Bupivacaine Quatalia 5mg/mL rastvor za injekciju

Lek Bupivacaine Quatalia je lokalni anestetik. Spada u grupu lekova koji se nazivaju lokalni anestetici sa dugim dejstvom tipa amida.

Lek Bupivacaine Quatalia je indikovan kod:

hirurške anestezije kod odraslih i dece starije od12 godina, terapije akutnog bola kod odraslih i dece starije od1 godine.

Predložene doze i jačine rastvora za injekciju za svaku indikaciju su dati u odeljku 4.2.

Doziranje

Odrasli i deca starija od12 godina

Treba primeniti najmanju moguću dozu za postizanje odgovarajućeanestezije. Doza treba da se primenjuje u skladu sa specifičnostima svakog pojedinačnog pacijenta.

Podaci o preporučenim dozama se odnose na jednokratnu primenu leka kod odraslih prosečne telesne mase.

1 mL rastvora za injekciju leka Bupivacaine Quatalia sadrži 5 mg bupivakain-hidrohlorida, bezvodnog.

Primeri preporučenih doza za odrasle:

Blok nerava brahijalnog pleksusa

Blok interkostalnih nerava, po segmentu Blok lateralnog kutanog femoralnog nerva Blok femoralnog nerva

Blok išijadičnog nerva

15 - 30 mL 3 - 5 mL 10 - 15 mL 5 - 10 mL 10 - 20 mL

Blok mandibularnog nerva Blok maksilarnog nerva Blok freničnog nerva

Blok subskapularnog nerva Paracervikalni blok, po strani Paravertebralni blok

Epiduralna anestezija, po segmentu

Blok nerava ‘Psoas’ odeljka (Psoas compartment block)

Blok sakralnih nerava Spinalna anestezija Blok Trigeminus nerva

3-u-1 blok (blok nerava lumbalnog pleksusa)

2 - 5 mL 2 - 5 mL 5 mL

3 - 8 mL 5 mL

5 - 8 mL 1 mL

20 - 30 mL

15 - 20 mL 2 - 3 mL 0,5 -4 mL 10 - 30 mL

Preporučena maksimalna doza za jednokratnu primenu je do 2 mg– 3 mg bupivakain-hidrohlorida po kg telesne mase, odnosno pacijentu telesne mase 75 kg treba dati 150 mg– 225 mg bupivakain-hidrohlorida, što odgovara do 30 mL – 45 mL leka Bupivacaine Quatalia, rastvora za injekciju.

Pacijentima lošeg opšteg stanja treba dati manje doze (videti maksimalni raspon doze).

Kod pacijenata sa određenim oboljenjima (vaskularne okluzije, ateroskleroza ili oštećenja nerava usled dijabetesa melitusa) dozu treba smanjiti za trećinu.

Kod pacijenata sa ograničenom funkcijom jetre ili bubrega, može doći do povećanja koncentracije leka u plazmi, posebno prilikom ponovljene primene leka. U ovim slučajevima se preporučuje manji raspondoza.

Doza treba da bude smanjena za oko trećinu kod primene epiduralne anestezije tokom porođaja, zbog izmenjenih anatomskih uslova.

Pedijatrijski pacijenti uzrasta od 1 godine do 12 godina

Procedure za primenu regionalne anestezije u pedijatriji treba da sprovode anesteziolozi sa iskustvom u tehnikama davanja anestezije u ovoj populacijipacijenata.

Doze u tabeli treba posmatrati kao smernice za primenu u pedijatriji. Moguće su individualne varijacije. Kod dece sa velikom telesnom masom postepeno smanjenje doze je često neophodno i treba da se zasniva na idealnoj telesnoj masi. Neophodno je konsultovati standardne udžbenike vezano za faktore koji utiču na specifične tehnike blokade nerva, kao i u vezi individualnih zahteva svakog pacijenta ponaosob.

Treba primeniti najmanju moguću dozu za postizanje odgovarajućeanestezije.

Tabela 2: Preporučene doze kod dece uzrasta od 1 godine do 12 godina

a) Kod torakalne epiduralne primene dozu je potebno davati u inkrementima dok se ne postigne željeni stepen anestezije.

b) Početak i trajanje perifernih nervnih blokova zavise od tipa bloka i primenjene doze.

Kod dece dozu treba računati na osnovu telesne mase i maksimalno do 2 mg/kg telesne mase.

Da bi se izbegla primena intravaskularne injekcije, aspiraciju treba ponoviti pre i tokom davanja glavne doze. Lek treba ubrizgavati polako, u inkrementima, naročito u lumbalne i torakalne epiduralne puteve, uz stalni i pažljivi nadzor vitalnih funkcija pacijenta.

Peritonzilarna infiltracija je izvedena kod dece starije od 2 godine sa bupivakainom 2,5 mg/mL u dozi od 7,5–12,5 mg po krajniku.

Ilioingvinalni - iliohipogastrični blokovi su izvedeni kod dece uzrasta 1 godina ili starije sa bupivakain 2,5 mg/mL u dozi od 0,1–0,5 mL/kg telesne mase što je ekvivalento 0,25–1,25 mg/kg telesne mase. Deca uzrasta 5 godina ili starija su primala bupivakain 5 mg/mL u dozi od 1,25–2 mg/kg telesne mase.

Kod penilnog bloka je korišćen bupivakain 5 mg/mL u ukupnim dozama od 0,2–0,5 mL/kg telesne mase što je ekvivalentno 1–2,5 mg/kg telesne mase.

Bezbednost i efikasnost primene bupivakaina, u obliku rastvora za injekciju sa i bez adrenalina kod dece mlađe od1 godine nije ustanovljena. Dostupni su samo ograničeni podaci.

Bezbednost i efikasnost primene intermitentne epiduralne bolus injekcije ili kontinuirane infuzije nije ustanovljena. Dostupni su samo ograničeni podaci.

Način primene

Lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se primenjuje u subduralni prostor za spinalnu anesteziju i ubrizgava van tvrde ovojnice (dura mater) za druge lokalne anestezije u području kičmene moždine. Za infiltracionu anesteziju, lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se ubrizgava u tkivo u lokalizovanoj oblasti (infiltracija). Za blok perifernih nerava, simpatički blok i terapiju bola, lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se primenjuje lokalno u zavisnosti od anatomskih uslova nakon ciljane punkcije.

Lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju treba da bude primenjen samo od strane anesteziologa.

Za kontinuiranu primenu treba koristiti niske koncentracijeanestetika.

Ponovljena primena se generalno odnosi na anestezije pleksusa. Dat je sledeći primer: Anestezija pleksusa ruke pomoću katetera: 12 sati posle primene prve maksimalne doze (0,5 %) može da se primeni druga injekcija od 30 mL bupivakain-hidrohlorida (0,25 %), a nakon narednih 10,5 sati i treća injekcija od 30 mL bupivakain-hidrohlorida (0,25 %).

Kod ponovljene primene ovog leka može doći do gubitka efikasnosti, kao rezultat tahifilaksije (ubrzanog razvoja tolerancije na lek).

Rastvor za injekciju je namenjen samo za jednokratnu upotrebu. Rastvor se mora iskoristiti odmah nakon otvaranja ampule. Svu preostalu količinu leka treba odbaciti.

Ampule od stakla sa prelomnom tačkom: prelomna tačka se nalazi ispod oznake na ampuli. Rastvor za injekciju treba polako izvući iz ampule pomoću šprica.

Lek Bupivacaine Quatalia se ne sme primenjivati:

kod poznate preosetljivosti na bupivakain, lokalne anestetike iz grupe amida ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1,

kod teških poremećaja sprovodnog sistema srca, putem intravaskularne injekcije,

za paracervikalnu anesteziju tokom porođaja.

Takođe treba uzeti u obzir posebne kontraindikacije za primenu epiduralne anestezije, kao što su: nekompenzovani gubitak volumena krvi,

ozbiljni poremećaji zgrušavanja krvi, povećan kranijalni pritisak.

Za sprovođenje anestezije u području kičmene moždine (epiduralna anestezija, spinalna anestezija) uz monitoring sistema zgrušavanja krvi u cilju profilakse, videti odeljak 4.4.

Lek Bupivacaine Quatalia se može koristiti kod sledećih stanja samo uz poseban oprez: bolesti bubrega ili jetre,

vaskularne okluzije,

ateroskleroze (vaskularne kalcifikacije),

oštećenja nerava usled dijabetesa melitusa,

primene injekcije u oblasti pod zapaljenjem (inficirane oblasti).

U cilju sprečavanja neželjenih dejstava tokom primene leka, treba razmotriti sledeće napomene:

Pre primene lokalne anestezije moraju se obezbediti uslovi za brzu nadoknadu volumena krvi (zamenu plazme).

Prilikom primene kod pacijenata koji su pod rizikom i prilikom primene većih doza (više od 25% od maksimalne pojedinačne doze), neophodno je da bude dostupan intravenski pristup za primenu infuzije (nadoknada volumena krvi).

Treba izabrati najmanju moguću dozu.

Po pravilu, ne treba koristiti nikakve dodatne vazokonstriktore. Treba osigurati da je pacijent postavljen u pravilan položaj.

Pre primene injekcije, okretanjem kanile pažljivo aspirirati u dve ravni.

Neophodan je oprez prilikom injektovanja u inficirane oblasti (zbog veće resorpcije i smanjene efektivnosti leka).

Injekciju treba primeniti polako.

Neophodno je proveriti krvni pritisak, puls i dilataciju zenica.

Neophodno je obratiti pažnju na kontraindikacije i interakcije sa drugim lekovima.

Pre primene epiduralne injekcije lokalnog anestetika, neophodno je obezbediti da su instrumenti za reanimaciju (npr. za postizanje prohodnosti disajnih puteva i snabdevanje kiseonikom) i lekovi za hitnu terapiju u slučaju ispoljavanja reakcija toksičnosti odmah na raspolaganju.

Tokom terapije sa inhibitorima koagulacije krvi (antikoagulansi, kao što je npr. heparin), nesteroidnim antireumaticima ili sredstvima za zamenu plazme treba uzeti u obzir da ozbiljno krvarenje može biti izazvano ne samo slučajnim vaskularnim povredama tokom terapije bola, već i da je generalno povećana tendencija od krvarenja. Ukoliko je moguće, treba proceniti vreme krvarenja i parcijalno tromboplastinsko vreme (engl. partial thromboplastin time, PTT), odnosno aktivirano parcijalno tromboplastinsko vreme (engl. activated partial thromboplastin time, aPTT), zatim uraditi dodatni Quick-ov test i odrediti broj trombocita. Ove testove takođe treba sprovesti kod pacijenata koji su pod rizikom, ukoliko im je data mala doza heparina u cilju profilakse (profilaktička terapija sa malom dozom inhibitora zgrušavanja krvi, heparina) pre upotrebe leka Bupivacaine Quatalia.

Istovremenu primenu anestezije i profilaktičke terapije heparinom male molekulske mase u cilju sprečavanja nastanka tromboze (profilaksa tromboze) treba isključivo izvoditi sa posebnim oprezom.

U slučaju postojeće terapije nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (npr. acetilsalicilna kiselina), mora se sprovesti procena vremena krvarenja u poslednjih pet dana pre planirane injekcije u području kičmenog stuba.

Neophodno je imati u vidu da patološke anatomske promene mogu ograničiti dostupnost periduralnog prostora.

Izvođenje spinalne anestezije kod mladih i odraslih do uzrasta od 30 godina se ne preporučuje zbog česte pojave postspinalnih glavobolja u ovim uzrasnim grupama.

Kod primene bupivakaina tokom porođaja (epiduralna anestezija), cijanoza i neurološke abnormalnosti su se javljale kod novorođenčeta, u zavisnosti od primenjene doze (različiti stepen budnosti i vizuelne percepcije). To je trajalo prvih nekoliko nedelja života.

Ampula leka Bupivacaine Quatalia od 5 mg/mL sadrži 0,72 mmol (16,6 mg) natrijuma. Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po ampuli, odnosno suštinski je „bez natrijuma“.

Pedijatrijska populacija

Doze za primenu kod dece treba da se računaju pojedinačno, uzimajući u obzir uzrast i telesnu masu deteta. Za primenu anestezije kod dece treba koristiti niske koncentracijerastvora bupivakaina.

Bezbednost i efikasnost primene leka Bupivacaine Quatalia kod dece mlađe od 1 godine nije ustanovljena. Dostupni su samo ograničeni podaci.

Upotreba bupivakaina za intraartikularni nervni blok kod dece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.

Upotreba bupivakaina za blok glavnih nerava kod dece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata se preporučuje primena manjih doza.

Kod starijih pacijenata je od primarnog značaja praćenje potencijalnog razvoja iznenadne arterijske hipotenzije koja se može javiti kao komplikacija prilikom primene epiduralne anestezije sa lekom Bupivacaine Quatalia.

Istovremena primena leka sa vazokonstriktornim dejstvom rezultira produženim dejstvom leka Bupivacaine Quatalia.

Istovremena primena aprindina i leka Bupivacaine Quatalia može da rezultira povećanom ozbiljnošću

neželjenih dejstava. Aprindin ispoljava slična neželjena dejstva zbog sličnosti svoje hemijske strukture sa lokalnim anesteticima.

Sinergija u pogledu toksičnosti je opisana kod istovremene upotrebe analgetika sa centralnim dejstvom i etra. Kombinacije različitih lokalnih anestetika mogu izazvati kumulativne uticaje na kardiovaskularni i centralni nervni sistem.

Dejstvo nedepolarizujućih mišićnih relaksanasa je produženo kod istovremene primene leka Bupivacaine Quatalia.

Trudnoća

U ranoj trudnoći bupivakain treba primenjivati samo uz strogu procenu koristi i rizika, s obzirom na to da je oštećenje ploda zabeleženo u studiji na životinjama i da nema iskustva o upotrebi bupivakaina kod ljudi tokom rane trudnoće.

Pojava arterijske hipotenzije kod majke se mora posmatrati kao moguća komplikacija upotrebe bupivakaina u akušerstvu.

S obzirom na to da postoje izveštaji o fetalnoj bradikardiji i smrti u vezi sa upotrebom bupivakaina kod paracervikalnog bloka, lek Bupivacaine Quatalia ne sme da se koristi za paracervikalnu anesteziju. Epiduralna anestezija sa bupivakainom kontraindikovana je tokom porođaja ako postoji ozbiljno krvarenje ili rizik od ozbiljnog krvarenja (na primer kod prednjačeće posteljice (placenta praevia) ili posle prevremenog odvajanja placente) .

Dojenje

Nakon upotrebe epiduralne anestezije sa bupivakainom tokom porođaja, nije bilo dokaza o prisustvu bupivakaina u mleku kod pet žena u periodu od 2 sata do 48 sati nakon porođaja (granica detekcije < 0,02 mikrograma/mL, maksimalna koncentracija u serumu majke 0,45 ± 0,06 mikrograma/mL).

Nema saznanja o bezbednosti primene neuroaksijalne regionalne anestezije sa bupivakainom tokom dojenja.

Kod upotrebe leka Bupivacaine Quatalia lekar će odlučiti u svakom pojedinačnom slučaju da li pacijentu može biti dozvoljeno da upravlja vozilom i rukuje mašinama.

Učestalost pojave neželjenih reakcija na terapiju bupivakainom je definisana kao: veoma često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do <1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (< 1/10000), nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnihpodataka).

Moguća neželjena dejstva nakon upotrebe leka Bupivacaine Quatalia odgovaraju uglavnom neželjenim dejstvima na druge lokalne anestetike tipa amida. Sistemska neželjena dejstva koja se mogu javiti kao rezultat prekoračenja koncentracije bupivakaina u plazmi od 1,2 do 2 mikrograma/mL, mogu biti prouzrokovana načinom primene leka, i rezultujućom farmakodinamikom ili farmakokinetikom leka i mogu imati uticaja na centralni nervni sistem ili kardiovaskularni sistem.

a) Neželjena dejstva uzrokovana načinom primene: Kao rezultat injektovanja prevelike količine leka. Kao rezultat nenamerne injekcije u krvni sud.

Kao rezultat nenamerne injekcije u kičmeni kanal (intratekalno) tokom planirane epiduralne anestezije. Kod visoke koncentracije epiduralne anestezije ili spinalne anestezije (drastičan pad krvnog pritiska).

b) Neželjena dejstva uzrokovana farmakodinamikom leka:

U izuzetno retkim slučajevima, može se javiti generalizovana alergijska reakcija. Poremećaji funkcije bešike često se javljaju posle spinalne anestezije.

U vezi sa primenom bupivakaina tokom epiduralne anestezije, prijavljen je jedan slučaj maligne hipertermije.

Bupivakain primenjen kao epiduralna anestezija inhibira agregaciju trombocita.

c) Neželjena dejstva uzrokovana farmakokinetikom leka:

Bilo kakav poremećaj u resorpciji leka ili poremećaji tokom metabolizma u jetri ili tokom izlučivanja preko bubrega moraju se posmatrati kao mogući uzrok neželjenih dejstava leka.

Pedijatrijska populacija

Neželjene reakcije na lek kod dece su slične onima kod odraslih, međutim, kod dece, rani znaci toksičnosti lokalnog anestetika teško se mogu otkriti u slučajevima kada je blok dat tokom sedacije ili opšte anestezije.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Neurološki simptomi se mogu manifestovati od razvoja tinitusa ili nistagmusa do generalizovanih konvulzija kao rezultat nenamerne intravenske primene ili poremećaja u resorpciji leka. Koncentracija bupivakaina u plazmi u rasponu 2,2 do 4 mikrograma/mL se smatra kritičnom koncentracijom.

Znaci predoziranja se mogu pripisati dvema kvalitativno različitim grupama simptoma i mogu da se klasifikuju prema njihovom intenzitetu.

a) Centralni nervni simptomi Blaga intoksikacija:

Osećaj peckanja i trnjenja u usnama i jeziku, utrnulost oko usta, šumovi u ušima, metalni ukus, anksioznost, nemir, drhtanje, mišićni trzaji, povraćanje, dezorijentacija.

Umerena intoksikacija:

Poremećaj govora, zbunjenost, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost, konfuzija, drhtavica, horeatični pokreti (poseban oblik uznemirenosti), konvulzije (tonično-klonični napadi), proširene zenice, ubrzan dah.

Teška intoksikacija:

Povraćanje (opasnost od gušenja), paraliza sfinktera, gubitak mišićnog tonusa, gubitak reakcije ili pokreta (stupor), nepravilno disanje, respiratorna zastoj, koma, smrt.

b) Kardiovaskularni simptomi Blaga intoksikacija:

Palpitacije, povišeni krvni pritisak, ubrzan puls, ubrzano disanje.

Umerena intoksikacija:

Ubrzan puls, nepravilan srčani ritam (aritmija), nedostatak kiseonika, bledilo. Teška intoksikacija:

Ozbiljan nedostatak snabdevanja kiseonikom (teška cijanoza), poremećaji srčanog ritma (usporavanje rada srca, pad krvnog pritiska, primarna srčana insuficijencija, ventrikularna fibrilacija, asistola).

U slučaju brzog ubrizgavanja lokalnih anestetika može odmah doći do pojave teških simptoma bez prethodne pojave blagih simptoma.

Treba preduzeti sledeće mere:

Momentalan prekid primene leka Bupivacaine Quatalia. Održavanje disajnih puteva prohodnim.

Dodatno snabdevanje kiseonikom; ako je potrebno uz pomoć primene čistog kiseonika ili kontrolisane ventilacije (prvo sa maskom i kesom za ventilaciju, a zatim preko trahealne cevi). Terapija kiseonikom ne treba prekinuti čim se simptomi ublaže; terapiju treba nastaviti sve dok se sve vitalne funkcije ne vrate u normalu .

Pažljiva provera krvnog pritiska, pulsa i dilatacije zenica.

Ove mere se primenjuju i u slučaju akcidentalne totalne spinalne anestezije, čiji su prvi znaci su nemir, govor šapatom i pospanost; pospanost može da progredira u gubitak svesti i respiratorni zastoj.

Dalje treba preduzeti sledeće mere:

U slučaju pojave akutnog ili opasnog pada krvnog pritiska, pacijenta treba odmah položiti u položaj sa podignutim nogama i preduzeti sve mere reanimacije (terapija kiseonikom, terapija tečnostima, terapija vazoaktivnim lekovima).

Kod povećanog tonusa vagusnog sistema (bradikardija), treba primeniti atropin (0,5 do 1,0 mg i.v.). Ako se sumnja na srčani udar treba sprovesti potrebne mere reanimacije.

Konvulzije treba tretirati sa malim, ponovljenim dozama barbiturata ultra kratkog dejstva (npr. tiopental-natrijum 25 do 50 mg), ili sa diazepamom 5 do 10 mg i.v.; doze treba da budu podeljene sve dok konvulzije ne budu bezbedno držane pod kontrolom. Mora se istaći da je u mnogim slučajevima gde postoje znaci konvulzija, obavezna ventilacija sa kiseonikom dovoljna terapija.

Ako su konvulzije uporne, treba primeniti tiopental-natrijum (250 mg) i kratko-delujući mišićni relaksans, a ventilaciju sa 100 % kiseonika treba primeniti nakon intubacije.

Doza koja predstavlja prag za nastanak konvulzija može da varira individualno. Kao donja granica može se primeniti 2,2 mikrograma/mL krvne plazme.

Analeptici koji utiču na centralni nervni sistem su kontraindikovani ukoliko postoji intoksikacija lokalnim anesteticima!

Farmakoterapijska grupa: Anestetici; anestetici, lokalni; amidi

ATC šifra: N01BB01

Bupivakain-hidrohlorid je lokalni anestetik tipa amida sa brzim početkom dejstva i uzrokuje dugotrajni reverzibilni blok vegetativnih, senzornih i motornih nervnih vlakana, kao i sprovodnog sistema srca. Veruje se da je efikasnost leka uzrokovana zatvaranjem natrijumovih kanala u nervnim membranama. Rastvor bupivakain-hidrohlorida ima pH vrednost od 4,5 do 6 i pKa vrednost 8,1. Odnos disociranog oblika leka i liposolubilnogoblika leka (baze) je određen pH vrednošću tkiva.

Aktivna supstanca prvo difunduje kroz nervne membrane do nervnih vlakana u obliku baze, ali deluje kao katjon bupivakaina tek nakon reprotonizacije. Pri malim pH vrednostima, npr. u tkivu zahvaćenom inflamacijom, malo leka je prisutno u obliku baze, što može uzrokovati nedovoljan stepen anestezije.

Blok motorne funkcije ne traje duže od analgezije.

Bupivakain je veoma lipofilan (u poređenju sa mepivakainom ili lidokainom) i ima pKa vrednost 8,1. U velikoj meri se vezuje za proteine plazme (92 % do 96 %). Poluvreme eliminacije leka iz plazme kod odraslih iznosi 1,5 do 5,5 sati, dok je klirens iz plazme 0,58 L/min. Nakon metabolizma u jetri, koji se pretežno odvija hidrolizom, produkti metabolizma (kiseli konjugati) se izlučuju preko bubrega. Samo se 5 % do 6 % leka eliminiše u nepromenjenom obliku.

a) Akutna toksičnost

U ispitivanjima akutne toksičnosti bupivakaina na životinjama određen je LD50 (i.v.) između 6,4 i 10,4 mg/kg telesne mase kod miševa. Kod pacova,vrednost je između 5,6 i 6,0 mg/kg telesne mase. Razlika između LD50 i jednokratne terapijske doze (2 mg/kg–3 mg/kg telesne mase) je zatorelativno mala. Toksične reakcije na centralni nervni sistem zabeležene su već sa koncentracijama bupivakaina u plazmi od 2,2 mikrograma/mL; kod kontinuirane infuzije, izmerena koncentracija bupivakaina u plazmi je bila veća od4 mikrograma/mL.

b) Lokalna toksičnost

U ispitivanjima lokalne toksičnosti bupivakaina kod različitih životinjskih vrsta javljala se velika tkivna toksičnost, mada se pokazala reverzibilnom.

c) Subhronična i hronična toksičnost

U ispitivanjima subhronične toksičnosti sa lokalnom primenom bupivakaina kod životinja (pacova) javljala se atrofija mišićnih vlakana. Međutim, zabeležena je potpuna regeneracija kontraktilnosti. Nije bilo ispitivanja hronične toksičnosti bupivakaina.

d) Mutageni i kancerogeni potencijal

Nema dovoljno podataka o ispitivanju mutagenosti bupivakaina. Preliminarna analiza limfocita pacijenata koji su tretirani sa bupivakainom bila je negativna.

Dugoročne studije o kancerogenom potencijalu bupivakaina nisu sprovedene. e) Reproduktivna toksičnost

Bupivakain prolazi kroz placentu procesom proste difuzije, i u fetusu se postižu farmaceutski efektivne koncentracije.

Kontrolisane studije o mogućim efektima bupivakaina na embrion/ fetus tokom izlaganja žena u trudnoći nisu dostupne.

U studijama na životinjama, gde su doze bupivkaina bile pet do devet puta veće od doze kod ljudi ili ukupne doze od 400 mg, postoje dokazi o smanjenoj stopi preživljavanja potomstva izloženih pacova i o uticajima na embrion kod kunića.

Studija na rezus majmunima dala je dokaze o promenama u postnatalnom ponašanju nakon izlaganja bupivakainu u trenutku rođenja.

Natrijum-hlorid;

Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH); Voda za injekcije.

Nije primenjivo.

Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.

Unutrašnje pakovanje je ampula od stakla (tip I) koja sadrži 5 mL rastvora za injekciju.

Spoljašnjepakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 5 ampula sa po 5 mL rastvora za injekciju (5 x 5 mL) i Uputstvo za lek.

Lek je namenjen samo za jednokratnu upotrebu i mora se iskoristiti odmah nakon otvaranja. Svu neupotrebljenu količinu rastvora odbaciti.

Ne koristite ovaj lek ako ste primetili da je pakovanje oštećeno ili da rastvor nije bistar.

Neupotrebljeni lek ili otpadni materijal se uništava u skladu sa važećim propisima.

Lek Bupivacaine Quatalia sadrži aktivnu supstancu bupivakain-hidrohlorid, koja spada u grupu lekova koji se nazivaju lokalni anestetici tipa amida, sa dugim dejstvom.

Lek Bupivacaine Quatalia se koristi za:

hiruršku anesteziju (anestezija dela tela tokom hirurških procedura) kod odraslih i dece starije od12 godina,

lečenjeakutnog bola kod odraslih i decestarije od1 godine.

LekBupivacaine Quatalia ne smete primati:

ukoliko ste alergični (preosetljivi) na bupivakain-hidrohlorid, druge lokalne anestetike iz grupe amida ili na bilo koju od pomoćnihsupstanci ovogleka (navedene u odeljku 6),

kod teških poremećaja sprovodnog sistema srca, putem intravaskularne injekcije,

za paracervikalnu anesteziju tokom porođaja.

Kontraindikacije za primenu epiduralne anestezije su: nekompenzovani gubitak volumena krvi,

ozbiljni poremećaji zgrušavanja krvi, povećan kranijalni pritisak.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što počnete da primate lek Bupivacaine Quatalia.

Lek Bupivacaine Quatalia se može koristiti samo pod određenim uslovima i sa posebnim oprezom, kao što je navedeno u nastavku.

Lek Bupivacaine Quatalia se može koristiti kod sledećih stanja samo uz poseban oprez: bolesti bubrega ili jetre,

vaskularne okluzije,

ateroskleroza (vaskularne kalcifikacije),

oštećenja nerava usled šećerne bolesti (dijabetesa),

primene injekcije u oblasti pod zapaljenjem (inficirane oblasti).

Izvođenje spinalne anestezije kod mladih i odraslih do uzrasta od 30 godina se ne preporučuje zbog česte pojave postspinalnih glavobolja u ovim uzrasnim grupama.

Kod primene bupivakaina tokom porođaja (epiduralna anestezija), cijanoza i neurološkiporemećajisu se javljale kod novorođenčeta, u zavisnosti od primenjene doze (različit stepenbudnosti i vizuelne percepcije). To je trajalo prvih nekoliko nedelja života.

Primena kod dece

Kod dece mlađe od 12 godina, lek Bupivacaine Quatalia je indikovan samo u terapiji akutnog bola, dok upotreba u hirurškoj anesteziji kod dece mlađe od 12 godina nije ustanovljena.

Primena leka Bupivacaine Quatalia nije ustanovljena kod dece mlađe od 1 godine.

Doze za primenu kod dece treba da se računaju pojedinačno, uzimajući u obzir uzrast i telesnu masu deteta. Za primenu anestezije kod dece treba koristiti male vrednostirastvora bupivakaina.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata se preporučuje primena manjih doza.

Kod starijih pacijenata je od primarnog značaja praćenje potencijalnog razvoja iznenadne arterijske hipotenzije koja se može javiti kao komplikacija prilikom primene epiduralne anestezije sa lekom Bupivacaine Quatalia.

Ukoliko niste sigurni da se nešto odprethodnonavedenog odnosi na Vas, razgovarajte sa svojim lekarom pre primeneleka Bupivacaine Quatalia.

Drugi lekovi i lek Bupivacaine Quatalia

Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove uključujući i lekove koji se nabavljaju bez lekarskog recepta i biljne lekove.

Istovremena primena leka sa vazokonstriktornim dejstvom (lekovi koji dovode do sužavanja krvnih sudova) rezultira produženimdejstvomleka Bupivacaine Quatalia.

Istovremena primena aprindina i leka Bupivacaine Quatalia može da rezultira povećanom ozbiljnošću neželjenih dejstava. Aprindin ispoljava slična neželjena dejstva zbog sličnosti svoje hemijske strukture sa lokalnim anesteticima.

Sinergija u pogledu toksičnosti je opisana kod istovremene upotrebe analgetika sa centralnim dejstvom i etra. Kombinacije različitih lokalnih anestetika mogu izazvati kumulativne uticaje na kardiovaskularni i centralni nervni sistem.

Dejstvo nedepolarizujućih mišićnih relaksanasa je produženo kod istovremene primene leka Bupivacaine Quatalia.

Primena leka Bupivacaine Quataliasa hranomipićima

Nije primenjivo.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što primite ovaj lek.

Trudnoća

U ranoj trudnoći bupivakain treba primenjivati samo uz strogu procenu koristi i rizika, s obzirom na to da je oštećenje ploda zabeleženo u studiji na životinjama i da nema iskustva o upotrebi bupivakaina kod ljudi tokom rane trudnoće.

Pojava arterijske hipotenzije (pada krvnog pritiska) kod majke se mora posmatrati kao moguća komplikacija upotrebe bupivakaina u akušerstvu.

S obzirom na to da postoje izveštaji o fetalnoj bradikardiji i smrti u vezi sa upotrebom bupivakaina kod paracervikalnog bloka, lek Bupivacaine Quatalia se ne sme koristiti za paracervikalnu anesteziju.

Epiduralna anestezija sa bupivakainom kontraindikovana je tokom porođaja ako postoji ozbiljno krvarenje ili rizik od ozbiljnog krvarenja (na primer kod prednjačeće posteljice (placenta praevia) ili posle prevremenog odvajanja placente) .

Dojenje

Nakon upotrebe epiduralne anestezije sa bupivakainom tokom porođaja, nije bilo dokaza o prisustvu bupivakaina u mleku kod pet žena u periodu od 2 sata do 48 sati nakon porođaja (granica detekcije < 0,02 mikrograma/mL, maksimalna vrednost u serumu majke 0,45 ± 0,06 mikrograma/mL).

Nema saznanja o bezbednosti primene neuroaksijalne regionalne anestezije sa bupivakainom tokom dojenja.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Kod upotrebe leka Bupivacaine Quatalia lekar će odlučiti u svakom pojedinačnom slučaju da li pacijentu može biti dozvoljeno da upravlja vozilom i rukuje mašinama.

Lek Bupivacaine Quataliasadrži natrijum.

Ampula Bupivacaine Quatalia od 5 mg/mL sadrži 0,72 mmol (16,6 mg) natrijuma. Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po ampuli, odnosno suštinski je „bez natrijuma“.

Doziranje

Sledeće informacije su primenljive, osim ukoliko je Vaš lekar drugačije propisao lek Bupivacaine Quatalia.

Odrasli i deca starijaod12 godina

Treba primeniti najmanju moguću dozu za postizanje odgovarajućeanestezije. Doza treba da se primenjuje u skladu sa specifičnostima svakog pojedinačnog pacijenta.

Podaci o preporučenim dozama se odnose na jednokratnu primenu leka kod odraslih prosečne telesne mase.

1 mL rastvora za injekciju leka Bupivacaine Quatalia sadrži 5 mg bupivakain-hidrohlorida, bezvodnog.

Primeri preporučenih doza za odrasle:

Blok nerava brahijalnog pleksusa

Blok interkostalnih nerava, po segmentu Blok lateralnog kutanog femoralnog nerva Blok femoralnog nerva

Blok išijadičnog nerva Blok mandibularnog nerva Blok maksilarnog nerva Blok freničnog nerva

Blok subskapularnog nerva Paracervikalni blok, po strani Paravertebralni blok

Epiduralna anestezija, po segmentu

Blok nerava ‘Psoas’ odeljka (Psoas compartment block)

Blok sakralnih nerava Spinalna anestezija Blok Trigeminus nerva

3-u-1 blok (blok nerava lumbalnog pleksusa)

15 - 30 mL 3 - 5 mL 10 - 15 mL 5 - 10 mL 10 - 20 mL 2 - 5 mL

2 - 5 mL 5 mL

3 - 8 mL 5 mL

5 - 8 mL 1 mL

20 - 30 mL

15 - 20 mL 2 - 3 mL 0,5 -4 mL 10 - 30 mL

Preporučena maksimalna doza za jednokratnu primenu je do 2 mg– 3 mg bupivakain-hidrohlorida po kg telesne mase, odnosno pacijentu telesne mase 75 kg treba dati 150 mg– 225 mg bupivakain-hidrohlorida, što odgovara do 30 mL – 45 mL leka BupivacaineQuatalia, rastvora za injekciju.

Pacijentima lošeg opšteg stanja treba dati manje doze (videti maksimalni raspon doze).

Kod pacijenata sa određenimoboljenjima (vaskularne okluzije, ateroskleroza ili oštećenja nerava usled dijabetesa) dozu treba smanjiti za trećinu.

Kod pacijenata sa ograničenom funkcijom jetre ili bubrega, može doći do povećanja vrednostileka u plazmi, posebno prilikom ponovljene primene leka. U ovim slučajevima se preporučuje manji raspondoza.

Doza treba da bude smanjena za otprilike trećinu kod primene epiduralne anestezije tokom porođaja, zbog izmenjenih anatomskih uslova.

Način primene

Lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se primenjuje u subduralni prostor za spinalnu anesteziju i ubrizgava van tvrde ovojnice (dura mater) za druge lokalne anestezije u području kičmene moždine. Za infiltracionu anesteziju, lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se ubrizgava u tkivo u lokalizovanoj oblasti (infiltracija). Za blok perifernih nerava, simpatički blok i lečenjebola, lek Bupivacaine Quatalia rastvor za injekciju se primenjuje lokalno u zavisnosti od anatomskih uslova nakon ciljane punkcije.

Lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju treba da bude primenjen samo od strane anesteziologa.

Za kontinuiranu primenu treba koristiti male vrednostianestetika.

Ponovljena primena se generalno odnosi na anestezije pleksusa. Dat je sledeći primer: Anestezija pleksusa ruke pomoću katetera: 12 sati posle primene prve maksimalne doze (0,5 %) može da se primeni druga injekcija od 30 mL bupivakain-hidrohlorida (0,25 %), a nakon narednih 10,5 sati i treća injekcija od 30 mL bupivakain-hidrohlorida (0,25 %).

Kod ponovljene primene ovog leka može doći do gubitka efikasnosti, kao rezultat tahifilaksije (ubrzanog razvoja tolerancije na lek).

Rastvor za injekciju je namenjen samo za jednokratnu upotrebu. Rastvor se mora iskoristiti odmah nakon otvaranja ampule. Svu preostalu količinu leka treba odbaciti.

Upotreba kod dece uzrasta od 1 godine do 12 godina

Procedure za primenu regionalne anestezije u pedijatriji treba da sprovode anesteziolozi sa iskustvom u tehnikama davanja anestezije u ovoj populaciji pacijenata. Primenjena doza zavisi od uzrasta i telesne mase deteta, i određuje je anesteziolog.

Ako ste primiliviše leka Bupivacaine Quatalia nego što treba

Neurološki simptomi se mogu manifestovati od razvoja tinitusa ili nistagmusa do generalizovanih konvulzija (napada) kao rezultat nenamerne intravenske primene ili poremećaja u resorpciji leka. Vrednost bupivakaina u plazmi u rasponu 2,2 do 4 mikrograma/mL se smatra kritičnom vrednošću.

Znaci predoziranja se mogu pripisati dvema kvalitativno različitim grupama simptoma i mogu da se klasifikuju prema njihovom intenzitetu.

a) Centralni nervni simptomi Blaga intoksikacija:

Osećaj peckanja i trnjenja u usnama i jeziku, utrnulost oko usta, šumovi u ušima, metalni ukus, anksioznost, nemir, drhtanje, mišićni trzaji, povraćanje, dezorijentacija.

Umerena intoksikacija:

Poremećaj govora, zbunjenost, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, pospanost, konfuzija (zbunjenost), drhtavica, horeatični pokreti (poseban oblik uznemirenosti), konvulzije (napadi), proširene zenice, ubrzan dah.

Teška intoksikacija:

Povraćanje (opasnost od gušenja), paraliza sfinktera, gubitak mišićnog tonusa, gubitak reakcije ili pokreta (stupor), nepravilno disanje, respiratorna zastoj, koma, smrt.

b) Kardiovaskularni simptomi Blaga intoksikacija:

Palpitacije(osećaj lupanja srca), povišeni krvni pritisak, ubrzan puls, ubrzano disanje. Umerena intoksikacija:

Ubrzan puls, nepravilan srčani ritam (aritmija), nedostatak kiseonika, bledilo. Teška intoksikacija:

Ozbiljan nedostatak snabdevanja kiseonikom (teška cijanoza), poremećaji srčanog ritma (usporavanje rada srca, pad krvnog pritiska, primarna srčana insuficijencija (slabost), ventrikularna fibrilacija, asistola).

U slučaju brzog ubrizgavanja lokalnih anestetika može odmah doći do pojave teških simptoma bez prethodne pojave blagih simptoma.

Treba preduzeti sledeće mere:

momentalan prekid primene leka Bupivacaine Quatalia, održavanje disajnih puteva prohodnim,

dodatno snabdevanje kiseonikom; ako je potrebno uz pomoć primene čistog kiseonika ili kontrolisane ventilacije (prvo sa maskom i kesom za ventilaciju, a zatim preko trahealne cevi). Terapija kiseonikom ne treba prekinuti čim se simptomi ublaže; terapiju treba nastaviti sve dok se sve vitalne funkcije ne vrate u normalu,

pažljiva provera krvnog pritiska, pulsa i dilatacije zenica.

Ove mere se primenjuju i u slučaju akcidentalne totalne spinalne anestezije, čiji su prvi znaci su nemir, govor šapatom i pospanost; pospanost može da progredira u gubitak svesti i respiratorni zastoj.

Dalje treba preduzeti sledeće mere:

U slučaju pojave akutnog ili opasnog pada krvnog pritiska, pacijenta treba odmah položiti u položaj sa podignutim nogama i preduzeti sve mere reanimacije (terapija kiseonikom, terapija tečnostima, terapija

vazoaktivnim lekovima).

Kod povećanog tonusa vagusnog sistema (bradikardija), treba primeniti atropin (0,5 do 1,0 mg intravenski (i.v.)).

Ako se sumnja na srčani udar treba sprovesti potrebne mere reanimacije.

Konvulzije treba tretirati sa malim, ponovljenim dozama barbiturata ultra kratkog dejstva (npr. tiopental-natrijum 25 do 50 mg), ili sa diazepamom 5 do 10 mg i.v.; doze treba da budu podeljene sve dok konvulzije ne budu bezbedno držane pod kontrolom.

Mora se istaći da je u mnogim slučajevima gde postoje znaci konvulzija, obavezna ventilacija sa kiseonikom dovoljna terapija.

Ako su konvulzije uporne, treba primeniti tiopental-natrijum (250 mg) i kratko-delujući mišićni relaksans, a ventilaciju sa 100 % kiseonika treba primeniti nakon intubacije.

Doza koja predstavlja prag za nastanak konvulzija može da varira individualno. Kao donja granica može se primeniti 2,2 mikrograma/mL krvne plazme.

Analeptici koji utiču na centralni nervni sistem su kontraindikovani ukoliko postoji intoksikacija lokalnim anesteticima!

Ako ste zaboravili da primite lekBupivacaine Quatalia

Vaš lekar će voditi računa o tome da lek primite pravovremeno.

Ako naglo prestanete da primate lek Bupivacaine Quatalia

Ako imate dodatnih pitanja o primeniovog leka, obratite sesvomlekaru, farmaceutu ili medicinskojsestri.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Način navođenja učestalosti neželjenih dejstava:

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek): Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek): Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek): Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek): Nepoznata učestalost: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka.

Moguća neželjena dejstva nakon upotrebe leka Bupivacaine Quatalia odgovaraju uglavnom neželjenim dejstvima na druge lokalne anestetike tipa amida. Sistemska neželjena dejstva koja se mogu javiti kao rezultat prekoračenja vrednostibupivakaina u plazmi od 1,2 do 2 mikrograma/mL, mogu biti prouzrokovana načinom primene leka, i rezultujućom farmakodinamikom ili farmakokinetikom leka i mogu imati uticaja na centralni nervni sistem ili kardiovaskularni sistem.

a) Neželjena dejstva uzrokovana načinom primene: Kao rezultat injektovanja prevelike količine leka. Kao rezultat nenamerne injekcije u krvni sud.

Kao rezultat nenamerne injekcije u kičmeni kanal (intratekalno) tokom planirane epiduralne anestezije. Kod velikih vrednostiepiduralne anestezije ili spinalne anestezije (drastičan pad krvnog pritiska).

b) Neželjena dejstva uzrokovana farmakodinamikom leka:

U izuzetno retkim slučajevima, može se javiti generalizovana alergijska reakcija. Poremećaji funkcije bešike često se javljaju posle spinalne anestezije.

U vezi sa primenom bupivakaina tokom epiduralne anestezije, prijavljen je jedan slučaj maligne hipertermije.

Bupivakain primenjen kao epiduralna anestezija inhibira agregaciju trombocita.

c) Neželjena dejstva uzrokovana farmakokinetikom leka:

Bilo kakav poremećaj u resorpciji leka ili poremećaji tokom metabolizma u jetri ili tokom izlučivanja preko bubrega moraju se posmatrati kao mogući uzrok neželjenih dejstava leka.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristitilek Bupivacaine Quatalia posle isteka roka upotrebe naznačenog na ampuli i kutiji leka nakon„Važi do:“. Datum isteka roka upotrebese odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Lek je namenjen samo za jednokratnu upotrebu i morase iskoristiti odmah nakon otvaranja. Svu neupotrebljenu količinu rastvora odbaciti.

Ne koristite ovaj lek ako ste primetili da je pakovanje oštećeno ili da rastvor nije bistar. Neupotrebljeni lek ili otpadni materijal se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lek Bupivacaine Quatalia Aktivna supstanca je bupivakain-hidrohlorid.

1 mL rastvora za injekciju sadrži 5 mg bupivakain-hidrohlorida (u obliku bupivakain-hidrohlorid, monohidrata).

Pomoćne supstancesu: natrijum-hlorid; natrijum-hidroksid; voda za injekcije.

Kako izgleda lek Bupivacaine Quataliai sadržaj pakovanja Izgled: Bistar, bezbojan rastvor bez mirisa.

Unutrašnje pakovanje je ampula od stakla (tip I) koja sadrži 5 mL rastvora za injekciju. Spoljašnjepakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 5 ampula sa po 5 mL rastvora za injekciju (5 x 5 mL) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole za lek:

QUATALIA D.O.O., Reljina 4/3, Beograd

Proizvođač:

DELTAMEDICAGMBH, Ernst-Wagner-Weg 1-5, Reutlingen, Nemačka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno Avgust, 2021.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datumdozvole:

515-01-02014-20-001 od30.08.2021.

------------------------------------------------------------------------------------------------

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Lek Bupivacaine Quatalia je lokalni anestetik. Spada u grupu lekova koji se nazivaju lokalni anestetici sa dugim dejstvom tipa amida.

Lek Bupivacaine Quatalia je indikovan kod:

hirurške anestezije kod odraslih i dece starije od12 godina, terapije akutnog bola kod odraslih i dece starije od1 godine.

Predložene doze i jačine rastvora za injekciju za svaku indikaciju su dati u odeljku Doziranje i način primene.

Doziranje i način primene

Doziranje

Odrasli i deca starija od12 godina

Treba primeniti najmanju moguću dozu za postizanje odgovarajućeanestezije. Doza treba da se primenjuje u skladu sa specifičnostima svakog pojedinačnog pacijenta.

Podaci o preporučenim dozama se odnose na jednokratnu primenu leka kod odraslih prosečne telesne mase.

1 mL rastvora za injekciju leka Bupivacaine Quatalia sadrži 5 mg bupivakain-hidrohlorida, bezvodnog.

Primeri preporučenih doza za odrasle:

Blok nerava brahijalnog pleksusa

Blok interkostalnih nerava, po segmentu Blok lateralnog kutanog femoralnog nerva Blok femoralnog nerva

Blok išijadičnog nerva Blok mandibularnog nerva Blok maksilarnog nerva Blok freničnog nerva

Blok subskapularnog nerva Paracervikalni blok, po strani Paravertebralni blok

Epiduralna anestezija, po segmentu

Blok nerava ‘Psoas’ odeljka (Psoas compartment block)

Blok sakralnih nerava Spinalna anestezija Blok Trigeminus nerva

3-u-1 blok (blok nerava lumbalnog pleksusa)

15 - 30 mL 3 - 5 mL 10 - 15 mL 5 - 10 mL 10 - 20 mL 2 - 5 mL

2 - 5 mL 5 mL

3 - 8 mL 5 mL

5 - 8 mL 1 mL

20 - 30 mL

15 - 20 mL 2 - 3 mL 0,5 -4 mL 10 - 30 mL

Preporučena maksimalna doza za jednokratnu primenu je do 2 mg– 3 mg bupivakain-hidrohlorida po kg telesne mase, odnosno pacijentu telesne mase 75 kg treba dati 150 mg– 225 mg bupivakain-hidrohlorida, što odgovara do 30 mL – 45 mL leka Bupivacaine Quatalia, rastvora za injekciju.

Pacijentima lošeg opšteg stanja treba dati manje doze (videti maksimalni raspon doze).

Kod pacijenata sa određenim oboljenjima (vaskularne okluzije, ateroskleroza ili oštećenja nerava usled dijabetesa melitusa) dozu treba smanjiti za trećinu.

Kod pacijenata sa ograničenom funkcijom jetre ili bubrega, može doći do povećanja koncentracije leka u plazmi, posebno prilikom ponovljene primene leka. U ovim slučajevima se preporučuje manji raspondoza.

Doza treba da bude smanjena za oko trećinu kod primene epiduralne anestezije tokom porođaja, zbog izmenjenih anatomskih uslova.

Pedijatrijski pacijenti uzrasta od 1 godine do 12 godina

Procedure za primenu regionalne anestezije u pedijatriji treba da sprovode anesteziolozi sa iskustvom u tehnikama davanja anestezije u ovoj populacijipacijenata.

Doze u tabeli treba posmatrati kao smernice za primenu u pedijatriji. Moguće su individualne varijacije. Kod dece sa velikomtelesnom masom postepeno smanjenje doze je često neophodno i treba da se zasniva na idealnoj telesnoj masi. Neophodno je konsultovati standardne udžbenike vezano za faktore koji utiču na specifične tehnike blokade nerva, kao i u vezi individualnih zahteva svakog pacijenta ponaosob.

Treba primeniti najmanju moguću dozu za postizanje odgovarajućeanestezije.

Tabela 2: Preporučene doze kod dece uzrasta od 1 godine do 12 godina

a) Kod torakalne epiduralne primene dozu je potebno davati u inkrementima dok se ne postigne željeni stepen anestezije.

b) Početak i trajanje perifernih nervnih blokova zavise od tipa bloka i primenjene doze.

Kod dece dozu treba računati na osnovu telesne mase i maksimalno do 2 mg/kg telesne mase.

Da bi se izbegla primena intravaskularne injekcije, aspiraciju treba ponovitipre i tokom davanja glavne doze. Lek treba ubrizgavati polako, u inkrementima, naročito u lumbalne i torakalne epiduralne puteve, uz stalni i pažljivi nadzor vitalnih funkcija pacijenta.

Peritonzilarna infiltracija je izvedena kod dece starije od2 godine sa bupivakainom 2,5 mg/mL u dozi od 7,5–12,5 mg po krajniku.

Ilioingvinalni - iliohipogastrični blokovi su izvedeni kod dece uzrasta 1 godina ili starije sa bupivakain 2,5 mg/mL u dozi od 0,1–0,5 mL/kg telesne mase što je ekvivalento 0,25–1,25 mg/kg telesne mase. Deca uzrasta 5 godina ili starija su primala bupivakain 5 mg/mL u dozi od 1,25–2 mg/kg telesne mase.

Kod penilnog bloka je korišćen bupivakain 5 mg/mL u ukupnim dozama od 0,2–0,5 mL/kg telesne mase što je ekvivalentno 1–2,5 mg/kg telesne mase.

Bezbednost i efikasnost primene bupivakaina, u obliku rastvora za injekciju sa i bez adrenalina kod dece mlađe od1 godine nije ustanovljena. Dostupni su samo ograničeni podaci.

Bezbednost i efikasnost primene intermitentne epiduralne bolus injekcije ili kontinuirane infuzije nije ustanovljena. Dostupni su samo ograničeni podaci.

Način primene

Lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se primenjuje u subduralni prostor za spinalnu anesteziju i ubrizgava van tvrde ovojnice (dura mater) za druge lokalne anestezije u području kičmene moždine. Za infiltracionu anesteziju, lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se ubrizgava u tkivo u lokalizovanoj oblasti (infiltracija). Za blok perifernih nerava, simpatički blok i terapiju bola, lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju se primenjuje lokalno u zavisnosti od anatomskih uslova nakon ciljane punkcije.

Lek Bupivacaine Quatalia, rastvor za injekciju treba da bude primenjen samo od strane anesteziologa.

Za kontinuiranu primenu treba koristiti niske koncentracijeanestetika.

Ponovljena primena se generalno odnosi na anestezije pleksusa. Dat je sledeći primer: Anestezija pleksusa ruke pomoću katetera: 12 sati posle primene prve maksimalne doze (0,5 %) može da se primeni druga injekcija od 30 mL bupivakain-hidrohlorida (0,25 %), a nakon narednih 10,5 sati i treća injekcija od 30 mL bupivakain-hidrohlorida (0,25 %).

Kod ponovljene primene ovog leka može doći do gubitka efikasnosti, kao rezultat tahifilaksije (ubrzanog razvoja tolerancije na lek).

Rastvor za injekciju je namenjen samo za jednokratnu upotrebu. Rastvor se mora iskoristiti odmah nakon otvaranja ampule. Svu preostalu količinu leka treba odbaciti.

Ampule od stakla sa prelomnom tačkom: prelomna tačka se nalazi ispod oznake na ampuli. Rastvor za injekciju treba polako izvući iz ampule pomoću šprica.

Lista pomoćnih supstanci

Natrijum-hlorid;

Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH); Voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Nije primenjivo.

Rok upotrebe

Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak Rok upotrebe.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je ampula od stakla (tip I) koja sadrži 5 mL rastvora za injekciju. Spoljašnjepakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 5 ampula sa po 5 mL rastvora za injekciju (5 x 5 mL) i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Lek je namenjen samo za jednokratnu upotrebu i mora se iskoristiti odmah nakon otvaranja. Svu neupotrebljenu količinu rastvora odbaciti.

Ne koristite ovaj lek ako ste primetili da je pakovanje oštećeno ili da rastvor nije bistar.

Neupotrebljeni lek ili otpadni materijal se uništava u skladu sa važećim propisima.