PENTASA® 1g/100mL rektalna suspenzija

Lek PENTASA, rektalna suspenzija, indikovana je za terapiju ulceroznog kolitisa, kojim je zahvaćen predeo sigmoidnog kolona i rektuma, posebno akutne faze lakšeg do umerenog oblika ove bolesti.

Doziranje:

Odrasli

Preporučuje se primena jedne rektalne suspenzije neposredno pre odlaska na spavanje. Pre primene rektalne suspenzije, preporučuje se pražnjenje creva.

Terapija obično traje 2 do 4 nedelje, u zavisnosti od kliničke slike i sigmoidoskopskog nalaza.

Pedijatrijska populacija

Postoji malo iskustva sa primenomisamoograničenipodaci odejstvu ovogleka koddece.

Način primene:

Lek PENTASA, rektalna suspenzija, namenjena je samo za rektalnu primenu. Pre upotrebe, bocu sa rektalnom suspenzijom treba dobro protresti. Pacijent treba da leži na levom boku dok aplikator pažljivo potiskuje u rektum što je moguće dublje. Sadržaj se prazni kontinuiranim pritiskanjem plastične boce, sve dok se aplikator ne izvadi iz rektuma. Da bi se izbeglo isticanje rektalne suspenzije iz creva, potrebno je da pacijent još neko vreme leži u istom položaju, a defekaciju treba odložiti što kasnije i to po mogućstvu 8 sati odprimenerektalnesuspenzije, da bisepostigla optimalna efikasnost leka.

1 od 9

Preosetljivost na mesalazin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1 ili salicilate

Teškiporemećaji funkcije jetre ili bubrega

Kod većine pacijenata koji su intolerantni ili preosetljivi na sulfasalazin moguća je primena leka PENTASA bez rizika od sličnih reakcija. Međutim, preporučuje se oprez pri primeni leka kod pacijenata alergičnih na sulfasalazin zbog rizika od alergije na salicilate. Prijavljene su ozbiljne kožne neželjene reakcije (engl. Severe Cutaneous Adverse Reactions, SCARs) povezane sa lečenjem mesalazinom, koje uključuju reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN). Ukoliko se pojave akutni simptomi intolerancije kao što su abdominalni spazmi, akutni abdominalni bol, groznica (povišena telesna temperatura) i teška glavobolja i/ili prva pojava znakova i simptoma ozbiljnih kožnih reakcija, kao što su osip kože, lezije sluzokože ili bilo koji drugi znaci preosetljivosti, lečenje se mora prekinuti.

Potreban je oprez pri primeni mesalazina kod pacijenata sa oštećenjemfunkcije jetre. Potrebno je pod nadzorom lekara sprovoditi praćenje parametara funkcije jetre poput enzima ALT ili AST pre i u toku terapije mesalazinom.

Primena mesalazina se ne preporučuje kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Potrebno je redovno pratiti funkciju bubrega (npr. kreatinin u serumu), naročito na početku terapije. Treba uraditi analize urina pre i u toku terapije lekom. Kod pacijenata kod kojih u toku terapije dođe do oštećenja bubrežne funkcije, treba posumnjati na mesalazinom izazvanu nefrotoksičnost.

Istovremena upotreba drugih poznatih nefrotoksičnih lekova zahteva češće praćenje funkcije bubrega.

Kod primene mesalazina zabeleženi su slučajevi nefrolitijaze, uključujući pojavu kamena sa 100% sadržajem mesalazina. Preporučuje se adekvatan unos tečnosti tokom terapije.

Tokom terapije posebno treba pratiti pacijente sa plućnim oboljenjima, naročito sa astmom; videti odeljak 4.8.

Retko, prijavljene su mesalazinom izazvane reakcije srčane preosetljivosti (miokarditis i perikarditis). Veoma retko, u toku terapije mesalazinom, prijavljene su pojave teških krvnih diskrazija. Preporučuje se sprovođenje analize krvi pod nadzorom lekara kako pre tako i u toku terapije.

Istovremena primena mesalazina sa azatioprinom, 6-merkaptopurinom i tioguaninom može povećati rizik od nastanka krvnih diskrazija (videti odeljak 4.5). Ukoliko se kod pacijenata jave ove neželjene reakcije ili se na njih posumnja, treba prekinuti terapiju mesalazinom.

Preporučuje se sprovođenje analiza 14 dana pre započinjanja terapije, i potom još 2 do 3 puta u intervalima od po 4 nedelje. U slučaju da su rezultati uredni, kontrolni testovi treba da se nastave na svaka tri meseca. Ako se dodatno pojave simptomi, potrebno je odmah uraditi kontrolne testove.

Mesalazin može prouzrokovati promenu boje urina u crveno-braon, nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom (npr. u toaletima koji se čiste natrijum hipohloritom koji se nalazi u nekim izbeljivačima).

Istovremena primena leka PENTASA sa azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tioguaninom, u nekoliko studija je pokazala veću učestalost pojave mijelosupresivnih uticaja. Mehanizam ove interakcije nije u potpunosti objašnjen. Preporučuje se redovno praćenje leukocita i prilagođavanje doze tiopurina.

Postoje neki dokazida mesalazin može smanjiti antikoagulantnodejstvovarfarina.

2 od 9

Tokom trudnoće i dojenja mesalazin treba koristiti oprezno i to samo ako je po mišljenju lekara korist od lečenja majke veća od mogućegrizika po fetus.

Bolest sama po sebi (inflamatorna bolest creva (IBD)) može povećati rizik od neželjenog ishoda trudnoće.

Trudnoća

Poznato je da mesalazin prolazi kroz placentarnu barijeru i njegova koncentracija u plazmipupčane vrpce je niža odkoncentracije u plazmi majke. Metabolit acetil-mesalazin je nađen u sličnojkoncentraciji u plazmi majke i pupčanojvrpci.

Studije na životinjama prilikom oralne primene mesalazina nisu pokazale indirektne ili direktne štetne uticaje na trudnoću, embrio-fetalni razvoj, porođaj, kao ni postnatalni razvoj.

Ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolisane studije sa upotrebom leka PENTASA kod trudnica. Ograničene publikovane studije na ljudima sa mesalazinom ne pokazuju povećanje ukupne stope kongenitalnih malformacija. Neki podaci pokazuju povećanu stopu prevremenih porođaja, mrtvorođene dece i nisku telesnu masu na rođenju, međutim ovi neželjeni ishodi trudnoće su takođe povezani sa akutnom inflamatornom bolesti creva.

Postoje izveštaji o slučajevima poremećaja krvne slike (pancitopenija, leukopenija, trombocitopenija, anemija) kod novorođenčadi majki prethodno lečenih mesalazinom.

Zabeležen je jedan slučaj pojave bubrežne insuficijencije kod novorođenčeta majke nakon dugotrajnog uzimanja velikih doza mesalazina (2-4 g, oralno) u toku trudnoće.

Dojenje

Mesalazin se izlučuje u majčino mleko. Koncentracija mesalazina u mleku je niža od one u krvi majke, dok se metabolit acetil-mesalazin javlja u jednakim ili povećanim koncentracijama. Ne postoje kontrolisane studije o upotrebi mesalazina u toku dojenja. Iskustvo o korišćenju oralnog oblika mesalazina kod dojilja je ograničeno. Ne mogu se isključiti ni reakcije preosetljivosti u vidu dijareje. Ukoliko se kod novorođenčeta javi dijareja, dojenje treba prekinuti.

Plodnost

Pretklinički podaci za mesalazin ne pokazuju uticaj na mušku i žensku plodnost. Nakon primene mesalazina, prijavljena jepojava oligospermije (reverzibilna), videti odeljak4.8.

Malo je verovatno da lek PENTASA, rektalna suspenzija, utiče na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama.

Sažetak bezbednosnog profila

Najčešće neželjene reakcije uočene u kliničkim ispitivanjima su dijareja, mučnina, abdominalni bol, glavobolja, povraćanje i kožni osip. Povremeno se mogu javiti reakcije preosetljivosti i groznica (povišena telesna temperatura) izazvana lekom, zatim teške kožne neželjene reakcije (SCARs), uključujući reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN), povezane sa lečenjem mesalazinom (videti odeljak 4.4).

Nakon rektalne primene mogu se javiti lokalne reakcije kao što su pruritus, rektalna nelagodnost kaoi neodložan nagonza defekacijom.

U tabeli su navedena neželjena dejstva po učestalosti pojave, na osnovu podataka iz kliničkih studija kaoi post-marketinškihiskustava.

3 od 9

Klasa organa po MedDRA klasifikaciji

Često

≥ 1/100 do <1/10

Retko ≥1/10000 do <1/1000

Veoma retko < 1/10000

Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)

Poremećaji krvi i limfnog sistema

Poremećaji imunskog sistema

Poremećaji krvi, kao što su: anemija, aplastična anemija, agranulocitoza, neutropenija, leukopenija (uključujući granulocitopeniju), pancitopenija, trombocitopenija, i eozinofilija (kao deo alergijske reakcije)

Reakcije preosetljivosti uključujući anafilaktičku reakciju.

Poremećaji nervnog sistema

Glavobolja Vrtoglavica Periferna neuropatija

Kardiološki poremećaji

Miokarditis*, perikarditis*

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Gastrointestinalni poremećaji

Hepatobilijarni poremećaji

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Dijareja, abdominalni bol, mučnina, povraćanje, flatulencija

Osip (uključujući urtikariju, eritematozni osip)

Povišena vrednost amilaze u krvi, akutni pankreatitis*

Fotosenzitivnost**

Alergijske i fibrozne reakcije na plućima (uključujući dispneju, kašalj, bronhospazam, alergijski alveolitis), plućna eozinofilija, infiltracija pluća, intersticijalna bolest pluća, pneumonitis

Pankolitis

Povišene transaminaze i parametri holestaze (npr. alkalna fosfataza, gama-glutamiltransferaza i bilirubin), hepatotoksičnost (uključujući hepatitis*, holestatski hepatitis, cirozu i insuficijenciju jetre)

Alopecija (reverzibilna), alergijski dermatitis, multiformni eritem

Stevens-Johnson sindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza (TEN), reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskim

4 od 9

simptomima (DRESS)

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva

Poremećaji bubrega i urinarnog sistema

Poremećaji reproduktivnog sistema i dojki

Nelagoda u predelu

Mijalgija, artralgija, sindrom nalik na lupus eritematozus (sistemski lupus eritematozus) Poremećaj funkcije bubrega (uključujući akutni i hronični intersticijalni nefritis*, nefrotski sindrom i renalnu insuficijenciju)

Oligospermija (prolazna)

Nefrolitijaza*** promena boje urina***

Opšti poremećaji i anusa i iritacija na Groznica izazvana primene analni pruritus, lekom

rektalni tenesmus

()Mehanizam mesalazinom-indukovanog mio- i perikarditisa, pankreatitisa, nefritisa i hepatitisa je nepoznat, ali je moguće da je alergijskog porekla.

(**) Fotosenzitivnost: Ozbiljne reakcije su zabeležene kod pacijenata sa postojećim oboljenjima kože kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.

(***) Videti odeljak 4.4 za dodatne informacije.

Važno je naglasiti da neki od pomenutih poremećaja mogu biti uzrokovani i samom zapaljenskom bolešću creva.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Akutno predoziranje kod životinja:

Pojedinačna oralna doza mesalazina do 5 g/kg telesne mase kod svinja i pojedinačna intravenska doza mesalazina od 920 mg/kg telesne mase kod pacova, nisu bile smrtonosne.

Izloženostljudi:

Postoji ograničeno iskustvo sa predoziranjem lekom PENTASAkoje ne ukazuje na nefrotoksičnost ili hepatotoksičnost. Pošto je lekPENTASAamino salicilat, mogu se pojaviti simptomi toksičnosti salicilata

5 od 9

kao što su poremećaj acido-bazne ravnoteže, hiperventilacija, edem pluća, povraćanje, dehidratacija i hipoglikemija. Simptomi predoziranja salicilatima su dobro opisani u literaturi.

Postoje podaci o pacijentima koji su uzimalidnevne doze od 8 gtokom jednog meseca bez ikakvih neželjenih događaja.

Ne postoji specifični antidot i sprovodi se simptomatska terapija kod predoziranja, lečenje u bolnici uključuje pažljivo praćenje funkcije bubrega.

Farmakoterapijska grupa: Antidijaroici, intestinalni antiinflamatorni/antiinfektivni lekovi; aminosalicilna kiselina i slični preparati

ATC šifra: A07EC02

Mehanizam dejstva i farmakodinamskodejstvo:

Mesalazin je aktivni sastojak sulfasalazina, koji se već godinama koristi u lečenju ulceroznog kolitisa. Na osnovu kliničkih rezultata, čini se da se terapijska vrednost mesalazina kako posle oralne, tako i posle rektalne primene zasniva na njegovom lokalnom delovanju na inflamirano tkivo creva, a ne na sistemskom dejstvu. Postoje podaci koji ukazuju da je težina inflamacije kolona kod pacijenata sa ulceroznim kolitisom kojisu lečeni mesalazinom, u obrnutoj korelacijisa koncentracijommesalazina u sluzokoži.

Kod pacijenata sa inflamatornim oboljenjem creva dolazi do pojačane migracije leukocita, abnormalne produkcije citokina, povećane produkcije metabolita arahidonske kiseline i to posebno leukotriena B4, kao i do povećanog stvaranja slobodnih radikala u inflamiranomtkivu creva.

Mehanizam dejstva mesalazina nije u potpunosti razjašnjen, mada su uključeni mehanizmi poput aktivacije gama receptora aktiviranih proliferatoromperoksizoma (engl. peroxisome proliferator-activated receptors γ, PPAR-γ) iinhibicija nuklearnogfaktora-kapa B(NF-κB) u crevnojsluzokoži.

Mesalazin ima in vitro i in vivo farmakološko dejstvo koje inhibira hemotaksu leukocita, smanjuje produkciju citokina i leukotriena i uklanja slobodne radikale. Do sada nije poznato da li bilo koji od ovih mehanizama ima glavnu ulogu u kliničkoj efikasnosti mesalazina.

Opšte karakteristike aktivne supstance

Dispozicija ilokalna raspoloživost

Terapijsko delovanje mesalazina najverovatnije zavisi od lokalnog kontakta leka sa obolelom površinom crevne sluzokože.

Lekovi Pentasa, supozitorije i PENTASA, rektalna suspenzija su dizajnirani tako da se obezbede visoke koncentracije mesalazina u distalnim delovima creva i niska sistemska resorpcija. Supozitorije pokrivaju rektum, dok se pokazalo da rektalna suspenzija dospeva do i pokriva silazni kolon.

Resorpcija

Resorpcija nakon rektalne primene je mala, i zavisi od doze, formulacije i obima širenja. Na osnovu analize urina zdravih dobrovoljaca u uslovima stanja ravnoteže uz dnevnu dozu od2 g (1 gx 2), približno10% doze seresorbuje nakonprimenesupozitorija, dokse oko15-20% resorbuje nakonprimenerektalnesuspenzije.

6 od 9

Distribucija

Mesalazin i acetilmesalazin ne prelaze krvno-moždanu barijeru. Vezivanje mesalazina za proteine plazme iznosi oko50%, a acetilmesalazina oko80%.

Biotransformacija

Mesalazin se metaboliše i presistemski u crevnoj sluzokoži i sistemski u jetri u N-acetil-mesalazin (acetilmesalazin), pretežno preko NAT-1. Acetilacija se delom dešava i usled aktivnosti bakterija u kolonu. Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilacijskog fenotipa pacijenta. Metabolički odnos acetilmesalazina i mesalazina u plazmi nakon oralne primene je u opsegu od 3,5 (nakon dnevne doze od 500 mg x 3) do 1,3 (nakon dnevnedozeod2 gx 3), štoukazuje na doznozavisnu acetilaciju koja možebitipodložna saturaciji.

Eliminacija

Zbog kontinuiranog otpuštanja mesalazina kroz gastrointestinalni trakt, poluvreme eliminacije se ne može odrediti nakon oralne primene. Međutim, kada formulacija nije više prisutna u gastrointestinalnom traktu, eliminacija će pratiti poluvreme eliminacije (t1/2) iz plazme neobloženog mesalazina primenjenog oralnim ili intravenskim putem, što iznosi približno40 minuta, dok za acetilmesalazin t1/2 iznosi oko 70 minuta.

Karakteristike kod pacijenata

Patofiziološke promene kao što su dijareja i povećana aktivnost creva koje se javljaju tokom aktivne inflamatorne bolesti creva, imaju samo mali uticaj na raspoloživost mesalazina u crevnoj sluzokoži nakon oralne primene. Kod pacijenata sa ubrzanim tranzitom kroz creva, uočena je ekskrecija urinom 20-25% dnevne doze. Isto tako, uočeno jei odgovarajućepovećanje ekskrecije fecesom.

Pokazalo se da je sistemska resorpcija mesalazina nakon primene leka PENTASA, rektalne suspenzije značajno smanjena kod pacijenata sa aktivnim ulceroznimkolitisom, u odnosu na pacijente u remisiji.

Zabeležena su toksična dejstva na bubrege kod svih testiranih vrsta. Kod pacova i majmuna, doze i koncentracije u plazmi pri kojima nisu uočene neželjene reakcije (engl. No Observed Adverse Effects Levels, NOAEL) premašilesu onekorišćene kodljudiza 2-7,2 puta.

Nije uočena značajna toksičnost povezana sa gastrointestinalnim traktom, jetrom ili hematopoetskim sistemom kod životinja.

In vitro test sistemi i in vivo studije nisu pokazali mutagene efekte. Studije o tumorogenom potencijalu sprovedene na pacovima nisu pokazalepovećanje incidencetumora povezanosa upotrebomleka.

Studije na životinjama sa oralnim mesalazinom ne ukazuju na direktne ili indirektne štetne uticaje na plodnost, trudnoću, embrio-fetalnirazvoj, porođajilipostnatalnirazvoj.

Smatra se da mesalazin ne predstavlja rizik za životnu sredinu u dozama propisanim za upotrebu kod pacijenata.

dinatrijum-edetat

natrijum-metabisulfit (E223) natrijum-acetat, trihidrat

hlorovodonična kiselina, koncentrovana (sredstvo za podešavanje pH) voda, prečišćena.

7 od 9

Nisu poznate.

3 godine

Iskoristiti odmah nakon otvaranja pojedinačne kese od aluminijumske folije, u kojoj se nalazi boca sa rektalnomsuspenzijom.

Uslovi čuvanja: čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti. Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.

Unutrašnje pakovanje je boca od polietilena niske gustine, sa nastavkom za rektalnu aplikaciju (rektalni aplikator). Rektalni aplikator se sastoji od tela aplikatora (polietilen visoke gustine) i vrha aplikatora (polietilen niske gustine). Unutar aplikatora se nalazi ventil od vinil metil silikona, koji omogućava protok suspenzijesamou jednompravcu. Jedna boca sadrži100 mL rektalne suspenzije. Svaka boca sa aplikatorom jeupakovana u kesu odaluminijumskefolije, u atmosferiazota.

Spoljašnjepakovanjeleka jesloživa kartonska kutija u kojojse nalazi7 pojedinačnoupakovanihboca u kesu od Al folije, Uputstvo za lek i kesa u kojoj se nalazi 7 plastičnih rukavica/kesa za odlaganje praznih boca nakonprimene leka.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Dobropromućkatirektalnu suspenziju preprimene. LekPENTASArektalna suspenzija možeobojititkanine itoalet.

Lek PENTASA, rektalna suspenzija sadrži aktivnu supstancu mesalazin. Svaka boca rektalne suspenzije sadrži 1 g mesalazina u 100mL tečnosti. Mesalazin pripada grupi lekova koji se nazivaju salicilati.

Lek PENTASA se koristi za lečenje zapaljenja u crevima prouzrokovanih stanjem kao što je ulcerozni kolitis, gde je zahvaćen zadnji deo debelog creva (kolon i rektum).

Rektalna suspenzija otpušta aktivni sastojak, koji zatim deluje lokalno u crevima, smanjujući zapaljenje i ublažavajući ili uklanjajući bol.

LekPENTASA ne smete primenjivati:

• ako ste alergični (preosetljivi) na mesalazin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6)

• ako ste imali alergiju na druge salicilate (npr.acetilsalicilnu kiselinu)

• ako imate teško oboljenje jetre ili bubrega

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što primenitelek PENTASA:

• Ako se kod Vas pojavi krvarenje neobjašnjivog uzroka, modrice, osip, povišena telesna temperatura (groznica) ili bol u grlu dok ste na terapiji ovim lekom, prestanite da koristite ovaj lek i potražite savet lekara što je pre moguće;

• Ako trenutno imate ili ste ranije imali neko oboljenje jetre ili bubrega;

• Ako ste na terapiji nekim lekom koji može da utiče na funkciju bubrega (npr. azatioprin);

• Akoste ikada imali alergiju na lek koji se naziva sulfasalazin;

• Ako imate neko oboljenje pluća, posebno ako bolujete odastme;

• Ako se kod Vas jave abdominalni grčevi, bol u stomaku, povišena telesna temperatura (groznica), teška glavobolja i osip, terapiju treba odmah prekinuti;

• Ako su se kod Vas nekada razvili težak osip kože ili ljuštenje kože, plikovi i/ili rane u ustima nakon upotrebe mesalazina.

Ukoliko imate probleme sa bubrezima, potrebno je da se redovno vrši provera funkcije bubrega od strane Vašeg lekara.

• Primenom mesalazina može nastati kamen u bubregu. Simptomi mogu uključivati bol u stomaku i krv u urinu. Vodite računa da tokom terapije mesalazinom unosite dovoljnu količinu tečnosti.

Mesalazin može izazvati promenu boje urina u crveno-braon boju nakon kontakta sa izbeljivačem natrijum hipohloritom u vodi u toaletu. Radi se o hemijskoj reakciji između mesalazina i izbeljivača i bezopasna je.

Budite posebno oprezni sa mesalazinom:

Zabeležene su ozbiljne kožne reakcije povezane sa lečenjem mesalazinom, koje uključuju reakciju na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), Stevens-Johnson sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (TEN). Prekinite terapiju mesalazinom i odmah potražite medicinsku pomoć ako primetite bilo koji od simptoma povezanih sa ovim ozbiljnim kožnim reakcijama opisanim u odeljku 4.

Drugi lekovi i lek PENTASA

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

Ovo je posebno važno, ukoliko uzimate neke od sledećih lekova:

• azatioprin(primenjuje se nakon transplantacije ili za terapiju autoimunskih bolesti),

• 6-merkaptopurin ili tioguanin(hemioterapija, koristi se za terapiju leukemije)

Postoje dokazi da aktivna supstanca leka PENTASA može smanjiti delovanje varfarina na zgrušavanje krvi.

Trudnoća, dojenje i plodnost

2 od 6

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Postoji ograničeno iskustvo sa upotrebom mesalazina tokom trudnoće i dojenja. Prijavljeni su slučajevi poremećaja krvi kod novorođenčadi čije su majke uzimale ovaj lek. Novorođenče može da dobije alergijsku reakciju nakon dojenja, npr. dijareja. Ako novorođenče dobije dijareju, treba prekinuti sa dojenjem.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Malo je verovatno da lek PENTASAutiče na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama.

Uvek primenjujte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ilifarmaceutom.

Rektalnu suspenziju treba primeniti samo u rektum. Pre primene rektalne suspenzije preporučuje se pražnjenje creva. Obično će Vamlekar reći da primenite rektalnu suspenziju neposredno pred spavanje.

Kako primeniti rektalnu suspenziju:

1. Neposrednopreprimene, izvaditebocu sa rektalnom suspenzijimiz kese od aluminijumskefolije idobro promućkajte.

2. Da bisteje otvorili, uvrniteaplikator u smeru kazaljkena satu, jedanpun krug (aplikator bitada trebalo da bude okrenut u istomsmeru kaopre uvrtanja).

3. Stavitešaku u priloženu plastičnu rukavicu/kesu za odlaganje, za jednokratnu primenu.

4. Uzmite bocu, kao što pokazuje slika.

6. Kada se boca potpuno isprazni, izvucite vrh aplikatora, dok je boca još uvek stisnuta.

5. Da biprimenilirektalnu suspenziju, lezitena levu stranu, sa ispruženomlevom nogomi desnomnogom savijenomnapred, radi održavanja ravnoteže.

7. Rektalna suspenzija treba da ostane u crevu; opustite se i ostanite u istom položaju u kom ste primenili rektalnu suspenziju, tokom narednih

8. Uvijteplastičnu rukavicu/kesu za

3 od 6

Pažljivoumetnitevrh aplikatora urektum. Održavajtedovoljani ujednačenpritisakrukom, za vremepražnjenja sadržaja boce. Sadržaj boce se mora primeniti tokom najviše 30-40 sekundi.

5-10 minuta ili sve dok ne prestane nagon za pražnjenje creva.

odlaganje oko praznebocei uklonite. Operite ruke.

Napomena:

LekPENTASA, rektalna suspenzija može obojititkanineitoalet.

Ako ste primeniliviše leka PENTASA nego što treba

Ukoliko ste slučajno upotrebili više rektalnih suspenzija nego što je bilo potrebno, treba da odete do najbližeg odeljenja za hitnu pomoć ili odmah da kontaktirate Vašeg lekara. Sa sobom ponesite kartonsku kutiju u kojoj se nalazio lek.

Ako ste zaboravilida primenite lekPENTASA

Ukoliko ste propustili da primenite dozu/rektalnu suspenziju, sledeću dozu/rektalnu suspenziju, primenite ujutru, ukoliko je prikladno. U suprotnom, primenite sledeću dozu/rektalnu suspenziju, kao i obično, naredne noći pred spavanje. Nemojte primenjivati duplu dozu/rektalnu suspenziju, da biste nadoknadili propuštenu.

Ukoliko imate bilo kakvih dodatnih pitanja u vezi sa primenom ovog leka, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Prekinite terapiju lekom PENTASA i odmah potražite medicinsku pomoć ako primetite bilo koji od sledećih simptoma: crvenkaste ravne mrlje nalik na mete ili kružne mrlje na trupu, često sa centralno postavljenim plikovima, ljuštenje kože, čirevi u ustima, grlu, nosu, na spoljašnjim polnim organima i očima, široko rasprostranjen osip, visoku telesnu temperaturu i uvećane limfne čvorove. Ovim ozbiljnim kožnim osipima mogu prethoditi povišena telesna temperatura i simptomi slični gripu.

Prijavljeno je nekoliko teških alergijskih reakcija (uključujući tešku eroziju kože koja može da utiče na kožu kao zaštitnu barijeru tela). Alergijska reakcija može dovesti do oticanja lica i vrata i/ili otežanog disanja ili gutanja. Ukoliko se ovo desi, odmah se javite lekaru.

Nakon rektalne primene, mogu se ispoljiti lokalne reakcije, kao što su svrab, osećaj nelagodnosti u predelu rektuma i nagon za defekacijom.

Ukoliko se kod Vas ispolji bilo koja od navedenih reakcija, odmah se obratite Vašem lekaru ili otiđite do najbližegodeljenja za hitnu pomoć.

Česta neželjena dejstva(mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji primenjuju lek):

proliv, bol u stomaku, mučnina, povraćanje, osip, glavobolja, nadimanje, nelagodnost i iritacija na mestu primene uz prateći osećaj svraba i nepotpunog pražnjenja (tenesmus).

Retka neželjena dejstva(mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji primenjuju lek): zapaljenje srca ili predela koji okružuje srce (miokarditis i perikarditis) koji mogu da uzrokuju nedostatak daha i bol u grudima ili palpitacije (brzi ili nepravilni otkucaji srca), zapaljenje gušterače (pankreasa), povišene vrednosti amilaze (enzim koji učestvuje u varenju ugljenih hidrata), vrtoglavica, povećana osetljivost kože prilikom izlaganja suncu i UV zračenju (fotosenzitivnost).

4 od 6

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji primenjuju lek): malokrvnost i drugi poremećaji krvi (smanjenje broja nekih krvnih ćelija, što može da uzrokuje krvarenje, pojavu modrica, povišenu telesnu temperaturu (groznicu) ili laringitis), poremećaj funkcije jetre (simptomi uključuju žuticu (žutu prebojenost kože i/ili beonjača i/ili spore pokrete creva)), poremećaj funkcije bubrega (simptomi uključuju krv u urinu i/ili oticanje zbog nagomilavanja tečnosti), periferna neuropatija (stanje koje utiče na nerve u šakama i stopalima, osećaj trnjenja, ukočenosti), alergijske i fibrozne reakcije na plućima, zapaljenje plućnemaramice (kašalj, bronhospazam, nelagodnost u grudima ili bol pri disanju, otežano disanje, krvava i/ili obilna sluz), pankolitis (tip inflamatorne bolesti creva (IBC) koji zahvata celokupni zid debelog creva), gubitak kose (reverzibilno), bol u mišićima i zglobovima, zapaljenje koje može da zahvati različite delove tela kao što su zglobovi, koža, bubrezi, srce itd. (simptomi su bol u zglobovima, malaksalost, groznica, neubičajeno i iznenadno krvarenje (npr. iz nosa), modrice, crvenilo kože (uključujući teške erozije kože i pojavu velikog broja plikova koji mogu da utiču na kožu kao zaštitnu barijeru tela), prolazna oligospermija (smanjen broj spermatozoida), teška dijareja i bol u stomaku zbog alergijske reakcije na ovaj lek u crevima, alergijske reakcije i povišena telesna temperatura (groznica).

Nepoznata učestalost: ne može se proceniti iz dostupnih podataka: kamen u bubregu i pridruženi bolovi u bubrezima (vidite odeljak 2), promena boje mokraće.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek posle isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju nakon „Važi do: ”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti. Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.

Iskoristiti odmah nakon otvaranja pojedinačne kese od aluminijumske folije, u kojoj se nalazi boca sa rektalnomsuspenzijom.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Šta sadrži lek PENTASA Aktivna supstanca je: mesalazin

Jedna boca sa 100 mL rektalnesuspenzijesadrži1 g mesalazina.

5 od 6

Pomoćne supstance su: dinatrijum-edetat; natrijum-metabisulfit (E223); natrijum-acetat, trihidrat; hlorovodonična kiselina, koncentrovana (sredstvo za podešavanje pH) i voda, prečišćena.

Kako izgleda lek PENTASA i sadržaj pakovanja Rektalna suspenzija.

Bela do svetložuta suspenzija.

Unutrašnje pakovanje je boca od polietilena niske gustine, sa nastavkom za rektalnu aplikaciju (rektalni aplikator). Rektalni aplikator se sastoji od tela aplikatora (polietilen visoke gustine) i vrha aplikatora (polietilen niske gustine). Unutar aplikatora se nalazi ventil od vinil metil silikona, koji omogućava protok suspenzijesamou jednompravcu. Jedna boca sadrži100 mL rektalne suspenzije. Svaka boca sa aplikatorom jeupakovana u kesu odaluminijumskefolije, u atmosferiazota.

Spoljašnjepakovanjeleka jesloživa kartonska kutija u kojojse nalazi7 pojedinačnoupakovanihboca u kesu od Al folije, Uputstvo za lek i kesa u kojoj se nalazi 7 plastičnih rukavica/kesa za odlaganje praznih boca nakonprimene leka.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole:

FERRING PHARMACEUTICALS D.O.O. BEOGRAD-STARI GRAD, Gospodar Jevremova 47, Beograd

Proizvođač:

FERRING-LEČIVA, A.S., K. Rybniku 475, Jesenice, Prag, Češka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno Novembar, 2024.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole: 000457839 2023 od 14.11.2024.

6 od 6