HLORAMKOL 0.5 % kapi za oči, rastvor

Hloramkol kapi za oči, rastvor 0,5% se primjenjuju za liječenje infekcija prednjeg segmenta oka (izazvanih bakterijama koje su osetljive na hloramfenikol, kada drugi antibiotici nemaju dejstva ili su kontraindikovani), kao što su:

• Blefaritis i blefarokonjunktivitis
• Bakterijski konjunktivitis
• Bakterijski keratitis
• Ekspozicioni, neuroparalitički i neurotrofički keratitis u slučaju postojanja sekundarne bakterijske infekcije

Na početku terapije 1 - 2 kapi ukapati u donju konjunktivalnu kesu ili na površinu oboljelog oka svaka 3 sata ili češće, u zavisnosti od težine infekcije. Prvih 48 h primjenjivati i danju i noću. Poslije ovog perioda interval između dvije aplikacije lijeka može se produžiti u zavisnosti od terapijskog efekta i kliničkog toka bolesti.

Liječenje treba nastaviti 2-3 dana posle povlačenja simptoma i znakova infekcije oka. Liječenje može trajati najduže 5 dana.

Hloramfenikol se ne smije primjenjivati:

• kod pacijenata kod kojih postoji preosjetljivosti na hloramfenikol ili na druge sastojke preparata;
• kod pacijenata kod kojih je došlo do mijelosupresije pri prethodnoj primjeni hloramfenikola;
• kod pacijenata sa porodičnom anamnezom krvne diskrazije.

Kod teških infekcija oka lokalnu upotrebu hloramfenikola treba sprovoditi sa odgovarajućom sistemskom terapijom.

Pri upotrebi hloramfenikola u obliku preparata za lokalnu primjenu može doći do hipoplazije koštane srži uključujući i aplastičnu anemju. Hloramfenikol ne treba upotrebljavati kod infekcija koje se mogu liječiti bezbjednijim antibioticima. Hloramfenikol za lokalnu primjenu upotrebljavati samo kada je korist od primjene lijeka veća od rizika.

Sistemska apsorpcija hloramfenikola za lokalnu primjenu se može smanjiti pritiskom suzne kesice u toku jednog minuta počevši od momenta primjene. Ovim postupkom se sprečava prolazak lijeka putem suznog kanala do sluzokože nosa i grla. Postupak se posebno preporučuje kod djece.

Dugotrajna upotreba antibiotika može dovesti do razmnožavanja gljivica i bakterija koje su neosjetljive na hloramfenikol. Ako se tokom liječenja pojavi nova infekcija, liječenje treba prekinuti i preduzeti neophodne mjere.

Ako dođe do reakcije preosjetljivosti kao: pečenje, bockanje, svrab, crvenilo, raš, otok ili dermatitis, primjenu lijeka treba obustaviti.

Sočivo treba ukloniti iz oboljelog oka prije upotrebe lijeka.

Ako upotreba preparata ne dovede do poboljšanja stanja savjetovati bolesniku da se obratiti ljekaru koji je propisao lijek.

Hloramfenikol inhibiše mikrozomne enzime jetre (citohrom P450) i produžava poluvrijeme eliminacije onih lijekova čiji metabolizam zavisi od ovih enzima. Ova vrsta interakcije se obično ne dešava tokom lokalne primjene hloramfenikola.

Hloramfenikol inhibira djelovanje himotripsina.

Trudnoća

Preparati hloramfenikola za lokalnu primjenu u oko su svrstani u kategoriju C rizika po fetus.

Nema kontrolisanih studija o tome da je lokalna primjena hloramfenikola u trudnoći potpuno bezbjedna.

Hloramfenikol za lokalnu primjenu upotrebljavati samo kada je korist po trudnicu veća od rizika po fetus.

Dojenje

Poslije sistemske primjene hloramfenikol u visokom procentu prelazi u majčino mlijeko (odnos koncentracija mlijeko/plazma iznosi 0,51 do 0,61). Podaci kod lokalne primjene hloramfenikola o ovom odnosu nisu dostupni. Zbog mogućeg poremećaja bakterijske flore kod djeteta usled prisustva hloramfenikola u majčinom mlijeku, primjena ovog lijeka se ne preporučuje za vrijeme dojenja.

Neposredno poslije primjene dolazi do kratkotrajnog poremećaja vida, što može uticati na sposobnost upravljanja vozilom ili mašinama. Pacijentima se preporučuje da lijek primjenjuju najmanje 15 minuta prije izvođenja ovih radnji odnosno da obavljaju ove radnje tek kada im se vid povrati.

Incidenca neželjenih dejstava nije poznata jer nema podataka o broju pacijenata kod kojih je lijek primjenjivan.

Lokalna neželjena dejstva

Najčešće neželjeno dejstvo poslije lokalne primjene hloramfenikola je pojava preosjetljivosti koja se manifestuje svrabom, otokom kapaka i crvenilom konjunktive, pečenjem i bockanjem u oku.

Poslije lokalne primjene rijetko se mogu javiti kožne reakcije kao što je svrab, makulopapulozni raš, angioneurotski edem, urtikarija, vezikulozni dermatitis.

Sistemska neželjena dejstva

Pri dužoj ili kraćoj, češćoj upotrebi može, izuzetno rijetko, nastati aplazija koštane srži. Manifestuje se poremećajem stvaranja eritrocita, leukocita i trombocita (simptomi su: bledilo, povišena temperatura, pojačano krvarenje, modrice, slabost). Kod pojave ovih simptoma treba prekinuti terapiju.

Hloramfenikol može izazvati depresiju koštane srži, koja se ispoljava kao:

a) reverzibilna, dozno zavisna depresija koštane srži koja zahvata prvenstveno eritrocitnu lozu a ispoljava se kao blaga anemija, ređe kao trombocitopenija i neutropenija sa hipocelularnošću koštane srži. Ova vrsta neželjenih dejstava se nakon lokalne primjene javlja izuzetno rijetko.

b) ireverzibilno oštećenje koštane srži, aplazija koštane srži kao aplastična anemija koja se javlja poslije prekida terapije, nezavisna je od doze i može se javiti i poslije lokalne primjene hloramfenikola (koža, oko). Karakteriše se progresivnom pancitopenijom i hipocelularnošću koštane srži koja može biti fatalna. Incidenca ove vrste oštećenja koštane srži je 1:20000 do 1:50000. Zapaženo je da se ovi poremećaji javljaju češće kod osoba koje su u dužem vremenskom intervalu ili u više navrata liječene hloramfenikolom, čak i u obliku lokalnih oftalmoloških i dermatoloških preparata.

Kod pojave ovih simptoma treba prekinuti terapiju i odmah se javiti ljekaru.

Posle lokalne primjene hloramfenikola, zabiljeležen je jedan slučaj degeneracije optičkog nerva, koja se inače može javiti samo posle dugotrajne sistemske primjene velikih doza hloramfenikola (npr. u terapiji meningitisa kod djece).

Nema podataka o predoziranju ovim preparatom.

Farmakoterapijska grupa: antibiotici

ATC kod: S01AA01

Mehanizam djelovanja

Hloramfenikol spada u grupu bakteriostatskih antibiotika. Hloramfenikol ulazi u bakterijsku ćeliju olakšanom difuzijom i vezuje se za 50S subjedinicu ribozoma. Inhibicijom peptidil transferaze sprečava stvaranje peptidnih lanaca, sprečava sintezu proteina i tako inhibiše rast bakterija. Utvrđena minimalna inhibitorna koncentracija iznosi 1,0 mg/l.

Antibakterijski spektar

Hloramfenikol je antibiotik širokog spektra djelovanja. Djeluje bakteriostatski na Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije, spirohete, hlamidije, mikoplazme i rikecije. Najčešći prouzrokovači infekcija prednjeg segmenta oka osjetljivi na hloramfenikol su: Staphylococcus aureus, streptococci, uključujući i Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Moraxella lacunata (Morax-Axenfeld bacillus), Naisseria sp.

Neosjetljivi na ovaj antibiotik su Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcencens.

Nakon nanošenja lijeka u konjunktivalnu kesu ili ukapavanja na površinu oka jedan deo lijeka prodire u prednju očnu komoru a mali dio ulazi u sistemsku cirkulaciju.

Klinička efikasnost

Hloramfenikol je antibiotik, bakteriostatik, širokog spektra dejstva, jedan od najstarijih antibiotika koji je u upotrebi više od 50 godina. Prvobitno je izolovan iz kultura Streptomyces venezuelae a danas se dobija sintetskim putem.

Terapijska i neželjena dejstva hloramfenikola su dobro ispitana i poznata. Indikacije za njegovu primjenu i kontraindikacije su precizno definisane i provjerene u praksi. Dugotrajna primjena i dokazana terapijska efikasnost svrstavaju hloramfenikol u grupu lijekova za koje nisu potrebana dodatna klinička ispitivanja.

Poslije lokalne primjene u oko, hloramfenikol dobro prodire u tkiva oka i u očnu vodicu. Nakon 15-30 minuta se postižu maksimalne koncentracije u očnoj vodici. Ukupna dnevna količina hloramfenikola koja se aplikuje u oko je najviše 0,5 mg, što je 2000 puta manja doza od sistemski ordinirane dnevne terapijske doze, te je sistemska resorpcija zanemarljivo niska. Poluvrijeme eliminacije iz očne vodice iznosi 3-5 časova. U slučaju prisustva inflamacije, dolazi do skraćenja poluvremena eliminacije hloramfenikola iz očne vodice. Od resorbovanog hloramfenikola oko 60% je vezano za proteine plazme. Hloramfenikol dobro prodire u sve tjelesne tečnosti (pleuralna tečnost, ascit, sinovijalna tečnost, limfa, humor aqueus, humor vitreus, majčino mlijeko). Ipak, poslije sistemske primjene u humor vitreus-u ne dostiže terapijske koncentracije. Hloramfenikol se najvećim dijelom metaboliše u jetri konjugacijom sa glukuronskom kiselinom, dajući neaktivne metabolite. Izlučuje se pretežno tubularnom sekrecijom u obliku metabolita.

Hloramfenikol, u odnosu opasnosti pri njegovoj primjeni za plod, spada u grupu lijekova C kategorije: rizik se ne može isključiti. Nedostaju kvalitetne studije na čovjeku, kao i na životinjama. U kliničkoj primjeni neophodno je da očekivana korist bude veća od mogućeg rizika po plod.

Hloramfenikol ispoljava emriotoksičnost i teratogenost na embrionima/fetusima pacova, miševa, zečeva i pilića. Ne postoje adekvatne, dobro kontrolisane studije kod trudnih žena. Hloramfenikol prolazi kroz placentu, nije poznato da li oštećuje fetus. Hloramfenikol se može primjenjivati u toku trudnoće samo ako je moguća korist po trudnicu veća od rizika po plod.

Embriotoksičnost

Signifikantno mali broj preživjelih fetusa i povećanje broja rane resorpcije embriona nastao je kada su trudne ženke pacova dobile oralno 500mg/kg (što predstavlja 7500 puta veću dozu od maksimalne dnevne doze hloramfenikol masti 1% za lokalnu primjenu, u humanoj populaciji) od 5 do 15 dana graviditeta. Slični rezultati su dobijeni u grupi koja je primala veće oralne doze (1000 mg/kg ili 2000 mg/kg) u različitim intervalima. Potvrđeno je da primjenjen oralno hloramfenikol kod ženki pacova dovodi do povećanja broja resorpcije embriona. Rezultati slične sadržine su dobijeni kod ispitavanja na ženkama miševa koje su dobijale 1000 mg/kg hloramfenikola oralno, u periodu između 6. i 12. dana trudnoće. Kod ženki zečeva koje su dobijale 1000 mg/kg hloramfenikola oralno, došlo je do povećanog broja resorpcija embriona bez placentacije. Hloramfenikol (2,5mg) aplikovan u pileća jaja u 20% slučajeva izaziva smrt kod jednodnevnih embriona i 100% smrt embriona 11. dana razvoja.

Teratogenost

Hloramfenikol u dozama od 2000 mg/kg kod ženki pacova dovodi do malformacija kod 36% mladunaca (omfalocele, umbilikalna hernija, srastanje rebara). Kod fetusa majki koje su dobijale 1000 mg/kg hloramfenikola oralno od 7. do 12. dana trudnoće (pacovi i miševi) ili 2000 mg/kg od 11. do 13. dana (pacovi) registrovana je povećana incidenca nedostatka osifikacije falangi kao i 5. rebra što je bilo u korelaciji sa smanjenjem težine fetusa. Kod fetusa zečeva (majke su dobijale oralno 500 mg/kg hloramfenikola od 6. do 15. dana trudnoće) bila je veća učestalost nedostatka osifikacije falangi nego u kontrolnoj grupi. Veća učestalost nedostatka osifikacije falangi prednjih i zadnjih nogu i povećanje broja nedovoljno osifikovanih pršljenova kod fetusa zečeva nastao je kada su trudne ženke dobijale hloramfenikol 1000 mg/kg od 6. do 9. dana trudnoće. Hloramfenikol je ispoljio teratogeno dejstvo na kljunu, očima i nogama kada je 0,5 mg ovog antibiotika aplikovano u kokošija jaja.

Kancerogenost, mutagenost

Pretkliničke studije o kancerogenom potencijalu hloramfenikola nisu sprovedene a nije procenjena njegova kancerogenost na ljudima. Međutim, ima podataka da je kod osoba kod kojih je hloramfenikol izazvao aplastičnu anemiju kasnije moguća pojava leukemije.

Polietilen glikol 300

Polioksiol 40 stearat

Hlorovodonična kiselina, koncentrovana

Hlorbutanol bezvodni

Voda za injekcije.

Nisu poznate inkompatibilije.

2 godine.

Lijek ne treba primjenjivati poslije datuma označenog na pakovanju.

Nakon otvaranja preparat je stabilan na sobnoj temperaturi 21 dan.

Čuvati na temperaturi od 2 do 8˚ C (u frižideru), začtićeno od svjetlosti.

Nakon otvaranja preparat je stabilan na sobnoj temperaturi 21 dan.

Čuvati van domašaja djece.

Hloramkol kapi za oči, rastvor 0,5%

Staklena bočica (staklo tip II) sa gumenim (halogenilbutil) čepom, aluminijumskom kapicom i nastavkom (polietilen niske gustine) za doziranje kapi. Jedna bočica sadrži 10 ml kapi za oči, rastvor.

Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.

Hloramkol sadrži antibiotik hloramfenikol. Koristi se za liječenje infekcija prednjeg dijela oka izazvanih bakterijama koje su osjetljive na ovaj antibiotik i na koje drugi antibiotici ne djeluju ili se ne mogu primjenjivati.

SASTAV

Staklena bočica sa 10 ml kapi za oči, rastvora sadrži 50 mg hloramfenikola.

PAKOVANJE

Staklena bočica sa 10 ml kapi za oči, rastvor 0,5%

KAKO LIJEK HLORAMKOL DJELUJE?

Hloramfenikol je antibiotik i spada u grupu bakteriostatskih lijekova. Djeluje tako što sprečava stvaranje pojedinih djelova bakterijske ćelije i sprečava rast bakterije.

KADA SE LIJEK HLORAMKOL UPOTREBLJAVA?

Prednji djelovi oka mogu biti inficirani bakterijama. Hloramkol se primjenjuje kod ovih infekcija koje mogu biti izazvane različitim tipovima bakterija.

Kod veoma teških infekcija oka Vaš ljekar će Vam dati i drugu potrebnu terapiju.

Upozorite ljekara ako uzimate druge lijekove, imate neku hroničnu bolest, neki poremećaj metabolizma, preosetljivi ste na lijekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.

KADA NE SMIJETE UZIMATI HLORAMKOL ?

• ukoliko ste preosjetljivi / alergični na hloramfenikol ili neki drugi sastojak lijeka ne smijete koristiti ovaj lijek;
• ukoliko je kod Vas, pri prethodnoj primjeni hloramfenikola, došlo do razvoja mijelosupresije (povišena temperatura, pojačano krvavljenje, modrice, blijedilo, osjećaj slabosti);
• ukoliko neko u Vašoj porodici ima ili je imao oboljenje krvi ili Vi sami imate takvo oboljenje (krvne diskrazije).

UPOZORENJA I MJERE OPREZA

Obavezno treba da kažete Vašem ljekaru ako neko u Vašoj porodici ima ili je imao oboljenje krvi ili Vi sami imate takvo oboljenje.

Ukoliko u toku primjene preparata Hloramkol , kapi za oči primjetite da ste blijedi, da imate povišenu temperaturu, pojačano krvavljenje, modrice, da osjećate slabost - odmah se obratite Vašem ljekaru.

Ako u toku liječenja preparatom Hloramkol kapi za oči osjetite svrab, bockanje i pečenje u oku, ako dođe do otoka kapaka i crvenila oka - odmah se obratite Vašem ljekaru.

Ako ste trudni (ili mislite da ste trudni) ili ako dojite treba o tome da obavjestite Vašeg ljekara ili Vašeg specijalistu za očne bolesti prije nego što počnete sa primjenom preparata Hloramkol kapi za oči.

Ne smijete nositi kontaktna sočiva tokom primjene ovog preparata.

Hloramfenikol za lokalnu primjenu poslije dugotrajne upotrebe može biti manje efikasan ili može prouzrokovati alergijske reakcije. Da bi to spriječili upotrebljavajte lijek onako kao Vam je Vaš ljekar savjetovao.

UZIMANJE LIJEKA HLORAMKOL SA HRANOM ILI PIĆIMA

HLORAMKOL kapi za oči, rastvor, je preparat za lokalnu primjenu, tako da uzimanje hrane ili pića ne utiče na efekat ovog lijeka.

PRIMJENA U TRUDNOĆI I DOJENJU

Prije nego što počnete da uzimate neki lijek, posavjetujte se sa svojim ljekarom ili farmaceutom.

Hloramfenikol za lokalnu primjenu možete upotrebljavati u toku trudnoće samo ako Vam to Vaš ljekar preporuči.

Ako dojite, a hloramfenikol za lokalnu primjenu morate da koristite po savjetu Vašeg ljekara, dojenje morate prekinuti.

UTICAJ NA PSIHOFIZIČKE SPOSOBNOSTI PRILIKOM UPRAVLJANJA MOTORNIM VOZILOM I MAŠINAMA

Kratko vrijeme posle primjene preparata Hloramkol kapi za oči možete imati problema sa vidom. Ne smijete upravljati motornim vozilom ili mašinama sve dok Vam se ne povrati vid.

ŠTA MORATE DA ZNATE O POMOĆNIM MATERIJAMA KOJE SADRŽI LIJEK HLORAMKOL?

Nema značajnih informacija o pomoćnim materijama koje sadrži ovaj lijek.

NA ŠTA MORATE PAZITI AKO UZIMATE DRUGE LIJEKOVE

Imajte u vidu da se ove informacije mogu odnositi na lijekove koje više ne pijete, kao i na lijekove koje planirate da uzimate u budućnosti. Obavjestite svog ljekara ili farmaceuta ako uzimate, ili ste do nedavno uzimali neki drugi lijek, uključujući i lijek koji se nabavlja bez ljekarskog recepta.

Hloramfenikol može uticati na dejstvo himotripsina.

Uvijek uzimajte lijek tačno kako Vam je ljekar preporučio i ne prekidajte liječenje ukoliko Vam Vaš ljekar ne kaže da to uradite. Ukoliko mislite da lijek HLORAMKOL suviše slabo ili jako djeluje na Vaš organizam, obratite se ljekaru ili farmaceutu.

Uobičajena primjena se sastoji u tome da ukapavate 1-2 kapi u donji očni kapak ili na površinu oboljelog oka prva 2 dana svaka 3 sata. Poslije toga vrijeme između dva davanja produžavate onako kako Vam je Vaš ljekar preporučio.

Liječenje treba da nastavite 2-3 dana posle povlačenja simptoma i znakova infekcije oka. Liječenje može trajati najduže 5 dana.

Ako sami primjenjujete Hloramkol kapi za oči, rastvor treba da se pridržavate sledećeg:

Operite ruke, uzmite staklenu bočicu iz kutije, skinite zatvarač, pažljivo povucite donji kapak i ukapajte kapi za oči u donji kapak ili na površinu oboljelog oka u količini koju Vam je preporučio Vaš ljekar. Pažljivo pritiskajte unutrašnji ugao oka u trajanju od jednog minuta. Ovaj postupak je neophodan da ne bi kapi za oči otekle u nos i grlo preko suznog kanala. Posebno se ovaj postupak savjetuje kod primjene kapi za oči kod djece.

UKOLIKO STE UZELI VIŠE LIJEKA NEGO ŠTO BI TREBALO

Ukoliko ste uzeli veću dozu lijeka od onoga što Vam je preporučeno ili je neko drugi slučajno uzeo Vaš lijek, obratite se Vašem ljekaru, farmaceutu ili najbližoj zdravstvenoj ustanovi!

UKOLIKO STE ZABORAVILI DA UZMETE LIJEK HLORAMKOL

Ukoliko ste zaboravili da primjenite lijek, upotrijebite ga odmah i vodite računa da ga koristite kako Vam je Vaš ljekar preporučio. Nikada ne primjenjujte duplu dozu da nadomestite to što ste preskočili da primjenite lijek.

ŠTA SE DEŠAVA AKO NAGLO PRESTANETE DA UZIMATE LIJEK HLORAMKOL?

Nećete osjetiti nikakve promjene ako naglo prestanete da uzimate lijek.

Kao i svi lijekovi i Hloramkol može imati neželjena dejstva: oštećenje koštane srži sa pojavom blijedila, povišene temperature, pojačanim krvarenjem, modricama, slabošću. U slučaju pojave ovih neželjenih dejstava odmah se obratite Vašem ljekaru.

U toku liječenja preparatom Hloramkol kapi za oči može se razviti preosjetljivost (alergija): svrab, otok kapaka, crvenilo, bockanje i pečenje u oku. Odmah se obratite Vašem ljekaru.

Rijetko se mogu javiti alergijske promjene izvan oka: svrab, osip, koprivnjača, gušenje. Odmah se obratite Vašem ljekaru.

Ako primjetite bilo koje simptome koji bi mogli biti neželjena reakcija na Hloramkol, a nisu pomenuti u uputstvu, odmah obavjestite Vašeg ljekara ili farmaceuta.

ČUVANJE

Držite lijek HLORAMKOL van domašaja djece!

Lijek treba da čuvate na temperaturi od 2 do 8˚C (u frižideru). Držite lijek u kutiji da biste ga zaštitili od svjetosti.

Posle otvaranja i čuvanja na sobnoj temeraturi lijek se može koristit 21 dan.

ROK UPOTREBE

2 (dvije) godine.

Lijek se ne smije koristiti nakon isteka roka upotrebe označenog na pakovanju.

Posle otvaranja i čuvanja na sobnoj temeraturi lijek se može koristit 21 dan.

NAČIN IZDAVANJA LIJEKA

HLORAMKOL se može izdavati samo uz ljekarski recept.

POSEBNE MJERE UNIŠTAVANJA NEUPOTREBLJENOG LIJEKA ILI OSTATAKA LIJEKA

Neupotrebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima

DATUM POSLEDNJE REVIZIJE TEKSTA UPUTSTVA

April 2009.