Azopt® 10mg/mL kapi za oči, suspenzija

Lek Azopt je indikovan za smanjenje povećanog intraokularnog pritiska kod:

• okularne hipertenzije
• glaukoma otvorenog ugla

kao monoterapija kod odraslih pacijenata koji ne reaguju na terapiju beta blokatorima, ili kod odraslih pacijenata kod kojih je primena beta blokatora kontraindikovana, ili kao dodatna terapija beta blokatorima ili analozima prostaglandina (videti odeljak 5.1).

Doziranje

Kada se primenjuje kao monoterapija ili dodatna terapija, uobičajena doza je jedna kap leka Azopt koju treba ukapati u konjunktivalnu kesicu obolelog oka/očiju dva puta dnevno. Kod nekih pacijenata se postiže bolji terapijski odgovor sa dozom od jedne kapi tri puta dnevno.

Posebne populacije pacijenata

Primena kod starijih pacijenta

Nije potrebno prilagođavanje doziranja kod starijih pacijenata.

Primena kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i bubrega

Lek Azopt nije ispitivan kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, pa se njegova primena ne preporučuje kod ove grupe pacijenata.

Lek Azopt nije ispitivan kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <30 mL/min) kao ni kod pacijenata sa hiperhloremijskom acidozom. Pošto se brinzolamid i njegov glavni metabolit eliminišu uglavnom putem bubrega, lek Azopt je kontraindikovan kod ove grupe pacijenata (videti i odeljak 4.3).

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost leka Azopt kod novorođenčadi, dece i adolescenata starosti od 0 do 17 godina nije utvrđena. Trenutno raspoloživi podaci opisani su u odeljcima 4.8 i 5.1. Ne preporučuje se primena leka Azopt kod novorođenčadi, dece i adolescenata.

Način primene

Za okularnu primenu.

Savetuju se okluzija nazolakrimalnog kanala ili nežno zatvaranje očnog kapka nakon ukapavanja leka. Ovim može da se smanji sistemska resorpcija lekova primenjenih u oko, kao i sistemska neželjena dejstva.

Posavetujte pacijenta da bočicu dobro promućka pre primene leka. Nakon skidanja zatvarača, ukoliko je sigurnosni prsten olabavljen, treba ga ukloniti pre primene leka.

Da bi se izbegla kontaminacija vrha kapaljke kao i suspenzije, potrebno je paziti da se vrhom kapaljke na bočici ne dodirnu očni kapci, okolna tkiva ili bilo koje druge površine. Posavetovati pacijenta da bočicu treba držati čvrsto zatvorenu kad se ne koristi.

Kada se drugi oftamološki lek za lečenje glaukoma zamenjuje lekom Azopt, treba prekinuti terapiju tim lekom, a primenu leka Azopt započeti sledećeg dana.

U slučaju primene više od jednog oftalmološkog leka za topikalnu primenu, neophodan je interval od bar 5 minuta između primene različitih preparata. Masti za oči treba primeniti poslednje.

Ukoliko pacijent zaboravi da primeni lek Azopt kapi, terapiju treba nastaviti sa sledećom dozom po planu. Doza ne treba da bude veća od jedne kapi u obolelo oko/oči tri puta dnevno.

• Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.
• Poznata preosetljivost na sulfonamide (videti i odeljak 4.4).
• Teško oštećenje funkcije bubrega.
• Hiperhloremijska acidoza

Sistemski efekti

Lek Azopt je sulfonamidski inhibitor karboanhidraze koji se sistemski resorbuje i kada se primenjuje topikalno. Ista neželjena dejstva koja se povezuju sa primenom sulfonamida se mogu javiti i kod topikalne primene, uključujući Stevens-Johnson-ov sindrom (SJS) i toksičnu epidermalnu nekrolizu (engl. Toxic epidermal necrolysis, TEN). Prilikom propisivanja ovog leka, pacijente treba uputiti na moguću pojavu znakova i simptoma i pažljivo ih treba pratiti zbog pojave kožnih reakcija. Ukoliko se jave znaci ozbiljnih neželjenih dejstava ili preosetljivost, potrebno je odmah prekinuti sa primenom leka Azopt.

Prijavljeni su acido-bazni poremećaji kod primene oralnih inhibitora karboanhridaze. Sa oprezom koristiti kod pacijenata sa rizikom od oštećenja funkcije bubrega zbog mogućeg rizika od razvoja metaboličke acidoze (videti odeljak 4.2).

Brinzolamid nije proučavan kod prevemeno rođenih beba (manje od 36 nedelja gestacijske starosti) ili kod novorođenčadi ispod jedne nedelje starosti. Pacijenti sa značajnom nezrelošću ili abnormalnim renalnim tubulima mogu da primene brinzolamid samo nakon pažljivog razmatranja odnosa koristi i rizika zbog mogućeg rizika od razvoja metaboličke acidoze.

Oralni inhibitori karboanhidraze mogu da smanje sposobnost obavljanja zadataka koji zahtevaju mentalnu budnost i/ili fizičku koordinaciju. Lek Azopt se resorbuje sistemski pa prema tome ovo može da se dogodi i pri topikalnoj primeni.

Istovremena terapija

Postoji potencijal za aditivno dejstvo sa poznatim sistemskim efektima inhibicije karboanhidraze kod pacijenata koji uzimaju oralni inhibitor karboanhidraze i lek Azopt. Istovremena primena leka Azopt i oralnih inhibitora karboanhidraze nije ispitivana i ne preporučuje se (videti odeljak 4.5).

Lek Azopt je prvenstveno procenjivan prilikom istovremene primene sa timololom tokom adjuvantne terapije glaukoma. Dodatno, proučavan je efekat smanjenja intraokularnog pritiska prilikom primene leka Azopt kao dodatne terapije analogu prostaglandina, travoprostu. Nisu dostupni dugoročni podaci o upotrebi leka Azopt kao dodatne terapije travoprostu (videti odeljak 5.1).

Postoji ograničeno iskustvo sa primenom leka Azopt u lečenju pacijenata sa pseudoeksfolijativnim glaukomom ili pigmentnim glaukomom. Potreban je oprez kod lečenja ovih pacijenata i preporučuje se pažljivo praćenje intraokularnog pritiska (IOP). Lek Azopt nije ispitivan kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla, pa se ne preporučije upotreba kod ove grupe pacijenata.

Mogući uticaj brinzolamida na funkciju endotela rožnjače nije ispitivan kod pacijenata sa oštećenom rožnjačom (naročito kod pacijenata sa malim brojem ćelija endotela). Pacijenti koji nose kontaktna sočiva nisu posebno ispitivani, pa je neophodno pažljivo praćenje ovih pacijenata kada se primenjuje brinzolamid, jer inhibitori karboanhidraze mogu da utiču na hidrataciju rožnjače a nošenje kontaktnih sočiva može da poveća rizik za rožnjaču. Neophodno je pažljivo praćenje pacijenata kod kojih je rožnjača oštećena, kao što su pacijenti sa dijabetes melitusom ili distrofijom rožnjače.

Prijavljeno je da benzalkonijum-hlorid, koji se često koristi kao konzervans u oftamološkim proizvodima, izaziva tačkastu keratopatiju i/ili toksičnu ulceroznu keratopatiju. Pošto lek Azopt sadrži benzalkonijum- hlorid, neophodno je pažljivo praćenje kod česte ili dugotrajne primene kod pacijenata sa suvoćom očiju, ili kod stanja u kojima je rožnjača oštećena.

Lek Azopt nije ispitivan kod pacijenata koji nose kontaktna sočiva.

Lek Azopt sadrži konzervans benzalkonijum-hlorid, koji može izazvati iritaciju očiju i poznato je da menja boju mekih kontaktnih sočiva. Savetuje se izbegavanje kontakta sa mekim kontaktnim sočivima. Pacijenti moraju biti upućeni da je pre primene leka Azopt potrebno skinuti kontaktna sočiva i sačekati najmanje 15 minuta pre njihovog ponovnog stavljanja.

Potencijalni povratni efekti nakon prekida terapije lekom Azopt nisu ispitivani; očekuje se da dejstvo smanjenja intraokularnog pritiska traje 5-7 dana.

Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost leka Azopt kod novorođenčadi, dece i adolescenata uzrasta od 0 do 17 godina nije ustanovljena, pa se njegova upotreba ne preporičuje kod novorođenčadi, dece i adolescenata.

Posebna upozorenja o pomoćnim supstancama

Lek Azopt, kapi za oči sadrže benzalkonijum-hlorid kao konzervans. Meka kontaktna sočiva mogu apsorbovati benzalkonijum-hlorid i dovesti do promene boje kontaktnih sočiva. Ako je pacijentima dozvoljeno nošenje kontaktnih sočiva, mora im se savetovati da uklone kontaktna sočiva pre upotrebe ovog leka i da pričekaju barem 15 minuta nakon primene leka pre njihovog ponovnog stavljanja. Benzalkonijum- hlorid može da izazove iritaciju oka, naročito ako pacijent ima suve oči ili poremećaje kornee.

Nisu rađena posebna ispitivanja interakcija leka Azopt sa drugim lekovima.

Lek Azopt je u kliničkim ispitivanjima primenjivan zajedno sa analozima prostaglandina i sa timololom bez prijavljenih neželjenih interakcija. Veza između leka Azopt i miotika ili adrenergičkih agonista nije ispitivana u toku kombinovane terapije glaukoma.

Lek Azopt je inhibitor karboanhidraze koji se, iako primenjen topikalno, resorbuje sistemski. Prijavljeni su i poremećaji acidobazne ravnoteže pri primeni inhibitora karboanhidraze. Kod pacijenata koji primenjuju lek Azopt mora da se uzeti u obzir mogućnost interakcija.

Citohrom P450 izoenzimi odgovorni za metabolizam brinzolamida uključuju CYP3A4 (glavni), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Očekivano je da će inhibitori CYP3A4 kao što su ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin inhibirati metabolizam brinzolamida preko CYP3A4. Savetuje se oprez ukoliko se inhibitori CYP3A4 daju istovremeno. Međutim, mogućnost akumulacije brinzolamida je malo verovatna jer je glavni put eliminacije putem bubrega. Brinzolamid nije inhibitor citohrom P450 izoenzima.

Trudnoća

Nema odgovarajućih podataka ili postoje ograničeni podaci o oftalmološkoj primeni brinzolamida kod trudnica. Ispitivanja na životinjama su pokazala reproduktivnu toksičnost nakon sistemskih promena (videti i odeljak 5.3).

Lek Azopt se ne preporučuje u trudnoći kao ni kod žena koje mogu ostati trudne a ne koriste kontracepciju. Dojenje

Nije poznato da li se brinzolamid/metaboliti izlučuju u humano mleko nakon topikalne okularne primene. Ispitivanja na životinjama su pokazala da se minimalne količine brinzolamida izlučuju u mleko nakon oralne primene.

Ne može se isključiti rizik za novorođenče/odojče. Mora se doneti odluka o prekidu dojenja ili o prekidu primene leka Azopt, uzimajuću u obzir korist dojenja za dete i korist terapije za ženu.

Plodnost

Ispitivanja sa brinzolamidom na životinjama su pokazala da nema uticaja na plodnost. Nisu sprovedena ispitivanja procene efekta topikalne okularne primene brinzolamida na plodnost kod ljudi.

Lek Azopt ima minimalan uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Privremeno zamućenje vida ili drugi poremećaji vida mogu da utiču na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama (videti i odeljak 4.8). Ukoliko dođe do zamućenja vida prilikom primene leka, potrebno je sačekati da se vid razbistri, pre upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama.

Oralni inhibitori karboanhidraze mogu da smanje sposobnost obavljanja zadataka koji zahtevaju mentalnu budnost i/ili fizičku koordinaciju (videti odeljke 4.4 i 4.8).

Sažetak bezbednosnog profila

U kliničkim ispitivanjima koja su uključivala 2732 pacijenta lečenih lekom Azopt, kao monoterapijom ili dodatnom terapijom uz timolol maleat 5 mg/mL najčešće prijavljivana neželjena dejstva bila su: disgeuzija (6,0%) (gorak ili neobičan ukus u ustima, videti opis niže) i privremeno zamućenje vida (5,4%) nakon ukapavanja, u trajanju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta (videti i odeljak 4.7).

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Sledeće neželjene reakcije su prijavljene sa brinzolamidom, 10 mg/mL, kapi za oči, suspenzijom i klasifikovane su prema učestalosti: veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do

<1/100), retko (≥1/10000 do <1/1000), veoma retko (<1/10000) ili nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka). Unutar svake grupe, učestalosti neželjene reakcije su prikazane prema ozbiljnosti, opadajućim redom. Neželjene reakcije su zabeležene u kliničkim ispitivanjima i postmarketinškim spontanim prijavama.

Opis odabranih neželjenih dejstava

Disgeuzija (gorak ili neobičan ukus u ustima nakon ukapavanja) je najčešće prijavljeno neželjeno sistemsko dejstvo povezano sa primenom leka Azopt u toku kliničkih ispitivanja. Verovatno je izazvana prolaskom kapi za oči u nazofarinks preko nazolakrimalnog kanala. Okluzija nazolakrimalnog kanala ili nežno zatvaranje očnog kapka nakon ukapavanja leka mogu da pomognu u smanjenju incidence ovog dejstva (videti odeljak 4.2).

Lek Azopt je sulfonamidski inhibitor karboanhidraze sa sistemskom resorpcijom. Gastrointestinalna, dejstva na nervni sistem, hematološka, bubrežna i metabolička dejstva su uglavnom povezana sa sistemskim

inhibitorima karboanhidraze. Ista vrsta neželjenih dejstava koja se može pripisati oralnim inhibitorima karboanhidraze može da se javi i kod topikalne primene.

Nisu primećene neočekivane neželjene reakcije prilikom primene leka Azopt kao dodatne terapije travoprostu. Neželjene reakcije zabeležene kod dodatne terapije su već primećene kod svake aktivne supstance posebno.

Pedijatrijska populacija

U malim kratkotrajnim kliničkim ispitivanjima, približno 12,5 % pedijatrijskih pacijenata je imalo neželjene reakcije, većina su bile lokalne, očne reakcije koje nisu bile ozbiljnog karaktera kao što su konjunktivalna hiperemija, iritacija oka, sekrecija iz oka i pojačano suzenje (videti odeljak 5.1).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Nije prijavljen ni jedan slučaj predoziranja.

Terapija treba da bude simptomatska i suportivna. Mogu da se jave disbalans elektrolita, razvoj stanja acidoze i moguća dejstva na nervni sistem. Moraju da se prate koncentracije elektrolita u serumu (posebno kalijuma) kao i pH krvi.

Farmakoterapijska grupa: lekovi koji deluju na oko; lekovi u terapiji glaukoma i miotici; inhibitori karboanhidraze

ATC šifra: S01EC04 Mehanizam dejstva

Karboanhidraza (engl. carbonic anhydrase, CA) je enzim koji se može naći u mnogim tkivima u telu, uključujući i oči. Karboanhidraza katalizuje reverzibilnu reakciju koja uključuje hidrataciju ugljen dioksida i dehidraciju ugljene kiseline.

Inhibcija karboanhidraze u cilijarnim nastavcima oka smanjuje sekreciju očne vodice, verovatno usporavanjem formiranja bikarbonatnih jona i posledičnim smanjenjem transporta natrijuma i tečnosti. Rezultat je smanjenje intraokularnog pritiska (IOP) koji je glavni faktor rizika u patogenezi oštećenja optičkog nerva i gubitka vidnog polja usled glaukoma. Brinzolamid je inhibitor karboanhidraze II (CA-II)

predominantnog izoenzima u oku, sa in vitro IC50 od 3,2 nanomolar (nM) i Ki od 0,13 nanomolar (nM) naspram CA-II.

Klinička efikasnost i bezbednost

Proučavan je efekat smanjenja IOP prilikom primene leka Azopt kao dodatne terapije analogu prostaglandina travoprostu. Nakon 4 nedelje na terapiji travoprostom, pacijenti sa IOP ≥ 19 mmHg su randomizovani da primene kao dodatnu terapiju brinzolamid ili timolol. Uočeno je dodatno smanjenje u prosečnoj dnevnoj vrednosti IOP od 3,2 do 3,4 mmHg u grupi pacijenata koja primenjuje brizolamid i sniženje od 3,2 do 4,2 mmHg u grupi pacijenata koja primenjuje timolol. Ukupno bila je veća incidenca neželjenih reakcija na oku koje nisu imale ozbiljan karakter, uglavnom povezanih sa znacima lokalne iritacije u grupi brinzolamid/travoprost. Dejstva su bila blaga i nisu uticala na ukupan odnos prekida terapije u ispitivanjima (videti odeljak 4.8).

Sprovedeno kliničko ispitivanje sa lekom Azopt kod 32 pedijatriska pacijenta mlađa od 6 godina starosti, sa dijagnozom glaukoma ili okularne hipertenzije. Neki pacijenti nisu ranije primenjivali terapiju za smanjenje IOP dok su drugi bili na terapiji drugim lekovima za smanjenje IOP. Od pacijenata koji su prethodno bili na terapiji leka/lekovima za smanjenje IOP, nije zahtevano da prekinu svoju terapiju do uvođenja leka Azopt kao monoterapije.

Među pacijentima koji nisu ranije primenjivali terapiju za smanjenje IOP (10 pacijenata), efikasnost leka Azopt je bila slična kao kod odraslih pacijenata, sa prosečnim sniženjem IOP od opsega početne vrednosti do 5 mmHg. Među pacijentima koji su primali topikalne lekove za smanjenje IOP (22 pacijenta), prosečni IOP se blago povećao u odnosu na početne vrednosti u grupi koja je primenjivala lek Azopt.

Nakon topikalne okularne primene, brinzolamid se resorbuje u sistemsku cirkulaciju. Brinzolamid se, usled jakog afiniteta za CA-II, široko distribuira u eritrocite i pokazuje dugo poluvreme eliminacije u punoj krvi (u proseku oko 24 nedelje). Kod ljudi se formira metabolit N-dezetil-brinzolamid, koji se takođe vezuje za CA i akumulira u eritrocitima. Ovaj metabolit se u prisustvu brinzolamida uglavnom vezuje za CA-I. U plazmi su koncentracije brinzolamida i N-dezetil-brinzolamida male i uglavnom ispod limita kvantifikacije (<7,5 nanograma/mL).

Vezivanje za proteine plazme nije izraženo (oko 60%). Brinzolamid se primarno eliminiše renalnom ekskrecijom (približno 60%). Oko 20% doze u urinu čine metaboliti. Brinzolamid i N-dezetil-brinzolamid su preovladavajuće komponente u urinu uz koncentracije N-desmetoksipropila i O-dezmetil metabolita u tragovima (<1%).

U oralnom farmakokinetičkom ispitivanju, zdravi dobrovoljci dobijali su kapsule brinzolamida od 1mg dva puta dnevno do 32 nedelje, i merena je aktivnost CA eritrocita da bi se procenio stepen sistemske inhibicije CA.

Saturacija CA-II eritrocita brinzolamidom postignuta je za 4 nedelje (koncentracije u eritrocitima su bile približno 20 mikromola). N- dezetil-brinzolamid akumulirao se u eritrocitima do stanja ravnoteže za 20-28 nedelja, postižući koncentracije u rasponu od 6 do 30 mikromola. Inhibicija ukupne aktivnosti CA eritrocita u stanju ravnoteže iznosila je približno 70-75%.

Osobe sa umerenim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina od 30-60 mL/minuti) dobijale su 1mg brinzolamida dva puta dnevno, oralno, do 54 nedelje. Koncentracija brinzolamida u eritrocitima bila je u rasponu od 20 do 40 mikromola do 4 nedelje terapije. Koncentracije brinzolamida i njegovog metabolita u erotrocitima u stanju ravnoteže bile su u rasponu od 22,0 do 46,1, odnosno 17,1 do 88,6 mikromola.

Koncentracije N-dezetil-brinzolamida u eritrocitima se povećala a ukupna aktivnost CA eritrocita se smanjila sa smanjenjem klirensa kreatinina, međutim koncentracije brinzolamida u eritrocitima i aktivnost CA-II ostale su nepromenjene. Kod ispitanika sa najvećim stepenom oštećenja funkcije bubrega, inhibicija ukupne

aktivnosti CA bila je veća iako je bila manja od 90% u stanju ravnoteže.

U topikalnom okularnom ispitivanju, u stanju ravnoteže su koncentracije brinzolamida u eritrocitima bile slične onima nađenim u oralnim ispitivanjima, ali su koncentracije N-dezetil-brinzolamida bile manje. Aktivnost karboanhidraze iznosila je približno 40-70% od vrednosti izmerene pre primene.

Pretklinički podaci dobijeni na osnovu konvencionalnih ispitivanja bezbednosne farmakologije, toksičnosti pojedinačne doze, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti i karcinogenog potencijala, ne ukazuju na posebne rizike pri primeni leka kod ljudi.

Ispitivanja razvojne toksičnosti na kunićima sa oralnim dozama brinzolamida do 6 mg/kg/dnevno (125 puta veće od preporučene oftamološke humane doze) nisu pokazale bilo kakvo dejstvo na fetalni razvoj uprkos značajne toksičnosti po ženku. Slična ispitivanja na pacovima pokazala su blago smanjenu osifikaciju lobanje i sternebre kod fetusa majki koje su dobijale brinzolamid u dozama od 18 mg/kg/dnevno (375 puta više od preporučene oftamološke humane doze), ali ne i pri dozama od 6 mg/kg/dnevno. Ovi rezultati javljali su se pri dozama koje su izazivale metaboličku acidozu sa smanjenom telesnom masom kod majki i smanjenom telesnom masom fetusa. Dozno zavisno smanjenje fetalne telesne mase primećeno je kod okota ženki koje su oralno dobijale brinzolamid, u rasponu od blagog smanjenja (oko 5-6%) pri dozi od 2 mg/kg/dnevno do skoro 14% pri dozama od 18 mg/kg/dnevno. Tokom laktacije, nivo od 5 mg/kg/dnevno nije izazivao neželjene efekte na potomstvu.

Benzalkonijum-hlorid rastvor Manitol (E421)

Karbomer (974P) Tiloksapol Dinatrijum-edetat Natrijum-hlorid

Hlorovodonična kiselina i/ili Natrijum-hidroksid (za podešavanje pH) Voda, prečišćena

Nije primenljivo.

Rok upotrebe pre prvog otvaranja leka: 2 godine Rok upotrebe nakon prvog otvaranja leka: 28 dana.

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.

Unutrašnje pakovanje je bočica sa kapaljkom od polietilena niske gustine zapremine 5 mL koja se zatvara zatvaračem sa navojem i sigurnosnim prstenom od polipropilena.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 bočica sa 5 mL suspenzije i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Azopt sadrži brinzolamid koji pripada grupi lekova koji se nazivaju inhibitori karboanhidraze. On smanjuje pritisak u oku.

Lek Azopt kapi za oči se koriste za lečenje povišenog očnog pritiska. Povišen pritisak u oku može dovesti do bolesti koja se zove glaukom.

Ako je pritisak u oku previše visok, može oštetiti Vaš vid.

• imate ozbiljne probleme sa bubrezima,
• ste alergični (preosetljivi) na brinzolamid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6.),
• ste alergični (preosetljivi) na lekove koji se zovu sulfonamidi. Primer su lekovi koji se koriste u lečenju šećerne bolesti (dijabetesa) i infekcija kao i diuretici (lekovi za izbacivanje vode). Lek Azopt može da izazove istu vrstu alergije (preosetljivosti),
• imate poremećaj koji se zove hiperhloremička acidoza (povećana kiselost Vaše krvi).

Ukoliko niste sigurni da li se nešto od gore navedenog odnosi na Vas, obratite se Vašem lekaru za savet.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što primenite lek Azopt ukoliko:

• imate problema sa bubrezima ili jetrom,
• imate problema sa suvoćom očiju ili sa rožnjačom,
• uzimate neki drugi sulfonamidni lek,
• imate specifičan oblik glaukoma kod kog do povećanja očnog pritiska dolazi usled prisustva depozita koji sprečavaju oticanje očne vodice iz oka (pseudoeksfolijativni glaukom ili pigmentni glaukom) ili posebnu vrstu glaukoma kod koga očni pritisak raste (ponekad ubrzano) usled izbočenja oka koje sprečava oticanje očne vodice iz oka (glaukom zatvorenog ugla),
• ste ikada imali težak osip po koži ili ljuštenje kože, promene u vidu plikova - mehurića i/ili ranice u ustima nakon primene leka Azopt ili drugih sličnih lekova.

Budite posebno oprezni prilikom primene leka Azopt:

Ozbiljne kožne reakcije uključujući Stevens Johnson-ov sindrom i toksična epidermalna nekroliza su prijavljene tokom lečenja brinzolamidom. Prestanite sa primenom leka Azopt i odmah potražite pomoć lekara ako primetite bilo koji od simptoma povezanih sa ozbiljnim kožnim reakcijama opisanim u odeljku 4.

Deca i adolescenti

Lek Azopt se ne sme koristiti kod odojčadi, dece ili adolescenata mlađih od 18 godina izuzev ako je to savetovao lekar.

Drugi lekovi i lek Azopt

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

Ukoliko uzimate neki drugi inhibitor karboanhidraze (acetazolamid ili dorzolamid, pogledajte odeljak 1. Šta je lek Azopt i čemu je namenjen), obratite se Vašem lekaru.

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što primenite ovaj lek.

Ženama koje mogu da zatrudne, savetuje se da koriste efektivnu kontracepciju tokom terapije lekom Azopt. Primena leka Azopt se ne preporučuje u periodu trudnoće ili dojenja. Nemojte primenjivati lek Azopt ukoliko Vam izričito ne propiše Vaš lekar.

Obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete bilo koji lek.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Nemojte da upravljate vozilima ili rukujete mašinama sve dok Vam se vid ne razbistri. Može da se dogodi da Vam vid bude zamagljen neko vreme nakon primene leka Azopt.

Lek Azopt može da smanji sposobnost obavljanja zadataka koji zahtevaju psihičku budnost i/ili fizičku koordinaciju. Ukoliko se to desi, budite oprezni ako upravljate vozilima ili rukujete mašinama.

Lek Azopt sadrži benzalkonijum-hlorid

Uvek primenjujte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Lek Azopt primjenjujte samo za oči. Nemojte ga gutati ili ubrizgavati.

Preporučena doza je

Jedna kap u oko ili oči, dva puta dnevno - ujutro i uveče.

Primenjujte lek na ovaj način osim ukoliko Vaš lekar ne savetuje drugačije.

Lek Azopt primenjujte u oba oka isključivo ako Vam je lekar tako savetovao. Primenjujte lek onoliko dugo koliko Vam je lekar propisao.

Kako primenjivati lek

1 2 3

• Uzmite bočicu leka Azopt i ogledalo.
• Operite ruke.
• Promućkajte bočicu i odvrnite zatvarač. Nakon skidanja zatvarača, ukoliko se sigurnosni prsten olabavi, uklonite ga pre primene leka.
• Držite bočicu okrenutu prema dole, između palca i srednjeg prsta.
• Zabacite glavu unazad. Čistim prstom povucite donji kapak nadole, sve dok se između donjeg kapka i oka ne stvori ‘džep’. U taj prostor ćete ukapati lek (slika 1).
• Prinesite vrh bočice blizu oka. Koristite ogledalo ukoliko Vam je tako lakše.
• Nemojte dodirivati oko, očni kapak, okolne delove niti bilo koje druge površine vrhom bočice. To bi moglo da kontaminira kapi.
• Lagano pritisnite kažiprstom dno bočice da biste istisnuli jednu po jednu kap leka Azopt.
• Nemojte stiskati telo bočice: napravljena je tako da je dovoljan lagani pritisak na dno bočice (slika 2).
• Nakon ukapavanja leka Azopt, blago pritisnite unutrašnji ugao oka (kod nosa) prstom (slika 3) najmanje 1 minut. Ovim postupkom sprečavate lek Azopt da pređe u druge delove tela.
• Ukoliko lek ukapavate u oba oka, ponovite isti postupak i za drugo oko.
• Bočicu dobro zatvorite zatvaračem odmah nakon primene leka.
• Iskoristite prvu bočicu do kraja pre nego što otvorite novu.

Ukoliko kap ne upadne u oko, pokušajte ponovo.

Ukoliko koristite i druge kapi za oči, pričekajte najmanje 5 minuta između primene leka Azopt i drugih kapi. Masti za oči treba primeniti na kraju.

Ako ste primenili više leka Azopt nego što treba

Ukoliko ste ukapali previše leka, isperite oko mlakom vodom. Nemojte ponovo ukapavati kapi sve dok ne dođe vreme za sledeću redovnu dozu.

Ako ste zaboravili da primenite lek Azopt

Ukoliko zaboravite da primenite lek Azopt kapi, ukapajte jednu kap čim se setite i zatim se pridržavajte redovnog rasporeda doziranja. Nemojte primenjivati duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu.

Ako naglo prestanete da primenjujete lek Azopt

Ukoliko prestanete da primenjujete lek Azopt pre razgovora sa Vašim lekarom, pritisak u Vašem oku neće biti kontrolisan što može dovesti do gubitka vida.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Sledeća neželjena dejstva su zabeležena pri korišćenju leka Azopt.

• Prekinite sa primenom leka Azopt i odmah potražite lekarsku pomoć ako primetite bilo koji od sledećih simptoma: crvenkaste neuzdignute, nalik na metu ili okrugle mrlje na trupu, često sa mehurićima (plikovima) u sredini, ljuštenje kože, ranice po ustima, grlu, nosu, genitalijama i očima. Ovim ozbiljnim osipima po koži

mogu prethoditi povišena telesna temperatura i simptomi nalik gripu (Stevens-Johnson-ov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

• Dejstva na oko: zamagljen vid, iritacija oka, bol u oku, sekrecija iz oka, svrab oka, suvoća oka, abnormalni osećaj u oku, crvenilo oka.
• Opšta neželjena dejstva: poremećaj čula ukusa.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek):

• Dejstva na oko: osetljivost na svetlost, zapaljenje ili infekcija vežnjače, otok oka, svrab očnih kapaka, crvenilo ili otok očnih kapaka, depoziti u oku, blještavilo pred očima, osećaj peckanja, naslage na površini oka, pojačana pigmentacija oka, umorne oči, perutanje kapaka ili pojačano stvaranje suza.
• Opšta neželjena dejstva: smanjena ili redukovana funkcija srca, ubrzani ili nepravilni otkucaji srca, smanjen srčani puls, otežano disanje, kratak dah, kašalj, smanjen broj crvenih krvnih zrnaca, povećana koncentracija hlorida u krvi, vrtoglavica, problem sa pamćenjem, depresija, nervoza, bezvoljnost, noćne more, opšta slabost, umor, osećaj nelagode, bol, problemi sa kretanjem, smanjen libido, seksualni problemi kod muškaraca, simptomi prehlade, stezanje u grudima, infekcija sinusa, iritacija grla, bol u grlu, abnormalan ili smanjen osećaj u ustima, zapaljenje sluzokože jednjaka (ezofagusa), abdominalni bol, mučnina, povraćanje, uznemirenost stomaka, učestali pokreti creva, dijareja, gasovi u crevima, poremećaj varenja, bol u bubregu, bol u mišićima, grčevi mišića, bol u leđima, krvarenje iz nosa, curenje iz nosa, zapušenost nosa, kijanje, osip, abnormalni osećaj po koži, svrab, glatki osip po koži ili crvenilo sa izbočinama na koži, zatezanje kože, glavobolja, suvoća usta, osećaj stranog tela u oku.

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

• Dejstva na oko: otok rožnjače, pojava duplih slika ili oslabljen vid, poremećaj vida, bljeskovi svetla u vidnom polju, smanjena osetljivost oka, otok oko oka, povećan pritisak u oku, oštećenje očnog nerva.
• Opšta neželjena dejstva: poremećaj pamćenja, pospanost, bol u grudima, zapušenost gornjih disajnih puteva, zapušenost sinusa, zapušenost nosa, suvoća sluzokože nosa, zujanje u ušima, gubitak kose, generalizovani svrab po čitavom telu, nervoza, razdražljivost, nepravilan srčani puls, malaksalost, otežano uspavljivanje, čujno disanje, osip na koži praćen svrabom.

Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka):

• Dejstva na oko: poremećaji očnih kapaka, poremećaj vida, poremećaj rožnjače, alergija oka, smanjen rast ili broj trepavica, crvenilo očnih kapaka.
• Opšta neželjena dejstva: pojačani simptomi alergije, smanjena osetljivost, tremor, gubitak ili smanjenje osećaja čula ukusa,snižen krvni pritisak, povišen krvni pritisak, povećan srčani puls, bol u zglobovima, astma, bol u ekstremitetima, crvenilo kože, zapaljenje ili svrab kože, poremećaji u vrednostima funkcionalnih testova jetre, otok ekstremiteta, učestalo mokrenje, smanjen apetit, opšti loš osećaj, crvenkaste neuzdignute, nalik na metu ili okrugle mrlje na trupu, često s mehurićima (plikovima) u sredini, ljuštenje kože, ranice po ustima, grlu, nosu, genitalijama i očima kojima mogu prethoditi povišena telesna temperatura i simptomi nalik gripu. Opisani ozbiljni osipi po koži mogu biti životno ugrožavajući (Stevens-Johnson-ov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece. Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja leka: 28 dana.

Upišite datum kada ste otvorili bočicu u prazan prostor (Datum prvog otvaranja: ).

Ne smete koristiti lek Azopt posle isteka roka upotrebe naznačenog na bočici i spoljašnjem pakovanju nakon

„Važi do:“. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca je brinzolamid.

Jedan mililitar suspenzije sadrži 10 mg brinzolamida.

Pomoćne supstance su: benzalkonijum-hlorid, rastvor; karbomer (974P); dinatrijum-edetat; manitol (E421); voda, prečišćena; natrijum-hlorid; tiloksapol. Male količine hlorovodonične kiseline i/ili natrijum-hidroksida se dodaju za održavanje normalne količine kiselosti (pH vrednosti).

Kako izgleda lek Azopt i sadržaj pakovanja

Lek Azopt je bela do skoro bela suspenzija.

Unutrašnje pakovanje je bočica sa kapaljkom od polietilena niske gustine, zapremine 5 mL koja se zatvara zatvaračem sa navojem i sigurnosnim prstenom od polipropilena.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 bočica sa 5 mL suspenzije i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole :

PREDSTAVNIŠTVO NOVARTIS PHARMA SERVICES INC. BEOGRAD (NOVI BEOGRAD)

Omladinskih brigada 90 A, Beograd-Novi Beograd

Proizvođač:

ALCON-COUVREUR N.V.

Rijksweg 14, Puurs, Belgija NOVARTIS PHARMA GMBH

Roonstrasse 25 und Obere Turnstrasse 8-10, Nurnberg, Bayern, Nemačka

NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.,

Catalanes, 764 Gran Via de les Corts, Barselona, Španija

Napomena: U štampanom Uputstvu za lek mora jasno biti naveden proizvođač konkretne serije leka (tj. da se navede samo proizvođač date serije leka, a ostali da se izostave).

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Septembar, 2023.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

515-01-05105-22-001 od 28.09.2023.