Urapidil Kalceks 50 mg otopina za injekciju/infuziju

Hipertenzivna hitna stanja (npr. hipertenzivne krize), teški do vrlo teški oblici hipertenzivne bolesti, hipertenzija otporna na terapiju.

Kontrolirano sniženje krvnog tlaka kod hipertenzivnih bolesnika tijekom i/ili nakon kirurških zahvata.

Urapidil Kalceks je indiciran u odraslih.

Doziranje

Hipertenzivna hitna stanja, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija otoporna na terapiju

1) Intravenska injekcija

Kao injekcija, 10-50 mg urapidila polako se primjenjuje – uz stalno praćenje krvnog tlaka – intravenskim putem.

Hipotenzivni učinak može se očekivati unutar 5 minuta nakon injekcije. Ovisno o odgovoru krvnog tlaka, injekcija urapidila može se ponoviti.

2) Kontinuirana intravenska drip infuzija ili kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe

8979394575175

Otopina za kontinuiranu drip infuziju, korištena za održavanje razine krvnog tlaka postignutog injekcijom, priprema se na sljedeći način: 250 mg urapidila doda se u 500 ml odgovarajuće otopine za infuziju (vidjeti dio 6.6).

Ako se injekcijska pumpa koristi za primjenu doze održavanja, 20 ml otopine za injekciju/infuziju

(= 100 mg urapidila) uvuče se u injekcijsku pumpu i razrijedi do volumena od 50 ml s odgovarajućom otopinom za infuziju (vidjeti dio 6.6).

Maksimalna odgovarajuća količina iznosi 4 mg urapidila po ml otopine za infuziju.

Brzina primjene

Brzinu infuzije nužno je temeljiti na pojedinom odgovoru krvnog tlaka. Preporučena početna brzina: 2 mg/min.

Vrijednost sniženja krvnog tlaka odreĎena je dozom infundiranom u prvih 15 minuta. Potom, postavljeni krvni tlak može se održavati na znatno nižim dozama.

Doza održavanja: prosječno 9 mg/h, temeljeno na 250 mg urapidila dodanog u 500 ml otopine za infuziju, odgovara 1 mg = 44 kapi = 2,2 ml.

Kontrolirano smanjenje krvnog tlaka u hipertenziji tijekom i/ili nakon kirurškog zahvata

Za održavanje razine krvnog tlaka postignutog injekcijom, koristi se kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe ili kontinuirana drip infuzija.

Režim doziranja

Intravenska injekcija od 25 mg urapidila (= 5 ml otopine za injekciju/infuziju)

nema odgovora nakon 2 min. krvnog tlaka

Intravenska injekcija od 25 mg urapidila (= 5 ml otopine za injekciju/infuziju)

96956881035nakon 2 min. nema odgovora krvnog tlaka

Spora intravenska injekcija od 50 mg urapidila

(= 10 ml otopine za injekciju/infuziju)

Posebne skupine bolesnika

Ukoliko doĎe do sniženja krvnog tlaka

nakon 2 min.

Ukoliko doĎe do sniženja krvnog tlaka

nakon 2 min.

Ukoliko doĎe do sniženja krvnog tlaka

nakon 2 min.

Stabilizacija krvnog tlaka infuzijom

Početno, do 6 mg tijekom 1-2 min., zatim smanjiti

Doziranje kod oštećene funkcije jetre

Kod bolesnika s oštećenjem jetre, možda će biti potrebno smanjiti dozu urapidila.

Doziranje kod oštećene funkcije bubrega

Kod bolesnika s oštećenjem bubrega, možda će biti potrebno smanjiti dozu urapidila.

Stariji bolesnici

Kod starijih bolesnika, antihipertenzivni lijekovi moraju se davati uz oprez i pri nižim dozama na početku liječenja, jer je osjetljivost na takve lijekove često povećana kod tih bolesnika.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost urapidila kod djece i adolescenata nisu utvrĎene. Nema dostupnih podataka.

Način primjene

Intravenska primjena.

Urapidil Kalceks se primjenjuje intravenski kao injekcija ili infuzijom ležećim bolesnicima. Moguće su obje, jednokratne ili višekratne injekcije, kao i dugotrajne infuzije. Injekcije se mogu uzastopno kombinirati s dugotrajnim infuzijama.

Preklapajući se s parenteralnom terapijom akutnog stanja, moguće je prijeći na terapiju održavanja s peroralno primijenjivanim antihipertenzivnim lijekovima.

Kako bi se zaštitili od toksikoloških učinaka, ne smije se prekoračiti razdoblje liječenja od 7 dana, što je takoĎer općenito pravilo kod parenteralne antihipertenzivne terapije. Parenteralno liječenje može se ponoviti, ako se hipertenzija vrati.

Urapidil Kalceks se ne smije koristiti u slučaju:

‒ preosjetljivosti (alergije) na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1;

‒ bolesnika s koarktacijom aorte i arterijsko-venskim šantom (izuzetak: hemodinamski neaktivan dijalitički šant);

‒ dojenja.

Upozorenja

Ako krvni tlak prebrzo pada, može doći do bradikardije ili srčanog zastoja.

“Intraoperacijski sindrom meke šarenice” (eng. Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, varijanta sindroma male zjenice) primijećen je tijekom operacije katarakte kod nekih pacijenata koji su bili ili se liječe tamsulosinom. Izolirani izvještaji takoĎer su zaprimljeni i s drugim alfa1 blokatorima, te se ne može isključiti mogućnost učinka skupine. Budući da IFIS može dovesti do povećanja proceduralnih komplikacija tijekom operacije katarakte, o trenutnoj ili prethodnoj uporabi alfa1 blokatora, potrebno je obavijestiti oftalmokirurga prije operacije.

Mjere predostrožnosti

Potreban je poseban oprez pri primjeni urapidila u sljedećim slučajevima:

‒ zatajenje srca uzrokovano mehaničkom funkcionalnom opstrukcijom, npr. stenoza aortne ili mitralne valvule, plućna embolija ili oštećenje srčane funkcije uzrokovano bolešću perikarda;

‒ bolesnici s disfunkcijom jetre;

‒ bolesnici s umjerenom do teškom bubrežnom disfunkcijom; ‒ stariji bolesnici;

‒ bolesnici koji istodobno primaju cimetidin (vidjeti dio 4.5).

Ako su prethodno primijenjeni drugi antihipertenzivni lijekovi, potrebno je dati dovoljno vremena za početak djelovanja prethodnog antihipertenzivnog lijeka (lijekova). Prema tome, potrebno je odabrati nižu dozu urapidila.

Pomoćne tvari

Urapidil Kalceks sadrži propilenglikol (E1520)

Ovaj lijek sadrži propilenglikol (vidjeti dio 2), koji može imati isti učinak kao konzumacija alkohola i povećati vjerojatnost nuspojava.

Kod trudnica i bolesnika sa jetrenim i/ili bubrežnim oštećenjem, ovaj lijek može se primjenjivati samo po preporuci liječnika. Tijekom primjene ovog lijeka, prema preporukama liječnika moguće je dodatno praćenje.

6049264104531

Urapidil Kalceks sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po ml otopine, tj. zanemarive količine natrija.

Antihipertenzivni učinak urapidila može se pojačati s istovremenim uzimanjem blokatora alfa receptora, vazodilatatora te drugih antihipertenzivnih lijekova, kao i kod stanja smanjenja volumena (proljev, povraćanje) i alkoholom.

Ako se istovremeno primjenjuje cimetidin, može se očekivati povećanje razine urapidila u serumu za 15 %. Budući da nema dovoljno podataka što se tiče kombiniranog liječenja ACE inhibitorima, takvo liječenje trenutno se ne preporučuje. Visoke doze urapidila mogu produžiti trajanje djelovanja barbiturata.

Žene reproduktivne dobi

Ovaj lijek ne preporučuje se ženama reproduktivne dobi koje ne koriste kontracepciju.

Trudnoća

Do sada, nema podataka ili su podaci o primjeni urapidila u trudnica ograničeni.

Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Urapidil prolazi u placentu.

Ovaj lijek ne smije se primjenjivati tijekom trudnoće, osim ako liječenje urapidilom nije potrebno zbog kliničkog stanja žene.

Dojenje

Nije poznato izlučuje li se urapidil u majčino mlijeko. Ne može se isključiti rizik za novoroĎenčad/dojenčad. Ovaj lijek ne smije se primjenjivati tijekom dojenja.

Plodnost

Nisu provedena klinička ispitivanja što se tiče plodnosti kod muškaraca i žena. Ispitivanja na životinjama pokazala su da urapidil utječe na plodnost (vidjeti dio 5.3).

Zbog različitih reakcija koje se javljaju ovisno o pojedincu, čak i kad se upotrebljava prema uputama, urapidil može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima, korištenje strojeva ili mogući opasni rad. To se posebno odnosi na početak liječenja, svaki put kod povećanja doze ili promjene liječenja te

u kombinaciji s alkoholom.

U većini slučajeva, sljedeće nuspojave mogu se pripisati naglom padu krvnog tlaka. MeĎutim, klinička iskustva pokazala su da one nestaju unutar nekoliko minuta, pa čak i tijekom dugotrajnih infuzija. Stoga, odluku o prekidu liječenja potrebno je donijeti na temelju težine nuspojava.

Prikazane kategorije koriste se za prikazivanje učestalosti nuspojava: Često (≥ 1/100 i < 1/10)

Manje često (≥ 1/1000 i < 1/100) Rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000) Vrlo rijetko (< 1/10 000)

Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka)

900988-7149452Učestalost Organski sustav često manje često rijetko vrlo rijetko nepoznato Psihijatrijski poremećaji poremećaji spavanja nemir Poremećaji živčanog sustava omaglica, glavobolja Srčani poremećaji palpitacije, tahikardija, bradikardija, osjećaj pritiska ili boli u prsima (slično angini pektoris), dispneja Krvožilni poremećaji posturalna hipotenzija (ortostatska disregulacija) Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja začepljenje nosa Poremećaji probavnog sustava mučnina povraćanje, proljev, suha usta Poremećaji kože i potkožnog tkiva pojava pojačanog znojenja preosjetljivost kao što je svrbež, crvenilo kože, egzantem angioedem, urtikarija Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava pojačan nagon za mokrenjem, povećana urinarna inkontinencija Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki prijapizam Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene umor Pretrage nepravilna srčana frekvencija smanjenje broja trombocita*

* U vrlo rijetkim, izoliranim slučajevima primijećeno je smanjenje broja trombocita vremenski povezano s oralnom primjenom urapidila. Nije bilo moguće pokazati uzročne veze s terapijom urapidila, npr. imunohematološkim pretragama.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5865241325654900988485623Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Simptomi predoziranja

Krvožilni: omaglica, ortostatski sindrom, kolaps. Centralni živčani sustav: umor i smanjena brzina reakcija.

Mjere liječenja predoziranja

Prekomjerno sniženje krvnog tlaka može se ublažiti podizanjem nogu i nadoknadom volumena. Ukoliko su te mjere nedovoljne, moguće je davati vazokonstriktore kao polagane, intravenske injekcije, uz praćenje krvnog tlaka. U vrlo rijetkim slučajevima nužna je primjena katekolamina (npr. 0,5-1,0 mg adrenalina razrijeĎenog do 10 ml s izotoničnom otopinom natrijeva klorida).

Farmakoterapijska skupina: antihipertenzivi, antiadrenergički lijekovi, perifernog djelovanja, antagonisti alfa-adrenergičkih receptora; ATK kod: C02CA06

Mehanizam djelovanja

Urapidil vodi do sniženja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenjem perifernog otpora. Srčana frekvencija velikim dijelom ostaje nepromijenjena.

Minutni volumen srca se ne mijenja; minutni volumen srca koji je smanjen zbog povećanog tlačnog opterećenja, može se povećati.

Urapidil je vazodilatator koji ima centralna i periferna mjesta djelovanja.

Periferno, urapidil pretežno blokira postsinaptičke alfa1 receptore, čime inhibira vazokonstriktorno djelovanje katekolamina.

Centralno, urapidil mijenja aktivnost krvožilnih centara za regulaciju, čime sprječava refleksno povećanje tonusa simpatikusa ili smanjuje tonus simpatikusa. Urapidil regulira krvni tlak i simpatički tonus preko inhibicije aktivnosti α1-adrenoreceptora i stimulacijom serotonergičkih receptora 5-HT1A.

Apsorpcija

Nakon intravenske primjene 25 mg urapidila, mjeri se dvofazno napredovanje (početna faza distribucije, završna faza eliminacije) koncentracije u krvi.

Faza distribucije ima poluvrijeme od oko 35 minuta. Volumen distribucije je 0,8 (0,6-1,2) litara/kg. Poluvrijeme u serumu, koje se mjeri nakon intravenske bolus injekcije je 2,7 (1,8-3,9) sati. Vezanje urapidila za proteine plazme (humanog seruma) in vitro je 80 %. Ovo relativno slabo vezivanje urapidila za proteine plazme, može se objasniti time što do sada nisu poznate interakcije urapidila i lijekova sa snažnim vezivanjem za proteine plazme.

Distribucija

Volumen distribucije je 0,77 litara/kg tjelesne težine. Tvar prolazi krvno-moždanu barijeru i prodire u placentu.

Biotransformacija

Urapidil se uglavnom metabolizira u jetri. Glavni metabolit je hidroksilirani urapidil na položaju 4 u fenilnom prstenu, koji nema značajno antihipertenzivno djelovanje. O-demetilirani metabolit urapidila ima približno jednaku biološku aktivnost kao urapidil, meĎutim proizvodi se tek u malim količinama.

Eliminacija

Kod ljudi, izlučivanje urapidila i njegovih metabolita je 50-70 % putem bubrega, od čega se 15 % primijenjene doze izlučuje kao farmakološki aktivni urapidil; ostatak se izlučuje kao metaboliti fecesom, prvenstveno kao para-hidroksilirani urapidil bez hipotenzivnog djelovanja.

Posebne skupine bolesnika

U slučajevima uznapredovanog oštećenja jetre i/ili bubrega, kao i kod starijih bolesnika, smanjeni su volumen distribucije i klirens urapidila; poluvrijeme eliminacije je produženo.

Toksičnost na reprodukciju i razvoj

U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti na miševima, štakorima i kunićima, nisu otkriveni teratogeni nalazi povezani s urapidilom.

U toksikološkim ispitivanjima kronične toksičnosti i ispitivanjima reproduktivne toksičnosti na štakorima i miševima pronaĎeni su učinci na plodnost mužjaka, kao i histopatološki nalazi na reproduktivnim organima ženki.

Produljeni ili izostanak ciklusa estrusa, uočen u ženki štakora i smanjena težina maternice pripisuju se povećanoj razini prolaktina izazvanoj liječenjem urapidilom, bili su reverzibilni nakon završetka liječenja. Nema negativnog utjecaja na plodnost ženki. Značajnost ovih otkrića za ljude nije poznata zbog razlike meĎu vrstama. U dugotrajnim kliničkim ispitivanjima kod žena nije primijećen učinak na hipofizno-gonadalni sustav.

U ispitivanjima razvoja embrija i fetusa na kunićima, uočena je povećana stopa fetalne smrtnosti zajedno s popratnom toksičnošću za majku.

Kod F1 generacije u peri- i postnatalnim ispitivanjima na štakorima, pokazana je povećana fetalna smrtnost zbog urapidila i smanjena poroĎajna težina. U F2 generaciji nije bilo nalaza.

Nisu predstavljeni nikakvi toksikokinetički podaci (Cmax, AUC). Zbog toga se ne mogu procijeniti sigurnosni intervali obzirom na kliničku izloženost.

kloridna kiselina, koncentrirana natrijev dihidrogenfosfat dihidrat natrijev hidrogenfosfat dihidrat propilenglikol (E1520)

natrijev hidroksid (za podešavanje pH) voda za injekcije

Urapidil Kalceks se ne smije miješati s alkalnim otopinama za injekciju ili infuziju, jer može doći do zamućenja ili flokulacije zbog kiselih svojstava otopine.

Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima osim onih navedenih u dijelu 6.6.

3 godine

Rok valjanosti nakon razrjeĎivanja

Kemijska i fizikalna stabilnost u primjeni dokazana je za 50 sati na temperaturi 25 °C i 2-8 °C, kada se razrijedi u natrijevom kloridu 9 mg/ml (0,9 %) ili glukozi 50 mg/ml (5 %) ili otopini glukoze za infuziju 100 mg /ml (10 %).

S mikrobiološkog gledišta, razrijeĎeni lijek treba upotrijebiti odmah. Ako se ne upotrijebi odmah, za vrijeme i uvjeti čuvanja prije uporabe odgovoran je korisnik i normalno ono ne bi trebalo biti duže od 24 sata na temperaturi od 2 do 8 °C, osim ako se postupak razrjeĎivanja nije proveo u kontroliranim

i validiranim aseptičkim uvjetima.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Uvjete čuvanja nakon razrjeĎivanja lijeka vidjeti u dijelu 6.3.

Prozirne staklene ampule tipa I od 5 ml ili 10 ml s lomom u jednoj točki. 5 ampula pakirano je u podložak. Podložak je pakiran u kartonsku kutiju.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Samo za jednokratnu uporabu.

Lijek treba upotrijebiti odmah nakon otvaranja ampule. Zbrinite sav neiskorišteni dio.

Prije upotrebe lijek treba vizualno pregledati. Treba koristiti isključivo bistre otopine bez čestica.

Može se razrijediti s:

‒ otopinom natrijevog klorida za infuziju 9 mg/ml (0,9 %); ‒ otopinom glukoze za infuziju 50 mg/ml (5 %);

‒ otopinom glukoze za infuziju 100 mg/ml (10 %).

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

Urapidil Kalceks sadrži djelatnu tvar urapidil. Urapidil je lijek za snižavanje krvnog tlaka (antihipertenzivni lijek) koji pripada skupini lijekova zvanih “alfa-blokatori”. Ovaj lijek ima učinak na krvne žile (tj. arterije i vene). Snižava krvni tlak opuštajući stijenke krvnih žila.

Ovaj lijek se koristi kod odraslih:

• u slučaju kritičnog povećanja krvnog tlaka (npr. iznenadno jako povišenje krvnog tlaka zvano „hipertenzivna kriza”);

• za liječenje teških do vrlo teških oblika visokog krvnog tlaka ili visokog tlaka otpornog na terapiju;

• za snižavanje visokog krvnog tlaka za /ili nakon operacije.

Nemojte primjenjivati Urapidil Kalceks

‒ ako ste alergični na urapidil ili neki drugi sastojak ovog lijeka (navedeni u dijelu 6);

‒ ako imate suženje lumena glavne arterije (aortalna stenoza) ili krvožilnu abnormalnost zvanu „srčani šant“ (osim srčanog šanta kod osoba na dijalizi);

‒ ako dojite.

Upozorenja i mjere opreza

Ako krvni tlak prebrzo pada, može doći do smanjene brzine srčanih otkucaja ili do srčanog zastoja.

Obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri prije nego primjenite ovaj lijek ako se nešto od sljedećeg odnosi na Vas, pri čemu je potreban poseban oprez:

‒

‒

‒

‒

‒

imali ste proljev ili ste povraćali (ili bilo koji drugi uzrok smanjenja tekućine u Vašem tijelu); kod bolesnika sa zatajenjem srca izazvanim mehaničkom opstrukcijom, npr. suženje srčanog zaliska (stenoza aortalnog ili mitralnog zaliska);

kod bolesnika sa začepljenom arterijom u plućima (plućna embolija);

kod bolesnika s oštećenom funkcijom srca izazvanom upalom vrećice tkiva koje okružuje srce (bolesti perikarda);

kod bolesnika s poremećajima jetre;

‒ kod bolesnika s umjerenim do teškim poremećajima bubrega; ‒ kod starijih osoba;

‒ kod bolesnika koji istovremeno uzimaju cimetidin (lijek za smanjenje želučane kiseline). Ako niste sigurni odnosi li se nešto od gore navedenog na Vas, obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri.

Ako idete na operaciju oka zbog mrene na oku (zamućenje leće), prije operacije molimo obavijestite svog oftalmologa da koristite ili ste prethodno koristili urapidil. To je zato što urapidil može uzrokovati komplikacije tijekom operacije koje se mogu zbrinuti ako je Vaš specijalist unaprijed pripremljen.

Ako je prije urapidila bio primijenjen drugi lijek za snižavanje krvnog tlaka, liječnik će pričekati dovoljno dugo da prethodno primijenjeni lijek prodjeluje. Vaš liječnik će smanjiti dozu urapidila. Prebrz pad krvnog tlaka može dovesti do smanjene brzine srčanih otkucaja ili do srčanog zastoja.

Djeca

Ovaj lijek ne smije se primjenjivati kod djece i adolescenata.

Drugi lijekovi i Urapidil Kalceks

Obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru ako primjenjujete, nedavno ste primijenili ili biste mogli primijeniti bilo koje druge lijekove.

Obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru prije nego Vam primijene ovaj lijek ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova, pošto mogu meĎusobno djelovati s Urapidil Kalceks mijenjajući učinke lijekova ili povećavajući vjerojatnost nuspojava:

‒ alfa-blokatori (lijekovi koji se koriste za liječenje poremećaja mokraćnog sustava povezanih s bolešću prostate);

‒ bilo koje lijekove za snižavanje krvnog tlaka;

‒ cimetidin (koristi se za inhibiciju stvaranja želučane kiseline); ‒ barbiturati (lijekovi koji se koriste za liječenje epilepsije).

Urapidil Kalceks s alkoholom

Alkohol može pojačati učinak ovog lijeka.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Nema odgovarajućih podataka o procjeni sigurnosti urapidila kod trudnica. Ovaj lijek ne smije se koristiti tijekom trudnoće, osim ako nije potrebno zbog kliničkog stanja žene. Ako se tijekom trudnoće pojavi visoki krvni tlak i potrebno ga je liječiti ovim lijekom, snižavanje krvnog tlaka mora biti postupno i uvijek pod nadzorom liječnika.

Nije poznato izlučuje li se ovaj lijek u majčino mlijeko. Iz sigurnosnih razloga, ovaj lijek ne smije se koristiti tijekom dojenja.

Ovaj lijek ne preporučuje se ženama reproduktivne dobi koje ne koriste kontracepciju.

Ispitivanja na životinjama pokazala su da urapidil utječe na plodnost. MeĎutim, značaj tog utjecaja na ljude nije poznat.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek može utjecati na Vašu sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima, posebice na početku liječenja, u slučaju povećanja doze ili promjene lijeka ili u kombinaciji s alkoholom.

Urapidil Kalceks sadrži propilenglikol (E1520) i natrij Propilenglikol:

‒ Ovaj lijek sadrži 500 mg propilenglikola na 5 ml otopine i 1000 mg propilenglikola na 10 ml otopine, što odgovara 100 mg/ml.

‒ Ako ste trudni ili dojite, ne smijete uzeti ovaj lijek osim ako to ne preporuči Vaš liječnik. Vaš

‒ Ako imate bolesti jetre ili bubrega, ne smijete uzimati ovaj lijek, osim ako to ne preporuči Vaš liječnik. Vaš liječnik može provoditi dodatne pretrage dok uzimate ovaj lijek.

‒ Propilenglikol u ovom lijeku može imati iste učinke kao pijenje alkohola i povećati vjerojatnost nuspojava.

Natrij:

‒ Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po ml otopine, tj. zanemarive količine natrija.

Kako se primjenjuje ovaj lijek

• Ovaj lijek će primijeniti zdravstveni radnik.

• Ovaj lijek će se primijeniti kao injekcija ili infuzija u venu. Može se davati kao jedna ili ponovljene injekcije ili kao dugotrajna infuzija. Injekcije se mogu kombinirati (nastaviti) s dugotrajnim infuzijama.

• Nužno je da ste u ležećem položaju dok se primjenjuje ovaj lijek.

• Tijekom liječenja, Vaš krvni tlak će se stalno nadzirati.

Doziranje

Liječnik će odrediti odgovarajuću dozu ovisno o Vašem stanju.

Hipertenzivna kriza i teški do vrlo teški oblici visokog krvnog tlaka ili visoki krvni tlak otporan na terapiju

Injekcijom u venu

Kao injekcija, 10-50 mg urapidila daje se polako – uz kontinuirano praćenje krvnog tlaka. Učinak snižavanja krvnog tlaka može se očekivati unutar 5 minuta nakon injekcije. Ovisno o odgovoru krvnog tlaka, injekcija urapidila može se ponoviti.

Infuzijom u venu (putem infuzije kap po kap (drip) ili injekcijske pumpe)

Kod kontinuirane infuzije (drip), 250 mg urapidila dodaje se u 500 ml odgovarajuće otopine za infuziju (0,9 %-tni natrijev klorid ili 5 %-tna ili 10 %-tna otopina glukoze).

Kada se koristi injekcijska pumpa, 100 mg urapidila uvuče se u injekcijsku pumpu i razrijedi do volumena od 50 ml s odgovarajućom otopinom za infuziju (vidjeti gore) (najviše 4 mg urapidila na ml otopine za infuziju).

Početna brzina infuzije je 2 mg/min. Prosječna doza održavanja je 9 mg/sat. Vrijednost pada krvnog tlaka bit će odreĎena infundiranom dozom u prvih 15 minuta. Postavljeni krvni tlak nakon toga može se održavati znatno nižim dozama.

Smanjenje visokog krvnog tlaka tijekom i/ili nakon operacije

Kako bi se održala razina krvnog tlaka postignuta injekcijom, koristi se kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe ili kontinuirana infuzija kap po kap (drip).

Injekcijom u venu

Početno, primjeni se 25 mg urapidila. Ako se poslije 2 minute ne postigne dovoljan pad krvnog tlaka, ova doza će se ponoviti. Ako unutar 2 minute nakon druge doze, sniženje krvnog tlaka još uvijek nije dovoljno, primijenit će se 50 mg urapidila. Kada je sniženje krvnog tlaka poslije 2 minute nakon primijenjene doze dovoljno, prijeći ćete na dozu održavanja.

Infuzijom u venu (putem infuzije kap po kap (drip) ili injekcijske pumpe)

Početno, primijenit će se do 6 mg tijekom 1-2 minute. Nakon toga doza će se smanjiti.

Posebne skupine bolesnika

Kod bolesnika s jetrenim i/ili bubrežnim oštećenjima, dozu će možda trebati smanjiti.

Kod starijih osoba, ovaj lijek potrebno je primjenjivati s oprezom. Na početku liječenja, primjenjivat

će se s niže doze, kako je osjetljivost na takve lijekove često povećana meĎu tim bolesnicima.

Trajanje liječenja

Trajanje liječenja ovim lijekom ne smije premašiti 7 dana.

Ako primijenite više Urapidil Kalceks nego što ste trebali

Ako ste primili previše ovog lijeka, mogli biste doživjeti omaglicu, ošamućenost ili nesvjesticu prilikom ustajanja, umor i sporiju reakciju. U tom slučaju lezite na leĎa s vašim nogama podignutima. Ako simptomi ustraju, odmah obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili medicinskoj sestri.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Dolje opisane nuspojave općenito su posljedica prenaglog pada krvnog tlaka.

MeĎutim, iskustva su pokazala da one nestaju unutar nekoliko minuta, čak i tijekom dugotrajnih infuzija. Liječnik će odlučiti prekinuti liječenje ili ne, ovisno o težini nuspojava.

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 bolesnika) Omaglica, glavobolja, mučnina.

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 bolesnika)

Poremećaji spavanja, osjećaji lupanja srca, ubrzana ili smanjena brzina srčanih otkucaja, osjećaj pritiska ili boli u prsima (poput angine pektoris), poteškoće s disanjem, pad krvnog tlaka prilikom ustajanja iz sjedećeg ili ležećeg položaja (ortostatska disregulacija), povraćanje, proljev, suhoća usta, znojenje, umor, nepravilni otkucaji srca.

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 bolesnika)

Začepljenost nosa, alergijske reakcije (svrbež, crvenilo kože, osip), dugotrajna i bolna erekcija.

Vrlo rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 bolesnika)

Nemir, pojačan nagon za mokrenjem, povećana urinarna inkontinencija, smanjenje broja trombocita (krvne stanice koje pomažu tijelu stvarati ugruške kako bi se zaustavilo krvarenje).

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka) Koprivnjača, teška alergijska reakcija s oticanjem lica, usana, jezika i grla.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili medicinsku sestru. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava . Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nakon razrjeĎivanja

Kemijska i fizikalna stabilnost u primjeni dokazana je za 50 sati na temperaturi 25 °C i 2-8 °C, kada se razrijedi u natrijevom kloridu 9 mg/ml (0,9 %) ili glukozi 50 mg/ml (5 %) ili otopini glukoze za infuziju 100 mg /ml (10 %).

S mikrobiološkog gledišta, razrijeĎeni lijek treba upotrijebiti odmah. Ako se ne upotrijebi odmah, za vrijeme i uvjeti čuvanja prije uporabe odgovoran je korisnik i normalno ono ne bi trebalo biti duže od 24 sata na temperaturi od 2 do 8 °C, osim ako se postupak razrjeĎivanja nije proveo u kontroliranim

i validiranim aseptičkim uvjetima.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i ampuli iza oznake „EXP“. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Urapidil Kalceks sadrži

‒ Djelatna tvar je urapidil. 1 ml otopine sadrži 5 mg urapidila. Jedna ampula od 5 ml otopine sadrži 25 mg urapidila.

Jedna ampula od 10 ml otopine sadrži 50 mg urapidila.

‒ Drugi sastojci su koncentrirana kloridna kiselina, natrijev dihidrogenfosfat dihidrat, natrijev hidrogenfosfat dihidrat, propilenglikol (E1520), natrijev hidroksid (za podešavanje pH), voda za injekcije.

Kako Urapidil Kalceks izgleda i sadržaj pakiranja Bistra bezbojna otopina, bez vidljivih čestica.

Prozirne staklene ampule od 5 ml ili 10 ml s lomom u jednoj točki.

5 ampula pakirano je u podložak. Podložak je pakiran u kartonsku kutiju.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvođač AS KALCEKS

Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Latvija Tel.: +371 67083320

E-mail: [email protected]

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Pharmacol d.o.o.

Šestinski dol 62, 10000 Zagreb, Hrvatska e-mail: [email protected] Tel.: +385 1 4852 947

Ovaj lijek odobren je u državama članicama Europskog gospodarskog pod sljedećim nazivima: Estonija, Češka republika, Italija, Portugal Urapidil Kalceks

Austrija, Njemačka Francuska

Hrvatska Latvija MaĎarska Nizozemska Poljska Rumunjska Slovačka Slovenija Španjolska

Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg Injektions-/Infusionslösung URAPIDIL KALCEKS 25 mg/5 ml, solution injectable/pour perfusion

URAPIDIL KALCEKS 50 mg/10 ml, solution injectable/pour perfusion Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg otopina za injekciju/infuziju

Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg šķīdums injekcijām/infūzijām Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg oldatos injekció vagy infúzió Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg oplossing voor injectie/infusie Urapidil KALCEKS

Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg soluție injectabilă/perfuzabilă Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg injekčný/infúzny roztok

Urapidil Kalceks 25 mg, 50 mg raztopina za injiciranje/infundiranje

Urapidil Kalceks 5 mg/ml solución inyectable y para perfusion

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u listopadu 2023.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Sljedeće informacije namijenjene su samo medicinskim ili zdravstvenim radnicima:

Doziranje

Hipertenzivna hitna stanja, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija otoporna na terapiju

• Intravenska injekcija

Kao injekcija, 10-50 mg urapidila polako se primjenjuje – uz stalno praćenje krvnog tlaka – intravenskim putem.

Hipotenzivni učinak može se očekivati unutar 5 minuta nakon injekcije. Ovisno o odgovoru krvnog tlaka, injekcija urapidila može se ponoviti.

• Kontinuirana intravenska drip infuzija ili kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe Za održavanje razine krvnog tlaka postignutog injekcijom, koristi se kontinuirana infuzija ili

injekcijska pumpa. Za upute o tome kako pripremiti razrijeĎenu otopinu, pogledajte „Upute za uporabu i zbrinjavanje” i „Priprema razrijeĎene otopine” ispod.

Maksimalna odgovarajuća količina iznosi 4 mg urapidila po ml otopine za infuziju.

Brzina primjene

Brzinu infuzije nužno je temeljiti na pojedinom odgovoru krvnog tlaka. Preporučena početna brzina: 2 mg/min.

Vrijednost sniženja krvnog tlaka, odreĎena je dozom infundiranom u prvih 15 minuta. Potom postavljeni krvni tlak može se održavati na znatno nižim dozama.

Doza održavanja: prosječno 9 mg/h, temeljeno na 250 mg urapidila dodanog u 500 ml otopine za infuziju, odgovara 1 mg = 44 kapi = 2,2 ml.

Kontrolirano smanjenje krvnog tlaka u hipertenziji tijekom i/ili nakon kirurškog zahvata

Za održavanje razine krvnog tlaka postignutog injekcijom, koristi se kontinuirana infuzija putem injekcijske pumpe ili kontinuirana drip infuzija.

Režim doziranja

Intravenska injekcija od 25 mg urapidila (= 5 ml otopine za injekciju/infuziju)

nakon 2 min. nema odgovora krvniog tlaka

Intravenska injekcija od 25 mg urapidila (= 5 ml otopine za injekciju/infuziju)

Ukoliko doĎe do sniženja krvnog tlaka

nakon 2 min.

Ukoliko doĎe do sniženja krvnog tlaka

nakon 2 min.

Stabilizacija krvnog tlaka infuzijom

Početno, do 6 mg tijekom 1-2 min., zatim smanjiti

nakon 2 min.

nema odgovora krvnog tlaka

Ukoliko doĎe do sniženja krvnog tlaka

(= 10 ml otopine za injekciju/infuziju) nakon 2 min.

Posebne skupine bolesnika

Kod bolesnika s oštećenjem jetre/bubrega, možda će biti potrebno smanjiti dozu urapidila.

Kod starijih bolesnika, antihipertenzivni lijekovi moraju se davati uz oprez i pri nižim dozama na početku liječenja, jer je osjetljivost na takve lijekove često povećana kod tih bolesnika.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost urapidila kod djece i adolescenata nisu utvrĎene. Nema dostupnih podataka.

Način primjene Intravenska primjena.

Urapidil Kalceks se primjenjuje intravenski kao injekcija ili infuzijom ležećim bolesnicima. Moguće su obje, jednokratne ili višekratne injekcije, kao i dugotrajne infuzije. Injekcije se mogu uzastopno kombinirati s dugotrajnim infuzijama.

Preklapajući se s parenteralnom terapijom akutnog stanja, moguće je prijeći na terapiju održavanja s peroralno primijenjivanim antihipertenzivnim lijekovima.

Kako bi se zaštitili od toksikoloških učinaka, ne smije se prekoračiti razdoblje liječenja od 7 dana, što je takoĎer općenito pravilo kod parenteralne antihipertenzivne terapije. Parenteralno liječenje može se ponoviti, ako se hipertenzija vrati.

Inkompatibilnosti

Lijek se ne smije miješati s alkalnim otopinama za injekciju ili infuziju, jer može doći do zamućenja ili flokulacije zbog kiselih svojstava otopine.

Lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima osim onih navedenih dolje.

Upute za uporabu i zbrinjavanje Samo za jednokratnu uporabu.

Upotrijebiti odmah nakon otvaranja ampule. Zbrinite sav neiskorišteni dio.

Prije upotrebe lijek treba vizualno pregledati. Treba koristiti isključivo bistre otopine bez čestica.

Priprema razrijeĎene otopine

• Intravenska infuzija kap po kap (drip): dodati 250 mg urapidila u 500 ml jedne od odgovarajućih otopina za infuziju (vidjeti dolje).

• Injekcijska pumpa: 20 ml otopine za injekciju/infuziju (= 100 mg urapidila) uvuče se u injekcijsku pumpu i razrijedi do volumena od 50 ml s odgovarajućom otopinom za infuziju (vidjeti dolje).

Može se razrijediti s:

‒ otopinom natrijevog klorida za infuziju 9 mg/ml (0,9 %); ‒ otopinom glukoze za infuziju 50 mg/ml (5 %);

‒ otopinom glukoze za infuziju 100 mg/ml (10 %).

Upute za otvaranje ampule

1) Okrenite ampulu s obojenom točkom prema gore. Ako se u gornjem dijelu ampule zadržalo otopine, nježno ga potapkajte prstom kako bi sva otopina dospjela u donji dio ampule.

2) Upotrijebite obje ruke za otvaranje; držeći donji dio ampule u jednoj ruci, upotrijebite drugu ruku da otkinete gornji dio ampule u smjeru od obojene točke (vidi slike ispod).

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.