Gastrex® 40mg prašak za rastvor za injekciju

• Refluksni ezofagitis
• Gastrični i duodenalni ulkus
• Zollinger-Ellison-ov sindrom i druga patološka hipersekretorna stanja

Ovaj lek treba da primenjuje zdravstveni radnik pod odgovarajućim medicinskim nadzorom.

Intravenska primena leka Gastrex se preporučuje samo ukoliko oralna primena nije moguća. Dostupni podaci o intravenskoj primeni su za period do 7 dana. Čim se omoguće uslovi za opravdanu oralnu primenu, lečenje lekom pantoprazol intravenski treba zameniti lekom za oralnu upotrebu.

Doziranja

Ulkus želuca i duodenuma, refluksni ezofagitis

Preporučena intravenska doza je jedna bočica (40 mg pantoprazola) leka dnevno.

Zollinger-Ellison-ov sindrom i druga stanja patološke hipersekrecije

Za dugotrajno lečenje Zollinger-Ellison-ovog sindroma i drugih stanja patološke hipersekrecije pacijenti treba da započnu lečenje sa 80 mg leka pantoprazol dnevno. Doza potom, prema potrebi, može da se povećava ili smanji zavisno od dobijenih rezultata merenja sekrecije želudačne kiseline. Doze veće od 80 mg dnevno, treba podeliti i primeniti dva puta dnevno. Moguće je privremeno povećanje doze na preko 160 mg pantoprazola, ali ovo ne treba praktikovati duže nego što je potrebno za odgovarajuću kontrolu želudačne kiseline. U slučaju da je potrebna brza kontrola želudačne kiseline, kod većine pacijenata dovoljna je početna doza od 2 x 80 mg leka pantoprazol intravenski za kontrolu smanjenja produkcije kiseline u željenom rasponu u toku jednog sata (<10 mEq/h).

Posebne grupe pacijenata

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre ne treba prekoračiti dnevnu dozu od 20 mg pantoprazola (polovina bočice sa 40 mg pantoprazola) (videti odeljak 4.4).

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, nije potrebno prilagođavanje doze (videti odeljak 5.2).

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze (videti odeljak 5.2).

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost primene leka Gastrex, prašak za rastvor za injekciju kod dece mlađe od 18 godina, nije utvrđena. Zbog toga, primena leka Gastrex, 40 mg, prašak za rastvor za injekciju se ne preporučuje za primenu kod dece mlađe od 18 godina.

Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku 5.2, ali preporuke o doziranju se ne mogu zaključiti iz navedenih informacija.

Način primene

Rastvor spreman za upotrebu se priprema sa 10 mL 0,9% rastvora natrijum-hlorida (9 mg/mL) Za uputstvo o rekonstituciji i razblaživanju leka pre primene videti odeljak 6.6.

Pripremljen rastvor se može primeniti direktno ili se može dati nakon daljeg razređivanja sa 100 mL 0,9% rastvora natrijum-hlorida (9 mg/mL) ili 5% rastvora glukoze (55 mg/mL).

Dokazano je da je rekonstituisan ili rekonstituisan i razblažen lek fizički i hemijski stabilan u toku 12 sati ako se čuva na temperaturi do 25°C.

Lek treba primeniti intravenskim putem tokom 2 - 15 minuta.

Preosetljivost na aktivnu supstancu, supstituisane benzimidazole ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

Malignitet želuca

Simptomatski odgovor na primenu pantoprazola može maskirati simptome pojave maligniteta želuca i može odložiti postavljanje dijagnoze. Kod pojave bilo kog upozoravajućeg simptoma (npr. značajan, nenameran gubitak telesne mase, ponavljano povraćanje, disfagija, hematemeza, anemija ili melena) i kada je gastrični ulkus suspektan ili prisutan, potrebno je isključiti malignitet.

Ako se i pored odgovarajuće terapije simptomi ne povlače, potrebno je izvršiti dodatna ispitivanja.

Oštećenje funkcije jetre

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre, potrebno je redovno pratiti vrednosti enzima jetre u toku terapije pantoprazolom. U slučaju povećanja vrednosti enzima jetre, ovu terapiju treba prekinuti (videti odeljak 4.2).

Istovremena primena inhibitora HIV proteaze

Ne preporučuje se istovremena primena pantoprazola i inhibitora HIV proteaze čija je resorpcija zavisna od pH želudačnog sadržaja, kao što je atazanavir, a usled značajnog smanjenja bioraspoloživosti (videti odeljak 4.5).

Gatrointestinalne bakterijske infekcije

Terapija lekom Gastrex može da dovede do blagog povećanja rizika od nastanka gastrointestinalnih infekcija prouzrokovanih bakterijama kao što su Salmonella i Campylobacter ili C. difficile.

Hipomagnezemija

Težak oblik hipomagnezemije je retko bio prijavljen kod pacijenata lečenih inhibitorima protonske pumpe (IPP) kao što je pantoprazol, u periodu od najmanje tri meseca, a u većini slučajeva tokom godinu dana. Ozbiljne manifestacije hipomagnezemije kao što su zamor, grčevi, delirijum, konvulzije, vrtoglavica i ventrikularne aritmije, u početku mogu biti prikrivene i zato se mogu lako prevideti. Hipomagnezemija može dovesti do hipokalcemije i/ili hipokalemije (videti odeljak 4.8). Kod većine ovih pacijenata, hipomagnezemija (i hipomagnezemija povezana sa hipokalcemijom i/ili hipokalemijom) se može korigovati nadoknadom magnezijuma i prekidom terapije inhibitorima protonske pumpe. Kod pacijenata za koje se očekuje da će biti na dugotrajnoj terapiji inhibitorom protonske pumpe ili za pacijente koji su istovremeno na terapiji digoksinom ili lekovima koji mogu prouzrokovati hipomagnezemiju (npr. diuretici), lekar mora razmotriti određivanje koncentracije magnezijuma u krvi pre započinjanja terapije i periodično u toku same terapije inhibitorima protonske pumpe.

Frakture kostiju

Inhibitori protonske pumpe, posebno kada se primenjuju u velikim dozama i tokom dužeg vremenskog perioda (>1 godine), mogu umereno povećati rizik od frakture kuka, ručnog zgloba i kičme, naročito kod starijih pacijenata ili u prisustvu drugih faktora rizika. Opservacione studije ukazuju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupan rizik od fraktura za 10% do 40%. Ovo povećanje delimično može biti posledica drugih faktora rizika. Pacijenti sa povećanim rizikom od osteoporoze zahtevaju posebnu negu, u skladu sa važećim kliničkim vodičima i uz obezbeđenje odgovarajućeg unosa vitamina D i kalcijuma.

Subakutni kožni eritemski lupus (engl. Subacute Cutaneous Lupus Erythematosus, SCLE)

Primena inhibitora protonske pumpe je povezana sa veoma retkim slučajevima SCLE. Ukoliko se pojave lezije, posebno na delovima kože izloženim sunčevom zračenju, i ako su praćene artralgijom, potrebno je da pacijent odmah potraži medicinsku pomoć, a lekar može da razmotri prekid terapije lekom Gastrex. Pojava SCLE nakon terapije jednim inhibitorom protonske pumpe može povećati rizik od pojave SCLE pri terapiji drugim lekom iz ove grupe.

Interferencija sa laboratorijskim testovima

Povećane koncentracije Chromogranin A (CgA) mogu da utiču na ispitivanje prisustva neuroendokrinih tumora. Kako bi se izbegla ova interferencija, potrebno je prekinuti terapiju lekom Gastrex najmanje 5 dana pre određivanja vrednosti CgA (videti odeljak 5.1). Ukoliko se nakon početnog određivanja koncentracije CgA i gastrina ne vrate na referentne vrednosti, potrebno je ponoviti analizu 14 dana nakon prestanka primene inhibitora protonske pumpe.

Natrijum

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmoL natrijuma (23 mg) po bočici, tj. suštinski je „bez natrijuma“.

Lekovi čija je farmakokinetika zavisna od pH vrednosti želudačnog sadržaja

Usled izražene i dugotrajne inhibicije lučenja želudačne kiseline, pantoprazol može smanjiti resorpciju lekova čija je bioraspoloživost zavisna od pH vrednosti želudačnog sadržaja, npr. neki azolni antimikotici kao što su ketokonazol, itrakonazol, posakonazol i drugi lekovi kao sto je erlotinib.

Inhibitori HIV proteaze

Ne preporučuje se istovremena primena pantoprazola i inhibitora HIV proteaze čija je resorpcija zavisna od pH vrednosti želudačnog sadržaja, kao što je atazanavir, a usled značajnog smanjenja njihove bioraspoloživosti (videti odeljak 4.4).

Ukoliko je procenjeno da je neizbežna istovremena primena inhibitora HIV proteaze i inhibitora protonske pumpe, prepuručuje se pažljivo kliničko praćenje (putem virus load testa). Dozu pantoprazola od 20 mg dnevno ne treba prekoračiti. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze inhibitora HIV proteaze.

Kumarinski antikoagulansi (fenprokumon ili varfarin)

Istovremena primena pantoprazola i varfarina ili fenprokumona nije uticala na farmakokinetiku varfarina, fenprokumona ili vrednost INR (engl. International Normalised Ratio, INR). Međutim, prijavljeno je

nekoliko slučajeva povećanja vrednosti INR i protrombinskog vremena kod pacijenata koji su na istovremenoj terapiji sa inhibitorima protonske pumpe i varfarinom ili fenprokumonom. Povećanje vrednosti INR ili protrombinskog vremena može dovesti do neuobičajenog krvarenja, čak i smrtnog ishoda. Za pacijente na terapiji pantoprazolom i varfarinom ili fenprokumonom će možda biti potreban medicinski nadzor u cilju praćenja eventualnog povećanja vrednosti INR i PT (engl. prothrombin time, PT).

Metotreksat

Pri istovremenoj primeni velikih doza metotreksata (npr. 300 mg) i inhibitora protonske pumpe, kod nekih pacijenata se može povećati vrednost metotreksata. Prema tome, kod pacijenata kod kojih se primenjuju velike doze metotreksata, na primer kod terapije kancera i psorijaze, trebalo bi uzeti u obzir privremenu obustavu terapije pantoprazolom.

Ostale studije interakcije

Pantoprazol se intenzivno metaboliše u jetri putem sistema enzima citohroma P450. Glavni metabolički put je demetilacija putem CYP2C19, a drugi metabolički putevi uključuju oksidaciju uz pomoć CYP3A4.

Studije interakcije sa lekovima koji se takođe metabolišu ovim putevima, kao što su karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin i oralni kontraceptivi koji sadrže levonorgestrel i etinil estradiol nisu pokazale klinički značajne interakcije.

Ne mogu se isključiti interakcije pantoprazola sa drugim lekovima ili jedinjenjima, koji se metabolišu putem istog enzimskog sistema.

Rezultati opsežnih studija interakcija pokazali su da pantoprazol ne utiče na metabolizam aktivnih supstanci koje metaboliše CYP1A2 (kao sto su kofein, teofilin), CYP2C9 (kao što su piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (kao što je metoprolol), CYP2E1 (kao što je etanol) i da ne remeti resorpciju digoksina povezanu sa p-glikoproteinom.

Nema interakcije tokom istovremene upotrebe sa antacidima.

Takođe su sprovedene studije interakcije kada je pantoprazol bio istovremeno primenjen sa pojedinim antibioticima (klaritromicin, metronidazol, amoksicilin). Nisu zabeležene klinički značajne interakcije.

Lekovi koji inhibiraju ili indukuju CYP2C19

Inhibitori CYP2C19 kao što je fluvoksamin mogu povećati sistemsku izloženost pantoprazola. Treba razmotriti smanjenje doze kod pacijenata koji su na dugotrajnoj terapiji velikim dozama pantoprazolom ili kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre.

Induktori CYP2C19 i CYP3A4 enzima kao što su rifampicin i kantarion (Hypericum perforatum) mogu smanjiti plazma koncentraciju inhibitora protonske pumpe koji se metaboliše ovim enzimskim sistemom.

Trudnoća

Ograničeni podaci kod trudnica (između 300-1000 ishoda trudnoće) ukazuju da pantoprazol nema malformativnu ili feto/neonatalnu toksičnost.

Studije na životinjama su pokazale reproduktivnu toksičnost (videti odeljak 5.3). Kao mera opreza, preporučuje se izbegavanje primene leka Gastrex tokom trudnoće.

Dojenje

Studije na životinjama su pokazale da se pantoprazol izlučuje u mleko. Nema dovoljno informacija o izlučivanju pantoprazola u humano mleko, ali su zabeleženi slučajevi izlučivanja u humano mleko. Upravo zbog ovoga se ne može isključiti rizik za novorođenče/odojče. Zbog toga, odluku o tome da li treba nastaviti/prekinuti dojenje ili nastaviti/prekinuti terapiju lekom Gastrex treba doneti uzimajući u obzir korist dojenja za dete i korist terapije lekom Gastrex za majku.

Plodnost

U ispitivanjima na životinjama nije bilo dokaza o smanjenoj plodnosti nakon primene pantoprazola (videti odeljak 5.3).

Primena pantoprazola nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Mogu se javiti neželjene reakcije leka kao što su vrtoglavica i poremećaji vida (videti odeljak 4.8). U slučaju pojave ovih neželjenih dejstava, pacijenti ne treba da upravljaju vozilima i rukuju mašinama.

Približno kod 5% pacijenata se može očekivati pojava neželjenih reakcija na lek.

U tabeli u nastavku, neželjene reakcije na pantoprazol prikazane su prema sledećoj klasifikaciji učestalosti: veoma često (≥1/10); često (≥1/100 do <1/10); povremeno (≥1/1000 do <1/100); retko (≥1/10000 do<1/1000); veoma retko (<1/10000); i nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka).

Za neželjene reakcije prijavljene u postmarketinškom periodu, nije moguće primeniti definisanu učestalost ispoljavanja, te su zato ove reakcije svrstane u kolonu nepoznate učestalosti. Unutar svake grupe učestalosti, neželjena dejstva su prikazane prema opadajućem stepenu ozbiljnosti.

Tabela 1: neželjene reakcije na pantoprazol u kliničkim studijama i postmarketinškom praćenju

1 Hipokalcemija i/ili hipokalemija mogu biti povezane sa pojavom hipomagnezemije (videti odeljak 4.4)

2 Mišićni spazam je posledica elektrolitnog disbalansa

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Nema poznatih simptoma predoziranja kod ljudi.

Sistemska izloženost dozi do 240 mg primenjene intravenskim putem tokom 2 minuta dobro je tolerisana. S obzirom na to da se pantoprazol u velikom procentu vezuje za proteine plazme, ne može se lako ukloniti dijalizom.

U slučaju predoziranja sa kliničkim znacima intoksikacije, osim simptomatske i suportivne terapije, ne mogu se dati druge specifične preporuke kod predoziranja pantoprazolom.

Farmakoterapijska grupa: lekovi za poremećaje aciditeta; inhibitori protonske pumpe

ATC šifra: A02BC02 Mehanizam dejstva

Pantoprazol je supstituisani benzimidazol koji inhibira sekreciju hlorovodonične kiseline u želucu specifičnim blokiranjem protonskih pumpi u parijetalnim ćelijama.

Pantoprazol prelazi u aktivnu formu u kiseloj sredini u parijetalnim ćelijama gde vrši inhibiciju enzima H+, K+-ATP-aze, odnosno završnu fazu produkcije hlorovodonične kiseline u želucu. Stepen inhibicije je dozno zavisan i utiče kako na bazalnu, tako i na stimulisanu sekreciju kiseline. Kod većine pacijenata povlačenje simptoma se očekuje u toku 2 nedelje. Kao i kod drugih inhibitora protonske pumpe i inhibitora H2 receptora, lečenje pantoprazolom uzrokuje smanjenu kiselost u želucu i tako povećava sekreciju gastrina srazmerno smanjenoj kiselosti. Povećanje sekrecije gastrina je reverzibilno. Pošto se pantoprazol vezuje za enzim distalno u odnosu na nivo ćelijskog receptora, može inhibirati sekreciju hlorovodonične kiseline nezavisno od stimulacije drugim supstancama (acetilholinom, histaminom, gastrinom). Uticaj je isti bilo da se lek primenjuje oralno ili intravenski.

Farmakodinamsko dejstvo

Pod uticajem pantoprazola povećavaju se vrednosti gastrina u stanju gladovanja. Kod kratkotrajne primene, u većini slučajeva one ne prelaze gornju graničnu vrednost. Kod dugotrajne primene vrednosti gastrina se u većini slučajeva udvostručuju. Međutim, izrazito povećanje vrednosti gastrina, javlja se samo u izolovanim slučajevima. Posledično, uočeno je blago do umereno povećanje broja specifičnih endokrinih (ECL) ćelija u želucu kod manjeg broja pacijenata tokom dugotrajne terapije (jednostavna do adenomatoidna hiperplazija). Ipak, prema do sada sprovedenim ispitivanjima formiranje karcinoidnih prekursora (atipična hiperplazija) ili karcinoidi želuca, otkriveni u eksperimentima na životinjama, (videti odeljak 5.3) nisu uočeni kod ljudi.

Prema rezultatima studija na životinjama, ne može se potpuno isključiti uticaj dugotrajne terapije pantoprazolom (preko godinu dana) na endokrine parametre tireoidne žlezde.

Tokom terapije antisekretornim lekovima, kao odgovor na smanjeno lučenje hlorovodonične kiseline, dolazi do povećanja vrednosti gastrina u serumu. Takođe, dolazi do povećanja CgA usled smanjenja kiselosti želudačnog sadržaja. Povećane vrednosti CgA mogu uticati na laboratorijska ispitivanja u cilju postavljanja dijagnoze neuroendokrinih tumora.

Dostupni, publikovani podaci sugerišu da terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti između 5 dana i 2 nedelje pre planiranog merenja vrednosti CgA, kako bi se eventualno lažno povećane vrednosti CgA, uzrokovane primenom inhibitora protonske pumpe, vratile u okvir referentnih vrednosti.

Opšti farmakokinetički podaci

Farmakokinetička svojstva pantoprazola se ne razlikuju nakon pojedinačne ili ponovljene primene. U rasponu doze od 10 mg do 80 mg, kinetika pantoprazola u plazmi je linearna i nakon oralne i nakon intravenske primene.

Distribucija

Vezivanje pantoprazola za proteine plazme je oko 98%. Volumen distribucije je oko 0,15 L/kg.

Biotransformacija

Supstanca se gotovo u potpunosti metaboliše u jetri. Glavni metabolički put je demetilacija izoenzimom CYP2C19 praćena konjugacijom sulfata, a drugi metabolički put uključuje oksidaciju izoenzimom CYP3A4.

Eliminacija

Terminalno poluvreme eliminacije je otprilike 1 sat, a klirens je otprilike 0,1 L/h/kg. Bilo je nekoliko slučajeva ispitanika sa odloženom eliminacijom. Zbog specifičnog vezivanja pantoprazola za protonsku pumpu parijetalnih ćelija, poluvreme eliminacije nije u korelaciji sa mnogo dužim trajanjem dejstva (inhibicija sekrecije kiseline).

Metaboliti pantoprazola se uglavnom eliminišu putem bubrega što predstavlja glavni put ekskrecije (otprilike 80%), ostatak se izlučuje fecesom. Glavni metabolit u serumu i urinu je demetilpantoprazol konjugovan sa sulfatom. Poluvreme eliminacije za glavni metabolit (otprilike 1,5 sat) nije mnogo duže nego za pantoprazol.

Posebne grupe Slabi metabolizeri

Kod približno 3% evropske populacije, javlja se nedostatak funkcionalnog enzim CYP2C19 i nazivaju se

„slabi metabolizeri“ (engl. poor metabolisers). Kod tih pacijenata se metabolizam pantoprazola verovatno odvija preko izoenzima CYP3A4. Nakon primene pojedinačne doze pantoprazola 40 mg, srednja vrednost PIK u plazmi je bila približno 6 puta veća kod „slabih metabolizera“ nego kod pacijenata koji imaju funkcionalan izoenzim CYP2C19 („snažni metabolizeri“). Srednje vrednosti maksimalnih koncentracija u plazmi su povećane za otprilike 60%. Ovi nalazi nemaju uticaj na doziranje pantoprazola.

Oštećenje funkcije bubrega

Ne preporučuje se smanjenje doze pantoprazola kada se primenjuje kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega (uključujući pacijente na dijalizi). Kao i kod zdravih pacijenata, poluvreme eliminacije pantoprazola je kratko. Samo veoma male količine pantoprazola podležu dijalizi. Iako je poluvreme eliminacije glavnog metabolita umereno produženo (2–3 sata), izlučivanje se ipak dešava dovoljno brzo da ne dođe do akumulacije.

Oštećenje funkcije jetre

Iako je kod pacijenata sa cirozom jetre (klase A i B prema Child-u) došlo do produženja poluvremena eliminacije na 7 do 9 sati, a vrednosti površine ispod krive (PIK) povećane za faktor 5-7, maksimalna koncentracija u serumu je samo neznatno povećana uz faktor 1,5 u odnosu na zdrave osobe.

Stariji pacijenti

Neznatno povećanje površine ispod krive (PIK) i Cmax do koga dolazi kod starijih dobrovoljaca u poređenju sa mlađim osobama, takođe nije od kliničkog značaja.

Pedijatrijska populacija

Nakon primene pojedinačnih intravenskih doza pantoprazola od 0,8 ili 1,6 mg/kg pantoprazola kod dece uzrasta od 2 do 16 godina nije bilo značajnije povezanosti između klirensa pantoprazola i uzrasta ili telesne mase. Vrednosti PIK i volumen distribucije bili su usklađeni sa podacima dobijenim kod odraslih pacijenata.

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvencionalnih studija bezbednosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza i genotoksičnosti ne ukazuju na posebnu opasnost za ljude.

Tokom dvogodišnjeg ispitivanja kancerogenosti na pacovima, pronađene su neuroendokrine neoplazme. Pored toga, u prednjem delu želuca pacova pronađene su skvamozne papilomatozne ćelije. Pažljivo je ispitan mehanizam koji putem supstituisanih benzimidazola dovodi do formiranja gastričnih karcinoida, i može se zaključiti da je to sekundarna reakcija na izrazito povećanje koncentracije gastrina u serumu, koje se javlja kod pacova tokom hronične terapije velikim dozama. Tokom dvogodišnjeg ispitivanja zapažen je povećan broj tumora jetre kod pacova i ženki miševa, što se pripisuje intenzivnom metabolizmu pantoprazola u jetri.

U grupi pacova koji su primali najveće doze (200 mg/kg) uočeno je blago povećanje učestalosti neoplazmatskih promena tireoidne žlezde. Pojava ovih neoplazmi se povezuje sa promenama u metabolizmu tiroksina u jetri pacova pod dejstvom pantoprazola. Kako je kod ljudi terapijska doza mala, na tiroidnim žlezdama se ne očekuju neželjena dejstva.

U peri-postnatalnim reporoduktivnim studijama na pacovima namenjenim proceni razvoja kostiju, znaci toksičnosti na potomstvo (mortalitet, smanjenja srednja vrednost telesne mase, smanjena srednja vrednost dobijanja na telesnoj masi i smanjen rast kosti) su primećeni pri izloženosti (Cmax) približno 2 puta većoj od izloženosti kod ljudi tokom kliničke primene. Na kraju faze oporavka, parametri na kostima su bili slični po grupama, a telesna masa je takođe težila reverzibilnosti nakon perioda oporavka bez leka. Povećanje mortaliteta prijavljeno je samo kod mladunaca pacova pre odvajanja (do 21 dan starosti) za koje se procenjuje da odgovaraju odojčadi do 2 godine starosti. Značaj ovog nalaza za pedijatrijsku populaciju nije jasan. Prethodna peri-postnatalna studija na pacovima sa nešto manjim dozama 3 mg/kg nije pokazala neželjena dejstva u poređenju sa malom dozom 5 mg/kg u ovoj studiji. Ispitivanja nisu pokazala uticaj na plodnost, niti teratogene uticaje.

Kod pacova je ispitivan prolaz leka kroz placentu, pri čemu je utvrđeno da se isti povećava u kasnijim fazama gestacije. Posledično, koncentracija pantoprazola kod fetusa je povećana neposredno pre rođenja.

Dinatrijum-edetat

Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH)

Ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima, osim sa onima koji su navedeni u odeljku 6.6.

Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine.

Rok upotrebe nakon rekonstitucije/razblaženja:

Dokazano je da je rekonstituisan ili rekonstituisan i razblažen lek fizički i hemijski stabilan u toku 12 sati ako se čuva na temperaturi do 25 °C.

Sa mikrobiološke tačke gledišta, lek se mora odmah upotrebiti.

Ukoliko se pripremljeni rastvor ne upotrebi odmah, za vreme i uslove čuvanja odgovoran je korisnik.

Uslovi čuvanja neotvorenog leka:

Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti. Za uslove čuvanja nakon rekonstitucije i razblaživanja leka, videti odeljak 6.3.

Unutrašnje pakovanje leka je bočica od bezbojnog stakla tip I (zapremine 10 mL), zatvorena sivim brombutil gumenim čepom i aluminijumskom kapicom sa plavim polipropilenskim poklopcem koji se lako uklanja („flip-off“ poklopac).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna staklena bočica sa 40 mg praška za rastvor za injekciju i Uputstvo za lek.

Rastvor spreman za upotrebu priprema se ubrizgavanjem 10 mL fiziološkog rastvora (sterilnog rastvora natrijum-hlorida 9 mg/mL (0,9%)) u bočicu sa praškom. Rastvor dobijen rekonstitucijom je bistar, bezbojan do blago žućkast. Ovaj rastvor se može koristiti direktno ili se može primeniti nakon razblaživanja upotrebom 100 mL fiziološkog rastvora ili 5% rastvora glukoze (55 mg/mL). Za razblaživanje treba upotrebiti stakleni ili plastični kontejner.

Nakon rekonstitucije ili rekonstitucije i razblaživanja fizička i hemijska stabilnost su dokazane u toku 12 sati na temperaturi do 25°C. Sa mikrobiološke tačke gledišta, pripremljeni rastvor treba upotrebiti odmah.

Lek Gastrex ne treba rekonstituisati niti mešati sa drugim rastvaračima, osim gore navedenih. Lek treba primeniti intravenskim putem tokom 2 - 15 minuta. Sadržaj bočice je za jednokratnu upotrebu. Svu neiskorišćenu količinu leka kao i proizvod koji je promenio izgled (npr. ukoliko se uoči zamućenost ili pojava taloga) treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lek Gastrex kao aktivnu supstancu sadrži pantoprazol. Lek Gastrex je „selektivni inhibitor protonske pumpe“, lek koji smanjuje količinu želudačne kiseline proizvedene u Vašem želucu. Koristi se za lečenje bolesti želuca i creva izazvanih povećanim lučenjem želudačne kiseline.

Ovaj lek se primenjuje direktno u venu i biće primenjen samo ako Vaš lekar smatra da su injekcije pantoprazola trenutno za Vas pogodnije od pantoprazol tableta. Čim Vaš lekar proceni, izvršiće zamenu injekcija tabletama.

Lek Gastrex se koristi za lečenje:

• refluksnog ezofagitisa – zapaljenje jednjaka (organ cevaste strukture koji povezuje grlo i želudac) praćeno vraćanjem kiselog sadržaja iz želuca
• čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu
• Zollinger–Ellison sindroma i drugih stanja pri kojima se u želucu stvara previše želudačne kiseline.

• ako ste preosetljivi (alergični) na pantoprazol ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6);
• ako ste preosetljivi (alergični) na bilo koji od lekova iz grupe inhibitora protonske pumpe.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom, farmaceutom ili medicinskom sestrom pre nego što primite lek:

• ako imate teške probleme sa jetrom, ili ste ranije imali oboljenja jetre, jer će Vas u tom slučaju lekar češće upućivati na laboratorijske analize krvi, kojima će proveravati vrednosti enzima jetre (što ukazuje na stanje ovog organa). Ukoliko dođe do povećanja vrednosti enzima jetre u krvi, Vaš lekar će najverovatnije prekinuti lečenje ovim lekom;
• ako uzimate lekove koji se koriste u terapiji HIV infekcije (lekovi iz grupe inhibitora HIV proteaze –npr. atazanavir) u isto vreme kada primate pantoprazol;
• ako uzimate lekove iz grupe inhibitora protonske pumpe kao što je pantoprazol, posebno tokom perioda dužeg od godinu dana, jer tada može doći do blagog povećanja rizika od preloma kuka, ručnog zgloba ili kičme. Obavestite Vašeg lekara ako imate osteoporozu (smanjena gustina kostiju) ili ako Vam je rečeno da imate povećan rizik od pojave osteoporoze (na primer ako uzimate kortikosteroide, koji utiču na gustinu kostiju);
• ako primate lek Gastrex duže od tri meseca, jer tada može doći do smanjenja vrednosti magnezijuma u Vašoj krvi. Smanjena vrednost magnezijuma se može manifestovati kao zamor, nevoljna grčenja mišića, dezorijentacija, konvulzije (grčevi), vrtoglavica, ubrzan srčani ritam. Ukoliko primetite bilo koji od navedenih simptoma, odmah se obratite lekaru. Smanjena vrednost magnezijuma takođe može voditi ka smanjenju vrednosti kalijuma ili kalcijuma u krvi. Lekar Vas može uputiti na redovne analize krvi u cilju praćenja vrednosti magnezijuma;
• ako ste ikada imali reakcije kože nakon primene lekova sličnih leku Gastrex, koji smanjuje želudačnu kiselinu;
• ako dobijete osip po koži, posebno na delovima tela koji su izloženi suncu, obavestite Vašeg lekara jer će možda biti neophodno da prekinete lečenje lekom Gastrex. Takođe, ne zaboravite da pomenete i bilo koja druga neželjena dejstva, kao što je bol u zglobovima;
• ako je potrebno da uskoro radite specifičnu analizu krvi, radi utvrđivanja vrednosti hromogranina A.

Odmah obavestite Vašeg lekara, pre ili nakon uzimanja ovog leka, ako primetite bilo koji od sledećih simptoma, što može biti znak neke druge, mnogo ozbiljnije bolesti:

• neplaniran gubitak telesne mase;
• povraćanje, posebno ako se ponavlja;
• povraćanje krvi; što može izgledati kao talog tamne kafe;
• krv u stolici (stolica može biti crna ili poput katrana);
• otežano gutanje ili bol pri gutanju;
• bledilo kože i osećate se malaksalo (anemija);
• bol u grudima;
• bol u želucu;
• težak i/ili uporan proliv, pošto je ovaj lek povezan sa blagim povećanjem broja infektivnih proliva.

Vaš lekar će odlučiti da li je potrebno uraditi dodatne analize kako bi se isključilo prisustvo malignog oboljenja, zato što pantoprazol može da maskira simptome karcinoma i odložiti postavljanje dijagnoze.

Ukoliko se Vaši simptomi nastavljaju uprkos terapiji, potrebno je izvršiti dodatna ispitivanja.

Deca i adolescenti

Lek Gastrex se ne preporučuje za primenu kod dece mlađe od 18 godina, zbog toga što nije dokazano da deluje u ovoj populacionoj grupi.

Drugi lekovi i lek Gastrex

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove. Lek Gastrex može uticati na dejstvo nekih drugih lekova, zbog čega je potrebno da Vašeg lekara obavestite ukoliko uzimate:

• lekove kao što je ketokonazol, itrakonazol i posakonazol (koji se koriste u lečenju gljivičnih infekcija) ili erlotinib (koji se koriste u lečenju određenih vrsta karcinoma (raka)), zato što lek Gastrex može umanjiti dejstvo ovih lekova;
• varfarin i fenprokumon (lekovi koji sprečavaju pojavu krvnih ugrušaka). Možda ćete morati da uradite dodatne analize krvi;
• lekove koji se koriste za lečenje HIV infekcije, kao što je atazanavir;
• metotreksat (lek koji se koristi za lečenje reumatoidnog artritisa, psorijaze ili karcinoma) – ukoliko uzimate metotreksat, Vaš lekar će privremeno prekinuti lečenje lekom Gastrex zato što pantoprazol povećava vrednost metotreksata u krvi;
• fluvoksamin (lek koji se koristi u lečenju depresije i drugih psihijatrijskih bolesti) – ukoliko uzimate fluvoksamin, Vaš lekar može smanjiti dozu leka;
• rifampicin (lek koji se koristi za lečenje infekcija);
• kantarion (Hypericum perforatum) (koristi se za lečenje blažih oblika depresije).

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru za savet pre nego što primite ovaj lek. Nema odgovarajućih podataka o upotrebi pantoprazola u trudnoći. Postoje podaci o izlučivanju ovog leka u majčino mleko.

Možete primiti ovaj lek samo ukoliko Vaš lekar smatra da je korist od lečenja za Vas veća od potencijalnog rizika po Vaše nerođeno dete ili novorođenče.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Lek Gastrex nema ili ima zanemarljiv uticaj na upravljanje vozilima i rukovanje mašinama.

Ako se jave neželjena dejstva kao vrtoglavica i poremećaji vida, ne treba da upravljate vozilima ili rukujete mašinama.

Lek Gastrex sadrži natrijum

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmoL natrijuma (23 mg) po bočici, tj. suštinski je „bez natrijuma“.

Vaš lekar ili medicinska sestra će Vam primeniti dnevnu dozu putem injekcije u venu, tokom 2 - 15 minuta. Preporučena doza leka je:

Odrasli

• Kod čira želuca, čira dvanaestopalačnog creva i refluksnog ezofagitisa:

Preporučena doza za intravensku upotrebu leka Gastrex je jedna bočica (40 mg pantoprazola) dnevno.

• Kod dugotrajne terapije Zollinger-Ellison-ovog sindroma i drugih stanja pri kojima se stvara previse želudačne kiseline:

Dve bočice (80 mg pantoprazola) dnevno.

Vaš lekar će u daljem toku lečenja možda prilagoditi Vašu dozu, zavisno od količine lučenja kiseline u želucu. Ako Vam je propisano više od dve bočice (80 mg) dnevno, injekcije će biti primenjene u dve jednake doze.

Vaš lekar kao privremenu dozu može propisati više od četiri bočice (160 mg) dnevno.

U slučajevima kada je potrebna brza kontrola želudačne kiseline, početna doza od 160 mg (četiri bočice), treba da bude dovoljna za uspešno smanjenje količine želudačne kiseline.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Ako imate teško oštećenje funkcije jetre, dnevna doza leka će biti manja, 20 mg (tj. pola bočice).

Primena kod dece i adolescenata

Primena leka Gastrex se ne preporučuje kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Ako ste primili više leka Gastrex nego što treba

S obzirom na to da će Vam lek Gastrex davati zdravstveni radnik u bolnici, malo je verovatno da ćete dobiti veću dozu leka od one koja je propisana. Nisu poznati simptomi prekomernog doziranja kod ljudi.

Ako ste zaboravili da primite Gastrex

Vaš lekar ili medicinska sestra će se pobrinuti da redovno primite ovaj lek, tako da nije verovatno da će neka doza biti izostavljena. Međutim, obavestite Vašeg lekara ili medicinsku sestru, ako mislite da su zaboravili da Vam primene propisanu dozu leka.

Ako naglo prestanete da primate lek Gastrex

O dužini trajanja lečenja odlučuje Vaš lekar.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se Vašem lekaru ili medicinskoj sestri.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Ako primetite bilo koje od sledećih navedenih neželjenih dejstava, odmah o tome obavestite Vašeg lekara ili se obratite najbližoj službi hitne medicinske pomoći:

• Ozbiljne alergijske reakcije (učestalost-retka: mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek): oticanje jezika i/ili grla, teškoće pri gutanju, koprivnjača, otežano disanje, alergijski otok lica (Quincke´s oedema ili angioedem), jaka vrtoglavica praćena ubrzanim radom srca i obilnim znojenjem.
• Ozbiljni poremećaji kože (učestalost-nepoznata: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka): pojava plikova po koži i brzo pogoršanje opšteg stanja organizma, erozija (uključujući i neznatno krvarenje) očiju, nosa, usta/usana ili genitalija i osetljivost kože/osip pogotovu na delovima kože koji su izloženi suncu. Takođe možete osetiti bolove u zglobovima i simptome slične gripu, povećanje telesne temperature, otečene žlezde (npr. u pazuhu) i analize krvi mogu pokazati promene belih krvnih zrnaca ili enzima jetre (Stevens-Johnson-ov sindrom, Lyell-ov sindrom, eritema multiforme, subakutni kožni eritemski lupus, reakcija na lek sa eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), i osetljivost na svetlost (fotosenzitivnost)).
• Drugi ozbiljni poremećaji (učestalost-nepoznata): žuta prebojenost kože ili beonjača oka (teško oštećenje ćelija jetre, žutica) ili povećanje telesne temperature, osip po koži, uvećanje bubrega

ponekad praćeno bolnim mokrenjem i bolom u donjem delu leđa (ozbiljno zapaljenje bubrega), što može da dovede do otkazivanja funkcije bubrega (insuficijencije bubrega).

Ostala poznata neželjena dejstva su:

• Često (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

zapaljenje (inflamacija) zida vene i pojava zgrušavanja krvi (tromboflebitis) na mestu primene injekcije, benigni polipi u želucu.

• Povremeno (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek):

glavobolja; vrtoglavica; proliv; mučnina; povraćanje; nadimanje (gasovi); otežano pražnjenje creva; suva usta; bol i nelagodnost u trbuhu; osip po koži, generalizovan osip (egzantem); svrab; osećaj slabosti, iscrpljenosti ili opšta malaksalost; poremećaj spavanja, prelom kuka, ručnog zgloba ili kičme.

• Retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

promena ili nedostatak osećaja čula ukusa; poremećaj vida kao što je zamućen vid; koprivnjača; bol u zglobovima; bolovi u mišićima; promena telesne mase; porast telesne temperature; groznica (visoka telesna temperatura); oticanje nogu (periferni edemi); alergijske reakcije; depresija; uvećanje dojki kod muškaraca.

• Veoma retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek): dezorijentacija.
• Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka):

halucinacija (vidite, čujete ili osećate stvari koje nisu prisutne); konfuzija (zbunjenost) (posebno kod pacijenata koji su ove simptome imali i ranije), osećaj trnjenja ili bockanja, toplote, pečenja ili utrnulosti kože (parestezija); osip i mogućnost pojave bola u zglobovima, zapaljenje debelog creva što dovodi do učestalih vodenastih stolica.

Neželjena dejstva koja se mogu uočiti na osnovu laboratorijskih analiza krvi:

• Povremeno (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek): povećanje vrednosti enzima jetre.
• Retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

povećanje vrednosti bilirubina; povećanje vrednosti masti u krvi; izraziti nagli pad jedne vrste belih krvnih zrnaca (granulocita) u cirkulaciji, praćen visokom telesnom temperaturom.

• Veoma retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek):

smanjenje broja trombocita (krvne pločice) koje kod Vas može prouzrokovati pojavu krvarenja ili modrica češće nego obično; smanjenje broja belih krvnih ćelija (leukocita) koje kod Vas može prouzrokovati češću pojavu infekcija; istovremeno smanjenje broja crvenih i belih krvnih ćelija, kao i krvnih pločica.

• Nepoznato (ne može se procenti na osnovu dostupnih podataka):

smanjene vrednosti natrijuma, magnezijuma, kalcijuma ili kalijuma u krvi (videti odeljak 2)

Ako primetite bilo koja neželjena dejstva, a koja nisu navedena u ovom uputstvu obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Gastrex posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon “Važi do”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti.

Dokazano je da je rekonstituisan ili rekonstituisan i razblažen lek fizički i hemijski stabilan u toku 12 sati ako se čuva na temperaturi do 25 °C.

Sa mikrobiološke tačke gledišta, pripremljeni lek treba upotrebiti odmah. Ukoliko se ne upotrebi odmah, uslovi i vreme čuvanja su odgovornost korisnika.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca je pantoprazol-natrijum seskvihidrat.

Jedna bočica sadrži 40 mg pantoprazola (u obliku pantoprazol-natrijum seskvihidrata). Pomoćne supstance su dinatrijum-edetat i natrijum-hidroksid (za podešavanje pH).

Kako izgleda lek Gastrex i sadržaj pakovanja

Prašak za rastvor za injekciju

Beo ili skoro beo liofilizirani prašak.

Unutrašnje pakovanje leka je bočica od bezbojnog stakla tip I (zapremine 10 mL), zatvorena sivim brombutil gumenim čepom i aluminijumskom kapicom sa plavim polipropilenskim poklopcem koji se lako uklanja („flip-off“ poklopac).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna staklena bočica sa 40 mg praška za rastvor za injekciju i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

GALENIKA AD BEOGRAD

Batajnički drum b.b., Beograd

Proizvođač:

DELPH-I GMBH

Schoentalweg 7-9, Leidersbach, Bavaria, Nemačka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

• Refluksni ezofagitis
• Gastrični i duodenalni ulkus
• Zollinger-Ellison-ov sindrom i druga patološka hipersekretorna stanja

Doziranje i način primene

Ovaj lek treba da primenjuje zdravstveni radnik pod odgovarajućim medicinskim nadzorom.

Intravenska primena leka Gastrex se preporučuje samo ukoliko oralna primena nije moguća. Dostupni podaci o intravenskoj primeni su za period do 7 dana. Čim se omoguće uslovi za opravdanu oralnu primenu, lečenje lekom pantoprazol intravenski treba zameniti lekom za oralnu upotrebu.

Doziranja

Ulkus želuca i duodenuma, refluksni ezofagitis

Preporučena intravenska doza je jedna bočica (40 mg pantoprazola) leka dnevno.

Zollinger-Ellison-ov sindrom i druga stanja patološke hipersekrecije

Za dugotrajno lečenje Zollinger-Ellison-ovog sindroma i drugih stanja patološke hipersekrecije pacijenti treba da započnu lečenje sa 80 mg leka pantoprazol dnevno. Doza potom, prema potrebi, može da se povećava ili smanji zavisno od dobijenih rezultata merenja sekrecije želudačne kiseline. Doze veće od 80 mg dnevno, treba podeliti i primeniti dva puta dnevno. Moguće je privremeno povećanje doze na preko 160 mg pantoprazola, ali ovo ne treba praktikovati duže nego što je potrebno za odgovarajuću kontrolu želudačne kiseline. U slučaju da je potrebna brza kontrola želudačne kiseline, kod većine pacijenata dovoljna je početna doza od 2 x 80 mg leka pantoprazol intravenski za kontrolu smanjenja produkcije kiseline u željenom rasponu u toku jednog sata (<10 mEq/h).

Posebne grupe pacijenata

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre ne treba prekoračiti dnevnu dozu od 20 mg pantoprazola (polovina bočice sa 40 mg pantoprazola) (videti odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka Sažetka karakteristika leka).

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega, nije potrebno prilagođavanje doze (videti odeljak Farmakokinetički podaci Sažetka karakteristika leka).

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze (videti odeljak Farmakokinetički podaci Sažetka karakteristika leka).

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost primene leka Gastrex, prašak za rastvor za injekciju kod dece mlađe od 18 godina, nije utvrđena. Zbog toga, primena leka Gastrex, 40 mg, prašak za rastvor za injekciju se ne preporučuje za primenu kod dece mlađe od 18 godina.

Trenutno dostupni podaci su opisani u odeljku Farmakokinetički podaci Sažetka karakteristika leka, ali preporuke o doziranju se ne mogu zaključiti iz navedenih informacija.

Način primene

Rastvor spreman za upotrebu se priprema sa 10 mL 0,9% rastvora natrijum-hlorida (9 mg/mL)

Za uputstvo o rekonstituciji i razblaživanju leka pre primene videti odeljak Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom). Pripremljen rastvor se može primeniti direktno ili se može dati nakon daljeg razređivanja sa 100 mL 0,9% rastvora natrijum-hlorida (9 mg/mL) ili 5% rastvora glukoze (55 mg/mL).

Dokazano je da je rekonstituisan ili rekonstituisan i razblažen lek fizički i hemijski stabilan u toku 12 sati ako se čuva na temperaturi do 25°C.

Lek treba primeniti intravenskim putem tokom 2 - 15 minuta.

Lista pomoćnih supstanci

Dinatrijum-edetat

Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH)

Inkompatibilnost

Ovaj lek se ne sme mešati sa drugim lekovima, osim sa onima koji su navedeni u odeljku Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom).

Rok upotrebe

Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine.

Rok upotrebe nakon rekonstitucije/razblaženja:

Dokazano je da je rekonstituisan ili rekonstituisan i razblažen lek fizički i hemijski stabilan u toku 12 sati ako se čuva na temperaturi do 25 °C.

Sa mikrobiološke tačke gledišta, lek se mora odmah upotrebiti.

Ukoliko se pripremljeni rastvor ne upotrebi odmah, za vreme i uslove čuvanja odgovoran je korisnik.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Uslovi čuvanja neotvorenog leka:

Čuvati na temperaturi do 25°C u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti.

Za uslove čuvanja nakon rekonstitucije i razblaživanja leka, videti odeljak Rok upotrebe.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje leka je bočica od bezbojnog stakla tip I (zapremine 10 mL), zatvorena sivim brombutil gumenim čepom i aluminijumskom kapicom sa plavim polipropilenskim poklopcem koji se lako uklanja („flip-off“ poklopac).

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna staklena bočica sa 40 mg praška za rastvor za injekciju i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Rastvor spreman za upotrebu priprema se ubrizgavanjem 10 mL fiziološkog rastvora (sterilnog rastvora natrijum-hlorida 9 mg/mL (0,9%)) u bočicu sa praškom. Rastvor dobijen rekonstitucijom je bistar, bezbojan

do blago žućkast. Ovaj rastvor se može koristiti direktno ili se može primeniti nakon razblaživanja upotrebom 100 mL fiziološkog rastvora ili 5% rastvora glukoze (55 mg/mL). Za razblaživanje treba upotrebiti stakleni ili plastični kontejner.

Nakon rekonstitucije ili rekonstitucije i razblaživanja fizička i hemijska stabilnost su dokazane u toku 12 sati na temperaturi do 25°C. Sa mikrobiološke tačke gledišta, pripremljeni rastvor treba upotrebiti odmah.

Lek Gastrex ne treba rekonstituisati niti mešati sa drugim rastvaračima, osim gore navedenih. Lek treba primeniti intravenskim putem tokom 2 - 15 minuta. Sadržaj bočice je za jednokratnu upotrebu. Svu neiskorišćenu količinu leka kao i proizvod koji je promenio izgled (npr. ukoliko se uoči zamućenost ili pojava taloga) treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.