnosu na placebo i druge neželjenereakcije,prijavljenetokompostmarketinškogperioda, navedenesuutabeli.

Učestalosti su definisane kao veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000do <1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i učestalost nepoznata (ne može se odreditinaosnovudostupnihpodataka).

4 od 10

Pedijatrijska populacija

Ostala neželjena dejstva nepoznate učestalosti prijavljena kod pedijatrijskih pacijenata nakon stavljanja leka u promet uključivala su produženje QT intervala, aritmiju i bradikardiju, neuobičajeno ponašanje, i agresiju.

Retrospektivna opservacijska studija bezbednosti pokazala je povećanu učestalost javljanja novih epileptičnih napada kod pacijenata uzrasta od 0 do 19 godina u periodu terapije desloratadinom u odnosu na periode kada nisu uzimali desloratadin. Kod dece uzrasta od 0 do 4 godine, prilagođeno apsolutno povećanje iznosilo je 37,5 (interval pouzdanosti od 95% [eng. confidence interval, 95% CI]: 10,5 - 64,5) na 100000 pacijent/godina (engl. person years, PY) sa osnovnom stopom javljanja novih epileptičnih napada od 80,3 na 100000 pacijent/godina. Kod pacijenata uzrasta 5 do 19 godina, prilagođeno apsolutno povećanje je iznosilo 11,3% (95% CI: 2,3 – 20,2) na 100000 pacijent/godina sa osnovnom stopom od 36,4 na 100000 pacijent/godina (videti odeljak 4.4).

5 od 10

Prijavljivanje neželjenihreakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lekAgenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.

Terapija

U slučaju predoziranja, primeniti standardne mere za uklanjanje neresorbovane aktivne supstance. Preporučujesesimptomatskaisuportivnaterapija.

Desloratadin se ne može ukloniti iz organizma hemodijalizom; nije poznato da li se može ukloniti peritonealnomdijalizom.

Simptomi

U kliničkim ispitivanjima ponovljenog doziranja leka kod odraslih i adolescenata, u kojima su primenjivane doze do ukupno 45 mg desloratadina (devet puta veće doze od kliničkih), nisu primećeni kliničkiznačajniefekti.

Pedijatrijska populacija

Profil neželjenih dejstava kod predoziranja, zapaženih nakon stavljanja leka u promet, bio je sličan onom zapaženom tokom primene terapijskih doza, ali jačina dejstava može biti veća.

Farmakoterapijska grupa: Ostali antihistaminici za sistemsku primenu

ATC šifra: R06AX27

Mehanizam dejstva

Desloratadin je nesedativni, dugodelujući histaminski antagonist koji ima selektivno antagonističko delovanje na periferne H1 receptore. Nakon oralne primene, desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1 receptore, budući da ne prodire u centralni nervni sistem.

U in vitro ispitivanjima, desloratadin je pokazao antialergijska svojstva. To uključuje inhibiciju oslobađanja proinflamatornih citokina kao sto su IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz humanih mastocita/ bazofila, kao i inhibiciju

6 od 10

ekspresije adhezionog molekula P-selektina na ćelijama endotela. Klinički značaj ovih zapažanja tek treba da se utvrdi.

Klinička efikasnost i bezbednost

Pedijatrijska populacija

Efikasnost leka Escontral nije bila ispitivana u odvojenim ispitivanjima u pedijatrijskoj populaciji. Međutim bezbednost primene formulacije desloratadina u obliku sirupa, koji sadrži istu koncentraciju desloratadina kao lek Escontral, je prikazana u 3 ispitivanja u pedijatrijskoj populaciji. Deca, uzrasta od 1 do 11 godina, koja su bila kandidati za terapiju antihistaminicima, su primala dnevno 1,25 mg desloratadina (deca uzrasta od 1 do 5 godina) ili 2,5 mg (deca uzrasta od 6 do 11 godina). Terapiju su dobro podnele obe ispitivane grupe što je dokumentovano laboratorijskim testovima, vitalnim znacima, i nalazima EKG-a, uključujući i QTc intervale. Kada se primenjuje u preporučenim dozama, koncentracije desloratadina u plazmi (videti odeljak 5.2.) su bile komparabilne za pedijatrijsku populaciju i odrasle. S obzirom na to da su tok alergijskog rinitisa/hronične idiopatske urtikarije i profil desloratadina su slični kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata, podaci o efikasnosti desloratadina kod odraslih mogu se ekstrapolirati na pedijatrijsku populaciju.

Efikasnost desloratadinsirupa nije bila ispitivana u pedijatrijskim kliničkim ispitivanjima kod dece mlađe od 12 godina.

Odrasli i adolescenti

U kliničkim ispitivanjima uz primenu ponovljenih doza leka, kod odraslih i adolescenata, u kojoj je primenjivano do 20 mg desloratadina dnevno u periodu od 14 dana, nisu zapaženi klinički ili statistički značajni kardiovaskularni efekti. U kliničko-farmakološkom ispitivanju, kod odraslih i adolescenata, u kojem se desloratadin primenjivao u dozi 45 mg dnevno (devet puta veća doza od kliničke) tokom 10 dana, nije primećeno produženje QTc intervala.

Farmakodinamsko dejstvo

Desloratadin ne prodire lako u centralni nervni sistem. U kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, pri preporučenoj dozi 5 mg dnevno kod odraslih i adolescenata, incidenca pospanosti nije bila veća u odnosu na placebo. U kliničkim ispitivanjima, desloratadin tablete primenjene kod odraslih i adolescenata u pojedinačnoj dnevnoj dozi 7,5 mg nisu uticale na psihomotorne sposobnosti ispitanika. U ispitivanjima efekta pojedinačne doze kod odraslih, desloratadin 5 mg nije uticao na standardne parametre za procenu sposobnosti pilotiranja, uključujući egzacerbaciju subjektivnog osećaja pospanosti ili zadatke vezane za pilotiranje.

U kliničko-farmakološkim ispitivanjima kod odraslih, desloratadin primenjen istovremeno sa alkoholom nije pojačao štetne efekte alkohola na ponašanje kao ni pospanost. Nisu primećene značajne razlike u rezultatima psihomotornih testova između grupe ispitanika koja je primala desloratadin i one koja je primala placebo, bez obzira da li su tokom terapije uzimali i alkohol.

Nisu zabeležene klinički značajne promene u koncentraciji desloratadina u plazmi tokom kliničkih ispitivanja, interakcija ponovljenih doza desloratadina sa ketokonazolom i eritromicinom.

Kod odraslih i adolescenata sa alergijskim rinitisom, desloratadin tablete su bile efikasne u ublažavanju sledećih simptoma: kijanje, svrab i curenje iz nosa, kao i svrab, suzenje i crvenilo oka, i svrab nepca. Desloratadin je efikasno kontrolisao simptome tokom 24 sata. Efikasnost desloratadina tableta nije jasno dokazana u ispitivanjima na adolescentima uzrasta od 12 do17 godina.

Osim ustanovljene klasifikacije na sezonski i celogodišnji, alergijski rinitis se može dodatno klasifikovati kao intermitentni i perzistentni alergijski rinitis, u zavisnosti od dužine trajanja simptoma. Intermitentni alergijski rinitis definisan je kao prisustvo simptoma manje od 4 dana nedeljno ili kraće od 4 nedelje.

7 od 10

Perzistentni alergijski rinitis definiše se kao prisustvo simptoma 4 ili više dana nedeljno i prisustvo simptoma duže od 4 nedelje.

Desloratadin tablete bile su efikasne u ublažavanju tegoba sezonskog alergijskog rinitisa, na šta ukazuje ukupanrezultat upitnika o kvalitetu života pacijenata sa rinokonjunktivitisom. Najveće poboljšanje uočeno je na području praktičnih problema i dnevnih aktivnosti u kojima su ispitanici inače bili ograničeni simptomima alergijskog rinitisa.

Hronična idiopatska urtikarija je ispitivana kao klinički model za sva stanja povezana sa urtikarijom, jer je osnovna patofiziologija slična, bez obzira na etiologiju, i zato što je hronične pacijente lakše prospektivno uključivati u ispitivanja. Kako je oslobađanje histamina uzročni faktor kod svih urtikarijskih bolesti, očekuje se da desloratadin bude efikasan kod simptomatskog olakšanja i u svim ostalim stanjima povezanim sa urtikarijom, a ne samo kod hronične idiopatske urtikarije, kako se navodi u kliničkimvodičima.

U dva placebo kontrolisana šestonedeljna ispitivanja kod pacijenata sa hroničnom idiopatskom urtikarijom, desloratadin je efikasno ublažavao svrab i smanjivao veličinu i broj urtikarija do kraja prvog intervala doziranja. U svakom pojedinačnom ispitivanju, dejstvo desloratadina se održavalo tokom 24 sata nakon primene doze. Kao i u drugim ispitivanjima sa antihistaminicima u hroničnoj idiopatskoj urtikariji, manji broj pacijenata kod kojih se nije javio terapijski odgovor na antihistaminike, bio je isključen iz ispitivanja. Smanjenje svraba za više od 50% zabeleženo je kod 55% pacijenata lečenih desloratadinom, u poređenju sa 19% pacijenata koji su primali placebo. Lečenje lekom desloratadin takođe je značajno smanjilo uticaj simptoma alergije na spavanje i dnevne aktivnosti, što je merenoskalom od četiri stepena.

Resorpcija

Koncentracija desloratadina u plazmi postaje merljiva 30 minuta nakon primene leka kod odraslih i adolescenata. Desloratadin se dobro resorbuje, a najveću koncentraciju dostiže nakon približno 3 sata; terminalno poluvreme eliminacije desloratadina iznosi otprilike 27 sati. Stepen akumulacije desloratadina je u skladu sa njegovim poluvremenom eliminacije (priblizno 27 sati) i učestalošću doziranja jednom dnevno. Bioraspoloživost desloratadina je srazmerna dozi, u rasponu doza od 5 mg do 20 mg.

U nizu farmakokinetičkih i kliničkih ispitivanja, kod 6% ispitanika postignuta je veća koncentracija desloratadina u plazmi. Prevalenca ovog sporo metabolizirajuceg fenotipa bila je komparabilna kod odraslih (6%) i pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina (6%), dok je kod pripadnika crne rase bila veća (18% odrasli, 16% pedijatrijski ispitanici) nego kod pripadnika bele rase (2% odraslih, 3% dece) u obe populacije.

U farmakokinetičkom ispitivanju ponovljenih doza na zdravim odraslim ispitanicima u kojem su korišćene desloratadin tablete, pronađena su četiri ispitanika sa sporim metabolizmom desloratadina. Ovi ispitanici su posle otprilike 7 sati od uzimanja leka imali oko 3 puta veću maksimalnu koncentraciju (Cmax), uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 89 sati.

U farmakokinetičkom ispitivanju ponovljenih doza desloratadin sirupa kod pedijatrijskih ispitanika uzrasta od 2 do 11 godina sa dijagnostifikovanim alergijskim rinitisom, koji sporo metabolišu desloratadin, opaženi su slični farmakokinetički parametri. Izloženost desloratadinu (PIK) bila je 6 puta veća, a maksimalna koncentracija (C max) 3-4 puta veća nakon 3-6 sati, uz terminalno poluvreme eliminacije od oko 120 sati. Kada su lečeni dozama primerenim njihovim godinama, izloženost desloratadinu bila je jednaka kod odraslih i pedijatrijskih ispitanika koji sporo metabolišu desloratadin. Celokupni profil bezbednosti kod tih ispitanika nije se razlikovao od opšte populacije. Efekti desloratadina kod ispitanika mlađih od 2 godine koji sporo metabolišu desloratadin nisu ispitani.

8 od 10

U odvojenim ispitivanjima primene pojedinačne doze, u preporučenim dozama, vrednosti PIK i Cmax desloratadina kod pedijatrijskih pacijenata bile su uporedive sa vrednostima kod odraslih koji su primili dozu od 5 mg desloratadin sirupa.

Distribucija

Desloratadin se umereno vezuje (83%-87%) za proteine plazme. Nema dokaza da dolazi do klinički značajne akumulacije aktivne supstance nakon primene leka jednom dnevno kod odraslih pacijenata i adolescenata u dozi od 5 mg do 20 mg tokom 14 dana.

U ukrštenom ispitivanju uz primenu pojedinačne doze desloratadina, farmaceutski oblici tablete i sirup pokazali su se bioekvivalentnima. Kako lek Escontral kao oralni rastvor sadrži istu koncentraciju desloratadina, nije potrebno sprovoditi studiju bioekvivalencije i očekuje se da oralni rastvor bude ekvivalentan sirupu i tabletama.

Biotransformacija

Enzim odgovoran za metabolizam desloratadina jos nije utvrđen, pa se zato neke interakcije sa drugim lekovima ne mogu potpuno isključiti. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro pokazala su da lek ne inhibira CYP2D6 i da nije ni supstrat ni inhibitor P- glikoproteina.

Eliminacija

U ispitivanju primene pojedinačne doze desloratadina od 7,5 mg nije bilo uticaja hrane (hrana bogata mastima, visokokaloričan doručak) na raspoloživost desloratadina. U drugom ispitivanju, sok od grejpfruta nije imao dejstvo na raspoloživost desloratadina.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze i ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, upoređivana je farmakokinetika desloratadina kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom (HBI) u odnosu na farmakokinetiku kod zdravih osoba. U ispitivanju pri primeni pojedinačne doze, izloženost desloratadinu bila je približno 2 puta veća kod pacijenata sa blagom do umerenom HBI odnosno 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom HBI, u odnosu na zdrave osobe.

U ispitivanju pri ponovljenom doziranju leka, stanje ravnoteže (engl. stady state) je postignuto nakon 11. dana primene, a u poređenju sa zdravim ispitanicima izloženost desloratadinu bila je približno 1,5 puta veća kod pacijenata sa blagim do umerenim HBI odnosno oko 2,5 puta veća kod pacijenata sa teškom HBI. U oba ispitivanja, promene u izloženosti (PIK i Cmax) desloratadinu i 3- hidroksidesloratadinu nisu bile klinički značajne.

Desloratadin je primarni aktivni metabolit loratadina. Pretklinička ispitivanja sa desloratadinom i loratadinom pokazala su da nema ni kvalitativnih niti kvantitativnih razlika u profilu toksičnosti desloratadina i loratadina, pri uporedivim nivoima izloženosti desloratadinu.

Pretklinički podaci koji su zasnovani na konvencionalnim ispitivanjima farmakološke bezbednosti, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, karcinogenog potencijala i reproduktivne i razvojne toksičnosti, nisu pokazale da postoji povećan rizik za ljude. U ispitivanjima koja su sprovedena sa loratadinom i desloratadinom dokazano je da lek nema karcinogeni potencijal.

Hipromeloza, tip 2910; sukraloza (E955);

9 od 10

limunska kiselina, bezvodna; natrijum-citrat;

sorbitol, tečni(nekristališući); propilenglikol;

aroma tutti frutti, tečna; voda, prečišćena.

Nije primenljivo.

Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja je do isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju leka.

Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslove čuvanja. Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Unutrašnje pakovanje je boca od tamnog stakla hidrolitičke otpornosti III zatvorena belim sigurnosnim zatvaračemza decu sa navojem(child-resistant) odpolietilena.

Spoljnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna boca sa 60 mL oralnog rastvora, bela dvostrana kašičica za doziranje odpolietilena za odmeravanje doze od2,5 mL i5 mL iuputstvoza lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Šta je lek Escontral?

Lek Escontralsadržiaktivnu supstancu desloratadin koji je antihistaminik.

Kako deluje lek Escontral?

Lek Escontralje lek protiv alergije koji ne izaziva pospanost. Pomaže u kontroli alergijske reakcije i pratećih simptoma.

Kada treba uzimatilek Escontral?

Lek Escontralublažava simptome alergijskog rinitisa (zapaljenje nosnih puteva izazvanoalergijom, na primer, polenska kijavica i alergija na grinje) kod odraslih osoba, adolescenata i dece od godinu dana i starije. Ovi simptomi uključuju kijanje, svrab ili curenje iz nosa, svrab nepca i crvenilo, svrab i suzenje očiju.

Lek Escontralse takođe koristi za ublažavanje simptoma povezanih sa urtikarijom (promene na koži izazvanealergijom). Ti simptomi uključuju koprivnjaču i svrab kože.

Simptomi su ublaženi tokom celogdana, što Vam pomaže da normalnoobavljate svoje dnevneaktivnosti i da normalno spavate.

Lek Escontral ne smete uzimati:

- akostealergični (preosetljivi)na desloratadinilina bilo koju odpomoćnihsupstanciovogleka (navedene u odeljku 6) ili naloratadin.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek Escontral: - ukolikoimate oslabljenu funkcijububrega.

- ukoliko imate epileptične napade u ličnojili porodičnoj istoriji bolesti.

Primena kod dece i adolescenata

Nemojte davati ovaj lek deci mlađoj od 1 godine.

Drugi lekovi i Escontral

Nisu poznate interakcije leka Escontral sa drugim lekovima.

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

Uzimanje leka Escontralsa hranom, pićima i alkoholom

Lek Escontralmožeteuzimati uz obrok ili na prazan želudac. Savetuje se oprez kada se ovaj lek uzima sa alkoholom.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmeteovaj lek.

Ne preporučuje se uzimanje leka Escontral u periodu trudnoće i dojenja. Nisu dostupni podaci o uticaju ovog leka na plodnost kod žena ili muškaraca.

2 od 6

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ako se uzima u preporučenoj dozi, ne očekuje se da će ovaj lek uticati na Vašu sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama. Iako se kod većineljudi ne javlja pospanost, preporučujeseda ne preduzimateaktivnosti koje zahtevaju mentalnu budnost, kao što je vožnja automobila ili rukovanje mašinama, dok ne utvrdite kakoovaj lek deluje na Vas.

Lek Escontralsadrži sorbitol

Ovaj lek sadrži 150 mgsorbitola u 1 mL oralnog rastvora. Sorbitol je izvor fruktoze. UkolikoVam je lekar rekao da Vi (ili Vaše dete) imate intoleranciju na neke šećere ili Vam je dijagnostikovana nasledna intolerancija na fruktozu, retki genetskiporemećaju kojemosoba ne može da razgradi fruktozu, obratite se Vašem lekaru pre nego što Vi (ili Vašedete) uzmete ovaj lek.

Lek Escontral sadrži propilenglikol

Ovaj lek sadrži 150 mg propilenglikola u 1 mL oralnog rastvora.

Ukoliko je Vaše dete:

- uzrasta 1-5 godina i telesne mase koja ne prelazi 7,5 kg;

- sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre uzrasta 6-11 godina čija telesna masa ne prelazi 15 kg; - sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre uzrasta 12 i više godina čija telesna masa ne prelazi

30 kg

posavetujtese sa lekaromili farmaceutompre nego što mu date ovaj lek, naročitoukoliko dete već koristidruge lekove koji sadrže propilenglikol ili alkohol.

Vaš lekar može sprovesti dodatne kontrole tokom primene ovog leka.

Lek Escontralsadrži natrijum

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, tj. suštinski je bez natrijuma.

Uvekuzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni, proverite sa Vašimlekarom ili farmaceutom.

Primena leka kod dece

Deca uzrasta od 1 do 5 godina:

Preporučena doza je 2,5 mL (1 kašičica od 2,5 mL) oralnog rastvora jednom dnevno.

Deca uzrastaod 6 do 11 godina

Preporučena doza je 5 mL (1 kašičica od 5 mL) oralnog rastvora, jednom dnevno.

Primena kod odraslihi adolescenata(uzrast 12 i više godina):

Preporučena doza je 10 mL (2 kašičice od 5 mL) oralnog rastvora, jednom dnevno.

Za primenu odgovarajuće doze leka koristite mernu kašičicu koja se nalazi u kutiji leka zajedno sa bocom.

Način primene

Lek je namenjen za oralnu primenu.

Progutajte dozu oralnog rastvora, a zatim popijte malo vode. Možete uzimati ovaj lek nezavisno od unosa hrane, uz obrok ili na prazan želudac.

Trajanje terapije

Lekar će odrediti od kojeg tipa alergijskog rinitisa bolujete, pa će u skladu sa tim odlučiti koliko bi dugo trebalo da uzimate lek Escontral.

Ako bolujete od intermitentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni manje od 4 dana u nedelji ili kraće

3 od 6

od 4 nedelje), lekar će dati preporuku o trajanju lečenja nakon procene Vaše istorije bolesti.

Ukoliko bolujete od perzistentnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 ili više dana u nedelji i duže od 4 nedelje), lekar Vam može propisati dugotrajnije lečenje.

Dužina lečenja urtikarije razlikuje se od pacijenta do pacijenta, i zato sledite uputstva svog lekara.

Ako ste uzeli više leka Escontralnego što treba

Uzimajte lek Escontral samo na način kako Vam je propisano. Ne očekuje se pojava ozbiljnih neželjenih dejstava kod slučajnog predoziranja. Međutim, ako ste uzeli više leka Escontralnego što Vam je propisano, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Escontral

Ako ste zaboravili da uzmete dozu leka, uzmite je što je pre moguće, a zatim lek nastavite da uzimate po uobičajenom rasporedu uzimanja. Nemojte uzeti duplu dozu, kako biste nadoknadili propuštenu.

Ako naglo prestanete da uzimate lek Escontral

Ako imate dodatnih pitanja u vezi sa primenomovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Nakon stavljanja leka u promet, veoma retko su zabeleženi slučajevi teškihalergijskihreakcija (otežano disanje, zviždanje pri disanju, svrab, koprivnjača, otok). Ukoliko primetite neko od ovih ozbiljnih neželjenih dejstava, prestanite da uzimate lek Escontrali odmah potražite hitan medicinski savet.

U kliničkim studijama, kod većine dece i odraslih, neželjeni efektiprimene oralnog rastvora desloratadina su bili slični kao i kodprimene placeba u obliku rastvora ili tableta. Međutim, česta neželjena dejstva kod dece mlađe od 2 godine bila su proliv, povišena telesna temperatura i nesanica, dok su kod odraslih zamor, suva usta i glavobolja zabeleženi češće nego nakon uzimanja tableta placeba.

U kliničkim ispitivanjima, zabeležena su sledeća neželjena dejstva:

Česta: mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek: zamor

suva usta glavobolja

Deca:

Česta kod dece mlađe od 2 godine: mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek: proliv

povišena telesnatemperatura nesanica

Nakon stavljanja leka u promet sledeća neželjena dejstva su prijavljena:

Veoma retka: mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek: teške alergijskereakcije,

osip,

palpitacije (subjektivni osećaj lupanja srca ili nepravilan srčani rad), ubrzan srčanirad,

bol uželucu, mučnina,

povraćanje,

nadražen želudac, proliv,

vrtoglavica,

4 od 6

pospanost, nesanica,

bol umišićima, halucinacije,

epileptičninapadi,

nemir sa ubrzanimpokretimatela, zapaljenjejetre,

odstupanje od normalnih vrednostitestova funkcije jetre.

Nepoznata učestalost:ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka: neuobičajenaslabost

žuta prebojenost kože i/ilibeonjača

povećana osetljivost kožena sunce, čakiuslučajuslabogsunca, kaoina UV(ultraviolentnu) svetlost, npr UV zračenje usolarijumu

poremećaj srčanogritma neuobičajenoponašanje agresivnost

povećan apetit, povećanjetelesne mase depresivno raspoloženje

suve oči

Deca

Nepoznata učestalost:ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka: usporeni otkucajisrca

poremećaj srčanogritma neuobičajenoponašanje agresivnost

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221

Beograd Republika Srbija website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga idomašaja dece.

Ne smete koristiti lek Escontralposle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon „Važi do‟ i unutrašnjem pakovanju nakon Exp. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslove čuvanja. Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja je do isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju leka.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci

5 od 6

prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Štasadrži lek Escontral

Aktivna supstanca jedesloratadin.

Jedan mililitar oralnog rastvora sadrži0,5 mg desloratadina.

Pomoćne supstance su: hipromeloza, tip 2910; sukraloza (E955); limunska kiselina, bezvodna; natrijum-citrat; sorbitol, tečni(nekristališući); propilenglikol; aroma tutti frutti, tečna; voda, prečišćena.

Kako izgleda lek Escontrali sadržaj pakovanja

Oralni rastvor

Bistar, bezbojni rastvor.

Unutrašnje pakovanje je boca od tamnog stakla hidrolitičke otpornosti III zatvorena belim sigurnosnim zatvaračem za decu sa navojem (child-resistant) od polietilena.

Spoljnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna boca sa 60 mL oralnog rastvora, bela dvostrana kašičica za doziranje od polietilena za odmeravanje doze od 2,5 mL i 5 mL i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole

JGL D.O.O. BEOGRAD-SOPOT Milosava Vlajića 110A, Beograd-Sopot

Proizvođači

JADRAN GALENSKI LABORATORIJ D.D. Svilno 20, Rijeka, Hrvatska

GENEPHARM SA,

18th km Marathonos Ave, Pallini Attiki, Grčka

FAMAR A.V.E. AVLON PLANT,

49th km National RoadAthens-Lamia, Avlona Attiki, Grčka

Napomena: U štampanom Uputstvu za lek mora jasno biti naveden proizvođač konkretne serije leka (tj. da se navede samo proizvođač date serije leka, a ostali da se izostave).

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

April, 2024.

Režim izdavanja leka:

Lek seizdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

000457524 2023 od 09.04.2024.

6 od 6