Sirdalud® 2mg tableta

• kod statičkih i funkcionalnih poremećaja kičmenog stuba (cervikalni i lumbalni sindromi)

Spastičnost kod neuroloških poremećaja kao što su na primer:

• multipla skleroza, degenerativna oboljenja kičme, cerebrovaskularna oboljenja i cerebralna paraliza.

Sirdalud ima uzak terapijski indeks i visoku varijabilnost između pacijenata u plazma koncentracijama tizanidina zbog čega je veoma važno prilagođavanje doze prema potrebama pacijenta

Niža početna doza od 2 mg tri puta dnevno može smanjiti rizik od neželjenih dejstava. Doza se mora pažljivo titrirati i prilagođavati individualnim potrebama pacijenta.

Ublažavanje bolnih spazama mišića

Uobičajena doza je jedna tableta od 2 mg ili jedna tableta od 4 mg tri puta dnevno. Za pacijente sa težom kliničkom slikom dodatno se može preporučiti uzimanjejoš jedne tablete od 2 ili 4 mg, pred spavanje, da se minimizira sedacija.

Spastičnost uzrokovana neurološkim oboljenjima

Početna dnevna doza ne bi trebala da bude veća od 6 mg, podeljena u tri pojedinačne doze. Takođe, ova doza se može povećavati posle 3 do 7 dana za po 2 ili 4 mg.

Optimalni terapijski odgovor se očekuje sa dnevnom dozom između 12 i 24 mg podeljenom u 3 ili 4 pojedinačne doze. Maksimalna dnevna doza od 36 mg ne sme da se prekorači.

Pedijatrijska populacija

Iskustva sa primenom leka kod pacijenata mlađih od 18 godina su ograničena pa se stoga ne preporučuje primena leka Sirdalud kod ove populacije.

Upotreba kod starijih osoba

Iskustva sa primenom leka Sirdalud kod starijih osoba su ograničena. Stoga se preporučujepočeti terapiju sa najmanjom dozom i postepeno titrirati u zavisnosti od tolerancije i efikasnosti leka. Farmakokinetički podaci ukazuju da bubrežni klirens leka u nekim slučajevima može biti značajno smanjen. Stoga je neophodna pažnja tokom primene leka Sirdalud kod osoba starije životne dobi.

Pacijenti sa poremećajem funkcije bubrega

Kod pacijenata sa poremećajem funkcije bubrega (klirens kreatinina <25 mL/min), preporučuje se početna doza od 2 mg jednom dnevno. Povećanje doze mora biti postepeno u zavisnosti od podnošljivosti i efikasnosti leka. Ukoliko efikasnost leka treba povećati, preporučuje se prvo povećanje doze koja se daje jednom dnevno, a zatim i povećanje broja dnevnih doza (videti odeljak 4.4)

Pacijenti sa poremećajem funkcije jetre

Upotreba leka Sirdalud kod pacijenata za teškom insuficijencijom jetre je kontraindikovana ( videti odeljak 4.3.) Mada se lek Sirdalud znatno metaboliše u jetri postoje ograničeni podaci kod ove populacije (videti odeljak 5.2.) . Upotreba ovog leka je povezana sa reverzibilno abnormalnim testovima funkcije jetre (videti odeljak 4.8.). Lek Sirdalud treba koristiti uz oprez kod pacijenata sa umerenim poremećajem funkcije jetre, a bilo koju terapiju treba započeti sa najmanjom dozom. Posle toga, povećanje doze se mora sprovoditi pažljivo u zavisnosti od podnošljivosti leka.

Obustavljanje terapije

Ako se terapija lekom Sirdalud mora obustaviti, dozu treba postepeno smanjivati, posebno kod pacijenata koji su primali visoke doze tokom dužeg perioda, u cilju izbegavanja ili smanjivanja rizika od povratne hipertenzije i tahikardije (videti odeljak 4.8.)

Teško oštećenje funkcije jetre (videti odeljak 5.2.)

Istovremena primena tizanidina sa snažnim inhibitorima CYP1A2 kao što su fluvoksamin ili ciprofloksacin je kontraindikovana (videti odeljak 4.5. ).

Poznata preosetljivost na tizanidin ili bilo koju drugu pomoćnu supstancu (videti odeljak 6.1.)

CYP inhibitori

Istovremena primena leka Sirdalud sa umerenim CYP1A2 inhibitorima se ne preporučuje (vidi poglavlje 4.3. i 4.5.).

Potreban je oprez kada se Sirdalud daje sa lekovima za koje je poznato da produžuju QT interval (videti odeljak 4.5.)

Hipotenzija

Hipotenzija se može javiti tokom lečenja lekom Sirdalud (videti poglavlje 4.8.) takođe i kao rezultat interakcija sa lekovima kao što su CYP1A2 inhibitori i/ili antihipertenzivni lekovi (videti odeljak 4.5.). Uočene su ozbiljne manifestacije hipotenzije kao što su gubitak svesti i cirkulatorni kolaps.

Sindrom naglog obustavljanja terapije

Povratna hipertenzija i tahikardija su uočene posle naglog obustavljanja terapije lekom Sirdalud, kada je primenjen u hroničnoj terapiji i/ili u velikim dnevnim dozama i /ili istovremeno sa antihipertenzivnim lekovima. U ekstremnim slučajevima povratna hipertenzija može dovesti do cerebrovaskularnih oboljenja. Lek Sirdalud se ne sme obustaviti naglo već postepeno smanjivati dozu (videt odeljak 4.5. i 4.8.).

Disfunkcija jetre

Pošto je primećen poremećaj funkcije jetre posle primene tizanidina (retko tokom primene dnevnih doza do 12 mg) preporučuje se ispitivanje funkcija jetre jedanput mesečno tokom prva 4 meseca kod pacijenata, koji primaju dozu od 12 mg i više kao i kod pacijenata čiji klinički simptomi ukazuju na poremećaj funkcije jetre kao što su neobjašnjena mučnina, anoreksija, zamor. Terapija lekom Sirdalud mora biti obustavljena ako su vrednosti ALT ili ASTu serumu kontinuirano bar tri puta veće u odnosu na gornju granicu referentnih vrednosti.

Pacijenti sa poremećajem funkcije bubrega

Kod pacijenata sa poremećajem funkcije bubrega (klirens kreatinina < 25 mL/min), sistemsko izlaganje tizanidinu se može povećati do 6 puta u odnosu na pacijente sa normalnom bubrežnom funkcijom. Prema tome, preporučuje se početna doza od 2 mg jedanput dnevno (videti odeljak 4.2.).

Hipersenzitivne reakcije

Zabeležene su hipersenzitivne reakcije koje uključuju anafilaksu, angioedem, dermatitis, osip, urtikariju, svrab i eritem, koje su povezane sa primenom tizanidina. Preporučuje se pažljivo praćenje pacijenata tokom jednog do dva dana nakon primene prve doze. Ako se javi anafilaksa ili angioedem sa anafilaktičkim šokom ili otežanim disanjem, primenu leka Sirdalud treba odmah obustaviti i sprovesti odgovarajući medicinski tretman.

Lek Sirdalud tablete sadrže laktozu. Stoga se lek Sirdalud ne preporučuje kod pacijenata sa retkim naslednim poremećajem- netolerancijom prema galaktozi, ozbiljnim nedostatkom laktaze ili smanjenom sposobnošću za apsorpciju glukoze-galaktoze.

Istovremena primena sa lekovima koji su poznati kao inhibitori aktivnosti CYP1A2 može dovesti do povećanja nivoa tizanidina u plazmi (videti poglavlje 5.2.). Povećani nivoi tizanidina u plazmi, mogu prouzrokovati simptome predoziranja kao što je produženje Q-T(c) intervala (videti odeljak 4.9.).

Istovremena primena lekova za koje je poznato da indukuju aktivnost CYP 1A2 može dovesti do smanjenja koncentracije tizanidina u plazmi što dovodi do smanjenog terapijskog efekta leka Sirdalud.

Kontraindikacija koja je nastala usled primećenih interakcija

Istovremena primena tizanidina sa fluvoksaminom ili ciprofloksacinom, oba inhibitori CYP 1A2 je kontraindikovana. Istovremena primena leka Sirdalud sa fluvoksaminom ili ciprofloksacinom dovodi do povećanja PIK tizanidina za 33 odnosno 10 puta (vidi poglavlje 4.3.). Registrovana je klinički značajna i produžena hipotenzija udružena sa somnolencijom, vrtoglavicom i smanjenjem psihomotornih sposobnosti pacijenata (videti odeljak 4.4.). Povišene vrednosti tizanidina u plazmi mogu da dovedu do simptoma predoziranja kao što su produženje QT(c)-intervala (videti odeljak 4.9).

Usled primećenih interakcija ne preporučuije se:

Istovremena primena leka Sirdalud sa drugim inhibitorima CYP1A2 kao što su antiaritmici (amiodaron, meksiletin, propafenon), cimetidinom, fluorohinolonima (enoksacin, pefloksacin, norfloksacin), rofekoksibom, oralnim kontraceptivima i tiklopidinom se ne preporučuje (vidi poglavlje 4.4.).

Treba razmotriti primećene interakcije

Potreban je oprez kad se daje lek Sirdalud sa drugim lekovima za koje je poznato da produžavaju QT interval ( uključujući ali ne i ograničavajući na cisaprid, amitriptilin i azitromicin. (videti odeljak 4.4.).

Antihipertenzivi

Istovremena primena leka Sirdalud sa antihipertenzivima, uključujući diuretike, može povremeno izazvati hipotenziju (videt odeljak 4.4.) i bradikardiju. Kod nekih pacijenata uočene su povratna hipertenzija i tahikardija posle naglog prekida uzimanja leka Sirdalud kada se tizanidin upotrebljava istovremeno sa antihipertenzivnim lekovima. U ekstremnim slučajevima povratna hipertenzija može dovesti do cerebrovaskularnog oboljenja. (videti odeljak 4.4. i 4.8.).

Rifampicin

Istovremena primena leka Sirdalud sa rifampicinom dovodi do smanjenja koncentracije tizanidina za 50 %. Prema tome terapijski efekti Sirdaluda se mogu smanjiti tokom terapije lekom rifampicin, što može biti klinički značajno kod nekih pacijenata. Dugotrajnu istovremenu primenu treba izbegavati ali ako je razmotrena istovremena primena potrebno je pažljivo prilagođavanje (povećanje) doziranja.

Duvanski dim

Primena leka Sirdalud kod pušača ( > od 10 cigareta dnevno) dovodi do smanjenja sistemskoj izloženosti tizanidinu za 30 %. Dugotrajna primena Sirdaluda kod muškaraca koji mnogo puše, mogu zahtevati veće doze od prosečnih.

Alkohol

Dok ste na terapiji lekom Sirdalud, upotrebu alkohola treba smanjiti ili izbegavati jer može povećati pojavu potencijalnih neželjenih dejstava ( npr. sedacija i hipotenzija). Depresivni efekti alkohola na centralni nervni sistem mogu biti pojačani upotrebom leka Sirdalud.

Upozoravajuće interakcije koje se uzimaju u obzir

Sedativi, hipnotici (npr. benzodiazepin ili baklofen) i drugi lekovi kao što su antihistaminici mogu pojačati sedativno dejstvo tizanidina.

Zbog njihovog potencijalno aditivnog hipotenzivnog efekta, lek Sirdalud treba izbegavati kada se koriste drugi alfa- 2 adrenergični agonisti (kao što je klonidin).

Pošto je kod trudnica iskustvo sa primenom leka Sirdalud ograničeno, ne treba primenjivati lek u trudnoći osim ukoliko korist jasno prevazilazi rizik od primene leka (videti odeljak 5.3).

Studije reproduktivne toksičnosti sprovedene na pacovima i kunićima nisu pokazale dokaze o teratogensti. Kod pacova doze od 10 i 30 mg/kg/dan produžavaju trajanje gestacije. Prenatalni i postnatalni gubitak mladunaca je bio povećan i javljala se retardacija u razvoju. Pri ovim dozama majke su pokazivale znake mišićne relaksacije i sedacije. Na osnovu telesne površine, te doze su bile 2,2 i 6,7 puta od maksimalne preporučene doze kod ljudi od 0,72 mg/kg/dan.

Dojenje

Male količine tizanidina se izlučuju u mleko pacova. S obzirom da humani podaci nisu dostupni lek Sirdalud ne treba primenjivati kod žena koje doje.

Žene i muškarci u reproduktivnom periodu

Testiranje na trudnoću

Seksualno aktivnim ženama u reproduktivnom periodu se preporučuje da urade test na trudnoću pre započinjanja terapije lekom Sirdalud.

Kontracepcija

Žene u reproduktivnom periodu treba obavestiti da sprovedene studije na životinjama pokazuju da lek Sirdalud oštećuje razvoj fetusa. Seksualno aktivnim ženama u reproduktivnom periodu se preporučuje da koriste efikasnu kontracepciju ( i to metode koje imaju stopu trudnoća manju od 1%) kada uzimaju lek Sirdalud i 1 dan nakon prestanka terapije lekom Sirdalud.

Plodnost

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala uticaj na plodnost kod muških pacova pri dozi od 10 mg/ kg/ dan i kod ženki pacova pri dozi od 3 mg/ kg/ dan. Plodnost je smanjena kod mužjaka pacova koji su primali 30 mg/ kg/ dan i kod ženki pacova koje su primale 10 mg/ kg/ dan. Na osnovu telesne površine, doze su bile 6,7 i 2,2 puta veće od maksimalne preporučene doze kod ljudi a koja je 0,72 mg/kg/dan.Pri ovim dozama, primećeni su efekti na ponašanje majki i klinički znaci koji uključuju znatnu sedaciju, gubitak telesne mase i ataksiju (videti odeljak 5.3).

Pacijenti kod kojih je uočena pospanost, vrtoglavica ili bilo koji znaci ili simptomi hipotenzije - moraju se uzdržavati od aktivnosti koje zahtevaju visok stepen pažnje, kao što je upravljanje motornim vozilom ili rukovanje mašinama.

Sa nižim dozama koje su preporučene za otklanjanje bolnih mišićnih spazama, registrovana su blaga ili prolazna neželjena dejstva kao što su: pospanost, zamor, vrtoglavica, suvoća usta, hipotenzija, mučnina, gastrointestinalni poremećaji i povećanje vrednosti transaminaza.

Sa višim dozama preporučenim za terapiju spastičnosti, ista neželjena dejstva zabeležena pri upotrebi manjih doza, su sada češća i više izražena ali retko ozbiljna da bi zahtevala prekid terapije. Takođe mogu se javiti i sledeća neželjena dejstva: hipotenzija, bradikardija, slabost mišića, nesanica, poremećaji spavanja, halucinacije, hepatitis.

Neželjena dejstva iz kliničkih studija (Tabela 1) su klasifikovana prema klasi sistemima organa u MedDRA. U okviru svakog sistema organa neželjena dejstva su rangirana prema učestalosti , pri čemu su neželjena dejstva sa najvećom učestalošću na prvom mestu. U okviru svake grupe učestalosti , neželjena dejstva su data prema opadajućoj ozbiljnosti. Dodatno, odgovarajuća učestalost koristi sledeću konvenciju (CIOMS III) koja je data za svako neželjeno dejstvo: veoma često (> 1/10); često (> 1/100, < 1/10); povremeno (> 1/1000, < 1/100); retko (> 1/10000, < 1/1000), veoma retko (< 1/10000).

Tabela 1 Neželjena dejstva

Neželjene reakcije iz spontanih prijava i literature (nepoznate učestalosti)

Sledeća neželjena dejstva su zabeležena u postmarketinškoj primeni leka Sirdalud kroz spontane izveštaje i literaturne slučajeve. Zbog toga što je ovo prijavljivanje bilo dobrovoljno na populaciji nepouzdane veličine i

» podleže uticaju faktora od značaja, nije moguće pouzdano proceniti učestalost (koje je prema tome označeno kao nepoznato). Neželjena dejstva su data prema klasi sistema organa u MedDRA.

Sindrom naglog obustavljanja terapije

Povratna hipertenzija i tahikardija su zabeležene posle naglog prekida terapije lekom Sirdalud. U ekstremnim slučajevima povratna hipertenzija može dovesti do cerebrovaskularnog akcidenta (videti odeljak 4.5.)

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Tokom nekoliko izveštaja gde je lek Sirdalud predoziran, oporavak je protekao bez komplikacija, uključujući i slučaj pacijenta koji je uzeo 400 mg leka Sirdalud

Simptomi

Muka, povraćanje, hipotenzija, produženje QT(c)-intervala, vrtoglavica, pospanost, mioza, nemir, poremećaji disanja, koma.

Terapija

Preporučuje se eliminacija unetog leka putem višestruke primene velikih količina aktivnog uglja. Smatra se da je forsirana diureza, ubrzava eliminaciju leka Sirdalud. Dalja terapija mora biti simptomatska.

Mehanizam dejstva

Tizanidin je centralno delujući mišićni relaksans. Njegovo glavno mesto dejstva je kičmena moždina, ispitivanja ukazuju da putem stimulacije presinaptičkih -2 receptora inhibira oslobađanje ekscitatornih aminokiselina koje stimulišu N-metil-D-aspartat (NMDA) receptore. Polisinaptički prenos signala na nivou interneurona kičme, koji je odgovoran za povećanje mišićnog tonusa, je inhibiran i mišićni tonus je redukovan. Pored svog osnovnog dejstva, tizanidin takođe poseduje umeren centralni analgetički efekt.

Farmokodinamske karakteristike

Lek Sirdalud je efikasan u terapiji akutnih mišićnih spazama i hroničnih spazama poreklom iz kičme i iz centralnog nervnog sistema. Lek Sirdalud smanjuje mišićni otpor pri pasivnim pokretima, otklanja spazme i klonuse i dovodi do povećanja snage voljnih pokreta.

Antispastički efekat (meren Ashwoth skorom i testom klatna) i neželjena dejstva ( srčani ritam i krvni pritisak) su povezani sa koncentracijom leka Sirdalud u plazmi.

Tizanidin se brzo i skoro potpuno resorbuje, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi oko 1 sat posle doziranja. Srednja apsolutna bioraspoloživost kod formulacije tableta iznosi oko 34% zahvaljujući ekstenzivnom metabolizmu prvog prolaza. Srednje maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) posle jednokratne doze od 4 mg iznose 12, 3 ng/mL (CV 10%) i ponovljene doze od 4 mg iznose 15, 6 nanograma/ mL ( CV 13%)

Istovremeni unos hrane nema bitan uticaj na farmakokinetički profil tizanidina (dat u obliku tableta od 4 mg). Mada je Cmax za jednu trećinu veća posle promene tableta u stanju gladovanja, smatra se da ovo nije klinički značajno, i ne utiče značajno na resorpciju ( PIK)

Distribucija

Srednji volumen distribucije u stanju ravnoteže ( Vss) posle intravenskog davanja iznosi 2,6 L/kg( CV 21%). Vezuje se za proteine plazme oko 30%.

Biotransformacija/ Metabolizam

Lek se brzo i u visokom procentu ( oko 95%) metaboliše u jetri. Tizanidin se uglavnom metaboliše putem citohroma P450 1A2 in vitro. Metaboliti su neaktivni.

Eliminacija

Tizanidin se eliminiše iz sistemske cirkulacije sa poluvremenom eliminacije od 2 do 4 sata. Eliminiše se uglavnom preko bubrega (oko 70% doze) u formi metabolita, a samo 4, 5% nepromenjenog leka je moguće detektovati u urinu.

Linearnost

Tizanidin ima linearnu farmakokinetiku u doznom rasponu od 1 do 20 mg

Karakteristike u posebnim grupama bolesnika

Poremećaj funkcije bubrega (klirens kreatinina < 25 mL/min), maksimalni nivo leka u plazmi je dva puta veći u odnosu na nivo postignut kod zdravih dobrovoljaca. Poluvreme eliminacije je takođe produženo do otprilike 14 sati što dovodi do veoma visokih vrednosti PIK-a (oko 6 puta većih od prosečnih) (videti odeljak 4.4.).

Poremećaj funkcije jetre

Nisu izvođene specifične studije u ovoj populaciji. Kako se tizanidin ektenzivno metaboliše u jetri pomoću CYP1A2 enzima, poremećaj funkcije jetre može povećati sistemsku izloženost. Sirdalud je kontraindikovan kod pacijenata sa teškim poremećajem funkcije jetre (videti odeljak 4. 3.)

Stariji pacijenti (starosti ≤ 65 godina i stariji)

Farmakokinetički podaci u ovoj populaciji su ograničeni.

Pol

Pol nema klinički značajan efekat na farmakokinetiku tiazinidina.

Etnička pripadnost

Uticaj etničke osetljivosti i rase na farmakokinetiku tizanidina nije proučavan.

Pretklinički podaci nisu pokazali specijalna štetna dejstva na ljude pri preporučenim dozama na osnovu konvencionalnih studija toksičnosti ponovljenih doza, mutagenosti i karcinogenog potencijala.

Akutna toksičnost

Akutna toksičnost tizanidina je niska. znaci predoziranja odgovaraju poznatim farmakološkim efektima leka.

Toksičnost ponovljenih doza

U studiji oralne toksičnosti kod pacova koja je trajala 13 nedelja u dnevnim dozama od 1,7; 8 i 40 mg/kg, glavni nalazi bili su povezani sa stimulacijom centralnog nervnog sistema (motorna ekscitacija, agresivnost, tremor, i konvulzije), a gore navedeni fenomeni uglavnom su registrovani posle primene najveće doze.

EKG promene i efekti od strane centralnog nervnog sistema registrovani su kod pasa pri upotrebi dnevnih doza od 1 mg/kg i većih u studiji koja je trajala 13 nedelja sa dnevnim dozama od 0,3; 1 i 3 mg/kg (datih u obliku kapsula) i u drugoj studiji koja je trajala 52 nedelje sa dnevnom dozom od 0,15; 0,45 i 1,5 mg/kg/dan). One predstavljaju preuveličane farmakološke efekte. Prolazno povećanje vrednosti SGPT koje je zapaženo pri dnevnoj doze od 1 mg/kg i većoj nije u korelaciji sa histopatološkim nalazom ali ukazuje da je jetra potencijalni ciljni organ.

Karcinogenost i mutagenost

Nije otkriven mutageni potencijal leka u in vitro, in vivo ili citogenetski ispitivanjima.

Ispitivanja na miševima i pacovima u dozi do 9 mg/kg/dan odnosno 16 mg/kg/dan u hrani nisu pokazala da lek poseduje karcinogeni potencijal.

Reproduktivna toksičnost

Studije reproduktivne toksičnosti izvođene su na pacovima u dozi od 3mg/kg/dan i na kunićima u dozi od 30 mg/kg/dan i nisu pokazale dokaze teratogenosti. Doze od 10 i 30 mg/kg/dan povećvaju dužinu skotnosti kod ženki pacova. Registrovana je povećana prenatalna i postnatalna smrtnost mladunčadi i pojava razvoja retardacije. Pri ovim dozama, kod majki su se javili izraženi znaci relaksacije mišića i sedacija (videti odeljak 4.6).

celuloza, mikrokristalna;

laktoza, bezvodna.

Nije primenljivo.

5 godina. Lek se ne sme koristiti posle isteka roka upotrebe označenog na pakovanju.

Unutrašnje pakovanje je PVC/PE/PVDC-aluminijumska blistera sa po 10 tableta. Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blistera sa po 10 tableta (ukupno 30 tableta) i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Aktivna supstanca u leku Sirdalud je tizanidin- hidrohlorid koja dovodi do smanjenja pojačanog mićnog tonusa.

Aktivna supstanca leka Sirdalud je relaksans skeletnih mišića sa centralnim delovanjem, koji deluje pretežno na kičmenu moždinu i dovodi do smanjenja pojačanog mišićnog tonusa.

Sirdalud se koristi za lečenje bolnih, nevoljnih mišićnih kontrakcija (spazama):

• kod poremećaja kičme, npr. bola u donjem delu leđa, ukočenog vrata

Sirdalud se koristi i u lečenju pojačanog mišićnog tonusa izazvanog neurološkim poremećajima kao što su na primer: multipla skleroza, degenerativna oboljenja kičme, cerebrovaskularna oboljenja i cerebralna paraliza.

• ukoliko ste alergični (hipersenzitivni) na Sirdalud ili bilo koji sastojak leka (videti odeljak 6)
• ukoliko imate ozbiljne probleme sa jetrom
• ukoliko uzimate lekove koji sadrže fluvoksamin (lek koji se koristi u lečenju depresije)
• ukoliko uzimate lekove koji sadrže ciprofloksacin (antibiotik koji se koristi u lečenju infekcija) Ako se bilo šta od ovog odnosi na vas, recite to svom lekaru i nemojte uzimati lek

Ako mislite da ste alergični, pitajte svog lekara za savet.

Kada uzimate lek Sirdalud posebno vodite računa:

• pre uzimanja leka Sirdalud obavestite svog lekara ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lekove (videti odeljak Primena drugih lekova)
• lek Sirdalud može izazvati hipotenziju (nizak krvni pritisak) sa manifestacijama kao što su gubitak svesti ili cirkulatorni kolaps
• ne menjajte ili ne prekidajte lečenje lekom Sirdalud bez konsultacije sa svojim lekarom (videti deo ako naglo prestanete da uzimate lek Sirdalud)
• ako ste imali bilo koje simptome koji ukazuju na disfunkciju jetre kao što su npr. neobjašnjiva mučnina, gubitak apetita (anoreksija), ili zamor, obavestite svog lekara. Vaš lekar će uraditi laboratorijske analize Vaše krvi, koji prate funkciju jetre i odlučiti da li treba prekinuti terapiju lekom Sirdalud ili ne. Vaš lekar će pratiti funkciju jetre ako primate doze od 12 mg ili više
• ako imate problema sa bubrezima. Vaš lekar može odlučiti da li će smanjiti dozu leka Sirdalud. ukoliko Vam se javi neko od sledećih neželjenih dejstava: oticanje lica, usana ili jezika, iznenadno šištanje, svrab ili koprivnjača. Odmah obustavite primenu leka i obratite se Vašem lekaru jer ovo mogu biti znaci alergijske reakcije na lek.Vaš lekar će Vas pažljivo pratiti tokom jednog do dva dana nakon primene prve doze..
• Pre nego što uzmete lek Sirdalud, recite Vašem lekaru sve o vašim bolestima, uključujući i to ako ste:
• trudni ili planirate da zatrudnite. Lek Sirdalud može da naškodi vašoj nerođenoj bebi.
• preporučuje se testiranje na trudnoću seksualno aktivnih žena koje mogu da zatrudne pre terapije, i takođe se preporučuje primena efikasnih metoda kontrole rađanja (kontracepcije) tokom

terapije i najmanje 1 dan nakon prestanka terapije lekom Sirdalud. Razgovarajte sa Vašim lekarom o metodama kontracepcije koje su najbolje za Vas tokom ovog perioda.

Ukoliko se bilo šta od napred navedenog odnosi na Vas, obavestite o tome svog lekara pre nego što počnete sa uzimanjem leka Sirdalud.

Drugi lekovi i Sirdalud

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ako uzimate ili ste nedavno uzimali neki lek. Nemojte zaboraviti one lekove koji se uzimaju bez recepta.

Veoma je važno da obavestite svog lekara ili farmaceuta ako koristite neke od navedenih lekova:

• antiaritmike (lekove koji se koriste u lečenju nepravilnog ritma srca) i drugi lekovi koji mogu imati neželjeni efekat na srčanu funkciju koji se zove “ produženje QT intervala”
• cimetidin (lek koji se koristi u lečenju čira na tankom crevu i želucu)
• fluorohinolone i rifampicin (antibiotike koji se koriste u lečenju infekcija)
• rofekoksib (lek koji se koristi za smanjenje bola i upale)
• oralne kontraceptive
• tiklopidin za razređivanje krvi.
• lekove za terapiju povišenog krvnog pritiska uključujući diuretike i klonidin
• lekove koji Vam pomažu da spavate ili lekove koji su jaki analgetici, jer njihov sedativni efekat može biti pojačan upotrebom leka Sirdalud
• ako ste težak pušač ( više od 10 cigareta dnevno)

Uzimanje leka Sirdalud sa hranom i pićima

Uzimanje leka istovremeno sa hranom ne dovodi do značajnih promena terapijskih efekata. Ne preporučuje se uzimanje alkohola dok uzimate lek Sirdalud jer alkohol može pojačati sedativno dejstvo leka Sirdalud Starije osobe

Savetuje se oprez pri primeni leka kod starijih osoba.

Deca i adolescenti

Primena leka Sirdalud kod dece se ne preporučuje.

Trudnoća i dojenje

Posavetujte se sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što počnete da uzimate bilo koji lek ako ste trudni, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, ako dojite.

Ne treba uzimati Sirdalud ako ste trudni osim ukoliko ne postoji jasna potreba za lekom.

Ako ostanete trudni dok uzimate Sirdalud obavestite odmah o tome svog lekara koji će razgovarati sa vama o tome da li možete da uzimate ovaj lek tokom trudnoće.

Vaš lekar će Vam ukazati na potencijalni rizik uzimanja leka Sirdalud u toku trudnoće. Pitajte Vašeg lekara za savet pre nego što uzmete bilo koji lek.

Ne treba da uzimate lek Sirdalud ako dojite. Vaš lekar će Vam ukazati na mogući rizik uzimanja leka Sirdalud dok dojite.

Pitajte Vašeg lekara ili farmaceuta za savet pre uzimanja bilo kog leka.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ako prilikom uzimanja leka Sirdalud osetite vrtoglavicu ili Vam se jave simptomi hipotenzije (osećaj hladnoće, znojenje, vrtoglavica) morate izbegavati upravljanje motornim vozilom ili mašinama.

Lek Sirdalud sadrži laktozu, monohidrat

Sirdalud tablete sadrže laktozu. Stoga se lek ne preporučuje kod pacijenata sa retkim naslednim poremećajem- netolerancijom prema galaktozi, ozbiljnim nedostatkom laktaze ili smanjenom sposobnošću za apsorpciju glukoze-galaktoze. U slučaju netolerancije na neke od šećera, obratite se Vašem lekaru pre upotrebe ovog leka.

Ublažavanje bolnih, nevoljnih mišićnih kontrakcija (spazama)

Uzima se jedna tableta od 2 mg ili jedna tableta od 4 mg tri puta dnevno, dodatno se može uzeti još jedna tableta od 2 ili 4 mg pred spavanje.

Spastičnost uzrokovana neurološkim oboljenjima

Doziranje se prilagođava svakom pojedinom bolesniku.

Početna dnevna doza ne bi trebala da bude veća od 6 mg podeljenih u tri pojedinačne doze. Takođe, ova doza se može povećavati posle 3 do 7 dana za po 2 ili 4 mg.

Optimalni terapijski odgovor se obično očekuje sa dnevnom dozom između 12 i 24 mg podeljenom u 3 ili 4 pojedinačne doze. Maksimalna dnevna doza od 36 mg ne sme da se prekorači.

Vaš lekar će Vam reći koliko tačno tableta leka Sirdalud možete uzeti.

U zavisnosti od toga kako reagujete na lečenje, Vaš doktor može preporučiti veću ili manju dozu leka.

Lek Sirdalud tablete treba uzimati tri puta dnevno. U teškim slučajevima, Vaš doktor Vas može savetovati da uzmete dodatnu dozu pred spavanje.

Ako ste uzeli više leka Sirdalud nego što treba

Ukoliko ste slučajno uzeli previše tableta leka Sirdalud, odmah razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom! Možda će vam biti neophodna medicinska pomoć.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Sirdalud

Ako ste zaboravili da uzmete Vašu dozu leka Sirdalud uzmite je odmah čim se setite, osim ako uskoro nije vreme za sledeću dozu. U ovom slučaju uzmite sledeću dozu u uobičajeno vreme.

Ne uzimajte duplu dozu da bi nadoknadili preskočenu dozu.

Ako naglo prestanete da uzimate lek Sirdalud

Ne menjajte ili ne prekidajte lečenje iznenada pre nego što se posavetujete sa svojim lekarom. Vaš lekar će možda hteti da postepeno smanji dozu pre potpunog prekida terapije. Ovo sprečava pogoršanje stanja i smanjuje rizik nastanka simptoma usled naglog prestanka terapije kao što su: hipertenzija (visok krvni pritisak, glavobolja, vrtoglavica), tahikardija (ubrzan rad srca).

Ako imate bilo kakvih dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Pacijenti koji uzimaju lek Sirdalud mogu imati neka neželjena dejstva ali se ona ne javljaju kod svih.

Sa nižim dozama koje su preporučene za terapiju bolnih mišičnih spazama, neželjena dejstva su obično umerena i kratkotrajna. Ova dejstva su: pospanost, zamor, vrtoglavica, suva usta, mučnina, poremećaji u stomaku, povećanje koncentracije transaminaza i blagi pad krvnog pritiska.

Sa većim dozama preporučenim za terapiju spastičnosti koje se javlja kod neuroloških poremećaja, neželjena dejstva su češća i više izražena, ali nedovoljno teška da zahtevaju prekid terapije. Dodatno, mogu se javiti: slabost mišića, poremećaji spavanja i halucinacije (kada vidite ili čujete stvari koje nisu zaista stvarne).

Zabeležena je pojava pada krvnog pritiska i usporenja srčanog rada. Veoma retko su zabeleženi slučajevi hepatitisa (zapaljenje jetre) i insuficijencije jetre. Ako ste osetili mučninu bez razloga ili ozbiljan umor - obavestite svog lekara.

Neka neželjena dejstva mogu biti ozbiljna

Hepatitits, insuficijencija jetre, hipotenzija, halucinacije (kada vidite ili čujete stvari koje nisu zaista stvarne), stanje konfuzije, teška alergijska reakcija uključujući otežano disanje, omaglicu (anafilaksu) i oticanje uglavnom lica i grla (angioedem).

Ako Vam se jave neka od ovih neželjenih dejstava, odmah obavestite svog lekara Neka neželjena dejstva su veoma česta

Javljaju se kod 1 na 10 pacijenata

• Pospanost, zamor, vrtoglavica, poremećaji u stomaku, suvoća usta, slabost mišića Ako Vam se jave neka od ovih neželjenih dejstava u jačem obimu, obavestite svog lekara

Neka neželjena dejstva su česta

Javljaju se između 1 i 10 na svakih 100 pacijenata

• Pad krvnog pritiska, prolazno povećanje serumskih transaminaza, nesanica, poremećaji spavanja Ako Vam se jave neka od ovih neželjenih dejstava u jačem obimu, obavestite svog lekara

Neka neželjena dejstva su povremena

Javljaju se između 1 i 10 na svakih 1000 pacijenata

• Usporen srčani rad

Ako Vam se jave neka od ovih neželjenih dejstava u jačem obimu, obavestite svog lekara

Neka neželjena dejstva su retka

Javljaju se između 1 i 10 na svakih 10000 pacijenata

• Mučnina

Ako Vam se jave neka od ovih neželjenih dejstava u jačem obimu, obavestite svog lekara

Druga prijavljena neželjena dejstva

• Nesvestica (sinkopa), gubitak energije, zamagljen vid, vrtoglavica.
• Simptomi koji prate iznenadan prekid terapije lekom (sindrom obustave leka) kao što je objašnjeno u delu 3 ('' Ako naglo prestanete da uzimate lek Sirdalud'').
• Zapaljenje kože sa osipom (dermatitis), crvenilo kože (eritem), svrab (pruritus), osip koji svrbi (osip i urtikarija).

Ako Vam se jave neka od ovih neželjenih dejstava u jačem obimu, obavestite svog lekara.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Nemojte koristiti lek Sirdalud posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem i unutrašnjem pakovanju nakon “Važi do”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Lek čuvati na temperaturi do 25°C.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Šta sadrži lek Sirdalud

Aktivna supstanca:tizanidin (u obliku tizanidin-hidrohlorida).

Sirdalud® tableta 2 mg:Svaka tableta sadrži 2 mg tizanidina (u obliku tizanidin-hidrohlorida). Sirdalud® tableta 4 mg : Svaka tableta sadrži 4 mg tizanidina (u obliku tizanidin-hidrohlorida).

Pomoćne supstance:

silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; stearinska kiselina;

celuloza, mikrokristalna; laktoza, bezvodna

Kako izgleda lek Sirdalud i sadržaj pakovanja

Sirdalud tableta, 2 mg:

Sirdalud tableta, 2 mg: bele do skoro bele, okrugle tablete, ravnih površina, fasetiranih ivica, sa podeonom linijom na jednoj strani između oznaka “O” i “Z”.

Podeona linija je namenjena deljenju tablete na jednake doze.

Sirdalud tableta, 4 mg: bele do skoro bele, okrugle tablete, ravnih površina, fasetiranih ivica, sa unakrsnom podeonom linijom na jednoj strani i oznakom “RL” na drugoj strani.

Sirdalud 4 mg se može podeliti samo na dve jednake polovine. Podeona linija je namenjena deljenju tablete na jednake doze

Unutrašnje pakovanje je 3 PVC/PE/PVDC-aluminijumska blistera sa po10 tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 3 blistera sa po 10 tableta (ukupno 30 tableta) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole za lek:

PREDSTAVNIŠTVO SANDOZ PHARMACEUTICALS D.D BEOGRAD

Kneginje Zorke 2, Beograd

Proizvođač:

NOVARTIS SAGLIK, GIDA VE TARIM URUNLERI SAN. VE TIC. A.S., Turska,

Istanbul, Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak No. 2, Pendik

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Februar. 2019.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

Sirdalud, 2mg, tableta: 515-01-00864-18-002 od 27.02.2019.

Sirdalud 4mg, tableta: 515-01-00865-18-002 od 27.02.2019.