Pentasa 2 g granule s produljenim oslobađanjem u vrećici

U odraslih, adolescenata i djece starije od 6 godina za liječenje blagog do umjereno teškog ulceroznog kolitisa.

Doziranje

Odrasli Aktivna bolest

Doziranje je individualno, do maksimalno 4 g mesalazina dnevno, primijenjeno odjednom ili podijeljeno u više doza, prema preporuci liječnika.

Terapija održavanja

Doziranje je individualno. Preporučeno doziranje je 2 g mesalazina jednom dnevno.

Pedijatrijska populacija

Ovaj lijek nije namijenjen za primjenu u djece mlaĎe od 6 godina.

Postoje samo ograničeni podaci o učinkovitosti u djece (starosti 6-18 godina).

Djeca 6 godina i starija:

Aktivna bolest: Doziranje je individualno, počevši od 30-50 mg/kg/dnevno u podijeljenim dozama. Maksimalna doza je: 75 mg/kg/dnevno u podijeljenim dozama. Ukupna doza ne smije prelaziti 4 g/dnevno (maksimalna doza za odrasle).

Terapija održavanja: Doziranje je individualno, počevši od 15-30 mg/kg/dnevno u podijeljenim dozama. Ukupna doza ne smije prelaziti 2 g/dnevno (preporučena doza za odrasle).

Općenita preporuka je da se pola doze za odrasle može dati djeci težine do 40 kg, a uobičajena doza za odrasle onima s težinom preko 40 kg.

Oštećenje funkcije bubrega ili oštećenje funkcije jetre Preporučuje se oprez u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.

1

Lijek se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega (vidjeti 4.4). Primjena u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega je kontraindicirana (vidjeti 4.3).

Način primjene

Za primjenu kroz usta. Granule se ne smiju žvakati.

Sadržaj vrećice treba isprazniti na jezik te isprati s malo vode ili sokom od naranče. TakoĎer, sadržaj cijele vrećice se može primijeniti s jogurtom i odmah konzumirati.

 Preosjetljivost na mesalazin, salicilate ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.  Teško oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega.

Preporučuje se oprez pri liječenju bolesnika alergičnih na sulfasalazin (rizik od alergija na salicilate). U slučaju akutnih reakcija nepodnošenja kao što su akutna abdominalna bol, abdominalni grčevi, vrućica, jaka glavobolja i osip, liječenje se mora odmah prekinuti.

Teške kožne nuspojave

Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom.

Liječenje mesalazinom treba prekinuti pri prvoj pojavi znakova i simptoma teških kožnih reakcija, kao što je osip na koži, mukozne lezije ili bilo koji drugi znak preosjetljivosti.

Preporučuje se oprez u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Jetrene enzime poput ALT i AST potrebno je kontrolirati prije i za vrijeme liječenja, u skladu s prosudbom nadležnog liječnika.

Lijek se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega te u bolesnika s hemoragijskom dijatezom. Funkciju bubrega potrebno je redovito pratiti (npr. kreatinin u serumu), osobito tijekom početne faze liječenja. Urin je potrebno kontrolirati (pomoću kontrolne trakice) prije i tijekom liječenja prema prosudbi nadležnog liječnika. Na mesalazinom izazvanu nefrotoksičnost treba posumnjati u bolesnika u kojih se tijekom liječenja razvije oštećenje funkcije bubrega. Kod istodobne primjene drugih poznatih nefrotoksičnih lijekova kao što su nesteroidni protuupalni lijekovi i azatioprin može se povećati rizik od bubrežnih reakcija zbog čega je potrebno učestalije pratiti funkciju bubrega.

Oprez se preporučuje u bolesnika s aktivnim peptičkim ulkusom.

Bolesnike s plućnim bolestima, osobito astmom, potrebno je vrlo pažljivo pratiti tijekom liječenja; vidjeti dio 4.8.

Mesalazinom izazvane reakcije preosjetljivosti koje zahvaćaju srce (miokarditis i perikarditis) rijetko su zabilježene. Uz mesalazin su rijetko zabilježene ozbiljne krvne diskrazije (vidjeti dio 4.5). Prije i tijekom liječenja preporučuje se napraviti diferencijalnu krvnu sliku, u skladu s prosudbom nadležnog liječnika. Kao što je navedeno u dijelu 4.5, istodobno liječenje mesalazinom može povećati rizik od krvne diskrazije u bolesnika koji primaju azatioprin, 6-merkaptopurin ili tiogvanin. Liječenje treba prekinuti u slučaju sumnje ili znakova ovih nuspojava.

8461244280Idiopatska intrakranijalna hipertenzija

U bolesnika koji su primali mesalazin prijavljena je idiopatska intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor cerebri). Bolesnike je potrebno upozoriti na znakove i simptome idiopatske intrakranijalne hipertenzije, uključujući jaku ili ponavljajuću glavobolju, smetnje vida ili tinitus. Ako se pojavi idiopatska intrakranijalna hipertenzija potrebno je razmotriti prekid liječenja mesalazinom.

Slučajevi nefrolitijaze prijavljeni su prilikom primjene mesalazina, uključujući kamence sa 100 %-tnim udjelom mesalazina. Preporučuje se osigurati odgovarajući unos tekućine prilikom liječenja. 60492649817100

Sukladno smjernici, 14 dana nakon početka liječenja preporučuje se učiniti testove za praćenje bolesnika kao pokazatelj, a zatim daljnja dva ili tri testa u razmaku od 4 tjedna. Ako su nalazi uredni, kontrolne testove za praćenje bolesnika treba provoditi svaka 3 mjeseca. U slučaju da se pojave dodatni simptomi, kontrolni testovi trebaju se napraviti odmah.

Mesalazin može prouzročiti promjenu boje urina u crvenosmeĎu nakon kontakta s bjelilom natrijevim hipokloritom (npr. u toaletu koji je očišćen natrijevim hipokloritom koji je sastojak odreĎenih bjelila).

Pedijatrijska populacija

Ovaj lijek nije namijenjen za primjenu u djece mlaĎe od 6 godina.

Ispitivanja interakcija nisu provedena. Kombinirana terapija Pentase i azatioprina, 6-merkaptopurina ili tiogvanina pokazala je veću učestalost mijelosupresivnih učinaka te se interakcija ne može isključiti, premda mehanizam u podlozi te interakcije nije dokazan. Preporučuje se redovito pratiti broj leukocita i u skladu s time prilagoditi režim doziranja tiopurina.

Postoje slabi dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulacijski učinak varfarina.

Podaci o primjeni mesalazina u trudnica su ograničeni te se stoga Pentasa granule u vrećici ne preporučuje koristiti za vrijeme trudnoće i dojenja, osim kada po mišljenju liječniku potencijalne koristi liječenja nadilaze moguće rizike. Podležeće stanje (upalna bolest crijeva) može povećati rizik vezan uz ishod trudnoće.

Trudnoća:

Mesalazin prolazi placentarnu barijeru i njegova koncentracija u serumu umbilikalne krvi iznosi jednu desetinu koncentracije u serumu majke. Metabolit acetil-mesalazin pronaĎen je u istoj koncentraciji u serumu umbilikalne krvi i serumu majke.

846124151420

Ispitivanja na životinjama s peroralnim oblikom mesalazina nisu ukazala na direktne ili indirektne štetne učinke vezane uz trudnoću, razvoj embrija/fetusa, porod ili postporaĎajni razvoj. Ne postoje odgovarajuća kontrolirana istraživanja upotrebe Pentase u trudnih žena. Neki podaci ukazuju na povećanu stopu preranog poroĎaja, mrtvoroĎenčadi i smanjene poroĎajne težine, no za sada nije jasno koliko nepovoljnim ishodima doprinosi terapija, a koliko sama aktivna upalna bolest crijeva. .

U novoroĎenčadi majki liječenih s Pentasom zabilježeni su krvni poremećaji (pancitopenija, leukopenija, trombocitopenija, anemija).

U jednom izoliranom slučaju, nakon dugotrajne uporabe visokih doza mesalazina (2-4 g peroralno) tijekom trudnoće, prijavljeno je zatajenje bubrega u novoroĎenčeta.

846124153749Dojenje:

Mesalazin se izlučuje u majčinom mlijeku. Koncentracija mesalazina u mlijeku je niža od one u krvi majke, dok je metabolit acetilmesalazin prisutan u sličnim ili povećanim koncentracijama. Iskustva s liječenjem dojilja oralnim mesalazinom su ograničena. Kontrolirana ispitivanja primjene mesalazina u dojilja nisu provedena. U dojenčadi se reakcije preosjetljivosti poput proljeva ne mogu isključiti. Ako dojenče dobije proljev, dojenje treba prekinuti.

Plodnost:

Ispitivanja mesalazina na životinjama ne ukazuju na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Zabilježena je reverzibilna oligospermija kod muškaraca (vidjeti dio 4.8).

3

Nije vjerojatan utjecaj Pentasa granula u vrećici na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Sažetak sigurnosnog profila:

Najčešće nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima su proljev, mučnina, bolovi u abdomenu, glavobolja, povraćanje i osip.

Ponekad mogu nastupiti reakcije preosjetljivosti i vrućica uzrokovana lijekom.

Zabilježene su teške kožne nuspojave (engl. severe cutaneous adverse reactions, SCARs), uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane s liječenjem mesalazinom (vidjeti dio 4.4.).

Učestalost nuspojava, na temelju kliničkih ispitivanja i prijava u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet razvrstana je prema sljedećoj konvenciji:

Vrlo često (≥ 1/10) Često (≥ 1/100 I <1/10)

Manje često (≥ 1/1000 I <1/100) Rijetko (≥ 1/10000 I <1/1000) Vrlo rijetko (< 1/10000)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti na temelju dostupnih podataka).

8461249752788

798576-7731125 Organski sustav Kategorije učestalosti Često Rijetko Vrlo rijetko Nepoznato Poremećaji probavnog sustava proljev, bol u abdomenu, mučnina, povraćanje, flatulencija povišene vrijednosti amilaza (u krvi ili/i urinu), akutni pankreatitis* pankolitis Poremećaji jetre i žuči povišeni jetreni enzimi, povišeni kolestatski parametri (npr. alkalna fosfataza, gamaglutamiltranferaza i bilirubin), hepatotoksičnost (uključujući hepatitis*, kolestatski hepatitis, cirozu, zatajenje jetre) Poremećaji kože i potkožnog tkivaosip (uključujući urtikariju, eritematozni osip) fotoosjetljivost** alopecija, alergijski egzantem, multiformni eritem, Quinckeov edem Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza (TEN), reakcije na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS) Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva mijalgija, artralgija, sindrom sličan eritematoznom lupusu Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava oštećenje funkcije bubrega (uključujući akutni i kronični intersticijski nefritis*, nefrotski sindrom, insuficijenciju bubrega) nefrolitijaza*** promjena boje mokraće*** Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki oligospermija (reverzibilna) Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene vrućica uzrokovana lijekom (*) mehanizam mesalazinom izazvanih miokarditisa i perikarditisa, pankreatitisa, nefritisa i hepatitisa nije poznat, ali ti poremećaji mogu biti alergijskog porijekla.

(**) fotoosjetljivost: teže reakcije su zabilježene kod bolesnika s prethodno utvrĎenim stanjima kože kao što su atopički dermatitis i atopički ekcem.

8461245206(***) vidjeti dio 4.4 za dodatne informacije.

Važno je imati na umu da se neki od ovih poremećaja mogu pripisati i samoj upalnoj bolesti crijeva.

Opis odabranih nuspojava

5

846124-1270Fotoosjetljivost 8461249752788

Teže reakcije zabilježene su u bolesnika s postojećim kožnim bolestima kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

6037834334431Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u

8461242862Iskustva s predoziranjem Pentasom su ograničena i ne ukazuju na bubrežnu ili jetrenu toksičnost. No budući da je Pentasa aminosalicilat, mogu se pojaviti simptomi trovanja salicilatom, kao što su mučnina, povraćanje, tinitus, hiperventilacija, tahikardija, poremećaji acidobazne ravnoteže, dehidracija, neurološki poremećaji, hiperpireksija, plućni edem i drugi.

Liječenje predoziranja:

Nema specifičnog antidota i liječenje predoziranja je potporno i simptomatsko. Liječenje u bolnici obuhvaća pomno praćenje funkcije bubrega.

Farmakoterapijska skupina: Crijevni protuupalni lijekovi, aminosalicilna kiselina i slični lijekovi ATK oznaka: A07EC02

Mehanizam djelovanja i farmakodinamički učinci:

Mesalazin je djelatni sastojak sulfasalazina, koji se već godinama koristi u liječenju ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.

8461244088Na temelju kliničkih podataka se čini da se terapijska vrijednost mesalazina nakon peroralne i nakon rektalne primjene temelji na njegovom lokalnom djelovanju na upaljeno tkivo crijeva, a ne na sistemskom djelovanju.

U bolesnika s upalnom bolesti crijeva dolazi do pojačane migracije leukocita, abnormalnog stvaranja citokina, pojačanog stvaranja metabolita arahidonske kiseline (posebno leukotrijena B4) i pojačanog nastanka slobodnih radikala u upaljenom tkivu crijeva. Mehanizam djelovanja mesalazina nije u potpunosti razjašnjen iako postoje pretpostavke o mehanizmima kao što su aktiviranje ekspresije peroksisom proliferator-aktiviranih receptora gama (PPAR-) i inhibicija nuklearnog faktora kapa B (NF-B) u mukozi crijeva. Farmakološki učinci mesalazina in vitro i in vivo inhibiraju kemotaksiju leukocita, reduciraju podukciju citokina i leukotrijena i vežu slobodne radikale. U ovom trenutku nije poznato prevladava li i koji od ovih mehanizama u kliničkoj djelotvornosti mesalazina.

Kod oboljelih od ulceroznog kolitisa blago je povećan rizik obolijevanja od kolorektalnog karcinoma (KRK). Opaženi učinci mesalazina u eksperimentalnim modelima i prilikom biopsije u bolesnika podupiru ulogu mesalazina u prevenciji KRK-a povezanog s kolitisom, s obzirom na negativnu regulaciju signalnih putova i ovisnih i neovisnih o upali uključenih u razvoj KRK-a povezanog s kolitisom. No, podaci iz metaanaliza, uključujući i referentnu i nereferentnu populaciju rezultiraju nedosljednim kliničkim informacijama o koristi mesalazina vezano uz rizik od karcinogeneze povezane s ulceroznim kolitisom.

6

Opće karakteristike djelatne tvari Raspoloživost i lokalna dostupnost:

Pentasa granule s produljenim oslobaĎanjem u vrećici sastoje se od mikrogranula mesalazina obavijenih etilcelulozom i tako ulaze u duodenum unutar jednog sata od primjene, neovisno o unosu hrane. Mesalazin se kontinuirano oslobaĎa iz obloženih mikrogranula kroz cijeli probavni trakt, bez obzira na pH uvjete u crijevima.

Prosječno vrijeme prolaska kroz tanko crijevo je u zdravih dobrovoljaca oko 3 do 4 sata.

Apsorpcija:

Prema analizi urina zdravih dobrovoljaca bioraspoloživost Pentase nakon peroralne primjene procijenjuje se na približno 30%. Vršne koncentracije u plazmi postižu se 1 do 6 sata nakon primjene. Doziranje jednom dnevno (4 g/jednom dnevno) i dvokratno (2 g/dva puta dnevno) pokazuje usporedivu sistemsku izloženost (površina ispod krivulje koncentracije-AUC) kroz 24 sata i ukazuje na kontinuirano otpuštanje mesalazina tijekom liječenja. Stanje dinamičke ravnoteže postiže se nakon 5 dana liječenja peroralnom primjenom.

Farmakokinetički parametri mesalazina (Cmax, AUC0-24h) nakon jedne doze i u stanju dinamičke ravnoteže (N=30)

7955288306 Jedna doza Stanje dinamičke ravnoteţe

Mesalazin 2 g BID 4 g QD

Cmax (ng/ml)

5103,51 8561,36

AUC 0-24 (h·ng/ml)

36 456 35 657

Cmax (ng/ml)

6803,70 9742,51

AUC 0-24 (h·ng/ml)

57 519 50 742

U zdravih dobrovoljaca apsorbira se 30-50% peroralno primjenjene doze, i to pretežno iz tankog crijeva. Mesalazin se u plazmi može utvrditi već 15 minuta nakon primjene. Koncentracija mesalazina u plazmi se postupno smanjuje i nakon 12 sati više nije mjerljiva. Krivulja koncentracije acetil-mesalazina u plazmi prati isti obrazac, no koncentracija je općenito viša, a eliminacija sporija.

Srednje vrijednosti plazmatske koncentracije mesalazina u stanju dinamičke ravnoteže su približno 2 μmol/l, 8 μmol/l i 12 μmol/l nakon dnevne doze od 1,5 g, 4 g, odnosno 6 g. Odgovarajuće koncentracije acetil-mesalazina su 6 μmol/l, 13 μmol/l odnosno 16 μmol/l.

Prolazak i oslobaĎanje mesalazina nakon peroralne primjene ne ovise o istodobnom unosu hrane, dok se sistemska izloženost nakon uzimanja hrane može povećati.

Distribucija:

Mesalazin i acetil-mesalazin ne prelaze krvno-moždanu barijeru.

Vezanje na proteine za mesalazin iznosi oko 50%, a za acetil-mesalazin oko 80%.

Metabolizam:

Mesalazin se metabolizira u N-acetil-mesalazin (acetilmesalazin), predsistemski u crijevnoj sluznici i sistemski u jetri., pretežno preko NAT-1.

U acetilaciji takoĎer sudjeluju i bakterije u debelom crijevu. Čini se da je acetilacija neovisna o acetilatorskom fenotipu bolesnika.

Metabolički omjer acetil-mesalazina u odnosu na mesalazin u plazmi se nakon peroralne primjene kreće izmeĎu 3,5 i 1,3 nakon dnevne doze 500 mg tri puta dnevno, odnosno 2 g tri puta dnevno, ukazujući na zasićenje acetilacije ovisno o dozi. Vjeruje se da je acetil-mesalazin klinički neaktivan.

Eliminacija:

Poluvijek u plazmi, nakon intravenske primjene, za mesalazin iznosi približno 40 minuta, a za acetil-mesalazin približno 70 minuta. Zbog kontinuiranog oslobaĎanja mesalazina iz Pentase kroz gastrointestinalni trakt, poluvrijeme eliminacije se za peroralnu primjenu ne može utvrditi.

I mesalazin i acetil-mesalazin se izlučuju urinom i fecesom. U urinu se uglavnom izlučuje acetil-mesalazin.

84612439462

Karakteristike u bolesnika 60492649817100

Patofiziološke promjene koje se opažaju tijekom aktivne upalne bolesti crijeva, poput proljeva i povišene kiselosti crijevnog sadržaja neznatno utječu na dopremanje mesalazina do sluznice crijeva nakon peroralne primjene. U bolesnika s ubrzanim crijevnim prolazom primijećena je sistemska apsorpcija 20-25% dnevne doze. TakoĎer, uočeno je i odgovarajuće povećanje ekskrecije fecesom.

Toksično djelovanje na bubrege zabilježeno je u svih testiranih vrsta.

Najviša doza koja ne uzrokuje oštećenja te razina u plazmi kod te doze u ispitivanjima kod štakora i majmuna nadilazi terapijsku dozu koja se primjenjuje u ljudi za 2- 7,2 puta.

8461242213U životinja nije zabilježena značajna toksičnost vezana uz gastrointestinalni trakt, jetru ili hematopoetski sustav.

In vitro testovi i in vivo ispitivanja nisu pokazala mutageno djelovanje ili klastogeni učinak. Ispitivanja provedena na miševima i štakorima nisu ukazala na povećanje incidencije tumora.

Ispitivanja na životinjama s oralnim mesalazinom ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na plodnost, trudnoću, embrio-fetalni razvoj, poroĎaj ili postnatalni razvoj.

Smatra se da mesalazin ne predstavlja rizik za okoliš kod primjene propisanih doza u bolesnika.

etilceluloza povidon

Nije primjenjivo.

2 godine

Granule treba upotrijebiti odmah nakon prvog otvaranja vrećice.

Lijek ne zahtjeva posebne uvjete čuvanja.

Jednodozna vrećica od aluminijske folije.

Veličina pakiranja: 1x 60 vrećica

Nema posebnih zahtjeva. Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

Pentasa granule sadrže djelatnu tvar mesalazin koja pripada skupini lijekova poznatih kao salicilati. Pentasa granule su namijenjene odraslim bolesnicima, adolescentima i djeci starijoj od 6 godina za liječenje blagih do umjerenih napada ulceroznog kolitisa i pomažu da ne doĎe do novih napada.

Ulcerozni kolitis je upalna bolest crijeva u kojoj se sluznica crijeva upali što dovede do mnogo malih pukotina na njenoj površini (čirevi) koji mogu krvariti.

Pentasa granule polako otpuštaju djelatnu tvar (mesalazin). To pomaže smanjiti upalu i bolne simptome.

Nemojte uzimati Pentasa granule:

- ako ste alergični (preosjetljivi) na mesalazin ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (pogledajte dio 6)

- ako ste alergični na druge salicilate npr. aspirin

- ako imate teško oštećenje funkcije jetre ili bubrega.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije uzimanja Pentasa granula: - ako ste alergični na sulfasalazin (rizik od alergije na salicilate)

- ako trenutno imate ili ste prije imali bolest jetre ili bubrega - ako imate stanje zbog kojeg ste skloni krvarenju

- ako imate aktivni peptički ulkus (čir na želucu ili dvanaesniku)

- ako uzimate lijekove za liječenje upale zglobova ili bolove (npr. nesteroidni protuupalni lijekovi) - ako uzimate lijekove za smanjenje imunosti (azatioprin, 6-merkaptopurin, tiogvanin)

- ako imate problema s plućima, posebno astmu

- ako iznenada dobijete grčeve u trbuhu, bolove u trbuhu, vrućicu, jaku glavobolju ili osip. U tom slučaju prestanite odmah s uzimanjem lijeka Pentasa (vidjeti dio 4.).

- ako primijetite poremećaj rada srca

- ako su se kod vas ikada pojavili teški osip na koži ili ljuštenje kože, mjehurići i/ili ranice u ustima nakon uzimanja mesalazina

- ako se laboratorijskim pretragama krvi naĎe snižen broj bijelih krvnih stanica (leukocita), crvenih krvnih stanica (eritrocita) ili krvnih pločica (trombocita)

Ako imate jaku ili ponavljajuću glavobolju, smetnje vida, zvonjavu ili zujanje u ušima odmah se obratite svom liječniku.

Mesalazin može prouzročiti promjenu boje urina u crvenosmeĎu nakon kontakta s bijelilom natrijevim hipokloritom u vodi toaletne školjke. Radi se o kemijskoj reakciji izmeĎu mesalazina i bijelila i potpuno je bezopasno.

Potreban je poseban oprez pri primjeni mesalazina:

Zabilježene su ozbiljne kožne reakcije, uključujući reakciju na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (engl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), Stevens-Johnsonov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezani s liječenjem mesalazinom. Prestanite uzimati mesalazin i odmah potražite liječničku pomoć ako primijetite bilo koji od simptoma povezanih s navedenim ozbiljnim kožnim reakcijama opisanima u dijelu 4.

Može doći do stvaranja bubrežnih kamenaca prilikom primjene mesalazina. Simptomi mogu uključivati postraničnu bol u trbuhu i krv u urinu. Potrebno je piti dovoljne količine tekućine tijekom liječenja mesalazinom.

Pretrage krvi, bubrega, jetre i mokraće

Važno je odlaziti na redovite liječničke kontrole dok uzimate ovaj lijek.

Liječnik će Vas prije i redovito tijekom primjene ovog lijeka upućivati na pretrage krvi i mokraće, kako bi utvrdio stanje Vaše krvi, jetre i bubrega.

Djeca i adolescenti

Ovaj lijek nije namijenjen za primjenu u djece mlaĎe od 6 godina. Postoje samo ograničeni podaci o učinkovitosti u djece (starosti 6-18 godina). Za upute o doziranju i načinu primjene pogledajte dio 3.

Drugi lijekovi i Pentasa granule

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove, uključujući i one koji se izdaju bez recepta. To je osobito važno ako uzimate neki od sljedećih lijekova:

- azatioprin (koristi se nakon transplantacije ili za liječenje autoimunih bolesti)

- 6-merkaptopurin ili tiogvanin (kemoterapija, koristi se za liječenje leukemije i za suprimiranje imunološkog sustava)

- nesteroidne antireumatike (lijekova koji se uzimaju za olakšanje bolova)

- odreĎene lijekove koji sprječavaju zgrušavanje krvi (lijekovi za liječenje tromboze ili razrjeĎivanje krvi).

Potražite savjet liječnika.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, potražite savjet liječnika prije uzimanja ovog lijeka.

Iskustva s uzimanjem mesalazina tijekom trudnoće i dojenja su ograničena. Zabilježeni su krvni poremećaji u novoroĎenčadi čije majke su liječene ovim lijekom. NovoroĎenče može imati alergijske reakcije nakon dojenja npr. proljev. U slučaju proljeva kod novoroĎenčeta, dojenje treba prekinuti. Pentasa tablete tijekom trudnoće i dojenja treba koristiti oprezno i to samo ako po mišljenju liječnika korist liječenja nadilazi moguće rizike.

Plodnost

Zabilježeno je prolazno smanjenje broja spermija kod muškaraca koji su uzimali ovaj lijek.

Upravljanje vozilima i rad sa strojevima

Ovaj lijek ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili na rad sa strojevima.

Uvijek uzimajte Pentasa granule točno onako kako Vam je rekao liječnik. Ako niste sigurni provjerite s liječnikom ili ljekarnikom.

Doziranje

Odrasli:

Za liječenje napada kolitisa, liječnik će obično propisati dozu do 4 g mesalazina dnevno, a može se uzimati jednom na dan ili u podijeljenim dozama. To može značiti uzimanje dvije vrećice Pentasa granula jednom dnevno.

Da bi se pomoglo spriječiti daljnje napade, Vaš liječnik će obično propisati 2 g mesalazina dnevno, a to znači uzimanje jedne vrećice Pentasa granula jednom na dan.

Djeca od 6 godina i starija:

Dozu za djecu će izračunati liječnik i ona ovisi o djetetovoj težini. Općenito se za djecu do 40 kg tjelesne težine preporučuje pola doze za odrasle, a za djecu iznad 40 kg, doza kao i za odrasle.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega Preporučuje se oprez u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.

Lijek se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega.

Lijek se ne smije primjenjivati u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega (vidjeti dio 2.).

Način primjene

Granule su uzimaju kroz usta odmah nakon otvaranja vrećice prema sljedećim uputama. Nemojte žvakati granule.

1. Otvorite vrećicu.

2. Ispraznite sadržaj vrećice na jezik. Isperite i progutajte granule odmah s malo vode ili sokom od naranče tako da budite sigurni da vam ni jedna granula nije ostala u ustima.

ili

3. Pomiješajte cijeli sadržaj vrećice s jogurtom. Progutajte odmah, bez žvakanja granula.

Ako uzmete više Pentasa granula nego što ste trebali

U slučaju predoziranja, odmah se obratite liječniku ili najbližoj hitnoj medicinskoj službi.

Simptomi predoziranja mogu biti mučnina, povraćanje, zujanje u ušima, ubrzano disanje, ubrzani rad srca, poremećaji svijesti i drugi.

Ako ste zaboravili uzeti Pentasa granule

Ako ste zaboravili uzeti dozu lijeka, uzmite je odmah čim se sjetite i zatim uzmite sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu dozu.

Ako prestanete uzimati Pentasa tablete

Liječenje treba prekinuti ili promijeniti samo u dogovoru s liječnikom.

Ako imate bilo kakvih dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, pitajte svog liječnika ili ljekarnika.

Kao i svi drugi lijekovi, ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svakoga.

Ozbiljne nuspojave

Postoji vrlo malo prijavljenih slučajeva vrlo ozbiljnih alergijskih reakcija (uključujući ozbiljna oštećenja kože). Ove alergijske reakcije mogu dovesti do:

- oticanja lica i vrata i/ili teškoća pri disanju ili gutanju (Quinckeov edem)

- koprivnjače koja svrbi s crvenilom ili osipa po cijeloj koži uz pad krvnog tlaka (anafilaksija)

Odmah se obratite liječniku ako imate jaku ili ponavljajuću glavobolju, smetnje vida, zvonjavu ili zujanje u ušima. Ovo mogu biti simptomi povećanog pritiska unutar Vaše lubanje (idiopatska intrakranijalna hipertenzija). Ova vrlo rijetka nuspojava može se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba.

Postoje izvještaji o vrlo ozbiljnim kožnim reakcijama koje uključuju:

- Stevens-Johnsonov sindrom (SJS). Simptomi mogu biti crvenkaste ravne mrlje u obliku mete ili kružne mrlje na trupu, često sa središnjim mjehurićima, ljuštenje kože, čirevi u ustima, grlu, nosu, na spolnim organima i očima. Ovim ozbiljnim kožnim osipima mogu prethoditi vrućica i simptomi nalik gripi

- reakcije na lijek s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS). Simptomi mogu biti crvenilo i osip po licu i cijelom tijelu, vrućica i povećani limfni čvorove zajedno sa simptomima nalik gripi.

U slučaju da primijetite bilo koji od gore navedenih simptoma ili posumnjate na bilo koju od navedenih reakcija, odmah prestanite uzimati lijek i obratite se odmah liječniku ili najbližoj hitnoj medicinskoj službi.

TakoĎer, u slučaju pojave akutnih reakcija nepodnošenja lijeka kao što su nagla bol u trbuhu, teški proljev, grčevi, vrućica, jaka glavobolja i osip, odmah prestanite uzimati lijek i obratite se odmah liječniku ili najbližoj hitnoj medicinskoj službi.

Ostale nuspojave:

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):  proljev

 bolovi u trbuhu  mučnina

 povraćanje

 nadutost (prolazni vjetrovi)  glavobolja

 osip.

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):

 upala odreĎenih područja srca (miokarditis i perikarditis) što može uzrokovati nedostatak zraka i bol u prsima ili lupanje srca (brzi ili nepravilni otkucaji srca)

 upala gušterače (simptomi uključuju bol u leĎima i/ili trbuhu)  omaglica.

 povećana koncentracija enzima gušterače u krvi i/ili urinu (vidljivo u laboratorijskim nalazima)  povećana osjetljivost kože na sunce i ultraljubičasto zračenje (fotoosjetljivost).

Vrlo rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba):

 anemija (slabokrvnost) i drugi krvni poremećaji vidljivi u laboratorijskim nalazima (smanjenje broja odreĎenih krvnih stanica što može uzrokovati neobjašnjivo krvarenje, modrice, sklonost infekcijama, vrućicu ili grlobolju)

 bolesti jetre (simptomi uključuju žuticu (žutilo kože i/ili očiju) i/ili blijede stolice, porast jetrenih enzima – vidljivo u laboratorijskim nalazima)

 bubrežni poremećaji (simptomi uključuju krv u mokraći i/ili edem (oticanje) zbog nakupljanja tekućine)

 periferna neuropatija (stanje koje pogaĎa živce u rukama i nogama, a simptomi uključuju trnce i utrnulost)

 alergijske reakcije i fibroza pluća, upala sluznice pluća ili ožiljci na plućima (simptomi uključuju kašalj, piskanje pri disanju (bronhospazam), nelagodu u prsima ili bol pri disanju, otežano disanje, krvavu i/ili prekomjernu sluz u iskašljaju)

 upala koja zahvaća sluznicu cijelog debelog crijeva (pankolitis)  gubitak kose

 bol u mišićima ili zglobovima

 upala koja se može javiti u različitim dijelovima tijela kao što su zglobovi, koža, bubrezi, srce itd. (simptomi uključuju bolne zglobove, umor, vrućicu, nenormalno ili neobjašnjivo krvarenje (npr. krvarenje iz nosa), modrice, ljubičasta promjena boje kože, mrlje ispod kože)

 kožna reakcija poznata kao multiformni eritem, a koja je obilježena izdignutim crvenkasto-ljubičastim promjenama na koži u obliku mete, osobito na dlanovima i tabanima, a mogu se javiti i mjehurići u ustima

 nakupljanje tekućine oko srca (perikardijalni izljev) što može uzrokovati bol u prsima ili pritisak  promjena boje mokraće

 sperma sa smanjenim brojem spermija (oligospermija) (ovo je privremeno)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti na temelju dostupnih podataka)

• bubrežni kamenci i s time povezana bol u bubregu (vidjeti i dio 2)

Ukoliko imate nuspojave koje traju dulje vrijeme ili su neugodne, obratite se liječniku ili ljekarniku. Neke od nuspojava zahtijevaju liječenje.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. Ovo uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava navedenog u Dodatku V. Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Čuvajte izvan dohvata i pogleda djece.

Pentasa 2 g granule s produljenim oslobaĎanjem u vrećici se ne smiju upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Lijek ne zahtjeva posebne uvjete čuvanja.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Pentasa vrećice sadrže

Svaka vrećica sadrži 2 g mesalazina.

Drugi sastojci su etilceluloza i povidon.

Kako Pentasa granule izgledaju i sadržaj pakiranja

Ovaj lijek sadrži granule s produljenim oslobaĎanjem. Granule su bijelosive do blijedo bijelosmeĎe boje. M E D

Ovaj lijek se nalazi u jednodoznim vrećicama od aluminijske folije u pakiranju od: 60 vrećica

Nositelj odobrenja za stavljanje gotovog lijeka u promet i proizvoĎač Ferring GmbH

Wittland 11, 24109 Kiel Njemačka

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Clinres farmacija d.o.o.

Srebrnjak 61, 10000 Zagreb Republika Hrvatska Telefon: 01/2396-900

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji put revidirana u listopadu 2025.