Aktiprol 400 mg tablete

AKTIPROL je indiciran za liječenje akutnih i kroničnih shizofrenih poremećaja sa:

 Pozitivnim simptomima (kao što su deluzije, halucinacije, poremećaji mišljenja, neprijateljstvo i paranoidne deluzije).

 Negativnim simptomima (kao što su emocionalna tupost te emocionalna i društvena povučenost).

Doziranje

Za akutne psihotične epizode preporučuje se oralna dnevna doza od 400 do 800 mg. U individualnim slučajevima dnevna se doza može povećati do 1200 mg. Sigurnost primjene doza iznad 1200 mg na

dan nije dosada odgovarajuće procijenjena, pa se zbog toga ne smiju primjenjivati. Prilikom započinjanja liječenja lijekom AKTIPROL nije potrebna posebna titracija. Dozu je potrebno prilagoditi individualnom odgovoru bolesnika.

U bolesnika s miješanim pozitivnim i negativnim simptomima, dozu je potrebno prilagoditi kako bi se postigla optimalna kontrola pozitivnih simptoma.

Dozu održavanja potrebno je individualno odrediti i pri tome propisati najmanju učinkovitu dozu.

Bolesnicima u kojih prevladavaju negativni simptomi, preporučuje se oralna doza izmeĎu 50 mg do 300 mg dnevno. Dozu je potrebno individualno prilagoditi svakom bolesniku.

AKTIPROL se može uzimati jednom dnevno u oralnoj dozi do 400 mg, a veće dnevne doze potrebno je podijeliti u dvije doze.

Stariji bolesnici

Sigurnost amisulprida je ispitivana na ograničenom broju starijih bolesnika. Amisulprid je potrebno primjenjivati s posebnim oprezom zbog mogućeg rizika od hipotenzije i sedacije. U slučaju oštećenja funkcije bubrega moguće je da će biti potrebno smanjiti dozu.

Pedijatrijska populacija

Djelotvornost i sigurnost primjene amisulprida u djece u dobi od puberteta do 18 godina nije još ustanovljena. Dostupni su ograničeni podaci o upotrebi amisulprida za liječenje shizofrenije u adolescenata. Stoga se primjena amisulprida u djece u dobi od puberteta do 18 godina ne preporučuje; u djece u dobi do puberteta amisulprid je kontraindiciran, budući da još uvijek nije utvrĎena njegova sigurnost (vidjeti dio 4.3).

Oštećenje funkcije bubrega

Amisulprid se izlučuje putem bubrega. Kod bubrežne insuficijencije, dozu treba smanjiti na pola u bolesnika s klirensom kreatinina (CRCL) izmeĎu 0,5 i 1,0 ml/s (30 i 60 ml/min) i na jednu trećinu u bolesnika s CRCL izmeĎu 0,2 i 0,6 ml/s (10-30 ml/min). Budući da nema iskustva s bolesnicima s teškim oštećenjem bubrega (CRCL <0,2 ml/s (10 ml/min)), preporučuje se poseban oprez u ovoj skupini bolesnika (vidjeti dio 4.4).

Oštećenje funkcije jetre

Ovaj lijek se slabo metabolizira, pa nije potrebno smanjiti dozu bolesnicima s insuficijencijom jetre.

Način primjene

Za primjenu kroz usta.

 Preosjetljivost na djelatnu tvar ili na bilo koju od pomoćnih tvari nabrojanih u dijelu 6.1

 Tumori ovisni o prolaktinu (primjerice prolaktinomom hipofize ili karcinomom dojke) (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8)

 Feokromocitom

 Djeca prije puberteta (vidjeti dio 4.2)  Kongenitalno produljenje QT intervala  Laktacija (vidjeti dio 4.6)

 Istovremena primjena s levodopom (vidjeti dio 4.5)

 Istovremena primjena s lijekovima koji mogu produljiti QT interval

 Istovremena primjena s lijekovima koji mogu inducirati torsade de pointes:  Antiaritmici klase Ia poput kinidina i dizopiramida.

 Antiaritmici klase III poput amiodarona i sotalola.

 Drugi lijekovi poput bepridila, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicina IV, vinkamina iv, halofantrina, pentamidina, sparfloksacina (vidjeti dio 4.5).

Maligni neuroleptički sindrom

Kao i s ostalim neurolepticima, moguća je pojava malignog neuroleptičkog sindroma, potencijalno smrtonosne komplikacije, koju karakteriziraju hipertermija, rigor mišića, nestabilnost autonomnog sustava, poremećaji svijesti, rabdomioliza i povećane vrijednosti kreatin fosfokinaze (CPK).

Ako bolesnik razvije znakove i simptome malignog neuroleptičkog sindroma ili neobjašnjivu hipertermiju, osobito pri visokim dnevnim dozama, potrebno je prekinuti primjenu svih antipsihotika, uključujući amisulprid.

Rabdomioliza je takoĎer primijećena u bolesnika bez malignog neuroleptičkog sindroma.

Parkinsonova bolest

Kao i s ostalim antidopaminergičkim lijekovima, potreban je oprez pri propisivanju lijeka AKTIPROL bolesnicima s Parkinsonovom bolešću, jer može doći do pogoršanja bolesti. AKTIPROL treba primijeniti samo ako se neuroleptičko liječenje ne može izbjeći.

Produljenje QT intervala

Amisulprid inducira produljenje QT intervala ovisno o dozi (vidjeti dio 4.8). Poznato je da ovaj učinak povećava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija poput torsades de pointes. Prije primjene, i ukoliko to bolesnikovo stanje dozvoljava, preporučuje se pratiti čimbenike koji mogu povećati rizik od pojava ovih poremećaja ritma, primjerice:

 bradikardija ispod 55 otkucaja u minuti

 neravnoteža elektrolita, posebice hipokalijemija  kongenitalno produljenje QT intervala.

 postojeći lijekovi koji mogu izazvati tešku bradikardiju (< 55 otkucaja u minuti), hipokalijemiju, smanjenu intrakardijalnu provodljivost ili produljenje QT intervala (vidjeti dio 4.5).

Moždani udar

U randomiziranim, placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima provedenim na populaciji starijih bolesnika s demencijom, liječenih odreĎenim atipičnim antipsihoticima, zabilježeno je trostruko povećanje rizika od cerebrovaskularnih dogaĎaja. Nije poznat mehanizam za to povećanje rizika. Povećanje rizika prilikom primjene drugih antipsihotika ili u drugoj populaciji bolesnika se ne može isključiti. AKTIPROL je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika s faktorima rizika za moždani udar.

Stariji bolesnici s demencijom

U starijih bolesnika s psihozom povezanom s demencijom liječenih antipsihoticima postoji povećani rizik od smrti. Analiza sedamnaest placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja (modalnog trajanja od 10 tjedana), većinom u bolesnika koji uzimaju atipične antipsihotike, otkrila je rizik od smrti izmeĎu 1,6 do 1,7 puta veći u odnosu na rizik od smrti u bolesnika koji su uzimali placebo. Tijekom trajanja tipičnog 10-tjednog kontroliranog kliničkog ispitivanja, stopa smrtnosti u bolesnika koji su uzimali lijek je iznosila 4,5%, u usporedbi sa stopom smrtnosti od 2,6% kod skupine koja je uzimala placebo. Premda je uzrok smrti tijekom kliničkih ispitivanja s atipičnim antipsihoticima varirao, većina smrti je bila kardiovaskularne (primjerice zatajenje srca, iznenadna smrt) ili infektivne prirode (primjerice upala pluća). Opservacijska ispitivanja sugeriraju da, poput atipičnih antipsihotika, liječenje s konvencionalnim antipsihoticima može povećati smrtnost.

U kojem opsegu su nalazi o povećanoj smrtnosti u opservacijskim ispitivanjima povezani s antipsihoticima, naspram nekih karakteristika bolesnika, nije poznato.

AKTIPROL nije odobren za liječenje poremećaja ponašanja uzrokovanih demencijom.

Venska tromboembolija

Tijekom primjene antipsihotika prijavljeni su slučajevi venske tromboembolije (VTE). S obzirom da bolesnici koji se liječe antipsihoticima često već imaju stečene faktore rizika za VTE, potrebno je prije i tijekom liječenja lijekom AKTIPROL identificirati sve moguće faktore rizika za VTE te poduzeti preventivne mjere.

Rak dojke

Amisulprid može povisiti razine prolaktina te je stoga potreban oprez. Bolesnike s rakom dojke u osobnoj ili obiteljskoj anamnezi potrebno je pažljivo pratiti tijekom liječenja amisulpridom.

Benigni tumor hipofize

Amisulprid može povećati razinu prolaktina. Tijekom liječenja amisulpridom zabilježeni su slučajevi benignih tumora hipofize poput prolaktinoma (vidjeti dio 4.8). U slučaju vrlo visokih razina prolaktina ili kliničkih znakova tumora hipofize (poput poremećaja vidnog polja i glavobolje), potrebno je napraviti snimanje hipofize. Ako se potvrdi dijagnoza tumora hipofize, mora se prekinuti liječenje s amisulpridom (vidjeti dio 4.3).

Hiperglikemija

U bolesnika liječenih nekim atipičnim antipsihoticima, uključujući amisulprid, zabilježena je hiperglikemija. Stoga se bolesnicima s utvrĎenom dijagnozom šećerne bolesti ili s faktorima rizika za dijabetes koji su započeli terapiju amisulpridom mora odgovarajuće pratiti razina glukoze u krvi.

Epilepsija

Amisulprid može smanjiti prag epileptičnih napadaja. Stoga je, za vrijeme liječenja lijekom AKTIPROL, potrebno pažljivo pratiti bolesnike s epilepsijom u povijesti bolesti.

Insuficijencija bubrega

Amisulprid se izlučuje putem bubrega. U slučaju insuficijencije bubrega potrebno je smanjiti dozu ili razmotriti mogućnost intermitentnog liječenja (vidjeti dio 4.2).

Stariji

Amisulprid, kao i ostale neuroleptike, potrebno je primjenjivati s oprezom u starijih bolesnika, zbog mogućeg rizika od hipotenzije i sedacije. Smanjenje doze takoĎer može biti potrebno u slučaju insuficijencije bubrega.

Sindrom ustezanja

Akutni sindrom ustezanja, koji uključuje mučninu, povraćanje i nesanicu, je zabilježen nakon naglog prekida uzimanja visokih doza antipsihotika. Ponovno se mogu javiti psihotični simptomi, a zabilježena je i pojava nevoljnih pokreta (kao što su akatizija, distonija i diskinezija). Stoga se savjetuje postupni prestanak uzimanja amisulprida.

Hepatotoksičnost

Kod primjene amisulprida zabilježena je teška toksičnost jetre. Bolesnike treba uputiti da odmah prijave liječniku znakove kao što su astenija, anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u abdomenu ili ikterus. Odmah je potrebno napraviti pretrage koje uključuju klinički pregled i biološku procjenu funkcije jetre (vidjeti dio 4.8).

Leukopenija, neutropenija i agranulocitoza

Prilikom primjene antipsihotika, uključujući amisulprid, zabilježeni su slučajevi leukopenije, neutropenije i agranulocitoze. Neobjašnjive infekcije ili vrućica mogu biti znak krvne diskrazije (vidjeti dio 4.8) te zahtijevaju hitne hematološke pretrage.

Laktoza

Ovaj lijek sadrži laktozu hidrat. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.

Natrij

60492649815830

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti tj. zanemarive količine natrija.

 Kontraindicirane kombinacije

Lijekovi koji mogu inducirati torsade de pointes ili produljiti QT interval (vidjeti dio 4.4 i 4.3): - Antiaritmici klase Ia poput kinidina i dizopiramida.

- Antiaritmici klase III poput amiodarona i sotalola.

- Drugi lijekovi poput bepridila, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, eritromicina i.v., vinkamina i.v., halofantrina, pentamidina, sparfloksacina (vidjeti dio 4.3).

Levodopa: recipročni antagonizam učinaka izmeĎu levodope i neuroleptika.

Amisulprid može djelovati suprotno od agonista dopamina, primjerice bromokriptina, ropinirola.

 Kombinacije koje se ne preporučuju

Amisulprid može pojačati učinak alkohola na središnji živčani sustav. Lijekovi koji mogu inducirati torsade de pointes ili produljiti QT interval:

- Lijekovi koji mogu izazvati bradikardiju, uključujući beta blokatore, antagoniste kalcija koji mogu inducirati bradikardiju poput diltiazema, verapamila, klonidina, guafacina i digoksina.

- Lijekovi koji izazivaju disbalans elektrolita: hipokalijemični diuretici, stimulacijski laksativi, i.v. amfotericin B, glukokortikoidi i tetrakosaktidi. Hipokalijemiju treba korigirati.

- Antipsihotični lijekovi poput pimozida i haloperidola, imipraminski antidepresivi, litij.

 Kombinacije koje treba razmotriti

Depresori središnjeg živčanog sustava, uključujući narkotike, anestetike, analgetike, H1- antihistaminike sa sedativnim djelovanjem, barbiturate, benzodiazepine i ostale anksiolitike, klonidin i njegove derivate.

Antihipertenzivi i ostali lijekovi koji mogu sniziti arterijski tlak.

Istovremena primjena amisulprida i klozapina može dovesti do povećanja razine amisulprida u plazmi.

Trudnoća

Dostupni su samo ograničeni podaci o primjeni amisulprida u trudnica. Sigurnost primjene amisulprida za vrijeme trudnoće u ljudi nije utvrĎena.

Amisulprid prelazi placentu.

Ispitivanja na životinjama su pokazala reproduktivnu toksičnost amisulprida (vidjeti dio 5.3). Primjena lijeka u trudnoći i u žena reproduktivne dobi koje ne koriste učinkovitu kontracepciju se ne preporučuje, osim ako korist opravdava mogući rizik.

U novoroĎenčadi koja su tijekom trećeg tromjesečja trudnoće bila izložena antipsihoticima (uključujući amisulprid) postoji rizik od nuspojava nakon poroda, uključujući ekstrapiramidalne simptome i/ili simptome ustezanja, koji mogu varirati u pogledu jačine i vremena trajanja (vidjeti dio 4.8). Prijavljeni su slučajevi agitacije, hipertonije, hipotonije, tremora, somnolencije, respiratornog distresa ili poremećaja hranjenja. Zbog toga je potrebno pomno pratiti novoroĎenčad.

Dojenje

Amisulprid se izlučuje u majčino mlijeko u razmjerno velikim količinama, u nekim slučajevima iznad prihvatljivih vrijednosti od 10%, prilagoĎeno prema težini majke, ali koncentracije u krvi dojene djece nisu odreĎivane. Nema dovoljno informacija o učincima amisulprida na novoroĎenčad/dojenčad. Mora se donijeti odluka treba li prekinuti dojenje ili terapiju amisulpridom uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije za ženu.

Plodnost

Opažena je smanjena plodnost povezana s farmakološkim učincima lijeka (prolaktinom posredovani

učinak) u tretiranih životinja.

5

Amisulprid može uzrokovati pospanost i zamućen vid čak i kad se uzima u preporučenim dozama, tako da sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima može biti smanjena (vidjeti dio 4.8).

Nuspojave su razvrstane prema učestalosti definiranoj na sljedeći način: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 i <1/10); manje često (≥1/1000 i <1/100); rijetko (≥1/10 000 i <1/1000); vrlo rijetko (<1/10 000); nepoznata učestalost (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

830580-3629631Organski sustav Učestalost Nuspojava prsišta i sredoprsja (uglavnom prilikom primjene s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava) Poremećaji probavnog sustava Često Konstipacija, mučnina, povraćanje, suha usta Poremećaji jetre i žuči Manje često Hepatocelularna ozljeda Poremećaji kože i potkožnog tkiva Rijetko Angioedem, urtikarija Nepoznato Reakcija fotoosjetljivosti Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva Manje često Osteopenija, osteoporoza Nepoznato Rabdomioliza Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava Manje često Retencija urina Stanja vezana uz trudnoću, babinje i perinatalno razdoblje Nepoznato Sindrom ustezanja u novoroĎenčadi (vidjeti dio 4.6) Pretrage Često Povećanje tjelesne težine Manje često Povećanje razine jetrenih enzima, uglavnom transaminaza Nepoznato Povišena razina kreatin fosfokinaze u serumu Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije Nepoznato Pad kao posljedica nuspojava koje narušavaju tjelesnu ravnotežu

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5828665326051899464486071Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Podaci o predoziranju amisulpridom su ograničeni.

Simptomi

Može doći do pojačanog farmakološkog djelovanja lijeka što se može manifestirati kao omamljenost, sedacija, koma, hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. Prijavljeni su smrtni slučajevi, uglavnom nakon istovremene primjene s drugim psihotropnim lijekovima.

Liječenje

U slučaju akutnog predoziranja treba uzeti u obzir mogućnost istodobnog unosa različitih lijekova. S obzirom da se amisulprid slabo dijalizira, hemodijaliza nije od koristi pri eliminaciji lijeka. Nema specifičnog antidota za amisulprid.

Zbog toga je potrebno provesti primjerene potporne mjere s pažljivim nadzorom vitalnih funkcija, uključujući stalni nadzor rada srca (zbog rizika od produljenja QT intervala), sve do oporavka bolesnika.

U slučaju pojave teških ekstrapiramidalnih simptoma treba primijeniti antikolinergike. Bolesnike u kojih se sumnja na predoziranje treba pratiti EKG-om.

Farmakoterapijska skupina: psiholeptici, antipsihotici, benzamidi.

60492649815830

ATK oznaka: N05AL05

Amisulprid se s visokim afinitetom selektivno veže za ljudske D2/D3 dopaminergičke receptore dok nema afiniteta prema D1, D4 i D5 receptorima.

Za razliku od klasičnih i atipičnih neuroleptika, amisulprid nema afiniteta za serotoninske, α-adrenergičke, H1-histaminske i kolinergičke receptore. Osim toga, amisulprid se ne veže za sigma receptore.

U studijama na životinjama s visokim dozama, pokazalo se da amisulprid blokira postsinaptičke D2 receptore smještene u limbičkim strukturama više nego one u strijatumu. Za razliku od klasičnih neuroleptika ne uzrokuje katalepsiju te se nakon ponovljenog liječenja ne razvija hipersenzitivnost D2 dopaminskih receptora. Pri malim dozama prvenstveno blokira presinaptičke D2/D3 receptore, potičući oslobaĎanje dopamina odgovornog za njegov disinhibitorni učinak.

Ovaj atipični farmakološki profil može objasniti antipsihotični učinak amisulpirida pri višim dozama putem postsinaptičke blokade dopaminskih receptora i njegovu učinkovitost na negativne simptome pri nižim dozama, putem presinaptičke blokade dopaminskih receptora. Dodatno, smanjena tendencija amisulprida da proizvede ekstrapiramidalne nuspojave može biti povezana s njegovom preferencijalnom limbičnom aktivnošću.

U ljudi, amisulprid pokazuje dva apsorpcijska vrška: prvi se postiže brzo, jedan sat nakon uzimanja, a drugi tri do četiri sata nakon primjene. Odgovarajuće koncentracije u plazmi nakon primjene doze od 50 mg, iznose 39 ± 3, odnosno 54 ± 4 ng/ml.

Volumen raspodjele je 5,8 l/kg, a udio vezanja za proteine plazme je malen (16%) te nema dokaza o bilo kakvim interakcijama meĎu lijekovima.

Apsolutna bioraspoloživost je 48%.

Amisulprid se slabo metabolizira: utvrĎena su dva neaktivna metabolita koja sačinjavaju približno 4% doze. Nakon primjene višekratnih doza nije primijećeno akumuliranje amisulprida, a farmakokinetički parametri ostali su isti. Poluvrijeme eliminacije amisulprida je otprilike 12 sati nakon oralne primjene.

Amisulprid se izlučuje mokraćom u nepromijenjenom obliku. 50% intravenske doze eliminira se putem bubrega, od čega 90% u prva 24 sata. Bubrežni klirens iznosi oko 20 l/sat ili 330 ml/min.

Obrok bogat ugljikohidratima (koji sadrži 68% tekućine) značajno snižava vrijednosti AUC-a, Tmax i Cmax amisulprida, dok obrok bogat mastima ne utječe na ove parametre. Nije poznat značaj tih nalaza u svakodnevnoj kliničkoj uporabi.

Oštećenje funkcije jetre

S obzirom da se lijek slabo metabolizira, nije potrebno smanjivati dozu bolesnicima s narušenom funkcijom jetre.

Oštećenje funkcije bubrega

Poluvrijeme eliminacije ne mijenja se u bolesnika s narušenom funkcijom bubrega, dok je klirens smanjen za 2,5 do 3 puta. AUC amisulprida dvostruko je veći u bolesnika s blago narušenom funkcijom bubrega, dok je u onih s umjerenom bubrežnom insuficijencijom gotovo deset puta veći (vidjeti dio 4.2). MeĎutim, iskustva su ograničena i nema dostupnih podataka koji se odnose na doze

veće od 50 mg.

Amisulprid se vrlo slabo dijalizira.

8

Stariji bolesnici

Ograničeni farmakokinetički podaci koji se odnose na starije bolesnike (> 65 godina) pokazuju povećanje vrijednosti Cmax, T1/2 i AUC od 10% do 30% nakon oralne primjene jedne doze od 50 mg. Za ponovljene doze podaci nisu dostupni.

Sveobuhvatni pregled završenih studija o sigurnosti primjene upućuje na to da amisulprid nema opći, organospecifični, teratogeni, mutageni ili karcinogeni rizik. Promjene opažene u štakora i pasa pri dozama koje su bile ispod maksimalno podnošljivih, bile su ili farmakološki učinci ili nisu imale veće toksikološko značenje u danim okolnostima. U usporedbi s maksimalnom preporučenom dozom u ljudi, maksimalno podnošljive doze u štakora (200 mg/kg/dan) i pasa (120 mg/kg/dan) su 2, odnosno 7 puta veće u pogledu AUC-a. Nije utvrĎen kancerogeni rizik, relevantan za ljude u ispitivanjima provedenim na miševima (do 120 mg/kg/dan) i štakorima (do 240 mg/kg/dan), što za štakora odgovara od 1,5 do 4,5 puta očekivane AUC za ljude. Reproduktivna ispitivanja provedena na štakorima, zečevima i miševima nisu pokazala teratogeni potencijal.

U pokusima na životinjama, amisulprid je izazvao učinak na rast i razvoj fetusa u dozama koje odgovaraju ekvivalentnoj dozi u ljudi od 2000 mg/dan i više za bolesnika od 50 kg. Nije bilo dokaza za teratogeni potencijal amisulprida. Studije o utjecaju amisulprida na ponašanje potomstva nisu provedene.

laktoza hidrat

natrijev škroboglikolat, vrsta A hipromeloza E5

celuloza, mikrokristalična PH-101 magnezijev stearat

Nije primjenjivo.

24 mjeseca

Ovaj lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

PVC/PVDC-Alu blister pakiranja koja sadrže 30, 60 i 90 tableta. Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nema posebnih zahtjeva.

AKTIPROL je lijek koji se koristi kod mentalnih poremećaja (antipsihotik). Ovaj lijek smanjuje aktivnost odreĎene regije mozga koja je značajna za nastanak simptoma mentalnih poremećaja. AKTIPROL se koristi za liječenje bolesti zvane shizofrenija.

Uvijek slijedite uputstva Vašeg liječnika.

Nemojte uzimati AKTIPROL:

 ako ste alergični na amisulprid ili na bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6);  ako imate tumor hipofize ili rak dojke;

 ako imate tumor nadbubrežne žlijezde (feokromocitom);  ako je bolesnik dijete u dobi prije puberteta;

 ako imate rijetku nasljednu srčanu bolest koja se manifestira usporenim otkucajima srca i nepravilnim otkucajima srca (produljeni QT sindrom);

 ako dojite;

 ako uzimate druge lijekove: - koji se koriste za Parkinsonovu bolest (levodopa);

- koji mogu produljiti QT interval;

- koji utječu na srčani ritam (uključujući torsades de pointes), primjerice antiaritmike klase Ia (npr. kinidin, dizopiramid), antiaritmike klase III (npr. amiodaron, sotalol), ili druge lijekove (npr. bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazin, metadon, intravenski eritromicin, intravenski vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloksacin).

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete AKTIPROL, ili odmah obavijestite svog liječnika ako:

 dobijete visoku temperaturu, ukočenost mišića, poremećaj svijesti i izraženo znojenje. Ovo stanje može biti smrtonosno i zahtjeva hitnu medicinsku skrb;

 tijekom liječenja osjetite ukočenost mišića ili propadanje mišića povezano s bolovima u mišićima (rabdomioliza), poremećaj svijesti praćen neobjašnjivom vrućicom (znak povišene razine mišićnog enzima fosfokinaze CPK).. Odmah prekinite liječenje i hitno se obratite svom liječniku jer to može imati potencijalno smrtonosni ishod;

 imate Parkinsonovu bolest;

 netko u Vašoj obitelji ima rijetki poremećaj srčanog ritma koji uzrokuje brze, kaotične otkucaje srca (produljeni QT sindrom);

 imate bolest srca ili bolest srca u obiteljskoj anamnezi;

 je ovaj lijek dan starijem bolesniku s demencijom, jer oni mogu imati veći rizik od nuspojava, uključujući moždani udar;

 Vi ili netko drugi iz Vaše obitelji ima povijest krvnih ugrušaka (tromboza), budući da se ovakvi lijekovi povezuju s nastankom krvnih ugrušaka (tromba);

 ste Vi ili netko u Vašoj obitelji imali karcinom dojke;

 imate vrlo visoke razine prolaktina ili promijenjeno vidno polje i glavobolju (tumor hipofize);  ste dijabetičar ili Vam je rečeno da imate rizik obolijevanja od dijabetesa;

 imate epilepsiju ili povijest epileptičkih napadaja;  imate probleme s bubrezima;

 ste stariji;

 ako se kod Vas javi umor, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu ili žutilo očiju ili kože jer su s amisulpridom zabilježeni ozbiljni problemi s jetrom;

 osjetite opću slabost, imate sklonost upalama, posebice upali krajnika i vrućici (infekcije), radi niskog broja bijelih krvnih stanica (agranulocitoza).

Drugi lijekovi i AKTIPROL

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Nemojte uzimati AKTIPROL s lijekovima koji mogu utjecati na srce (produžuju QT interval ili induciraju torsades de pointes):

• lijekovima koji se koriste za liječenje poremećaja srčanog ritma (npr. kinidin, dizopiramid, amiodaron i sotalol);

• odreĎenim vrstama antibiotika (npr. eritromicin i.v., sparfloksacin);

• drugim lijekovima poput: bepridila, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, vinkamina (intravenski), halofantrina, pentamidina;• lijekovima koji se koriste za liječenje Parkinsonove bolesti (npr. levodopa, bromokriptin, ropirinol).

Obavijestite svog liječnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova:

 lijekove za visok krvni tlak (diltiazem, verapamil, gvanfacin, beta blokatore poput metoprolola);

 lijekove za poremećaj srčanog ritma (digoksin);  lijekove za migrene i navale vrućine (klonidin);

 odreĎene tipove diuretika (lijekove koji pomažu smanjiti nakupljanje tekućine u tijelu povećanjem mokrenja);

 lijekove za zatvor (natrijev pikosulfat, bisakodil);

 lijekove za liječenje gljivičnih infrkcija (amfotericin B intravenski);

 lijekove za artritis ili poremećaje vezivnog tkiva (kortikosteroidi, npr. prednizolon);

 lijekove koji se koriste za dijagnosticiranje medicinskog stanja nedovoljne proizvodnje hormona u nadbubrežnoj žlijezdi (tetrakozaktidi);

 druge lijekove za liječenje mentalnih poremećaja (primjerice pimozid, haloperidol, litij, klozapin) ili antidepresive (imipramin);

 lijekove protiv bolova (primjerice morfin, oksikodon, tramadol);  antihistaminike koji Vas uspavljuju (sedativni antihistaminici);

 sedative (lijekove koji se koriste za smirivanje ili smanjenje anksioznosti osobe);  lijekove koji Vam pomažu usnuti tijekom operacije (anestetici);

 lijekove za liječenje straha i tjeskobe (benzodiazepini);  lijekove za epilepsiju (fenobarbital);

 lijekove za kašalj;

AKTIPROL s alkoholom

Nemojte piti alkohol dok uzimate AKTIPROL. On povećava sedativni učinak lijeka.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Amisulprid se ne preporučuje tijekom trudnoće ili kod žena koje mogu imati djecu, a ne koriste učinkovitu kontracepciju.

Sljedeći simptomi mogu se pojaviti kod novoroĎenčadi majki koje su koristile AKTIPROL u zadnjem tromjesečju (posljednja tri mjeseca trudnoće):

• drhtanje, ukočenost mišića;

• slabost, pospanost, uznemirenost, problemi s disanjem;

• poteškoće u hranjenju.

Ako Vaša beba razvije bilo koji od ovih simptoma, možda ćete morati kontaktirati svog liječnika.

Nemojte dojiti tijekom liječenja amisulpridom. Razgovarajte s Vašim liječnikom o najboljem načinu hranjenja djeteta ako uzimate amisulprid.

Nemojte uzimati AKTIPROL ako dojite. Razgovarajte sa svojim liječnikom o najboljem načinu hranjenja Vaše bebe ako uzimate amisulprid.

Upravljanje vozilima i strojevima

Tijekom liječenja ovim lijekom možete se osjećati manje budnima, ošamućenima ili pospanima te imati zamućni vid. Ako se to dogodi, nemojte voziti niti koristiti alat ili upravljati strojevima.

AKTIPROL sadrži laktozu

AKTIPROL sadrži laktozu, koja je vrsta šećera. Ako Vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

AKTIPROL sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek uzimajte ovaj lijek točno kako su Vam rekli Vaš liječnik ili ljekarnik. Provjerite sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Preporučena doza je:

Odrasli

Vaš liječnik će prilagoditi dozu ovisno o Vašoj individualnoj reakciji.

Uobičajena doza može iznositi 50-300 mg dnevno ili 400-800 mg dnevno, ovisno o Vašim simptomima. U pojedinačnim slučajevima dnevna doza se može povisiti do 1200 mg/dan.

Progutajte AKTIPROL s puno vode, prije obroka.

AKTIPROL 200 mg tablete i AKTIPROL 400 mg tablete: urez služi samo kako bi se olakšalo lomljenje tablete radi lakšeg gutanja, a ne da bi se podijelila na jednake doze. Primjena u djece i adolescenata

AKTIPROL se ne smije davati djeci prije puberteta.

Primjena amisulprida od puberteta do dobi od 18 godina se ne preporučuje zbog ograničenih podataka.

Primjena u starijih bolesnika

Vaš liječnik može smanjiti dozu. Trebate slijediti upute liječnika.

Primjena u bolesnika s insuficijencijom jetre Nije potrebno smanjenje doze.

Primjena u bolesnika s bubrežnim problemima

Ako imate smanjenu funkciju bubrega, liječnik Vam može propisati nižu dozu. Trebate slijediti upute liječnika.

Ako uzmete više lijeka AKTIPROL nego što ste trebali

Ako uzmete više tableta nego što ste trebali, recite liječniku ili se odmah javite u najbližu bolnicu. Ponesite sa sobom pakiranje lijeka.

Simptomi predoziranja uključuju ošamućenost, pospanost, nevoljne grčevite pokrete, omaglicu, nesvjesticu (zbog niskog krvnog tlaka) i komu.

Ako zaboravite uzeti AKTIPROL

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Nastavite s uobičajenom dozom.

Ako prestanete uzimati AKTIPROL

Liječenje možete privremeno ili trajno prekinuti samo u dogovoru s liječnikom. U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Ako se razviju ovi simptomi, trebate odmah potražiti liječničku pomoć: Često: mogu se javiti u do 1 na 10 osoba

 akutna distonija (nehotična kontrakcija mišića), spazmodični tortikolis (mišići vrata se nehotice kontrahiraju, uzrokujući uvijanje ili okretanje glave na jednu stranu), okulogirske krize (grčeviti pokreti očnih jabučica u fiksni položaj, obično prema gore), trizmus (ograničenje otvaranja usta zbog mišićnog spazma). To je reverzibilno bez prekida uzimanja amisulprida nakon liječenja antiparkinsonicima.

Manje često: mogu se javiti u do 1 na 100 osoba

 alergijske reakcije kao što su kožni osip, svrbež ili oticanje, problemi s gutanjem ili disanjem, oticanje usana, lica, grla ili jezika.

 konvulzije (epileptički napadaj).

Rijetko: mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba

 krvni ugrušci u venama, posebno u nogama (simptomi uključuju oticanje, bolove i crvenilo u nogama), koji mogu putovati kroz krvne žile do pluća uzrokujući bolove u prsištu i probleme s disanjem.

 neuobičajeni otkucaji srca, vrlo brzi otkucaji srca ili bol u prsima koji mogu dovesti do srčanog udara ili po život opasnog srčanog poremećaja.

 agranulocitoza, stanje koje uključuje ozbiljne i opasne niske koncentracije neutrofila u krvi (neutropenija). Osobe s ovim stanjem imaju vrlo visok rizik od teške infekcije. To može biti po život opasno stanje koje zahtijeva brzu dijagnozu i liječenje.

Nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka

 visoka temperatura, znojenje, ukočenost mišića, ubrzan rad srca, ubrzano disanje i osjećaj zbunjenosti, omamljenosti ili uznemirenosti. Ovo mogu biti simptomi ozbiljne, ali rijetke nuspojave zvane „neuroleptički maligni sindrom“.

 bolovi u mišićima zbog razgradnje mišića (rabdomioliza).

Zabilježene su i sljedeće nuspojave:

Vrlo često: mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba

 drhtanje, ukočenost mišića ili spazam, usporeno kretanje, pojačano lučenje sline ili nemogućnost mirovanja, što će se obično smanjiti ako Vam liječnik smanji dozu amisulprida ili Vam prepiše dodatni lijek.

Često: mogu se javiti u do 1 na 10 osoba  poteškoće sa spavanjem (nesanica)  tjeskoba

 agitacija (nemirno kretanje)  poremećaji orgazma

 osjećaj omamljenosti ili pospanosti  zatvor

 mučnina

 povraćanje  suha usta  debljanje

 hiperprolaktinemija (stanje karakterizirano abnormalno visokim razinama prolaktina u krvi)  galaktoreja (proizvodnja mlijeka iz dojke koja nije povezana s trudnoćom ili dojenjem)

 menstrualni problemi poput izostanka menstruacije  povećanje grudi kod muškaraca

 mastodinija (bol u dojkama)

 poteškoće u postizanju ili održavanju erekcije ili ejakulacije  nizak krvni tlak

 zamagljen vid

Manje često: mogu se javiti u do 1 na 100 osoba

 leukopenija (nizak broj bijelih krvnih stanica). Karakterizira je opća slabost, sklonost infekcijama i grlobolja. Ako dobijete temperaturu, obratite se liječniku.

 neutropenija (stanje u kojem je broj bijelih krvnih stanica koje se nazivaju neutrofili abnormalno nizak). Karakterizira je opća slabost, sklonost infekcijama i grlobolja. Ako dobijete temperaturu, obratite se liječniku.

 zbunjenost

 pokreti koje ne možete kontrolirati, uglavnom rukama, nogama, licem ili jezikom  usporen rad srca

 povećan krvni tlak

 oticanje ili kongestija nosne sluznice

 slučajno udisanje hrane ili želučanog sadržaja s rizikom od upale pluća (plućne infekcije) (uglavnom u kombinaciji s drugim lijekovima koji pripadaju skupini depresora središnjeg živčanog sustava i tzv. antipsihotika, lijekova za poremećaje mišljenja i percepcije)

 osteopenija (gubitak koštane mase)

 osteoporoza (stanjivanje kostiju)  zadržavanje mokraće u mjehuru

 povišen šećer u krvi (hiperglikemija)

 povišene razine masti, triglicerida, u krvi (hipertrigliceridemija)  povišene razine kolesterola u krvi (hiperkolesterolemija)

 povećane razine jetrenih enzima  oštećenje tkiva jetre

Rijetko: može se javiti u do 1 na 1000 osoba

 benigni tumor pituitarne žlijezde (hipofize)  snižene razine natrija u krvi

 skup simptoma koji se naziva sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (manifestira se zadržavanjem vode i oticanjem)

 angioedem (oticanje ispod kože umjesto na površini). Može se razviti u ozbiljnu nuspojavu. U slučaju oticanja lica, usana i jezika, odmah potražite liječničku pomoć.

 urtikarija (koprivnjača)

Nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka

 sindrom ustezanja može se pojaviti u novoroĎenčadi čije su majke koristile amisulprid tijekom trudnoće

 sindrom nemirnih nogu (neugoda u nogama koja se privremeno ublažava kretanjem, a simptomi se pogoršavaju na kraju dana)

 povećana osjetljivost kože na sunce i ultraljubičasto svjetlo

 padovi zbog poremećaja ravnoteže, što može dovesti do prijeloma

 povećane razine kreatin fosfokinaze (pretraga krvi koja ukazuje na oštećenje mišića)

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: .

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza EXP (oznaka za rok valjanosti). Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Ovaj lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nikad nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što AKTIPROL sadrži

- Djelatna tvar je amisulprid. Svaka tableta sadrži 50, 200 ili 400 mg amisulprida.

- Drugi sastojci su: laktoza hidrat, natrijev škroboglikolat vrste A, hipromeloza E5, mikrokristalična celuloza PH-101, magnezijev stearat.

Kako AKTIPROL izgleda i sadržaj pakiranja

AKTIPROL 50 mg tablete: bijele, okrugle, ravne tablete promjera 7 mm.

AKTIPROL 200 mg tablete: bijele, okrugle, ravne tablete s razdjelnom crtom s jedne strane, promjera 11,5 mm. Razdjelna crta služi samo kako bi se olakšalo lomljenje radi lakšeg gutanja, a ne da bi se lijek podijelio na jednake doze.

AKTIPROL 400 mg tablete: bijele, bikonveksne tablete u obliku kapsula, s razdjelnom crtom s obje strane, veličine 19 x 10 mm. Razdjelna crta služi samo kako bi se olakšalo lomljenje radi lakšeg gutanja, a ne da bi se lijek podijelio na jednake doze.

PVC/PVDC-Alu blister pakiranja sa 30, 60 i 90 tableta. Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje gotovog lijeka u promet i proizvoĎač Nositelj odobrenja za stavljanje gotovog lijeka u promet MEDOCHEMIE LTD,

1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Cipar

ProizvoĎači MEDOCHEMIE LTD,

1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Cipar

MEDOCHEMIE LTD,

Agios Athanassios Industrial Area, Michail Irakleous 2, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Cipar

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Jadran – Galenski laboratorij d.d.

Svilno 20 51000 Rijeka Hrvatska

Tel: + 385 51 546 399

Ovaj lijek je odobren u državama Europskog ekonomskog prostora (EEA) pod sljedećim nazivima:

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u kolovozu 2025.