Nixar 10 mg raspadljive tablete za usta

Simptomatsko liječenje alergijskog rinokonjunktivitisa (sezonskog i cjelogodišnjeg) i urtikarije.

Nixar je indiciran u djece u dobi od 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg.

Doziranje

Pedijatrijska populacija

- Djeca u dobi od 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg

10 mg bilastina (1 raspadljiva tableta za usta) jedanput dnevno za ublažavanje simptoma

alergijskog rinokonjuktivitisa (sezonskog i cjelogodišnjeg) i urtikarije.

Raspadljivu tabletu za usta treba uzeti jedan sat prije jela ili dva sata nakon jela ili uzimanja voćnog soka (vidjeti dio 4.5.).

U odraslih i adolescenata (12 godina i stariji) prikladna je primjena bilastina 20 mg tableta.

Trajanje liječenja

Primjenu lijeka kod alergijskog rinokonjuktivitisa treba ograničiti na razdoblje izloženosti alergenima. U liječenju sezonskog alergijskog rinitisa može se prekinuti davanje lijeka nakon što se simptomi povuku, i opet uvesti pri ponovnoj pojavi simptoma. Bolesnicima s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom može se predložiti neprekidno uzimanje lijeka tijekom razdoblja izloženosti alergenima. Trajanje liječenja urtikarije ovisi o vrsti, trajanju i tijeku tegoba.

Posebne populacije

Oštećenje funkcije bubrega

1

Sigurnost i djelotvornost bilastina kod djece s oštećenom funkcijom bubrega nisu ustanovljene. Ispitivanja provedena u rizičnih skupina kod odraslih (bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega) ukazuju da nije potrebna prilagodba doze bilastina u odraslih (vidjeti dio 5.2.).

Oštećenje funkcije jetre

Sigurnost i djelotvornost bilastina kod djece s oštećenom funkcijom jetre nisu ustanovljene. Nema kliničkih iskustava ni s odraslim niti s pedijatrijskim bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre. MeĎutim, budući da se bilastin ne metabolizira, a eliminira se nepromijenjen urinom ili fecesom, ne očekuje se da bi oštećena funkcija jetre povećala sistemsku izloženost iznad granica sigurnosti u odraslih bolesnika. Stoga nije potrebna prilagodba doze u odraslih bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (vidjeti dio 5.2.).

Način primjene Kroz usta.

Raspadljiva tableta za usta se stavlja u usta gdje će se brzo otopiti u slini, tako da se može lako progutati.

Alternativno, raspadljiva tableta za usta se može otopiti u vodi prije primjene. To se posebno preporučuje kod djece mlaĎe od 6 godina jer su sklona udisanju stranog tijela s tabletama. Ne smije se koristiti sok od grejpa ili bilo koji drugi voćni sok za otapanje (vidjeti dio 4.5.).

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Pedijatrijska populacija

Djelotvornost i sigurnost primjene bilastina u djece mlaĎe od 2 godine i tjelesne težine manje od 15 kg nisu ustanovljene, stoga se bilastin ne smije primjenjivati u djece mlaĎe od 2 godine ili tjelesne težine manje od 15 kg.

U bolesnika s umjereno ili teško oštećenom funkcijom bubrega pri istodobnoj primjeni bilastina s inhibitorima P-glikoproteina, poput ketokonazola, eritromicina, ciklosporina, ritonavira ili diltiazema, mogu se povisiti razine bilastina u plazmi i time povećati rizik od nuspojava bilastina. Stoga treba izbjegavati istodobnu primjenu bilastina s inhibitorima P-glikoproteina u bolesnika s umjereno ili teško oštećenom funkcijom bubrega.

Zabilježeni su slučajevi produljenja QT intervala na elektrokardiogramu u bolesnika koji su uzimali bilastin (vidjeti dijelove 4.8, 4.9 i 5.1). Sumnja se da lijekovi koji uzrokuju produljenje QT/QTc intervala povećavaju rizik od Torsade de pointes.

Stoga je potreban oprez pri primjeni bilastina u bolesnika koji su pod povećanim rizikom od pojave QT/QTc-produljenja. Ovo uključuje bolesnike sa srčanom aritmijom u povijesti bolesti; bolesnike s hipokalijemijom, hipomagnezijemijom, hipokalcemijom; bolesnike s poznatim produljenjem QT intervala ili značajnom bradikardijom; bolesnike s istodobnom primjenom drugih lijekova povezanih s produljenjem QT/QTc intervala.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po raspadljivoj tableti za usta, tj. zanemarive količine natrija.

Ovaj lijek sadrži 0,0015 mg alkohola (etanola) u jednoj raspadljivoj tableti za usta, što odgovara 1 mg/100 g (0,001% w/w). Količina alkohola u jednoj raspadljivoj tableti za usta odgovara količini koja se nalazi u manje od 0,00004 ml piva ili 0,00002 ml vina.

Mala količina alkohola prisutna u ovom lijeku neće imati nikakav zamjetan učinak.

6049264111428

226 - 03 - 2025

Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih i navedena su u nastavku teksta.

Interakcija s hranom: Hrana značajno smanjuje oralnu bioraspoloživost bilastina 20 mg tableta za 30%, a bilastina 10 mg raspadljivih tableta za usta za 20%.

Interakcija sa sokom od grejpa: Pri unosu bilastina 20 mg istodobno sa sokom od grejpa bioraspoloživost bilastina smanjila se 30%. Ovaj učinak mogu imati i drugi voćni sokovi. Stupanj smanjenja bioraspoloživosti može biti različit i ovisi o proizvoĎačima i voću. Mehanizam te interakcije je inhibicija OATP1A2, prijenosnika ugradnje kojemu je bilastin supstrat (vidjeti dio 5.2.). Lijekovi koji su supstrati ili inhibitori OATP1A2, poput ritonavira i rifampicina, mogu takoĎer smanjiti koncentracije bilastina u plazmi.

Interakcija s ketokonazolom ili eritromicinom: Pri istodobnoj primjeni bilastina 20 mg jedanput dnevno s ketokonazolom 400 mg jedanput dnevno ili eritromicinom 500 mg tri puta dnevno, AUC bilastina dvostruko se povećao, a Cmax dvostruko do trostruko. Te promjene se mogu objasniti interakcijom s crijevnim prijenosnicima za izbacivanje, jer je bilastin supstrat za P-gp i ne metabolizira se (vidjeti dio 5.2.). Čini se da te promjene ne utječu na sigurnosne profile bilastina, ketokonazola ni eritromicina. Drugi lijekovi koji su supstrati ili inhibitori P-glikoproteina, kao što je ciklosporin, mogu povećati koncentracije bilastina u plazmi.

Interakcija s diltiazemom: Pri istodobnoj primjeni bilastina 20 mg jedanput dnevno i diltiazema 60 mg jedanput dnevno Cmax bilastina se povećao za 50%. Taj se učinak može objasniti interakcijom s crijevnim prijenosnicima za izbacivanje (vidjeti dio 5.2.) i čini se da ne utječe na sigurnosni profil bilastina.

Interakcija s alkoholom: Psihomotorne sposobnosti pri istodobnom uzimanju alkohola i 20 mg bilastina jedanput dnevno bile su slične onima nakon uzimanja alkohola istodobno s placebom.

Interakcija s lorazepamom: Istodobna primjena bilastina 20 mg jedanput dnevno i lorazepama 3 mg jedanput dnevno tijekom 8 dana nije pojačala depresorske učinke lorazepama na središnji živčani sustav.

Pedijatrijska populacija

Nisu provedena ispitivanja interakcija s raspadljivim tabletama za usta u djece. Obzirom da nema kliničkog iskustva vezano na interakcije bilastina s drugim lijekovima, hranom ili voćnim sokovima u djece, rezultati dobiveni u ispitivanjima interakcija u odraslih trebaju sada biti uzeti u obzir kada se bilastin propisuje djeci. Nema kliničkih podataka u djece na osnovu kojih bi se navelo da li promjene AUC-a ili Cmax-a zbog interakcija utječu na sigurnosni profil bilastina.

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o primjeni bilastina u trudnica ograničeni.

Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reproduktivnu toksičnost, porod ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3.). Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu lijeka Nixar tijekom trudnoće.

Dojenje

Izlučivanje bilastina u mlijeko nije ispitivano kod ljudi. Dostupni farmakokinetički podaci kod životinja pokazali su izlučivanje bilastina u mlijeko (vidjeti dio 5.3.). Potrebno je odlučiti da li prekinuti liječenje/suzdržati se od liječenja lijekom Nixar uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist liječenja bilastinom za majku.

Plodnost

Nema kliničkih podataka ili su ograničeni. Ispitivanje na štakorima nije pokazalo negativan učinak na plodnost (vidjeti dio 5.3).

Ispitivanje procjene učinaka bilastina na sposobnost upravljanja vozilima pokazalo je da doza od 20 mg nije utjecala na tu sposobnost. MeĎutim, obzirom da postoje individualne razlike u odgovoru na lijek, bolesnike treba savjetovati da ne upravljaju vozilima ili rade sa strojevima dok ne utvrde kakav je njihov odgovor na bilastin.

Sažetak sigurnosnog profila u pedijatrijskoj populaciji

Tijekom kliničkog razvoja učestalost, tip i težina nuspojava u adolescenata (od 12 do 17 godina) bile su iste kao i u odraslih. Podaci prikupljeni u ovoj populaciji (adolescenti) tijekom razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet potvrĎuju opažanja iz kliničkih ispitivanja.

Postotak djece (2-11 godina) koja su prijavila štetne dogaĎaje tijekom liječenja bilastinom 10 mg za alergijski rinokonjuktivitis ili kroničnu idiopatsku urtikariju, tijekom kontroliranog kliničkog ispitivanja u trajanju od 12 tjedana, bio je usporediv s postotkom bolesnika koji su dobivali placebo (68,5% u odnosu na 67,5%).

Povezane nuspojave, najčešće prijavljene od 328 djece (2-11 godina) koja su tijekom kliničkih ispitivanja (#260 djece izloženo u kliničkom ispitivanju sigurnosti, 68 djece izloženo u farmakokinetičkim ispitivanjima) primala bilastin (u obliku raspadljive tablete za usta) bile su glavobolja, alergijski konjuktivitis, rinitis i abdominalna bol. Te povezane nuspojave su se pojavile s usporedivom učestalošću u 249 bolesnika koji su dobivali placebo.

Tablični popis nuspojava u pedijatrijskoj populaciji

Nuspojave za koje je barem moguća povezanost s bilastinom i koje su prijavljene u više od 0,1% djece (od 2 do 11 godina) koja su primala bilastin tijekom kliničkog razvoja lijeka, prikazane su u tablici koja slijedi.

Prema učestalosti nuspojave su razvrstane na sljedeći način: vrlo često (≥1/10)

često (≥1/100 i <1/10)

manje često (≥1/1000 i <1/100) rijetko (≥1/10 000 i <1/1000) vrlo rijetko (<1/10 000

nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)

Nuspojave koje su se javljale rijetko, vrlo rijetko i nepoznatom učestalošću nisu navedene u tablici.

#260 djece izložene u kliničkom ispitivanju sigurnosti, 68 djece izloženo u farmakokinetičkim ispitivanjima

Opis odabranih nuspojava u pedijatrijskog populaciji

Glavobolja, abdominalna bol, alergijski konjuktivitis i rinitis primijećeni su kod djece liječene bilastinom 10 mg odnosno placebom. Učestalost prijava bila je 1,8% u odnosu na 1,2% za glavobolju; 0,9% u odnosu na 1,2% za abdominalnu bol; 1,2% u odnosu na 2,0% za alergijski konjuktivitis i 0,9% u odnosu na 1,2% za rinitis.

Sažetak sigurnosnog profila u odraslih i adolescenata

Učestalost nuspojava koje su se javile u odraslih i adolescentnih bolesnika s alergijskim rinokonjunktivitisom ili kroničnom idiopatskom urtikarijom koji su uzimali 20 mg bilastina u kliničkim ispitivanjima bio je usporediv s incidencijom nuspojava u bolesnika koji su uzimali placebo (12,7% u odnosu na 12,8%).

U klinička ispitivanja faze II i III provedena tijekom kliničkog razvoja bilo je uključeno 2525 odraslih i adolescentnih bolesnika liječenih s različitim dozama bilastina, od kojih je 1697 primalo 20 mg bilastina. U tim je ispitivanjima 1362 bolesnika dobivalo placebo. Najčešće prijavljivane nuspojave u bolesnika koji su uzimali po 20 mg bilastina za indikaciju alergijskog rinokonjuktivitisa ili kronične idiopatske urtikarije bile su glavobolja, somnolencija, omaglica i umor. Ti su se štetni dogaĎaji sa sličnom učestalošću javljali i u bolesnika koji su uzimali placebo.

Tablični popis nuspojava kod u odraslih i adolescenata

Nuspojave za koje je barem moguća povezanost s bilastinom i koje su prijavljene u više od 0,1% bolesnika koji su primali 20 mg bilastina tijekom kliničkog razvoja lijeka (N= 1697), prikazane su u tablici koja slijedi.

Prema učestalosti nuspojave su razvrstane na sljedeći način: vrlo često (≥1/10),

često (≥1/100 i <1/10),

manje često (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000),

nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Nuspojave koje su se javljale rijetko, vrlo rijetko i nepoznatom učestalošću nisu navedene u tablici.

6049264109398

526 - 03 - 2025

900988-3316986Organski sustav Učestalost Nuspojava Bilastin u svim dozama N=2525 Placebo N=1362 Bilastin 20 mg N=1697 Poboljšanje ranije prisutnog stanja 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) Pireksija 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) Astenija 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) Pretrage Manje često Povišena vrijednost gama-glutamil transferaze 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) Povišena vrijednost alanin-aminotransferaze 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Povišena vrijednost aspartat-aminotransferaze 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) Povišena razina kreatinina u krvi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Povišene razine triglicerida u krvi 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) Povećana tjelesna težina 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%) *Produljeni QT interval na elektrokardiogramu takoĎer je prijavljen nakon stavljanja lijeka u promet.

Učestalost nepoznata (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka): palpitacije, tahikardija, reakcije preosjetljivosti (kao što su anafilaksija, angioedem, dispneja, osip, lokalizirani edemi / lokalno oticanje i eritem) i povraćanje zabilježeni su nakon stavljanja lijeka u promet.

Opis odabranih nuspojava u odraslih i adolescentnih bolesnika

Somnolencija, glavobolja, omaglica i umor su bili opaženi u bolesnika liječenih bilastinom 20 mg ili placebom. Njihova učestalost u skupini na bilastinu u odnosu na placebo bila je 3,06% u odnosu na 2,86% za somnolenciju; 4,01% u odnosu na 3,38% za glavobolju; 0,83% u odnosu na 0,59% za omaglicu i 0,83% u odnosu na 1,32% za umor.

Podaci prikupljeni u razdoblju praćenja nakon stavljanja lijeka u promet potvrdili su sigurnosni profil opažen tijekom kliničkog razvoja.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Nema podataka o predoziranju kod djece.

Informacije o akutnom predoziranju bilastinom dobivene su iz iskustva kliničkih ispitivanja provedenih tijekom razvoja u odraslih i postmarketinškog praćenja. U kliničkim ispitivanjima, nakon primjene bilastina u dozama 10 do 11 puta većima od terapijske doze (220 mg kao jednokratna doza; ili 200 mg/dan tijekom 7 dana) u 26 odrasla zdrava dobrovoljca, učestalost štetnih dogaĎaja nastalih tijekom liječenja bila je dvostruko veća nego na placebu. Najčešće prijavljivane nuspojave bile su omaglica, glavobolja i mučnina. Nije prijavljena nijedna ozbiljna nuspojava, niti značajno produljenje QTc-intervala. Podaci prikupljeni tijekom postmarketinškog praćenja odgovaraju podacima prijavljenim u kliničkim ispitivanjima.

Kritička procjena učinka višestrukih doza bilastina (100 mg x 4 dana) na repolarizaciju klijetki u sveobuhvatnom ukriženom ispitivanju („thorough QT/QTc cross-over study“), provedenom na 30

zdravih odraslih dobrovoljaca, nije pokazala značajno produljenje QTc-intervala. U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatsko i potporno liječenje.

7

Nema poznatoga specifičnog antidota za bilastin.

Farmakoterapijska skupina: Antihistaminici za sustavnu primjenu, ostali antihistaminici za sustavnu primjenu, ATK oznaka: R06AX29.

Mehanizam djelovanja

Bilastin je nesedirajući, dugodjelujući antagonist histamina sa selektivnim afinitetom za periferne H1 receptore i bez afiniteta za muskarinske receptore.

Bilastin je inhibirao histaminom inducirane kožne urtike i eflorescencije tijekom 24 sata nakon jednokratno primijenjenih doza.

Klinička djelotvornost

Djelotvornost bilastina ispitivana je u odraslih i adolescenata. Prema smjernicama, dokazana djelotvornost u odraslih i adolescenata može se ekstrapolirati na djecu, budući da je dokazano da je sistemska izloženost bilastinu u dozi od 10 mg kod djece od 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg, ekvivalentna izloženosti bilastinu od 20 mg kod odraslih (vidjeti dio 5.2.). Ekstrapolacija iz podataka na odraslim i adolescentima smatra se primjerenom obzirom da je patofiziologija alergijskog rinokonjuktivitisa i urtikarije jednaka u svim dobnim skupinama.

U kliničkim ispitivanjima u odraslih i adolescenata s alergijskim rinokonjunktivitisom (sezonskim i cjelogodišnjim), bilastin se u dozi od 20 mg jedanput na dan tijekom 14 do 28 dana pokazao učinkovitim u ublažavanju simptoma poput kihanja, curenja i svrbeža i začepljenja nosa, te svrbeža, suzenja i crvenila očiju. Bilastinom su se simptomi učinkovito nadzirali tijekom 24 sata.

U dva klinička ispitivanja provedena u bolesnika s kroničnom idiopatskom urtikarijom, bilastin se u dozi od 20 mg jedanput na dan tijekom 28 dana pokazao učinkovitim u ublažavanju jačine svrbeža, u smanjenju broja i veličine urtika te u ublažavanju osjećaja neugode bolesnika zbog urtikarije. Bolesnici su bolje spavali, a poboljšala im se i kvaliteta života.

U kliničkim ispitivanjima bilastina nije uočeno klinički značajno produljenje QTc-intervala, niti su zamijećeni drugi kardiovaskularni učinci, čak ni pri dozama od 200 mg na dan (10 puta veće od kliničke doze) tijekom 7 dana u 9 ispitanika, a ni pri istodobnoj primjeni s inhibitorima P-glikoproteina, poput ketokonazola (24 ispitanika) i eritromicina (24 ispitanika). Uz to, provedeno je i temeljito ispitivanje QT-intervala u 30 dobrovoljaca. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima bilastina u preporučenoj dozi od 20 mg jedanput na dan, njegov sigurnosni profil za središnji živčani sustav bio je sličan onomu pri uzimanju placeba, a incidencija somnolencije nije se statistički značajno razlikovala od one pri uzimanju placeba. Bilastin u dozama do 40 mg svaki dan nije u kliničkim ispitivanjima utjecao na psihomotorne sposobnosti niti na sposobnost upravljanja vozilima, mjerene standardnim vozačkim testovima.

U starijih bolesnika (≥ 65 godina) uključenih u ispitivanja II. i III. faze nisu zamijećene razlike u djelotvornosti ili sigurnosti u odnosu na mlaĎe bolesnike.

Klinička sigurnost

U 12-tjednom kontroliranom kliničkom ispitivanju u djece dobi 2-11 godina (ukupno 509 djece, 260 liječene bilastinom 10 mg: 58 u dobi od 2 do <6 godina, 105 u dobi od 6 do <9 godina i 97 u dobi od 9 do <12 godina i 249 liječene placebom: 58 u dobi od 2 do <6 godina, 95 u dobi od 6 do <9 godina i 96 u dobi od 9 do <12 godina), preporučenom pedijatrijskom dozom od 10 mg jedanput dnevno, sigurnosni profil bilastina (n=260) bio je sličan placebu (n=249), s opaženim nuspojavama u 5,8% odnosno 8,0% bolesnika koji su uzimali bilastin od 10 mg odnosno placebo. I bilastin od 10 mg i placebo su tijekom ovog ispitivanja pokazali blago sniženje rezultata pedijatrijskog upitnika o

604926426888H A L spavanju (eng. Paediatric Sleep Questionnaire) vezano za somnolenciju i sedaciju, bez statistički M E D

826 - 03 - 2025

značajnih razlika izmeĎu liječenih skupina. U te djece u dobi od 2 do11 godina nisu uočene značajne razlike QTc intervala nakon 10 mg bilastina dnevno u odnosu na placebo. Upitnici o kvaliteti života specifični za djecu s alergijskim rinokonjuktivitisom ili kroničnom urtikarijom pokazali su opći porast bodova tijekom 12 tjedana, bez statistički značajne razlike izmeĎu skupina na bilastinu i na placebu. Ukupna populacija od 509 djece uključivala je: 479 ispitanika s alergijskim rinokonjuktivitisom i 30 ispitanika kojima je dijagnosticirana kronična urtikarija. 260 djece je dobivalo bilastin, 252 (96,9%) za alergijski rinokonjuktivitis i 8 (3,1%) za kroničnu urtikariju. Analogno tome, 249 djece dobivalo je placebo, 227 (91,2%) za alergijski rinokonjuktivitis i 22 (8,8%) za kroničnu urtikariju. 60492649815830

Pedijatrijska populacija

Europska agencija za lijekove je izuzela obvezu podnošenja rezultata ispitivanja bilastina u svim podskupinama pedijatrijske populacije mlaĎe od 2 godine (vidjeti dio 4.2. za informacije o pedijatrijskoj primjeni).

Apsorpcija

Bilastin se brzo apsorbira nakon oralne primjene, a maksimalna koncentracija u plazmi postiže se za oko 1,3 sata. Nakupljanje nije zamijećeno. Srednja vrijednost oralne bioraspoloživosti bilastina je 61%.

Distribucija

Ispitivanja in vitro i in vivo pokazala su da je bilastin supstrat P-glikoproteina (vidjeti dio 4.5. „Interakcija s ketokonazolom ili eritromicinom“ i „Interakcija s diltiazemom“) i OATP-a (vidjeti dio 4.5. „Interakcija sa sokom od grejpa“).

Pri terapijskim dozama 84 do 90% bilastina veže se na proteine plazme.

Biotransformacija

Bilastin nije inducirao ni inhibirao aktivnost izoenzima CYP450 u ispitivanjima in vitro.

Eliminacija

U ispitivanju masene ravnoteže provedenom meĎu zdravim odraslim dobrovoljcima, nakon primjene jednokratne doze od 20 mg 14C-bilastina, gotovo 95% primijenjene doze naĎeno je u urinu (28,3%) i u fecesu (66,5%) u obliku nepromijenjenog bilastina, što potvrĎuje da se bilastin u čovjeka uglavnom ne metabolizira. Srednja vrijednost poluvremena eliminacije u zdravih dobrovoljaca bila je 14,5 sati.

Linearnost

Bilastin pokazuje linearnu farmakokinetiku u ispitivanim dozama (5 do 220 mg), s malom interindividualnom varijabilnošću.

Oštećena funkcija bubrega

Učinci bilastina u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom ispitivani su u odraslih.

49416971435042 U ispitivanju s osobama s oštećenom funkcijom bubrega, srednja (SD) AUC0- u ispitanika s urednom funkcijom bubrega (glomerularna filtracija (GFR): > 80 ml/min/1,73 m ) porasla je sa 737,4 (±260,8)

ngxh/ml na: 967,4 (±140,2) ngxh/ml u ispitanika s blago oštećenom funkcijom bubrega (GFR: 50-80 ml/min/1,73 m2), na 1384,2 (±263,23) ngxh/ml u ispitanika s umjereno oštećenom funkcijom bubrega (GFR: 30 - <50 ml/min/1,73 m2), te na 1708,5 (±699,0) ngxh/ml u onih s teško oštećenom funkcijom bubrega (GFR: < 30 ml/min/1,73 m2). Srednje (SD) poluvrijeme bilastina iznosilo je 9,3 h (± 2,8) u ispitanika s urednom funkcijom bubrega, 15,1 h (± 7,7) u ispitanika s blago oštećenom funkcijom, 10,5 h (± 2,3) u ispitanika s umjereno oštećenom funkcijom, te 18,4 h (± 11,4) kod onih s teško oštećenom funkcijom bubrega. Izlučivanje bilastina u urin je potpuno nakon 48 do 72 sata kod svih ispitanika. Ne očekuje se da bi te farmakokinetičke promjene imale klinički značajan učinak na sigurnost primjene bilastina, jer su njegove razine u plazmi bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i dalje unutar sigurnosnog raspona za bilastin.

Oštećena funkcija jetre

9

Nema farmakokinetičkih podataka za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre. Bilastin se u čovjeka ne metabolizira. Budući da rezultati ispitivanja u osoba s oštećenom funkcijom bubrega pokazuju da je uklanjanje putem bubrega glavni način eliminacije, očekuje se da izlučivanje putem žuči samo neznatno sudjeluje u eliminaciji bilastina. Ne očekuje se da promjene u funkciji jetre klinički značajno utječu na farmakokinetiku bilastina. 60492649815830

Pedijatrijska populacija

Farmakokinetička analiza u djece provedena je na podacima dobivenim u dva ispitivanja u koja je bilo uključeno 66 djece u dobi od 2 do 11 godina s alergijskim rinokonjunktivitisom ili kroničnom urtikarijom i koja su jedanput dnevno dobivala raspadljivu tabletu za usta bilastina u dozi od 10 mg. Farmakokinetička analiza podataka o koncentraciji u plazmi pokazala je da pedijatrijska doza bilastina od 10 mg jedanput dnevno rezultira sistemskom izloženošću koja je unutar raspona one opažene nakon doze od 20 mg kod odraslih i adolescenata, pri čemu je raspon AUC vrijednosti (95%CI) od 511,5 do 1450 ng*h/ml za djecu 2 do 11 godina. Ovi rezultati bili su uvelike ispod sigurnosne granice, na osnovu podataka o primjeni 80 mg jedanput dnevno u odraslih, u skladu sa sigurnosnim profilom lijeka. Ovi su rezultati potvrdili da je izbor bilastina od 10 mg jedanput dnevno kroz usta prikladna terapijska doza za pedijatrijsku populaciju u dobnoj skupini od 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg.

Neklinički podaci o bilastinu ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti i kancerogenosti. U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti učinci bilastina na plod (gubici prije i nakon implantacije u štakora i nepotpuno okoštavanje kostiju lubanje, sternebra i udova u kunića) uočeni su samo pri dozama koje izazivaju maternalnu toksičnost. Razine izloženosti pri NOAEL-u dovoljno su veće (>30 puta) u odnosu na izloženost ljudi pri preporučenoj terapijskoj dozi.

U ispitivanju o dojenju bilastin je identificiran u mlijeku štakora u laktaciji kojima je primijenjena jednostruka oralna doza (20 mg/kg). Koncentracije bilastina u mlijeku bile su otprilike jednake polovici koncentracija u majčinoj plazmi. Nije poznata važnost tih rezultata za ljude.

U ispitivanju plodnosti u štakora, bilastin primijenjen u oralnim dozama do 1000 mg/kg/dan nije imao učinaka na ženske ni na muške reproduktivne organe. Nije bilo učinaka na indekse parenja, plodnosti ni trudnoće.

Kao što je pokazalo ispitivanje distribucije u štakora, provedeno odreĎivanjem koncentracija lijeka autoradiografijom, bilastin se ne nakuplja u središnjem živčanom sustavu.

Manitol (E421)

umrežena karmelozanatrij natrijev stearilfumarat sukraloza (E955)

aroma crnog grožĎa (glavne komponente: arapska guma, etil butanoat, triacetin, metil antranilat, etanol, d-limonen, linalool)

Nije primjenjivo.

5 godina

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nixar 10 mg raspadljive tablete za usta pakirane su OPA/AL/PVC//Al blister.

Svaki blister sadrži 10 raspadljivih tableta za usta. Blisteri su pakirani u kartonske kutije. Veličine pakiranja: 20 tableta.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

Nixar sadrži djelatnu tvar bilastin, koji je antihistaminik.

Nixar se koristi za ublažavanje simptoma peludne hunjavice (kihanje, svrbež nosa, curenje iz nosa i začepljen nos, crvene i suzne oči) i ostalih oblika alergijskog rinitisa. Može se koristiti i za liječenje kožnog osipa koji svrbi (koprivnjača ili urtikarija).

Nixar 10 mg raspadljive tablete za usta indicirane su u djece u dobi 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg.

Nemojte uzimati Nixar

- ako je Vaše dijete alergično na bilastin ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.).

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije primjene lijeka Nixar ako Vaše dijete ima umjereno ili teško oštećenje funkcije bubrega ili jetre, niske razine kalija, magnezija, kalcija u krvi, ako Vaše dijete ima ili je imalo probleme sa srčanim ritmom ili ako mu je brzina srčanih otkucaja vrlo smanjena, ako Vaše dijete uzima lijekove koji mogu utjecati na srčani ritam, ako Vaše dijete ima ili je imalo određeni abnormalni uzorak otkucaja srca (poznat kao produljenje QTc intervala na elektrokardiogramu) koji se može pojaviti kod nekih oblika bolesti srca ili ako Vaše dijete uzima druge lijekove (vidjeti„ Drugi lijekovi i Nixar“).

Djeca

Nemojte davati lijek djeci mlađoj od 2 godine ili tjelesne težine manje od 15 kg jer nema dovoljno podataka.

Drugi lijekovi i Nixar

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako Vaše dijete uzima, nedavno je uzelo ili bi moglo uzeti bilo koje druge lijekove, uključujući i one koje ste nabavili bez recepta. Neki lijekovi se ne smiju uzimati istodobno, a za druge je potrebna prilagodba doze kada se uzimaju istodobno.

Uvijek obavijestite liječnika ili ljekarnika ako Vaše dijete uzima ili dobiva neki od sljedećih lijekova: - ketokonazol (lijek protiv gljivica)

- eritromicin (antibiotik)

- diltiazem (za liječenje angine pektoris)

- ciklosporin (za smanjenje aktivnosti imunološkog sustava radi sprječavanja odbacivanja presađenog organa ili radi smanjenja aktivnosti bolesti kod autoimunih i alergijskih poremećaja, poput psorijaze, atopijskog dermatitisa i reumatoidnog artritisa)

- ritonavir (za liječenje HIV infekcije) - rifampicin (antibiotik).

Nixar s hranom, pićem i alkoholom

Ove raspadljive tablete za usta ne smiju se uzimati s hranom, sokom od grejpa ni s drugim voćnim sokovima jer će se time smanjiti učinak bilastina. Kako biste to izbjegli, možete:

- dati Vašem djetetu raspadljivu tabletu za usta i pričekati jedan sat prije nego što Vaše dijete uzme hranu ili voćni sok, ili

- ako je Vaše dijete uzelo hranu ili voćni sok, pričekati dva sata prije nego što mu date raspadljivu tabletu za usta.

Bilastin u preporučenoj dnevnoj dozi u odraslih (20 mg) ne pojačava omamljenost nastalu konzumacijom alkohola.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ovaj lijek je namijenjen za primjenu u djece u dobi od 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg. Međutim, treba imati na umu sljedeće informacije o sigurnoj primjeni ovog lijeka. Ne postoje ili su ograničeni podaci o primjeni bilastina kod trudnica i tijekom dojenja te o utjecaju na plodnost.

U slučaju trudnoće ili dojenja, ili planiranja trudnoće, preporučuje se obratiti se liječniku za savjet prije primjene ovog lijeka.

Obratite se liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete bilo koji lijek.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ispitivanje utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima pokazalo je da uzimanje bilastina u dozi od 20 mg ne utječe na tu sposobnost u odraslih. Međutim, odgovor na lijek se može razlikovati od bolesnika do bolesnika. Stoga trebate provjeriti kako ovaj lijek utječe na Vaše dijete, prije nego Vaše dijete vozi bicikl ili druga vozila ili upravlja strojevima.

Nixar sadrži etanol i natrij

Ovaj lijek sadrži 0,0015 mg alkohola (etanola) u jednoj raspadljivoj tableti za usta, što odgovara 1 mg/100 g (0,001% w/w). Količina alkohola u jednoj raspadljivoj tableti za usta odgovara količini koja se nalazi u manje od 0,00004 ml piva ili 0,00002 ml vina.

Mala količina alkohola prisutna u ovom lijeku neće imati nikakav zamjetan učinak.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po raspadljivoj tableti za usta, tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik ili ljekarnik. Provjerite s liječnikom

ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Primjena u djece

Preporučena doza u djece u dobi od 2 do 11 godina i tjelesne težine najmanje 15 kg je 10 mg bilastina (1 raspadljiva tableta za usta) jedanput dnevno, za ublažavanje simptoma rinokonjuktivitisa i urtikarije.

Nemojte davati ovaj lijek djeci mlađoj od 2 godine ili tjelesne težine manje od 15 kg jer nema dovoljno podataka.

Preporučena doza za odrasle, uključujući starije osobe i adolescente u dobi od 12 godina i starije je 20 mg bilastina jedanput dnevno. Za tu skupinu bolesnika dostupan je primjereniji dozirni oblik – tableta, obratite se liječniku ili ljekarniku.

- Raspadljiva tableta za usta se uzima kroz usta.

- Stavite raspadljivu tabletu za usta u usta Vašeg djeteta. Ona će se brzo otopiti u slini i tako će se moći lako progutati.

- Alternativno, neposredno prije davanja Vašem djetetu, možete otopiti raspadljivu tabletu za usta u žličici vode. To se posebno preporučuje kod djece mlađe od 6 godina jer su sklona udisanju stranog tijela s tabletama. Trebate biti sigurni da nije ostalo taloga na žličici.

- Za otapanje smijete koristiti samo vodu, nemojte uzimati sok od grejpa ili neki drugi voćni sok.

- Raspadljivu tabletu za usta morate dati Vašem djetetu jedan sat prije ili dva sata nakon što je Vaše dijete uzelo hranu ili voćni sok.

Kako trajanje liječenja ovisi o bolesti Vašeg djeteta, liječnik će utvrditi koliko dugo Vaše dijete treba uzimati Nixar.

Ako uzmete više Nixara nego što ste trebali

Ako Vaše dijete ili netko drugi uzme previše ovog lijeka, treba se odmah javiti liječniku ili otići u hitnu službu najbliže bolnice. Sjetite se sa sobom uzeti pakiranje ovog lijeka ili ovu uputu o lijeku.

Ako ste zaboravili uzeti Nixar

Ako ste zaboravili dati Vašem djetetu dozu lijeka na vrijeme, dajte je isti dan čim se sjetite. Zatim dajte sljedeću dozu idući dan, u uobičajeno vrijeme kako je propisao liječnik.

U svakom slučaju nemojte dati dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.

Ako prestanete uzimati Nixar

Općenito, neće biti posljedica kada se liječenje lijekom Nixar prekine.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Ako se kod Vašeg djeteta pojave simptomi alergijske reakcije čiji znakovi mogu uključivati otežano disanje, omaglicu, kolaps ili gubitak svijesti, oticanje lica, usana, jezika ili grla, i/ili pojavu oticanja i crvenila na koži, prestanite davati lijek i odmah potražite hitni medicinski savjet.

Ostale nuspojave koje se mogu javiti u djece:

Česte: mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba - alergijski konjuktivitis (iritacija oka)

- glavobolja

Manje česte: mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba - iritacija oka

- omaglica

- gubitak svijesti - proljev

- mučnina

- oticanje usnica - ekcem

- urtikarija (koprivnjača) - umor

- rinitis (hunjavica)

- bol u želucu (abdominalna bol/bol gornjeg abdomena)

Nuspojave koje se mogu javiti u odraslih i adolescenata su:

Česte: mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba - glavobolja

- omamljenost

Manje česte: mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba - abnormalni nalaz EKG-a

- krvne pretrage koje pokazuju promjene u radu jetre - omaglica

- bol u želucu - umor

- pojačan apetit

- nepravilni otkucaji srca - povećana tjelesna težina - mučnina

- tjeskoba

- suh nos ili neugodan osjećaj u nosu - bol u trbuhu

- proljev

- gastritis (upala želučane stijenke) - vrtoglavica

- osjećaj slabosti - žeđ

- dispneja (otežano disanje) - suha usta

- otežana probava - svrbež

- groznica (oralni herpes) - vrućica

- tinitus (zvonjava u ušima) - teškoće sa spavanjem

- krvne pretrage koje pokazuju promjene u radu bubrega - povišene masnoće u krvi.

Nepoznata učestalost: ne može se procijeniti iz dostupnih podataka: - palpitacije (osjećaj lupanja srca)

- tahikardija (ubrzan rad srca) - povraćanje

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu kod Vašeg djeteta, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: .

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte Vašeg ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Nixar sadrži

- Djelatna tvar je bilastin. Jedna raspadljiva tableta za usta sadrži 10 mg bilastina.

- Druge pomoćne tvari su manitol (E421), umrežena karmelozanatrij, natrijev stearilfumarat, sukraloza (E955), aroma crnog grožđa (glavne komponente: arapska guma, etil butanoat, triacetin, metil antranilat, etanol, d-limonen, linalool)

Kako Nixar izgleda i sadržaj pakiranja

Nixar raspadljive tablete za usta su okrugle, blago dvostruko ispupčene, bijele tablete, promjera 8 mm.

20 raspadljivih tableta za usta u blisteru, u kutiji.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač

Nositelj odobrenja

Menarini International Operations Luxembourg S.A. 1, Avenue de la Gare

L-1611 Luksemburg Luksemburg

ProizvoĎači Faes Farma S.A.

Máximo Aguirre, 14 48940 Leioa (Vizcaya) Španjolska

ili

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l. Via Campo di Pile

67100 L'Aquila Italija

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku

Berlin-Chemie Menarini Hrvatska d.o.o., Horvatova 80/A, 10 020 Zagreb Tel: 01/4821361

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u ožujku 2025.