Aspirin® 500 500mg tableta

Simptomatska terapija febrilnih stanja i blagog do umerenog bola.

Doziranje

Odrasli i adolescenti (uzrasta 16 godina i stariji):

1 do 2 tablete, pri čemu razmak između doza mora biti 4 do 8 sati. Ukupna dnevna doza ne sme premašiti 6 tableta.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina):

1 tableta, pri čemu razmak između doza mora biti 4 do 8 sati. Ukupna dnevna doza ne sme premašiti 4 tablete.

Lek Aspirin 500 se ne sme primenjivati kod dece mlađe od 16 godina.

Acetilsalicilna kiselina se bez medicinskog saveta ne sme primenjivati duže od 3 dana za simptomatsku terapiju febrilnih stanja, odnosno duže od 3-4 dana za terapiju bola.

Posebne populacije pacijenata

Acetilsalicilna kiselina se mora primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, kao i kod pacijenata sa problemima sa cirkulacijom. Kontraindikovana je primena acetilsalicilne kiseline kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega ili jetre (videti odeljke 4.3 i 4.4).

Način primene Oralna primena.

Tablete uzimati sa dovoljnom količinom vode. Lek ne treba uzimati na prazan stomak.

• Deca i adolescenti uzrasta do 16 godina sa izuzetkom primene leka u specifičnim indikacijama – prevencija tromboze u kardiohirurgiji.
• Preosetljivost na acetilsalicilnu kiselinu ili druge saliciliate ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
• Pacijenti sa istorijom astme ili reakcije preosetljivosti (npr. urtikarija, angioedem, težak rinitis, šok) uzrokovane primenom salicilata ili supstanci sličnog delovanja, naročito nesteroidnih antiinflamatornih lekova (NSAIL).
• Akutni gastrointestinalni ulkusi.
• Hemoragijske dijateze.
• Teška renalna insuficijencija.
• Teška hepatička insuficijencija.
• Teška nekontrolisana srčana insuficijencija.
• Istovremena primena metotreksata u dozama većim od 15 mg/nedeljno sa acetilsalicilnom kiselinom u dozama koje imaju antiinflamatorno, analgetičko ili antipiretičko dejstvo (videti odeljak 4.5).
• Istovremena primena oralnih antikoagulanasa sa acetilsalicilnom kiselinom u dozama koje imaju antiinflamatorno, analgetičko ili antipiretičko dejstvo i kod pacijenata sa istorijom gastro- duodenalnih ulkusa (videti odeljak 4.5).
• Od početka šestog meseca trudnoće (24 nedelje nakon amenoreje) (videti odeljak 4.6).

• U slučaju kombinovanja sa drugim lekovima, da bi se izbegao bilo kakav rizik od predoziranja, proveriti da li se acetilsalicilna kiselina nalazi u sastavu drugog leka.
• Rey-ev sindrom, veoma retka i životno ugrožavajuća bolest je uočena kod dece sa simptomima virusne infekcije (posebno varičele i epizode slične influenci) sa uzimanjem ili bez uzimanja acetilsalicilne kiseline. Posledično, acetilsalicilna kiselina se može primeniti kod dece u ovom slučaju, samo nakon medicinskog saveta, kada druge mere nisu uspele. U slučaju stalnog povraćanja, poremećaja svesti ili izmenjenog ponašanja, lečenje acetilsalicilnom kiselinom treba obustaviti.
• U slučaju dugotrajne primene analgetika u većim dozama, pojava glavobolje se ne sme lečiti još većim dozama.
• Redovna upotreba analgetika, posebno kombinacija analgetika, može dovesti do pojave perzistenthih lezija bubrega, sa rizikom od razvoja insuficijencije bubrega.
• U određenim teškim oblicima deficijencije G6PD, velike doze acetilsalicilne kiseline mogu izazvati hemolizu. U slučaju deficijencije G6PD, acetilsalicilna kiselina mora biti primenjena pod medicinskim nadzorom.
• Lečenje je potrebno pažljivije pratiti:
• kod pacijenata sa istorijom gastričnog ili duodenalnog ulkusa, ili gastrointestinalnog krvarenja ili gastritisa;
• kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega;
• kod pacijenata sa insuficijencijom jetre;
• kod pacijenata sa astmom: učestalost napada astme, kod nekih pacijenata, može biti povezana sa alergijom na nesteroidne antiinflamatorne lekove ili acetilsalicilnu kiselinu; u tom slučaju, primena leka je kontraindikovana (videti odeljak 4.3);
• kod pacijenata sa metroragijom ili menoragijom (rizik od povećanja obima ili dužine trajanja menstrualnog krvarenja).
• Gastrointestinalno krvarenje ili ulceri/perforacije se mogu javiti u bilo kom trenutku lečenja, bez obzira na prethodne znake ili istoriju pacijenta. Relativni rizik se povećava kod starijih pacijenata, pacijenata sa malom telesnom masom, i kod pacijenata koji koriste antikoagulanse ili inhibitore agregacije trombocita (videti odeljak 4.5). U slučaju pojave gastrointestinalnog krvarenja, lečenje se mora odmah obustaviti.
• Pacijente treba upozoriti na rizik od hemoragije u slučaju hirurških intervencija, uključujući manje zahvate (npr., ekstrakcija zuba), zbog inhibitornog dejstva acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita, koji se javlja čak i pri veoma malim dozama i traje nekoliko dana.
• Pri analgetičkim i antipiretičkim dozama, acetilsalicilna kiselina inhibira ekskreciju morkaćne kiseline; pri dozama koje se koriste u reumatologiji (antiinflamatrone doze), acetilsalicilna kiselina ima urikozurični efekat.
• Upotreba ovog leka se ne preporučuje tokom dojenja (videti odeljak 4.6).

Primena acetilsalicilne kiseline se ne preporučuje sa:

• Oralnim antikoagulansima sa analgetičkim i antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi i/ili < 3 g dnevno) i kod pacijenata koji nemaju u anamnezi gastro-duodenalne ulkuse (videti odeljak 4.5)
• Drugim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (NSAIL) sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 1 g po pojedinačnoj dozi i/ili ≥ 3 g dnevno), ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi i/ili < 3 g dnevno) (videti odeljak 4.5)
• Niskomolekularnim heparinima (i sličnim molekulima) i nefrakcionisanim heparinima u terapijskim dozama, ili kod starijih pacijenata (≥ 65 godina) bez obzira na dozu heparina, sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 1 g po pojedinačnoj dozi i/ili ≥ 3 g dnevno), ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline (≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi i/ili < 3 g dnevno) (videti odeljak 4.5)
• Klopidogrelom (kod upotrebe van odobrenih indikacija za ovu kombinaciju kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom) (videti odeljak 4.5)
• Tiklopidinom (videti odeljak 4.5)
• Urikozuricima (videti odeljak 4.5)
• Glukokortikoidima (osim supstitucione terapije hidrokortizonom) uz antiinflamatornu dozu acetilsalicilne kiseline (≥ 1 g po pojedinačnoj dozi i/ili ≥ 3 g dnevno) (videti odeljak 4.5)
• Pemetreksedom kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina između 45 mL/min i 80 mL/min) (videti odeljak 4.5)
• Anagrelidom: povećan rizik od krvarenja i smanjeno antitrombotičko dejstvo (videti odeljak 4.5)

U Sažetku karakteristika leka se koriste sledeće definicije:

Antiinflamatorna doza acetilsalicilne kiseline se definiše kao „ ≥ 1 g po pojedinačnoj dozi i/ili ≥ 3 g dnevno“. Analgetička ili antipiretička doza acetilsalicilne kiseline se definiše kao „≥ 500 mg po pojedinačnoj dozi i/ili

< 3 g dnevno“.

Nekoliko supstanci učestvuje u interakcijama, usled svojstva da inhibiraju agregaciju trombocita: abciksimab, acetilsalicilna kiselina, cilostazol, klopidogrel, epoprostenol, eptifibatid, iloprost, iloprost trometamol, prasugrel, tiklopidin, tirofiban, tikagrelor.

Upotreba većeg broja inhibitora agregacije trombocita povećava rizik od krvarenja, kao i njihove kombinacije sa heparinom ili sličnim molekulima, oralnim antikoagulansima ili drugim tromboliticima, te se mora uzeti u razmatranje uspostavljanje stalnog kliničkog monitoringa.

Kontraindikovane su kombinacije (videti odeljak 4.3):

• Metotreksata u dozama većim od 15 mg/nedeljno sa antiinflamatornom, analgetičkom ili antipiretičkom dozom acetilsalicilne kiseline: povećana toksičnost metotreksata, posebno hematološka toksičnost (usled smanjenja renalnog klirensa metotreksata acetilsalicilnom kiselinom).
• Oralnih antikoagulanasa sa antiinflamatornom, analgetičkom ili antipiretičkom dozom acetilsalicilne kiseline i kod pacijenata sa gastro-duodenalnim ulkusima u anamnezi: povećan rizik od krvarenja.

Ne preporučuju se kombinacije:

• Oralnih antikoagulanasa sa analgetičkim i antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline i kod pacijenata koji nemaju u anamnezi gastro-duodenalne ulkuse: povećan rizik od hemoragije.
• Drugih nesteroidnih antiinflamatornh lekova (NSAIL) sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od gastrointestinalnih ulkusa i hemoragija.
• Niskomolekularnih heparina (i sličnih molekula) i nefrakcionisanih heparina u terapijskim dozama ili kod starijih pacijenata (≥ 65 godina) bez obzira na dozu heparina, sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline ili sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od hemoragije (inhibicija agregacije trombocita i nadražaj gastroduodenalne mukoze acetilsalicilnom kiselinom). Treba koristiti druge antiinflamatorne, analgetičke ili antipiretičke lekove.
• Sa klopidogrelom (kod upotrebe van odobrenih indikacija za ovu kombinaciju kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom): povećan rizik od krvarenja. Ukoliko se ne može izbeći istovremena primena, preporučuje se klinički monitoring.
• Sa tiklopidinom: povećan rizik od hemoragije. Ukoliko se ne može izbeći istovremena primena, preporučuje se klinički monitoring.
• Sa urikozuricima (benzbromaron, probenecid): smanjenje urikozuričkog dejstva usled kompeticije prilikom eliminacije morkaćne kiseline u renalnim tubulama.
• Glukokortikoida (osim supstitucione terapije hidrokortizonom) sa antiinflamatornom dozom acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od krvarenja.
• Pemetrekseda kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina između 45 mL/min i 80 mL/min): povećan rizik od toksičnosti pemetrekseda (usled smanjenja renalnog klirensa pemetrekseda acetilsalicilnom kiselinom) sa antiinflamatornom dozom acetilsalicilne kiseline.
• Sa anagrelidom: povećan rizik od krvarenja i smanjeno antitrombotičko dejstvo. Ukoliko se ne može izbeći istovremena primena, preporučuje se klinički monitoring.

Kombinacije koje zahtevaju mere opreza prilikom primene:

• Diuretici, inhibitiori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE) i antagonisti angiotenzin II receptora sa antiinflamatornom dozom acetilsalicilne kiseline ili analgetičkom ili antipiretičkom dozom acetilsalicilne kiseline: Akutna insuficijencija bubrega se može javiti kod dehidriranih pacijenata usled smanjenja glomerularne filtracije zbog smanjene renalne sinteze prostaglandina. Dodatno, može doći do smanjenog antihipertenzivnog dejstva. Osigurati hidrataciju pacijenta i pratiti renalnu filtraciju od početka terapije.
• Metotreksat u dozama ≤ 15 mg/nedeljno sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline, ili analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećana toksičnost metotreksata, posebno hematološka toksičnost (usled smanjenja renalnog klirensa metotreksata acetilsalicilnom kiselinom). Krvnu sliku treba pratiti na nedeljnom nivou tokom prvih sedmica istovremene primene. Pažljivo praćenje se zahteva kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega (čak i slabe) kao i kod starijih pacijenata.
• Sa klopidogrelom (kod odobrenih indikacija ove kombinacije kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom): povećan rizik od krvarenja. Preporučuje se klinički monitoring.
• Gastrointestinalni lekovi, antacidi i aktivni ugalj: povećana renalna ekskrecija acetilsalicilne kiseline usled alkalizacije urina. Preporučuje se primena gastrointestinalnih lekova i antacida u razmaku od najmanje 2 sata u odnosu na primenu acetilsalicilne kiseline.
• Pemetreksed kod pacijenata sa očuvanom funkcijom bubrega: povećan rizik od toksičnosti pemetrekseda (usled smanjenja renalnog klirensa pemetrekseda acetilsalicilnom kiselinom) sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline. Treba pratiti funkciju bubrega.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir:

• Glukokortikoidi (osim supstitucione terapije hidrokortizonom) sa analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od krvarenja.
• Deferasiroks sa antiinflamatornim dozama acetilsalicilne kiseline, ili analgetičkim ili antipiretičkim dozama acetilsalicilne kiseline: povećan rizik od gastrointestinalnih ulceracija i hemoragije.
• Niskomolekularni heparini (i slični molekuli) i nefrakcionisani heparini u preventivnim dozama kod pacijenata mlađih od 65 godina: istovremena primena utiče na različite stepene hemostaze povećavajući rizik od hemoragije. Zbog toga, kod pacijenata mlađih od 65 godina, pri istovremenoj primeni heparina u preventivnim dozama (ili sličnih molekula), i acetilsalicilne kiseline u bilo kojoj dozi, treba uzeti u obzir stalni klinički monitoring, kao i laboratorijski monitoring ukoliko je potrebno.
• Sa tromboliticima: povećan rizik od hemoragije.
• Sa selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (citalopram, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin): povećan rizik od hemoragije.

Trudnoća

Inhibicija sinteze prostaglandina može štetno uticati na trudnoću i/ili embrio/fetalni razvoj. Podaci iz epidemioloških studija povećali su zabrinutost u vezi sa povećanjem rizika od pobačaja, srčanih malformacija i gastroshize nakon upotrebe inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći.

Apsolutni rizik od kardiovaskularnih malformacija je povećan sa manje od 1% na približno 1,5%. Izgleda da se rizik povećava sa povećanjem doze i dužine lečenja.

Kod životinja, primena inhibitora sinteze prostaglandina dovodila je do povećanih gubitaka pre i nakon implantacije i do embriofetalne smrti. Dodatno, prijavljena je i povećana incidenca raznih malformacija, uključujući kardiovaskularne malformacije, kod životinja koje su primale inhibitore sinteze prostaglandina tokom organogenetske faze trudnoće.

Ukoliko nije apsolutno neophodno, acetilsalicilna kiselina se ne sme primeniti tokom prve 24 nedelje od amenoreje. Ukoliko acetilsalicilnu kiselinu treba primeniti kod žene koja planira trudnoću ili kod trudnice

tokom prvih 24 nedelja od amenoreje, doza treba da bude što je moguće manja a dužina trajanja terapije što je moguće kraća.

Nakon 24 nedelje od amenoreje, svi inhibitori sinteze prostaglandina mogu izložiti fetus:

• kardiopulmonalnoj toksičnosti (sa prevremenim zatvaranjem duktusa arteriosus-a i plućnom hipertenzijom);
• poremećaju funkcije bubrega, koja može da progredira do insuficijencije bubrega sa oligohidroamnionom.

Majku i dete na kraju trudnoće:

• mogućem produženju vremena krvarenja, antiagregacionom dejstvu koji se može javiti i pri veoma malim dozama;
• inhibiciji kontrakcija uterusa, što može dovesti do odlaganja ili usporavanja porođaja.

Zbog navedenog, acetilsalicilna kiselina je kontraindikovana

tokom trećeg trimestra trudnoće (nakon 24 nedelja od amenoreje) (videti odeljak 4.3).

Dojenje

Acetilasalicilna kiselina i njeni metaboliti u maloj količini se izlučuju u majčino mleko: acetilsalicilna kiselina se zbog toga ne preporučuje tokom dojenja (videti odeljak 4.4).

Plodnost

Na osnovu ograničenih dostupnih podataka, studije na ljudima nisu pokazale konzistentno dejstvo acetilsalicilne kiseline na smanjenje plodnosti i ne postoje ubedljivi dokazi iz studija na životinjama.

Nisu potrebne posebne mere opreza.

Učestalost: nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)

Poremećaji krvi i limfnog sistema:

-hemoragija i tendencije ka hemoragiji (epistakse, krvarenje desni, purpure, itd.) sa produženim vremenom krvarenja. Rizik od hemoragije može potrajati do 4 ili 8 dana nakon prekida primene acetilsalicilne kiseline. Može doći do povećanog rizika od hemoragije prilikom hirurške intervencije. Mogu se takođe javiti i intrakranijalne i gastrointestinalne hemoragije.

Poremećaji imunskog sistema:

-reakcije preosetljivosti, anafilaktičke reakcije, respiratorna bolest pogoršana acetilsalicilnom kiselinom, angioedem.

Poremećajni nervnog sistema:

-glavobolja, vrtoglavica, osećaj gubitka sluha, tinitus, koje uglavnom ukazuju na predoziranje;

-intrakranijalna hemoragija.

Gastrointesitinalni poremećaji:

-bol u abdomenu;

-okultna ili vidljiva gastrointestinalna hemoragija (hematemeza, melena, itd.) koja dovodi do anemije usled nedostatka gvožđa. Rizik od krvarenja je dozno zavisan;

-gastrične ulceracije i perforacije;

-suženje creva (naročito prilikom dugotrajne upotrebe).

Hepatobilijarni poremećaji:

-povišena vrednost hepatičkih enzima, uglavnom reverzibilno po prestanku lečenja;

-oštećenje jetre, uglavnom hepatocelularno.

Poremećaji kože i potkožnih tkiva:

-urtikarija, reakcije na koži.

Opšti poremećaji:

-Rey-ev sindrom (videti odeljak 4.4)

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Rizik od predoziranja je od značaja kod starijih pacijenata, a posebno kod dece (terapijsko predoziranje ili, češće, slučajno predoziranje) koje može biti sa smrtnim ishodom.

Simptomi:

Umerena intoksikacija:

Simptomi kao što su zujanje u ušima, osećaj oštećenja sluha, glavobolje i vrtoglavice mogu ukazivati na predoziranje i mogu se kontrolisati smanjivanjem doze.

Teška intoksikacija:

Simptomi obuhvataju: groznicu, hiperventilaciju, ketozu, respiratornu alkalozu, metaboličku acidozu, komu, kardiovaskularni kolaps, respiratornu insuficijenciju, izrazitu hipoglikemiju.

Kod dece, predoziranje može biti sa smrtnim ishodom pri pojedinačnoj dozi od 100 mg/kg. Lečenje u hitnim slučajevima:

• Hitan odlazak u specijalizovanu bolnicu/odeljenje
• Gastrointestinalna lavaža i primena aktivnog uglja
• Kontrola kiselo-bazne ravnoteže
• Alkalizacija urina uz kontrolu pH vrednosti urina
• Hemodijaliza u slučaju teškog trovanja
• Simptomatska terapija

Farmakoterapijska grupa: analgetici, ostali analgetici i antipiretici ATC šifra: N02BA01

Acetilsalicilna kiselina pripada klasi nesteroidnih analgetika/antiinflamatornih lekova sa analgetičkim, antipiretičkim i antiinflamatornim osobinama.

Mehanizam dejstva je ireverzibilna inhibicija enzima ciklooksigenaze, koja učestvuje u sintezi prostaglandina.

Kliničke studije acetilsalicilne kiseline u oralnim oblicima u dozi od 0,3 grama do 1 grama su pokazale efikasnost u otklanjaju bolova, kao što su glavobolja tenzionog tipa, migrena, zubobolja, bol u grlu, primarna dismenoreja, bol u mišićima i zglobovima, kao i u snižavanju povišene temperature u febrilnim stanjima, kao što su prehlada ili grip. Acetilsalicilna kiselina je takođe korišćena i kod akutnih i hroničnih inflamatornih poremećaja kao što su reumatoidni artritis, osteoartritis i ankilozirajući spondilitis.

Acetilsalicilna kiselina takođe inhibira agregaciju trombocita blokiranjem sinteze tromboksana A2 u trombocitima. Međutim, koristi se za razne vaskularne indikacije pri uobičajenim dozama od 75 do 300 mg dnevno.

Resorpcija:

Acetilsalicilna kiselina se brzo i u potpunosti resorbuje iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primene. Acetilsalicilna kiselina se konvertuje u glavni metabolit salicilnu kiselinu tokom i nakon resorpcije. Obično se najviše koncentracije u plazmi acetilsalicilne kiseline i salicilne kiseline dostižu nakon 18-30 minuta odnosno 0,72-2 sata. Vreme dostizanja maksimalne koncentracije u plazmi zavisi od farmaceutskog oblika.

Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) za acetilsalicilnu kiselinu iznosi 5,4 mikrograma/mL a srednje vreme do dostizanja Cmax (Tmax) je 30 minuta. Ukupna izloženost acetilsalicilne kiseline (površina ispod krive [PIK]) je 6,2 mikrograma x h/mL. Za salicilnu kiselinu srednja vrednost Cmax je 25,4 mikrograma/mL, srednja vrednost Tmax je 2 sata i srednja vrednost PIK je 145 mikrograma x h/mL.

Distribucija:

Acetilsalicilna kiselina i salicilna kiselina se u velikoj meri vezuju za proteine plazme i brzo se distribuiraju u sva tkiva. Salicilna kiselina se izlučuje u majčino mleko i prolazi placentarnu barijeru.

Metabolizam:

Acetilsalicilna kiselina se konvertuje u svoj glavni metabolit salicilnu kiselinu. Acetilna grupa acetilsalicilne kiseline počinje da se odvaja hidrolitički već tokom prolaska kroz crevnu sluznicu, ali ovaj proces se najvećim delom odvija u jetri.

Ekskrecija

Salicilna kiselina se dominatno metaboliše u jetri. Metaboliti su salicilurna kiselina, salicil fenil glukuronid, salicil acil glukuronid, gentizinska kiselina i gentizurna kiselina.

Kinetika eliminacije salicilne kiseline zavisi od doze s obzirom na to da je metabolizam ograničen kapacitetom enzima jetre. Poluvreme eliminacije zato varira između 2 i 3 sata kod malih doza, a kod većih ide i do 15 sati. Salicilna kiselina i njeni metaboliti se uglavnom eliminišu mokraćom.

Pretklinički bezbednosni profil acetilsalicilne kiseline je dobro dokumentovan.

U studijama na životinjama, salicilati nisu pokazali oštećenja organa osim oštećenja bubrega u slučaju velikih doza. Acetilsalicilna kiselina je ispitana detaljno in vitro i in vivo vezano za njen mutageni potencijal. Nalazi nisu dali relevantne dokaze o mutagenom potencijalu. Isto važi za kancerogeni potencijal.

Salicilati su pokazali teratogena svojstva (npr. srčane malformacije i malformacije skeleta, gastroshize) kod nekoliko životinjskih vrsta.

Registrovani su poremećaji implantacije, embriotoksični i fetotoksični efekti, kao i poremećaji sposobnosti učenja kod potomstva nakon prenatalne ekspozicije.

Celuloza, prašak; Skrob, kukuruzni.

Nije primenljivo.

4 godine.

Čuvati na temperaturi do 30°C.

Unutrašnje pakovanje je blister (PP/Al) sa 10 tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 blistera sa po 10 tableta (ukupno 20 tableta) i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Aspirin 500 sadrži acetilsalicilnu kiselinu (aspirin). Acetilsalicilna kiselina je analgetik (otklanja bol) i antipiretik (snižava povišenu telesnu temperaturu).

Lek Aspirin 500 se uzima za simptomatsko lečenje povišene telesne temperature i/ili blagog do umerenog bola kao što je glavobolja, sindrom sličan gripu, zubobolja, bol u mišićima.

Lek Aspirin 500 je namenjen odraslima i adolescentima od 16 godina i starijima.

Morate se obratiti lekaru ukoliko se ne osećate bolje ili se osećate još lošije posle 3 dana (u slučaju povišene telesne temperature), odnosno 3 do 4 dana (u slučaju bola).

• ako ste mlađi od 16 godina, sa izuzetkom upotrebe leka u posebnim indikacijama - sprečavanja tromboze pri hirurškim zahvatima na srcu;
• ako ste alergični na acetilsalicilnu kiselinu ili druge salicilate, ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6);
• ako ste ranije imali astmu ili alergijsku reakciju (npr. svrab, angioedem, jako zapaljenje sluzokože nosa, šok) koja je bila uzrokovana primenom acetilsalicilne kiseline ili sličnih lekova (posebno nesteroidnim antiinflamatornim lekovima);
• ako imate čir na želucu ili crevima (uključujući dvanaestopalačno crevo);
• ako imate krvarenje ili rizik od krvarenja;
• ako imate teško oštećenje funkcije bubrega, jetre ili srca;
• ako uzimate metotreksat u dozi koja je veća od 15 mg nedeljno;
• ako uzimate lekove koji razređuju krv i sprečavaju zgrušavanje krvi (oralni antikoagulansi);
• tokom trećeg trimestra trudnoće (ako ste trudni više od 24 nedelja).

Ukoliko niste sigurni da li treba da uzimate ovaj lek, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Upozorenja i mere opreza

Kada uzimate lek Aspirin 500, posebno vodite računa:

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek Aspirin 500:

• ako uzimate bilo koji drugi lek koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu, da biste izbegli rizik od predoziranja;
• ako Vam se tokom dužeg vremena javljaju glavobolje nakon uzimanja velike doze lekova protiv bolova, ne povećavajte dozu, već se obratite za savet lekaru ili farmaceutu;
• ako redovno koristite lekove protiv bolova, posebno kombinacije više različitih lekova protiv bolova, jer može doći do smanjenja funkcije bubrega;
• ako imate nedostatak G6PD (glukoza-6-fosfat dehidrogenaza) enzima (nasledno oboljenje koje utiče na crvene krvne ćelije), jer povećane doze acetilsalicilne kiseline mogu dovesti do hemolize (razaranje crvenih krvnih ćelija);
• ako ste ranije imali čir ili krvarenje na želucu ili crevima, ili zapaljenje sluzokože želuca (gastritis);
• ako imate oštećenje funkcije bubrega ili jetre;
• ako imate astmu: kod nekih pacijenata, pojava napada astme može biti povezana sa alergijskim reakcijama na nesteroidne antiinflamatorne lekove ili acetilsalicilnu kiselinu. U tom slučaju, upotreba ovih lekova se ne preporučuje;
• u slučaju obilnih menstrualnih krvarenja;
• ako imate gastrointestinalna krvarenja nastala tokom lečenja (krvarenje u ustima, krv u stolici, crna boja stolice); morate prestati sa terapjiom i odmah zatražiti pomoć lekara ili hitne medicinske službe;
• ako istovremeno uzimate i lekove koji razređuju krv i sprečavaju zgrušavanje krvi (antikoagulansi);
• acetilsalicilna kiselina povećava rizik od krvarenja čak i u malim dozama, čak i ako je uzeta nekoliko dana ranije. Obavestite svog lekara, hirurga, anesteziologa ili stomatologa u slučaju da imate hirurške intervencije, čak i one manje;
• acetilsalicilna kiselina sprečava izlučivanje mokraćne kiseline. Ovo se mora uzeti u obzir kod istovremene primene lekova koji se koriste za lečenje gihta;
• ne preporučuje se primena ovog leka tokom dojenja.

Deca

Rey-ev sindrom (retka ali ozbiljna bolest koja primarno dovodi do oštećenja nerava i jetre) je primećen kod dece koja boluju od virusnih oboljenja, a kojima je primenjena acetilsalicilna kiselina. Zbog toga:

• u slučaju virusnog oboljenja kao što su grip ili male boginje kod dece, acetilsalicilna kiselina se ne sme primeniti bez prethodne konsultacije sa lekarom;
• ako se pojave simptomi vrtoglavice ili nesvestice, neuobičajeno ponašanje ili povraćanje kod deteta koje je uzelo acetilsalicilnu kiselinu, odmah obavestite svog lekara.

Drugi lekovi i lek Aspirin 500

Obavestite Vašeg lekara i farmaceuta ako uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta.

U nastavku teksta su korišćene sledeće definicije:

Acetilsalicilna kiselina se može koristiti za lečenje reumatskih poremećaja u velikim dozama (tzv. antiinflamatorna doza) koja se definiše kao: 1 g ili više kao pojedinačna doza i/ili 3 g ili više dnevno. Acetilsalicilna kiselina se može koristiti za lečenje bola i povišene telesne temperature u dozama koje se definišu kao: 500 mg ili više kao pojedinačna doza i/ili do 3 g dnevno.

Ne uzimajte lek Aspirin 500:

• ako se lečite metotreksatom u dozi koja je veća od 15 mg nedeljno. U tom slučaju, treba izbegavati primenu acetilsalicilne kiseline u velikim (antiinflamatornim) dozama, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature;
• ako se lečite oralnim antikoagulansima i u slučaju da ste ranije imali čir na želucu ili crevima. U tom slučaju, treba izbegavati primenu acetilsalicilne kiseline u velikim (antiinflamatornim) dozama, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature.

Obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu pre upotrebe acetilsalicilne kiseline ako uzimate:

• oralne antikoagulanse sa acetilsalicilnom kiselinom kada se primenjuje za lečenje bola i povišene telesne temperature bez prethodnog prisustva čira na želucu ili crevima;
• nesteroidne antiinflamatorne lekove sa acetilsalicilnom kiselinom u velikim (antiinflamatornim) dozama, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature;
• heparine u terapijskim dozama, ili kod starijih pacijenata (≥65 godina) sa acetilsalicilnom kiselinom u velikim (antiinflamatornim) dozama posebno za lečenje reumatskih poremećaja, ili za lečenje bola i povišene telesne temperature;
• trombolitike (lekovi za razgradnju nastalog krvnog ugruška);
• klopidogrel (lek za sprečavanje lepljenja krvnih pločica);
• tiklopidin (lek za sprečavanje lepljenja krvnih pločica);
• urikozurike koji se koriste za lečenje gihta (benzobromaron, probenecid);
• glukokortikoide (osim hidrokortizona kao supstituciona terapija) sa acetilsalicilnom kiselinom u velikim (antiinflamatornim) dozama;
• pemetreksed kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije bubrega;
• anagrelid;
• lekove za povećano izlučivanje vode (diuretike);
• inhbitiore angiotenzin konvertujućeg enzima, antagoniste angiotenzin II receptora;
• metotreksat (lek koji se koristi za lečenje teških zapaljenja zglobova, karcinoma i psorijaze (bolest kože)) u dozi od 15 mg ili manje nedeljno;
• gastrointestinalne lekove, antacide i medicinski ugalj;
• deferasiroks (lek koji se koristi za uklanjanje viška gvožđa iz organizma (za vezivanje gvožđa));
• selektivne inhbitore ponovnog preuzimanja serotonina (citalopram, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin), lekovi koji se koriste za lečenje depresije.

Da biste izbegli interakcije između lekova, upozorite svog lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate bilo koji drugi lek.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Trudnoća

Tokom prvog i drugog trimestra trudnoće treba da se posavetujete sa svojim lekarom pre nego što uzmete ovaj ili bilo koji drugi lek koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu. Od početka šestog meseca trudnoće (nakon 24 nedelja od prestanka ciklusa), nikako ne smete uzimati ovaj lek jer može ozbiljno naškoditi Vama ili Vašem detetu.

Dojenje

Ovaj lek može se izlučiti u majčino mleko. Kao mera predostrožnosti, lek Aspirin 500 se ne preporučuje tokom dojenja.

Plodnost

Ovaj lek pripada grupi lekova koja može umanjiti plodnost kod žena. Ovaj uticaj nestaje nakon prestanka uzimanja leka.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Nema posebnih mera opreza.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako je navedeno u ovom uputstvu ili kako Vam je to objasnio Vaš lekar. Ako niste sigurni, proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Odrasli i adolescenti (uzrasta 16 godina i stariji):

Jedna do dve tablete, pri čemu razmak između doza mora iznositi najmanje 4 sata. Ukupna dnevna doza ne sme premašiti 6 tableta.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina):

Jedna tableta, pri čemu razmak između doza mora iznositi najmanje 4 sata. Ukupna dnevna doza ne sme premašiti 4 tablete.

Lek Aspirin 500 se ne sme primenjivati kod dece mlađe od 16 godina.

Acetilsalicilna kiselina se bez konsultovanja lekara ne sme primenjivati duže od 3 dana za terapiju povišene telesne temperature, odnosno duže od 3 do 4 dana za terapiju bola.

Acetilsalicilna kiselina se mora primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, kao i kod pacijenata sa problemima sa cirkulacijom (npr. slabost srca ili ozbiljna krvarenja).

Način primene

Oralna primena. Tablete uzimati sa dovoljnom količinom vode. Lek ne treba uzimati na prazan stomak.

Ako ste uzeli više leka Aspirin 500 nego što treba

Tokom lečenja, moguće je da osetite zujanje u ušima, osećaj gubitka sluha, glavobolju, vrtoglavicu – ovo su tipični simptomi predoziranja.

Ukoliko posumnjate na predoziranje ovim lekom, prestanite sa lečenjem i odmah se obratite lekaru.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Aspirin 500

Ne uzimajte duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu dozu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Učestalost: nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Moguća neželjena dejstva su:

Ovo su sve veoma ozbiljna neželjena dejstva i može Vam biti potreban hitan medicinski nadzor ili hospitalizacija. Odmah obavestite svog lekara ili idite do najbliže bolnice ako primetite nešto od sledećeg:

• krvarenje (krvarenje iz nosa, krvarenje desni, crvene tačkice ispod kože i sl.);
• alergijske reakcije kao što su osip na koži, poremećaj disanja ili oticanje lica uz poteškoće pri disanju;
• glavobolja, vrtoglavica, osećaj gubljenja sluha, tinitus (zujanje u ušima), koji obično ukazuju na predoziranje;
• krvarenje u mozgu;
• bol u želucu;
• krvarenje u organima za varenje. Videti odeljak „Kada uzimate lek Aspirin 500, posebno vodite računa“. Ovo se dešava češće pri uzimanju velikih doza;
• suženje creva (naročito prilikom dugotrajne upotrebe);
• povećanje vrednosti enzima jetre koje uglavnom prestaje nakon obustave terapije, oštećenje funkcije jetre (uglavnom ćelija jetre);
• svrab, reakcije kože;
• Rey-ev sindrom (poremećaj svesti ili izmenjeno ponašanje, ili povraćanje) kod dece koja boluju od virusnog oboljenja i uzimaju acetilsalicilnu kiselinu (videti odeljak 2. Šta treba da znate pre nego što uzmete lek Aspirin 500).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Nemojte koristiti lek Aspirin 500 posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon

„Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca. Čuvati na temperaturi do 30°C.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca je: acetilsalicilna kiselina. Jedna tableta sadrži 500 mg acetilsalicilne kiseline.

Pomoćne supstance su: celuloza, prašak i skrob, kukuruzni.

Kako izgleda lek Aspirin 500 i sadržaj pakovanja

Okrugle tablete, bele boje, koje na jednoj strani imaju utisnutu oznaku proizvođača Bayer, a na drugoj strani

„ASPIRIN 0,5“.

Unutrašnje pakovanje je blister (PP/Al) sa 10 tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 blistera sa po 10 tableta (ukupno 20 tableta) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

BAYER D.O.O. BEOGRAD, Omladinskih brigada 88b, Beograd

Proizvođač:

BAYER BITTERFELD GMBH, Salegaster Chaussee 1, Ortsteil Greppin, Bitterfeld-Wolfen, Nemačka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Decembar, 2022.

Režim izdavanja leka:

Lek izdaje bez lekarskog recepta.

Broj i datum dozvole:

515-01-04301-21-001 od 15.12.2022.