Actalor® 10mg tableta

Lek Actalor, tablete, indikovan je za simptomatsku terapiju alergijskog rinitisa i hronične idiopatske urtikarije.

Doziranje

Odrasli

Jedna tableta jednom dnevno.

Pedijatrijska populacija

Deca uzrasta od 6 i više godina čija telesna masa je veća od 30 kg:

Jedna tableta jednom dnevno.

Za odgovarajuće doziranje kod dece mlađe od 6 godina ili telesne mase 30 kg ili manje, dostupni su drugi prikladniji farmaceutski oblici loratadina.

Deca mlađa od 2 godine:

Nisu utvrđene bezbednost i efikasnost primene loratadina kod dece mlađe od 2 godine. Nema dostupnih podataka.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre primenjuje se manja početna doza, jer klirens loratadina može biti redukovan. Preporučuje se početna doza od 10 mg loratadina svakog drugog dana

kod odraslih i dece telesne mase veće od 30 kg.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa renalnom insuficijom.

Stariji pacijenti

Ne zahteva se prilagođavanje doze kod starijih pacijenata. Način primene

Za oralnu upotrebu. Tableta se može uzeti nezavisno od obroka.

Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

Lek Actalor treba primenjivati uz oprez kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 4.2).

Primenu leka Actalor je potrebno prekinuti najmanje 48 sati pre izvođenja alergijskih kožnih testova, jer antihistaminici mogu sprečiti ili smanjiti pozitivnu reakciju na pokazatelje kožne preosetljivosti.

Ovaj lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Studije psihomotornih funkcija su pokazale da lek Actalor ne pojačava efekte alkohola pri istovremenom uzimanju.

Može nastati potencijalna interakcija sa svim poznatim inhibitorima CYP3A4 ili CYP2D6 što dovodi do povećanja koncentracije loratadina (videti odeljak 5.2) i što može biti uzrok većeg broja neželjenih događaja.

Povećanje koncentracije loratadina u plazmi je prijavljeno u kontrolisanim ispitivanjima nakon istovremene primene sa ketokonazolom, eritromicinom i cimetidinom, ali bez klinički značajnih promena (uključujući i elektrokardiografske).

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja interakcija su sprovođena samo kod odraslih osoba.

Trudnoća

Veliki broj podataka o trudnicama (više od 1000 izloženih) ne ukazuje na malformativnu niti feto/neonatalnu toksičnost loratadina.

Studije na životinjama ne ukazuju na direktne ili indirektne negativne efekte primene loratadina u pogledu reproduktivne toksičnosti (videti odeljak 5.3).

Kao mera opreza, preporučuje se da se izbegava primena loratadina u trudnoći.

Dojenje

Loratadin se izlučuje u majčino mleko

Loratadin se izlučuje u majčino mleko, pa se upotreba loratadina ne preporučuje kod žena koje doje. Fertilitet

Nema dostupnih podataka o uticaju na fertilitet kod muškaraca i žena.

U kliničkim ispitivanjima u kojima je procenjivana sposobnost za vožnju kod pacijenata koji su uzimali loratadin, nije uočeno oštećenje funkcije. Loratadin tablete nemaju uticaja na sposobnost za vožnju ili rukovanje mašinama ili je uticaj zanemarljiv.

Međutim, pacijente treba obavestiti da u veoma retkim slučajevima pojedine osobe mogu osetiti pospanost, koja može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Sažetak bezbednosnog profila

U kliničkim ispitivanjima koja su obuhvatala populaciju odraslih i adolescenata, tokom primene loratadina u preporučenoj dozi od 10 mg dnevno za spektar indikacija uključujući alergijski rinitis (AR) i hroničnu idiopatsku urtikariju (HIU), neželjena dejstva su prijavljena kod 2% pacijenata više u poređenju sa grupom koja je dobijala placebo. Neželjena dejstva koja su se javljala najčešće u odnosu na placebo bila su pospanost (1,2%), glavobolja (0,6%), povećani apetit (0,5%) i nesanica (0,1%).

Tabelarni pregled neželjenih reakcija

Sledeće neželjene reakcije koje su registrovane tokom post-marketinškog praćenja su prikazane u sledećoj tabeli prema klasi sistema organa. Učestalost je definisana kao veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do <1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) i nepoznate učestalosti (ne može se proceniti iz dostupnih podataka).

U okviru svake grupe učestalosti, neželjene reakcije su prikazane prema opadajućem stepenu ozbiljnosti.

Pedijatrijska populacija

U kliničkim studijama sprovedenim u pedijatrijskoj populaciji uzrasta od 2 do 12 godina, česta neželjena dejstva koja su se javljala sa većom učestalošću u odnosu na placebo su bila glavobolja (2,7%), nervoza (2,3%) i umor (1%).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Predoziranje loratadinom dovodilo je do povećanog ispoljavanja antiholinergičkih simptoma. Simptomi prijavljeni kod predoziranja su somnolencija, tahikardija i glavobolja.

U slučaju predoziranja, potrebno je sprovesti i održavati opšte simptomatske i suportivne mere sve dok je to neophodno. Može se pokušati primena aktivnog uglja u obliku vodene suspenzije. Može se razmatrati primena gastrične lavaže. Loratadin se ne može eliminisati iz organizma putem hemodijalize i nije poznato da li se može eliminisati putem peritonealne dijalize. Potrebno je medicinski nadgledati pacijenta i nakon pružanja urgentne terapije.

Farmakoterapijska grupa: Antihistaminici za sistemsku primenu; Ostali antihistaminici za sistemsku primenu

ATC šifra: R06AX13 Mehanizam dejstva

Loratadin je antihistaminik triciklične strukture, sa selektivnom antagonističkim dejstvom na periferne H1-receptore.

Farmakodinamska dejstva

Loratadin ne pokazuje klinički značajna sedativna, ni antiholinergička dejstva kod većine populacije, kada se primenjuje uz preporučeno doziranje.

Tokom dugotrajne terapije nije bilo klinički značajnih promena vitalnih funkcija, rezultata laboratorijskih testova, fizikalnog pregleda ili elektrokardiograma.

Loratadin nema značajnu aktivnost na H2 receptore. Ne inhibira ponovno preuzimanje noradrenalina i praktično ne utiče na kardiovaskularnu funkciju, niti na intrinzičnu aktivnost srčanog pejsmejkera.

Ispitivanja kod ljudi koja podrazumevaju izazivanje urtikarije pomoću histamina, pokazala su da se antihistaminsko dejstvo, nakon primene pojedinačne doze od 10 mg, primećuje u roku od 1 do 3 sata, dostižući maksimum nakon 8-12 sati, dok efekat traje duže od 24 sata. Nije zapažena tolerancija na ovaj efekat nakon 28 dana primene loratadina.

Klinička efikasnost i bezbednost

U kontrolisanim kliničkim studijama preko 10000 ispitanika (uzrasta od 12 i više godina) bilo je na terapiji loratadin tabletama od 10 mg. Efekat loratadin tableta od 10 mg, primenjivanih jednom dnevno, pokazao se superiornijim u odnosu na placebo i sličan klemastinu u poboljšanju nazalnih i nenazalnih simptoma alergijskog rinitisa (AR). U ovim studijama somnolencija se javljala sa manjom učestalošću sa loratadinom u poređenju sa klemastinom, dok je učestalost bila približno ista kao za terfenadin i placebo.

U ovoj grupi pacijenata (uzrasta 12 i više godina), 1000 ispitanika sa hroničnom idiopatskom urtikarijom bilo je uključeno u placebom kontrolisane studije. Loratadin u dozi 10 mg, primenjen jednom dnevno, bio je superioran u odnosu na placebo u terapiji hronične idiopatske urtikarije, što se pokazalo kroz smanjenje propratnog svraba, eritema i urtikarije. U ovim studijama incidenca somnolencije sa loratadinom bila je slična kao kod pacijenata koji su dobijali placebo.

Pedijatrijska populacija

U kontrolisanim kliničkim studijama oko 200 pedijatrijskih pacijenata (uzrasta od 6 do 12 godina) sa sezonskim alergijskim rinitisom, dobijalo je loratadin sirup u dozi od 10 mg jednom dnevno. U drugoj studiji, 60 pedijatrijskih pacijenata (uzrasta od 2 do 5 godina) dobijalo je loratadin sirup u dozi od 5 mg jednom dnevno. Nisu uočeni neočekivani neželjeni događaji.

Efikasnost leka u pedijatrijskoj populaciji bila je slična efikasnosti leka kod odraslih pacijenata.

Resorpcija

Loratadin se brzo i dobro resorbuje. Istovremeno uzimanje leka sa hranom može blago da uspori resorpciju loratadina, ali bez uticaja na klinički efekat. Parametri bioraspoloživosti za loratadin i njegov aktivni metabolit su dozno proporcionalni.

Distribucija

Loratadin se u visokom procentu (97% do 99%) vezuje za proteine plazme, dok je vezivanje njegovog glavnog aktivnog metabolita desloratadina umereno (73% do 76%).

Kod zdravih ispitanika, poluvreme distribucije loratadina u plazmi iznosi približno 1 sat, a njegovog aktivnog metabolite oko 2 sata.

Biotransformacija

Nakon oralne primene, loratadin se brzo i dobro resorbuje i podleže ekstenzivnom metabolizmu prvog prolaza, uglavnom putem CYP3A4 i CYP2D6 izoenzima. Glavni metabolit, desloratadin, farmakološki je aktivan i u velikoj meri doprinosi kliničkom efektu. Loratadin postiže maksimalnu koncentraciju u plazmi (tmax) za 1-1,5 sat, a desloratadin za 1,5-3,7 sati nakon primene.

Eliminacija

Približno 40% primenjene doze se ekskretuje urinom, a putem fecesa 42%, tokom perioda od 10 dana, i to uglavnom u formi konjugovanih metabolita. Oko 27% doze se eliminiše urinom tokom prvih 24 sata od primene. Manje od 1% aktivne supstance se ekskretuje neizmenjeno, u aktivnoj formi, kao loratadin ili desloratadin.

Srednje poluvreme eliminacije kod zdravih odraslih ispitanika je iznosilo 8,4 sata (u opsegu od 3 do 20 sati) za loratadin i 28 sati (u opsegu od 8,8 do 92 sata) za glavni aktivni metabolit.

Oštećenje funkcije bubrega

Kod pacijenata sa hroničnim oštećenjem funkcije bubrega, parametri PIK i maksimalna koncentracija leka u plazmi (Cmax) za loratadin i njegov aktivni metabolit bili su viši u poređenju sa istim parametrima pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega. Srednje poluvreme eliminacije loratadina i njegovog aktivnog metabolita nije se značajno razlikovalo između ove dve grupe pacijenata. Hemodijaliza nema uticaj na farmakokinetiku loratadina ili njegovog aktivnog metabolita kod pacijenata sa hroničnim oštećenjem funkcije bubrega.

Oštećenje funkcije jetre

Kod pacijenata sa hroničnim oboljenjem jetre izazvanim alkoholom, vrednosti PIK i maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) loratadina bile su udvostručene, dok farmakokinetički profil aktivnog metabolita nije bio značajno izmenjen u odnosu na pacijente sa normalnom funkcijom jetre. Poluvreme eliminacije loratadina bilo je 24 sata, a njegovog aktivnog metabolita 37 sati i produžavalo se sa povećanjem težine oboljenja jetre.

Stariji pacijenti

Farmakokinetički profil loratadina i njegovog aktivnog metabolita uporediv je kod zdravih odraslih ispitanika i zdravih starijih ispitanika.

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvencionalnih studija bezbednosti, farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti i karcinogenog potencijala, ne ukazuju na posebne rizike pri primeni leka kod ljudi.

U studijama reproduktivne toksičnosti nisu zapaženi teratogeni efekti. Međutim, prolongirano trajanje porođaja i redukovana vitalnost potomstva, zapaženi su kod pacova kod kojih su koncentracije leka u plazmi (PIK) bile 10 puta veće od vrednosti PIK koja se postiže primenom kliničkih doza.

Laktoza, monohidrat;

Celuloza, mikrokristalna;

Skrob, kukuruzni;

Magnezijum-stearat.

Nije primenljivo.

Rok upotrebe je 3 (tri) godine.

Čuvati van domašaja dece!

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Unutrašnje pakovanje leka je PVC/Al blister sa 10 tableta.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 blister sa 10 tableta i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lek Actalor sadrži aktivnu supstancu loratadin koja pripada grupi lekova poznatih pod nazivom antihistaminici.

Lek Actalor se koristi za ublažavanje simptoma povezanih sa alergijom tako što sprečava dejstvo supstance koja se naziva histamin, a koja se stvara u organizmu kada ste na nešto alergični.

Lek Actalor ublažava simptome povezane sa alergijskim rinitisom (npr. polenska groznica) kao što su kijanje, curenje nosa, svrab u nosu, peckanje ili svrab u očima.

Lek Actalor se takođe može upotrebiti za ublažavanje simptoma urtikarije (koprivnjače) koju karakteriše svrab i crvenilo.

Dejstvo leka Actalor će trajati tokom celog dana kako bi Vam pomoglo da normalno obavljate dnevne aktivnosti i spavate.

Obratite se Vašem lekaru ukoliko se nakon nekoliko dana ne osećate bolje ili Vam se stanje pogorša.

• ako ste preosetljivi (alergični) na loratadin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (videti odeljak 6).

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa Vašim lekarom ili farmaceutom pre primene leka Actalor:

• ako imate oštećenje funkcije jetre
• ako treba da uradite bilo kakve kožne alergijske testove, nemojte uzimati lek Actalor najmanje dva dana (48 sati) pre izvođenja tih testova, jer ovaj lek može uticati na rezultate testiranja.

Ako se bilo šta od navedenog odnosi na Vas (ili ukoliko niste sigurni), recite Vašem lekaru ili farmaceutu pre nego što uzmete lek Actalor.

Deca

Lek Actalor ne treba davati deci mlađoj od 6 godina, kao i deci telesne mase 30 kg ili manje. Postoje drugi dostupni farmaceutski oblici loratadina na tržištu pogodniji za primenu kod dece uzrasta mlađeg od 6 godina ili telesne mase 30 kg ili manje.

Deca mlađa od 2 godine:

Efikasnost i bezbednost leka Actalor nije utvrđena. Nema dostupnih podataka.

Drugi lekovi i lek Actalor

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

Neželjena dejstva leka Actalor mogu biti pojačana kada se istovremeno uzimaju lekovi koji utiču na dejstvo određenih enzima odgovornih za metabolizam lekova u jetri.

Međutim, u kliničkim studijama nije registrovano povećanje neželjenih dejstava loratadina primenjenog sa lekovima koji utiču na dejstvo tih enzima.

Uzimanje leka Actalor sa hranom i pićima i alkoholom

Lek Actalor se može uzimati nezavisno od obroka.

Lek Actalor ne pojačava efekte alkohola pri istovremenom uzimanju.

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Kao mera opreza, ne preporučuje se uzimanje leka Actalor za vreme trudnoće.

Ne treba uzimati lek Actalor u periodu dojenja, jer se loratadin izlučuje u majčino mleko.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

U kliničkim ispitivanjima u kojima je procenjivana sposobnost za vožnju kod pacijenata koji su uzimali loratadin, nije uočeno oštećenje funkcije. Ne očekuje se da u preporučenoj dozi tablete Actalor izazivaju pospanost ili smanjenje budnosti.

Međutim, u veoma retkim slučajevima pojedine osobe mogu osetiti pospanost, koja može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Lek Actalor sadrži laktozu

Ukoliko Vam je lekar rekao da ste intolerantni na pojedine šećere, obratite se Vašem lekaru pre upotrebe ovog leka.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako je navedeno u ovom uputstvu ili kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Odrasli i deca starija od 12 godina

Uzmite jednu tabletu jednom dnevno uz dovoljnu količinu vode, bez obzira na vreme obroka.

Primena leka Actalor kod dece

Veoma je važno da znate kolika je telesna masa Vašeg deteta kako biste bili sigurni da ste primenili odgovarajuću dozu leka. Na primer, dete uzrasta 9 godina ima telesnu masu oko 30 kg. Ukoliko niste sigurni, izmerite Vaše dete i sledite uputstvo iz tabele u nastavku.

Nemojte davati lek deci telesne mase 30 kg ili manje. Na tržištu su na raspolaganju druge formulacije koje su pogodnije za decu mlađu od 6 godina ili telesne mase 30 kg ili manje. Lek se ne preporučuje za primenu kod dece mlađe od 2 godine.

Koliko leka treba primeniti:

Ako ste uzeli više leka Actalor nego što treba

Ako ste uzeli više tableta leka Actalor nego što je propisano, odmah se obratite svom lekaru ili farmaceutu. Ne očekuju se ozbiljni problemi, ali su mogući slučajevi glavobolje, ubrzanog rada srca i pospanosti.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Actalor

Ukoliko ste zaboravili da uzmete dozu leka na vreme, uzmite je što je pre moguće, a zatim nastavite da uzimate lek po uobičajenom rasporedu.

Nikada ne uzimajte duplu dozu leka da biste nadomestili propuštenu dozu.

Ako imate bilo kakvih dodatnih pitanja o upotrebi ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Najčešće prijavljena neželjena dejstva kod odraslih i dece uzrasta preko 12 godina su:

• pospanost
• glavobolja
• povećan apetit
• nesanica.

Najčešće prijavljena neželjena dejstva kod dece uzrasta od 2 do 12 godina su:

• glavobolja
• nervoza
• umor.

Nakon stavljanja u promet loratadina, veoma retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek) su zabeležena sledeća neželjena dejstva:

• teške alergijske reakcije (uključujući oticanje)
• vrtoglavica
• konvulzije
• ubrzan ili nepravilan rad srca
• mučnina
• suva usta
• zapaljenje sluzokože želuca
• poremećaj funkcije jetre
• gubitak kose
• osip
• umor.

Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka):

• povećanje telesne mase Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Actalor posle isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju nakon „Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage. Nemojte koristiti lek ako primetite promene u izgledu tableta.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju

neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca je loratadin. Jedna tableta sadrži 10 mg loratadina.

Pomoćne supstance:

Laktoza, monohidrat;

Celuloza, mikrokristalna;

Skrob, kukuruzni;

Magnezijum-stearat.

Kako izgleda lek Actalor i sadržaj pakovanja

Okrugle, ravne, tablete prečnika 8 mm, bele boje, sa utisnutom podeonom linijom na jednoj strani. Podeona linija služi samo da olakša lomljenje da bi se lek lakše progutao, a ne za podelu na jednake doze.

Sadržaj pakovanja:

Unutrašnje pakovanje leka je PVC/Al blister sa 10 tableta.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 blister sa 10 tableta i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole

ACTAVIS D.O.O. BEOGRAD

Đorđa Stanojevića 12, Beograd

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Septembar 2021.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje bez lekarskog recepta.

Broj i datum dozvole:

515-01-02668-20-001 od 02.09.2021.