TIMADREN 0.5% kapi za oči, rastvor

Terapijske indikacije

● Povišeni intraokularni pritisak različite etiologije.

● Hronični glaukom otvorenog ugla.

● Glaukom kod osoba koje nose tvrda kontaktna sočiva ili imaju afakiju.

Doziranje i način primjene

TIMADREN kapi se aplikuju u konjunktivalnu kesicu oka, bez dodirivanja oka, da bi se izbjegla mogućnost kontaminacije.

Liječenje se počinje 0,25% kapima za oči: u oboljelo oko ukapati po 1 kap 2 puta dnevno (ujutru i uveče).

Ako se ne postigne zadovoljavajući efekt, primjenjuju se 0,5% kapi za oči: u oboljelo oko ukapati po 1 kap 2 puta dnevno (ujutru i uveče).

Ako se intraokularni pritisak održava na zadovoljavajućem nivou, doza može da se smanji: ukapati po 1 kap u oboljelo oko jedanput dnevno.

Ako je neophodno, uz timolol se lokalno primjenjuju miotici ili adrenalin, a sistemski acetazolamid.

Kod izvesnih pacijenata za stabilizaciju intraokularnog pritiska potrebno je nekoliko nedjelja. U ovakvim slučajevima treba kontrolisati intraokularni pritisak 4 nedjelje od početka liječenja timololom.

U toku primjene timolola dozvoljeno je nošenje sočiva od polymethylmetacrylata ("tvrda sočiva").

Prelazak na terapiju timololom sa terapije drugim lijekovima

Ako se sa terapije drugim lijekovima prelazi na terapiju timololom, potrebno je jedan dan prekinuti terapiju, a zatim početi primenu timolola, u preporučenim dozama.

Pri prelasku sa terapije mioticima na terapiju timololom, kod bolesnika sa kataraktom, potrebno je odrediti refrakciju oka, jer je prestala mioza i njene posljedice na vid.

Kontraindikacije

● Preosjetljivost na lijek ili druge blokatore beta-adrenergičkih receptora.

● Bronhijalna astma ili teško hronično opstruktivno oboljenje pluća.

● Sinusna bradikardija i A-V blok 2. i 3. stepena.

● Insuficijencija miokarda.

● Kardiogeni šok.

Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka

Timolol se, kao i ostali lijekovi aplikovani u oko, može resorbovati i prouzrokovati opisane sistemske neželjene efekte. Zbog toga timolol treba oprezno primjenjivati bolesnicima sa respiratornom insuficijencijom, ili insuficijencijom miokarda, starijim osobama, kao i bolesnicima sa tireotoksikozom. Beta blokatori mogu maskirati simptome hipoglikemije. Zbog toga se savjetuje se oprez kod pacijenata sa insulin-zavisnim dijabetesom (videti Interakcije).

Uz primjenu timolola ne preporučuje se nošenje hidrofilnih ("mekih") sočiva.

Ako je u pitanju liječenje glaukoma zatvorenog ugla, neophodno je uz timolol dodavati miotike.

Ne preporučuje se primjena timolola u pedijatriji, jer ne postoji dovoljno kliničkog iskustva sa primjenom ovog lijeka kod djece.

Interakcije sa drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Ako se timolol primjenjuje istovremeno sa adrenalinom, moguća je pojava midrijaze.

Lokalna primjena timolola (kapi za oči) može, zbog sistemske resorpcije, dovesti do pojave sistemskih neželjenih dejstava. U tom slučaju moguće su neželjene reakcije sa sledećim lijekovima:

Insulin ili oralni antidijabetici - istovremena primjena sa timololom može dovesti do produžene hipoglikemije.

Beta blokatori - kombinacija lokalno aplikovanog timolola sa sistemskom primjenom drugih beta blokatora može dovesti do potenciranja blokade beta-adrenergičkih receptora (aditivni efekt na intraokularni pritisak i pojačanje sistemskih efekata).

Antagonisti kalcijuma - primjena timolola sa blokatorima kalcijumovih kanala može dovesti do značajnog produžavanja A-V provođenja (potreban je poseban oprez kod primjene verapamila).

Timolol ne treba ga kombinovati sa blokatorima adrenergičkog neurona (napr. rezerpin). Ovakva kombinacija može izazvati hipotenziju i jaku bradikardiju.

Primjena u periodu trudnoće i dojenja

Trudnoća

Timolol prolazi placentarnu barijeru. Zbog toga je primjena timolola u graviditetu dozvoljena je samo u slučaju kada terapijska korist za majku prevazilazi potencijalni rizik za plod ( pažljiva procjena koristi za majku i rizika za plod – odnos benefit/rizik)

Dojenje

Ako je za vrijeme dojenja neophodna primjena timolola, dojenje treba prekinuti.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

Primjena timolola može dovesti do umanjenja psihofizičkih sposobnosti pacijenata zbog pojave umora, pospanosti, glavobolje ili zamagljenog vida. Zbog toga je potreban oprez prilikom upravljanja motornim vozilima ili mašinama.

Neželjena dejstva

Znaci i simptomi iritacije oka:

osjećaj peckanja i bockanja, konjunktivitis, blefaritis, keratitis, suvoća očiju, smanjenje osjetljivosti kornee, poremećaji vida uključujući i refrakcione anomalije (kod nekih pacijenata usled prekida terapije mioticima), diplopija, fotofobija.

Moguće sistemske neželjene reakcije:

Koža: reakcije preosjetljivosti, uključujući lokalizovani i generalizovani raš, angioedem i urtikariju; veoma rijetko se mogu javiti alopecija, psorijaziformni raš i pogoršanje psorijaze.

Kardiovaskularni sistem: bradikardija, aritmije, hipotenzija, cerebralni insult, cerebralna ishemija, kongestivna srčana insuficijencija, palpitacije, klaudikacija, Raynaud-ov fenomen, hladni ekstremiteti.

Gastrointestinalni trakt: nauzeja, dijareja, dispepsija, suva usta.

Respiratorni trakt: bronhospazam (prvenstveno kod pacijenata sa bronhijalnom astmom), dispnea, respiratorna insuficijencija, kongestija nosne sluznice, kašalj.

Centralni nervni sistem: ošamućenost, pogoršanje simptoma miastenije gravis, depresija, parestezije, pojava nesanice, pojava noćnih mora i gubitak memorije.

Urogenitalni sistem: smanjenje libida, Peyroni-eva bolest.

Imunološki sistem: sistemski lupus erythematosus.

Poremećaji opšteg stanja: glavobolja, astenija, zamor i bol u grudima.

Predoziranje

Prijavljeni su slučajevi predoziranja pri lokalnoj primjeni timolola sa pojavom sistemskih neželjenih efekata, sličnih kao i pri sistemskoj primjeni beta-blokatora kao što su: vrtoglavica, glavobolja, gušenje, bradikardija, bronhospazam i zastoj srca (vidjeti pod 4.8).

Ukoliko dođe do trovanja, potrebno je preduzeti sledeće mjere:

1. gastrična lavaža, ukoliko je lijek primjenjen peroralno.

2. liječenje simptomatske bradikardije: atropin sulfat- 0,25 do 2 mg intravenski, za

izazivanje blokade vagusa. U slučajevima perzistiranja bradikardije, potrebno je sa

oprezom primjeniti izoprenalin hidrohlorid ili razmotriti ugradnju pacemaker-a.

3. hipotenzija: primjena simpatomimetika kao što su dopamin, dobutamin ili

noradrenalin.

4. bronhospazam: potrebno je primjeniti izoprenalin hidrohlorid; pored toga,

razmotriti i eventualnu primjenu aminofilina.

5. akutna srčana insuficijencija: potrebno je odmah primjeniti konvencionalnu terapiju

sa digitalisom, diureticima, i kiseonikom. U izvjesnim slučajevima može biti

potrebna i.v. primjena aminofilina.

6. zastoj srca (blok II ili III stepena): izoprenalin hidrohlorid ili ugradnja

pacemaker-a.

Farmakodinamski podaci

ATC: S01ED01

Mehanizam djelovanja

Timolol je blokator beta1 i beta2 adrenergičkih receptora. Ne posjeduje izrazitu unutrašnju simpatikomimetsku aktivnost, ne ispoljava direktne depresivne efekte na miokard, niti djeluje lokalno anestetički (stabilizacija ćelijske membrane). Lokalno primjenjen u oko, timolol smanjuje kako normalni, tako i povišeni intraokularni pritisak kod bolesnika sa ili bez glaukoma otvorenog ugla.

Povišeni intraokularni pritisak je najvažniji faktor rizika u patogenezi glaukomatoznog gubitka vidnog polja. Povećanje intraokularnog pritiska povećava verovatnoću za gubitak vidnog polja i za oštećenje optičkog nerva. Glavno dejstvo lokalno primjenjenog timolola je inhibicija stvaranja očne vodice, mada postoje dokazi da timolol može stimulisati i oticanje očne vodice iz očne komore. Smanjenjem intraokularnog pritiska smanjuje se ili u potpunosti sprečava suženje vidnog polja, odnosno oštećenje optičkog nerva, a time i potreba za hirurškom intervencijom.

Farmakokinetički podaci

Posle lokalne primjene timolola (0,25 ili 0,5% kapi za oči, rastvor) sniženje intraokularnog pritiska se postiže u toku 15-30 min, maksimalni efekt za 1-5 sati. Ovaj efekt se održava u toku 12-24 sata.

U toku lokalne primjene timolola može doći do sistemske resorpcije lijeka i do pojave sistemskih neželjenih efekata, posebno kod bolesnika sa bronhijalnom astmom i kongestivnom insuficijencijom miokarda.

Pojava sistemskih neželjenih dejstava posle lokalne primjene timolola objašnjava se činjenicom da se resorpcijom lijeka preko sluznice nosa i suzne žlezde izbjegava metabolizam prvog prolaska kroz jetru timolola.

Pretklinički podaci o bezbjednosti lijeka

Teratogenost, uticaj na reprodukciju

Primjenjen kod skotnih ženki miševa i kunića u dozama koje su bile 50 puta veće od onih koje su predviđene za kliničku primjenu, timolol nije ispoljio bilo kakav štetni efekt na fetus.

Dejstvo timolola na reprodukciju proučavano je u studiji u kojoj je mužjacima i ženkama pacova davan lijek u dozama koje su do 125 puta bile veće od maksimalno dozvoljenih doza kod ljudi. Pokazano je da timolol ne dovodi do poremećaja fertiliteta tretiranih životinja.

Kancerogenost, mutagenost

Timolol ne posjeduje mutagenu aktivnost, a karcinogenost nije u dovoljnoj mjeri ispitana.

Lista ekscipijenasa

- benzalkonijum-hlorid (konzervans)

- natrijum-dihidrogenfosfat, bezvodni

- dinatrijum-hidrogenfosfat, bezvodni

- natrijum-hlorid

- voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Nema podataka o inkompatibilnosti.

Rok upotrebe

2 godine. Lijek ne treba koristiti po isteku datuma označenog na pakovanju.

Posebne mjere upozorenja pri čuvanju

Proizvod ne zahtijeva posebne uslove čuvanja. Poslije otvaranja, bočica se čuva na sobnoj temperaturi i kapi se mogu koristiti 28 dana.

Čuvati van domašaja djece.

Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže

Timadren 0,25% kapi za oči, rastvor

Tamna staklena bočica (staklo tip II) sa gumenim čepom (silikonizirani čep od halogenil butila) i aluminijumskom kapicom sa sterilnim nastavkom za doziranje (polietilen niske gustine).

Timadren 0,5% kapi za oči, rastvor

Tamna staklena bočica (staklo tip II) sa gumenim čepom (silikonizirani čep od halogenil butila) i aluminijumskom kapicom sa sterilnim nastavkom za doziranje (polietilen niske gustine).

Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka

Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.

Hemomont d.o.o., Podgorica

8. marta 55 a, Crna Gora.

TIMADREN (timolol) 0,25% kapi za oči, rastvor - Rješenje broj: 2020/10/107 - 02-85

TIMADREN (timolol) 0,5% kapi za oči, rastvor - Rješenje broj: 2020/10/104 - 02-81

TIMADREN (timolol) 0,25% kapi za oči, rastvor - 25.02.2010. godine

TIMADREN (timolol) 0,5% kapi za oči, rastvor - 25.02.2010. godine.

Februar, 2010.

SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA

TIMADREN (timolol), 0,25%, kapi za oči, rastvor

TIMADREN (timolol), 0,5%, kapi za oči, rastvor