Monopin 4 mg filmom obložene tablete

Hipertenzija

Lacidipin se primjenjuje kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima, uključujući beta blokatore, diuretike, te ACE-inhibitore.

Doziranje

Standardna terapijska doza je 4 mg jedanput na dan.

Preporučena početna doza iznosi 2 mg jedanput na dan. Doza se može povećati na 4 mg, odnosno, ako je potrebno, na 6 mg na dan nakon što se ostavi dovoljno vremena da nastupi potpuni farmakološki učinak lijeka. To u praksi ne bi trebalo biti manje od 3 do 4 tjedna, osim ako kliničko stanje ne zahtijeva brže titriranje doze. Pokazalo se da dnevne doze iznad 6 mg nisu značajno djelotvornije.

Starije osobe:

Nije potrebna prilagodba doze.

Oštećenje funkcije bubrega:

S obzirom da se lacidipin ne izlučuje putem bubrega, nije potrebno prilagoditi dozu u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega.

Oštećenje funkcije jetre:

Početna doza u tih bolesnika iznosi 2 mg.

1

Lacidipin se prvenstveno metabolizira u jetri, stoga u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre može biti povećana bioraspoloživost i hipotenzivni učinak. Bolesnike treba pažljivo nadzirati, a u teškim slučajevima smanjiti dozu.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost u djece i adolescenata mlaĎih od 18 godina nisu ustanovljene.

Način primjene

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu.

Lacidipin treba uzimati svaki dan u isto vrijeme, najbolje ujutro. Lijek se može uzimati neovisno o obroku.

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Kao i ostali dihidropirini, lacidipin je kontraindiciran u bolesnika s teškom stenozom aorte.

U posebnim ispitivanjima lacidipin nije pokazao djelovanje na spontanu funkciju sinusatrijskog (SA) čvora, niti je uzrokovao produljeno provoĎenje unutar atrioventrikularnog (AV) čvora. MeĎutim, treba uzeti u obzir teoretski potencijal antagonista kalcijevih kanala da utječu na aktivnost SA i AV čvorova, stoga je lacidipin potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika s već postojećim poremećajem aktivnosti SA i AV čvorova.

Kao što je zabilježeno kod drugih dihidropiridinskih antagonista kalcijevih kanala, lacidipin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s kongenitalnim ili dokazanim stečenim produljenjem QT intervala. Lacidipin takoĎer treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove za koje je poznato da produljuju QT interval, kao što su antiaritmici skupine I i III, triciklički antidepresivi, neki antipsihotici, antibiotici (npr. eritromicin) i neki antihistaminici (npr. terfenadin).

Poput drugih antagonista kalcijevih kanala, lacidipin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika sa smanjenom srčanom rezervom.

Poput drugih dihidropiridinskih antagonista kalcijevih kanala, lacidipin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s dijagnosticiranom nestabilnom anginom pektoris, kao i u bolesnika koji razvijaju nestabilnu anginu tijekom liječenja.

Lacidipin takoĎer treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s nedavno preboljenim infarktom miokarda. Nema dokaza da je lacidipin koristan u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda.

Učinkovitost i sigurnost lacidipina u liječenju maligne hipertenzije nije utvrĎena.

Lacidipin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre zbog mogućeg pojačanog antihipertenzivnog učinka.

Nije dokazano da lacidipin utječe na toleranciju glukoze ili da utječe na kontrolu dijabetesa.

Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.

Istovremena primjena lacidipina s drugim lijekovima poznatog hipotenzivnog učinka, uključujući antihipertenzive poput diuretika, antagonista beta blokatora ili ACE-inhibitora, može imati aditivni

hipotenzivni učinak. MeĎutim, u istraživanjima s uobičajenim antihipertenzivima (npr. beta blokatorima i diureticima) ili digoksinom, tolbutamidom i varfarinom, nisu utvrĎeni posebni problemi s interakcijama.

Koncentracija lacidipina u plazmi može se povećati istodobnom primjenom cimetidina.

Lacidipin se veže na proteine plazme više od 95% (na albumin i α1–kiseli glikoprotein).

Kao niti drugi dihidropiridini, lacidipin se ne smije uzimati sa sokom od grejpa jer se može promijeniti bioraspoloživost.

U istraživanjima u bolesnika liječenih ciklosporinom nakon transplantacije bubrega lacidipin je poništio smanjenje bubrežnog protoka i glomerularne filtracije uzrokovane ciklosporinom.

Lacidipin se metabolizira putem citokroma CYP3A4, stoga značajni inhibitori ili induktori citokroma CYP3A4 (npr. rifampicin, itrakonazol), ako se primjenjuju istodobno, mogu utjecati na metabolizam i eliminaciju lacidipina.

Istodobna primjena lacidipina i kortikosteroida ili tetrakozaktida može dovesti do smanjenja antihipertenzivnog učinka.

Trudnoća

Nema podataka o sigurnosti primjene lacidipina u trudnoći.

Istraživanja na životinjama nisu pokazala teratogene učinke ili poremećaje rasta (vidjeti dio 5.3).

Lacidipin treba primjenjivati u trudnoći samo onda, kada je moguća dobrobit za majku veća od mogućih štetnih učinaka na fetus ili novoroĎenče.

Treba uzeti u obzir i mogućnost da lacidipin uzrokuje relaksaciju mišića maternice u vrijeme termina poroda (vidjeti dio 5.3.).

Dojenje

Istraživanja na životinjama pokazala su da se lacidipin (ili njegovi metaboliti) vjerojatno izlučuju u majčino mlijeko. Lacidipin se smije koristiti tijekom dojenja samo ako je moguća dobrobit za majku veća od mogućeg rizika za dojenče.

Lacidipin može uzrokovati omaglicu. Bolesnike treba upozoriti da ne upravljaju vozilom i ne rukuju sa strojevima ako osjete omaglicu ili slične simptome.

Nuspojave su klasificirane prema organskim sustavima i učestalosti pojavljivanja na slijedeći način: vrlo često ≥1/10, često ≥1/100 i <1/10, manje često ≥1/1000 i <1/100, rijetko ≥1/10 000 i <1/1000, vrlo rijetko <1/10 000.

Lacidipin se obično dobro podnosi. Pojedinci mogu osjetiti blaže nuspojave povezane s njegovim poznatim farmakološkim djelovanje periferne vazodilatacije. Takve nuspojave označene znakom #, obično su prolazni i nestaju nastavkom primjene istih doza lacidipina.

830580-4170666Organski sustav Nuspojava Psihijatarski poremećaji Vrlo rijetko depresija Poremećaji žičanog sustava Često #glavobolja, #omaglica Vrlo rijetko tremor Srčani poremećaji Često #palpitacije, tahikardija Manje često pogoršanje postojeće angine pektoris*, sinkopa Krvožilni poremećaji Često #crvenilo lica praćeno osjećajem vrućine Manje često hipotenzija Poremećaji probavnog sustava Često želučane tegobe, mučnina Manje često hiperplazija gingive Poremećaji kože i potkožnog tkiva Često kožni osip, eritem, svrbež Rijetko angioedem, urtikarija Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava Često poliurija Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Često astenija,# edem Pretrage Često reverzibilni porast alkalne fosfataze (klinički značajna povećanja su manje česta).

*Kao i kod drugih dihidropiridina, kod malog broja bolesnika, osobito na početku liječenja, zabilježeno je pogoršanje postojeće angine pektoris. To će se vjerojatnije dogoditi u bolesnika sa simptomatskom ishemijskom bolesti srca.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5946394324385899464485929Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Znakovi i simptomi

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja lacidipinom. Očekivani bi simptomi mogli obuhvaćati prolongiranu perifernu vazodilataciju povezanu s hipotenzijom i tahikardijom. Mogli bi se pojaviti bradikardija ili produljeno AV provoĎenje.

Zbrinjavanje

Ne postoji specifični antidota. Potrebno je primijeniti standardne opće mjere za kontrolu srčane funkcije, te odgovarajuće suportivne i terapijske mjere.

Farmakoterapijska skupina: selektivni blokatori kalcijevih kanala s primarno vaskularnim učinkom; derivati dihidropiridina; ATK oznaka: C08CA09

Mehanizam djelovanja

Lacidipin je specifični i potentni antagonist kalcijevih kanala s predominantnom selektivnošću za kalcijeve kanle u glatkim mišićima krvnih žila.

Farmakodinamički učinci

Njegovo glavno djelovanje dilatacija perifernih arteriola, čime smanjuje periferni vaskularni otpor i snižava krvni tlak.

Nakon oralne primjene 4 mg lacidipina kod zdravih dobrovoljaca, zapaženo je minimalno produljenje QT intervala.(srednji porast QTcF izmeĎu 3,44 i 9,60 u mladih i starijih zdravih dobrovoljaca). Ovo produljenje nije bilo praćeno neželjenim kliničkim učincima niti srčanom aritmijom.

Klinčka djelotvornost i sigurnost

U četverogodišnjem, randomiziranom, dvostruko slijepom kliničkom ispitivanju ELSA (European Lacidipin Study on Atherosclerosis), primarni cilj bilo je mjerenje debljine stjenke karotidnih arterija (IMT, engl. intima-media thickness) ultrasonografijom, kao mjere za težinu/stupanj ateroskleroze. Rezultati u bolesnika liječenih lacidipinom, pokazali su značajne učinke na IMT varijable, što je pokazatelj antiaterogenog učinka lijeka.

Apsorpcija

Lacidipin je vrlo lipofilan. Brzo se apsorbira iz probavnog sustava nakon oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost u prosjeku iznosi oko 10%, zbog izraženog metabolizma prvog prolaza kroz jetru.

Vršne plazmatske koncentracije postižu se izmeĎu 30 i 150 minuta nakon primjene

Biotransformacija

Lijek se primarno eliminira putem metabolizma u jetri (enzim P450CYP3A4). Nema dokaza da lacidipin inducira niti inhibira jetrene enzime.

Glavni metaboliti posjeduju malu ili nikakvu farmakodinamičku aktivnost.

Eliminacija

Oko 70% primijenjene doze izlučuje se u obliku metabolita fecesom, a ostatak kao metaboliti urinom.

Prosječno poluvrijeme eliminacije lacidipina iznosi 13 do 19 sati u stanju dinamičke ravnoteže.

Jedini značajni toksikološki nalazi primjene lacidipina bili su reverzibilni učinci, konzistentni s poznatim farakološkim učinkom antagonista kalcijevih kanala u visokim dozama – smanjena kontraktilnost mikarda i hiperplazija gingive u štakora i pasa, te konstipacija u štakora.

Nakon davanja lacidipina skotnim štakorima ili kunićima nije zabilježena razvojna toksičnost. U ispitivanjima reproduktivnosti na štakorima, embriotoksičnost je uočena pri dozama toksičnim za majku. U skladu s očekivanim farmakološkim djelovanjem antagonista kalcijevih kanala na miometrij, pri visokim dozama primijećeni su produljeno trajanje gestacije i otežan porod. Za antagoniste kalcijevih kanala poznato je da farmakološki interferiraju s normalnom funkcijom miometrija tijekom parturicije, što dovodi do smanjene kontraktilnosti.

Lacidipin nije pokazao znakove genotoksičnosti u nizu in vitro i in vivo testova. U miševa nije dokazan kancerogeni potencijal. U štakora je naĎen porast benignih tumora intersticijskih stanica testisa što je u skladu s dosadašnjim saznanjima o djelovanju i drugih antagonista kalcijevih kanala. No, endokrini mehanizmi, za koje se pretpostavlja da sudjeluju u pojavi hiperplaziji intersticijskih stanica i adenoma u štakora, nisu relevantni za ljude.

60492649815830

Jezgra tablete: povidon laktoza

natrijev škroboglikolat, vrste A magnezijev stearat

Film ovojnica:

titanijev dioksid (E171) hipromeloza (E464) arapska guma (E414) laktoza hidrat

talk

Nije primjenjivo.

2 godine

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Pakiranja s 30 (3x10) i 60 (6x10) filmom obloženih tableta u OPA/Al/PVC//Al blisteru, u kutiji.

Nema posebnih zahtjeva.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

Monopin sadrži djelatnu tvar lacidipin. Lacidipin pripada skupini lijekova koji se nazivaju blokatorima kalcijevih kanala. Lacidipin pomaže u opuštanju krvnih žila, tako da se one šire. To olakšava protjecanje krvi i dovodi do sniženja krvnog tlaka.

Nemojte uzimati Monopin:

- ako ste alergični na lacidipin, neki drugi lijek iz skupine kalcijevih kanala ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.).

- ako imate bolest srca koja se naziva stenoza aorte (suženje zalistaka u srcu, koje otežava protok krvi)

- ako ste unutar zadnjih mjesec dana preboljeli srčani udar.

Ako mislite da se bilo što od gore navedenog odnosi na Vas, nemojte uzimati ovaj lijek prije nego što se posavjetujete sa svojim liječnikom.

Trebate prestati uzimati ovaj lijek ako se pojave bolovi u prsima (anginu pektoris), ubrzani ili slabi puls, ubrzano plitko disanje, nizak krvni tlak, hladna i vlažna koža, plave usne ili ako osjećate omaglicu, nesvjesticu, slabost ili mučninu.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Monopin ako: - imate nepravilan rad srca ili neke druge probleme sa srcem

- bolujete od neke bolesti jetre

Djeca i adolescenti

Lijek nije namijenjen za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer djelotvornost i sigurnost primjene nisu ustanovljene u tim dobnim skupinama.

Drugi lijekovi i Monopin

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, ste nedavno uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. To uključuje biljne lijekove i lijekove nabavljene bez recepta.

Razlog tomu je što Monopin može utjecati na djelovanje nekih drugih lijekova. Isto tako, neki drugi lijekovi mogu utjecati na djelovanje Monopina.

Osobito je potrebno da liječnika ili ljekarnika obavijestite, ako uzimate neki od slijedećih lijekova: - lijekove za liječenje visokog krvnog tlaka

- lijekove za kontrolu srčanog ritma

- lijekove za liječenje depresije koji se zovu triciklički antidepresivi - lijekove za spavanje ili smirenje

- antibiotike

- antihistaminike (lijekovi za liječenje peludne hunjavice i drugih alergija) - cimetidin (lijek za liječenje želučanih problema)

- kortikosteroide.

Laboratorijske pretrage

Ako idete na neke krvne pretrage, recite osobi koja radi pretragu, da uzimate Monopin jer ovaj lijek može utjecati na nalaze pretraga jetrene funkcije.

Monopin s hranom, pićem i alkoholom Monopin se može uzimati neovisno o obroku. Nemojte uzimati ovaj lijek sa sokom od grejpa.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Trudnoća

Nema podataka o sigurnosti primjene lacidipina u trudnica. Vaš će liječnik procijeniti eventualni rizik i korist primjene ovog lijeka za Vas i Vaše dijete.

Dojenje

Sastojci Monopina mogu se izlučivati u mlijeko. Lijek se smije koristiti tijekom dojenja samo ako je moguća dobrobit za majku veća od mogućeg rizika za dijete.

Upravljanje vozilima i strojevima

Postoji mogućnost da tijekom uzimanja ovog lijeka osjetite omaglicu. Ako se to dogodi, nemojte upravljati vozilom niti rukovati alatima ili strojevima.

Monopin sadrži laktozu

Ako Vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, savjetujte se s liječnikom prije uzimanja ovog lijeka.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao Vaš liječnik ili ljekarnik. Provjerite s Vašim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Važno je da uzimate točan broj tableta svaki dan u isto vrijeme. - Uobičajena početna doza je 2 mg jedanput na dan, ujutro.

- Nakon 3 – 4 tjedna Vaš liječnik će možda odlučiti povisiti dozu na 4 mg jedanput na dan, ujutro.

- Ako je potrebno, doza se može povećati na 6 mg svako jutro, što je najveća dnevna doza.

Lijek treba uzimati u isto vrijeme svakoga dana.

Tabletu progutajte s čašom vode, neovisno o obroku. Nemojte žvakati tablete. Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

Lijek se ne smije uzimati sa sokom od grejpa.

Ako uzmete više Monopina nego što ste trebali

Ako uzmete više tableta nego što ste trebali, javite se svom liječniku ili odmah otiđite u bolnicu. Ponesite kutiju lijeka sa sobom, kako bi znali koji ste lijek uzeli. Kao posljedica predoziranja može se javiti pad krvnog tlaka, te ubrzani ili usporeni puls.

Ako ste zaboravili uzeti Monopin

Ako ste zaboravili uzeti uobičajenu dozu lijeka ujutro, uzmite je čim se sjetite toga dana. Međutim, ako se sjetite tek sljedeći dan, preskočite propuštenu dozu i uzmite svoju uobičajenu dozu toga jutra. Nemojte uzimati dvostruku dozu da biste nadoknadili zaboravljenu dozu.

Ako prestanete uzimati Monopin

Uzimajte ovaj lijek dokle god Vam to propisuje liječnik. Nemojte prestati uzimati Monopin bez preporuke liječnika.

U slučaju bilo kakvih nejasnoća ili pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće razviti kod svakoga.

Odmah obavijestite Vašeg liječnika ukoliko primijetite sljedeće simptome jer će Vam možda biti potrebna hitna medicinska pomoć:

- bol u prsnom košu (angina pektoris), uključujući i bol u prsnom košu koja se pogoršava. Takva bol nastaje zbog smanjene opskrbe srca krvlju i kisikom, a može se širiti u lijevo rame i spuštati niz lijevu ruku, u područje između lopatica, u vrat, čeljust i zube, ponekad duž desne ruke. Također se može osjećati u području gornjeg dijela trbuha.

- alergijska reakcija, koja se očituje oticanjem lica, usana, jezika ili grla što može otežavati disanje (angioedem).

Ostale nuspojave navedene su prema učestalosti:

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba): - omaglica, glavobolja

- crvenilo lica uz osjećaj vrućine, oticanje, osobito u području gležnjeva (edem) - ubrzano ili nepravilno lupanje srca

Ove nuspojave obično nestaju u nastavku liječenja. - želučane tegobe, mučnina

- ubrzani rad srca

- kožni osip, crvenilo, svrbež - učestalo mokrenje

- osjećaj slabosti

- promjene u laboratorijskim nalazima funkcije jetre

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba): - pad krvnog tlaka uz nesvjesticu ili gubitak svijesti

- otok zubnog mesa

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):

- pojava koprivnjače (urtikarija, uzdignuti osip na koži koji svrbi)

Vrlo rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba): - drhtavica

- depresija

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. Ovo uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava:

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Lijek čuvajte u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza oznake „Rok valjanosti/EXP“. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Monopin sadrži?

Djelatna tvar je lacidipin.

Jedna Monopin filmom obložena tableta sadrži 4 mg lacidipina.

Drugi sastojci su:

Jezgra tablete: povidon; laktoza; natrijev škroboglikolat, vrste A; magnezijev stearat;

Film ovojnica: titanijev dioksid (E171); arapska guma (E414); hipromeloza (E464) laktoza hidrat; talk.

Kako Monopin izgleda i sadržaj pakiranja?

Monopin 4 mg tablete: bijele, bikonveksne, ovalne filmom obložene tablete, s utisnutom oznakom ˝4˝, razdjelnim urezom i ˝LC˝ na jednoj strani, glatke na drugoj strani

Monopin filmom obložene tablete dostupne su u pakiranjima s 30 (3x10) ili 60 (6x10) tableta u blisteru u kutiji.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet

PLIVA HRVATSKA d.o.o.

Prilaz baruna Filipovića 25 10 000 Zagreb

ProizvoĎač lijeka

PLIVA HRVATSKA d.o.o. Prilaz baruna Filipovića 25 10 000 Zagreb

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company Pallagi ut. 13

Debrecen, 4042, Mađarska

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u ožujku 2020.