Temelor 4 mg/ml otopina za injekciju

TEMELOR je indiciran u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina:

• Kao premedikacija, prije kirurških zahvata ili prije dijagnostičkih postupaka.

• Za simptomatsko liječenje patološke tjeskobe i napetosti u bolesnika koji iz nekog razloga ne mogu uzimati peroralne lijekove.

TEMELOR je indiciran u odraslih, adolescenata, djece i dojenčadi u dobi od 1 mjeseca i starije:

• Za kontrolu epileptičkog statusa.

Doziranje Premedikacija

Za najveći blagotvorni učinak, dozu treba izračunati na temelju tjelesne težine (uobičajena doza je 2-4 mg) i primijeniti je kako slijedi:

a) i.v. primjena:

Da bi se postigao optimalan učinak, treba primijeniti dozu od 0,044 mg/kg do najviše 2 mg, 15-20 minuta prije postupka.

Ova doza (primijenjena i.v.) bit će prikladna za sedaciju većine odraslih bolesnika i ne smije se premašiti u bolesnika starijih od 50 godina.

Mogu se primijeniti veće doze, do 0,05 mg/kg s najvećom dozom od 4 mg.

Potrebna oprema za dišne putove mora biti dostupna neposredno prije intravenske primjene lijeka TEMELOR.

b) i.m. primjena:

Optimalni učinak postiže se primjenom 0,05 mg/kg do najviše 4 mg, s najmanje 2 sata prije predviĎenog postupka. Doza se individualno prilagoĎava.

60584089811385

U starijih ili onesposobljenih bolesnika ili u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre ili s teškim respiratornim ili kardiovaskularnim bolestima, preporučuje se smanjenje doze.

U slučaju lokalne anestezije i u dijagnostičkim postupcima koji zahtijevaju uključivanje bolesnika, istodobna primjena analgetika može biti prikladna.

Dozu treba smanjiti u slučaju istodobne primjene depresora središnjeg živčanog sustava.

TEMELOR se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

Simptomatsko liječenje patološke tjeskobe i napetosti u bolesnika koji iz nekog razloga ne mogu uzimati peroralne lijekove

Preporučena početna doza je 2-4 mg i.v. ili 0,05 mg/kg i.m. (poželjna je intravenska primjena). Ako je potrebno, doza se može ponoviti nakon 2 sata. Čim se akutna simptomatologija kontrolira, bolesnik mora dobiti odgovarajuće liječenje za osnovnu bolest.

Primjena tableta lorazepama može se razmotriti ako je potrebno daljnje liječenje benzodiazepinima.

Epileptički status

Odrasli: 4 mg intravenski.

Starije osobe: starije osobe mogu reagirati na niže doze; stoga može biti dovoljna polovica normalne doze za odrasle.

Pedijatrijska populacija (u dobi od 1 mjeseca i više): 0,1 mg/kg tjelesne težine intravenski. Najviše 4 mg/dozi.

Brzina infuzije ne smije biti veća od 2 mg/min.

Ako napadaj traje dulje od 10-15 minuta, mora se razmotriti primjena druge doze. Mogu se primijeniti najviše 2 doze.

Zbog potencijalnog rizika od toksičnosti uzrokovane akumulacijom pomoćnih tvari, maksimalna doza lijeka TEMELOR ne smije se ponovno primijeniti unutar 24 sata u djece mlaĎe od 5 godina (vidjeti dio 4.4).

Pedijatrijska populacija

Primjena lijeka TEMELOR kontraindicirana je u djece mlaĎe od 12 godina,(vidjeti dio 4.3), osim za kontrolu epileptičkog statusa, za koju je kontraindicirana u novoroĎenčadi (vidjeti takoĎer dijelove 4.1, 4.3 i 4.4).

Primjena u starijih i onesposobljenih bolesnika

Kliničke studije su pokazale da bolesnici stariji od 50 godina imaju dublju i produljenu sedaciju kada se lorazepam primjenjuje intravenski.

U normalnim uvjetima početna doza od 2 mg trebala bi biti dovoljna osim ako nije poželjan veći stupanj sedacije i/ili preoperativna oštećenja memorije.

U starijih i onesposobljenih bolesnika početnu dozu smanjiti za otprilike 50% i prilagoditi dozu prema potrebi i podnošljivosti (vidjeti dio 4.4).

Bolesnici s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom

TEMELOR se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom. Kada se TEMELOR koristi u bolesnika s blagom do umjerenom jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom, preporučuje se početna doza od 0,05 mg/kg (ali ne više od 2 mg).

Način primjene

Za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Za upute o razrjeĎivanju lijeka prije primjene vidjeti dio 6.6.

2

60584089811385

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

TEMELOR se ne smije davati intraarterijski. Kao i kod drugih injekcijskih benzodiazepina, intraarterijska injekcija može uzrokovati arterijski spazam koji uzrokuje gangrenu i može zahtijevati amputaciju.

TEMELOR je takoĎer kontraindiciran u bolesnika s:

• sindromom apneje u snu;

• teškom respiratornom insuficijencijom;

• poznatom preosjetljivosti na benzodiazepine;

• miastenijom gravis;

• teškim oštećenjem jetre.

TEMELOR je kontraindiciran u djece mlaĎe od 12 godina, osim za kontrolu epileptičkog statusa, za koju je kontraindiciran u novoroĎenčadi.

Intravenska primjena

Za intravensku primjenu, lorazepam treba razrijediti s jednakom količinom kompatibilnog otapala (vidjeti dio 6.6).

Intravensku primjenu treba provoditi polako i uzastopno.

Potrebno je osigurati da se injekcija ne dogodi intraarterijski i da ne dolazi do perivaskularne ekstravazacije.

Alkohol

Podnošljivost za alkohol i druge depresive središnjeg živčanog sustava smanjit će se u prisutnosti lorazepama, stoga se bolesnicima treba savjetovati da izbjegavaju TEMELOR ili da koriste smanjenu dozu.

Alkoholna pića se ne smiju primjenjivati najmanje 24 do 48 sati nakon primitka lijeka TEMELOR, zbog općeg aditivnog depresivnog učinka benzodiazepina na središnji živčani sustav.

Smanjenje odgovora/performansi

Preporučuje se da bolesnici liječeni lorazepamom ostanu na promatranju 24 sata nakon primjene posljednje doze.

Ako se lorazepam koristi za kratkotrajne postupke ambulantno, bolesnik mora biti u pratnji odgovorne odrasle osobe u trenutku otpusta.

Bolesnike treba upozoriti da ne voze vozila ili poduzimaju aktivnosti koje zahtijevaju pažnju 24-48 sati nakon primjene.

Smanjenje učinka može trajati duže vrijeme zbog visoke dobi bolesnika, istodobne primjene drugih lijekova, stresa zbog operacije ili općeg stanja bolesnika. Bolesnike se takoĎer treba upozoriti da prerano hodanje (unutar 8 sati nakon primjene lorazepama) može dovesti do ozljede zbog pada.

Endoskopski postupci

Nema dovoljno podataka koji bi opravdali primjenu lorazepama u endoskopskim postupcima u ambulantnih bolesnika.

Ako se ovi postupci provode u hospitaliziranih bolesnika, nužna je odgovarajuća opservacija u sobi za oporavak, a refleksna aktivnost ždrijela mora se smanjiti lokalnom anestezijom prije

endoskopskog postupka.

Koma/šok

Nema podataka koji bi mogli opravdati uporabu lorazepama u komi ili šoku.

3

Istodobna primjena sa skopolaminom

Istodobna primjena sa skopolaminom se ne preporučuje jer ova kombinacija može dovesti do povećane incidencije sedacije, halucinacija i iracionalnog ponašanja.

Rizik od istodobne primjene s opioidima

Istodobna primjena lorazepama i opioida može dovesti do sedacije, respiratorne depresije, kome i smrti. Zbog tih rizika, istodobno propisivanje sedativnih lijekova kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi kao što je lorazepam s opioidima mora biti rezervirano za bolesnike u kojih nije moguće alternativno liječenje. Ako se donese odluka o istodobnom propisivanju lorazepama s opioidima, treba upotrijebiti najnižu učinkovitu dozu, a trajanje liječenja treba biti što je moguće kraće (vidi i opće preporuke za doziranje u dijelu 4.2).

Bolesnike treba pažljivo pratiti zbog znakova i simptoma respiratorne depresije i sedacije. S tim u vezi, preporuča se obavijestiti bolesnika i njihove skrbnike (ako je primjenjivo) kako bi bili svjesni tih simptoma (vidjeti dio 4.5).

Epileptički status

Potreban je oprez kod primjene lorazepama u bolesnika s epileptičkim statusom, osobito u bolesnika koji su primili druge depresive središnjeg živčanog sustava ili bolesnike koji su teško bolesni.

Treba razmotriti mogućnost depresije disanja ili djelomične opstrukcije respiratornog trakta. Na raspolaganju mora biti odgovarajuća oprema za oživljavanje.

Psihotični ili depresivni poremećaji

Lorazepam nije namijenjen primarnom liječenju psihotičnih bolesti ili depresivnih poremećaja i ne smije se koristiti kao monoterapija u depresivnih bolesnika.

Benzodiazepini mogu imati dizinhibirajući učinak i mogu osloboditi suicidalne sklonosti u depresivnih bolesnika.

Dugotrajna primjena lorazepama

Nema podataka koji bi potkrijepili dugotrajnu uporabu lorazepama.

Neki bolesnici su tijekom liječenja benzodiazepinima razvili diskraziju krvi; u nekih je uočeno povećanje vrijednosti jetrenih enzima.

Ako se smatra da je produljeno liječenje klinički nužno, preporučuju se redovite pretrage krvi i jetrene funkcije.

Produženo liječenje benzodiazepinima se mora smanjivati postupno.

Stariji bolesnici

Kao i kod bilo kakve premedikacije, krajnji oprez je potreban kod primjene lorazepama u starijih ili teško bolesnih i bolesnika s ograničenom retencijom pluća (COPD, sindrom apneje u snu), zbog mogućnosti apneje i/ili hipoksičnog zatajenja srca. Oprema za oživljavanje za pomoć pri ventilaciji mora biti lako dostupna.

Lorazepam treba primjenjivati oprezno u starijih osoba zbog rizika od sedacije i/ili mišićno-koštane slabosti koja može povećati rizik od pada, uz ozbiljne posljedice u ovoj populaciji. Starijim bolesnicima se mora primijeniti smanjenu dozu (vidjeti dio 4.2).

Poremećaj funkcije bubrega ili jetre

Bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre se mora pažljivo pratiti i dozu se mora pažljivo prilagoditi njihovim reakcijama. Niže doze mogu biti dovoljne u ovih bolesnika.

Iste mjere opreza vrijede za starije ili onesposobljene bolesnike i bolesnike s kroničnom respiratornom insuficijencijom.

Bubrežna insuficijencija

Lorazepam se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Ako se lorazepam koristi u bolesnika s blagom do umjerenom bolešću jetre ili bubrega, mora se koristiti najnižu učinkovitu dozu jer se trajanje učinka može produljiti u tim okolnostima.

Akutni glaukom uskog kuta

Potreban je oprez u liječenju bolesnika s akutnim glaukomom uskog kuta.

Paradoksalne reakcije

Anksioznost može biti simptom raznih drugih stanja. Treba uzeti u obzir da prigovor bolesnika može biti povezan s osnovnim fizičkim ili psihijatrijskim stanjem za koje je dostupno specifičnije liječenje.

Tijekom liječenja benzodiazepinima, povremeno su se javljale paradoksalne reakcije kao što su nemir, agitacija, razdražljivost, agresivnost, očaj, napadi gnjeva, noćne more, halucinacije, psihoze i neprikladno ponašanje. Takve se reakcije češće javljaju u djece i starijih osoba. Ako se to dogodi, treba prekinuti primjenu lijeka.

Hipotenzija

Iako se hipotenzija javlja samo rijetko, benzodiazepini treba primjenjivati oprezno u bolesnika u kojih pad krvnog tlaka može dovesti do kardiovaskularnih ili cerebrovaskularnih komplikacija. To je osobito važno u starijih bolesnika.

Proksimalni gastrointestinalni poremećaj

Kod štakora liječenih lorazepamom više od jedne godine u dozi od 6 mg/kg/dan, opažena je dilatacija jednjaka. Doza bez učinka bila je 1,25 mg/kg/dan (približno 6 puta veća od najviše terapijske doze u ljudi, što je 10 mg/dan). Učinak je bio reverzibilan samo ako je liječenje prekinuto unutar dva mjeseca nakon što je ovaj fenomen prvi put uočen. Klinički značaj ovoga nije jasan. MeĎutim, kod dugotrajne primjene lorazepama i u gerijatrijskih bolesnika potreban je oprez i potrebna je česta kontrola simptoma proksimalnog gastrointestinalnog poremećaja. Ne preporučuje se uporaba lorazepama tijekom duljeg razdoblja.

Anterogradna amnezija

Benzodiazepini mogu uzrokovati anterogradnu amneziju. To se obično dogaĎa nekoliko sati nakon gutanja. Stoga, kako bi se smanjio rizik, bolesnici bi morali moći neprekidno spavati 7/8 sati (vidjeti takoĎer dio 4.8).

Pedijatrijska populacija

Primjena lorazepama kontraindicirana je u djece mlaĎe od 12 godina, osim za kontrolu epileptičkog statusa (vidjeti dijelove 4.1, 4.2 i 4.3).

Nakon primjene lorazepama, posebno u novoroĎenčadi s vrlo niskom poroĎajnom težinom, zabilježeni su epileptički napadi i mioklonus.

Ovaj lijek sadrži benzilni alkohol i propilenglikol (vidjeti niže “Informacije o pomoćnim tvarima”).

Djeca mogu biti osjetljiva na druge sastojke ovog lijeka: benzilni alkohol i propilenglikol. Benzilni alkohol može uzrokovati toksične ili anafilaktoidne reakcije u dojenčadi i djece do 3 godine starosti (vidjeti dio 4.3).

Zlouporaba droga i ovisnost

Ne postoje klinički podaci o zlostavljanju ili ovisnosti. MeĎutim, na temelju iskustva s peroralnim benzodiazepinima, liječnici moraju biti svjesni da ponavljajuća primjena lorazepama tijekom dugog vremenskog razdoblja može dovesti do fizičke i/ili psihološke ovisnosti.

Rizik se povećava s većim dozama i dugotrajnijom upotrebom, a dodatno se povećava u bolesnika s anamnezom alkoholizma ili zlouporabe droga.

U slučaju fizičke ovisnosti, nagli prekid liječenja može biti povezan sa simptomima ustezanja. Simptomi koji se javljaju nakon prestanka uzimanja peroralnih benzodiazepina uključuju

glavobolje, bolove u mišićima, anksioznost, napetost, depresiju, nesanicu, nemir, konfuziju, razdražljivost, znojenje i povratne simptome u kojima su se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinom povećali. Može biti teško razlikovati te simptome od originalnih simptoma zbog kojih je lijek propisan.

U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, tinitus, obamrlost i trnci ekstremiteta, osjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, nenamjerni pokreti, povraćanje, halucinacije i konvulzije. Konvulzije se mogu češće javiti u bolesnika s već postojećom konvulzivnom bolešću ili u bolesnika koji koriste druge lijekove koji smanjuju prag konvulzije, kao što su antidepresivi.

Simptomi ustezanja, a osobito oni ozbiljniji, javljaju se češće u bolesnika koji se liječe visokim dozama tijekom dugog vremenskog razdoblja. MeĎutim, simptomi ustezanja su takoĎer prijavljeni nakon prekida liječenja benzodiazepinima u terapijskim dozama, osobito ako se liječenje naglo prekine. Budući da je rizik od simptoma ustezanja/fenomena oporavka veći ako se liječenje naglo zaustavi, lijek se mora postupno smanjivati.

Informacije o pomoćnim tvarima

Lijek TEMELOR sadrži benzilni alkohol, polietilenglikol i propilenglikol.

Rizik od akumulacije pomoćnih tvari i toksičnosti u pedijatrijskih bolesnika mlaĎih od 5 godina i drugim posebnim populacijama

Sve ove pomoćne tvari supstrati su alkohol dehidrogenaze i mogu dovesti do zasićenja metabolizma te povećati rizik od akumulacije pomoćnih tvari koja može uzrokovati toksičnost. Pedijatrijski bolesnici mlaĎi od 5 godina posebno su osjetljivi zbog nezrelog bubrežnog i metaboličkog kapaciteta.

Rizik uključuje i bolesnike s oštećenjem jetrene ili bubrežne funkcije, trudnice ili dojilje (vidjeti dio 4.6), kao i bolesnike s oštećenjem enzimskog sustava alkohol i aldehid dehidrogenaze. Važno je u obzir uzeti kombinirano dnevno metaboličko opterećenje zbog istodobne primjene drugih supstrata alkohol dehidrogenaze (npr. etanola). Poseban je oprez potreban kod primjene ponovljenih doza.

Dodatni rizici za svaku pojedinu pomoćnu tvar navedeni su u nastavku.

Benzilni alkohol

Ovaj lijek sadrži 21 mg benzilnog alkohola u jednoj ampuli, što odgovara 21 mg/ml. Benzilni alkohol može uzrokovati alergijske reakcije.

Intravenska primjena benzilnog alkohola povezana je s ozbiljnim štetnim dogaĎajima i smrću u novoroĎenčadi ("sindrom dahtanja"). Razvoj toksičnosti vjerojatniji je u prijevremeno roĎene novoroĎenčadi i one male poroĎajne težine. Lijekovi koji sadrže benzilni alkohol ne smiju se primjenjivati dulje od 1 tjedna u djece mlaĎe od 3 godine, osim ako je to neophodno. Iako normalne terapijske doze ovog lijeka obično oslobaĎaju benzilni alkohol u količinama značajno manjim od onih koje se povezuju sa "sindromom dahtanja", minimalna koncentracija benzilnog alkohola pri kojoj može doći do toksičnosti nije poznata.

Propilenglikol

Ovaj lijek sadrži 840 mg propilenglikola u jednoj ampuli, što odgovara 840 mg/ml.

Medicinski nadzor, uključujući mjerenje osmolarnog i/ili anionskog jaza, potreban je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre koji primaju ≥50 mg/kg/dan propilenglikola. Prijavljene su različite nuspojave koje se pripisuju propilenglikolu, kao što su bubrežna disfunkcija (akutna tubularna nekroza), akutno zatajenje bubrega i disfunkcija jetre.

Populacija predisponirana za akumulaciju propilenglikola i povezane potencijalne štetne dogaĎaje uključuje i bolesnike koji se liječe disulfiramom ili metronidazolom.

60584089811385

Doze propilenglikola od 1 mg/kg/dan mogu uzrokovati ozbiljne nuspojave u novoroĎenčadi; doze od ≥50 mg/kg/dan mogu uzrokovati nuspojave u djece mlaĎe od 5 godina, osobito ako beba ili dijete prima druge lijekove koji sadrže propilenglikol ili alkohol.

Primjenu ≥50 mg/kg/dan propilenglikola trudnicama ili dojiljama treba razmotriti od slučaja do slučaja (vidjeti dio 4.6).

Benzodiazepini, uključujući lorazepam, proizvode aditivne učinke depresije CNS-a kada se primjenjuju istodobno s drugim sredstvima kao što su alkohol, barbiturati, antipsihotici, sedativi/hipnotici, anksiolitici, antidepresivi, narkotički analgetici, sedativni antihistaminici, antikonvulzivi i anestetici.

Alkohol

Ne preporučuje se istodobna primjena s alkoholom.

Haloperidol

Prijavljeni su slučajevi apneje, kome, bradikardije, zastoja srca i smrti pri istodobnoj primjeni lorazepama i haloperidola.

Skopolamin

Istodobna primjena skopolamina pokazala je povećanu incidenciju sedacije, halucinacija i iracionalnog ponašanja.

Klozapin

Istodobna primjena klozapina i lorazepama može uzrokovati izraženu sedaciju, prekomjerno salivaciju i ataksiju.

Valproat

Valproat može inhibirati glukuronidaciju lorazepama (povećane razine u serumu: povećan rizik od omamljenosti).

Probenecid

Probenecid povećava poluživot lorazepama i smanjuje klirens zbog inhibicije glukuronidacije.

Opioidi

Istodobna primjena sedativnih lijekova kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi kao što je lorazepam s opioidima povećava rizik od sedacije, respiratorne depresije, kome i smrti zbog aditivnog učinka depresije CNS-a. Doza i trajanje kod istodobne primjene moraju biti ograničeni (vidjeti dio 4.4).

Nisu zabilježene niti prijavljene interakcije s laboratorijskim pretragama.

Trudnoća

Nema dovoljno podataka o uporabi lorazepama tijekom trudnoće. Kad se lorazepam primjenjuje tijekom trudnoće, hipotermija, respiratorna depresija i hipotonija (sindrom 'floppy infant') mogu se pojaviti kao posljedica farmakološkog djelovanja lorazepama u novoroĎenčeta.

U slučaju produljene uporabe, u djeteta se mogu pojaviti simptomi ustezanja.

Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrio-razvojni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.

TEMELOR se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je to neophodno u što kraćem razdoblju

i u najnižoj mogućoj dozi.

7

Ovaj lijek sadrži benzilni alkohol i propilenglikol (vidjeti dio 4.4 „Informacije o pomoćnim tvarima”). Benzilni alkohol može proći kroz placentu. Nije dokazano da propilenglikol uzrokuje reproduktivnu ili razvojnu toksičnost kod životinja ili ljudi, ali propilenglikol može dospjeti u fetus. Primjenu ≥50 mg/kg/dan propilenglikola trudnicama treba razmotriti od slučaja do slučaja.

Dojenje

Lorazepam u malim količinama prolazi u majčino mlijeko. Tijekom primjene lijeka TEMELOR dojenje se ne preporučuje.

Ovaj lijek sadrži benzilni alkohol i propilenglikol (vidjeti dio 4.4 „Informacije o pomoćnim tvarima”). Benzilni alkohol prisutan u serumu majke vjerojatno će prijeći u majčino mlijeko i dojeno dijete ga može uzimati oralno. Nije dokazano da propilenglikol uzrokuje reproduktivnu ili razvojnu toksičnost kod životinja ili ljudi, ali propilenglikol prelazi u majčino mlijeko i dojeno dijete ga može uzimati kroz usta. Primjenu ≥50 mg/kg/dan propilenglikola dojiljama treba razmotriti od slučaja do slučaja.

Plodnost

Nema podataka o mogućim učincima parenteralno primijenjenog lorazepama na žensku plodnost.

Kao i svi bolesnici koji koriste inhibitore središnjeg živčanog sustava, bolesnike koji uzimaju lorazepam treba upozoriti da ne smiju rukovati opasnim strojevima ili voziti vozila dok su pospani ili omamljeni.

Bolesnike treba savjetovati da ne voze vozila ili poduzimaju aktivnosti koje zahtijevaju pažnju tijekom 24 do 48 sati nakon primjene lorazepama. Smanjenje učinka može trajati dulje vrijeme zbog visoke dobi bolesnika, istodobne primjene drugih sredstava, stresa zbog operacije ili općeg stanja bolesnika.

Nuspojave su obično primijećene na početku liječenja. Obično postaju manje teške ili se povlače s nastavkom liječenja ili smanjenjem doze.

Prijavljeni dogaĎaji ovise o dozi, putu primjene i istodobnoj primjeni drugih lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav.

Sljedeće nuspojave su zabilježene sa sljedećom učestalošću: Vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svake skupine učestalosti, nuspojave su navedene prema opadajućoj ozbiljnosti.

908607-6034875Organski sustav Vrlo često (≥ 1/10) Često (≥ 1/100 i < 1/10) Manje često (≥ 1/1 000 i < 1/100) Rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1 000) promjene libida pamćenja, paradoksalne reakcije* Poremećaji živčanog sustava Sedacija, omamljenost, omaglica, ataksija Glavobolja, smanjena pozornost Poremećaji oka Poremećaji vida, diplopija Krvožilni poremećaji Hipotenzija, hipertenzija Poremećaji probavnog sustava Mučnina, gastrointestinalni simptomi Poremećaji jetre i žuči Abnormalni testovi jetrene funkcije Poremećaji kože i potkožnog tkiva Alergijske reakcije na koži Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva Slabost mišića Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Umor

*Tijekom liječenja benzodiazepinima, povremeno su zabilježene paradoksalne reakcije poput agitacije, nervoze, razdražljivosti, agresivnosti, očajavanja, napada bijesa, noćnih mora, halucinacija, psihoza i neprimjerenog ponašanja. Veća je vjerojatnost za pojavu ovih reakcija u djece i starijih osoba.

Nakon intramuskularne primjene: zabilježena je bol, osjećaj pečenja i crvenilo na mjestu injiciranja.

Nakon intravenske primjene: primijećen je lokalni flebitis, bol odmah nakon injekcije i crvenilo tijekom 24-satnog razdoblja promatranja.

1,6% bolesnika prijavilo je bol odmah nakon injekcije, dok je 0,5% bolesnika prijavilo bol 24 sata nakon injekcije.

Intraarterijska injekcija može dovesti do arterijskog spazma, što može rezultirati gangrenom radi koje je potrebna amputacija (vidjeti dio 4.3).

OdreĎeni gubitak djelotvornosti sedativnog i hipnotičkog učinka benzodiazepina može se pojaviti nakon ponavljajuće primjene tijekom nekoliko tjedana.

Nakon ponavljajuće primjene, može se pojaviti tolerancija na učinke benzodiazepina. Tijekom primjene benzodiazepina može se manifestirati prethodno postojeća depresija.

U bolesnika s teškom sedacijom može doći do djelomične opstrukcije dišnog sustava. Intravenska primjena lorazepama, samostalno i u većoj dozi od preporučene ili u preporučenoj dozi istodobno s drugim lijekovima koji se koriste tijekom anestezije, može uzrokovati ozbiljnu sedaciju.

Stoga treba imati dostupnu opremu za održavanje dišnih putova otvorenima i za potporu disanju/ventilaciji te je koristiti prema potrebi.

Anterogradna amnezija se može pojaviti tijekom primjene terapijskih doza lorazepama, pri čemu se rizik povećava kod primjene većih doza. Amnestički učinci mogu biti popraćeni neprimjerenim ponašanjem (vidjeti takoĎer dio 4.4).

Tijekom primjene lorazepama, rijetko je prijavljena toksičnost propilenglikola (npr. laktatna acidoza, hiperosmolalnost, hipotenzija).

Ostali simptomi toksičnosti propilenglikola su nereagiranje, tahipneja, tahikardija, dijaforeza i toksičnost središnjeg živčanog sustava, uključujući epileptičke napade i intraventrikularno krvarenje. Takvi se simptomi mogu očekivati u bolesnika s renalnom insuficijencijom i u djece (vidjeti takoĎer dio 4.4).

Zlouporaba lijeka i ovisnost (vidjeti dio 4.4)

Primjena lorazepama (takoĎer u terapijskim dozama) može dovesti do fizičke ovisnosti. Simptomi koji su zabilježeni nakon prekida liječenja benzodiazepinom uključuju: glavobolju, bolove u mišićima, anksioznost, napetost, depresiju, nesanicu, nemir, konfuziju, razdražljivost, znojenje i rebound simptome, te simptome koji su doveli do liječenja benzodiazepinima, a ponovno se javljaju se u većem opsegu. Može biti teško razlikovati ove simptome od izvornih simptoma za koje je lijek indiciran.

U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, tinitus, utrnulost i trnci u ekstremitetima, osjetljivost na svjetlo, zvučni i fizički kontakt, nevoljni pokreti, povraćanje, halucinacije i konvulzije.

Konvulzije se mogu češće javiti u bolesnika s anamnezom konvulzija ili u bolesnika koji koriste druge lijekove koji smanjuju prag konvulzija, kao što su antidepresivi.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

914704482510Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava; navedenog u

Simptomi i liječenje predoziranja

Kao i kod drugih benzodiazepina, predoziranje neće uzrokovati situaciju opasnu po život, osim u kombinaciji s drugim lijekovima s inhibicijskim učincima na središnji živčani sustav (uključujući alkohol).

Kod liječenja predoziranja bilo kojim lijekom mora se imati na umu da je bolesnik možda uzimao različite lijekove.

Posebnu pozornost se mora obratiti na respiratorne i kardiovaskularne funkcije na intenzivnoj njezi.

Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima potiskivanja središnjeg živčanog sustava, od pospanosti do kome. U blagim slučajevima, simptomi uključuju pospanost, mentalnu konfuziju i letargiju. U teškim slučajevima, mogu se pojaviti simptomi kao što su ataksija, hipotenzija, hipotonija, respiratorna depresija, rijetko koma (stadiji 1 do 3) i, vrlo rijetko, smrt bolesnika.

Flumazenil može biti koristan kao antidot.

Ovaj lijek sadrži propilenglikol. Prijavljene su različite nuspojave s visokim dozama (500 mg/kg/dan ili više) ili produljenom primjenom propilenglikola, kao što su hiperosmolalnost, laktacidoza; oštećena bubrežna funkcija (akutna tubularna nekroza), akutno zatajenje bubrega; kardiotoksičnost (aritmija, hipotenzija); poremećaji središnjeg živčanog sustava (depresija, koma, napadaji); depresija disanja, dispneja; poremećena funkcija jetre; hemolitička reakcija

(intravaskularna hemoliza) i hemoglobinurija; ili multi-organsko zatajenje. Takva izloženost može se postići ako doza lijeka značajno premašuje preporučenu dozu. Rizik od ovih simptoma je veći u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u djece (vidjeti dio 4.4).

Farmakoterapijska skupina: Derivati benzodiazepina ATK oznaka: N05BA06

Lorazepam je benzodiazepin. Ima anksiolitička, sedacijska, hipnotička, antikonvulzivna i miorelaksirajuća svojstva. Točan mehanizam djelovanja benzodiazepina još nije u potpunosti razjašnjen. Čini se da djeluju kroz različite mehanizme. Benzodiazepini će vjerojatno djelovati vezanjem na specifične receptore na različitim mjestima središnjeg živčanog sustava. Djelujući na ovaj način, pojačavaju sinaptičku ili presinaptičku inhibiciju postignutu gama aminomaslačnom kiselinom ili izravno utječu na mehanizme odgovorne za pokretanje akcijskih potencijala.

Apsorpcija

Lorazepam se brzo apsorbira nakon intramuskularne primjene. Vršne koncentracije u plazmi postižu se približno 60 do 90 minuta nakon intramuskularne primjene. Srednja vrijednost eliminacije poluvijeka nekonjugiranog lorazepama u ljudskoj plazmi je približno 12 do 16 sati nakon intramuskularne ili intravenske primjene. Na temelju poluvijeka eliminacije, koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže postižu se unutar 3 do 5 dana.

Distribucija

Nakon intravenske primjene, srednji volumen distribucije iznosi približno 1,3 litre/kg. Nevezani lorazepam neometano prolazi krvno-moždanu barijeru putem pasivne difuzije. Lorazepam se približno 92% veže na proteine ljudske plazme pri koncentraciji lorazepama od 160 ng/ml. Biotransformacija

Lorazepam se metabolizira u farmakološki neaktivan glukuronid jednostavnim procesom u jednom koraku. Postoji minimalan rizik od nakupljanja nakon ponovljenih doza, pružajući široke granice sigurnosti. Ukupni klirens lorazepama nakon intravenske doze iznosi približno 1,0-1,2 ml/min/kg.

Lorazepam nema glavnih aktivnih metabolita.

Na temelju in vitro studija, više UGT enzima pridonosi jetrenoj glukuronidaciji R- i S-lorazepama. I R- i S-lorazepam su glukuronidirani s UGT2B4, 2B7 i 2B15; drugi jetreni i ekstrahepatalni UGT enzimi takoĎer su metabolizirali i R- i S-lorazepam in vitro. Eliminacija

Dob nema klinički značajan učinak na kinetiku lorazepama. U jednom ispitivanju zabilježeno je statistički značajno smanjenje ukupnog klirensa u starijih bolesnika, ali poluvrijeme eliminacije nije bilo značajno pogoĎeno.

Nakon jedne intravenske doze lorazepama od 2 mg i 4 mg malim skupinama zdravih ispitanika (n=6 odnosno n=7 ispitanika), procijenjeno je da je kumulativno izlučivanje lorazepam glukuronida urinom veće od 80% doze.

Posebne populacije Pedijatrijska populacija

NovoroĎenčad (od roĎenja do 1 mjeseca starosti): Nakon jedne intravenske doze lorazepama od 0,05 mg/kg (n=4) ili 0,1 mg/kg (n=6), srednji ukupni klirens normaliziran je na tjelesnu težinu za 80% smanjen u odnosu na normalne odrasle osobe, terminalni poluživot povećao se 3 puta, a volumen distribucije u novoroĎenčadi s neonatalnom asfiksijom smanjio se za 40% u odnosu na normalne odrasle osobe. Sva novoroĎenčad imala je gestacijsku dob od ≥ 37 tjedana.

60584089811385

Nije primijećena značajna razlika povezana s dobi u normaliziranom klirensu tjelesne težine u djece, adolescenata i odraslih, u 50 djece u dobi od 2,3 do 17,8 godina. Populacijska farmakokinetička analiza u djece (isključujući novoroĎenčad) takoĎer ukazuje na sličnu farmakokinetiku u odraslih.

Starije osobe

Nakon jedne intravenske doze lorazepama od 1,5 do 3 mg po injekciji, srednji ukupni tjelesni klirens lorazepama bio je smanjen za približno 20% u starijih ispitanika u odnosu na mlaĎe odrasle osobe.

Spol

Spol nema utjecaja na farmakokinetiku lorazepama.

Renalna insuficijencija

U farmakokinetičkim ispitivanjima s jednom dozom u bolesnika s različitim stupnjevima renalne insuficijencije, u rasponu od blagog do potpunog zatajenja, nisu uočene značajne promjene u apsorpciji, klirensu ili izlučivanju lorazepama. Izlučivanje neaktivnog glukuronidnog metabolita značajno je smanjeno. U ispitivanju u kojem je lorazepam primijenjen subkronično u 2 bolesnika s kroničnom renalnom insuficijencijom, zabilježeno je smanjenje eliminacije i istodobno produljenje poluvijeka eliminacije lorazepama. Hemodijaliza nije imala značajan učinak na farmakokinetiku nemetaboliziranog lorazepama, ali je uzrokovala značajan klirens neaktivnog glukuronida u plazmi.

Insuficijencija jetre

U bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (hepatitis, ciroza zbog prekomjerne konzumacije alkohola), nije primijećena promjena u klirensu lorazepama.

Nije primjenjivo.

Makrogol 400 Benzilni alkohol Propilenglikol

Zbog nedostatka ispitivanja kompatibilnosti, ovaj lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima osim onih navedenih u dijelu 6.6.

Neotvoreno: 18 mjeseci.

Stabilnost nakon razrjeĎivanja:

Kemijska i fizička stabilnost u primjeni je dokazana za 1 sat na temperaturi od 2 – 8°C. S mikrobiološkog stajališta, lijek se mora upotrijebiti odmah, osim ako postupak otvaranja/razrijeĎivanja isključuje rizik od mikrobne kontaminacije. Ako se ne koristi odmah, vrijeme čuvanja u primjeni i uvjeti čuvanja do primjene odgovornost su korisnika.

12

60584089811385

Čuvati i prevoziti na hladnom (2 – 8°C). Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti. Uvjete čuvanja nakon razrjeĎivanja/prvog otvaranja lijeka vidjeti u dijelu 6.3.

TEMELOR je pakiran u ampulu od prozirnog stakla tipa I (Ph.Eur) s kapacitetom punjenja 2 ml. Ampule su umetnute u lijevane podloške od polivinilklorida, koji se zatim zatvaraju zaštitnom PE prozirnom folijom.

Podlošci od polivinilklorida su umetnuti u kartonsku kutiju zajedno s uputom o lijeku. Kutija s 5 i 10 ampula s 1 ml otopine.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

TEMELOR je lagano viskozan kada se ohladi.

Intramuskularna primjena:

Kako bi se olakšala intramuskularna primjena, preporučuje se razrjeĎivanje s jednakim volumenom kompatibilne otopine, kao što je otopina natrijevog klorida 9 mg/ml (0,9%) za injekciju, 5% glukoza ili voda za injekcije.

TEMELOR se takoĎer može primijeniti nerazrijeĎen, ako se daje duboko u veliku mišićnu masu.

Intravenska primjena:

U slučaju intravenske primjene, TEMELOR se uvijek mora razrijediti s jednakim volumenom otopine natrijevog klorida 9 mg/ml (0,9%) za injekciju, 5% glukoze ili vode za injekcije.

Brzina injekcije ne smije prelaziti 2 mg/min. Parenteralni lijekovi moraju se vizualno pregledati na prisutnost čestica ili promjena boje prije primjene.

Upute za razrjeĎivanje za intravensku primjenu

Uvucite željenu količinu lijeka TEMELOR u štrcaljku, a zatim polako uvucite željeni volumen otapala. Lagano uvucite klip kako biste osigurali dodatni prostor za miješanje. Odmah promiješajte sadržaj uzastopnim okretanjem štrcaljke dok ne nastane homogena otopina. Nemojte snažno tresti jer će to prouzročiti mjehuriće zraka.

TEMELOR se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki. Nemojte koristiti ako je otopina razvila boju ili precipitat (vidjeti dio 4.2).

Nema posebnih zahtjeva za zbrinjavanje.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal valja zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

TEMELOR pripada odreĎenoj skupini sedativno-hipnotičkih lijekova koji se nazivaju benzodiazepini. TEMELOR se koristi u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina kao sedativ za započinjanje odreĎenih intervencija (premedikacija), kao što su mali ili veliki kirurški zahvati ili odreĎene opsežne fizičke pretrage.

TEMELOR se koristi u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina koji boluju od jakih strahova ili napetosti, a iz odreĎenih razloga ne mogu uzimati tablete.

TEMELOR se koristi u odraslih, adolescenata, djece i dojenčadi u dobi od 1 mjeseca i više za kontrolu epileptičkog statusa.

Nemojte uzimati TEMELOR:

 ako ste alergični na djelatnu tvar, druge benzodiazepine, tvari slične benzodiazepinu ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6);

 ako bolujete od mijastenije gravis (bolest u kojoj dolazi do slabosti mišića uslijed oštećenja prijenosa živčanih impulsa u mišiće);

 ako bolujete od teškog respiratornog poremećaja;

 ako imate sindrom apneje tijekom spavanja (tijekom sna mogu se javiti teški poremećaji dišnog sustava);

 ako imate teške probleme s jetrom.

TEMELOR se ne smije injicirati u arteriju.

Djeca

Nije dopuštena primjena lijeka TEMELOR u djece mlaĎe od 12 godina, osim za kontrolu epileptičkog statusa. Lijek TEMELOR ne smije se primjenjivati u novoroĎenčadi za liječenje epileptičkog statusa.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri prije nego uzmete TEMELOR:  ako bolujete od kroničnih respiratornih poremećaja.

 ako je funkcija Vaše jetre ili bubrega smanjena.  ako ste stariji ili onesposobljeni.

 ako bolujete od epilepsije ili "zelene mrene" (akutni glaukom uskog kuta).

Trebate ostati pod nadzorom 24 sata nakon primjene lijeka TEMELOR. Rano hodanje (u roku od 8 sati nakon primjene lijeka TEMELOR) može uzrokovati pad i ozljede.

Smanjeni oprez može potrajati i više od 24 sata, primjerice ako ste stariji ili koristite druge lijekove. Ako ste ambulantni bolesnik i TEMELOR se koristi za kratkotrajni postupak, nakon otpusta iz bolnice morate biti u pratnji odgovorne odrasle osobe.

Ne smijete upravljati vozilima ili se baviti aktivnostima koje zahtijevaju pažnju 24-48 sati nakon primjene.

Možda se nećete sjećati što ste doživjeli, tijekom odreĎenog vremenskog razdoblja nakon primjene lijeka TEMELOR.

Bolesnici s mentalnim poremećajima

TEMELOR nije prvi izbor u liječenju mentalnih poremećaja. TEMELOR se ne smije koristiti kao samostalni lijek u liječenju depresije ili straha povezanog s preosjetljivošću.

Benzodiazepini mogu imati dezinhibicijski učinak u depresivnih bolesnika i mogu uzrokovati sklonost samoubojstvu.

Liječenje lijekom TEMELOR morate postupno smanjivati.

Primjena lijeka TEMELOR može dovesti do ovisnosti

Primjena benzodiazepina može dovesti do fizičke ili psihičke ovisnosti. Kako bi se smanjio rizik od razvoja ovisnosti, treba koristiti najnižu učinkovitu dozu lijeka TEMELOR, a trajanje terapije treba biti što je moguće kraće.

Ako liječenje prekinete naglo, možete iskusiti simptome ustezanja: glavobolju, bolove u mišićima, ekstremni strah, napetost, nemir, smetenost, razdražljivost, promjene raspoloženja, depresiju i nesanicu.

TakoĎer se mogu privremeno vratiti simptomi zbog kojih ste privremeno primali TEMELOR (vidjeti i "Ako prestanete uzimati TEMELOR" u dijelu 3).

Stariji ili onesposobljeni bolesnici i djeca

Liječnik će Vam propisati nižu dozu. Osim toga, liječnik će Vas redovito nadzirati i prilagoditi dozu prema Vašem odgovoru (vidjeti „Kako uzimati TEMELOR”).

Starije osobe i djeca mogu doživjeti reakcije koje su potpuno suprotne onome što očekujete od liječenja lijekom TEMELOR, kao što su: nemir, uzbuĎenje, agresivnost, deluzije (lažna uvjerenja), napade bijesa, noćne more, odreĎene mentalne poremećaje (psihoze), neprimjerena i druga suprotna ponašanja. Ako se ove reakcije pojave, Vaš liječnik će prekinuti liječenje.

Djeca mogu biti posebno alergična na pomoćne tvari ovog lijeka (vidjeti dio „TEMELOR sadrži benzilni alkohol i propilenglikol”).

Drugi lijekovi i TEMELOR

Obavijestite svog liječnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

TEMELOR ne smijete koristiti istodobno sa skopolaminom (lijek za bolesti putovanja).

Istodobna primjena sljedećih lijekova može pojačati učinak smirivanja/olakšavanja lijeka TEMELOR: - antipsihijatrijski lijekovi,

- lijekovi za spavanje,

- sedativi i/ili trankvilizatori, - antidepresivi,

- neki visoko aktivni analgetici koji se izdaju na recept (narkotički analgetici),

- antiepileptici,

- lijekovi koji uzrokuju opću ili lokalnu anesteziju (anestetici),

- lijekovi koji se koriste za alergije ili bolesti putovanja (antihistaminici),

- lijekovi koji se koriste za liječenje gihta i hiperuricemije (npr. probenecid).

Istodobna primjena lorazepama i opioida (jaki lijekovi protiv boli, lijekovi za supstitucijsku terapiju i neki lijekovi protiv kašlja) povećava rizik od omamljenosti, otežanog disanja (respiratorna depresija), kome i može biti opasna po život. Zbog toga se istodobna primjena smije razmotriti samo kada druge mogućnosti liječenja nisu moguće.

MeĎutim, ako Vam liječnik propiše TEMELOR zajedno s opioidima, liječnik mora ograničiti dozu i trajanje istodobnog liječenja.

Molimo obavijestite svog liječnika o svim opioidnim lijekovima koje uzimate i pažljivo slijedite preporuku liječnika o doziranju. Bilo bi korisno obavijestiti prijatelje ili članove obitelji da budu svjesni gore navedenih znakova i simptoma. Obratite se svom liječniku kada se pojave navedeni simptomi.

TEMELOR s hranom, pićem i alkoholom

Učinak smirivanja/olakšavanja lijeka TEMELOR može biti pojačan istodobnom primjenom alkoholnih pića. Ovaj učinak može potrajati i do 48 sati nakon primjene lijeka TEMELOR. Alkohol ne smijete koristiti 48 sati nakon primjene lijeka TEMELOR.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Tijekom trudnoće TEMELOR smijete primjenjivati samo ako je to krajnje neophodno, kroz najkraći mogući period i u najnižoj mogućoj dozi.

Lorazepam u malim količinama prolazi u majčino mlijeko. Tijekom primjene lijeka TEMELOR, dojenje se ne preporučuje.

Nema podataka o mogućim učincima lorazepama primijenjenog injekcijom ili infuzijom na žensku plodnost.

Osim toga, ovaj lijek sadrži benzilni alkohol, konzervans koji može proći kroz placentu i u majčino mlijeko. Ovaj lijek takoĎer sadrži propilenglikol (vidjeti “TEMELOR sadrži benzilni alkohol i propilenglikol”).

Upravljanje vozilima i strojevima

Da biste kontrolirali vozilo ili upravljali strojem, morate biti sposobni dobro i brzo reagirati i odlučivati. Morate takoĎer biti u mogućnosti kretati se brzo i točno.

Ako koristite TEMELOR, kontrola tih vještina može biti smanjena jer TEMELOR može nepovoljno utjecati na pozornost, reakciju, pamćenje i točnost pokretanja mišića.

Stoga ne smijete upravljati vozilom ili se baviti drugim aktivnosti koje zahtijevaju pažnju 24 do 48 sati nakon primjene.

TEMELOR sadrži benzilni alkohol, propilenglikol i polietilenglikol.

Lijek TEMELOR sadrži 21 mg benzilnog alkohola, 840 mg propilenglikola i 189 mg polietilenglikola u jednom ml.

Upitajte liječnika ili ljekarnika za savjet ako je Vaše dijete mlaĎe od 5 godina, ako imate bolest jetre ili bubrega, ako ste trudni ili dojite. To je potrebno zato što pomoćne tvari mogu uzrokovati nuspojave. Liječnik će možda morati prilagoditi dozu ako Vi ili Vaše dijete uzimate druge lijekove koji sadrže benzilni alkohol, propilenglikol ili alkohol.

Benzilni alkohol može uzrokovati alergijske reakcije.

Benzilni alkohol se povezuje s rizikom od teških nuspojava uključujući probleme s disanjem (zvan "sindrom dahtanja") u male djece. Nemojte davati svom novoroĎenčetu (do 4 tjedna starosti) i nemojte ga koristiti dulje od tjedan dana kod male djece (mlaĎe od 3 godine), osim ako Vam liječnik ne preporuči.

Ako ste trudni ili dojite ili ako bolujete od bolesti jetre ili bubrega, nemojte uzimati ovaj lijek osim ako Vam to nije preporučio Vaš liječnik. Vaš liječnik može provesti dodatne pretrage dok uzimate ovaj lijek.

Nemojte koristiti ovaj lijek ako uzimate disulfiram (lijek za liječenje kroničnog alkoholizma) ili metronidazol (antibiotik), osim ako Vam to nije preporučio liječnik.

Bilo je izvještaja o toksičnosti polietilenglikola (npr. akutna tubularna nekroza) tijekom primjene lorazepama, uključujući pri primjeni doza većih od preporučenih.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik. Provjerite s liječnikom ako niste sigurni.

Ovaj lijek dat će Vam zdravstveni radnik. Lijek će Vam se dati u venu (intravenski) ili u mišić (intramuskularno). Dozu će odrediti liječnik, a ona ovisi o Vašoj tjelesnoj težini. Lijek će Vam se dati 15 do 20 minuta prije postupka (intravenski) ili najmanje 2 sata prije postupka (intramuskularno).

Premedikacijska primjena

Preporučena doza u venu (intravenski) temelji se na tjelesnoj težini (0,044 mg po kg tjelesne težine), do ukupno 2 mg, 15 do 20 minuta prije očekivanog zahvata. Ponekad se mogu primijeniti veće doze do 4 mg.

Preporučena doza u mišić (intramuskularno) je 0,05 mg po kg tjelesne težine, najviše 4 mg ukupno, najmanje 2 sata prije očekivanog zahvata.

Primjena u liječenju simptoma teške tjeskobe i napetosti u osoba koje ne mogu uzimati tablete Preporučena doza je 2 do 4 mg, odnosno 0,05 mg po kg tjelesne težine. Ako je potrebno, doza se može ponoviti nakon 2 sata. Injekcija se daje u venu (intravenski) ili u mišić (intramuskularno).

Primjena u epileptičkom statusu Doza za odrasle: 4 mg intravenski.

Starije osobe (iznad 65 godina): Starije osobe mogu reagirati na niže doze; stoga može biti dovoljna polovica normalne doze za odrasle.

Doziranje u adolescenata, djece i dojenčadi od 1 mjeseca starosti: 0,1 mg/kg tjelesne težine intravenski, najviše 4 mg/dozi.

Ako epileptički napadaj traje dulje od 10 do 15 minuta, liječnik može odlučiti primijeniti još jednu dozu. Smije se primijeniti najviše 2 doze.

Ako je dijete mlaĎe od 5 godina, ne smije mu se dati više od dvije doze u istom danu.

Primjena u djece

TEMELOR se ne smije primijeniti u djece mlaĎe od 12 godina, osim za kontrolu epileptičkog statusa. Za liječenje epileptičkog statusa, ne smije se primjenjivati u novoroĎenčadi (pogledajte takoĎer dio 2).

Primjena u starijih i oslabljenih bolesnika

Klinička ispitivanja su pokazala da bolesnici stariji od 50 godina imaju dublje i dugotrajnije smanjenje svijesti kada se lorazepam primjenjuje intravenski. U normalnim okolnostima, početna doza od 2 mg trebala bi biti dovoljna, osim ako se ne želi veći stupanj sedacije i/ili amnezije.

Primjena u bolesnika s poremećajima bubrega ili jetre

TEMELOR se ne smije primjenjivati u bolesnika s teškim poremećajima jetre. Kada se TEMELOR

koristi u bolesnika s blagim do umjerenim poremećajima jetre ili bubrega, preporučuje se početna doza od 0,05 mg/kg (ali ne više od 2 mg).

Ako uzmete više lijeka TEMELOR nego što ste trebali

Ako Vam je dano više lijeka nego što je potrebno, možete razviti simptome kao što su pospanost, mentalna smetenost i letargija kod blagog predoziranja te niski krvni tlak, poteškoće u kontroli pokreta, respiratornu depresiju i komu u težim slučajevima.

Liječenje predoziranja uglavnom će se sastojati od potpornih mjera, uključujući održavanje disanja i praćenje ravnoteže tekućine (koliko tekućine unosite i izlučujete).

Ako ste zaboravili uzeti TEMELOR

S obzirom da se TEMELOR otopina za injekciju primjenjuje u bolnici, ovaj podatak nije primjenjiv.

Ako prestanete uzimati TEMELOR

Liječenje trebate prekinuti samo prema uputi liječnika.

Ako se liječite zbog simptoma teške tjeskobe i liječenje iznenada prekinete, uzeti u obzir moguću pojavu jednog ili više sljedećih simptoma ustezanja: glavobolja, bol u mišićima, ekstremni strah, tjeskoba, napetost, uzbuĎenje, nemir, smetenost, razdražljivost, promjene raspoloženja, znojenje, depresija i nesanica.

U težim slučajevima, simptomi ustezanja mogu uključivati: gubitak osjećaja, gubitak stvarnosti, (poznato) okruženje se čini nestvarnim, otuĎenje od sebe i samopoštovanja (depersonalizacija), utrnulost i trnce u rukama i nogama, jako pojačanu osjetljivost na svjetlo, buku i dodir, pojačani sluh, bol u uhu, nevoljne pokrete, povraćanje, deluzije (halucinacije) ili napadaje padajuće bolesti (epileptički napadaji).

TakoĎer, simptomi za koje ste primali TEMELOR mogu se privremeno vratiti u velikom opsegu.

Kako bi se smanjio rizik od pojave ovih simptoma, preporučuje se postupno smanjivanje doze i prekid liječenja.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili medicinskoj sestri.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se neće javiti kod svakoga.

Nuspojave se obično javljaju na početku liječenja i postupno nestaju tijekom liječenja ili kada se doza smanji.

Sljedeće nuspojave zabilježene su nakon primjene lorazepama:

Vrlo često: mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba - umor

Često: mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba - pospanost tijekom dana,

- omamljenost, - omaglica,

- problemi s koordinacijom (ataksija), - mišićna slabost

Manje često: mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba - smetenost,

- depresija,

- emocionalna ravnodušnost, - poremećaji spavanja,

- glavobolja,

- smanjena pozornost, - smetnje vida,

- dvostruki vid (diplopija), - mučnina,

- probavni problemi, - kožne reakcije,

- promjena seksualnog nagona

Rijetko: mogu se javiti u manje od 1 na 1 000 osoba - disfunkcija krvi (diskrazija),

- privremeni gubitak memorije, - kontradiktorne reakcije,

- sniženi krvni tlak (hipotenzija),

- povišeni krvni tlak (hipertenzija),

- abnormalnosti povezane s bolešću jetre.

- psihijatrijski poremećaji: uzbuĎenje (agitacija), nervoza, razdražljivost, agresivnost, sumnja, napadi bijesa, noćne more, priviĎanje stvari koje nisu stvarne (halucinacije), teške mentalne bolesti u kojima je poremećena kontrola ponašanja i ponašanje (psihoza), neprimjereno ponašanje. Ove nuspojave javljaju se uglavnom u djece i starijih osoba.

Ostale nuspojave:

- zabilježena je bol, osjećaj pečenja, crvenilo i upala na mjestu injiciranja.

- ovisnost se može pojaviti nakon ponovljene primjene tijekom nekoliko tjedana (vidjeti dio 2). - može doći do otežanog disanja u teškoj anesteziji.

- simptomi ustezanja javljaju se nakon prekida liječenja (vidjeti dio "Ako prestanete uzimati TEMELOR")

- zakiseljavanje krvi zbog nedostatka kisika u tjelesnim tkivima, poremećaj ravnoteže vode i soli, sniženi krvni tlak, smrt odreĎenih stanica u bubrezima (akutna tubularna nekroza), uzrokovana pomoćnim tvarima ovog lijeka. Veća je vjerojatnost da će se ti simptomi pojaviti u bolesnika sa zatajenjem bubrega i u djece (vidjeti takoĎer “Upozorenja i mjere opreza”).

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili medicinsku sestru. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava; .

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Čuvati i prevoziti na hladnom (2 – 8°C). Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti. Kemijska i fizička stabilnost u primjeni je dokazana za 1 sat na temperaturi od 2 – 8°C. S mikrobiološkog stajališta, lijek se mora upotrijebiti odmah, osim ako postupak otvaranja/razrjeĎivanja isključuje rizik od mikrobne kontaminacije. Ako se ne koristi odmah, vrijeme čuvanja u primjeni i uvjeti čuvanja do primjene odgovornost su korisnika.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru i kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što TEMELOR sadrži

- Djelatna tvar je lorazepam; svaki ml otopine sadrži 4 mg lorazepama. - Drugi sastojci su makrogol 400, benzilni alkohol i propilenglikol.

Kako TEMELOR izgleda i sadržaj pakiranja

Bistra, bezbojna ili gotovo bezbojna hipertonična otopina, bez vidljivih čestica.

TEMELOR je pakiran u ampulu od prozirnog stakla tipa I (Ph.Eur) s kapacitetom punjenja 2 ml. Svaka ampula sadrži 1 ml otopine. Ampule su umetnute u lijevane podloške od polivinilklorida, koji se zatim zatvaraju zaštitnom PE prozirnom folijom.

Podlošci od polivinilklorida su umetnuti u kartonsku kutiju zajedno s uputom o lijeku. TEMELOR je dostupan u pakiranjima od 5 i 10 ampula s 1 ml otopine.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač

Nositelj odobrenja: Medochemie Ltd

1-10 Constantinoupoleos 3011 Limassol

Cipar

ProizvoĎač:

Medochemie Ltd (Ampoule Injectable Facility)

48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area 4101 Agios Athanassios, Limassol

Cipar

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Medicuspharma d.o.o.

Rokov perivoj 6/a 10000 Zagreb Tel: 01/4920231

Ovaj lijek je odobren u državama članicama Europskog gospodarskog prostora pod sljedećim nazivima:

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u veljači 2025.

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Sljedeće informacije namijenjene su samo zdravstvenim radnicima:

Upute za uporabu

TEMELOR je lagano viskozan kada se ohladi.

Intramuskularna primjena:

Kako bi se olakšala intramuskularna primjena, preporučuje se razrjeĎivanje s jednakim volumenom kompatibilne otopine, kao što je otopina natrijevog klorida 9 mg/ml (0,9%) za injekciju, 5% glukoza ili voda za injekcije.

TEMELOR se takoĎer može primijeniti nerazrijeĎen, ako se daje duboko u veliku mišićnu masu.

Intravenska primjena:

U slučaju intravenske primjene, TEMELOR se uvijek mora razrijediti s jednakim volumenom otopine natrijevog klorida 9 mg/ml (0,9%) za injekciju, 5% glukoze ili vode za injekcije.

Brzina injekcije ne smije prelaziti 2 mg/min. Parenteralni lijekovi moraju se vizualno pregledati na prisutnost čestica ili promjena boje prije primjene.

Upute za razrjeđivanje za intravensku primjenu

Uvucite željenu količinu lijeka TEMELOR u štrcaljku, a zatim polako uvucite željeni volumen otapala. Lagano uvucite klip kako biste osigurali dodatni prostor za miješanje. Odmah promiješajte sadržaj uzastopnim okretanjem štrcaljke dok ne nastane homogena otopina. Nemojte snažno tresti jer će to prouzročiti mjehuriće zraka.

TEMELOR se ne smije miješati s drugim lijekovima u istoj štrcaljki. Nemojte koristiti ako je otopina razvila boju ili precipitat.

Nema posebnih zahtjeva za zbrinjavanje.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal valja zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.