Lidocaine Sopharma 20mg/mL rastvor za injekciju

Lek Lidocaine Sopharma je indikovan za supresiju ventrikularnih ekstrasistola i ventrikularne tahikardije, posebno nakon akutnog infarkta miokarda.

Lek Lidocaine Sopharma se koristi za lokalnu anesteziju (površinska, infiltraciona, regionalna i kaudalna). Takođe se koristi za anesteziju u stomatologiji, sam ili u kombinaciji sa adrenalinom.

Lek može da se primenjuje u vidu supkutane, intramuskularne ili intravenske injekcije. Intraokularna primena je kontraindikovana (videti odeljak 4.3).

Ventrikularne aritmije:

Uobičajena doza za odrasle je od 50 do 100 mg, primenjena u vidu intravenske bolus injekcije, brzinom od 25 do 50 mg/min. Ako ne dođe do željenog terapijskog odgovora, sledeća doza se može ponoviti 5 minuta po završetku primene prve injekcije. Ne treba primenjivati više od 200 - 300 mg unutar perioda od 1 sata. Kod starijih pacijenata i kod osoba sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili kardiogenim šokom, može biti potrebno smanjenje doze.

Za održavanje anestezije primenjuje se infuzija 0,2 ili 0,4 % rastvorom u 5% glukozi.

Odrasli: 20 - 50 mikrograma/kg/min (1 – 4 mg/min, kod odraslihpacijenata prosečne telesne mase od 70 kg).

Sporiju brzinu infuzije potrebno je primeniti kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili sa oboljenjem jetre. Nije neophodno prilagođavanje doze kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. U slučaju ponovne pojave aritmija tokom kontinuirane infuzije lidokainom, može se primeniti mala bolus doza kako bi se brzo povećala koncentracija leka u plazmi; simultano se povećava brzina infuzije. Primenu infuzije treba prekinuti čim se uspostavistabilansrčani ritamili kod najranijih znakova toksičnosti leka.

1 od 9

Odojčad i deca: lečenje se može započeti dozom od 0,5 - 1 mg/kg, primenjena u vidu i.v. bolus injekcija. U zavisnosti od terapijskog odgovora doza se može ponoviti, ali ukupna doza ne sme premašiti 3 - 5 mg/kg.

Doza održavanja: intravenska infuzija, brzinom 10 - 50 mikrograma/kg/min, koja se može primeniti putem infuzione pumpe.

Za postupke kardijalne resuscitacije (engl. Advanced cardiac life support) kod dece, preporučuje se inicijalno primena leka kao intavenska bolus injekcija u dozi od 1 mg/kg. Ukoliko ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nisu korigovane nakon primene defibrilatora i inicijalne bolus doze, treba primeniti i.v. infuziju, početnom brzinom 20–50 mikrograma/kg/min.

Preporučuje se kontinuirani EKG monitoring tokom primene lidokaina. Međutim ako odgovarajuća oprema nije dostupna, a postoji sumnja na ventrikularnu aritmiju, može da se primeni pojedinačna intramuskularna doza, ukoliko nije prisutna bradikardija. Deltoidni mišić je pogodno mesto davanja intramuskularne injekcije.

Lokalna anestezija:

Uobičajene doze treba smanjiti kod dece i kod starijih i iscrpljenih pacijenata. Da bi se smanjila mogućnost pojave toksične reakcije, deci treba primenitilidokain rastvor u koncentraciji od 0,5% ili 1%.

Pojedinačne doze lidokaina (izuzevši spinalnu anesteziju) za odrasle ili decu uzrasta od 12 do 18 godina, ne smeju da budu veće od 4,5 mg/kg (ili 200 mg). Doza lidokaina datog za lokalnu infiltracionu anesteziju kod dece mlađe od 12 godina ne sme da bude veća od 3 mg/kg; a interval između ponovne primene mora biti najmanje 4 sata.

Za spinalnu anesteziju se može primeniti najviše 100 mg leka. Kod kontinuirane epiduralne ili kaudalne anestezije, maksimalna doza se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 90 minuta. Za paracervikalni blok kod akušerske (obstetričke) analgezije (uključujući prekid trudnoće) maksimalna preporučena doza od 200 mg se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 90 minuta. Za intravensku regionalnu anesteziju kod odraslih, kada se primenjuje 0,5 % rastvor, primenjena doza ne sme da bude veća od 4 mg/kg.

Lidokain-hlorid 1%, rastvor (bez konzervansa), koristi se za epiduralnu i kaudalnu anesteziju. Kako bi se, pri epiduralnoj primeni, sprečila velika doza lidokaina u intravaskularnom ili subarahnoidalnom prostoru, treba prvo primeniti test dozu od 2 do 5 mL najmanje 5 minuta pre nego što se primeni ukupna doza.

Kod epiduralne anestezije obično je potrebno primeniti 2 do 3 mL, 1% rastvora za svaki dermatom koji je potrebnoanestezirati.

Za kaudalni blok da bi se obezbedila akušerska (obstetričke) analgezija ili kod epiduralnog torakalnog bloka može se primeniti 20 - 30 mL, 1% rastvora (200 -300 mg) lidokaina.

Za epiduralnu lumbalnu anesteziju, doza je 25 - 30 mL (250 - 300 mg) 1% rastvora. Za blokadu interkostalnog nerva: 3 mL 1% rastvora (30 mg).

Za blokadu paravertebralnog nerva: 3 - 5 mL 1% rastvora (30 -50 mg).

Za blokadu pudendalnog nerva (svaka strana): 10 mL 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu paracervikalnog nerva (svaka strana) kod akušerske analgezije: 10 mL 1% rastvora (100 mg). Za blokadu simpatičkog nerva: cervikalni blok (stelatnog gangliona): 5 mL 1% rastvora (50 mg). Lumbalna blokada: 5-10 mL 1% rastvora (50 - 100 mg).

Za perkutanu infiltracionu anesteziju: 1 - 60 mL 0,5% rastvora ili 0,5 do 30 mL 1% rastvora (5 - 300 mg). Za intravensku regionalnu anesteziju: 10 - 60 mL 0,5 % rastvora (50 - 300 mg).

Način primene

Lek je namenjen za supkutanu, epiduralnu, intramuskularnu, intravensku upotrebu.

Poznata preosetljivost na lidokain ili druge anestetike amidnog tipa ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

2 od 9

Kontraindikacije za primenu u lečenju ventrikularnih aritmija:

• poremećajisinoatrijalnog sprovođenja

• svi stepeni atrioventrikularnog bloka

• teška depresija miokarda

• porfirija (oprez je potreban prilikom primene u lokalnoj anesteziji).

Kontraindikacije za primenu u lokalnoj anesteziji:

• kompletan srčani blok

• hipovolemija

Intraokularna primena

• Lek Lidocaine Sopharma nije ni izotoničan, ni neutralanog pH i stoga je kontraindikovana njegova intraokularna primena. Ukoliko je intraokularna primena potrebna, treba razmotriti primenu pogodnijih lekova za ovu upotrebu.

Kao što je slučaj i sa ostalim lokalnim anesteticima, lidokain treba da se koristi sa oprezom kod pacijenata sa epilepsijom, miastenijom gravis, bolestisprovodnog sistema srca (videti odeljak 4.3), kongestivnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom, teškim šokom, poremećajem respiratorne funkcije ili poremećajem funkcije bubrega sa klirensom kreatinina manjim od 10 mL/min. Lidokain se metaboliše putem jetre, i treba ga pažljivo primenjivati kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre. Manje doze treba da se primenjuju kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom i nakon hirurških zahvata na srcu (videti odeljak 4.2).

Pre intravenske primene lidokaina neophodno je korigovati hipokalemiju, hipoksiju i poremećaje acido-bazne ravnoteže.

Prilikom primene lokalnih anestetika uvek treba na raspolaganju imati opremu za postupak reanimacije. Dejstvo lokalnih anestetika može biti smanjeno ukoliko se primenjuje na inflamiranoj ili inficiranoj površini. Intraartikularna primena lidokaina može da prouzrokuje hondrotoksičnost.

Prilikom primene lokalne anestezije može doći do ozbiljnih neželjenih reakcija, nezavisno od vrste primenjenog lokalnog anestetika:

blokada nerava CNS-a može izazvati depresiju kardiovaskularnog sistema, posebno kada postoji hipovolemija. Zbog toga je neophodan oprez pri davanju epiduralne anestezije kod pacijenata sa poremećajem kardiovaskularne funkcije.

Potrebno je pratiti krvni pritisak u toku spinalne anestezije. Epiduralna anestezija može izazvati pojavu hipotenzije i bradikardije. Rizik od njihovog nastanka može biti smanjen primenom kristaloidnih ili koloidalnih rastvora. Hipotenziju treba odmah lečiti.

Paracervikalni blok može ponekad izazvati bradikardiju ili tahikardiju kod fetusa. Zato je neophodno pažljivo pratiti srčanu funkciju fetusa.

Kod primene leka u predeo vrata ili glave može doći do akcidentalnog ubrizgavanja u arteriju, što dovodi do pojave cerebralnih simptoma, čak i u slučaju primene malih doza.

Retko, u slučaju primene retrobulbarne injekcije, lek može da dospe do kranijalnog subarahnoidalnog prostora, izazivajući teške, ozbiljne reakcije, uključujući kardiovaskularni kolaps, apneju, konvulzije i privremeno slepilo.

Primena retro- i peribulbarne injekcije lokalnih anestetika nose mali rizik od nastanka trajnog poremećaja okularne motorike. Glavni uzroci su traume i/ili lokalna toksična dejstva na mišiće i/ili nerve.

Težina navedenih neželjenih reakcija na tkivima je povezana sa težinom povrede, koncentracijom lokalnog anestetika i trajanjem izloženosti tkiva dejstvu anestetika. Zbog toga, kao i kod svih lokalnih anestetika, treba primeniti najmanju efikasnu koncentraciju i dozu lokalnog anestetika.

3 od 9

Lidokain primenjen intramuskularno može da poveća koncentracije kreatin fosfokinaze, što može da oteža dijagnozu akutnog infarkta miokarda. Pokazano je da je lidokain kod životinja ima porfirinogeno dejstvo i treba ga izbegavati kod osoba sa porfirijom.

Ne preporučuje se primena injekcije lidokaina kod novorođenčadi. Nije poznata optimalna koncentracija lidokaina u serumu za ovu starosnu grupu, kojom bi se izbeglo toksično dejstvo, poput konvulzija i srčanih aritmija.

Pomoćna supstanca sa potvrđenim dejstvom

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je „bez natrijuma“.

Dejstvo lidokaina na druge lekove

Lidokain se mora primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju druge lokalne anestetike ili lekove strukturno slične amidnom tipu lokalnih anestetika (npr. antiaritmici, kao što je meksiletin), jer može doći do aditivnog sistemskog toksičnog dejstva. Iako specifične studije sa lidokainom i klasom III antiaritmika (npr. amjodaron) nisu sprovedene, savetuje se oprez.

Kod pacijenata koji istovremeno primaju miorelaksanse (npr. suksametonijum) može postojati povećan rizik od razvoja pojačane i produžene neuromišićne blokade.

Dejstvo drugih lekova na lidokain

Klirens lidokaina može biti smanjen primenom β-blokatora (npr. propranolol) i cimetidina. Zato je kod njihove istovremene primene potrebno smanjiti dozu lidokaina. Povećanje koncentracije lidokaina u serumu može se takođe javiti pri upotrebi antivirusnih lekova (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Pacijenti koji istovremeno primaju antipsihotike koji produžavaju ili mogu produžiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin) ili 5HT3 antagoniste (npr. tropisetron, dolasetron), mogu da imaju povećan rizik od nastanka ventrikularnih aritmija.

Kada se istovremeno sa lidokainom primenjuje adrenalin (epinefrin), on može da smanji njegovu vaskularnu resorpciju, ali ako se slučajno primeni intravenski umnogome povećava opasnost od nastanka ventrikularne tahikardije i fibrilacije.

Zabeležen je kardiovaskularni kolaps koji je usledio nakon primene bupivakaina kod pacijenata koji su lečeni verapamilom i timololom; lidokain je u tesnoj vezi sa bupivakainom.

Istovremenu primenu hinupristina/dalfopristina treba izbeći.

Hipokalemija koja je prouzrokovana primenom acetazolamida, diuretika Henleove petlje i tiazida može da deluje antagonistički na dejstvo lidokaina prilikom istovremene primene (videti odeljak 4.4).

Inhibicija CYP1A2 fluvoksaminom značajno smanjuje eliminaciju lidokaina i povećava rizik od toksičnosti lidokaina. Istovremena primena fluvoksamina sa još nekim CYP3A4 inhibitorom kao što je eritromicin, može dodatno da poveća koncentraciju lidokaina. S obzirom na to da lidokain ima usku terapijsku širinu, potrebno je prilagođavanje doze. Smanjenje koncentracije lidokaina u serumu može da nastane kao rezultat primene lekova koji mogu da stimulišu metabolizam lidokaina u jetri (npr. fenitoin, oralna hormonska supstituciona terapija).

Narkotici verovatno imaju prokonvulzivno dejstvo i ovo bi moglo da podrži dokaz da lidokain smanjuje konvulzivni prag za fentanil kod muškaraca.

Kombinacija opioidi-antiemetici, koja se ponekad koristi za sedaciju kod dece, može da smanji konvulzivni prag lidokaina i poveća depresorno dejstvo na CNS.

Lidokain se u značajnoj meri vezuje za alfa-l-kiseli glikoprotein (AAG). Koncentracije AAG mogu da budu smanjene kod primene estrogena, što vodi ka većim koncentracijama slobodne frakcije lidokaina kod žena

4 od 9

nego kod muškaraca, a slobodna frakcija se nadalje povećava u toku trudnoće i kod žena koje uzimaju oralne kontraceptive ili hormonsku supstitucionu terapiju.

Trudnoća

Iako studije na životinjama nisu pokazale štetno dejstvo lidokaina na fetus, lidokain prolazi placentu i ne treba ga primenjivati u toku rane trudnoće, osim ukoliko korist prevazilazi rizik.

Lidokain primenjen u vidu epiduralne ili paracervikalne blokade, posebno u velikim dozama ili u vidu lokalne perinealne infiltracije pre porođaja, prelazi brzo u fetalnu cirkulaciju. Povećana koncentracija lidokaina u krvi novorođenčeta može biti prisutna najmanje 48 sati nakon porođaja. Može doći do pojave fetalnebradikardije ili bradikardijekod novorođenčeta, hipotonijeili respiratorne depresije.

Dojenje

Male količine lidokaina se izlučuju u mleko, pa treba imati u vidu mogućnost nastanka alergijske reakcije kod odojčeta, što treba uzeti u obzir prilikom primene tokom dojenja.

Ukoliko se anestezija primenjuje na delovima tela koji su neophodni za upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama, savetuje se izbegavanje ovih aktivnosti, sve dok se tretirani delovi tela potpuno ne oporave i povrate funkciju.

Kao i u slučaju primene drugih lokalnih anestetika, neželjene reakcije na lidokain su retke i obično su rezultat povećane koncentracije leka u plazmi usled nenamerne intravaskularne injekcije, predoziranja ili brze resorpcije iz dobro vaskularizovanih delova tela, ili mogu biti posledica preosetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene tolerancije pacijenta. Sistemska toksičnost uglavnom zahvata centralni nervni sistem i/ili kardiovaskulrni sistem (videti odeljak 4.9).

Nakon regionalne blokade kada je lidokain primenjen intratekalno ili ekstraduralno, mogu da se jave hipotenzija, hipoventilacija, Hornerov sindrom i hipoglikemija. Stepen ovih dejstava zavisiće od doze i visine bloka. Retencija urina može da nastane nakon sakralnog ili lumbalnog epiduralnog bloka. Ne bi trebalo da traje duže od same blokade. Apnea i hemipareza mogu da nastanu nakon blokade stelatnog gangliona. Verovatan uzrok ovoga je direktna injekcija lidokaina u vertebralnu ili karotidnu arteriju.

Poremećaji imunskog sistema:

Reakcije preosetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok) - videti u delu Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Kožno alergološki test na lidokain se ne smatra pouzdanim.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji:

Neurološki znaci sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu ili ošamućenost, nervozu, tremor, cirkumoralnu paresteziju, utrnulost jezika, pospanost, konvulzije, komu.

Reakcije nervnog sistema mogu biti ekscitatorne i/ili depresorne. Znaci stimulacije CNS-a mogu kratko trajati, ili se uopšte ne moraju pojaviti, tako da prvi znaci toksičnosti mogu biti konfuzija i pospanost, praćeni komom i respiratornom insuficijencijom.

Neurološke komplikacije tokomspinalne anestezije uključuju prolazne neurološke simptome kao što su bol u donjem delu leđa, glutealnom predelu i nogama. Ovi simptomi se obično razvijaju tokom 24 sata od primene anestezije i povlače se nakon nekoliko dana. Nakon spinalne anestezije lidokainom i drugim sličnim lekovima zabeleženi su pojedinačni slučajevi arahnoiditisa, sindroma cauda equina sa perzistentnom parestezijom, poremećaji funkcije creva i urinarnog trakta ili paraliza donjih ekstremiteta. Većina slučajeva bila je povezana sa hiperbaričnom koncentracijom lidokaina ili produženom spinalnom infuzijom.

5 od 9

Poremećaji oka:

Lek Lidocaine Sopharma je kontraidikovan za intraokularnu primenu (videti odeljak 4.3).

Slučajevi kornealne toksičnosti lidokaina (npr. zamućenje/zamagljenost rožnjače) su zabeleženi nakon off-label intraokularne upotrebe ovog leka.

Zamućenje vida, diplopija i prolazno slepilo (amauroza) mogu biti znaci toksičnosti lidokaina.

Obostrana amauroza može takođe biti posledica slučajne aplikacije u omotač optičkog nerva za vreme okularne procedure. Orbitalna inflamacija i diplopija su prijavljeni nakon retro- ili peribulbarne anestezije (videti odeljak 4.4).

Poremećaji uha i labirinta: Tinitus, hiperakuzija.

Kardiološki i vaskularni poremećaji:

Ovaj lek može izazvati depresiju kardiovaskularnog sistema što se može manifestovati kao hipotenzija, bradikardija, depresija miokarda, srčane aritmije, mogući prestanak rada srca ili cirkulatorni kolaps. Hipotenzija se može javiti u toku spinalne i epiduralne anestezije. Takođe, prijavljeni su pojedinačni slučajevi bradikardije i prestanka rada srca.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:

Dispneja, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Gastrointestinalni poremećaji: Mučnina, povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

Osip, urtikarija, edem (uključujući angioedem, oticanje lica).

Zabeleženi su i bol, zapaljenje ili utrnulost na mestu primene injekcije nakon očekivanog prestanka dejstva leka.

Poremećaji krvi i limfnog sistema: Methemoglobinemija.

Prijavljivanje neželjenihreakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lekAgenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Simptomi akutne sistemske toksičnosti

Toksično dejstvo na CNS se manifestuje simptomima čija se težina pojačava sa vremenom. Kod pacijenata se na početku mogu javiti cirkumoralna parestezija, utrnulost jezika, ošamućenost, hiperakuzija i tinitus. Poremećaj vida, tremor mišića ili grčevi mišića su teži simptomi i prethode pojavi generalizovanih konvulzija. Ovi znaci se ne smeju pomešati sa neurotičnim ponašanjem. Nakon ovih simptoma, mogu se javiti nesvestica i grand mal konvulzije, koje mogu da traju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Ubrzo

6 od 9

nakon konvulzija, javljaju se hipoksija i hiperkapnija zbog povećane aktivnosti mišića, što utiče na disanje i disajne puteve. U teškim slučajevima, može se pojaviti apnea. Acidoza pojačava toksične efekte lokalnih anestetika.

Dejstva na kardiovaskularni sistem mogu da se jave u teškim slučajevima. Hipotenzija, bradikardija, aritmija i prestanak rada srca se mogu pojaviti kao posledica velike sistemske koncentracije, sa potencijalnim smrtnim ishodom.

Oporavak nastaje kao posledica redistribucije lokalnog anestetika iz centralnog nervnog sistema i metabolizma leka. Oporavak može biti brz ukoliko nisu primenjene velikekoličine leka.

Lečenje akutne toksičnosti

Ako se jave znaci akutne sistemske toksičnosti, treba odmah prekinuti sa davanjem anestetika.

Lečenje je neophodno ukoliko dođe do pojave konvulzije i depresije CNS-a. Ciljevi lečenja su da se održi oksigenacija, zaustave konvulzije i održi normalna cirkulacija. Potrebno je uspostaviti prohodnost disajnih puteva i primeniti kiseonik zajedno sa asistiranom ventilacijom (pomoću maske i balona), ukoliko je neophodno. Cirkulaciju treba održavati sa infuzijama plazme ili intravenskim rastvorima. Ukoliko je i dalje neophodna cirkulatorna potpora, može se razmotriti primena vazopresornih lekova, iako ovo nosi sa sobom rizik za ekscitaciju centralnog nervnog sistema. Ako nakon 15 do 20 sekundi ne dođe do spontanog zaustavljanja konvulzija, one se mogu kontrolisati intravenskom primenom diazepama ili tiopenton-natrijuma. Treba imati u vidu da antikonvulzivi mogu delovati depresorno na respiraciju i cirkulaciju. Produžene konvulzije mogu ugroziti disanje i oksigenaciju pacijenta, i zato je neophodno razmotriti raniju primenu endotrahealne intubacije. Ako dođe do prestanka rada srca, treba započeti sa kardiopulmonalnom reanimacijom. Od vitalnog značaja je kontinuirano održavanje optimalne oksigenacije i disanja, kao i održavanje cirkulacije i lečenje acidoze.

Dijaliza ima zanemarljiv značaj u lečenju predoziranja lidokainom.

Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti srca; Antiaritmici, grupa I i III; Antiaritmici, grupa Ib

Anestetici; Anestetici, lokalni; Amidi ATC šifra: C01BB01

N01BB02

Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa. Lidokain se koristi za izazivanja lokalne anestezije, blokadom nerva na raznim mestima na telu, kao i u jonskoj kontroli disritmija. Deluje tako što inhibiše reflukse jona potrebnih za započinjanje i sprovođenje impulsa i na taj način stabilizuje membranu neurona. Pored blokade sprovođenja u aksonima perifernih nerava, lidokain ima značajan uticaj na CNS i kardiovaskularni sistem. Nakon resorpcije, lidokain može da dovede do stimulacije CNS-a, nakon koje sledi depresija dok u kardiovaskularnom sistemu deluje prvenstveno na miokard u kome dovodi do smanjenja električne ekscitabilnosti, brzine sprovođenja i jačine kontrakcija. Ima brz početak dejstva (oko 1 minut nakon intravenske injekcije i 15 minuta nakon intramuskularne injekcije) i brzo se širi u okolna tkiva. Dejstvo traje oko 10 do 20 minuta i oko 60 do 90 minuta nakon intravenske odnosno intramuskularne injekcije.

Lidokain se resorbuje sa mesta primene, uključujući mišić. Brzina resorpcije je određena faktorima kao što su mesto primene i prokrvljenost tkiva. Ako se izuzme intravaskularna primena, maksimalna koncentracija u krvi se javlja nakon interkostalne nervne blokade, a najmanja koncentracija nakon supkutane primene. Lidokain se vezuje za proteine plazme, uključujući alfa-1-kiseli glikoprotein. Lek prolazi krvno-moždanu i placentnu barijeru.

7 od 9

Metabolizam lidokaina se odvija u jetri gde oko 90% primenjene doze podleže reakciji N-dealkilacije da bi se formirali monoetilglicinksilidid i glicinksilidid. Oba metabolita su odgovorna i za terapijsko i za toksično dejstvo lidokaina. Nakon daljih metaboličkih reakcija, metaboliti se izlučuju u urin. Manje od 10 % lidokaina se izlučuje u nepromenjenom obliku. Poluvreme eliminacije leka nakon intravenske bolus injekcije je 1 – 2 sata, ali ovo vreme može bitiproduženo kod pacijenata sa poremećajem funkcije jetre.

natrijum-hlorid; voda za injekcije.

Lidokain-hidrohlorid uzrokuje precipitaciju amfotericina, metoheksiton-natrijuma i sulfadiazin-natrijuma u rastvoru glukoze. Treba izbegavati mešanje lidokaina i gliceril-trinitrata.

2 godine.

Rokupotrebe nakonprvogotvaranja: upotrebiti odmah

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja. Ne zamrzavati.

Lidocaine Sopharma, 20mg/mL, rastvor za injekciju, 10 x 2 mL:

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla (tip I), sa oznakom za otvaranje ampule. Ampula sadrži 2 mL rastvora za injekciju.

Ampule su smeštene u PVC blister (sadrži 10 ampula).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister (ukupno 10 ampula) i Uputstvo za lek.

Lidocaine Sopharma, 20mg/mL, rastvor za injekciju, 100 x 2 mL:

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla (tip I), sa oznakom za otvaranje ampule. Ampula sadrži 2 mL rastvora za injekciju.

Ampule su smeštene u PVC blister (sadrži 10 ampula).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi deset blistera (ukupno 100 ampula) i Uputstvo za lek.

8 od 9

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lek Lidocaine Sopharma rastvor za injekciju je lokalni anestetik. Namenjen je za:

• postizanje lokalne anestezije (kako bi se izazvala neosetljivost određenog dela tela) i na taj način sprečio osećaj bola na onim delovima tela na kome je primenjen
• kontrolu ubrzanog ili nepravilnog rada srca, posebno onih koji se mogu javiti nakon srčanog udara.

• ako ste alergični (preosetljivi) na lidokain-hidrohlorid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6). Obavestite svog lekara ukoliko ste nekada imali alergijsku reakciju ili neku drugu neželjenu reakciju, npr. kožni osip ili gubitak daha, na bilo koji lokalni anestetik.
• ako imate određene srčane probleme. Obavestite Vašeg lekara ako imate bilo koji problem sa srcem, a naročito poremećaj koji prouzrokuje slabiji rad, nepravilne otkucaje ili usporen rad srca.
• ako imate smanjen volumen krvi (hipovolemija).
• ako bolujete od porfirije (poremećaja krvi). Obavestite svog lekara ako bolujete od bilo kojeg poremećaja krvi.
• lek Lidocaine Sopharma ne ispunjava zahteve za primenu leka u oko, zbog toga se ovaj lek u oko ne sme primenjivati

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili medicinskom sestrom pre nego što primite lek Lidocaine Sopharma:

• ukoliko imate poremećaj u radu srca ili poremećaj disanja;
• ukoliko imate oboljenje bubrega ili jetre;
• ukoliko se osećate iscrpljeno ili loše iz bilo kog razloga;
• ukoliko bolujete od epilepsije ili imate epileptične napade;
• ukoliko imate miasteniju gravis (bolest koja prouzrokuje slabost mišića);
• ukoliko ste u stanju teškog cirkulatornog kolapsa (šoka);
• ukoliko imate poremećaj krvi ili neravnotežu sastojaka krvi;
• ukoliko imate zapaljenje ili infekciju na delu tela na kom treba da primite injekciju.

Drugi lekovi i lek Lidocaine Sopharma

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta. Ovo je naročito važno za sledeće lekove:

• acetazolamid (koristi se za smanjenje očnog pritiska);
• cimetidin (za lečenje čira na želucu ili gorušice);
• dolasetron (za sprečavanje/lečenje mučnine ili povraćanja);
• hinupristin i dalfopristin (antibiotici);
• beta-blokatore, npr. propranolol (koji se daje kod angine pektoris, visokog krvnog pritiska i drugih srčanih tegoba);
• blokatore kalcijumovih kanala, npr. verapamil (koji se daje kod angine pektoris i visokog krvnog pritiska);
• diuretike (lekovi za izbacivanje viška tečnosti);
• antivirusne lekove (za lečenje infekcija uzrokovanih virusima, npr. HIV);
• druge antiaritmike (za regulisanje srčanog ritma, npr. amjodaron, meksiletin);
• antipsihotike (za lečenje određenih psihijatrijskih stanja, npr. pimozid, sertindol);
• miorelaksanse (za opuštanje mišića, npr. suksametonijum);
• opioide (jaki lekovi protiv bolova, npr. fentanil);

oralne kontraceptive (pilule za sprečavanje začeća) ili supstitucionu hormonsku terapiju.

Treba biti oprezan pri istovremenoj primeni sa adrenalinom (epinefrinom), budući da nenamerna intravenska primena adrenalina značajno povećava mogućnost nastanka opasnih poremećaja srčanog ritma.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre primene ovog leka.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Lek Lidocaine Sopharma može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama, u zavisnosti od mesta i načina primene. Pitajte svog lekara kada će biti bezbedno da vozite ili da rukujete mašinom.

Nemojte da vozite ili da rukujete mašinama ukoliko ste pod dejstvom leka Lidocaine Sopharma.

Lek Lidocaine Sopharma sadrži natrijum

Lek Lidocaine Sopharma sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je „bez natrijuma“.

Injekciju će Vam dati lekar ili medicinska sestra.

Vaš lekar će odlučiti kada i na koji način ćete primiti injekciju i koja je doza najbolja za Vas.

Lek Lidocaine Sopharma može da se primeni potkožno (supkutano), intramuskularno, intravenski ili epiduralno.

Lek Lidocaine Sopharma nije namenjen za primenu u oko.

Ako ste primili više leka Lidocaine Sopharma nego što treba

S obzirom na to da će Vam lek dati medicinska sestra ili lekar, malo je verovatno da ćete dobiti veću dozu od propisane.

Ukoliko mislite da Vam je data prevelika doza ili počnete da osećate ošamućenost, utrnulost jezika ili zujanje u ušima, morate to odmah reći osobi koja Vam daje injekciju.

Ako ste zaboravili da primite lek Lidocaine Sopharma

Vaš lekar i medicinska sestra vode računa o primeni ovog leka. Mala je verovatnoća da nećete primiti lek na propisan način.

Ako naglo prestanete da primate lek lek Lidocaine Sopharma

Nije primenljivo, imajući u vidu da je lek namenjen za kratkotrajnu primenu.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji primaju ovaj lek.

Alergijske reakcije:

• alergijske reakcije na lidokain-hidrohlorid su retke. Odmah obavestite svog lekara ukoliko se tokom primene ovog leka jave poteškoće sa disanjem, osip na koži ili svrab.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji:

• vrtoglavica ili ošamućenost, nervoza, nevoljno podrhtavanje mišića (tremor), utrnulost oko usana (cirkumoralna parestezija), utrnulost jezika – nekad ovi simptomi mogu biti pokazatelj da ste primili veću dozu leka nego što je trebalo, pospanost;
• konvulzije (epileptični napadi), koma.

Poremećaji oka:

• pri slučajnoj primeni leka u oko, prijavljeno je zamućenje rožnjače (prednjeg dela oka)
• zamagljen vid, duple slike, prolazno slepilo.

Poremećaji uha i labirinta:

• zujanje u ušima (tinitus);
• preosetljivost na svakodnevne zvuke (hiperakuzija).

Kardiološki i vaskularni poremećaji:

• povišen ili snižen krvni pritisak;
• usporavanje ili zastoj srca;
• promene srčanog ritma (aritmije);
• cirkulatorni kolaps.

Respiratorni, torakalni i medijstinalni poremećaji

• otežano disanje ili prestanak disanja.

Gastrointestinalni poremećaji:

• mučnina ili povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

• osip, koprivnjača i otok (kože i potkožnog tkiva, otok lica);
• bol, zapaljenje ili utrnulost na mestu primene injekcije nakon očekivanog prestanka dejstva leka.

Poremećaji krvi i limfnog sistema:

• može da se pojavi plavičasta prebojenost kože, glavobolja, gubitak daha i osećaj zamora kao rezultat poremećene vrednosti methemoglobina (vrste hemoglobina) u krvi.

Nakon spinalne anestezije (primena injekcije u kičmeni kanal), obavestite lekara ako primetite neku od navedenih neželjenih reakcija:

• bol ili utrnulost u donjem delu leđa ili u potkolenicama;
• otežan hod;
• poteškoće sa kontrolom mokrenja ili pražnjenjem creva;
• osećaj nesvestice ili ošamućenost;
• usporen rad srca ili puls.

U periodu trajanja dejstva leka, kada je anestezirana regija tela utrnula, može doći do ozbiljnih povreda, a da toga ne budete svesni. Stoga preporučujemo oprez dok dejstvo anestetika ne prođe i dok Vam se u potpunosti ne vrati osećaj u toj regiji.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Lidocaine Sopharma posle isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju nakon:

„Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja. Ne zamrzavati. Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca je lidokain-hidrohlorid, monohidrat. Pomoćne supstance su natrijum-hlorid i voda za injekcije.

Kako izgleda lek Lidocaine Sopharma i sadržaj pakovanja

Lidocaine Sopharma, 20mg/mL, rastvor za injekciju 10 x 2 mL:

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla (tip I), sa oznakom za otvaranje ampule. Ampula sadrži 2 mL rastvora za injekciju.

Ampule su smeštene u PVC blister (sadrži 10 ampula).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister (ukupno 10 ampula) i Uputstvo za lek.

Lidocaine Sopharma, 20 mg/mL, rastvor za injekciju, 100 x 2 mL:

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla (tip I), sa oznakom za otvaranje ampule. Ampula sadrži 2 mL rastvora za injekciju.

Ampule su smeštene u PVC blister (sadrži 10 ampula).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi deset blistera (ukupno 100 ampula) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole:

PHARMACHIM D.O.O. BEOGRAD – NOVI BEOGRAD,

Vladimira Popovića 6, Beograd – Novi Beograd

Proizvođač:

SOPHARMA AD,

Iliensko Shosse Str.,16, Sofija, Bugarska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Septembar, 2023.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

Lidocaine Sopharma, rastvor za injekciju, 10 x 2mL (20mg/mL):

515-01-04483-22-001 od 05.09.2023.

Lidocaine Sopharma, rastvor za injekciju, 100 x 2mL (20mg/mL):

515-01-04484-22-001 od 05.09.2023.

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Lek Lidocaine Sopharma je indikovan za supresiju ventrikularnih ekstrasistola i ventrikularne tahikardije, posebno nakon akutnog infarkta miokarda.

Lek Lidocaine Sopharma se koristi za lokalnu anesteziju (površinska, infiltraciona, regionalna i kaudalna).Takođe se koristi za anesteziju u stomatologiji, sam ili u kombinaciji sa adrenalinom.

Lek može da se primenjuje u vidu supkutane, intramuskularne ili intravenske injekcije.

Intraokularna primena je kontraindikovana (videti odeljak „Kontraindikacije” u Sažetku karakteristika leka).

Doziranje i način primene

Ventrikularne aritmije:

Uobičajena doza za odrasle je od 50 do 100 mg, primenjena u vidu intravenske bolus injekcije, brzinom od 25 do 50 mg/min. Ako ne dođe do željenog terapijskog odgovora, sledeća doza se može ponoviti 5 minuta po završetku primene prve injekcije. Ne treba primenjivati više od 200 - 300 mg unutar perioda od 1 sata. Kod starijih pacijenata i kod osoba sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili kardiogenim šokom, može biti potrebno smanjenje doze.

Za održavanje anestezije primenjuje se infuzija 0,2 ili 0,4 % rastvorom u 5% glukozi.

Odrasli: 20 -- 50 mikrograma/kg/min (1 – 4 mg/min, kod odraslih pacijenata prosečne telesne mase od 70 kg).

Sporiju brzinu infuzije potrebno je primeniti kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili sa oboljenjem jetre. Nije neophodno prilagođavanje doze kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. U slučaju ponovne pojave aritmija tokom kontinuirane infuzije lidokainom, može se primeniti mala bolus doza kako bi se brzo povećala koncentracija leka u plazmi; simultano se povećava brzina infuzije. Primenu infuzije treba prekinuti čim se uspostavi stabilan srčani ritam ili kod najranijih znakova toksičnosti leka.

Odojčad i deca: lečenje se može započeti dozom od 0,5 - 1 mg/kg, primenjena u vidu i.v. bolus injekcija. U zavisnosti od terapijskog odgovora doza se može ponoviti, ali ukupna doza ne sme premašiti 3 - 5 mg/kg.

Doza održavanja: intravenska infuzija, brzinom 10 - 50 mikrograma/kg/min, koja se može primeniti putem infuzione pumpe.

Za postupke kardijalne resuscitacije (engl. Advanced cardiac life support) kod dece, preporučuje se inicijalno primena leka kao intavenska bolus injekcija u dozi od 1 mg/kg. Ukoliko ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nisu korigovane nakon primene defibrilatora i inicijalne bolus doze, treba primeniti

i.v. infuziju, početnom brzinom 20–50 mikrograma/kg/min.

Preporučuje se kontinuirani EKG monitoring tokom primene lidokaina. Međutim ako odgovarajuća oprema nije dostupna, a postoji sumnja na ventrikularnu aritmiju, može da se primeni pojedinačna intramuskularna doza, ukoliko nije prisutna bradikardija. Deltoidni mišić je pogodno mesto davanja intramuskularne injekcije.

Lokalna anestezija:

Uobičajene doze treba smanjiti kod dece i kod starijih i iscrpljenih pacijenata. Da bi se smanjila mogućnost pojave toksične reakcije, deci treba primeniti lidokain rastvor u koncentraciji od 0,5% ili 1%.

Pojedinačne doze lidokaina (izuzevši spinalnu anesteziju) za odrasle ili decu uzrasta od 12 do 18 godina, ne smeju da budu veće od 4,5 mg/kg (ili 200 mg). Doza lidokaina datog za lokalnu infiltracionu anesteziju kod

dece mlađe od 12 godina ne sme da bude veća od 3 mg/kg; a interval između ponovne primene mora biti najmanje 4 sata.

Za spinalnu anesteziju se može primeniti najviše 100 mg leka. Kod kontinuirane epiduralne ili kaudalne anestezije, maksimalna doza se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 90 minuta. Za paracervikalni blok kod akušerske (obstetričke) analgezije (uključujući prekid trudnoće) maksimalna preporučena doza od 200 mg se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 90 minuta. Za intravensku regionalnu anesteziju kod odraslih, kada se primenjuje 0,5 % rastvor, primenjena doza ne sme da bude veća od 4 mg/kg.

Lidokain-hlorid 1%, rastvor (bez konzervansa), koristi se za epiduralnu i kaudalnu anesteziju. Kako bi se, pri epiduralnoj primeni, sprečila velika doza lidokaina u intravaskularnom ili subarahnoidalnom prostoru, treba prvo primeniti test dozu od 2 do 5 mL najmanje 5 minuta pre nego što se primeni ukupna doza.

Kod epiduralne anestezije obično je potrebno primeniti 2 do 3 mL, 1% rastvora za svaki dermatom koji je potrebno anestezirati.

Za kaudalni blok da bi se obezbedila akušerska (obstetričke) analgezija ili kod epiduralnog torakalnog bloka može se primeniti 20 - 30 mL, 1% rastvora (200 - 300 mg) lidokaina.

Za epiduralnu lumbalnu anesteziju, doza je 25 - 30 mL (250 - 300 mg) 1% rastvora. Za blokadu interkostalnog nerva: 3 mL 1% rastvora (30 mg).

Za blokadu paravertebralnog nerva: 3 - 5 mL 1% rastvora (30 - 50 mg).

Za blokadu pudendalnog nerva (svaka strana): 10 mL 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu paracervikalnog nerva (svaka strana) kod akušerske analgezije: 10 mL 1% rastvora (100 mg). Za blokadu simpatičkog nerva: cervikalni blok (stelatnog gangliona): 5 mL 1% rastvora (50 mg).

Lumbalna blokada: 5-10 mL 1% rastvora (50 - 100 mg).

Za perkutanu infiltracionu anesteziju: 1 - 60 mL 0,5% rastvora ili 0,5 do 30 mL 1% rastvora (5 - 300 mg).

Za intravensku regionalnu anesteziju: 10 - 60 mL 0,5 % rastvora (50 - 300 mg).

Način primene

Lek je namenjen za supkutanu, epiduralnu, intramuskularnu, intravensku upotrebu.

Lista pomoćnih supstanci

natrijum-hlorid; voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Lidokain-hidrohlorid uzrokuje precipitaciju amfotericina, metoheksiton-natrijuma i sulfadiazin-natrijuma u rastvoru glukoze. Treba izbegavati mešanje lidokaina i gliceril-trinitrata.

Rok upotrebe

2 godine.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah

Posebne mere opreza pri čuvanju

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja. Ne zamrzavati.

Priroda i sadržaj pakovanja

Lidocaine Sopharma, 20 mg/mL, rastvor za injekciju, 10 x 2 mL:

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla (tip I), sa oznakom za otvaranje ampule. Ampula sadrži 2 mL rastvora za injekciju.

Ampule su smeštene u PVC blister (sadrži 10 ampula).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan blister (ukupno 10 ampula) i Uputstvo za lek.

Lidocaine Sopharma, 20 mg/mL, rastvor za injekciju, 100 x 2 mL:

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla (tip I), sa oznakom za otvaranje ampule. Ampula sadrži 2 mL rastvora za injekciju.

Ampule su smeštene u PVC blister (sadrži 10 ampula).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi deset blistera (ukupno 100 ampula) i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.