Aspirin® Rapid 500mg obložena tableta

Simptomatska terapija febrilnih stanja i/ili blagog do umerenog bola.

Doziranje

Odrasli i adolescenti (uzrasta 16 godina i stariji):

Pojedinačna doza od 1 do 2 tablete, koja se može ponoviti po potrebi, najmanje nakon 4 sata. Maksimalna dnevna doza ne sme premašiti 6 tableta.

Stariji pacijenti (65 godina i stariji):

1 tableta po pojedinačnoj dozi, koja se može ponoviti po potrebi, najmanje nakon 4 sata. Maksimalna dnevna doza ne sme premašiti 4 tablete.

Lek se ne primenjuje kod dece mlađe od 16 godina (videti odeljak 4.3).

Acetilsalicilnu kiselinu ne treba uzimati duže od 3 dana (za terapiju febrilnih stanja), ili duže od 3 do 4 dana (za terapiju bola), osim ukoliko lekar nije drugačije propisao.

Posebne populacije

Acetilsalicilnu kiselinu treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, kao i kod problema sa cirkulacijom (videti odeljke 4.3 i 4.4). Kontraindikovana je primena acetilsalicilne kiseline kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega ili jetre (videte odeljke 4.3 i 4.4).

Način primene

Oralna primena.

Tablete treba uzeti sa dovoljnom količinom vode.

Kako biste otvorili strip, pocepajte ga od ivice na bilo kom mestu.

• deca i adolescenti uzrasta do 16 godina sa izuzetkom primene leka u specifičnim indikacijama – prevencija tromboze u kardiohirurgiji
• preosetljivost na acetilsalicilnu kiselinu ili druge salicilate, ili bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka, koje su navedene u odeljku 6.1,
• pacijenti sa istorijom astme ili reakcija preosetljivosti (npr. urtikarija, angioedem, težak rinitis, šok) uzrokovanih primenom salicilata ili supstanci sličnog delovanja, naročito nesteroidnih antiinflamatornih lekova (NSAIL),
• akutni peptički ulkus,
• hemoragijske dijateze,
• teško oštećenje funkcije bubrega,
• teško oštećenje funkcije jetre,
• teška nekontrolisana srčana insuficijencija,
• istovremena primena metotreksata u dozama većim od 20 mg/nedeljno sa acetilsalicilnom kiselinom u dozama koje imaju antinflamatorno, analgetičko ili antipiretičko dejstvo (videti odeljak 4.5),
• istovremena primena oralnih antikoagulanasa sa acetilsalicilnom kiselinom u dozama koje imaju antiinflamatorno, analgetičko ili antipiretičko dejstvo i kod pacijenata sa istorijom gastro-duodenalnih ulkusa (videti odeljak 4.5),
• od početka 6. meseca trudnoće (24 nedelje nakon amenoreje) (videti odeljak 4.6).

• U slučaju kombinovanja sa drugim lekovima, da bi se izbegao bilo kakav rizik od predoziranja, proveriti da li se acetilsalicilna kiselina nalazi u sastavu drugog leka.
• Rey-ev sindrom, veoma retka i životno ugrožavajuća bolest, je uočena kod dece sa simptomima virusne infekcije (posebno varičele i epizode slične influenci) sa uzimanjem ili bez uzimanja acetilsalicilne kiseline. Posledično, acetilsalicilna kiselina se može primeniti kod dece u ovom slučaju, samo nakon medicinskog saveta, kada druge mere nisu uspele. U slučaju stalnog povraćanja, poremećaja svesti ili abnormalnog ponašanja, lečenje acetilsalicilnom kiselinom treba obustaviti.
• U slučaju dugotrajne primene analgetika u većim dozama, pojava glavobolje se ne sme lečiti još većim dozama.
• Redovna upotreba analgetika, posebno kombinacija analgetika, može dovesti do pojave perzistentnih lezija bubrega, sa rizikom od razvoja bubrežne insuficijencije.
• Lek treba koristiti sa posebnim oprezom u sledećim slučajevima: kod pacijenata sa oslabljenom bubrežnom funkcijom ili kod pacijenata sa oslabljenom kardiovaskularnom cirkulacijom (npr. renalna vaskularna bolest, kongestivna srčana insuficijencija, smanjenje volumena krvi, veće operacije, sepsa ili veća krvarenja) s obzirom da acetilsalicilna kiselina može dodatno povećati rizik od oštećenja bubrega i akutne bubrežne insuficijencije.
• U određenim teškim oblicima deficijencije G6PD, visoke doze acetilsalicilne kiseline mogu izazvati hemolizu. U slučaju deficijencije G6PD, acetilsalicilna kiselina mora biti primenjena pod medicinskim nadzorom.
• Lečenje je potrebno pažljivije pratiti:
• kod pacijenata sa istorijom gastričnog ili duodenalnog ulkusa, ili gastrointestinalnog krvarenja ili gastritisa
• kod pacijenata sa renalnom insuficijencijom
• kod pacijenata sa hepatičkom insuficijencijom
• kod pacijenata sa astmom: učestalost napada astme, kod nekih pacijenata, može biti povezana sa alergijom na nesteriodne antiinflamatorne lekove ili acetilsalicilnu kiselinu; u tom slučaju, primena leka je kontraindikovana (videti odeljak 4.3)
• kod pacijenata sa metroragijom ili menoragijom (rizik od povećanja volumena ili dužine trajanja menstrualnog krvarenja)
• Gastrointestinalno krvarenje ili ulceri/perforacije se mogu javiti u bilo kom trenutku lečenja, bez obzira na prethodne znake ili istoriju pacijenta. Relativni rizik se povećava kod starijih pacijenata, pacijenata sa malom telesnom masom i kod pacijenata koji koriste antikoagulanse ili inhibitore agregacije trombocita (videti odeljak 4.5). U slučaju pojave gastrointestinalnog krvarenja, lečenje se mora odmah obustaviti.
• Pacijente treba upozoriti na rizik od hemoragije u slučaju hirurških intervencija, uključujući manje zahvate (npr. vađenje zuba), zbog inhibitornog efekta acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita, koji se javlja čak i pri veoma niskim dozama i traje nekoliko dana.
• Pri analgetičkim i antipiretičkim dozama, acetilsalicilna kiselina inhibira ekskreciju morkaćne kiseline; pri dozama koje se koriste u reumatologiji (antiinflamatorne doze), acetilsalicilna kiselina ima urikozurični efekat.
• Upotreba ovog leka se ne preporučuje tokom dojenja (videti odeljak 4.6).

Primena acetilsalicilne kiseline se ne preporučuje sa:

• Oralnim antikoagulansima sa analgetičkim i antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi, i/ili < 3 g dnevno) i kod pacijenata koji nemaju u anamnezi gastro-duodenalne ulkuse (videti odeljak 4.5)
• Drugim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (NSAIL) sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 1 g po pojedinačnoj dozi, i/ili ≥ 3 dnevno), ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi, i/ili < 3 g dnevno) (videti odeljak 4.5)
• Niskomolekularnim heparinima (i sličnim molekulima) i nefrakcionisanim heparinima u terapijskim dozama, ili kod starijih pacijenata (≥ 65 godina) bez obzira na dozu heparina, sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 1 g po pojedinačnoj dozi, i/ili ≥ 3 dnevno), ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi, i/ili < 3 g dnevno) (videti odeljak 4.5)
• Klopidogrelom (kod upotrebe van odobrenih indikacija za ovu kombinaciju kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom) (videti odeljak 4.5)
• Tiklopidinom (videti odeljak 4.5)
• Urikozuricima (videti odeljak 4.5)
• Glukokortikoidima (osim supstitucione terapije hidrokortizonom) uz antiinflamatornu dozu acetilsalicilne kiseline (≥ 1 g po pojedinačnoj dozi, i/ili ≥ 3 dnevno) (videti odeljak 4.5)
• Pemetreksedom kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina između 45 mL/min i 80 mL/min) (videti odeljak 4.5)
• Anagrelidom: povećan rizik od krvarenja i smanjen antitrombotički efekat (videti odeljak 4.5)

Ovaj lek sadrži 71,7 mg natrijuma u jednoj tableti. To je jednako 3,6% od maksimalnog dnevnog unosa natrijuma od 2 g za odrasle osobe, preporučenog od strane SZO.

U Sažetku karakteristika leka se koriste sledeće definicije:

Antiinflamatorna doza acetilsalicilne kiseline se definiše kao „ ≥ 1 g po pojedinačnoj dozi i/ili ≥ 3 dnevno“. Analgetička ili antipiretička doza acetilsalicilne kiseline se definiše kao „≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi i/ili

< 3 g dnevno“.

Nekoliko supstanci učestvuje u interakcijama, usled svojstva da inhibiraju agregaciju trombocita: abciksimab, acetilsalicilna kiselina, cilostazol, klopidogrel, epoprostenol, eptifibatid, iloprost, iloprost trometamol, prasugrel, tiklopidin, tirofiban, tikagrelor.

Upotreba većeg broja inhibitora agregacije trombocita povećava rizik od krvarenja, kao i njihove kombinacije sa heparinom ili sličnim molekulima, oralnim antikoagulansima ili drugim tromboliticima, te se mora uzeti u razmatranje uspostavljanje stalnog kliničkog monitoringa.

Kontraindikovane su kombinacije (videti odeljak 4.3):

• Metotreksata u dozama većim od 20 mg/nedeljno sa antiinflamatornom, analgetičkom ili antipiretičkom dozom acetilsalicilne kiseline: povećana toksičnost metotreksata, posebno hematološka toksičnost (usled smanjenja renalnog klirensa metotreksata acetilsalicilnom kiselinom).
• Oralnih antikoagulanasa sa antiinflamatornom, analgetičkom ili antipiretičkom dozom acetilsalicilne kiseline i kod pacijenata sa gastro-duodenalnim ulkusima u anamnezi: povećan rizik od krvarenja.

Ne preporučuju se kombinacije:

• Oralnih antikoagulanasa sa analgetičkim i antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline i kod pacijenata koji nemaju u anamnezi gastro-duodenalne ulkuse: povećan rizik od hemoragije.
• Drugih nesteroidnih antiinflamatornh lekova (NSAIL) sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od gastrointestinalnih ulkusa i hemoragija.
• Niskomolekularnih heparina (i sličnih molekula) i nefrakcionisanih heparina u terapijskim dozama ili kod starijih pacijenata (≥ 65 godina) bez obzira na dozu heparina, sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od hemoragije (inhibicija agregacije trombocita i nadražaj gastroduodenalne mukoze acetilsalicilnom kiselinom). Treba koristiti druge antiinflamatorne, analgetičke ili antipiretičke lekove.
• Sa klopidogrelom (kod upotrebe van odobrenih indikacija za ovu kombinaciju kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom): povećan rizik od krvarenja. Ukoliko se ne može izbeći istovremena primena, preporučuje se klinički monitoring.
• Sa tiklopidinom: povećan rizik od hemoragije. Ukoliko se ne može izbeći istovremena primena, preporučuje se klinički monitoring.
• Sa urikozuricima (benzbromaron, probenecid): smanjenje urikozuričkog efekta usled kompeticije prilikom eliminacije morkaćne kiseline u renalnim tubulama.
• Glukokortikoida (osim supstitucione terapije hidrokortizonom) sa antiinflamatornom dozom acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od krvarenja.
• Pemetrekseda kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina između 45 mL/min i 80 mL/min): povećan rizik od toksičnosti pemetrekseda (usled smanjenja renalnog klirensa pemetrekseda acetilsalicilnom kiselinom) sa antiinflamatornom dozom acetilsalicilne kiseline.
• Sa anagrelidom: povećan rizik od krvarenja i smanjen antitrombotički efekat. Ukoliko se ne može izbeći istovremena primena, preporučuje se klinički monitoring.

Kombinacije koje zahtevaju mere opreza prilikom primene:

• Diuretici, inhibitiori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE) i antagonisti angiotenzin II receptora sa antiinflamatornom dozom acetilsalicilne kiseline ili analgetičkom ili antipiretičkom dozom acetilsalicilne kiseline: akutna bubrežna insuficijencija se može javiti kod dehidriranih pacijenata usled smanjenja glomerularne filtracije i posledične smanjene renalne sinteze prostaglandina. Dodatno, može doći do smanjenog antihipertenzivnog efekta. Osigurati hidrataciju pacijenta i pratiti renalnu funkciju od početka terapije.
• Metotreksat u dozama ≤ 20 mg/nedeljno sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline, ili analgetičkim, ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećana toksičnost metotreksata, posebno hematološka toksičnost (usled smanjenja renalnog klirensa metotreksata acetilsalicilnom kiselinom). Krvnu sliku treba pratiti na nedeljnom nivou u toku prvih sedmica istovremene primene. Pažljivo praćenje se zahteva kod pacijenata sa oštećenjem buburežne funkcije (čak i slabe) kao i kod starijih pacijenata.
• Sa klopidogrelom (kod odobrenih indikacija ove kombinacije kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom): povećan rizik od krvarenja. Preporučuje se klinički monitoring.
• Gastrointestinalni preparati, antacidi i aktivni ugalj: povećana renalna ekskrecija acetilsalicilne kiseline usled alkalizacije urina. Preporučuje se primena gastrointestinalnih preparata i antacida u razmaku od najmanje 2 sata u odnosu na primenu acetilsalicilne kiseline.
• Pemetreksed kod pacijenata sa normalnom bubrežnom funkcijom: povećan rizik od toksičnosti pemetrekseda (usled smanjenja renalnog klirensa pemetrekseda acetilsalicilnom kiselinom) sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline. Treba pratiti bubrežnu funkciju.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir:

• Glukokortikoidi (osim supstitucione terapije hidrokortizonom) sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od krvarenja.
• Deferasiroks sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline, ili analgetičkim, ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od gastrointestinalnih ulceracija i hemoragije.
• Niskomolekularni heparini (i slični molekuli) i nefrakcionisani heparini u preventivnim dozama kod pacijenata ispod 65 godina starosti: istovremena primena utiče na različite nivoe hemostaze povećavajući rizik od hemoragije. Zbog toga, kod pacijenata ispod 65 godina, pri istovremenoj primeni heparina u preventivnim dozama (ili sličnih molekula), i acetilsalicilne kiseline u bilo kojoj dozi, treba uzeti u obzir stalni klinički monitoring, kao i laboratorijski monitoring ukoliko je potrebno.
• Sa tromboliticima: povećan rizik od hemoragije.
• Sa selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (citalopram, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin): povećan rizik od hemoragije.

Trudnoća

Inhibicija sinteze prostaglandina može imati neželjeno dejstvo na tok trudnoće i/ili embrio-fetalni razvoj. Podaci iz epidemioloških studija ukazuju na povećan rizik od pobačaja, srčanih malformacija i gastroshize nakon upotrebe inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći.

Apsolutni rizik od kardiovaskularnih malformacija je povećan sa manje od 1% na približno 1,5%. Izgleda da se rizik povećava sa povećanjem doze i dužine lečenja.

Kod životinja, primena inhibitora sinteze prostaglandina dovodila je do povećanih gubitaka pre i nakon implantacije i do embriofetalne smrti. Dodatno, prijavljena je i povećana incidenca raznih malformacija, uključujući kardiovaskularne malformacije, kod životinja koje su primale inhibitore sinteze prostaglandina tokom organogenetske faze trudnoće.

Ukoliko nije apsolutno neophodno, acetilsalicilna kiselina se ne sme primeniti tokom prve 24 nedelje od amenoreje. Ukoliko acetilsalicilnu kiselinu treba primeniti kod žene koja hoće da ostane trudna ili kod trudnice u toku prvih 24 nedelja od amenoreje, doza treba da bude što je moguće niža a dužina trajanja terapije što je moguće kraća.

Nakon 24 nedelje od amenoreje, svi inhibitori sinteze prostaglandina mogu izložiti fetus:

• kardiopulmonarnoj toksičnosti (prevremeno zatvaranje ductus artheriosus-a i plućna hipertenzija)
• oštećenju funkcije bubrega, koja može napredovati do bubrežne insuficijencije sa oligohidroamniozom.

U kasnoj trudnoći, majka i dete mogu biti izloženi:

• produženom vremenu krvarenja usled inhibiranja agregacije trombocita koje se može javiti čak i pri veoma malim dozama acetilsalicilne kiseline
• inhibiciji kontrakcija uterusa što dovodi do odloženog ili produženog porođaja

Posledično, acetilsalicilna kiselina je kontraindikovana nakon petog meseca trudnoće (nakon 24 nedelje od amenoreje) (videti odeljak 4.3).

Dojenje

Acetilsalicilna kiselina i njeni metaboliti prelaze u majčino mleko: acetilsalicilna kiselina se zbog toga ne preporučuje tokom dojenja (videti odeljak 4.4).

Plodnost

Postoje određeni dokazi da lekovi koji inhibiraju ciklooksigenazu/sintezu prostaglandina mogu izazvati oštećenje ženskog fertiliteta, delovanjem na ovulaciju. Ovo je reverzibilni efekat, koji prestaje nakon prestanka lečenja.

Acetilsalicilna kiselina nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnosti prilikom upravljanja vozilom i rukovanja mašinama.

Nepoznata učestalost: (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)

Poremećaji krvi i limfnog sistema

Hemoragija i tendencije ka hemoragiji (epistakse, krvarenje desni, purpure, itd.) sa produženim vremenom krvarenja. Rizik od hemoragije može potrajati do 4 ili 8 dana nakon prekida primene acetilsalicilne kiseline. Može doći do povećanog rizika od hemoragije prilikom hirurške intervencije. Mogu se takođe javiti i intrakranijalne i gastrointestinalne hemoragije.

Poremećaji imunskog sistema:

Reakcije preosetljivosti, anafilaktičke reakcije, astma, angioedem

Poremećajni nervnog sistema:

Glavobolja, vrtoglavica, osećaj gubitka sluha, tinitus, koje uglavnom ukazuju na predoziranje. Intrakranijalna hemoragija

Poremećaji gastrointestinalnog trakta:

Abdominalni bol

Okultna ili vidljiva gastrointestinalna hemoragija (hematemeza, melena, itd.) koja dovodi do anemije usled nedostatka gvožđa. Rizik od krvarenja je dozno zavisan.

Gastrične ulceracije i perforacije

Intestinalna striktura nalik dijafragmi (posebno kod dugotrajne terapije).

Poremećaji bubrega i urinarnog sistema

Oštećena funkcija bubrega, prijavljeno je akutno oštećenje bubrega

Hepatobilijarni poremećaji:

Povišena vrednost hepatičkih enzima, uglavnom reverzibilno po prestanku lečenja; oštećenje jetre, uglavnom hepatocelularno.

Poremećaji kože i potkožnih tkiva

Urtikarija, reakcije na koži

Opšti poremećaji

Rey-ev sindrom (videti odeljak 4.4) Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Rizik od predoziranja je od značaja kod starijih pacijenata, a posebno kod dece (terapijsko predoziranje ili, češće, slučajno predoziranje) koje može biti fatalno.

Simptomi

Umereno trovanje:

Simptomi kao što su zujanje u ušima, osećaj oštećenja sluha, glavobolje i vrtoglavice mogu ukazivati na predoziranje i mogu se kontrolisati smanjivanjem doze.

Teško trovanje:

Simptomi obuhvataju: groznicu, hiperventilaciju, ketozu, respiratornu alkalozu, metaboličku acidozu, komu, kardiovaskularni kolaps, respiratornu insuficijenciju, izrazitu hipoglikemiju.

Kod dece, predoziranje može biti fatalno pri pojedinačnoj dozi od 100 mg/kg.

Hitno zbrinjavanje

• Hitan odlazak u specijalizovanu bolnicu/odeljenje
• Gastrointestinalna lavaža i primena aktivnog uglja
• Kontrola acido-bazne ravnoteže
• Alkalizacija urina uz kontrolu pH vrednosti urina
• Hemodijaliza u slučaju teškog trovanja
• Simptomatska terapija

Farmakoterapijska grupa: nervni sistem, ostali analgetici i antipiretici, salicilna kiselina i derivati ATC šifra: N02BA01

Acetilsalicilna kiselina pripada grupi nesteroidnih analgetika/antiinflamatornih lekova sa analgetičkim, antipiretičkim i antiinflamatornim osobinama.

Mehanizam dejstva je ireverzibilna inhibicija enzima ciklooksigenaze, uključenih u sintezu prostaglandina.

Kliničke studije, u kojima je acetilsalicilna kiselina primenjena oralnim putem u dozi od 0,3 grama do 1 grama, pokazale su efikasnost u otklanjaju bolova, kao što su glavobolja u vidu pritiska, migrena, zubobolja, bol u grlu, primarna dismenoreja, bol u mišićima i zglobovima, kao i u snižavanju povišene telesne temperature u febrilnim stanjima, kao što su prehlada ili grip. Acetilsalicilna kiselina je takođe korišćena i kod akutnih i hroničnih inflamatornih poremećaja kao što su reumatoidni artritis, osteoartritis i ankilozirajući spondilitis.

Acetilsalicilna kiselina takođe inhibira agregaciju trombocita blokiranjem sinteze tromboksana A2 u trombocitima. Međutim, koristi se za razne vaskularne indikacije pri uobičajenim dozama od 75 do 300 mg dnevno.

Resorpcija

Ova formulacija omogućava brzo otklanjanje bola u stanjima akutnih umerenih do jakih bolova. Brzo otklanjanje bola je omogućeno brzim početkom delovanja usled skraćenog vremena postizanja maksimalne koncentracije u plazmi. Formulacija je kombinacija usitnjenih čestica aktivne supstance acetilsalicilne

kiseline i efervescentnih komponenti koje omogućavaju brzo razlaganje jezgra. Usled brzog rastvaranja, postiže se brža resorpcija acetilsalicilne kiseline (MicroActive).

Nakon oralne primene, acetilsalicilna kiselina se iz ove formulacije veoma brzo i kompletno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Tokom i nakon resorpcije, acetilsalicilna kiselina se metaboliše u njen glavni metabolit salicilnu kiselinu. U studijama bioraspoloživosti je izmereno da se srednje maksimalne koncentracije u plazmi dostižu približno 17.5 minuta za acetilsalicilnu kiselinu i oko 45 minuta za salicilnu kiselinu od primene. Kod ove formulacije, u poređenju sa konvencionalnim tabletama acetilsalicilne kiseline (Aspirin 500), vreme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi acetilsalicilne i salicilne kiseline je smanjeno za faktor od 2.6, odnosno 4.0.

Posledično, klinički brže delovanje je pokazano u komparativnim kliničkim studijama efikasnosti na preko 1000 pacijenata sa postoperativnom zuboboljom. U ovim studijama, vreme prvog osećaja prestanka bola, vreme prvog potvrđenog osećaja prestanka bola i vreme značajnog prestanka bola je bilo statistički značajno poboljšano dok sveukupna efikasnost (dužina i intenzitet efekta) nije bila promenjena, u odnosu na konvencionalne tablete acetilsalicilne kiseline. U odnosu na konvencionalne tablete acetilsalicilne kiseline, vreme značajnog prestanka bola je postignuto dva puta brže (49 minuta u odnosu na 99 minuta).

Distribucija

Acetilsalicilna kiselina i salicilna kiselina se u velikoj meri vezuju za proteine plazme i brzo distribuiraju u sva tkiva. Salicilna kiselina se izlučuje u majčino mleko i prolazi placentalnu barijeru.

Eliminacija

Salicilna kiselina se uglavnom eliminiše metabolizmom u jetri. Metaboliti su salicilurična kiselina, salicil fenil glukuronid, salicil acil glukuronid, gentizinska kiselina i gentizurična kiselina.

Kinetika eliminacije salicilne kiseline je dozno zavisna, s obzirom na to da je metabolizam ograničen kapacitetom enzima jetre. Poluvreme eliminacije stoga varira od 2 do 3 sata kod malih doza do 15 sati kod većih doza. Salicilna kiselina i njeni metaboliti se uglavnom izlučuju preko bubrega.

Profil pretkliničke bezbednosti acetilsalicilne kiseline je dobro dokumentovan.

U studijama na životinjama salicilati su izazvali oštećenje bubrega u visokim dozama, ali bez uočenih lezija na drugim organima. U detaljnim in vitro i in vivo ispitivanjima nije uočen relevantan dokaz o mutagenom potencijalu acetilsalicilne kiseline. Isto se odnosi i na ispitivanje karcinogenog potencijala.

Salicilati su pokazali teratogena svojstva kod nekoliko životinjskih vrsta (npr. srčane i skeletne malformacije, kongenitalni poremećaji organa po vertikalnoj osi tela). Registrovani su poremećaji implantacije, embriotoksični i fetotoksični efekti, kao i poremećaji sposobnosti učenja kod potomstva, nakon prenatalne ekspozicije.

Jezgro tablete:

-silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni

-natrijum-karbonat

Obloga tablete:

-karnauba vosak

-hipromeloza

-cink-stearat

Nije primenljivo.

3 godine.

Lek čuvati na temperaturi do 30°C.

Unutrašnje pakovanje je strip pakovanje (papir/PE/Al/kopolimerna folija) u kome se nalaze 4 obložene tablete.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 strip pakovanja i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Aspirin Rapid sadrži acetilsalicilnu kiselinu (aspirin). Acetilsalicilna kiselina je analgetik (otklanja bol) i antipiretik (snižava povišenu telesnu temperaturu).

Lek Aspirin Rapid se koristi sa simptomatsko lečenje povišene telesne temperature i/ili blagog do umerenog bola, kao što je glavobolja, sindrom sličan gripu, zubobolja, bol u mišićima.

Lek Aspirin Rapid je namenjen odraslima i adolescentima od 16 godina i starijima.

Morate se obratiti svom lekaru ukoliko se ne osećate bolje ili se osećate lošije nakon 3 dana (u slučaju povišene telesne temperature) ili 3-4 dana (u slučaju bola).

Lek Aspirin Rapid ne smete uzimati:

• ako ste dete i/ ili adolescent do 16 godina, sa izuzetkom upotrebe leka u specifičnim indikacijama - sprečavanja tromboze pri hirurškim zahvatima na srcu
• ako ste alergični na acetilsalicilnu kiselinu (aspirin) ili druge salicilate, ili na bilo koju drugu supstancu leka (koje su navedene u odeljku 6).
• ako ste ranije imali astmu ili alergijsku reakciju (npr. svrab, oticanje lica, jako zapaljenje sluzokože nosa, šok) koja je bila uzrokovana primenom acetilsalicilne kiseline ili sličnih lekova (posebno nesterodinim antiinflamatornim lekovima)
• ako imate čir na želucu ili crevima (uključujući dvanaestopalačno crevo)
• ako imate krvarenje ili rizik od krvarenja
• ako imate ozbiljno oštećenje funkcije bubrega, jetre ili srca
• ako uzimate metotreksat u dozi koja je veća od 20 mg nedeljno
• ako ste na terapiji oralnim antikoagulansima (lekovi koji razređuju krv i time sprečavaju zgrušavanje krvi)
• posle 5. meseca trudnoće (nakon 24 nedelje od prestanka ciklusa)

Ukoliko niste sigurni da li treba da uzimate ovaj lek, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa Vašim lekarom ili farmaceutom pre nego što upotrebite lek Aspirin Rapid:

• ako koristite druge lekove koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (aspirin), da biste izbegli rizik od predoziranja.
• ako Vam se tokom dužeg vremena javljaju glavobolje nakon uzimanja velike doze aspirina, ne povećavajte dozu, već zatražite savet od Vašeg lekara ili farmaceuta.
• ako redovno koristite lekove protiv bolova, posebno kombinacije nekoliko lekova protiv bolova, jer može doći do smanjenja bubrežne funkcije.
• ako imate nedostatak G6PD (glukoza 6 fosfat dehidrogenaza) enzima (nasledno oboljenje koje utiče na crvene krvne ćelije), jer povećane doze acetilsalicilne kiseline mogu dovesti do hemolize (razaranje crvenih krvnih zrnaca).
• ako ste ranije imali čir na želucu ili crevima, krvarenje u želucu ili crevima ili zapaljenje sluzokože želuca (gastritis).
• ako imate oštećenu funkciju bubrega ili jetre.
• ako je kod Vas oštećena funkcija bubrega ili kod pacijenata sa oslabljenom kardiovaskularnom cirkulacijom.
• ako imate astmu: kod nekih pacijenata, pojava napada astme može biti povezana sa alergijskim reakcijama na nesteroidne antiinflamatorne lekove ili acetilsalicilnu kiselinu. U tom slučaju, upotreba ovih lekova se ne preporučuje.
• u slučaju obilnih menstrualnih krvarenja.
• ako imate gastrointestinalna krvarenja nastala tokom lečenja (krvarenje u ustima, krv u stolici, crna boja stolice); morate prestati sa terapijom i odmah zatražiti pomoć lekara ili hitne medicinske službe.
• ako istovremeno uzimate i lekove koji razređuju krv i sprečavaju zgrušavanje krvi (antikoagulansi).
• Acetilsalicilna kiselina povećava rizik od krvarenja čak i u malim dozama, čak i ako je uzeta nekoliko dana ranije. Recite svom lekaru, hirurgu, anesteziologu ili stomatologu u slučaju da imate hirurške intervencije, čak i one manje.
• acetilsalicilna kiselina menja količinu mokraćne kiseline u krvi. Ovo se mora uzeti u obzir kod istovremene primene lekova koji se koriste u terapiji gihta.
• ne preporučuje se uzimanje leka tokom dojenja.

Deca

Rey-ev sindrom (retka, ali ozbiljna bolest koja primarno dovodi do oštećenja nerava i jetre) je primećen kod dece koja boluju od virusnih oboljenja, a kojima je primenjena acetilsalicilna kiselina. Zbog toga:

• u slučaju virusnog oboljenja kao što su grip ili male boginje kod dece mlađe od 16 godina, acetilsalicilna kiselina se ne sme primeniti bez prethodne konsultacije sa lekarom.
• ako se pojave simptomi vrtoglavice ili nesvestice, drugačije ponašanje ili povraćanje kod deteta mlađeg od 16 godina koje je uzelo acetilsalicilnu kiselinu, obavestite lekara odmah.

Drugi lekovi i Aspirin Rapid

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

U nastavku teksta su korišćene sledeće definicije:

Acetilsalicilna kiselina se može koristiti za lečenje reumatskih poremećaja u visokim dozama (tzv. antiinflamatorna doza) koja se definiše kao: 1 g ili više kao pojedinačna doza, i/ili 3 g ili više dnevno.

Acetilsalicilna kiselina se može koristiti za lečenja bola i povišene telesne temperature u dozama koje se definišu kao: 500 mg ili više kao pojedinačna doza, i/ili do 3 g dnevno.

Ne uzimajte lek Aspirin Rapid:

• ako se lečite metotreksatom u dozi koja je veća od 20 mg nedeljno. U tom slučaju, treba izbegavati primenu acetilsalicilne kiseline u visokim (antiinflamatornim) dozama, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature.
• ako se lečite oralnim antikoagulansima i u slučaju da ste ranije imali čir na želucu ili crevima. U tom slučaju, treba izbegavati primenu acetilsalicilne kiseline u visokim (antiinflamatornim) dozama, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature.

Obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu pre upotrebe acetilsalicilne kiseline ukoliko uzimate:

• oralne antikoagulanse sa acetilsalicilnom kiselinom kada se primenjuje za lečenje bola i povišene telesne temperature bez prethodnog prisustva čira na želucu ili crevima
• nesteroidne antiinflamatorne lekove sa acetilsalicilnom kiselinom u visokim (antiinflamatornim) dozama, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature
• heparine u terapijskim dozama, ili kod starijih pacijenata (≥65 godina) sa acetilsalicilnom kiselinom u visokim (antiinflamatornim) dozama posebno za lečenje reumatskih poremećaja, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature
• trombolitike (lekovi za razaranje nastalog krvnog ugruška)
• klopidogrel (lek za sprečavanje lepljenja krvnih pločica)
• tiklopidin (lek za sprečavanje lepljenja krvnih pločica)
• urikozurike koji se koriste za lečenje gihta (npr. benzobromaron, probenecid)
• glukokortikoide (osim hidrokortizona kao supstituciona terapija) sa acetilsalicilnom kiselom u visokim (antiinflamatornim dozama)
• pemetreksed kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem bubrežne funkcije
• anagrelid
• lekove za povećano izlučivanje vode (diuretike)
• inhbitiore angiotenzin konvertujućeg enzima, anatagoniste angiotenzin II receptora
• metotreksat u dozi od 20 mg ili manje nedeljno
• gastrointestinalne preparate, antacide i medicinski ugalj
• deferasiroks (lek za vezivanje gvožđa)
• selektivne inhbitore ponovnog preuzimanja serotonina (citalopram, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin)

Da biste izbegli interakcije između lekova, upozorite svog lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate bilo koji drugi lek.

Primena leka Aspirin Rapid sa alkoholom Nemojte uzimati lek Aspirin Rapid sa alkoholom. Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj ili bilo koji drugi lek.

Trudnoća

U prvih pet meseci trudnoće treba da konsultujete svog lekara pre nego što uzmete ovaj ili neki drugi lek koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu. Od početka 6. meseca trudnoće (nakon 24 nedelja od prestanka ciklusa), nikako ne smete uzimati ovaj lek jer može ozbiljno naškoditi Vama ili Vašem detetu.

Ukoliko ste uzeli ovaj lek tokom trudnoće, potrebno je da se javite svom lekaru što pre.

Dojenje

Ovaj lek može preći u majčino mleko. Kao mera predostrožnosti, lek Aspirin Rapid se ne preporučuje tokom dojenja.

Plodnost

Ovaj lek pripada grupi lekova koja može umanjiti plodnost kod žena. Ovaj efekat je reverzibilan pri prestanku primene leka.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Acetilsalicilna kiselina nema uticaj na upravljanje vozilima i rukovanje mašinama.

Lek Aspirin Rapid sadrži natrijum

Jedna obložena tableta sadrži 71,7 mg natrijuma. To je jednako 3,6 % od maksimalne preporučene dnevne doze unosa natrijuma za odraslu osobu.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Doziranje

Samo za oralnu primenu. Tablete treba uzimati sa dovoljnom količinom vode.

Odrasli i adolescenti (uzrasta od 16 godina i stariji)

• Preporučena pojedinačna doza je 1 tableta, koja po potrebi može ponovo biti uzeta nakon najmanje 4 sata. Za intenzivniji bol ili povišenu telesnu temperaturu, preporučena pojedinačna doza je 2 tablete, koja po potrebi može ponovo biti uzeta nakon najmanje 4 sata.
• Ukupna dnevna doza ne sme iznositi više od 6 tableta.

Stariji pacijenti (starosti od 65 godina i stariji)

• Preporučena pojedinačna doza je 1 tableta, koja po potrebi može ponovo biti uzeta nakon najmanje 4 sata.

Ukupna dnevna doza ne sme iznositi više od 4 tableta.

Posebne populacije

Pacijenti sa abnormalnom funkcijom bubrega ili jetre ili problemima sa cirkulacijom (npr. srčana slabost ili obilna krvarenja): potražite savet od Vašeg lekara ili farmaceuta.Ukoliko Vam lekar nije drugačije rekao, ne uzimajte ovaj lek duže od 3 dana (u slučaju povišene telesne temperature) odnosno 3-4 dana (u slučaju bola).

Ako ste uzeli više leka Aspirin Rapid nego što treba

Tokom lečenja, moguće je da osetite zujanje u ušima, osećaj gubitka sluha, glavobolju, vrtoglavicu – ovo su tipični simptomi predoziranja.

Ukoliko posumnjate na predoziranje ovim lekom, prestanite sa lečenjem i odmah se obratite lekaru.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Aspirin Rapid

Ne uzimajte dvostruko veću dozu da bi nadoknadili propuštenu dozu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Nepoznata učestalost: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka.

Moguća neželjena dejstva su:

Navedena neželjena dejstva su veoma ozbiljna i može Vam biti potreban hitan medicinski nadzor ili hospitalizacija. Odmah recite svom lekaru ili idite do najbliže bolnice ako primetite nešto od sledećeg:

• krvarenje (krvarenje iz nosa, krvarenje desni, tačkasta krvarenja na koži i sl.)
• alergijske reakcije kao što su kožne erupcije, napadi astme ili oticanje lica uz poteškoće pri disanju
• glavobolja, vrtoglavica, osećaj gubljenja sluha, tinitus (zujanje u ušima), koji obično ukazuju na predoziranje
• krvarenje u mozgu
• bol u želucu
• krvarenje u organima za varenje. Pogledajte odeljak ″Kada uzimate lek Aspirin Rapid, posebno vodite računa″. Ovo se dešava češće pri uzimanju velikih doza.
• povećanje vrednosti enzima jetre koje uglavnom prestaje nakon obustave terapije, oštećenje funkcije jetre (uglavnom ćelija jetre)
• svrab, reakcije po koži
• Rey-ev sindrom (poremećaj svesti ili abnormalno ponašanje, ili povraćanje) kod dece koja boluju od virusnog oboljenja i uzimaju acetilsalicilnu kiselinu (pogledajte odeljak 2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Aspirin Rapid)
• oštećena funkcija bubrega, oštećenje bubrega
• intestinalna striktura nalik dijafragmi (posebno u dugotrajnoj terapiji)

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Aspirin Rapid posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon “Važi do”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 30°C.

Ne koristiti lek ako postoje vidljivi znaci oštećenja.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca je acetilsalicilna kiselina.

Jedna obložena tableta sadrži 500 mg acetilsalicilne kiseline. Pomoćne supstance su:

Jezgro tablete:

• silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni
• natrijum-karbonat

Obloga tablete:

• karnauba vosak
• hipromeloza
• cink-stearat

Kako izgleda lek Aspirin Rapid i sadržaj pakovanja

Bela do skoro bela, okrugla bikonveksna tableta sa utisnutom oznakom ″BA 500″ na jednoj strani i oznakom proizvođača (Bayer krst) na drugoj strani.

Unutrašnje pakovanje je strip (papir /PE /Al /kopolimerna folija) u kome se nalaze 4 obložene tablete. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 strip pakovanja i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

BAYER D.O.O. BEOGRAD, Omladinskih brigada 88b, Beograd

Proizvođač:

BAYER BITTERFELD GMBH, Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, Bitterfeld-Wolfen, Nemačka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Jul, 2023.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje bez lekarskog recepta.

Broj i datum dozvole:

Aspirin Rapid, obložene tablete, 8 x (500 mg): 515-01-02450-22-001 od 18.07.2023.