Propafenon Alkaloid 150 mg filmom obložene tablete

 Simptomatske supraventrikularne tahiaritmije koje je potrebno liječiti, kao što su: - tahikardija AV čvora;

- supraventrikularna tahikardija u bolesnika s Wolf-Parkinson-White (WPW) sindromom; - paroksizmalna atrijska fibrilacija.

 Teška simptomatska ventrikularna tahiaritmija, ako je liječnik smatra opasnom po život.

Doziranje

Preporuča se liječenje lijekom Propafenon Alkaloid započeti u bolnici, od strane liječnika s iskustvom u liječenju aritmija.

Individualnu dozu održavanja treba odrediti u uvjetima kardiološkog nadzora, uključujući praćenje elektrokardiograma (EKG) i ponovljene kontrole krvnoga tlaka (faza titracije). Ako doĎe do produljenja QRS intervala za više od 20% ili se javi AV blok 2. ili 3. stupnja, dozu treba smanjiti ili prekinuti liječenje sve dok se EKG ne vrati na normalne vrijednosti.

Odrasli

U razdoblju titracije doze te za terapiju održavanja u bolesnika tjelesne težine oko 70 kg, preporučuje se dnevna doza od 450 (150 mg tri puta dnevno), što se u razmaku od najmanje 3 dana može povećati do 600 mg (300 mg dva puta dnevno) propafenonkloirda. Ponekad može biti potrebno povećati dnevnu dozu na maksimalno 900 mg (300 mg tri puta dnevno) propafenonklorida. Dnevnu dozu potrebno je smanjiti za bolesnike niže tjelesne težine. Doza se ne smije povećavati sve dok ne proĎu 3 do 4 dana liječenja.

1

Pedijatrijska populacija 62611009182100

Propafenon Alkaloid tablete mogu se davati djeci tjelesne težine iznad 45 kg.

Dokazano je da, odgovarajuća prosječna dnevna doza u fazi titracije i u fazi održavanja doze, u djece iznosi 10-20 mg propafenonklorida po kilogramu tjelesne težine, podijeljeno u 3 do 4 doze. Doza se ne smije povećavati sve dok ne proĎu 3 do 4 dana liječenja. Individualnu dozu održavanja potrebno je odrediti u uvjetima kardiološkog nadzora, uključujući praćenje elektrokardiograma (EKG) i ponovljene kontrole krvnog tlaka (faza titracije).

U djece manje tjelesne težine potrebno je razmotriti drugi farmaceutski oblik i/ili put primjene propafenona.

Pri odreĎivanju doze potreban je nadzor liječnika ili kardiologa.

Starije osobe

Nije zabilježena razlika u sigurnosti i učinkovitosti u ovoj skupini bolesnika, ali povećana osjetljivost nekih starijih bolesnika ne može biti isključena, stoga te bolesnike treba pažljivo nadzirati.

Jednako vrijedi za terapiju održavanja. Doza se ne smije povećavati sve dok ne proĎe barem 5 do 8 dana liječenja.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, može doći do nakupljanja lijeka nakon uobičajenih terapijskih doza. Ipak, ovim se bolesnicima doza propafenonklorida može titrirati uz praćenje EKG-a i uz klinički nadzor.

Način primjene

Za primjenu kroz usta.

Zbog gorkog okusa i površinskog anestetskog djelovanja propafenona, tablete treba progutati cijele (bez žvakanja) s tekućinom, nakon obroka.

Propafenon se ne smije primjenjivati u ovim stanjima:

• preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1;

• poznati Brugada sindrom (vidjeti dio 4.4);

• značajne strukturne bolesti srca, kao što su:

- infarkt miokarda unutar zadnja 3 mjeseca;

- nekontrolirano kongestivno zatajenje srca s ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke manjom od 35%;

- kardiogeni šok (osim ako je izazvan aritmijom); - teška simptomatska bradikardija;

- prisutnost disfunkcije sinusnog čvora, poremećaji provoĎenja u atriju, AV blok 2. ili većeg stupnja, blok grane snopa (BBB, od engl. bundle branch block) ili distalni blok kada nije ugraĎen elektrostimulator srca (engl. pacemaker);

- teška hipotenzija;

• manifestni poremećaj elektrolita (npr. poremećaji metabolizma kalija);

• teška opstruktivna bolest pluća;

• miastenija gravis;

• istodobno liječenje ritonavirom (vidjeti dio 4.5).

2

Propafenon, poput ostalih antiaritmika, može izazvati proaritmičke učinke, odnosno može uzrokovati nove ili pogoršati postojeće aritmije (vidjeti dio 4.8.). Ključno je prije početka liječenja te tijekom liječenja propafenonkloridom svakog bolesnika klinički obraditi i učiniti EKG, kako bi se ovisno o odgovoru na terapiju utvrdila potreba nastavka liječenja.

Kod prethodno asimptomatskih nositelja Brugada sindroma, nakon izlaganja propafenonu može biti demaskiran Brugada sindrom ili u EKG-u mogu nastati promjene nalik Brugada sindromu. Nakon početka terapije propafenonom, mora se učiniti EKG kako bi se isključile promjene koje mogu upućivati na Brugada sindrom.

Liječenje propafenonkloridom može utjecati na pragove stimulacije i osjetljivosti srčanih elektrostimulatora (engl. pacemaker). Stoga je potrebno nadzirati i prema potrebi obaviti primjerene prilagodbe elektrostimulatora tijekom liječenja.

Postoji mogućnost konverzije paroksizmalne fibrilacije atrija u undulaciju atrija, praćene blokom u provoĎenju 2:1 ili provoĎenjem 1:1 (vidjeti dio 4.8).

Kao i kod drugih lijekova iz skupine antiaritmika klase Ic, u bolesnika sa značajnom strukturnom bolešću srca može postojati sklonost ozbiljnim nuspojavama. Stoga je propafenonklorid kontraindiciran u ovih bolesnika (vidjeti dio 4.3).

Zbog blokade beta adrenergičkih receptora, propafenonklorid se mora koristiti s oprezom kod bolesnika s opstrukcijom dišnih puteva, n, npr. s astmom.

S obzirom da sadrže veliku količinu djelatne tvari, filmom obložene tablete propafenonklorida od 150 mg nisu prikladne za primjenu u djece lakše od 45 kg (vidjeti dio 4.2).

Propafenon Alkaloid tablete sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.

Zbog mogućeg porasta koncentracija u plazmi, kontraindicirana je istodobna primjena ritonavira i propafenonklorida (vidjeti dio 4.3).

Povećani broj nuspojava može se dogoditi ako se propafenonklorid uzima zajedno s lokalnim anesteticima (npr. prilikom ugradnje srčanog elektrostimulatora, kirurškog ili stomatološkog zahvata) i drugim lijekovima koji imaju inhibitorajuće djelovanje na srčanu frekvenciju i/ili kontraktilnost miokarda (npr. beta blokatori, triciklički antidepresivi).

Pri istodobnoj primjeni propafenonklorida i lijekova koji se metaboliziraju putem CYP2D6 (npr. venlafaksin), može doći do porasta koncentracija tih lijekova. Uz istodobno liječenje propafenononkloridom, zabilježene su povećane koncentracije propranolola, metoprolola, dezipramina, ciklosporina, teofilina i digoksina u plazmi i/ili krvi. Potrebno je na odgovarajući način smanjiti doze tih lijekova, ako se zamijete znakovi predoziranja.

Lijekovi koji inhibiraju CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, npr. ketokonazol, cimetidin, kinidin, eritromicin i sok grejpa, mogu povisiti koncentraciju propafenonklorida. Kada se propafenonklorid primjenjuje zajedno s inhibitorima tih enzima, bolesnike se mora pozorno pratiti i u slučaju potrebe prilagoditi dozu.

Kombinirano liječenje amiodaronom i propafenonkloridom može utjecati na provodljivost i repolarizaciju te prouzročiti abnormalnosti koje pogoduju pojavi aritmija. Stoga može biti potrebna prilagodba doze objua lijekova ovisno o terapijskom odgovoru.

Nisu zabilježeni značajni učinci na farmakokinetiku propafenona ili lidokaina pri njihovoj istodobnoj primjeni. Ipak, povećan je rizik nastanka nuspojava središnjeg živčanog sustava uzrokovanih lidokainom, u slučaju njihove istodobne primjene.

Istodobna primjena propafenonklorida i rifampicina i/ili fenobarbitala (induktora CYP3A4) može smanjiti antiaritmički učinak propafenona uslijed smanjenja koncentracije propafenona u plazmi. Pri istodobnoj dugotrajnoj primjeni rifampicina i/ili fenobarbitala i propafenonklorida potrebno je pratiti terapijski odgovor na liječenje propafenonom.

Propafenon može povisiti koncentraciju oralnih antikoagulansa (npr. fenprokumon, varfarin) u plazmi, zbog čega dolazi do porasta protrombinskog vremena. Stoga je potrebno pažljivo pratiti status zgrušavanja krvi kod bolesnika koji istodobno uzimaju ove lijekove, a može biti potrebna prilagodba doze oralnih antikoagulansa.

Pri istodobnoj primjeni propafenona i selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI, od engl. selective serotonin reuptake inhibitors), kao npr. fluoksetina i paroksetina, može doći do povećanja razine propafenonklorida u plazmi. Pri istodobnoj primjeni propafenonklorida i fluoksetina u ekstenzivnih metabolizatora povećava se Cmax S-propafenona za 39% i AUC za 50%, dok se Cmax R-propafenona povećava za 71% i AUC za 50%. Stoga se željeni terapijski odgovor može postići i manjim dozama propafenona.

Potreban je oprez vezano za toksičnost digitalisa.

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih. Nije poznato je li opseg interakcija kod pedijatrijske populacije sličan kao kod odraslih.

Trudnoća

Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih ispitivanja u trudnica. Propafenon se u trudnoći smije koristiti samo ako moguća korist za trudnicu opravdava mogući rizik za plod.

Poznato je da propafenonklorid prolazi kroz placentarnu barijeru u ljudi. U pupkovini je izmjerena koncentracija propafenona od približno 30% one u krvi majke.

Dojenje

Nije ispitivano izlučivanje propafenona u majčino mlijeko. Ograničeni podaci ukazuju na to da se propafenon možda izlučuje u majčino mlijeko. Propafenon se u dojilja mora primjenjivati s oprezom.

Zamagljen vid, omaglica, umor i posturalna hipotenzija mogu utjecati na brzinu reagiranja bolesnika te umanjiti sposobnost upravljanja motornim vozilima ili rada sa strojevima.

6261100112551

Saţetak sigurnosnog profila

Najčešće nuspojave povezane s liječenjem propafenonom su omaglica, poremećaji srčanog provoĎenja i palpitacije.

Tablični prikaz nuspojava

Tablica u nastavku prikazuje nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima propafenona te one zabilježene tijekom postmarketinškog praćenja lijeka (nakon stavljanja lijeka u promet).

Reakcije za koje se smatra da su barem moguće povezane s primjenom propafenona, razvrstane su po organskim sustavima i prema učestalosti koja se navodi na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), manje često (≥1/1000 i <1/100) i nepoznato (nuspojave prijavljene nakon stavljanja lijeka u promet; učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svake skupine učestalosti, nuspojave su poredane u padajućem nizu prema stupnju ozbiljnosti, kada se ozbiljnost mogla procijeniti.

62611009182100

832408-3414522mučnina, proljev, konstipacija, suha usta flatulencija probavne smetnje Poremećaji jetre i ţuči poremećaj funkcije jetre6 hepatocelularno oštećenje, kolestaza, hepatitis, žutica Poremećaji koţe i potkoţnog tkiva urtikarija, svrbež, osip, eritem akutna generalizirana egzantematozna pustuloza Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva sindrom nalik lupusu Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki erektilna disfunkcija smanjen broj spermija7 Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene bol u prsištu, astenija, umor, pireksija

1 Može se manifestirati kao kolestaza, krvna diskrazija i osip. 2 Isključujući vrtoglavicu.

3 Uključujući sinoatrijski blok, atrioventrikularni blok i intraventrikularni blok.

4 Propafenon može biti povezan s proaritmičkim učincima što se manifestira kao povećanje srčane frekvencije (tahikardija) ili ventrikularna fibrilacija. Neke od tih aritmija mogu biti opasne po život i može biti potrebno oživljavanje kako bi se spriječio mogući smrtni ishod.

5 Moguće je pogoršanje postojeće insuficijencije srca.

6 Ovaj pojam obuhvaća abnormalne nalaze testova jetrene funkcije, kao što je povećanje aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, gama-glutamiltransferaze i alkalne fosfataze u krvi.

7 Smanjenje broja spermija je reverzibilna nuspojava koja nestaje po prestanku uzimanja propafenona.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5441950340023Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Simptomi

Učinci na miokard: Učinci predoziranja propafenonkloridom na miokard očituju se poremećajima stvaranja i provoĎenja impulsa, poput produljenja PQ intervala, proširenja QRS kompleksa, suzbijanja automatizma sinusnog čvora, AV bloka, ventrikularne tahikardije, undulacije, ventrikularne fibrilacije i zastoja srca. Smanjenje kontraktilnosti (negativni inotropni učinak) može uzrokovati hipotenziju, koja u teškim slučajevima može dovesti do kardiovaskularnog šoka.

Ne-srčani znakovi i simptomi: Često se mogu javiti metabolička acidoza, glavobolja, omaglica, zamagljen vid, parestezije, tremor, mučnina, konstipacija, suha usta i konvulzije. Prijavljen je i smrtni ishod.

U teškim slučajevima otrovanja, mogu se javiti kloničko-toničke konvulzije, parestezije, somnolencija,

koma i respiratorni arest.

6

Liječenje

Dodatno, uz općenite hitne mjere, moraju se pratiti vitalne funkcije bolesnika u jedinici intenzivne skrbi te ih po potrebi regulirati.

Za kontrolu srčanog ritma i krvnog tlaka učinkovita je defibrilacija, kao i infuzija dopamina i izoproterenola. Intravenska primjena diazepama ublažava konvulzije. Mogu biti potrebne općenite potporne mjere, kao mehanička pomoć pri disanju i vanjska masaža srca.

Pokušaji eliminacije hemoperfuzijom su ograničene djelotvornosti.

Zbog izrazitog vezanja na proteine plazme (> 95%) i velikog volumena distribucije, hemodijaliza nije učinkovita.

Farmakoterapijska skupina: Lijekovi koji djeluju na srce; Antiaritmici skupine Ic. ATK oznaka: C01BC03

Mehanizam djelovanja i farmakodinamički učinci Propafenon je antiaritmik skupine I.C.

Propafenonklorid djeluje stabilizirajuće na membrane miokarda, smanjuje brzi utok struje nošene ionima natrija uz smanjenu brzinu depolarizacije i produljeno vrijeme provoĎenja impulsa u pretklijetki, AV čvoru i primarno u His-Purkinje sustavu.

ProvoĎenje impulsa pomoćnim putovima, kao u WPW sindromu, je inhibirano produljenjem refraktornog razdoblja ili blokadom putova provoĎenja u anterogradnom, no većinom u retrogradnom smjeru.

Istovremeno, spontana podražljivost je smanjena povećanjem granice stimulacije miokarda, dok je električna podražljivost miokarda smanjena povećanjem granice ventrikularne fibrilacije.

Anti-aritmijski učinci: Usporavanje uzlazne brzine akcijskog potencijala, smanjenje podražljivosti, ujednačavanje brzine provoĎenja, supresija ektopičkog automatizma, smanjena mogućnost fibrilacije miokarda.

Propafenon posjeduje umjerenu beta-simpatolitičku aktivnost bez kliničkog značaja. Ipak, postoji mogućnost da visoke dnevne doze (900 – 1200 mg) potaknu simpatolitičko (anti-adrenergičko) djelovanje.

Na elektrokardiogramu (EKG), propafenon uzrokuje manje produljenje P vala, PR i QRS intervala, dok u pravilu nema utjecaja na QTC interval.

Klinička djelotvornost i sigurnost primjene

U bolesnika koji uzimaju digitalis, s istisnom frakcijom od 35-50%, kontraktilnost lijeve klijetke je malo smanjena. U bolesnika s akutnim transmuralnim infarktom i zatajenjem srca, intravenska primjena propafenona može značajno smanjiti istisnu frakciju lijeve klijetke. U bolesnika u akutnim stadijima infarkta bez zatajenja srca, intravenska primjena propafenona može u bitnoj manjoj mjeri smanjiti istisnu frakciju lijeve klijetke. U oba slučaja je plućni arterijski tlak minimalno povećan.

Nema bitnih promjena perifernog arterijskog tlaka. To pokazuje kako propafenon nema neželjenih učinaka na funkciju lijeve klijetke koji bi bili od kliničkog značaja. Klinički značajno smanjenje funkcije lijeve klijetke očekuje se samo u bolesnika s već postojećom oslabljenom ventrikularnom funkcijom.

Neliječeno zatajenje srca može se zbog navedenog pogoršati i rezultirati dekompenzacijom. 62611009182100

Propafenon je racemična smjesa S- i R-propafenona.

Apsorpcija

Nakon oralne primjene, propafenon se gotovo u potpunosti apsorbira iz probavnog sustava, ovisno o dozi. Vršne koncentracije u plazmi se postižu 2 do 3 sata od primjene propafenonklorida u farmaceutskom obliku s trenutnim otpuštanjem (IR). Nakon pojedinačne doze od jedne tablete, bioraspoloživost je oko 50%. Kod ponovljenih doza, koncentracija u plazmi i bioraspoloživost neproporcionalno rastu zbog zasićenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru (CYP2D6). Iako je u ispitivanju jednokratne oralne doze hrana povećala maksimalne koncentracije u plazmi i biorasploživost, nije značajno promijenila bioraspoloživost tijekom primjene višestrukih doza propafenona u zdravih ispitanika.

Distribucija

Propafenon se brzo distribuira. Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže iznosi od 1,9 do 3,0 l/kg. Terapijske razine u plazmi su u rasponu od 150 ng/ml do 1500 ng/ml. Stupanj vezanja propafenona na proteine plazme ovisi o koncentraciji, te se smanjuje s 97,3% pri 0,25 µg/ml na 81,3% pri 100 µg/ml. U rasponu terapijskih koncentracija, više od 95% propafenona se veže na proteine plazme.

Biotransformacija i eliminacija

Usporedbom kumulativnog izlučivanja u urinu kroz 24 h se 1,3% intravenskog (70 mg) i 0,65% oralnog (600 mg) propafenona izlučuje nepromijenjeno u urinu, što znači da se propafenon gotovo isključivo metabolizira u jetri. U više od 90% bolesnika propafenon se brzo i opsežno metabolizira (tzv. ekstenzivni metabolizatori). Ovi bolesnici metaboliziraju propafenon u dva aktivna metabolita: 5-hidroksipropafenon i N-depropilpropafenon (norpropafenon). U manje od 10% bolesnika, metabolizam propafenona je sporiji, a 5-hidroksi metabolit ne nastaje ili nastaje u minimalnim količinama (tzv. spori metabolizatori). Procijenjeni poluvijek eliminacije propafenona iz tablete s trenutnim oslobaĎanjem u rasponu je od 2 do 10 sati kod ekstenzivnih metabolizatora te 10 do 32 sata kod sporih metabolizatora. Bliska pozitivna korelacija izmeĎu razine u plazmi i AV vremena provoĎenja zabilježena je i u većine zdravih ispitanika, kao i u bolesnika. Klirens propafenona je od 0,67 do 0,81 l/h/kg.

Nakon postizanja razine u plazmi od 500 ng/ml, PR interval je statistički značajno produljen u odnosu na početne vrijednosti što omogućava titraciju doze i praćenje bolesnika uz pomoć EKG-a. Učestalost ventrikularnih ekstrasistola se smanjuje kako raste koncentracija u plazmi. Odgovarajuće antiaritmijsko djelovanje je, u pojedinačnim slučajevima, zabilježeno čak kod niskih razina u plazmi, <500 ng/ml.

Stanje dinamičke ravnoteže postiže se nakon 3 do 4 dana, kada bioraspoloživost raste do oko 100%. Preporučeno doziranje propafenonklorida je jednako u svih bolesnika bez obzira na metabolički status (spori ili ekstenzivni metabolizatori).

Linearnost/Nelinearnost

Kod ekstenzivnih metabolizatora saturabilni put hidroksilacije (CYP2D6) dovodi do nelinearne farmakokinetike. Kod sporih metabolizatora farmakokinetika propafenona je linearna.

Inter-/Intraindividualna varijabilnost

Kod propafenonklorida postoji značajan stupanj individualne varijabilnosti farmakokinetike, što je velikim dijelom posljedica učinka prvog prolaska kroz jetru i nelinearne farmakokinetike ekstenzivnih metabolizatora. Velika varijabilnost razina u krvi zahtijeva pažljivo titriranje doze bolesnika, uz posebnu

pozornost na kliničke i EKG znakove toksičnosti.

Stariji bolesnici

8

Izloženost propafenonu u starijih bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom je vrlo promjenjiva, i ne razlikuje se značajno od izloženosti u zdravih mladih ispitanika. Izloženost 5-hidroksipropafenonu bila je slična, ali izloženost glukuronidima propafenona bila je udvostručena. 62611009182100

Oštećenje funkcije bubrega

Čak i u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega, smanjena eliminacija propafenona nije vjerojatna, što je potvrĎeno prijavama slučajeva i pojedinačnim kinetičkim ispitivanjima u bolesnika na kroničnoj hemodijalizi. Ipak, zabilježena je akumulacija metabolita glukuronida. Vrijednosti kliničkih biokemijskih nalaza nisu se razlikovale od onih u bolesnika sa zdravim bubrezima. Potreban je oprez kod primjene propafenonklorida u bolesnika s bolešću bubrega.

Oštećenje funkcije jetre

Propafenon pokazuje povećanu oralnu bioraspoloživost i produljeni poluvijek eliminacije u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre. Potrebna je prilagodba doze u bolesnika s bolešću jetre.

Pedijatrijska populacija

Klirens (očiti) propafenona kod dojenčadi i djece od 3 dana do 7,5 godina kretao se od 0,13 do 2,98 l/h/kg nakon intravenske i oralne primjene bez jasne povezanosti s dobi. Koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže normalizirane doze oralnog propafenona u 47 djece u dobi od 1 dana do 10,3 godina (medijan 2,2 mjeseca) bile su 45% više u djece starije od 1 godine u odnosu na one mlaĎe od 1 godine. Iako postoji velika varijabilnost meĎu ispitanicima, praćenje EKG-om se čini prikladnijim za prilagoĎavanje doze, od praćenja koncentracija propafenona u plazmi.

Neklinički podaci ne pokazuju poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala i reproduktivne toksičnosti.

Jezgra

celuloza, mikrokristalična laktoza hidrat

povidon magnezijev stearat talk

natrijev škroboglikolat

silicijev dioksid, koloidni, bezvodni natrijev laurilsulfat

Film-ovojnica

bijeli Opadry Y-1-7000: titanijev dioksid (E171) makrogol 400 hipromeloza

Nije primjenjivo.

9

3 godine.

Čuvati na temperaturi ispod 25°C.

50 (5 x 10) filmom obloženih tableta u Al/PVC blisteru, u kutiji.

Nema posebnih zahtjeva.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima

Propafenon Alkaloid sadrži djelatnu tvar propafenonklorid. Propafenon Alkaloid je lijek koji djeluje na srce. Pripada skupini antiaritmika, koji se primjenjuju u liječenju aritmija (poremećaja srčanog ritma). Usporava frekvenciju rada srca i pomaže u regulaciji otkucaja srca.

Nemojte uzimati Propafenon Alkaloid

- ako ste alergični na propafenon ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.); - ako imate bolest srca poznatu pod nazivom Brugada sindrom u povijesti bolesti;

- ako bolujete od oštećenja srčane funkcije ili imate druge poteškoće sa srcem poput poremećaja u srčanom ritmu ili u broju srčanih otkucaja;

- ako ste doživjeli srčani infarkt u zadnja 3 mjeseca ili ako imate zatajenje srca ili ako imate kardiogeni šok;

- ako imate vrlo usporen srčani ritam (bradikardija) ili vrlo nizak krvni tlak (hipotenzija); - ako imate tešku kroničnu opstruktivnu bolest pluća (kronični bronhitis, emfizem);

- ako znate da imate poremećenu ravnotežu elektrolita (npr. kalija) u krvi;

- ako Vam je dijagnosticirana bolest po nazivom miastenijua gravis (mišićna slabost);

- ako istodobno uzimate lijek ritonavir (antivirusni lijek).

Ako se bilo što od navedenog odnosi na Vas, nemojte uzimati Propafenon Alkaloid. Ako niste sigurni, razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Propafenon Alkaloid: - ako imate tegobe s jetrom ili bubrezima;

- ako Vam je ugraĎen srčani elektrostimulator (pacemaker) jer liječenje Propafenon Alkaloid tabletama može utjecati na njegov rad (pragove stimulacije i osjetljivosti elektrostimulatora). Stoga će tijekom liječenja liječnik nadzirati i prema potrebi obaviti primjerene prilagodbe elektrostimulatora;

- ako imate poteškoće s disanjem, poput astme.

- ako ste trudni, mislite da biste mogli biti trudni ili dojite.

Ako ćete biti podvrgnuti kirurškom zahvatu, recite kirurgu ili stomatologu da uzimate propafenon, jer to može utjecati na izbor lijeka za anesteziju.

Liječnik će možda tražiti EKG kontrole i praćenje krvnog tlaka prije i tijekom liječenja, kako bi pratio učinak Vaše doze lijeka.

Drugi lijekovi i Propafenon Alkaloid

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Obavijestite svog liječnika ako uzimate lijek ritonavir, jer u tom slučaju ne smijete uzimati Propafenon Alkaloid (vidjeti dio Nemojte uzimati Propafenon Alkaloid).

Obavijestite svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali:

 druge lijekove za liječenje bolesti srca, angine pektoris i visokog krvnog tlaka ili lijekove koji mogu utjecati na frekvenciju rada srca, kao što su:

- beta blokatori (propranolol, metoprolol) - digoksin

- kinidin

- amiodaron;

 lijekove za liječenje depresije (npr. dezipramin, venlafaksin, fluoksetin, paroksetin)  antibiotike i lijekove protiv gljivica (npr. eritromicin, rifampicin, ketokonazol)

 lijekove koji sprječavaju odbacivanje transplantiranog organa (ciklosporin)

 lokalne anestetike koji se koriste u stomatološkim ili malim kirurškim zahvatima (npr. lidokain)  lijekove protiv zgrušavanja krvi (npr. fenprokumon, varfarin)

 lijekove za liječenje čira u želucu (cimetidin)  lijekove za liječenje astme (npr. teofilin)

 lijekove protiv epilepsije (npr. fenobarbital).

Propafenon Alkaloid s hranom i pićem

Propafenon Alkaloid tablete potrebno je progutati cijele (bez žvakanja) s tekućinom nakon obroka. Nemojte piti sok od grejpa tijekom liječenja ovim lijekom jer to može povećati koncentraciju lijeka u Vašem tijelu.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Vaš će liječnik odlučiti smijete li uzimati Propafenon Alkaloid tijekom trudnoće. Propafenon Alkaloid se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za plod jer je poznato da u ljudi lijek prolazi kroz posteljicu.

Djelatna tvar ovog lijeka, propafenonklorid, može se izlučiti u majčino mlijeko. Prije nego počnete uzimati ovaj lijek, recite svom liječniku ako dojite ili planirate dojiti.

Upravljanje vozilima i strojevima

Propafenon može uzrokovati zamagljen vid, omaglicu, umor i sniženje krvnog tlaka koje nastaje uslijed naglog ustajanja. To može utjecati na brzinu Vaše reakcije. Nemojte voziti, upravljati strojevima niti činiti išta drugo što zahtijeva sposobnost brzog reagiranja, sve dok ne vidite kako će lijek djelovati na Vas.

Propafenon Alkaloid sadrži laktozu i natrij

Ako Vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Način primjene

Tablete je potrebno progutati cijele (bez žvakanja) s tekućinom, najbolje nakon obroka, zbog gorkog okusa i površinskog anestetskog djelovanja lijeka. Nemojte ih uzimati sa sokom od grejpa jer on može utjecati na djelovanje lijeka. Urez nije namijenjen za lomljenje tablete.

Doziranje

Dozu koju ćete uzimati odredit će liječnik. Pri odreĎivanju doze potreban je nadzor liječnika ili kardiologa. Liječnik će Vam nadzirati EKG i krvni tlak.

Odrasli

U bolesnika tjelesne težine oko 70 kg, preporuča se dnevna doza od 450 mg (150 mg tri puta dnevno), koju Vam liječnik može, u razmaku od najmanje 3 dana, povećati do 600 mg (300 mg dva puta dnevno) propafenonklorida. Ponekad može biti potrebno povećati dnevnu dozu na maksimalno 900 mg (300 mg tri puta dnevno) propafenonklorida. Liječnik će Vam, ako bude potrebno, povećavati dozu u vremenskim intervalima od najmanje 3 do 4 dana.

Djeca

Propafenon Alkaloid tablete mogu uzimati djeca tjelesne težine iznad 45 kg.

Prosječna dnevna doza u djece iznosi 10-20 mg po kilogramu tjelesne težine, podijeljeno u 3 do 4 doze, a za točno odreĎivanje doze u djece potreban je nadzor liječnika ili kardiologa.

U djece manje tjelesne težine potrebno je razmotriti drugi farmaceutski oblik i/ili put primjene propafenona.

Posebne skupine bolesnika

Liječnik će Vam propisati nižu dozu lijeka ako ste starije životne dobi, ako imate poteškoća s bubrezima, jetrom ili provoĎenjem impulsa u srcu te ako imate manju tjelesnu težinu.

Ako uzmete više lijeka Propafenon Alkaloid nego što ste trebali

Ako Vi ili netko koga poznajete uzmete više Propafenon Alkaloid tableta od propisane doze (predoziranje), morate se ODMAH javiti liječniku ili u najbližu hitnu službu. Ponesite kutiju Propafenon Alkaloid tableta sa sobom (čak i ako je prazna) i pokažite je liječniku.

Simptomi i znakovi predoziranja uključuju: poremećaje u srčanom ritmu, snižen krvni tlak, glavobolju, omaglicu, zamagljen vid, osjećaj trnjenja, nevoljno drhtanje (tremor), mučninu, zatvor te suha usta. U teškim slučajevima otrovanja, mogu se javiti konvulzije, osjećaj trnjenja, izrazita pospanost, koma i prestanak disanja.

Ako ste zaboravili uzeti Propafenon Alkaloid

Ako ste zaboravili uzeti tabletu, uzmite ju čim se sjetite, osim ako nije uskoro vrijeme za sljedeću dozu. U tom slučaju propuštenu dozu nemojte uzeti.

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.

Ako prestanete uzimati Propafenon Alkaloid

Ako lijek samoinicijativno prestanete uzimati, Vaše se stanje može pogoršati. Važno je da tablete uzimate sve dok Vam liječnik ne kaže da prestanete. Nemojte ih samoinicijativno prestati uzimati samo zato jer se osjećate bolje.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Ako primijetite bilo koje od sljedećih stanja, ODMAH se javite liječniku:

 osip, svrbež ili crvenilo kože ili drugi znakovi alergijske reakcije, poput otežanog disanja. Iako se ovakve reakcije javljaju rijetko, mogu biti ozbiljne;

 žutilo kože i/ili bjeloočnica, jer to može biti znak tegoba jetre;

 pojačano nastajanje modrica na koži, što može biti znak smanjenja broja krvnih pločica (trombocita) koji imaju ulogu u zgrušavanju krvi;

 grlobolja s vrućicom, što može biti znak smanjenja broja bijelih krvnih stanica koje povećava rizik infekcija (agranulocitoza, leukopenija, granulocitopenija).

Druge nuspojave koje može uzrokovati Propafenon Alkaloid uključuju:

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):  omaglica;

 poremećaji srčanog provoĎenja;  osjećaj lupanja srca (palpitacije).

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):  tjeskoba;

 poremećaj spavanja;  glavobolja;

 promjena osjeta okusa;  zamagljen vid;

 usporen rad srca (bradikardija, sinusna bradikardija)

 ubrzan rad srca (tahikardija) lepršanje pretklijetki (undulacija atrija);

 otežano disanje;

 bol u trbuhu, povraćanje, mučnina, proljev, zatvor, suha usta;  poremećaj funkcije jetre;

 bol u prsima, umor, opća slabost, vrućica.

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):  smanjen apetita;

 noćne more;  nesvjestica;

 poremećaj ili gubitak ravnoteže (ataksija);  osjećaj trnaca ili bockanja na koži;

 vrtoglavica;

 ubrzan rad srca (ventrikularna tahikardija);  nenormalan srčani ritam (aritmija);

 nizak krvni tlak;  nadutost, vjetrovi;

 koprivnjača, svrbež kože, osip, crvenilo kože;

 poteškoće s postizanjem ili održavanjem erekcije.

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):  smetenost;

 napadaji (konvulzije), poremećaji pokreta, nemir, ukočenost, nevoljno drhtanje;

 zatajenje srca (poteškoće sa srcem koje mogu dovesti do nedostatka zraka ili oticanja gležnjeva), smanjen broj otkucaja srca, treperenje klijetki (ventikularna fibrilacija) - po život opasan poremećaj srčanog ritma;

 pad krvnog tlaka pri ustajanju što može dovesti do omaglice, ošamućenosti ili nesvjestice;  vraćanje hrane iz želuca u jednjak, probavne smetnje;

 žuta boja kože ili bjeloočnica (žutica) što upućuje na oštećenje jetre, otežano otjecanje žući iz jetre (kolestaza), upala jetre (hepatitis);

 poremećaj imunološkog sustava koji se naziva sindrom sličan lupusu (stanje koje dovodi do oticanja zglobova, kožnog osipa i vrućice);

 pustularne erupcije kože;

 smanjenje broja spermija (koja nestaje po prestanku primjene lijeka).

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: . Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza oznake ''EXP''. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Čuvati na temperaturi ispod 25C.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Propafenon Alkaloid sadrži

- Djelatna tvar je propafenonklorid.

Jedna filmom obložena tableta sadrži 150 mg propafenonklorida. - Drugi sastojci su:

Jezgra

Mikrokristalična celuloza, laktoza hidrat, povidon, magnezijev stearat, talk, natrijev škroboglikolat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, natrijev laurilsulfat.

Film-ovojnica

Bijeli Opadry Y-1-7000: titanijev dioksid (E171), makrogol 400, hipromeloza.

Kako Propafenon Alkaloid izgleda i sadržaj pakiranja

Bijele, okrugle, bikonveksne, filmom obložene tablete s urezom na jednoj strani. Urez nije namijenjen za lomljenje tablete.

50 (5 x 10) filmom obloženih tableta u Al/PVC blisteru, u kutiji.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač

Nositelj odobrenja: Alkaloid d.o.o. Slavonska avenija 6 A 10 000 Zagreb

Tel: +385 1 63 11 920 Fax: +385 1 63 11 922

e-mail: [email protected]

ProizvoĎač: ALKALOID-INT d.o.o. Šlandrova ulica 4

1231 Ljubljana – Črnuče, Slovenija

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji put revidirana u kolovozu 2023.