Presolol® 5mg/5mL rastvor za injekciju

Kontrola tahiaritmija, posebno supraventrikularnih tahiaritmija. Tokom terapije je potrebno redovno pratiti rezultete na elektrokardiogramu (EKG-u).

Primena leka Presolol rastvor za injekciju, u ranoj fazi akutnog infarkta miokarda smanjuje veličinu infarkta i incidencu ventrikularnih fibrilacija. Olakšanje bola može takođe smanjiti potrebu za opioidnim analgeticima.

Primena leka Presolol rastvor za injekciju, smanjuje mortalitet kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda.

Doziranje

Doza leka se mora uvek prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Dole navedene preporuke za doziranje, treba uzeti kao smernice:

Aritmije: Početna doza je 5 mg metoprolola, koji se daje sporo intravenski (1-2 mg/min). Ista doza se može ponoviti u intervalima od 5 minuta dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor. U većini slučajeva je dovoljna ukupna doza od 10-15 mg.

Zbog rizika od mogućeg izraženog pada krvnog pritiska, metoprolol se kod pacijenata sa sistolnim krvnim pritiskom nižim od 100 mmHg mora primenjivati sa posebnim oprezom.

Primena tokom anestezije: Primena doze od 2-4 mg sporom intravenskom injekcijom je obično dovoljna da prevenira razvoj aritmija tokom uvođenja u anesteziju. Ista doza se takođe može primenjivati za kontrolu

razvoja aritmija tokom anestezije. Po potrebi se može nastaviti sa primenom injekcija u dozi od 2 mg do maksimalne ukupne doze od 10 mg.

Infarkt miokarda: Rana intervencija: da bi se postigla optimalna terapijska korist od intravenske primene metoprolola, terapiju treba započeti u toku 12 sati od nastanka anginoznog bola.

Intravensku primenu leka Presolol rastvor za injekciju, treba inicirati u koronarnoj jedinici, nakon hemodinamske stabilizacije pacijenta.

Terapiju je potrebno započeti primenom doze od 5 mg intravenskim putem na svaka 2 minuta, do ukupno maksimalnih 15 mg, u zavisnosti od visine krvnog pritiska i srčane frekvencije pacijenta. Drugu ili treću dozu ne treba primenjivati ukoliko je sistolni krvni pritisak < 90 mmHg, srčana frekvencija < 40 otkucaja/min i P-Q interval > 0,26 sekundi ili ukoliko dođe do pogoršanja dispnee ili pojave hladnog znoja. Oralnu terapiju treba započeti 15 minuta nakon primene poslednje doze primenjene intravenskim putem. Uobičajena je primena doze 50 mg na 6 sati u toku 48 sati. Pacijentima koji nisu postigli odgovarajuću toleranciju nakon primene čitave intravenske terapije treba propisati polovinu predložene oralne doze.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega: Nije potrebno prilagođavanje doze.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre: Obično nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa cirozom jetre, jer se metoprolol u malom procentu vezuje za proteine plazme (5-10 %). Ipak, može biti potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa teškom disfunkcijom jetre.

Stariji pacijenti: Nekoliko studija je pokazalo da fiziološke promene povezane sa starošću pacijenata imaju zanemarljiv uticaj na farmakokinetiku metoprolola. Prilagođavanje doze nije potrebno kod starijih pacijenata, ali je ipak važna pažljiva titracija doze kod svih pacijenata.

Pedijatrijska populacija: Nema dovoljno podataka o primeni metoprolola kod dece.

Lek Presolol rastvor za injekciju, kao i druge beta-blokatore, ne treba uzimati u sledećim slučajevima:

• Poznata preosetljivost na metoprolol ili na neki drugi beta-blokator ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1;
• Hipotenzija;
• AV blok II ili III stepena;
• Dekompenzovana srčana insuficijencija (plućni edem, hipoperfuzija ili hipotenzija);
• Kontinuirana ili povremena terapija agonistima beta-receptora sa inotropnim efektom;
• Bradikardija ( < 45 otkucaja/minuti);
• Sick-sinus sindrom (osim ako postoji ugrađen pejsmejker);
• Kardiogeni šok;
• Teška periferna arterijska cirkulatorna bolest;
• Nelečeni feohromocitom;
• Metabolička acidoza;
• Suspektni infarkt miokarda sa komplikacijama kao što su značajna bradikardija (<45 otkucaja/minuti), AV blok I stepena (P-Q interval > 0,24 sekunde) ili sistolni pritisak <100 mmHg i/ili teži oblik srčane insuficijencije.

Prilikom lečenja pacijenata sa suspektnim ili potvrđenim infarktom miokarda potrebno je pažljivo pratiti hemodinamski status pacijenta nakon svake od tri doze od 5 mg intravenski primenjenog leka. Drugu ili treću dozu ne treba primenjivati ukoliko je srčana frekvencija < 40 otkucaja/min, sistolni krvni pritisak < 90 mmHg i P-Q interval > 0,26 sekundi ili ukoliko dođe do pogoršanja dispnee ili pojave hladnog znoja.

Kod upotrebe leka Presolol, kao i kod upotrebe drugih beta-blokatora, važi:

•Terapiju lekom Presolol prilikom oralne upotrebe ne treba naglo prekinuti. Kad god je to moguće terapiju postepeno prekinuti tokom perioda od 10-14 dana, smanjujući dozu na 25 mg dnevno poslednjih 6 dana. U toku obustave terapije, pacijenti bi trebalo da budu pod strogim nadzorom lekara, posebno oni sa poznatom ishemijskom bolešću srca. Rizik od koronarnih događaja, uključujući i iznenadnu smrt, može biti povećan tokom perioda prekida terapije beta-blokatorom.

•Tokom primene opšte anestezije, lekar anesteziolog mora da zna da je pacijent na terapiji lekom metoprolol. Generalno ne preporučuje se prekid terapije metoprololom kod pacijenata koji će biti podvrgnuti hirurškom zahvatu. Ukoliko je poželjno da se prekine terapija metoprololom to treba učiniti najmanje 48 sati pre uvođenja u opštu anesteziju. Metoprolol u velikoj dozi ne treba primenjivati kod pacijenata koji treba da se podvrgnu nekoj nekardiološkoj hirurškoj intervenciji, s obzirom na to da se može javiti bradikardija, hipotenzija, moždani udar i povećani mortalitet kod pacijenata sa kardiovaskularnim rizikom. Međutim, kod pojedinih pacijenata može biti potrebno u premedikaciji propisati neki beta-blokator. Ukoliko se terapija beta-blokatorima nastavi, potrebno je obratiti pažnju pri izboru anestetika tj. primeniti onaj anestetik sa najmanjim negativnim inotropnim efektom, kako bi se minimalizovao rizik od depresije miokarda.

•Lek Presolol je kontraindikovan kod teške periferne arterijske bolesti (videti odeljak 4.3 Kontraindikacije), a može pogoršati i manje teške poremećaje cirkulacije perifernih arterija.

•Lek Presolol se može primenjivati u kontrolisanoj srčanoj insuficijenciji. Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom u anamnezi ili kod pacijenata sa malom srčanom rezervom treba razmotriti digitalizaciju i/ili primenu diuretske terapije. Lek Presolol s oprezom treba primenjivati kod pacijenata sa slabom srčanom rezervom.

•Lek Presolol može značajno povećati bradikardiju, pa je u tim slučajevima potrebno smanjiti dozu ili postepeno ukinuti primenu leka.

•Zbog negativnog dejstva metoprola na srčanu provodljivost, potrebno ga je sa posebnim oprezom primenjivati kod pacijenata sa srčanim blokom prvog stepena.

•Lek Presolol može povećati incidencu i trajanje anginoznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom usled vazokonstrikcije koronarnih krvnih sudova koja je izazvana poremećenom stimulacijom alfa receptora. Međutim, s obzirom na to da je metoprolol selektivni beta-blokator (deluje na beta1-receptore) može se razmotriti njegova primena kod ovih pacijenata, ali sa najvećim stepenom opreza.

•Metoprolol može maskirati rane znake akutne hipoglikemije (naročito tahikardiju). Ipak, rizik od uticaja na metabolizam ugljenih hidrata ili maskiranja simptoma hipoglikemije je manji pri primeni metoprolol injekcija nego pri primeni neselektivnih beta-blokatora.

•Lek Presolol može maskirati simptome tireotoksikoze.

•Može pojačati osetljivost na alergene ili težinu anafilaktičke reakcije. Iako, kardioselektivni beta-blokatori imaju manje izraženi efekat na funkciju pluća u odnosu na neselektivne beta-blokatore, lekove iz ove grupe treba izbegavati kod pacijenata sa reverzibilnom opstruktivnom bolešću pluća, osim ukoliko ne postoje značajni klinički razlozi za njegovu primenu. Ukoliko je neophodna primena beta-blokatora kod ovih pacijenata potrebno je dodatno praćenje pacijenta. U pojedinim slučajevima savetuje se upotreba beta2- agonista (npr. terbutalin). Može biti potrebno povećanje doze beta2-agonista kada se započne terapija lekom Presolol rastvor za injekciju.

Na pakovanju će biti navedeno „Upotreba leka Presolol, rastvor za injekciju, mora biti sa oprezom kod pacijenata koji u istoriji bolesti imaju zviždanje u grudima, astmu ili bilo koje druge poteškoće sa disanjem”.

Kao i kod upotrebe svih beta-blokatora, potreban je oprez kod pacijenata sa psorijazom.

Kod pacijenata sa feohromocitomom, ukoliko je propisan metoprolol, takođe treba primeniti i alfa-blokator.

Kod nestabilnog i insulin-zavisnog dijabetesa, može biti potrebno prilagođavanje doze antidijabetika.

Kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima, ne treba intravenski primenjivati blokatore kalcijumskih kanala tipa verapamila.

Inicijalna terapija teške maligne hipertenzije treba da bude tako koncipirana da se izbegne naglo smanjenje dijastolnog krvnog pritiska sa poremećajem autoregulatornih mehanizama.

Metoprolol je metabolički supstrat za izoenzim CYP2D6 citohroma P450. Lekovi koji su induktori ili inhibitori ovih enzima mogu imati uticaj na koncentraciju metoprolola u plazmi. Koncentracija metoprolola u plazmi se može smanjiti prilikom uzimanja lekova koji su induktori enzima (kao npr. rifampicin), dok koncentracija metoprolola raste prilikom upotrebe inhibitora enzima (npr. cimetidin, alkohol i hidralazin).

Potreban je oprez pri istovremenoj primeni sa lekovima koji blokiraju aktivnost simpatičkog gangliona, drugim beta-blokatorima (odnosi se na oftalmološke preparate) ili sa MAO inhibitorima.

Ukoliko se istovremena terapija klonidinom mora prekinuti, primenu leka Presolol rastvor za injekciju treba obustaviti nekoliko dana pre terapije klonidinom.

Prilikom istovremene primene sa lekovima koji pripadaju grupi lekova kalcijumskih antagonista (tipa verapamila ili diltiazema), može doći do povećanog negativnog inotropnog i hronotropnog efekta. Pacijentima koji su na terapiji beta-blokatorima, ne treba istovremeno primenjivati intravenske kalcijumske antagoniste (verapamilskog tipa).

Beta-blokatori mogu pojačati negativni inotropni i negativni dromotropni efekat antiaritmika (hinidinskog tipa i amjodaron).

Istovremena primena metoprolola sa glikozidima digitalisa može dovesti do teške bradikardije i/ili produženog atrioventrikularnog sprovođenja.

Kod pacijenata na terapiji beta-blokatorima, inhalacioni anestetici pojačavaju kardiodepresivni efekat.

Istovremena primena indometacina ili drugih inhibitora sintetaze prostaglandina može smanjiti antihipertenzivni efekat beta-blokatora.

Primena adrenalina (epinefrina) kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima može dovesti do povećanja krvnog pritiska i bradikardije, mada je verovatnoća da se to dogodi manja sa selektivnim beta1- blokatorima.

Metoprolol antagonizuje beta1 – efekte simpatomimetika ali ima mali uticaj na bronhodilatatorne efekte beta2–agonista pri uobičajenim terapijskim dozama.

Metoprolol može smanjiti eliminaciju lidokaina.

Kao i kod drugih beta-blokatora, istovremena terapija sa dihidropiridinima npr. nifedipinom može dovesti do povećanog rizika od hipotenzije i pogoršanja stanja pacijenata sa latentnom srčanom insuficijencijom.

Kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima može biti potrebno smanjenje doze oralnih antidijabetika i insulina.

Kako beta-blokatori utiču na perifernu cirkulaciju, potreban je naročit oprez prilikom istovremene upotrebe drugih lekova sa sličnom aktivnošću (npr. ergotamin).

Uticaj leka Presolol rastvora za injekciju i drugih antihipertenziva na krvni pritisak je obično aditivni, pa je potreban oprez prilikom istovremene primene sa drugim antihipertenzivima ili drugim lekovima koji mogu

dovesti do smanjenja krvnog pritiska, kao što su triciklični antidepresivi, barbiturati i fenotiazini. Ipak, kombinacija antihipertenzivnih lekova se može koristiti za poboljšanje kontrole hipertenzije.

Trudnoća

Preporuke su da se metoprolol ne primenjuje tokom perioda trudnoće ili dojenja, osim ukoliko korist za majku prevazilazi potencijalni rizik za fetus/novorođenče. Beta-blokatori redukuju placentalnu perfuziju, koja može da dovede do intrauterine fetalne smrti ploda i prevremenog porođaja. Zbog toga se savetuje odgovarajuće maternofetalno praćenje kod trudnica koje su na terapiji lekom Presolol rastvor za injekciju.

Kao i prilikom upotrebe svih beta-blokatora, lek Presolol rastvor za injekciju može dovesti do bradikardije i hipoglikemije kod fetusa, novorođenčadi ili dojenih beba.

Postoji povećan rizik od srčanih i plućnih komplikacija kod neonatusa.

Metoprolol u obliku injekcija je pod strogim nadzorom, bio primenjivan kod trudnica sa hipertenzijom, nakon 20 nedelja gestacije. Iako lek prolazi placentalnu barijeru i prisutan je u krvi pupčane vrpce, nije bilo slučajeva fetalnih abnormalnosti.

Dojenje

U toku primene leka ne preporučuje se dojenje. Prilikom upotrebe metoprolola u terapijskim dozama ne bi trebalo očekivati značajne efekte beta-blokade kod odojčeta.

Kao i ostali beta-blokatori i metoprolol može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Pacijente bi trebalo upozoriti na moguće dejstvo leka u vidu povremene pojave vrtoglavica i zamora.

Metoprolol se dobro podnosi a neželjena dejstva su generalno blaga i prolazna.

Prijavljena su sledeća neželjena dejstva u kliničkim ispitivanjima ili tokom postmarketinškog praćenja po sistemima i učestalosti:

Veoma često ≥ 1/10 (≥ 10%)

Često ≥ 1/100 i < 1/10 (≥ 1% i < 10%) Povremeno ≥ 1/1000 i < 1/100 (≥0,1% i < 1%) Retko ≥ 1/10 000 i < 1/1000 (≥0,01% i < 0,1%)

Veoma retko < 1/10 000 (< 0,01%)

Podaci takođe uključuju izveštaje o izolovanim slučajevima.

*više od 0,4% u poređenju sa placebom, u studiji sprovedenoj na 46 000 pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, gde je učestalost kardiogenog šoka bila 2,3 % u grupi sa metoprololom i 1,9% u placebo grupi u podgrupi pacijenata koji imaju mali indeks rizika od šoka. Indeks rizika se bazira na apsolutnom riziku pacijenta od šoka u zavisnosti od godina, pola, vremena kašnjenja, odgovarajućeg viška frekvencije kod pacijenata u Killip klasi je bio 0,7% (metoprolol 3,5% i placebo 2,8%) krvnog pritiska, srčane frekvencije, poremećaja vrednosti elektrokardiograma EKG-a i ranije istorije hipertenzije. Pacijenti sa malim indeksom rizika od šoka odgovaraju grupi pacijenata kojima je metoprolol indikovan u akutnom infarktu miokarda.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Simptomi predoziranja

Predoziranje metoprololom može dovesti do hipotenzije, srčane insuficijencije, bradikardije i bradiaritmije, poremećaja sprovođenja srčanih impulsa i bronhospazma.

Terapija

Pacijente treba hospitalizovati u ustanovama koje omogućavaju odgovarajuće suportivne mere, praćenje stanja pacijenata i kontrolu zdravstvenog stanja.

Terapija bradikardije i poremećaja sprovođenja srčanih impulsa uključuje primenu atropina, adrenostimulirajućih agenasa i ugradnju pejsmejkera.

Hipotenziju, akutnu srčanu insuficijenciju i šok treba lečiti odgovarajućom nadoknadom volumena tečnosti, primenom injekcije glukagona (ukoliko je neophodno, praćenu infuzijom glukagona), intravenskom primenom adrenostimulirajućih lekova kao što su dobutamin, uz primenu alfa1 agonista u slučaju vazodilatacije. Razmotriti i intravensku primenu kalcijuma.

Ukoliko dođe do pojave bronhospazma u cilju reverzije treba primeniti bronhodilatatore.

Farmakoterapijska grupa: Blokatori beta adrenergičkih receptora, selektivni

ATC šifra: C07AB02

Mehanizam dejstva

Metoprolol je kompetitivni antagonista beta-adrenergičkih receptora. On prvenstveno blokira beta- adrenergičke receptore (uz kardioselektivnost), nema tzv. intrinsičku aktivnost (ima aktivnost parcijalnog agoniste) i poseduje aktivnost blokade beta-adrenergičkih receptora po jačini sličnu propranololu.

Farmakodinamski efekti

Rezultat primene metoprolola je negativni hronotropni efekat na srce. Metoprolol na taj način, odmah posle primene brzo smanjuje minutni volumen i dovodi do pada sistolnog pritiska.

Klinička efikasnost i bezbednost primene

U kliničkoj studiji COMMIT (intention-to-treat studija) je učestvovalo 45 852 pacijenta, koji su primljeni u bolnicu u roku od 24 sata od pojave simptoma suspektnog infarkta miokarda sa promenama na EKG-u (tj. ST elevacija, depresija ST segmenta ili blokom leve grane). Pacijenti su randomizacijom raspoređeni u grupu koja je dobijala metoprolol (do 15 mg i.v., zatim 200 mg oralno) ili placebo i lečeni su do otpuštanja iz bolnice ili u trajanju od 4 nedelje. Zabeležena su dva primarna ishoda: 1) složeni koji se sastojao od: smrtnog ishoda, ponovnog infarkta ili srčanog zastoja i 2) smrt iz bilo kog razloga u toku perioda lečenja. Nijedan od pomenutih ishoda nije bio značajno redukovan u grupi koja je primala metoprolol. Ipak, terapija metoprololom je dovela do ređe pojave ponovnog infarkta i ventrikularne fibrilacije, ali i do povećane učestalosti kardiogenog šoka u prvom danu nakon primene terapije. Postoji značajna opasnost pojave ovih simptoma kod hemodinamski nestabilnih pacijenata. Primećena je umerena korist kod stabilinih pacijenata, posebno nakon nultog i prvog dana.

Resorpcija

Resorpcija je kompletna posle intravenske primene.

Distribucija

Vezivanje metoprolola za proteine plazme je u malom procentu, oko 5 – 10%. Metoprolol prolazi krvno- moždanu barijeru i u placentu, tako da je koncentracija leka u krvi majke i fetusa jednaka.

Biotransformacija

Metoprolol u najvećoj meri podleže oksidativnom metabolizmu u jetri uglavnom preko CYP2D6 izoenzima.

Eliminacija

Metoprolol se uglavnom eliminiše metabolizmom u jetri, i prosečno poluvreme eliminacije je 3,5 sata (u opsegu od 1-9 sati). Brzina metabolizma varira interindividualno. Kod slabih metabolizera (približno 10%) zabeležene su veće koncentracije leka u plazmi i sporija eliminacija leka, nego kod snažnih metabolizera. Međutim, pojedinačno, koncentracije leka u plazmi su stabilne i ujednačene.

Po pravilu, više od 95% doze uzete oralnim putem se može naći u urinu. Oko 5% doze uzete oralno i 10% doze primenjene intravenski se izlučuje putem urina u nepromenjenom obliku, dok kod pojedinačnih slučajeva ovaj procenat ide i do 30%.

Lineranost/nelinearnost

Koncentracije leka u plazmi se linearno povećavaju u odnosu na primenjenu dozu.

Kako je bezbedonosni profil metoprolola potvrđen tokom niza godina kliničke primene, nema relevantnih pretkliničkih podataka koji bi se dodali informacijama koje se nalaze u drugim delovima ovog Sažetka karakteristika leka (videti odeljak 4).

• Natrijum-hlorid
• Voda za injekcije.

Nisu poznate inkompatibilije.

Rok upotrebe pre prvog otvaranja leka: 5 godina.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Čuvati na temperaturi do 25○C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti i vlage.

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke grupe tip I, sa zelenim prstenom i tačkom za prelom. Ampula je zapremine 5 mL.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 plastični (PVC) uložak sa pet ampula (ukupno 5 ampula) i aluminijumskom folijom i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Aktivna supstanca leka Presolol rastvor za injekciju je metoprolol-tartarat. Metoprolol-tartarat pripada grupi lekova pod nazivom beta-blokatori, deluje tako što snižava povišeni krvni pritisak i smanjuje frekvencu srca (broj srčanih udara u minuti)

Lek Presolol rastvor za injekciju, primenjuje se za lečenje:

• poremećaja srčanog ritma (aritmije)
• stanja nakon srčanog udara (infarkta miokarda).

Lek Presolol usporava rad srca i deluje tako da srce radi sa manje napora.

• ukoliko ste alergični (preosetljivi) na metoprolol-tartarat, druge beta-blokatore (atenolol ili propranolol) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6);
• ukoliko imate nizak krvni pritisak (zbog čega možete imati nesvestice);
• ukoliko imate poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok II ili III stepena (stanje koje se može lečiti pejsmejkerom);
• ukoliko imate srčanu slabost koja nije dobro kontrolisana (zbog čega često imate osećaj nedostatka vazduha i otoke zglobova);
• ukoliko ste na stalnoj ili povremenoj terapiji agonistima beta-receptora (lekovima koji poboljšavaju protok krvi kroz srce, mozak, digestivni trakt, bubrega);
• ukoliko imate veoma mali puls ili nepravilan srčani ritam (< 45 otkucaja/minuti);
• ukoliko imate oboljenje srca poznato kao sindrom bolesnog sinusa (sick-sinus sindrom);
• ukoliko ste u stanju kardiogenog šoka;
• ukoliko imate veoma tešku perifernu arterijsku cirkulatornu bolest;
• ukoliko imate tumor pod nazivom feohromocitom, koji nije lečen. On se nalazi u nadbubrežnoj žlezdi i dovodi do povećanja krvnog pritiska. Ukoliko se lečite od feohromocitoma lekar će Vam propisati i neki lek iz grupe alfa-blokatora;
• ukoliko imate metaboličku acidozu (povećana kiselost krvi);
• ukoliko imate suspektni infarkt miokarda sa komplikacijama kao što su izražena bradikardija (< 45 otkucaja/minuti), poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok I stepena, sistolna hipotenzija (<100 mmHg) i/ili teška srčana insuficijencija.

Nemojte primiti lek Presolol rastvor za injekciju ukoliko se bilo šta od ovoga odnosi na Vas. Ukoliko niste sigurni, konsultujte se sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što primite lek Presolol rastvor za injekciju, posebno vodeći računa:

• ukoliko imate astmu, zviždanje u grudima ili bilo kakve probleme sa disanjem, ili ste ranije imali neke alergijske reakcije, npr. na ujed insekta, hranu ili neke druge supstance. Ukoliko ste ikada imali astmu ili zviždanje u grudima, nemojte primati ovaj lek bez prethodne konsultacije sa lekarom;
• ukoliko bolujete od Prinzmetalove angine (redak oblik angine pektoris);
• ukoliko imate težak poremećaj periferne cirkulacije ili kontrolisanu srčanu slabost;
• ukoliko imate poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok I stepena;
• ukoliko imate teško oboljenje jetre;
• ukoliko bolujete od dijabetesa (šećerne bolesti) i uzimate insulin ili neke druge antidijabetike (metoprolol može maskirati male vrednosti šećera u krvi, zbog čega je potrebno stalno kontrolisati koncentraciju šećera u krvi);
• ukoliko imate tireotoksikozu (pojačana aktivnost štitaste žlezde), primena metoprolola može prikriti simptome ove bolesti;
• ukoliko imate ili ste imali psorijazu (oboljenje kože);
• ukoliko je potrebno da se podvrgnete hirurškoj intervenciji koja zahteva primenu anestezije (uključujući i stomatološke intervencije) obavezno recite lekaru (anesteziologu), stomatologu ili drugom medicinskom osoblju da primate lek Presolol, jer postoji opasnost od smanjenja krvnog pritiska prilikom primene određenih anestetika.

Ukoliko se bilo šta od pomenutog odnosi na Vas, ili niste sigurni, konsultujte se sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Drugi lekovi i lek Presolol

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko primate, donedavno ste primali ili ćete možda primati bilo koje druge lekove, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta.

Lek Presolol rastvor za injekciju može uticati na druge lekove, ali i drugi lekovi mogu imati uticaj na efikasnost leka Presolol.

Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate neke od sledećih lekova:

• klonidin (lekovi za lečenje povećanog krvnog pritiska ili migrene). Ukoliko istovremeno sa lekom Presolol pijete i klonidin, ne prekidajte terapiju klonidinom dok Vam lekar ne kaže. Ukoliko morate da prekinete terapiju klonidinom ili lekom Presolol injekcije, lekar će Vam dati instrukcije kako da to uradite;
• lekove koji blokiraju aktivnost simpatičkog gangliona, druge beta blokatore (odnosi se i na oftalmološke preparate) ili MAO inhibitore;
• verapamil, nifedipin ili diltiazem (lekovi za lečenje visokog krvnog pritiska ili bolova u grudima);
• lekove za lečenje problema sa srcem uključujući i anginu pectoris (hinidin, amjodaron ili digoksin);
• lekove za lečenje visokog krvnog pritiska (hidralazin);
• lekove koji utiču na enzime jetre, kao što je cimetidin koji se propisuje za lečenje čira na želucu i rifampicin koji se propisuje u lečenju tuberkuloze;
• adrenalin tj. epinefrin (lek za stimulaciju srca);
• nesteroidne antiinflamatorne lekove za ublažavanje bolova, inflamacije-zapaljenja ili artritisa (ibuprofen i diklofenak);
• lekove za lečenje depresije kao što su fluoksetin, paroksetin;
• lekove za lečenje ostalih mentalnih bolesti (kao fenotiazin);
• barbiturate (vrsta sedativa);
• antihistaminike uključujući i lekove koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta za lečenje koprivnjače i drugih alergija, prehlade i ostalih poremećaja (lekove protiv alergija);
• druge beta-blokatore koji se primenjuju kao kapi za oči (kao što je timolol);
• insulin ili druge lekove za lečenje šećerne bolesti;
• lidokain (lokalni anestetik);
• lekove koji sadrže ergotamin (namenjeni su za lečenje migrene).

Hirurška intervencija i primena leka Presolol rastvor za injekciju

Ukoliko je potrebno da idete u bolnicu ili ukoliko imate zakazanu hiruršku intervenciju koja uključuje i hirurške intervencije u stomatologiji, recite anesteziologu, zdravstvenom radniku ili stomatologu da ste na terapiji lekom Presolol rastvor za injekciju. Ovo je važno jer može doći do snižavanja krvnog pritiska (hipotenzija), ukoliko su Vam primenjeni određeni anestetici, dok ste na terapiji lekom Presolol.

Primena leka Presolol sa alkoholom

Pre primene leka Presolol rastvor za injekciju obavestite Vašeg lekara ili medicinsku sestru ukoliko ste popili neko alkoholno piće. Ovo je važno zbog toga što alkohol može izmeniti dejstvo leka.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ne preporučuje se primena leka Presolol tokom perioda trudnoće i dojenja.

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što počnete da primate ovaj lek. Beta blokatori uključujući i lek Presolol rastvor za injekciju, dovodi do štetnog efekta na plod u najranijoj fazi razvoja.

Ukoliko ostanete u drugom stanju dok ste na terapiji lekom Presolol rastvor za injekcije recite Vašem lekaru što je pre moguće.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ukoliko osetite vrtoglavicu ili zamor dok ste na terapiji ovim lekom, ne upravljajte vozilom i ne rukujte mašinama.

Uvek primenjujte ovaj lek tačno onako kako je navedeno u ovom uputstvu ili kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Odrasli pacijenti

Lek Presolol rastvor za injekciju će Vam dati lekar ili medicinska sestra. Lek ćete primiti intravenski (primena direktno u venu). Lekar će odrediti potrebnu dozu i dužinu trajanja terapije, koja zavisi od Vaše bolesti.

Pedijatrijska populacija

Lek Presolol rastvor za injekciju se ne sme primeniti kod dece.

Ako ste primili više leka Presolol nego što treba

Ovaj lek se primenjuje pod strogim nadzorom medicinskog osoblja, tako da je malo verovatno da ćete primiti veću dozu leka od one koju Vam je propisao Vaš lekar. Ipak, ukoliko imate bilo kakvih pitanja, oko primene leka, obratite se Vašem lekaru ili medicinskoj sestri.

Ukoliko ste primili veću dozu nego što bi trebalo, kod Vas se mogu javiti sledeći simptomi predoziranja: znatno smanjenje krvnog pritiska, slabost srca, usporen srčani rad, otežano disanje.

Ako ste zaboravili da primite lek Presolol

Vaš lekar ili medicinska sestra će se pobrinuti da redovno primite lek, tako da je malo verovatno da će neka doza biti izostavljena. Međutim, ukoliko mislite da niste primili propisanu dozu leka, obratite se lekaru ili medicinskoj sestri.

Ako naglo prestanete da primate lek Presolol

Lekar će doneti odluku o tome kada treba da prestanete sa primenom leka Presolol, rastvor za injekciju. Ne prekidajte terapiju lekom Presolol, rastvor za injekciju bez konsultacije sa Vašim lekarom, jer se u suprotnom Vaše tegobe mogu pogoršati. Kao i kod drugih beta-blokatora, prekid terapije treba da bude postepen. Tokom postepenog prekida terapije pacijent treba da bude pod strogim nadzorom lekara i ukoliko je neophodno, treba uključiti supstitucionu terapiju.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Tokom primene leka mogu se javiti sledeća neželjena dejstva:

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek)

• osećaj zamora

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek)

• možete primetiti da Vam je sporiji puls dok ste na terapiji ovim lekom. Ukoliko se ovo dogodi, što pre obavestite Vašeg lekara, jer će možda biti potrebno da Vam smanji dozu ili postepeno ukine terapiju ovim lekom;
• subjektivni osećaj lupanja srca;
• vrtoglavica (naročito pri ustajanju možete osetiti nesvesticu);
• glavobolja;
• otežano disanje pri naporu;
• mučnina;
• bolovi u stomaku;
• proliv ili otežano pražnjenje creva;
• hladna stopala i ruke.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek)

• stanje depresije;
• poremećaj spavanja kao što su pospanost, nesanica, noćne more;
• poremećaj koncentracije;
• osećaj peckanja, bockanja ili utrnulosti;
• pogoršanje simptoma srčane slabosti, poremećaj rada srca koji se registruje na elektrokardiogramu;
• izrazito smanjenje krvnog pritiska u toku srčanog udara (kardiogeni šok), srčani blok prvog stepena;
• osećaj stezanja u grudima;
• povraćanje;
• osip na koži (u formi psorijaziformne urtikarije i promena strukture kože);
• pojačano znojenje;
• grčevi u mišićima;
• bolovi u grudima;
• zadržavanje tečnosti (edemi);
• povećanje telesne mase.

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek)

• osećaj straha ili nervoza;
• poremećaj vida;
• suvoća ili iritacija oka, konjunktivitis;
• poremećaj srčanog ritma (aritmije, pogoršanje postojećeg AV bloka);
• Rejnoov sindrom (trnjenje, bledi ili plavi prsti zbog poremećaja periferne cirkulacije);
• alergijska reakcija (npr. curenje iz nosa ili crvenilo i suzenje očiju);
• suva usta;
• gubitak kose;
• nemogućnost postizanja erekcije (impotencija);
• promene u laboratorijskim analizama testova funkcije jetre.

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000 pacijenata koji uzimaju lek)

• poremećaj oblika i broja krvnih ćelija kao i drugi poremećaji u krvi, mogu biti razlog da lekar od Vas zahteva da se češće rade laboratorijske analize krvi;
• smanjen broj trombocita u krvi, što može dovesti do češće pojave modrica;
• pogoršanje već prisutnih simptoma otežanog hoda i pojave bola u nogama;
• stanje konfuzije;
• halucinacije;
• poremećaji pamćenja;
• poremećaj čula ukusa;
• zujanje u ušima i problemi sa sluhom (tinitus);
• zapaljenje jetre (hepatitis);
• povećana osetljivost kože na sunčevu svetlost, pogoršanje psorijaze;
• bolovi u zglobovima.

Stanja koja se mogu pogoršati ukoliko ste na terapiji lekom Presolol rastvor za injekciju

Ukoliko imate otežano disanje, osećate se umorno ili imate otok zglobova (imate slabost srca) može doći do pogoršanja simptoma dok ste na terapiji ovim lekom. Učestalost javljanja je povremena (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek).

Ukoliko imate psorijazu (oboljenje kože) ili neko od oboljenja slabe periferne cirkulacije, može doći do njihovog pogoršanja. Učestalost javljanja je veoma retka (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000 pacijenata koji uzimaju lek).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Presolol, rastvor za injekciju posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon („Važi do:“), Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti i vlage.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Presolol, 5 mg/5 mL, rastvor za injekciju

Aktivna supstanca je metoprolol-tartarat Jedna ampula (5mL) sadrži:

metoprolol-tartarat 5 mg

Pomoćne supstance su:

• Natrijum-hlorid
• Voda za injekcije

Kako izgleda lek Presolol i sadržaj pakovanja

Presolol, 5 mg/5 mL, rastvor za injekciju:

Bistar, bezbojan rastvor, bez mirisa.

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke grupe tip I, sa zelenim prstenom i tačkom za prelom. Ampula je zapremine 5 mL.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 plastični (PVC) uložak sa pet ampula (ukupno 5 ampula) i aluminijumskom folijom i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

HEMOFARM AD VRŠAC

Beogradski put bb, Vršac, Republika Srbija Ovo uputstvo je poslednji put odobreno Jul, 2023.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

515-01-04137-22-001 od 07.07.2023.

< >

Terapijske indikacije

Kontrola tahiaritmija, posebno supraventrikularnih tahiaritmija. Tokom terapije je potrebno redovno pratiti rezultete na elektrokardiogramu (EKG-u).

Primena leka Presolol rastvor za injekciju, u ranoj fazi akutnog infarkta miokarda smanjuje veličinu infarkta i incidencu ventrikularnih fibrilacija. Olakšanje bola može takođe smanjiti potrebu za opioidnim analgeticima.

Primena leka Presolol rastvor za injekciju, smanjuje mortalitet kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda.

Doziranje i način primene

Doziranje

Doza leka se mora uvek prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Dole navedene preporuke za doziranje, treba uzeti kao smernice:

Aritmije: Početna doza je 5 mg metoprolola, koji se daje sporo intravenski (1-2 mg/min). Ista doza se može ponoviti u intervalima od 5 minuta dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor. U većini slučajeva je dovoljna ukupna doza od 10-15 mg.

Zbog rizika od mogućeg izraženog pada krvnog pritiska, metoprolol se kod pacijenata sa sistolnim krvnim pritiskom nižim od 100 mmHg mora primenjivati sa posebnim oprezom.

Primena tokom anestezije: Primena doze od 2-4 mg sporom intravenskom injekcijom je obično dovoljna da prevenira razvoj aritmija tokom uvođenja u anesteziju. Ista doza se takođe može primenjivati za kontrolu razvoja aritmija tokom anestezije. Po potrebi se može nastaviti sa primenom injekcija u dozi od 2 mg do maksimalne ukupne doze od 10 mg.

Infarkt miokarda: Rana intervencija: da bi se postigla optimalna terapijska korist od intravenske primene metoprolola, terapiju treba započeti u toku 12 sati od nastanka anginoznog bola.

Intravensku primenu leka Presolol rastvor za injekciju, treba inicirati u koronarnoj jedinici, nakon hemodinamske stabilizacije pacijenta.

Terapiju je potrebno započeti primenom doze od 5 mg intravenskim putem na svaka 2 minuta, do ukupno maksimalnih 15 mg, u zavisnosti od visine krvnog pritiska i srčane frekvencije pacijenta. Drugu ili treću dozu ne treba primenjivati ukoliko je sistolni krvni pritisak < 90 mmHg, srčana frekvencija < 40 otkucaja/min i P-Q interval > 0,26 sekundi ili ukoliko dođe do pogoršanja dispnee ili pojave hladnog znoja. Oralnu terapiju treba započeti 15 minuta nakon primene poslednje doze primenjene intravenskim putem. Uobičajena je primena doze 50 mg na 6 sati u toku 48 sati. Pacijentima koji nisu postigli odgovarajuću toleranciju nakon primene čitave intravenske terapije treba propisati polovinu predložene oralne doze.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega: Nije potrebno prilagođavanje doze.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre: Obično nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa cirozom jetre, jer se metoprolol u malom procentu vezuje za proteine plazme (5-10 %). Ipak, može biti potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa teškom disfunkcijom jetre.

Stariji pacijenti: Nekoliko studija je pokazalo da fiziološke promene povezane sa starošću pacijenata imaju zanemarljiv uticaj na farmakokinetiku metoprolola. Prilagođavanje doze nije potrebno kod starijih pacijenata, ali je ipak važna pažljiva titracija doze kod svih pacijenata.

Pedijatrijska populacija: Nema dovoljno podataka o primeni metoprolola kod dece.

Lista pomoćnih supstanci

• Natrijum-hlorid
• Voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Nisu poznate inkompatibilije.

Rok upotrebe

Rok upotrebe pre prvog otvaranja leka: 5 godina.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Čuvati na temperaturi do 25○C, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti i vlage.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke grupe tip I, sa zelenim prstenom i tačkom za prelom. Ampula je zapremine 5 mL.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 plastični (PVC) uložak sa pet ampula (ukupno 5 ampula) i aluminijumskom folijom i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.