Pentasa® 500mg tableta sa produženim oslobađanjem

Lek Pentasa, 500 mg se primenjuje kod lakših i umerenih oblika ulceroznog kolitisa – u terapiji aktivne bolesti (indukcija remisije) i za održavanje remisije, kao i za održavanje hirurškim putem postignute remisije Kronove bolesti.

Doziranje

Odrasli

Ulcerozni kolitis Terapija aktivnebolesti

Doziranje je individualno, do 4 g mesalazina jednomdnevno ili podeljeno u dve ili tridoze.

Održavanje remisije

Doziranje je individualno, preporučuje se doza od 2 g mesalazina jednom dnevno.

Kronova bolest: održavanje hirurškim putem postignute remisije

Doziranje je individualno. Koriste se visoke dnevne doze od 3 ili 4 g mesalazina, podeljeno u dve ili tri doze.

Pedijatrijska populacija

Postojeograničenipodaci o efikasnosti kod dece, uzrasta od 6 do 18 godina.

Opšta preporuka je da se deci telesne mase do 40 kg može dati jedna polovina doze za odrasle, deci preko 40 kg, normalna doza za odrasle.

1 od 9

Ulcerozni kolitis Terapija aktivne bolesti

Deca uzrasta 6 godina i više:

Doziranje je individualno, uobičajena početna doza je 30–50 mg/kg/dnevno podeljeno u više doza. Maksimalna doza je 75 mg/kg/dnevno podeljeno u više doza. Ukupna dnevna doza ne treba da prelazi 4 g (maksimalna doza za odrasle).

Održavanje remisije

Deca uzrasta 6 godina i više:

Doziranje je individualno, uobičajena početna doza je 15–30 mg/kg/dnevno podeljeno u više doza. Ukupna dnevna doza ne treba da prelazi 2 g (preporučena doza za odrasle).

Kronova bolest: održavanje hirurškim putem postignute remisije

S obzirom na nedostatak podataka o primeni u pedijatrijskoj populaciji, ne preporučuje se rutinska primena mesalazina u održavanju hirurškim putem postignute remisije Kronove bolesti u ovoj populaciji.

Stariji pacijenti

Nije potrebno da se redukuje doza.

Oštećenje funkcije bubrega i jetre Videti odeljak 4.4

Način primene

Tablete sa produženim oslobađanjem se ne smeju žvakati. Zbog lakšeg uzimanja mogu se prelomiti ili dispergovati u 50 mL hladne vode, promešati i odmah popiti. Da bi se obezbedio željeni učinak važno je da se terapija uzima redovno i uvek u isto vreme.

Preosetljivost na mesalazinili na bilo koji odpomoćnih supstancinavedenih u odeljku 6.1 ili salicilate Teškiporemećaji funkcije jetre ili bubrega

Kod većine pacijenata koji su intolerantni ili preosetljivi na sulfasalazin moguća je primena leka Pentasa bez rizika od sličnih reakcija. Međutim, preporučuje se oprez pri primeni leka kod pacijenata alergičnih na sulfasalazin zbog rizika od alergije na salicilate. Prijavljene su ozbiljne kožne neželjene reakcije (eng. Severe cutaneous adverse reactions, SCARs) povezane sa lečenjem mesalazinom, koje uključuju reakcije na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN). Ukoliko se pojave akutni simptomi intolerancije kao što su abdominalni spazmi, akutni abdominalni bol, groznica (povišena telesna temperatura) i teška glavobolja i/ili prva pojava znakova i simptoma ozbiljnih kožnih reakcija, kao što su osip na koži, lezije sluzokože ili bilo koji drugi znaci preosetljivosti, lečenje se mora odmah prekinuti.

Potreban je oprez pri primeni mesalazina kod pacijenata sa poremećajem funkcije jetre. Potrebno je pod nadzorom lekara sprovoditi praćenje parametara funkcije jetre poput enzima ALT ili AST pre i u toku terapije mesalazinom.

Primena mesalazina se ne preporučuje kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Potrebno je redovno pratiti funkciju bubrega (npr. kreatinin u serumu), naročito na početku terapije. Treba uraditi analize urina pre i u toku terapije lekom. Kod pacijenata kod kojih u toku lečenja dođe do poremećaja bubrežne funkcije treba posumnjati na mesalazinom izazvanu nefrotoksičnost.

Istovremena upotreba drugih poznatih nefrotoksičnih preparata iziskuje češće praćenje funkcije bubrega.

2 od 9

Tokom terapije posebno treba pratiti pacijente sa plućnim oboljenjima, naročito sa astmom, videti odeljak 4.8.

Retko, prijavljene su mesalazinom izazvane reakcije srčane preosetljivosti (miokarditis i perikarditis). Veoma retko, u toku terapije mesalazinom, prijavljene su pojave teških krvnih diskrazija. Preporučuje se sprovođenje analize krvi pod nadzorom lekara kako pre tako i u toku terapije.

Istovremena primena mesalazina sa azatioprinom, 6-merkaptopurinom i tioguaninom može povećati rizik od nastanka krvnih diskrazija (videti odeljak 4.5). Ukoliko se kod pacijenata jave ove neželjene reakcije ili se na njih posumnja, treba prekinuti lečenje mesalazinom.

Kod primene mesalazina zabeleženi su slučajevi nefrolitijaze, uključujući pojavu kamena sa 100% sadržajem mesalazina. Preporučuje se adekvatan unos tečnosti tokom terapije.

Preporučuje se sprovođenje analiza 14 dana pre započinjanja terapije, i potom još 2 do 3 puta u intervalima od po 4 nedelje. U slučaju da su rezultati uredni, kontrolni testovi treba da se nastave na svaka tri meseca. Akose dodatno pojave simptomi, potrebno je odmah napraviti kontrolne testove.

Mesalazin može prouzrokovati promenu boje urina u crveno-braon nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom(npr. u toaletima koji se čiste natrijum hipohloritom koji se nalazi u nekim izbeljivačima).

Istovremena upotreba leka Pentasa sa azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tioguaninom je u nekoliko studija pokazala veću učestalost mijelosupresivnog učinka i čini se da postoji interakcija, međutim, mehanizam u podlozi te interakcije nije potpuno ustanovljen. Preporučuje se redovito pratiti broj belih krvnih ćelija i u skladu sa tim, prilagođavanje doze tiopurina.

Postoje neki dokazi da mesalazin može smanjiti antikoagulantni efekat varfarina.

Tokom trudnoće i dojenja mesalazin treba koristiti oprezno i to samo ako je po mišljenju lekara korist od lečenja majke veća od mogućeg rizika po fetus. Bolest sama po sebi (inflamatorna bolest creva (IBD)) može povećati rizik od neželjenog ishoda trudnoće.

Trudnoća

Poznato je da mesalazin prolazi placentarnu barijeru i poznato je da je njegova koncentracija u krvi pupčane vrpce manja od koncentracije mesalazina u krvi majke. Metabolit acetil-mesalazin je nađen u istoj koncentraciji u krvi majke i krvi pupčane vrpce. Studije na životinjama prilikom oralne primene mesalazina nisu pokazale indirektne ili direktne štetne efekte na trudnoću, embrio-fetalni razvoj, porođaj kao ni postnatalni razvoj.

Ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolisane studije sa upotrebom leka Pentasa kod trudnica. Ograničene publikovane studije kod ljudi sa mesalazinom ne pokazuju povećanje ukupne stope kongenitalnih malformacija. Neki podaci pokazuju povećanu stopu prevremenih porođaja, mrtvorođene dece i male telesne mase na rođenju, međutim ovi neželjeni ishodi trudnoće su takođe povezani sa akutnom inflamatornom bolesti creva.

Postoje izveštaji o slučajevima poremećaja krvne slike (pancitopenija, leukopenija, trombocitopenija, anemija) kod novorođenčadi majki prethodno lečenih mesalazinom.

Zabeležen je jedan slučaj pojave bubrežne insuficijencije kod novorođenčeta majke nakon dugotrajnog uzimanja velikih doza mesalazina (2-4 g, oralno) u toku trudnoće.

Dojenje

Mesalazin se izlučuje u majčino mleko. Koncentracija mesalazina u mleku je niža od one u krvi majke, dok se metabolit acetil-mesalazin javlja u jednakim ili povećanim koncentracijama. Ne postoje kontrolisane studije o upotrebi mesalazina u toku dojenja. Iskustvo o korišćenju oralnog oblika mesalazina kod dojilja je ograničeno. Ne mogu se isključiti ni reakcije preosetljivosti u vidu dijareje. Ukoliko se kod novorođenčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti.

3 od 9

Plodnost

Podacio mesalazinu na životinjama nepokazuju uticajna mušku ižensku plodnost. Nakonprimene mesalazina, prijavljena jepojava oligospermije(reverzibilna), videtiodeljak4.8.

Malo je verovatno da terapija lekom Pentasa utiče na sposobnosti upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Sažetak bezbednosnogprofila

Najčešće neželjene reakcije uočene u kliničkim ispitivanjima su dijareja, mučnina, abdominalni bol, glavobolja, povraćanje i kožni osip. Povremeno se mogu javiti reakcije preosetljivosti i groznica (povišena telesna temperatura) izazvana lekom, zatim ozbiljne kožne neželjene reakcije (SCARs) uključujući reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezanesa lečenjem mesalazinom (pogledati odeljak 4.4).

U tabeli su navedena neželjena dejstva po učestalosti pojave, na osnovu podataka iz kliničkih studija kao i post-marketinškihiskustava.

Klasa organa po MedDRA klasifikaciji

Poremećaji krvi i limfnog sistema

Poremećaji imunskog sistema

Poremećaji nervnog sistema

Često ≥1/100 do <1/10

Glavobolja

Retko ≥1/10000 do <1/1000

Vrtoglavica

Veoma retko <1/10000

Poremećaji krvi, kao što su: anemija, aplastična anemija, leukopenija (uključujući granulocitopeniju i agranulocitozu), neutropenija, trombocitopenija, pancitopenija, eozinofilija (kao deo alergijske reakcije). Reakcije preosetljivosti uključujući anafilaktičku reakciju. Periferna neuropatija

Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)

Kardiološki poremećaji

Miokarditis*, perikarditis*

4 od 9

Respiratorni, torakalni

i medijastinalni poremećaji

Gastrointestinalni poremećaji

Hepatobilijarni poremećaji

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva

Poremećaji bubrega i urinarnog

sistema

Dijareja, abdominalni bol, mučnina, povraćanje, flatulencija

Osip (uključujući urtikariju, eritematozni osip)

Povećana vrednost amilaze u krvi, akutni pankreatitis*

Fotosenzitivnost**

Alergijske i fibrozne reakcije na plućima (uključujući dispneju, kašalj, bronhospazam alergijski alveolitis), plućnu eozionofiliju, infiltraciju pluća, intersticijalnu bolest pluća, pneumonitis)

Pankolitis

Povećane transaminaze i parametri holestaze (npr. alkalna fosfataza, gama-glutamiltrasferaza i bilirubin), hepatotoksičnost (uključujući hepatitis*, holestatski hepatitis, cirozu i insuficijenciju jetre)

Alopecija (reverzibilna), alergijski dermatitis, multiformni eritem

Mijalgija, artralgija, sindrom nalik na lupus eritematozus (sistemski lupus erimatozus) Poremećaj funkcije bubrega

(uključujući akutni i hronični intersticijalni nefritis*, nefrotski sindrom, renalnu insuficijenciju)

Stevens-Johnson sindrom(SJS), toksična epidermalna nekroliza (TEN), reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS)

Nefrolitijaza***

promena boje urina***

Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene

Oligospermija (prolazna)

Groznica izazvana lekom

5 od 9

() Mehanizam mesalazinom indukovanog miokarditisa, perikarditisa, pankreatitisa, nefritisa i hepatitisa je nepoznat, ali je moguće da je alergijskog porekla.

Važno je naglasiti da neki od pomenutih poremećaja mogu biti uzrokovani i samom zapaljenskom bolešću creva.

(**) Fotosenzitivnost: Ozbiljne reakcije su zabeležene kod pacijenata sa postojećim oboljenjima kože kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.

(***) Pogledati odeljak 4.4 za dodatne informacije

Prijavljivanje neželjenihreakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lekAgenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Akutna izloženost životinja:

Pojedinačne oralne doze mesalazina do 5 g/kg kod svinja ili pojedinačne intravenski date doze mesalazina od 920 mg/kg kod pacova nisu bile letalne.

Izloženost ljudi:

Postoji ograničeno iskustvo sa predoziranjem lekom Pentasa koje ne ukazuje na nefrotoksičnost ili hepatotoksičnost. Pošto je lek Pentasa amino salicilat, mogu se pojaviti simptomi toksičnosti salicilata, kao što su poremećaj acido-bazne ravnoteže, hiperventilacija, edem pluća, povraćanje, dehidratacija i hipoglikemija.

Simptomi predoziranja salicilatima su dobro opisani u literaturi.

Postoje podaci o pacijentima koji su uzimali doze od 8 g tokom jednog meseca bez ikakvih neželjenih dejstava.

Ne postoji specifični antidot i sprovodi se simptomatska terapija kod predoziranja. Lečenje u bolnici uključuje pažljivo praćenje funkcije bubrega.

Farmakoterapijska grupa: Intestinalni antiinflamatorni lekovi - Aminosalicilna kiselina i slični lekovi

ATC šifra: A07EC02

Mesalazin je aktivna komponenta sulfasalazina koji se već godinama koristi u lečenju ulceroznog kolitisa i Kronove bolesti.

Na osnovu kliničkih rezultata, čini se da se terapijska vrednost mesalazina kako posle oralne, tako i posle rektalne primene zasniva na njegovom lokalnom delovanju na inflamiranotkivo creva, a ne na sistemskom delovanju.

6 od 9

Postoje podaci koji ukazuju da je težina inflamacije kolona kod pacijenata sa ulceroznim kolitisom koji su lečeni mesalazinom u obrnutoj korelaciji sa koncentracijom mesalazina u sluzokoži.

Kod pacijenata sa inflamatornom bolešću creva dolazi do povećane migracije leukocita, abnormalne produkcije citokina, povećane produkcije metabolita arahidonske kiseline (posebno leukotriena B4) i povećanogstvaranja slobodnih radikala u inflamiranom tkivu creva.

Mehanizam dejstva mesalazina nije u potpunosti razjašnjen, mada su uključeni mehanizmi poput aktivacije gama receptora aktiviranih proliferatorom peroksizoma (engl. peroxisome proliferator-avtivated receptor γ, PPAR-γ) i inhibicija nuklearnog faktora-kappa B (NF-κB) u crevnoj sluzokoži. Mesalazina ima in vivo i in vitro farmakološki efekat koji inhibira hemotaksu leukocita, smanjuje produkciju citokina i leukotriena i uklanja slobodne radikale.

Rizik od kolorektalnog karcinoma je blago povećan kod ulceroznog kolitisa. Uočeni efekti mesalazina u eksperimentalnim modelima i uzorcima biopsije pacijenata podržavaju ulogu mesalazina u prevenciji kolorektalnog karcinoma povezanog sa kolitisom, sa nishodnom regulacijom i inflamatorno zavisnih i inflamatorno nezavisnih signalnih puteva koji su uključeni u razvoj kolorektalnog karcinoma povezanog sa kolitisom.

Opšte karakteristike aktivne supstance

Dispozicija i lokalna raspoloživost:

Terapijsko dejstvo mesalazina najverovatnije zavisi od lokalnog kontakta leka sa obolelom površinom crevne sluzokože.

Pentasa, 500 mg tablete sa produženim oslobađanjem sastoje se od mikrogranula mesalazina obloženih etilcelulozom. Posle primene tableta se dezintegriše na obložene mikrogranule i ulazi u duodenumu roku od jednog sata nakon primene, nezavisno od istovremenog uzimanja hrane. Mesalazin se kontinuirano oslobađa iz obloženih mikrogranula kroz gastrointestinalni trakt pri bilo kojim enteralnim pH uslovima.

Resorpcija:

Bioraspoloživost leka Pentasa nakon oralne primene može se proceniti na približno30%, na osnovu analize urina zdravih dobrovoljaca. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 1-6 sati nakon primene. Doziranje mesalazina jednom dnevno (1x4 g/d) i doziranje dva puta dnevno (2x2 g/d) daje uporedivu sistemsku izloženost (PIK) tokom 24 sata, što ukazuje na kontinuirano oslobađanje mesalazina iz formulacije tokom perioda lečenja.

Stanje ravnoteže se postiže nakon5 dana lečenja posle oralnomprimenomleka.

Jedna doza Stanje ravnoteže

Mesalazin

2 g dva puta dnevno 4 g jednom dnevno

Cmax (nanogram/mL)

5103,51 8561,36

PIK 0-24 (h·nanogram/mL)

36456 35657

Cmax (nanogram/mL)

6803,70 9742,51

PIK 0-24 (h·nanogram/mL)

57519 50742

Molekulska masa mesalazina:153,13 g/moL; acetil-mesalazina: 195,17 g/moL.

Prolazak kroz digestivni trakt i oslobađanje mesalazina posle oralne primene ne zavisi od istovremenog uzimanja hrane, dok se sistemska resorpcija može povećati.

Distribucija:

Mesalazin i acetil-mesalazin ne prolazekrvnomoždanu barijeru. Vezivanje mesalazina za proteine iznosi približno50%, a za acetil-mesalazin približno80%.

Metabolizam:

7 od 9

Mesalazin se metaboliše i presistemski u crevnoj sluzokoži i sistemski u jetri u N-acetil-mesalazin (acetil-mesalazin), pretežno preko NAT-1.

U acetilaciji delimično učestvuju i bakterije u debelom crevu. Čini se da acetilacija ne zavisi od acetilatorskogfenotipa pacijenta. Metabolički odnos acetil-mesalazina i mesalazina u plazmi posle oralne primene je u opsegu od 3,5 (nakon dnevne doze od 500 mg x 3) do 1,3 (nakon dnevne doze od 2 g x 3), što ukazuje na dozno zavisnu acetilaciju koja može biti podložna zasićenju.

Eliminacija:

Zbog kontinuiranog otpuštanja mesalazina iz leka Pentasa kroz gastrointestinalni trakt, poluvreme eliminacije se ne može odrediti nakon oralne primene. Međutim, kada formulacija nije više prisutna u gastrointestinalnom traktu, eliminacija će pratiti poluvreme eliminacije iz plazme neobloženog mesalazina primenjenog oralnim ili intravenskim putem, što iznosi približno 40 minuta, a za acetil-mesalazinpribližno 70 minuta.

Karakteristike kod pacijenta:

Patofiziološke promene kao što su dijareja i povećana aktivnost creva koje se javljaju tokom akutne faze inflamatorne bolesti creva, imaju samo mali uticaj na dopremanje mesalazina do crevne sluzokože nakon oralne primene. Kod pacijenata sa ubrzanim tranzitomkroz creva, uočena je ekskrecija urinom20 – 25% dnevne doze. Isto tako, uočeno je i odgovarajuće povećanje ekskrecije fecesom.

Zabeležena su toksična dejstva na bubrege kod svih testiranih vrsta.Kod pacova i majmuna, doze i koncentracije u plazmipri nivoima pri kojima nisu uočena neželjena dejstva (engl. No Observed Adverse Effects Level, NOAEL) premašilesu one korišćene kod ljudi za 2-7,2 puta.

Nije uočena značajna toksičnost povezana sa gastrointestinalnim traktom, jetrom ili hematopoetskim sistemom kod životinja.

In vitro test sistemi i in vivo studije nisu pokazali mutagena dejstva. Studije o tumorogenom potencijalu sprovedene na pacovima nisu pokazalepovećanje incidence tumora povezano sa upotrebomleka. Studije na životinjama sa oralnim mesalazinom ne ukazuju na direktne ili indirektne štetne efekte na plodnost, trudnoću, embrio-fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.

Smatra se da mesalazin ne predstavlja rizik za životnu sredinu u dozama propisanim za upotrebu kod pacijenata.

Povidon; Etilceluloza; Magnezijum-stearat; Talk;

Celuloza, mikrokristalna.

Nije primenjivo.

3 godine

8 od 9

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Unutrašnje pakovanje leka je AL/AL blister (dvostruka aluminijumska folija).

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 blistera sa po 10 tableta i Uputstvo za lek.

Nema posebnih zahteva.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

LekPentasa, tabletesa produženimoslobađanjem, sadržeaktivnu supstancu mesalazin.

Pripada grupi lekova koja se naziva intestinalni antiinflamatorni lekovi - aminosalicilna kiselina i slični lekovi.

Terapijska vrednost mesalazina posleoralneprimene zasniva sena njegovomlokalnomdelovanju na zapaljenotkivocreva.

LekPentasa, seprimenjujeu lečenju blagih doumerenihoblika ulceroznogkolitisa (zapaljenje debelog creva) u terapijiaktivnebolesti(dovodidosprečavanja ponovnepojavesimptoma bolesti) iodržavanje remisije, kaoiza održavanje hirurškim putem postignute remisije Kronove bolesti.

LekPentasa ne smete uzimati:

ukoliko ste alergični (preosetljivi) na mesalazin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6) ili salicilate

akoimateteškooštećenje funkcijejetreilibubrega

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što uzmete lek Pentasa: ako ste preosetljivi na sulfasalazin

ako imate poremećaj funkcijejetre

ako imate poremećaj funkcije bubrega

ako ste uzimali lekove za lečenje artritisa ili lekove protiv bolova (nesteroidne antiinflamatorne lekove -NSAIL)

ako uzimatelekove za autoimune bolesti (azatioprin) ako uzimate lekove6-merkaptopurinili tioguanin

ako imate poremećaj funkcijepluća (astmu)

ako vam se javi iznenadno krvarenje, modrice, svrab kože, groznica ili bol u grlu dok uzimate ovaj lek, prekinite sa terapijom i potražite savet lekara što je pre moguće

ako iznenada dođe do pojave grčeva, bola u želucu, groznice, jake glavobolje i osipa po koži; u tim slučajevima potrebno je da odmah prekinete terapiju lekom Pentasa

ako primetite poremećaje rada srca

akosu se kod Vas nekada razvili težakosip na koži ili ljuštenje kože, plikovi i/ili rane u ustima nakon upotrebe mesalazina.

Primenom mesalazina može nastati kamen u bubregu. Simptomi mogu uključivati bol u stomaku i krv u urinu. Vodite računa da tokom terapije mesalazinom unosite dovoljnu količinu tečnosti.

Važno je da za vreme terapije lekom Pentasa budete pod lekarskim nadzorom.

Dok ste na terapiji lekom Pentasa, Vaš lekar može povremeno da proverava funkciju Vaših bubrega, jetre kao i da zatraži sprovođenje analize krvi.

Mesalazin može izazvati promenu boje urina u crveno-braon boju nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom u vodi u toaletu. Radi se o hemijskoj reakciji između mesalazina i izbeljivača i bezopasna je.

Budite posebno oprezni sa mesalazinom:

Zabeležene su ozbiljne kožne reakcije povezanesa lečenjem mesalazinom, koje uključuju reakciju na leksa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson sindrom(SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN). Prekinite terapiju mesalazinom i odmah potražite medicinsku pomoć ako primetite bilo koji od simptoma povezanih sa ovim ozbiljnim kožnim reakcijama opisanimu odeljku 4.

2 od 6

Drugilekovi i Pentasa

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo kojedruge lekove.

Kod istovremenog uzimanja leka Pentasa sa azatioprinom, 6-merkaptopurinom ilitioguaninom povećava se rizik od poremećaja na nivou krvi.

Postoje dokazi da aktivna supstanca leka Pentasa (mesalazin) može smanjiti delovanje varfarina na zgrušavanje krvi.

Trudnoća, dojenje iplodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet prenegoštouzmeteovaj lek.

Tokomtrudnoćei dojenja mesalazintreba koristiti opreznoitosamoakojepo mišljenju lekara korist od lečenja majke veća od mogućegrizika pofetus.

Trudnoća

Postoji ograničeno iskustvo sa upotrebom mesalazina tokom trudnoće.

Prijavljeni su slučajevi poremećaja krvi kod novorođenčadi čije su majke uzimale ovaj lek.

Dojenje

Mesalazin se izlučujeu majčino mleko. Postoji ograničeno iskustvo sa upotrebom mesalazina tokomdojenja. Ne mogu se isključiti ni reakcijepreosetljivosti u vidu proliva. Ukoliko sekod novorođenčeta javi proliv, dojenje treba prekinuti.

Plodnost

Pretkliničkipodaci mesalazina nepokazuju uticajna mušku ižensku plodnost.

Nakon primene mesalazina, prijavljena je prolazna oligospermija (smanjenje broja spermatozida u spermi).

Upravljanje vozilima irukovanje mašinama

Malo je verovatno da lek Pentasa utiče na sposobnosti upravljanja motornim vozilima i/ili rukovanja mašinama.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Odrasli

Zapaljenje debelog creva

Aktivna bolest: doziranje je individualno. Do 8 tableta (4 g mesalazina) jednom dnevno ili podeljeno u dve ilitridoze.

Doza održavanja: Doziranje je individualno. Uobičajena doza je do 4 tablete (2 g mesalazina) jednom dnevno.

Kronova bolest, održavanje hirurškim putem postignute remisije

Doziranje je individualno. Koriste se visoke dnevne doze od 6 ili 8 tableta (3 ili 4 g mesalazina) podeljeno u dve ili tri doze.

3 od 6

Decastarijaodšest godina:

Postoje ograničeni podaci o efikasnosti kod dece, uzrasta od 6 do 18 godina,

Opšta je preporuka da se polovina doze za odrasle može dati deci do 40 kg telesne mase, a cela doza za odrasle

decipreko40 kg.

Zapaljenje debelog creva Aktivna bolest:

Deca uzrasta 6 godina i više:

Doziranje jeindividualno, uobičajena početna doza je30–50 mg/kg/dnevnopodeljenou više doza. Maksimalna doza: 75 mg/kg/dnevnopodeljenou više doza.

Ukupna dnevna doza netreba da prelazi4 g(maksimalna doza za odrasle).

Doza održavanja:

Deca uzrasta 6 godina i više:

Doziranje jeindividualno, uobičajena početna doza je15–30 mg/kg/dnevnopodeljenou više doza. Ukupna dnevna doza ne treba da prelazi 2 g (preporučena doza za odrasle).

Kronova bolest, održavanje hirurškim putem postignute remisije

S obzirom na nedostatak podataka o primeni u pedijatrijskoj populaciji, ne preporučuje se rutinska primena mesalazina u održavanje hirurškim putem postignute remisijeKronove bolestiu ovoj populaciji.

Način primene:

Tablete sa produženim oslobađanjem se ne smeju žvakati. Zbog lakšeg uzimanja mogu se prelomiti ili pomešati sa 50 mL hladne vode i odmah popiti.

Podeona linija služi samo da olakša lomljenje da bi se lek lakše progutao, a ne za podelu na jednake doze.

Ako ste uzeliviše leka Pentasa nego što treba

Ako slučajno uzmete previše tableta, idite u najbližu hitnu pomoć ili se odmah obratite lekaru. Ponesite sa sobom pakovanje i sve preostale tablete .

Ako ste zaboravili da uzmete lekPentasa

Ako zaboravite da uzmete dozu, uzmite sledeću dozu čim se setite, osim ako je do sledeće doze ostalo manje od 3 sata.

Ne uzimajte duplu dozu da bistenadoknadili propuštenu dozu.

Ako naglo prestanete da uzimate lek Pentasa

Neprekidajteuzimanje leka Pentasa bez konsultacijesa svojimlekarom.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Prekinite terapiju mesalazinom i odmah potražite medicinsku pomoć ako primetite bilo koji od sledećih simptoma: crvenkaste ravne mrlje malik na mete ili kružne mrlje na trupu, često sa centralno postavljenim plikovima, ljuštenje kože, čireve u ustima, grlu, nosu, genitalijama i očima, široko rasprostranjen osip,

4 od 6

visoku telesnu temperaturu i uvećane limfne čvorove. Ovim ozbiljnim kožnim osipima mogu prethoditi povišena telesna temperatura i simptomi slični gripu.

Prijavljeno je nekoliko teških alergijskih reakcija (uključujući tešku eroziju kože koja može da utiče na kožu kao zaštitnu barijeru za telo). Alergijska reakcija može dovesti do oticanja lica i vrata i/ili otežano disanje ili gutanje. Ukoliko se ovo desi, odmah se javite lekaru.

Česta neželjena dejstva(mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek): Proliv, bol u želucu, mučnina, povraćanje, glavobolja, osip po koži, nadutost usled pojave gasova.

Retka neželjena dejstva(mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek): Zapaljenje nekih delova srca (miokarditis i perikarditis), praćeno bolom u grudima, nedostatkom daha ili

palpitacijama (brzi ili nepravilni otkucaji srca), zapaljenje pankreasa (karakteriše se jakim bolom u leđima i/ili stomaku), povišene amilaze (enzim koji pomaže varenje ugljenih hidrata),vrtoglavica, povećana osetljivost kože prilikom izlaganja suncu i ultraljubičastom zračenju (fotosenzitivnost).

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek): Anemija i drugiporemećaji na nivou krvi(smanjenje u broju nekih krvnih ćelija, što može da uzrokuje krvarenje, pojavu modrica, groznicu ililaringitis), poremećaj funkcije jetre (simptomi uključuju žuticu i/ili spore pokretecreva), poremećaj funkcije bubrega (simptomi uključuju krv u urinu i/ili oticanje zbog nagomilavanja tečnosti), periferna neuropatija (stanje koje utiče na nerve u šakama i stopalima, osećaj trnjenja, ukočenosti), alergijske i fibroznereakcije na plućima, zapaljenje plućne maramice (simptomi uključuju kašalj, bronhospazam, nelagodnost u grudima ili bol pri disanju, otežano disanje, krvava i/iliobilna sluz), pankolitis (tip inflamatorne bolesti creva (IBD) koja u potpunosti zahvata zid debelog creva), gubitak kose(reverzibilno), bol u mišićima i zglobovima, zapaljenje koje može da zahvati različite delove tela kao što su zglobovi, koža, bubrezi, srce itd. (simptomi su bol u zglobovima, malaksalost, groznica, krvarenje (npr. iz nosa), modrice, promena boje kože (uključujući teške erozije kože i pojava velikog broja plikova koji mogu da utiču na kožu kao zaštitnu barijeru za telo)), prolazna oligospermija (smanjen broj spermatozoida), teška dijareja i bol u stomaku zbog alergijske reakcije na ovaj lek u crevima, alergijske reakcije i groznica.

Nepoznata učestalost: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka: kamen u bubregu i pridruženi bolovi u bubrezima (pogledati odeljak 2), promena boje mokraće.

Ako primetite bilo koje simptome koji bi mogli biti neželjena reakcija na lek Pentasa, 500 mg, tablete sa produženimoslobađanjem, a nisu pomenuti u ovom uputstvu, obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta.

Recite Vašem lekaru ili farmaceutu ako imate neželjene reakcije koje se ne povlače i stvaraju Vam teškoće. Neke od neželjenih reakcija zahtevaju terapiju.

Važno je naglasiti da neki od pomenutih poremećaja mogu biti uzrokovani i samom bolešću creva.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekovei medicinska sredstva Srbije Nacionalnicentar za farmakovigilancu VojvodeStepe458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

5 od 6

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Pentasa posle isteka roka upotrebe naznačenog na kutiji i blisteru nakon oznake „Važi do”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Šta sadrži lek Pentasa

Jedna tableta sa produženimdejstvomsadrži500 mg mesalazina.

Pomoćne supstance su: povidon; etilceluloza; magnezijum-stearat; talk; celuloza, mikrokristalna.

Kako izgleda lek Pentasai sadržaj pakovanja

Tableta sa produženim oslobađanjem.

Okrugle, ravne, fasetirane tablete, sivo-bele boje sa svetlosmeđim mrljama. Sa jedne strane utisnuta podeona linija između oznaka „500” i „mg”, a sa druge strane je utisnuta oznaka „PENTASA”.

Unutrašnje pakovanje leka je AL/AL blister (dvostruka aluminijumska folija).

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze10 blistera sa po 10 tableta i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole

FERRING PHARMACEUTICALS D.O.O. BEOGRAD-STARI GRAD Gospodar Jevremova 47, Beograd

Proizvođač

FERRING INTERNATIONAL CENTERSA,

St-Prex, Chemin dela Vergognausaz 50, Švajcarska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno Jun, 2024.

Režim izdavanja leka:

Lekse izdajeuz lekarskirecept.

Broj i datum dozvole: 000457603 2023 od 11.06.2024.

6 od 6