Cosopt® 20mg/mL+5mg/mL kapi za oči, rastvor

Lek Cosopt je indikovan u lečenju povišenog intraokularnog pritiska kod pacijenata koji imaju glaukom otvorenog ugla ili pseudoeksfolijativni glaukom kod kojih lokalna monoterapija beta-blokatorom nije dovoljno efikasna.

Doziranje

Doza leka Cosopt kapi za oči je jedna kap u konjunktivalnu kesicu obolelog oka dva puta dnevno.

Ako se koristi još neki oftalmološki preparat nanošenjem u ili na oko, primenu leka Cosopt i drugog leka treba vremenski razdvojiti najmanje deset minuta.

Pacijentima treba reći da operu ruke pre upotrebe leka i da izbegavaju kontakt vrha bočice sa okom ili okolnim tkivima.

Pacijentima takođe treba objasniti da kapi za oči, ako se njima ne rukuje na predviđeni način, mogu da postanu kontaminirane (zagađene) raznim bakterijama koje mogu izazvati infekcije oka. Posle upotrebe kontaminiranih rastvora može doći do ozbiljnih oštećenja oka ikao posledica toga, gubitka vida.

Pacijentima treba objasniti kako da pravilno koriste bočice.

Uputstvo za upotrebu

1. Oprati ruke

1 od 13

2. Otvoriti bočicu. Voditi računa da vrh kapaljke bočice ne dodiruje Vaše oko, kožu oko očiju ili prste.

3. Nagnuti glavu unazad i držati bočicu u obrnutom položaju iznad oka.

4. Povući donji kapak na dole i pogledati na gore. Lagano stisnuti bočicu tako da se jedna kap ukapa u prostor između donjeg kapka i oka.

5. Zatvorite oko i pritisnite prstom unutrašnji ugao oka oko dva minuta. Kada se koristi nazolakrimalna okluzija ili se očni kapci zatvaraju na 2 minuta, sistemska resorpcija se smanjuje. Ovo može dovesti do smanjenja sistemskih neželjenih dejstava i povećanja lokalne aktivnosti.

6. Ponoviti korake od 3 do 5 sa drugim okom ukoliko je tako rekao Vaš lekar.

7. Vratiti poklopac i čvrsto zatvoriti bočicu.

Pedijatrijska populacija

Efikasnost leka kod pedijatrijskih pacijenata nije utvrđena.

Bezbednost leka kod pedijatrijskih pacijenata mlađih od dve godine nije utvrđena. (Za podatke koji se odnose na bezbednost primene leka kod pedijatrijskih pacijenata uzrasta od ≥ 2 do < 6 godina, videti odeljak 5.1).

Lek Cosopt je kontraindikovan kod pacijenata koji imaju:

preosetljivost na jednu ili obe aktivne supstance ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1

reaktivna oboljenja disajnih puteva uključujući bronhijalnu astmu ili istoriju bronhijalne astme, ili ozbiljnu hroničnu opstruktivnu bolest pluća

sinus bradikardiju, sindrom bolesnog sinusa, sinoatrijalni blok, drugi ili treći stepen atrioventrikularnog bloka koji nije kontrolisan pejsmejkerom, zastoj srca, kardiogeni šok

teško oštećenje bubrega (klirens kreatinina < 30 mL/min) ili hiperhloremijsku acidozu.

Navedene kontraindikacije su bazirane na pojedinačnim aktivnim supstancama leka, a ne na njihovoj kombinaciji.

Kardiovaskularne/respiratorne reakcije

Kao i drugi oftalmološki lekovi i timolol se može resorbovati sistemski. Zbog prisustva beta-adrenergičke komponente, timolola, može da dođe do pojave iste vrste kardiovaskularnih, pulmonalnih, i drugih neželjenih reakcija koje su zabeležene kod primene sistemskih beta-adrenergičkih blokatora. Incidenca sistemskih neželjenih reakcija nakon lokalne primene u oko manja je nego nakon sistemske primene. Videti odeljak4.2 za podatke o smanjivanju sistemske resorpcije.

Kardiološki poremećaji:

Kod pacijenata sa kardiovaskularnim bolestima (na primer, koronarna bolest srca, Prinzmetalova angina i srčana insuficijencija) i hipotenzijom potrebno je da se ozbiljno proceni da li treba davati terapiju beta-blokatorima i da se razmotri primena nekih drugih aktivnih suspstanci. Pacijente sa kardiovaskularnim bolestima treba stalno nadgledati da bi se uočili znaci pogoršanja ovih bolesti, kao i znaci neželjenih reakcija.

2 od 13

Zbog negativnog uticaja na vreme sprovodljivosti, pacijentima sa srčanim blokom prvog stepena beta-blokatore treba davati samo uz oprez.

Vaskularni poremećaji:

Pacijente sa ozbiljnim poremećajima/bolestima periferne cirkulacije (na primer, teški oblici Rejnoove bolesti ili Rejnoovog sindroma) treba lečiti uz oprez.

Respiratorni poremećaji:

Nakon primene nekih oftalmoloških beta-blokatora zabeleženi su slučajevi neželjenih reakcija na respiratorni sistem, uključujući smrtni ishod usled bronhospazma kod pacijenata sa astmom.

Lek Cosopt treba primenjivati uz oprez kod pacijenata sa blagom/umerenom hroničnom opstruktivnom bolešću pluća (HOBP), i to samo u situacijama kada je moguća korist od primene terapije veća od mogućeg rizika.

Oštećenje funkcije jetre

Lek Cosopt nije ispitivan kod pacijenata koji imaju oštećenje funkcije jetre, pa ga treba pažljivo upotrebljavati kod ovih pacijenata.

Imunologija i preosetljivost

Kao i drugi oftalmološki lekovi i lek Cosopt se može resorbovati sistemski. Dorzolamid sadrži sulfonamidsku grupu koja se takođe nalazi i kod sulfonamida. Mogu se očekivati ista neželjena dejstva posle sistemske i posle površinske primene sulfonamida, uključujući ozbiljne reakcije poput Stivens-Džonsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize. Ukoliko se pojave ozbiljne reakcije ili preosetljivost treba prekinuti primenu ovog leka.

Lokalna neželjenja dejstva na oko, koja su slična dejstvima kapi za oči dorzolamid hidrohlorida, zabeležena su posle primene leka Cosopt. Ako dođe do takvih reakcija treba razmotriti prekidanje primene ovog leka.

U toku terapije beta-blokatorima pacijenti koji su imali atopiju i pacijenti koji su imali teške anafilaktičke reakcije na različite alergene mogu jače reagovati na ponovljeno izglaganje tim alergenima. Može se desiti da ovi pacijenti ne reaguju na uobičajene doze adrenalina koje se koriste u lečenju anafilaktičkih reakcija.

Istovremena terapija

Dejstva na intraokularni pritisak ili poznati uticaji sistemske beta-blokade mogu da se pojačaju kada se timolol daje pacijentima koji već primaju neki sistemski beta-blokator. Odgovor ovih pacijenata na terapiju treba pažljivo da se prati. Ne preporučuje se istovremena upotreba dva beta-adrenergička blokatora za lokalnu primenu (videti odeljak4.5).

Ne preporučuje se istovremena upotreba dorzolamida i oralnih inhibitora karboanhidraze.

Obustava terapije

Kao i posle sistemske primene beta-blokatora, ako je neophodan prekid primene timolola za okularnu primenu kod pacijenata koji imaju koronarnu bolest srca, terapiju treba postepeno prekidati.

Dodatni uticajibeta-blokatora

Hipoglikemija/dijabetes

Beta-blokatori treba da se primenjuju uz oprez kod pacijenata koji su podložni nastanku spontane hipoglikemije, ili kod pacijenata sa nestabilnim dijabetesom zato što beta-blokatori mogu da maskiraju znake i simptome akutne hipoglikemije.

Terapija beta-blokatorima može sakriti neke simptome hipertiroidizma. Nagli prekid terapije beta-blokatorima može pogoršati simptome.

3 od 13

Bolest rožnjače

Beta-blokatori za okularnu upotrebu mogu da izazovu suvoću očiju. Pacijente sa oboljenjima rožnjače treba lečiti uz oprez.

Hirurška anestezija

Beta-blokatori za okularnu upotrebu mogu da blokiraju sistemska dejstva beta-agonista, na primer, adrenalina. Anesteziolog mora da se obavesti ako pacijent upotrebljava timolol.

Terapija beta-blokatorima može pogoršati simptome miastenije gravis.

Dodatni uticajiinhibicije karboanhidraze

Terapija oralnim inhibitorima karboanhidraze praćena je urolitijazom kao rezultat poremećaja acido-bazne ravnoteže posebno kod pacijenata koji su imali kamen u bubregu. Iako nije bilo poremećaja acido-bazne ravnoteže posle primene leka Cosopt, retko je prijavljivana urolitijaza. Obzirom da lek Cosopt sadrži inhibitor karboanhidraze koji se primenjuje lokalno i koji se sistemski resorbuje, kod pacijenata koji su imali kamen u bubregu može postojati povećan rizik za nastajanje urolitijaze u toku primene leka Cosopt.

Ostalo

Lečenje pacijenata koji imaju akutni glaukom, pored primene okularnih hipotenzivnih lekova, zahteva i druge terapijske mere. Lek Cosopt nije ispitivan kod pacijenata koji imaju akutni glaukom zatvorenog ugla.

Edem rožnjače i ireverzibilna dekompenzacija rožnjače opisani su kod pacijenata koji su prethodno imali hronična oštećenja rožnjače i/ili intraokularnu hiruršku intervenciju u vreme kada su koristili dorzolamid. Kod pacijenata sa malim brojem endotelnih ćelija postoji veća mogućnost za pojavu edema rožnjače. Kod ovih pacijenata lek Cosopt treba pažljivo upotrebljavati.

Ablacija sudovnjače opisana je kod primene terapije supresije stvaranja očne vodice (timolol, acetazolamid) posle filtracionih operacija.

Kao i posle primene drugih lekova protiv glaukoma, kod nekih pacijenata opisana je slabija reakcija na oftalmološke preparate timolol maleata posle dugotrajne terapije. U kliničkim ispitivanjima, koja su sprovedena kod 164 pacijenta, koji su praćeni najmanje tri godine, nije bilo značajnih razlika u intraokularnom pritisku posle njegove inicijalne stabilizacije.

Benzalkonijum-hlorid

Prijavljeno je da benzalkonijum hlorid izaziva iritaciju oka, simptome suvih očiju i može uticati na suzni film i površinu rožnjače. Potrebno je primenjivatisa oprezom kod pacijenata sa suvim okom i kod pacijenata kod kojih može biti ugrožena rožnjača. Pacijente treba pratiti u slučaju produžene upotrebe.

Upotreba kontaktnih sočiva

Lek Cosopt sadrži konzervans benzalkonijum hlorid koji može da izazove iritaciju oka. Pre upotrebe leka treba ukloniti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15 minuta pre njihovog ponovnog stavljanja. Benzalkonijum hlorid može da promeni boju mekih kontaktnih sočiva.

Pedijatrijska populacija Videti odeljak5.1.

Nisu rađene posebne studije u kojima su ispitivane interakcijeleka Cosopt sa drugim lekovima.

U kliničkim ispitivanjima lek Cosopt je istovremeno upotrebljavan sa sledećim lekovima za sistemsku upotrebu, pri čemu nije bilo neželjenih interakcija: ACE inhibitori, blokatori kalcijumskih kanala, diuretici, nesteroidni antiinflamatorni lekovi kao što je acetilsalicilna kiselina, hormoni (npr. estrogen, insulin, tiroksin).

4 od 13

Postoji mogućnost aditivnog dejstva i nastanka hipotenzije i/ili značajne bradikardije ako se rastvor beta-blokatora za okularnu upotrebu primeni zajedno sa oralnim blokatorima kalcijumskih kanala, lekovima koji snižavaju koncentraciju kateholamina ili beta-adrenergičkim blokatorima, antiaritmicima (uključujući amijodaron), glikozidima digitalisa, parasimpatomimeticima, gvanetidinom, narkoticima i inhibitorima monoamino oksidaze (MAO).

Opisani su slučajevi potenciranja sistemske beta-blokade (npr. smanjen broj otkucaja srca, depresija) za vreme kombinovane terapije timolola i inhibitora CYP2D6 (npr. hinidin, fluoksetin, paroksetin).

Iako sam lek Cosopt ispoljava slab ili nikakav uticaj na veličinu zenica, povremeno je opisivana midrijaza posle istovremene primene beta-blokatora za okularnu primenu i adrenalina.

Beta-blokatori mogu povećati hipoglikemijsko dejstvo antidijabetičnih lekova.

Oralni beta-blokatori mogu pogoršati povratnu hipertenziju do koje može doći posle obustavljanja terapije klonidinom.

Trudnoća

Lek Cosopt ne treba primenjivati tokom trudnoće.

Dorzolamid

Na raspolaganju nema odgovarajućih kliničkih podataka iz ispitivanja kod trudnica. Kod kunića, koji su dobili doze dorzolamida koje su bile toksične za skotnu ženku došlo je do teratogenih efekata (videti odeljak 5.3).

Timolol

Na raspolaganju nema odgovarajućih podataka za primenu timolola kod trudnica. Timolol ne sme da se primenjuje tokom trudnoće osim ukoliko to nije apsolutno neophodno. Videti odeljak 4.2 za podatke o smanjenju sistemske resorpcije.

Epidemiološke studije nisu pokazale malformativne efekte, ali je uočen rizik za nastanak intrauterusnog zastoja u rastu ploda prilikom oralne primene beta-blokatora. Pored toga, uočeni su znaci i simptomi beta-blokade (na primer, bradikardija, hipotenzija, respiratorni distres i hipoglikemija) kod novorođenčeta kada su beta-blokatori primenjivani sve do porođaja. Ako se ovaj lek daje sve do porođaja, potrebno je pažljivo pratiti novorođenče tokom prvih dana života.

Dojenje

Nije poznato da li se dorzolamid izlučuje u majčino mleko. Kod pacova u laktaciji koji su dobijali dorzolamid utvrđeno je smanjenje telesne mase mladunaca. Beta-blokatori se izlučuju u majčino mleko. Ipak, pri primeni terapijskih doza timolola u kapima za oči mala je verovatnoća da će se u majčinom mleku naći dovoljna količina potrebna da izazove kliničke simptome beta-blokade kod odojčeta. Za smanjenje sistemske resorpcije, videti odeljak4.2.

Ako je terapija lekom Cosopt neophodna, ne preporučuje se dojenje.

Nisu sprovedene studije o uticaju na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Neželjena dejstva, kao što je nejasan vid, kod nekih pacijenata mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilima i/ili rukovanja mašinama.

5 od 13

U kliničkim ispitivanjima primene leka Cosopt uočene neželjene reakcije bile su konzistentne sa neželjenim reakcijama koje su prethodno zabeležene kod primene dorzolamid hidrohlorida i/ili timolol maleata.

U kliničkim ispitivanjima 1035 pacijenata je bilo lečeno lekom Cosopt. Kod oko 2,4% pacijenata je prekinuta terapija zbog lokalnih neželjenih dejstava na oko, dok je kod oko 1,2% pacijenata prekinuta terapija zbog alergijskih reakcija ili preosetljivosti (kao što je inflamacija očnih kapaka i konjunktivitis).

Kao i drugi lekovi za okularnu primenu, timolol se resorbuje u sistemsku cirkulaciju. Ovo može da izazove slične neželjene reakcije kao one uočene kod sistemskih beta blokatora. Incidenca sistemskih neželjenih reakcija nakon lokalne primene u oko manja je nego nakon sistemske primene.

Prijavljena su sledeća neželjena dejstva posle upotrebe leka Cosopt ili neke od njegovih komponenti u toku kliničkih ispitivanja ili tokompost-marketinškog praćenja:

[Veoma često (≥ 1/10), često(≥ 1/100 do < 1/10), povremeno (≥ 1/1000 do<1/100) i retko (≥ 1/10000 do< 1/1000)]. Nepoznato (učestalost ne može da se utvrdi na osnovu raspoloživih podataka).

6 od 13

7 od 13

8 od 13

* Ove neželjenereakcijesu takođe opisaneza Cosopt kao post-marketinško iskustvo.

** Dodatne neželjene reakcije su zabeležene sa beta-blokatorima za okularnu primenu i mogu se eventualno javiti pri primeni leka Cosopt.

9 od 13

Prijavljivanje neželjenihreakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lekAgenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Nisu dostupni podaci koji se odnose na predoziranje leka kod ljudi posle akcidentalne ili namerne upotrebe leka Cosopt.

Simptomi

Postoje izveštaji o nehotičnom predoziranju sa rastvorom timolol-maleata za okularnu primenu što je izazvalo sistemska dejstva koja su opisana i kod sistemskih beta-adrenergičkih blokatora kao što su vrtoglavica, glavobolja, kratak dah, bradikardija, bronhospazam i zastoj srca. Najčešći znaci i simptomi koji se mogu očekivati kod predoziranja dorzolamida su neravnoteža elektrolita, razvoj acidoze, kao i moguća dejstva na centralni nervni sistem.

Dostupan je mali broj podataka koji se odnose na akcidentalno ili namerno predoziranje ljudi dorzolamid hidrohloridom oralnim putem. Posle oralnog unošenja opisana je pospanost. Posle lokalne primene opisana su sledeća dejstva: mučnina, vrtoglavica, glavobolja, zamor, nenormalni snovi, disfagija.

Terapija

Lečenje treba da bude simptomatsko i suportivno. Treba pratiti koncentracije elektrolita u serumu (posebno kalijuma) i pH krvi. Pokazano je da se timolol ne uklanja dobro dijalizom.

Farmakoterapijska grupa: lekovikoji deluju na oko;beta-adrenergičkiblokatori

ATC šifra:S01ED51

Mehanizam dejstva

Lek Cosopt se sastoji od dve aktivne supstance: dorzolamid hidrohlorida i timolol maleata. Svaka od ove dve aktivne supstance snižava povišen intraokularni pritisak tako što različitim mehanizmima smanjuje sekreciju očne vodice.

Dorzolamid-hidrohlorid je snažan inhibitor humane karboanhidraze II. Inhibicijom karboanhidraze u cilijarnim nastavcima oka smanjuje se sekrecija očne vodice tako što se usporava formiranje bikarbonatnih jona i redukuje transport natrijuma i tečnosti. Timolol maleat je neselektivni beta-adrenergički blokator. Precizan mehanizam dejstva timolol maleata u snižavanju intraokularnog pritiska nije jasno utvrđen, iako su studije sa fluoresceinom i tonografske studije ukazale da je dominantno dejstvo na smanjenje formiranja očne vodice. Međutim, u nekim studijama je pokazano blago povećanje isticanja tečnosti. Kombinovano dejstvo ova dva leka rezultiralo je dodatnim smanjenjem intraokularnog pritiska u poređenju sa svakim lekom primenjenim posebno.

10 od 13

Posle okularne primene lek Cosopt snižava povišeni intraokularni pritisak bez obzira da li je praćen glaukomom. Povišen intraokularni pritisak je glavni faktor rizika u patogenezi oštećenja optičkog nerva i gubitka vidnog polja uzrokovanog glaukomom. Lek Cosopt redukuje intraokularni pritisak pri čemu se ne javljaju česta neželjena dejstva kao što je noćno slepilo, akomodativni spazam i pupilarna konstrikcija.

Farmakodinamskodejstvo

Klinička efikasnost

Kliničke studije u trajanju do 15 meseci sprovedene su da bi se uporedilo dejstvo leka Cosopt (koji je primenjivan ujutru i uveče pred spavanje) na snižavanje intraokularnog pritiska sa individualnim ili istovremenom primenom 2,0% dorzolamida i 0,5% timolola kod pacijenata sa glaukomom ili okularnom hipertenzijom koji su izabrani za ova ispitivanja. Uključeni su pacijenti koji nisu ranije lečeni kao i oni kod kojih monoterapija timololom nije bila dovoljno efikasna. Većina pacijenata je pre uključivanja u studiju bila lečena lokalnom monoterapijom beta-blokatorom. Rezultati kombinovanih studija pokazali su da je efekat leka Cosopt (koji je doziran ujutru i uveče pred spavanje) na sniženje intraokularnog pritiska bio veći od efekta monoterapije 2% dorzolamidom tri puta dnevno ili 0,5% timololom dva puta dnevno. Dejstvo leka Cosopt na sniženje intraokularnog pritiska bilo je ekvivalentno dejstvu istovremene terapije dorzolamidom dva puta dnevno i timololom dva puta dnevno. Ovaj efekat leka Cosopt, posle primene dva puta dnevno, potvrđen je merenjem u nekoliko vremenskih tačaka u toku dana i održavao se u toku dugotrajne primene.

Pedijatrijska populacija

Glavni cilj kontrolisane studije koja je trajala tri meseca bio je da se ispita bezbednost rastvora 2% dorzolamid-hidrohlorida za okularnu primenu kod dece mlađe od 6 godina. U studiju je bilo uključeno 30 pacijenata starosti od 2 do 6 godina, kod kojih je intraokularni pritisak bio kontrolisan na neodgovarajući način monoterapijom dorzolamidom ili timololom, koji su dobili lek Cosopt. Efikasnost kod ovih pacijenata nije određena. U ovoj maloj grupi pacijenti su dobro podnosili lek Cosopt koji je davan dva puta dnevno, pri čemu je 19 pacijenata završilo predviđeni period lečenja, dok je kod 11 pacijenata prekinuta terapija zbog hirurške intervencije, promene leka ili drugih razloga.

Dorzolamid-hidrohlorid

Za razliku od drugih inhibitora karboanhidraze lokalna primena dorzolamid hidrohlorida ispoljila je direktna dejstva na oko i to u mnogo manjim dozama u odnosu na sistemsku primenu, a time i sa manjom sistemskom izloženošću. U kliničkim ispitivanjima na ovaj način je dobijeno sniženje intraokularnog pritiska bez poremećaja acido-bazne ravnoteže ili promena karakteristika elektrolita, što je karakteristika oralne primene inhibitora karboanhidraze.

Kad se primeni lokalno dorzolamid ulazi u sistemsku cirkulaciju. Da bi se odredio potencijal za sistemsku inhibiciju karboanhidraze posle lokalne primene određivana je koncentracija aktivne supstance leka i metabolita u eritrocitima i merena inhibicija karboanhidraze u plazmi i eritrocitima. Dorzolamid se akumulira u eritrocitima u toku hronične primene kao rezultat selektivnog vezivanja za karboanhidrazu II, dok se veoma male koncentracije slobodnog leka zadržavaju u plazmi. Dorzolamid formira jedan N-desetil metabolit koji slabije inhibira karboanhidrazu II u odnosu na dorzolamid, ali koji inhibira manje aktivan izoenzim karboanhidrazu I. Ovaj metabolit se takođe akumulira u eritrocitima u kojima se uglavnom vezuje za karboanhidrazu I. Dorzolamid se umereno vezuje za proteine plazme (oko 33%).

Dorzolamid se uglavnom izlučuje nepromenjen urinom, kao i njegov metabolit. Posle prestanka doziranja dorzolamid se uklanja iz eritrocita nelinearno tako da najpre dolazi do brzog smanjenja koncentracije leka, a zatim do faze sporije eliminacije sa poluvremenom od oko 4 meseca.

11 od 13

Kad je dorzolamid primenjen oralnim putem da bi se simulirala maksimalna sistemska ekspozicija posle dugotrajne lokalne primene u oko, stanje ravnoteže je postignuto posle 13 nedelja. U ravnotežnom stanju nije bilo slobodnog oblika aktivne supstance leka ili metabolita u plazmi, inhibicija karboanhidraze u eritrocitima bila je manja nego što se pretpostavljalo da je neophodno za farmakološki efekat na funkciju bubrega ili respiraciju. Slični farmakokinetički rezultati dobijeni su i posle hronične površinske aplikacije dorzolamid hidrohlorida. Međutim, kod nekih starijih pacijenata koji su imali oštećenja funkcije bubrega (klirens kreatinina 30-60 mL/min) bila je veća koncentracija metabolita u eritrocitima, ali nije bilo značajnijih razlika u inhibiciji karboanhidraze kao ni klinički značajnih sistemskih neželjenih dejstava koji bi se direktno mogli pripisati ovom rezultatu.

Timolol-maleat

U ispitivanju koncentracije aktivne supstance leka kod šest pacijenata sistemska ekspozicija timololu je određivana posle lokalne aplikacije rastvora 0,5% timolol-maleata za okularnu upotrebu, dva puta dnevno. Najveća srednja koncentracija u plazmi posle jutarnjeg doziranja bila je 0,46 nanograma/mL, a posle popodnevnog doziranja 0,35 nanograma/mL.

Bezbednosni profil pojedinačnih aktivnih supstanciposle okularne i sistemske primene su dobro poznati.

Dorzolamid

Kada su skotnim ženkama kunića primenjene doze dorzolamida koje su toksične za majku i koje su izazvale metaboličku acidozu došlo je do pojave malformacija tela pršljenova.

Timolol

U studijama na životinjama nije uočenoteratogenodejstvo.

Kod životinja koje su lokalno tretirane oftalmološkim rastvorom dorzolamid-hidrohlorida i timolol-maleata ili posle istovremene primene ovih lekova nije bilo neželjenih dejstava na oko. In vitro i in vivo studije sa svakom pojedinačnom komponentom nisu ukazale na mutageni potencijal. Prema tome, ne očekuje se da će terapijske doze leka Cosopt predstavljati značajan rizik za bezbednu primenu kod ljudi.

Hidroksietilceluloza Manitol(E421) Natrijum-citrat(E331)

Natrijum-hidroksid(E524) (za podešavanje pH) Voda za injekcije

Benzalkonijum-hlorid

Nije primenljivo.

3 godine

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja:28 dana.

12 od 13

Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslovečuvanja. Čuvatiu originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.

Unutrašnje pakovanje je bela poluprovidna LDPE bočica, sa providnom LDPE kapaljkom i belim polipropilenskim zatvaračem.

Na bočici se nalazi i sigurnosna traka kao dokaz da se bočica otvara po prvi put.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna bočica sa 5 mL rastvora i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Cosopt sadrži dveaktivne supstance: dorzolamid i timolol.

Dorzolamid pripada grupi lekova koji se nazivaju „inhibitori karboanhidraze“. Timolol pripada grupi lekova koji se nazivaju „beta blokatori“.

Obe aktivne supstance deluju tako štosnižavaju povišeni pritisak u oku, alina različite načine.

Lek Cosopt se propisuje za snižavanje povišenog pritiska u oku kod odraslih, kod lečenja glaukoma kada upotreba samo beta blokatora u obliku kapi za oči nije odgovarajuća.

LekCosopt ne smete primenjivati:

ukoliko ste alergični (preosetljivi) na dorzolamid-hidrohlorid, timolol-maleat, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedeneu odeljku 6).

ako trenutno imate, ili ste ranije imali, probleme sa disanjem, kao što su astma ili teški hronični opstruktivni bronhitis (teška bolest pluća koja može da uzrokuje pojavu zviždanja u grudnom košu, otežano disanje, i/ili uporan i dugotrajan kašalj).

• ako imate usporene otkucaje srca, srčanu insuficijenciju ili poremećaj srčanog ritma (nepravilne otkucaje srca kao posledice poremećaja u sprovođenju impulsa u srcu), ili ako u istoriji imate zastoj srca i kardiogeni šok (stanje kada Vaše srce nije u mogućnosti da dopremi dovoljno krvi u telo).

ako imate teško oboljenje bubrega ili probleme sa bubrezima, ili ste ranije imali kamen u bubregu. ako vam je povišena kiselost krvi usled nagomilavanja hlorida u krvi (hiperhloremijska acidoza).

Ako niste sigurni da li treba da primenjujeteovaj lek, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Upozorenja i mere opreza:

Razgovarajte sa svojimlekarom ili farmaceutompre nego što primenitelek Cosopt.

Obavestite Vašeg lekara pre nego što primenite ovaj lek ako imate, ili ste ranije imali, bilo koje od navedenih zdravstvenihproblema ili probleme sa očima:

Koronarna bolest srca (simptomi mogu da uključuju bol ili osećaj stezanja u grudnom košu, gubitak daha ili gušenje), srčana insuficijencija, nizak krvni pritisak.

Poremećaj srčane frekvencije, poput usporenih otkucaja srca.

Problemi sa disanjem, astma, ili hronična opstruktivna bolest pluća.

Problemi sa slabom cirkulacijom (kaošto je to Rejnoova bolest ili Rejnoov sindrom).

Dijabetes, zato što timolol može da maskira znake i simptome niske koncentraciješećera u krvi. Prekomerna aktivnost štitastežlezde, zato što timolol može da maskira znake i simptome.

Pre nego što se podvrgnete nekoj operaciji, obavestite vašeg lekara da primenjujete lek Cosopt zato što timolol može da promeni dejstvo nekih lekova koji se koriste u anesteziji.

Takođe, obavestite Vašeg lekara ako imate bilo koje alergije ili alergijske reakcije uključujući koprivnjaču, oticanje lica, usana, jezika i/ili grla, koje mogu da dovedu do otežanog disanja ili gutanja.

Obavestite Vašeg lekara ako imate slabost mišića ili imate dijagnozu miastenije gravis.

Ako se kod Vas pojavi bilo kakva nadraženost oka, ili bilo koji drugi novi problemi sa očima kao što su to crvenilo oka ili oticanje očnih kapaka, odmah se obratite Vašem lekaru.

2 od 8

Ukoliko sumnjate da lek Cosopt kod Vas izaziva alergijske reakcije ili reakcije preosetljivosti (na primer osip na koži, ozbiljne reakcije na koži, ili crvenilo i svrab u oku) prestanite sa primenom ovog leka i odmah se obratite Vašem lekaru.

Obavestite Vašeg lekara ako se kod Vas pojavi neka infekcija oka, ako povredite oko, imate hiruršku intervenciju na oku, ili se pojavi neka reakcija uključujući nove simptome ili pogoršanje postojećih simptoma.

Kada se lek Cosopt ukapa u oko, ovaj lek može da ima uticajna ceo Vaš organizam.

Ako koristite meka kontaktna sočiva, pre primene ovog leka konsultujte se sa Vašim lekarom.

Primena kod dece

Iskustvo sa upotrebom leka Cosopt kod odojčadi i dece je ograničeno.

Primena kod starijih pacijenata

U ispitivanjima je pokazano da je dejstvo leka Cosopt sličnokod starijih i kod mlađih pacijenata.

Primena kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre

Obavestite Vašeg lekara o svim problemima koje imate, ili ste ranije imali sa jetrom.

Drugi lekovi i lek Cosopt

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ako primenjujete, donedavno ste primenjivali ili ćete možda primenjivati, bilo koje druge lekove, uključujući i lekove koji se mogu kupiti bez lekarskog recepta.

Lek Cosopt može da utiče na dejstvo drugih lekova i, takođe, drugi lekovi mogu da utiču na dejstvo leka Cosopt, uključujući i druge kapi za oči koje se koriste za lečenje glaukoma. Obavestite Vašeg lekara ako uzimate, ili nameravate da uzimate, lekove za snižavanje krvnog pritiska, lekove za srce ili lekove za lečenje dijabetesa.

Ovo je posebno važno ako:

uzimate lekove za snižavanje povišenog krvnog pritiska ili lekove za lečenje bolesti srca (kao što su to blokatori kalcijumovih kanala npr. verapamil, diltiazem, amlodipin...), beta-blokatori (npr. nebivolol, propranolol, atenolol, bisoprolol...) ili digoksin);

uzimate lekove za lečenje poremećaja ili nepravilnog rada srca, kao što su to blokatori kalcijumovih kanala, beta blokatori ili digoksin;

koristite druge kapi za oči koje sadrže neki beta-blokator;

uzimate neki drugi inhibitor karboanhidraze kao što je to acetazolamid;

uzimate inhibitore monoamino oksidaze (MAO inhibitori) koji se primenjuju u terapiji depresije;

uzimate neki parasimpatomimetik koji Vam je možda propisan da biste lakše mokrili. Parasimpatomimetici su takođe posebna vrsta lekova koji se ponekad koriste da bi se uspostavio normalan rad creva;

uzimate narkotike, kao što je to morfin koji se koristi za olakšanje umerenog do jakogbola; uzimate lekove za lečenje dijabetesa;

uzimate lekove za lečenje depresije poznate pod imenom fluoksetin ili paroksetin; uzimate sulfonamide(lekovi koji se koristi protiv bakterijskih infekcija);

uzimate hinidin (lek koji se koristi za lečenje bolesti srca i nekih vrsta malarije).

Primena leka Cosopt sa hranomi pićima

Nema podataka koji se odnose na primenu leka Cosopt sa hranom i pićima.

Trudnoća i dojenje

3 od 8

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Primena u trudnoći

Nemojte primenjivati lek Cosopt tokom trudnoće. Obavestite Vašeg lekara ako ste trudni ili nameravate da zatrudnite.

Primena tokom dojenja

Nemojte primenjivati lek Cosopt tokom dojenja. Timolol može da prođe u majčino mleko. Obratite se Vašem lekaru za savet pre uzimanja bilo kog leka tokom dojenja.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Nisu sprovedene studije o uticaju leka Cosopt na sposobnosti upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama. Lek Cosopt izaziva neželjene reakcije poput zamućenog vida, što može da utiče na Vašu sposobnost da upravljate motornim vozilom i/ili rukujete mašinama. Nemojte upravljati vozilom ili rukovati mašinama sve dok ne budete sigurni da se osećate dobro i da Vam je vid bistar.

LekCosopt sadrži benzalkonijum-hlorid

Meka kontakna sočiva mogu apsorbovati benzalkonijum-hlorid i može se promeniti boja kontaktnih sočiva. Pre primene leka, uklonite kontaktna sočiva i sačekajte najmanje 15 minuta pre ponovnog stavljanja. Benzalkonijum-hlorid može takođe izazvati iritaciju oka, posebno ukoliko imate suve oči, poremećaje rožnjače (providni sloj prednjeg oka). U slučaju neuobičajenog osećaja u oku, bockanja ili bola u oku nakon primene ovog leka obratite se svom lekaru.

Uvek primenjujteovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom. Vaš lekar će utvrditi koja je doza najbolja za Vas i koliko dugo treba da traje lečenje.

Preporučena doza je jedna kap u obolelo oko (oči) ujutro i uveče.

Ako primenjujete ovaj lekzajedno sa drugim kapima za oči, primena ovih različitih kapi za oči treba da bude vremenski odvojena najmanje 10 minuta.

Ne menjajte dozu leka bez dogovora sa Vašim lekarom.

Ne dozvolite da vrh bočice dodirne oko ili područje oko oka. Vrh bočice može da se kontaminira (zagadi) bakterijama koje mogu da izazovu infekciju oka koja može da dovede do ozbiljnog oštećenja oka, pa čak i gubitka vida. Da biste izbegli moguću kontaminaciju bočice, pre primene ovog leka operite ruke i ne dozvolite da vrh bočice dođe u kontakt sa bilo kojim predmetima/površinama. Ako mislite da je Vaša bočica sa lekom možda zagađena, ili, ako dobijete infekciju oka, odmah se obratite Vašem lekaru da sa njim porazgovarate o daljem korišćenju te bočice.

Uputstvo za upotrebu

Nemojte koristiti bočicu ukoliko plastična zaštitna traka oko vrata nedostaje ili je slomljena. Prilikom prvog otvaranja bočice, odvojite plastičnu zaštitnu traku.

4 od 8

Svaki put kada primenjujete lek Cosopt: 1. Operite ruke

2. Otvorite bočicu. Vodite računa da vrh kapaljke bočice ne dodiruje Vaše oko, kožu oko očiju ili prste.

3. Nagnite glavu unazad i držite bočicu u obrnutom položaju iznad oka.

4. Povucite donji kapak na dole i pogledajte na gore. Lagano stisnite bočicu tako da se jedna kap ukapa u prostor između donjeg kapka i oka.

5. Zatvorite oko i pritisnite unutrašnji ugao oka prstom

na oko 2 minuta. Ovo pomaže u sprečavanju dospevanja leka u ostatak tela.

6. Ponovite korake od 3 do 5 sa drugim okom ukoliko je tako rekao Vaš lekar.

7. Vratite poklopac i čvrsto zatvorite bočicu.

Ako ste primeniliviše leka Cosopt nego što treba

Ako ste stavili previše kapi u oko ili progutali bilo koju količinu sadržaja bočice, pored drugih dejstava, možete da osetite ošamućenost, otežano disanje ili da osećate da Vaše srce radi sporije. Odmah se obratite Vašem lekaru.

Ako ste zaboravili da primenite lekCosopt

Veoma je važno da primenjujete ovaj lek tačno na način kako Vam je to propisao Vaš lekar.

Ako propustite dozu, uzmite je što je pre moguće. Međutim, ako je već skoro vreme za uzimanje naredne doze, nemojte ponovo da uzimate propuštenu dozu, već samo nastavite sa uobičajenim uzimanjem leka u uobičajeno vreme za doziranje.

Ne uzimajte duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu dozu.

Ako naglo prestanete da primenjujete lek Cosopt

Ako želite da prestanete sa primenomovog leka prvo se obratite Vašem lekaru.

Ukoliko imate bilo kakvih dodatnih pitanja u vezi primene ovog leka obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji primenjuju ovaj lek.

Ozbiljna neželjena dejstva

Ako se kod Vas jave sledeća neželjena dejstva, prekinite sa primenom leka Cosopt i potražite savet lekara, jer to mogu biti simptomi reakcije na lek.

Generalizovane alergijske reakcije, uključujući oticanje ispod kože, mogu da se pojave na delovima tela poput lica i udova i mogu da dovedu do opstrukcije disajnih puteva što dovodi do otežanog gutanja, gubitka

5 od 8

daha, pojave koprivnjače ili osipa koji svrbi, lokalizovanog i generalizovanog osipa, svraba, ozbiljnih, iznenadnih alergijskih reakcija koje su opasne po život.

U većini slučajeva možete da nastavite sa primenom kapi, osim ukoliko se pojave ozbiljne neželjene reakcije. Ako ste zabrinuti, obratite se lekaru ili farmaceutu. Nemojte da prestanete sa primenom leka Cosopt pre nego što o tome porazgovarate sa Vašim lekarom.

Prijavljene su sledeće neželjene reakcije izazvane lekom Cosopt ili nekom od komponenti leka, bilo tokom kliničkih ispitivanja, ili u post-marketinškom periodu nakon stavljanja leka u promet:

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek): Osećaj peckanja i probadanja u oku, izmenjen osećaj ukusa.

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

Crvenilo u oku/očima i oko oka/očiju, suzenje ili svrab oka/očiju, erozija rožnjače (oštećenje prednjeg sloja očne jabučice), oticanje i/ili nadraženost u i oko oka/očiju, osećaj da se nešto nalazi u oku, smanjena osetljivost rožnjače (nemanje osećaja da je nešto upalo u oko i nemanje osećaja bola u oku), bol u oku, suve oči, zamućen vid, glavobolja, sinuzitis (osećaj napetosti ili punoće u nosu), osećaj mučnine, slabost/umor i malaksalost.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek): Vrtoglavica, depresija, zapaljenje dužice, poremećaji vida sa refraktivnim promenama (u nekim slučajevima zbog obustavljanja terapije mioticima), usporen rad srca, nesvestica, otežano disanje (dispnea), poremećaj varenja i pojava kamena u bubregu (često sa znacima iznenadne pojave izrazito jakih, grčevitih bolova u donjem delu leđa i/ili bočno, preponama ili stomaku).

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

Sistemski lupus eritematozus (bolest imunskog sistema koja može da izazove zapaljenje unutrašnjih organa), utrnulost ili žmarci u šakama ili stopalima, nesanica, noćne more, gubitak pamćenja, pojačanje znakova i simptoma miastenije gravis (mišićni poremećaj), smanjena seksualna želja, moždani udar (šlog), privremena kratkovidost koja može da se povuče nakon prestanka uzimanja leka, odvajanje sloja ispod mrežnjače koji sadrži krvne sudove nakon filtracione operacije što može da dovede do poremećaja vida, pad očnog kapka (oko ostaje napola zatvoreno), dupli vid, stvaranje krasti na očnom kapku, oticanje rožnjače (sa simptomima poremećaja vida), nizak pritisak u oku, zujanje u ušima, nizak krvni pritisak, nepravilan rad srca, kongestivna srčana insuficijencija (bolest srca praćena kratkim dahom i oticanjem stopala i nogu zbog nagomilavanja tečnosti), edem (nagomilavanje tečnosti), cerebralna ishemija (smanjen dotok krvi u mozak), bol u grudima, ubrzan i/ili nepravilan rad srca (palpitacije), srčani udar, Rejnoov fenomen, oticanje ili hladnoća u šakama i stopalima i smanjena cirkulacija krvi u rukama i nogama, grčevi u nogama i/ili bol u nogama prilikom hodanja (klaudikacija), kratak dah, nedostatak vazduha, curenje ili zapušenost nosa, krvarenje iz nosa, otežano disanje, kašalj, nadraženost grla, suva usta, dijareja, kontaktni dermatitis, opadanje kose, psorijaza ili pogoršanje psorijaze, Pejronijeva bolest (koja može da izazove zakrivljenost penisa), reakcije alergijskog tipa poput osipa, koprivnjače, svraba, u retkim slučajevima moguće oticanje usana, očiju i usta, zviždanje u plućima, ili ozbiljne reakcije na koži (Stivens-Džonsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).

Kao i drugi lekovi koji se primenjuju u oko, timolol se resorbuje u krv. Ovo može da izazove slične neželjene reakcije kao one uočene kod beta blokatora koji se uzimaju oralno. Pojava neželjenih reakcija nakon lokalne primene u oko je ređa nego kada se lekovi uzimaju, na primer, oralno ili primaju u vidu injekcije. Navedene dodatne neželjene reakcije uključuju reakcije zabeležene kod beta-blokatora tokom korišćenja u lečenju bolesti oka:

Nepoznata učestalost: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka.

6 od 8

Niska koncentracija šećera u krvi, srčana insuficijencija, jedna vrsta poremećaja u radu srca, bol u stomaku, povraćanje, bol u mišićima koji nije uzrokovan fizičkim naporom, seksualna disfunkcija, halucinacije, osećaj prisustva stranog tela u oku (osećaj da Vam je nešto u oku), ubrzan rad srca i povišen krvni pritisak.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: 28 dana.

Ne smete koristiti lek Cosopt posle isteka roka upotrebe naznačenog na bočici nakon „Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvanje

Čuvati u spoljašnjem pakovanju radi zaštite od svetlosti. Ovaj lek ne zahteva posebne temperaturne uslove čuvanja.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Šta sadrži lekCosopt

Aktivne supstance su dorzolamidi timolol.

Jedan mililitar rastvora sadrži 20 mg dorzolamida u obliku dorzolamid-hidrohlorida i 5 mg timolola u obliku timolol-maleata.

Pomoćne supstance su: hidroksietilceluloza; manitol (E421); natrijum-citrat (E331); natrijum-hidroksid (E524) (za podešavanje pH); voda za injekcije; benzalkonijum-hlorid. Benzalkonijum-hlorid je dodat kao konzervans.

Kako izgleda lekCosopt i sadržaj pakovanja

Lek Cosopt je bistar, bezbojan do skoro bezbojan, slabo viskozan rastvor.

Unutrašnje pakovanje je bela poluprovidna LDPE bočica, sa providnom LDPE kapaljkom i belim polipropilenskim zatvaračem.

Na bočici se nalazi i sigurnosna traka kao dokaz da se bočica otvara po prvi put.

7 od 8

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna bočica sa 5 mL rastvora i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

MEDIS PHARMA D.O.O. BEOGRAD

Milutina Milankovića 11b, Beograd - Novi Beograd

Proizvođač:

SANTEN OY,

Kelloportinkatu 1, Tampere, Finska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Oktobar, 2024.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdajeuz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

000454946 2023 od 07.10.2024.

8 od 8