MARCAINE® SPINAL 0.5% HEAVY 5mg/ml rastvor za injekciju

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy rastvor za injekciju indikovan je kod odraslih i djece svih uzrasta za intratekalnu (subarahnoidalnu) spinalnu anesteziju u hirurgiji (urološke intervencije i operacije na donjim ekstremitetima u trajanju od 2-3 sata, abdominalne intervencije u trajanju od 45-60 minuta).

Bupivakain je anestetičko sredstvo amidnog tipa sa dugim dejstvom. Dejstvo lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy brzo nastupa i dugo traje. Trajanje analgezije u T10 – T12 segmentima iznosi 2-3 sata.

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy dovodi do umjerene relaksacije mišića donjih ekstremiteta u trajanju od 2-2,5 sata. Motorna blokada abdominalnih mišića čini rastvor podesnim za obavljanje abdominalnih hirurških intervencija u trajanju od 45-60 minuta. Trajanje motorne blokade ne premašuje trajanje analgezije. Kardiovaskularni efekti lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy slični su ili manji od onih zabilježenih kod primjene drugih ljekova koji se koriste za spinalnu anesteziju. Bupivakain 5 mg/mL sa 80 mg/mL glukoze izuzetno dobro podnose sva tkiva sa kojima dođe u kontakt.

Način primjene: za intratekalnu injekciju.

Odrasli i djeca starija od 12 godina

Dolje preporučene doze treba posmatrati kao smjernice za primjenu kod prosječne odrasle osobe.

Navedene cifre odražavaju očekivani prosječan raspon doza koje su potrebne. Za faktore koji utiču na specifičnu blok tehniku i zahtjeve za pojedinačne pacijente potrebno je konsultovati standardne udžbenike.

Iskustvo lijekara kliničara i poznavanje fizičkog statusa pacijenta važni su za izračunavanje potrebne doze. Treba koristiti najnižu moguću dozu kojom se postiže adekvatna anestezija. Moguće su individualne varijacije u pogledu početka nastupanja i trajanja anestezije, a stepen širenja anestezije može biti teško predvidiv, ali na to utiče zapremina lijeka koja je upotrijebljena, naročito kada je u pitanju izobarični (obični) rastvor.

Preporučeno doziranje

Intratekalna anestezija za hiruršku intervenciju:

2-4 ml (10-20 mg bupivakainhidrohlorida).

Kod starijih osoba i pacijentkinja u odmaklom stadijumu trudnoće treba smanjiti dozu, vidjeti odjeljak 4.4.

Novorođenčad, odojčad i djeca do 40kg

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy može se primjenjivati kod djece.

Jedna od razlika između male djece i odraslih osoba je relativno velika zapremina cerebrospinalne tečnosti kod odojčadi i novorođenčadi, koja zahtijeva srazmjerno veću dozu/kg u poređenju sa odraslim osobama da bi se dobio isti stepen blokade.

Proceduru pedijatrijske regionalne anestezije treba da sprovode kvalifikovani lijekari kliničari sa iskustvom u ovoj populaciji i ovim tehnikama.

Doze u tabeli treba posmatrati kao smjernice za primjenu kod pedijatrijskih pacijenata. Mogu se javiti individualne varijacije. Za faktore koji utiču na specifičnu blok tehniku i zahtjeve za pojedinačne pacijente potrebno je konsultovati standardne udžbenike. Treba primijeniti najnižu dozu za adekvatnu anesteziju.

Preporučeno doziranje kod novorođenčadi, odojčadi i djece

Širenje anestezije dobijene lijekom Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy zavisi od više faktora, uključujući zapreminu rastvora i poziciju pacijenta tokom i nakon injekcije.

Kada se ubrizga u L3 – L4 međupršljenski prostor, sa pacijentom u sjedećem položaju, 3 ml lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy se proširi do T7 – T10 kičmenih segmenata. Kada pacijent prima injekciju u horizontalnom položaju, a zatim se okrene da leži na leđima, blokada se širi do T4 – T7 kičmenih segmenata. Treba imati na umu da stepen spinalne anestezije postignut sa bilo kojim lokalnim anestetikom može biti nepredvidiv kod istog pacijenta.

Preporučeno mjesto injekcije je ispod L3.

Efekti više od 4 mL injekcije lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy nisu ispitani i stoga se te količine lijeka ne preporučuju.

Preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa ili na bilo koju od pomoćnih supstanci.

Intratekalna anestezija, nezavisno od toga koji lokalni anestetik se primjenjuje, ima svoje kontraindikacije, kao što su:

• aktivno oboljenje centralnog nervnog sistema poput meningitisa, poliomijelitisa, intrakranijalnog krvarenja, subakutne kombinovane degeneracije kičmene moždine usljed perniciozne anemije i cerebralnih i spinalnih tumora;
• stenoza kičmenog kanala i aktivno oboljenje (npr. spondilitis, tuberkuloza, tumor) ili nedavna trauma (npr. fraktura) kičmenog stuba;
• septikemija;
• piogena infekcija kože na mjestu ili u blizini mjesta lumbalne punkcije;
• kardiogeni ili hipovolemijski šok;
• poremećaji koagulacije ili tekuća antikoagulantna terapija.

Intratekalnu anesteziju treba da izvode isključivo lijekari kliničari sa neophodnim znanjem i iskustvom.

Procedure regionalne anestezije uvijek treba izvoditi u adekvatno opremljenom prostoru i uz prisutstvo odgovarajućeg osoblja. Oprema i ljekovi za reanimaciju treba da budu odmah dostupni, a anesteziolog treba da bude stalno prisutan.

Intravenski pristup, npr. i.v. infuzija, treba da se obezbijedi prije započinjanja davanja intratekalne anestezije. Odgovorni lijekar treba da preduzme neophodne mjere opreza da bi se izbjeglo intravaskularno ubrizgavanje, kao i da bude obučen na odgovarajući način i upoznat sa dijagnozom i terapijom neželjenih dejstava, sistemske toksičnosti i drugih komplikacija. Ukoliko se jave znaci akutne sistemske toksičnosti ili totalnog spinalnog bloka, odmah treba prekinuti davanje lokalnog anestetika, vidjeti odjeljke 4.8 i 4.9.

Kao i svi lokalni anestetici, bupivakain može izazvati akutne toksične efekte na centralnom nervnom i kardiovaskularnom sistemu, ukoliko primjena zbog lokalnih anestetičkih procedura dovede do visokih koncentracija lijeka u krvi. Ovo je naročito slučaj nakon nenamjerne intravaskularne primjene ili ubrizgavanja u veoma vaskularizovana područja.

Ventrikularna aritmija, ventrikularna fibrilacija, iznenadni kardiovaskularni kolaps i smrt zabilježeni su u vezi sa visokim sistemskim koncentracijama bupivakaina. Ukoliko dođe do srčanog zastoja, uspješan ishod može zahtijevati produženu reanimaciju. Visoke sistemske koncentracije ne očekuju se prilikom primjene doza koje se obično koriste za intratekalnu anesteziju.

Kod starijih osoba i kod pacijentkinja u odmakloj trudnoći postoji povišen rizik od visoke ili totalne spinalne blokade koja ima za rezultat kardiovaskularnu i respiratornu depresiju. Stoga, kod ovih pacijenata treba smanjiti dozu.

Intratekalna anestezija sa bilo kojim lokalnim anestetikom može izazvati hipotenziju i bradikardiju koje treba očekivati i zbog kojih treba preduzeti odgovarajuće mjere. One mogu uključivati prethodno opterećenje cirkulacije kristalnim ili koloidnim rastvorom. Ukoliko se javi hipotenzija, treba primijeniti vazopresor kao što je efedrin u dozi od 10-15 mg intravenski. Teška hipotenzija moženastati kao posljedica hipovolemije usljed krvarenja ili dehidratacije, ili aortno-kavalne okluzije kod pacijenata sa obimnim ascitesom, velikim abdominalnim tumorima ili u kasnoj trudnoći. Izraženu hipotenziju treba izbjegavati kod pacijenata sa srčanom dekompenzacijom.

Kod hipovolemičnih pacijenata, bez obzira na uzrok hipovolemije, može doći do iznenadne i teške hipotenzije tokom intratekalne anestezije.

Intratekalna anestezija može da izazove interkostalnu paralizu tako da pacijenti sa pleuralnim izlivom mogu osjetiti respiratorne poteškoće. Septikemija može povećati rizik od nastanka intraspinalnog apscesa u postoperativnom periodu.

Neurološko oštećenje je rijetka posljedica intratekalne anestezije i može dovesti do parestezije, anestezije, motorne slabosti i paralize. Ponekad je neurološko oštećenje trajno.

Prije primjene terapije treba razmotriti da li je korist za pacijenta veća u odnosu na mogući rizik.

Pacijenti lošeg opšteg stanja usljed starosti ili drugih negativnih faktora, kao što su parcijalni ili kompletni srčani kondukcioni blok, uznapredovali poremećaj rada jetre ili bubrega, zahtijevaju posebnu pažnju, iako regionalna anestezija može biti metoda izbora za operacije kod ovih pacijenata.

Pacijente koji dobijaju antiaritmike klase III (npr. amiodaron) treba pažljivo pratiti, uz stalnu kontrolu EKG-a, budući da efekti na srce mogu biti aditivni (vidjeti odjeljak 4.5)

Bupivakain treba primjenjivati sa oprezom kod pacijenata koji primaju druge lokalne anestetike ili supstance koje su strukturno povezane sa lokalnim anesteticima amidnog tipa, npr. određene antiaritmike poput lidokaina i meksiletina, zbog toga što su sistemski toksični efekti aditivni.

Specifična ispitivanja interakcija sa bupivakainom i antiaritmicima klase III (npr. amiodaron) nisu sprovedena, ali se preporučuje oprez prilikom njihove istovremene primjene (vidjeti takođe odjeljak 4.4).

Nema dokaza da lijek ima neželjena dejstva na trudnoću žena. Kod primjene velikih doza zabilježeni su smanjeno preživljavanje mladunčadi pacova i embriološki efekti na kuniće, ukoliko je Marcain primjenjen tokom trudnoće. Stoga, Marcain ne treba davati u ranoj trudnoći, izuzev u slučajevima kada se smatra da korist premašuje rizik.

Treba imati u vidu da kod pacijentkinja u odmakloj trudnoći treba smanjiti dozu, vidjeti odjeljak 4.4.

Bupivakain prelazi u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da, uopšte uzev, nema rizika od štetnog uticaja na dijete pri terapijskim dozama.

Pored direktnog anestetičkog efekta, lokalni anestetici mogu imati veoma blag uticaj na mentalne funkcije i koordinaciju, čak i u slučaju odsustva očigledne CNS toksičnosti i mogu privremeno uticati na pokrete i umanjiti brzinu reagovanja.

Kada se lijek Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy primjenjuje na preporučen način nije verovatno da će dovesti do koncentracija u krvi dovoljno velikih da prouzrokuju sistemsku toksičnost. Međutim, ako se koristi istovremeno sa drugim lokalnim anesteticima, toksični efekti su aditivni i mogu prouzrokovati sistemske toksične reakcije (vidjeti odjeljke 4.8.2 i 4.8.3).

Farmakoterapijska grupa: Anestetici, lokalni; Amidi

ATC kod: N01B B01

Bupivakain je lokalni anestetik dugog dejstva amidnog tipa.

Umjerena relaksacija mišića donjih ekstremiteta.

Motorna blokada abdominalnih mišića.

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy je hiperbaričan i gravitacija utiče na njegovo inicijalno širenje u intratekalnom prostoru.

Brzi početak djelovanja i dugo trajanje tj. T10 – T12 segmenti – trajanje 2-3 časa.

Relaksacija mišića donjih ekstremiteta traje 2-2,5 časova.

Blokada abdominalnih mišića traje 45-60 minuta. Trajanje motorne blokade ne premašuje trajanje analgezije.

Farmakokinetika kod djece slična je onoj kod odraslih osoba.

Bupivakainhidrohlorid je dobro poznata aktivna supstanca.

Glukoza, anhidrovana i/ili glukoza, monohidrat, natrijum hidroksid/hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH) i voda za injekcije.

Nema poznate.

3 godine.

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25°C. Ne zamrzavati.

Unutrašnje pakovanje je ampula od borsilikatnog stakla, tip I, 5ml, punjenje 4ml

5 ampula se pakuje u blister (perforirani), koji se sastoji od providnog plastičnog (polipropilen) i

papirnog dela.

Spoljnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 ampula (5 x 4 ml) i uputstvo za lijek.

Rastvor treba iskoristiti odmah nakon otvaranja ampule. Svu preostalu količinu rastvora treba odbaciti.

Lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy sadrži supstancu koja se naziva bupivakainhidrohlorid. On spada u grupu ljekova koja se naziva ’lokalni anestetici’.

Lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy se koristi tokom hirurških intervencija kod odraslih i djece svih uzrasta da bi djelovi tijela utrnuli (bili anestezirani). On sprečava pojavu bola tokom hirurške intervencije (operacije).

Lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy ne smijete koristiti:

• Ukoliko ste alergični na (preosjetljivi) na bupivakainhidrohlorid ili bilo koju pomoćnu supstancu u lijeku Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy (pogledajte odjeljak 6: Ostale informacije).
• Ukoliko ste alergični na bilo koji drugi lokalni anestetik iz iste grupe (kao što su lidokain ili ropivakain).
• Ukoliko imate infekciju kože blizu mjesta gdje se daje injekcija.
• Ukoliko imate trovanje krvi (septikemiju).
• Ukoliko imate stanje koje se naziva kardiogeni šok (ozbiljno stanje kada srce ne može da snabdije organizam sa dovoljno krvi).
• Ukoliko imate stanje koje se naziva hipovolemijski šok (veoma nizak krvni pritisak koji dovodi do kolapsa).
• Ukoliko imate problema sa zgrušavanjem krvi.
• Ukoliko imate oboljenje mozga ili kičme kao što su meningitis, dječija paraliza (polio) ili spondilitis.
• Ukoliko imate jaku glavobolju uzrokovanu krvarenjem unutar glave (intrakranijalno krvarenje).
• Ukoliko imate problema sa Vašom kičmenom moždinom zbog anemije.
• Ukoliko ste nedavno imali povredu, tuberkulozu ili tumor kičme.

Ukoliko se bilo koje od gore navedenog odnosi na Vas ne smijete dobiti lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy. Ukoliko niste sigurni, razgovarajte sa Vašim ljekarom prije nego što dobijete lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy .

Kada uzimate lijek MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY, posebno vodite računa:

Konsultujte Vašeg ljekara prije nego što primite lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy :

• Ukoliko imate problema sa srcem, jetrom ili bubrezima. To je zbog toga što će Vaš ljekar možda morati da prilagodi dozu lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy .
• Ukoliko su Vam rekli da imate smanjenu količinu krvi (hipovolemiju).
• Ukoliko imate tečnost u plućima.

Ukoliko niste sigurni da li se bilo koje od gore navedenog odnosi na Vas, razgovarajte sa Vašim ljekarom prije nego što dobijete lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy .

Primjena drugih ljekova

Obavijestite svog ljekara ukoliko uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge ljekove, uključujući i ljekove koji se izdaju bez recepta i biljne lijekove. Ovo je zbog toga što lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy može da utiče na dejstvo nekih ljekova ili drugi ljekovi mogu da utiču na dejstvo lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy.

Posebno kažite svom ljekaru ukoliko uzimate neki od sljedećih ljekova:

• Drugi lokalni anestetici.
• Ljekovi koji se koriste za terapiju neujednačenog srčanog ritma (aritmije), kao što je amiodaron.

Vaš ljekar mora da bude upoznat sa drugim ljekovima koje uzimate da bi mogao tačno da izračuna pravu dozu lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy za Vas.

Uzimanje lijeka MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY sa hranom ili pićima

Nije primjenljivo.

Primjena lijeka MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY u periodu trudnoće i dojenja

Prije nego što dobijete lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy, recite Vašem ljekaru ukoliko ste trudni, planirate da zatrudnite ili dojite.

Pitajte svog ljekara ili farmaceuta za savjet prije nego što počnete da uzimate bilo koji lijek ukoliko ste trudni ili dojite.

Uticaj lijeka MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY na upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama

Lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy može učiniti da se osjećate pospano i može uticati na brzinu kojom reagujete. Nakon što ste dobili lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy ne smijete upravljati vozilom, niti rukovati alatom i mašinama do narednog dana.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY

Lijek ne sadrži pomoćne supstance koje bi mogle imati uticaj na bezbjednu primjenu lijeka.

Lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy može da primijeni samo ljekar, koji će odrediti i odgovarajuću dozu. Daće Vam ovaj lijek putem injekcije u donji deo Vaše kičme.

Primjena kod djece i adolescenata

Ljekar sa iskustvom u pedijatrijskim anestetičkim tehnikama polako ubrizgava lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy u kičmeni kanal (dio kičme). Doza zavisi od uzrasta i tjelesne mase pacijenta i odrediće je ljekar.

Kada se lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy ubrizga, on sprečava nerve da prenose poruke bola do mozga.

Ako ste primili više lijeka MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY nego što je trebalo

Ozbiljna neželjena dejstva kao posljedice prevelike doze lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy su izuzetno rijetka i iziskuju poseban tretman. Ljekar koji Vam aplikuje lijek je obučen da reaguje u takvim situacijama. Prvi znaci da ste dobili previše lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy obično su:

• Omaglica ili vrtoglavica.
• Utrnulost usana ili predjela oko usta.
• Utrnulost jezika.
• Problemi sa sluhom.
• Problemi sa vidom.

Da bi se smanjio rizik od ozbiljnih neželjenih dejstava, Vaš ljekar će prestati da Vam daje lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy čim se pojavi neki od ovih znakova. To znači da ukoliko se bilo koje od gore navedenog pojavi kod Vas, ili ukoliko mislite da ste dobili previše lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy, odmah to saopštite Vašem ljekaru.

Ozbiljnija neželjena dejstva zbog primanja previše lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy uključuju podrhtavanje mišića, grčeve (napade) i probleme sa srcem.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY

Nije primjenljivo.

Ako naglo prestanete da uzimate lijek MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY

Nije primjenljivo.

Kao i svi ljekovi, lijek Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy može prouzrokovati neželjena dejstva, iako se ona ne moraju javiti kod svih.

Ozbiljne alergijske reakcije (rijetke, javljaju se kod manje od 1 od 1000 pacijenata koji primaju lijek)

Ako imate ozbiljnu alergijsku reakciju odmah recite svom ljekaru. Znaci mogu da uključe iznenadnu pojavu:

• Oticanja lica, usana, jezika i grla. Ovo može da otežava gutanje.
• Ozbiljno i iznenadno oticanje šaka, stopala i članaka.
• Teškoće pri disanju.
• Ozbiljan svrab kože (sa plikovima).
• Pad krvnog pritiska koji može da dovede do nesvjestice i kolapsa.

Druga moguća neželjena dejstva:

Veoma česta (javljaju se kod više od 1 od 10 pacijenata):

• Nizak krvni pritisak. Zbog toga možete osjećati vrtoglavicu ili omaglicu.
• Mučnina.
• Usporen rad srca.

Česta (javljaju se kod manje od 1 od 10 pacijenata):

• Glavobolja.
• Povraćanje.
• Otežano mokrenje ili nemogućnost zadržavanja urina.

Povremena (javljaju se kod manje od 1 od 100 pacijenata):

• Svrab, utrnulost, žarenje ili bockanje kože.
• Bol u leđima.
• Kratkotrajna slabost mišića.

Rijetka (javljaju se kod manje od 1 od 1000 pacijenata):

• Srčani udar.
• Otežano disanje.
• Slabost ili gubitak osjećaja ili nemogućnost pokreta u donjem dijelu tijela.
• Dugotrajan bol u leđima ili nogama.
• Smanjena osjetljivost ili neuobičajen osjećaj na koži.

Neki simptomi se mogu pojaviti ukoliko se injekcija slučajno pogrešno primjeni ili ako se primjeni zajedno sa drugim lokalnim anesteticima. Ovo uključuje grčeve (napade), osjećaj vrtoglavice ili omaglice, podrhtavanje i utrnulost jezika.

Moguća neželjena dejstva primjećena prilikom primjene drugih lokalnih anestetika, koja takođe mogu biti posledica primjene lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy uključuju:

• Oštećenje nerava. Ovo neželjeno dejstvo se javlja rijetko (kod manje od 1 od 1000 pacijenata), a može uzrokovati trajne probleme.
• Ukoliko se primjeni previše lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy u tečnost koja se nalazi oko kičmene moždine, može doći do utrnulosti (anesteziranosti) cijelog tijela.

Dodatna neželjena dejstva kod djece i adolescenata

Neželjena dejstva kod djece slična su onima kod odraslih osoba.

Nemojte biti zabrinuti zbog ove liste mogućih neželjenih dejstava. Kod Vas se možda neće javiti nijedno od njih. Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno ili primijetite neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavijestite Vašeg ljekara ili medicinsku sestru.

Rok upotrebe

• godine

- Lijekove ne treba koristiti nakon isteka datuma označenog na pakovanju.

- Datum isteka roka upotrebe odnosi se na poslednji dan tog meseca.

Čuvanje

• Čuvati izvan domašaja i vidokruga djece.

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25°C. Ne zamrzavati.Vaš ljekar ili bolnica su odgovorni za čuvanje lijeka i za kvalitet lijeka nakon otvaranja, ukoliko nije odmah iskorišćen. Oni su takođe odgovorni za uklanjanje neiskorišćenog lijeka Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy, na odgovarajući način

Šta sadrži lijek MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY

Aktivna supstanca je anhidrovani bupivakain hidrohlorid. Svaki mililitar (ml) rastvora sadrži 5 mg anhidrovanog bupivakain hidrohlorida.

Ostali sastojci su glukoza, anhidrovana i/ili glukoza, monohidrat, natrijum hidroksid/hlorovodonična kiselina i voda za injekcije.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po ampuli. Za ovaj lijek se može smatrati da je suštinski bez natrijuma.

Kako izgleda lijek MARCAINE® SPINAL 0,5 % HEAVY i sadržaj pakovanja

Marcaine® Spinal 0,5 % Heavy je bistar, bezbojan rastvor za injekciju. Pakovan je u staklene ampule koje sadrže 4 ml rastvora. Po 5 ampula se pakuje u blister (perforirani), koji se sastoji od providnog plastičnog (polipropilen) i papirnog dela.

Spoljnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 ampula (5 x 4 ml) i uputstvo za lijek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

Glosarij d.o.o..

Vojislavljevića 76, 81 000 Podgorica, Crna Gora

Proizvođač:

CENEXI ,

Fontenay-sous-Bois, 52, rue M. et J.Gaucher, Francuska

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

April, 2013.

Režim izdavanja lijeka

Lijek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole

Marcaine® Spinal 0,5% Heavy, rastvor za injekciju, 5 mg/ml (5 x 4 ml):

2030/13/169-1008 od 12.04.2013. godine

SLJEDEĆE INFORMACIJE NAMIJENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA

Terapijske indikacije

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy rastvor za injekciju indikovan je kod odraslih i djece svih uzrasta za intratekalnu (subarahnoidalnu) spinalnu anesteziju u hirurgiji (urološke intervencije i operacije na donjim ekstremitetima u trajanju od 2-3 sata, abdominalne intervencije u trajanju od 45-60 minuta).

Bupivakain je anestetičko sredstvo amidnog tipa sa dugim dejstvom. Dejstvo lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy brzo nastupa i dugo traje. Trajanje analgezije u T10 – T12 segmentima iznosi 2-3 sata.

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy dovodi do umjerene relaksacije mišića donjih ekstremiteta u trajanju od 2-2,5 sata. Motorna blokada abdominalnih mišića čini rastvor podesnim za obavljanje abdominalnih hirurških intervencija u trajanju od 45-60 minuta. Trajanje motorne blokade ne premašuje trajanje analgezije. Kardiovaskularni efekti lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy slični su ili manji od onih zabilježenih kod primjene drugih ljekova koji se koriste za spinalnu anesteziju. Bupivakain 5 mg/mL sa 80 mg/mL glukoze izuzetno dobro podnose sva tkiva sa kojima dođe u kontakt.

Doziranje i način primjene

Način primjene: za intratekalnu injekciju.

Odrasli i djeca starija od 12 godina

Dolje preporučene doze treba posmatrati kao smjernice za primjenu kod prosječne odrasle osobe.

Navedene cifre odražavaju očekivani prosječan raspon doza koje su potrebne. Za faktore koji utiču na specifičnu blok tehniku i zahtjeve za pojedinačne pacijente potrebno je konsultovati standardne udžbenike.

Iskustvo lijekara kliničara i poznavanje fizičkog statusa pacijenta važni su za izračunavanje potrebne doze. Treba koristiti najnižu moguću dozu kojom se postiže adekvatna anestezija. Moguće su individualne varijacije u pogledu početka nastupanja i trajanja anestezije, a stepen širenja anestezije može biti teško predvidiv, ali na to utiče zapremina lijeka koja je upotrijebljena, naročito kada je u pitanju izobarični (obični) rastvor.

Preporučeno doziranje

Intratekalna anestezija za hiruršku intervenciju:

2-4 ml (10-20 mg bupivakainhidrohlorida).

Kod starijih osoba i pacijentkinja u odmaklom stadijumu trudnoće treba smanjiti dozu, vidjeti odjeljak 4.4.

Novorođenčad, odojčad i djeca do 40kg

Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy može se primjenjivati kod djece.

Jedna od razlika između male djece i odraslih osoba je relativno velika zapremina cerebrospinalne tečnosti kod odojčadi i novorođenčadi, koja zahtijeva srazmjerno veću dozu/kg u poređenju sa odraslim osobama da bi se dobio isti stepen blokade.

Proceduru pedijatrijske regionalne anestezije treba da sprovode kvalifikovani lijekari kliničari sa iskustvom u ovoj populaciji i ovim tehnikama.

Doze u tabeli treba posmatrati kao smjernice za primjenu kod pedijatrijskih pacijenata. Mogu se javiti individualne varijacije. Za faktore koji utiču na specifičnu blok tehniku i zahtjeve za pojedinačne pacijente potrebno je konsultovati standardne udžbenike. Treba primijeniti najnižu dozu za adekvatnu anesteziju.

Preporučeno doziranje kod novorođenčadi, odojčadi i djece

Širenje anestezije dobijene lijekom Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy zavisi od više faktora, uključujući zapreminu rastvora i poziciju pacijenta tokom i nakon injekcije.

Kada se ubrizga u L3 – L4 međupršljenski prostor, sa pacijentom u sjedećem položaju, 3 ml lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy se proširi do T7 – T10 kičmenih segmenata. Kada pacijent prima injekciju u horizontalnom položaju, a zatim se okrene da leži na leđima, blokada se širi do T4 – T7 kičmenih segmenata. Treba imati na umu da stepen spinalne anestezije postignut sa bilo kojim lokalnim anestetikom može biti nepredvidiv kod istog pacijenta.

Preporučeno mjesto injekcije je ispod L3.

Efekti više od 4 mL injekcije lijeka Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy nisu ispitani i stoga se te količine lijeka ne preporučuju.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa ili na bilo koju od pomoćnih supstanci.

Intratekalna anestezija, nezavisno od toga koji lokalni anestetik se primjenjuje, ima svoje kontraindikacije, kao što su:

• aktivno oboljenje centralnog nervnog sistema poput meningitisa, poliomijelitisa, intrakranijalnog krvarenja, subakutne kombinovane degeneracije kičmene moždine usljed perniciozne anemije i cerebralnih i spinalnih tumora;
• stenoza kičmenog kanala i aktivno oboljenje (npr. spondilitis, tuberkuloza, tumor) ili nedavna trauma (npr. fraktura) kičmenog stuba;
• septikemija;
• piogena infekcija kože na mjestu ili u blizini mjesta lumbalne punkcije;
• kardiogeni ili hipovolemijski šok;
• poremećaji koagulacije ili tekuća antikoagulantna terapija.

Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka

Intratekalnu anesteziju treba da izvode isključivo lijekari kliničari sa neophodnim znanjem i iskustvom.

Procedure regionalne anestezije uvijek treba izvoditi u adekvatno opremljenom prostoru i uz prisutstvo odgovarajućeg osoblja. Oprema i ljekovi za reanimaciju treba da budu odmah dostupni, a anesteziolog treba da bude stalno prisutan.

Intravenski pristup, npr. i.v. infuzija, treba da se obezbijedi prije započinjanja davanja intratekalne anestezije. Odgovorni lijekar treba da preduzme neophodne mjere opreza da bi se izbjeglo intravaskularno ubrizgavanje, kao i da bude obučen na odgovarajući način i upoznat sa dijagnozom i terapijom neželjenih dejstava, sistemske toksičnosti i drugih komplikacija. Ukoliko se jave znaci akutne sistemske toksičnosti ili totalnog spinalnog bloka, odmah treba prekinuti davanje lokalnog anestetika, vidjeti odjeljke 4.8 i 4.9.

Kao i svi lokalni anestetici, bupivakain može izazvati akutne toksične efekte na centralnom nervnom i kardiovaskularnom sistemu, ukoliko primjena zbog lokalnih anestetičkih procedura dovede do visokih koncentracija lijeka u krvi. Ovo je naročito slučaj nakon nenamjerne intravaskularne primjene ili ubrizgavanja u veoma vaskularizovana područja.

Ventrikularna aritmija, ventrikularna fibrilacija, iznenadni kardiovaskularni kolaps i smrt zabilježeni su u vezi sa visokim sistemskim koncentracijama bupivakaina. Ukoliko dođe do srčanog zastoja, uspješan ishod može zahtijevati produženu reanimaciju. Visoke sistemske koncentracije ne očekuju se prilikom primjene doza koje se obično koriste za intratekalnu anesteziju.

Kod starijih osoba i kod pacijentkinja u odmakloj trudnoći postoji povišen rizik od visoke ili totalne spinalne blokade koja ima za rezultat kardiovaskularnu i respiratornu depresiju. Stoga, kod ovih pacijenata treba smanjiti dozu.

Intratekalna anestezija sa bilo kojim lokalnim anestetikom može izazvati hipotenziju i bradikardiju koje treba očekivati i zbog kojih treba preduzeti odgovarajuće mjere. One mogu uključivati prethodno opterećenje cirkulacije kristalnim ili koloidnim rastvorom. Ukoliko se javi hipotenzija, treba primijeniti vazopresor kao što je efedrin u dozi od 10-15 mg intravenski. Teška hipotenzija moženastati kao posljedica hipovolemije usljed krvarenja ili dehidratacije, ili aortno-kavalne okluzije kod pacijenata sa obimnim ascitesom, velikim abdominalnim tumorima ili u kasnoj trudnoći. Izraženu hipotenziju treba izbjegavati kod pacijenata sa srčanom dekompenzacijom.

Kod hipovolemičnih pacijenata, bez obzira na uzrok hipovolemije, može doći do iznenadne i teške hipotenzije tokom intratekalne anestezije.

Intratekalna anestezija može da izazove interkostalnu paralizu tako da pacijenti sa pleuralnim izlivom mogu osjetiti respiratorne poteškoće. Septikemija može povećati rizik od nastanka intraspinalnog apscesa u postoperativnom periodu.

Neurološko oštećenje je rijetka posljedica intratekalne anestezije i može dovesti do parestezije, anestezije, motorne slabosti i paralize. Ponekad je neurološko oštećenje trajno.

Prije primjene terapije treba razmotriti da li je korist za pacijenta veća u odnosu na mogući rizik.

Pacijenti lošeg opšteg stanja usljed starosti ili drugih negativnih faktora, kao što su parcijalni ili kompletni srčani kondukcioni blok, uznapredovali poremećaj rada jetre ili bubrega, zahtijevaju posebnu pažnju, iako regionalna anestezija može biti metoda izbora za operacije kod ovih pacijenata.

Pacijente koji dobijaju antiaritmike klase III (npr. amiodaron) treba pažljivo pratiti, uz stalnu kontrolu EKG-a, budući da efekti na srce mogu biti aditivni (vidjeti odjeljak 4.5)

Interakcije sa drugim ljekovima i druge vrste interakcija

Bupivakain treba primjenjivati sa oprezom kod pacijenata koji primaju druge lokalne anestetike ili supstance koje su strukturno povezane sa lokalnim anesteticima amidnog tipa, npr. određene antiaritmike poput lidokaina i meksiletina, zbog toga što su sistemski toksični efekti aditivni.

Specifična ispitivanja interakcija sa bupivakainom i antiaritmicima klase III (npr. amiodaron) nisu sprovedena, ali se preporučuje oprez prilikom njihove istovremene primjene (vidjeti takođe odjeljak 4.4).

Primjena u periodu trudnoće i dojenja

Nema dokaza da lijek ima neželjena dejstva na trudnoću žena. Kod primjene velikih doza zabilježeni su smanjeno preživljavanje mladunčadi pacova i embriološki efekti na kuniće, ukoliko je Marcain primjenjen tokom trudnoće. Stoga, Marcain ne treba davati u ranoj trudnoći, izuzev u slučajevima kada se smatra da korist premašuje rizik.

Treba imati u vidu da kod pacijentkinja u odmakloj trudnoći treba smanjiti dozu, vidjeti odjeljak 4.4.

Bupivakain prelazi u majčino mlijeko, ali u tako malim količinama da, uopšte uzev, nema rizika od štetnog uticaja na dijete pri terapijskim dozama.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama

Pored direktnog anestetičkog efekta, lokalni anestetici mogu imati veoma blag uticaj na mentalne funkcije i koordinaciju, čak i u slučaju odsustva očigledne CNS toksičnosti i mogu privremeno uticati na pokrete i umanjiti brzinu reagovanja.

Neželjena dejstva

Opšte

Profil neželjenih reakcija za lijek Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy sličan je profilima drugih lokalnih anestetika dugog dejstva koji se koriste za intratekalnu anesteziju.

Tabela neželjenih reakcija na lijek

Teško je razlikovati neželjene reakcije koje potiču od samog lijeka od fizioloških efekata nervnog bloka (npr. pad krvnog pritiska, bradikardija, privremena retencija urina), ili pojava koje su direktno (npr. spinalni hematom) ili indirektno (npr. meningitis, epiduralni apsces) posledica uboda igle, ili pojava koje prate evakuaciju cerebrospinalne tečnosti (npr. glavobolja nakon duralne punkcije).

Akutna sistemska toksičnost

Ne očekuje se da će se Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy , primjenjen onako kako je preporučeno, naći u cirkulaciji u koncentracijama toliko visokim da bi izazvao akutnu sistemsku toksičnost. Međutim, ukoliko se istovremeno primjenjuje više lokalnih anestetika, toksični efekti su aditivni i mogu dovesti do sistemskih toksičnih reakcija.

Sistemska toksičnost se rijetko vezuje za spinalnu anesteziju ali se može javiti nakon slučajnog intravaskularnog ubrizgavanja. Sistemske neželjene reakcije karakterišu utrnulost jezika, zbrkane misli, vrtoglavica i tremor, praćeni konvulzijama i kardiovaskularnim poremećajima.

Terapija akutne sistemske toksičnosti

Za blaže simptome sistemske toksičnosti nije potrebna terapija, ali ako dođe do konvulzija važno je obezbijditi adekvatnu oksigenaciju i zaustavljanje konvulzija ukoliko traju više od 15-30 sekundi. Kiseonik treba dati preko maske i, ukoliko je potrebno, obezbijediti asistiranu ili kontrolisanu respiraciju. Konvulzije se mogu zaustaviti intravenskom injekcijom tiopentala u dozi od 100-150 mg ili intravenskim diazepamom u dozi od 5-10 mg. Alternativno, može se intravenski dati sukcinilholin u dozi od 50-100 mg, ali samo ako je klinički lijekar u mogućnosti da izvrši endotrahealnu intubaciju i da nadgleda potpuno paralisanog pacijenta.

Visoku ili totalnu spinalnu blokadu koja prouzrokuje respiratornu paralizu treba liječiti osiguranjem i održavanjem prohodnosti disajnih puteva i davanjem kiseonika asistiranom ili kontrolisanom ventilacijom.

Hipotenziju treba liječiti primjenom vazopresora, npr. ponovljenom intravenskom primjenom efedrina u dozi od 10-15 mg do postizanja željenog nivoa arterijskog pritiska. Takođe, intravenske tečnosti, i elektroliti i koloidi, kada se daju brzo mogu dovesti do povećanja pritiska.

Pedijatrijska populacija

Neželjene reakcije na lijek kod djece slične su onim kod odraslih osoba. Međutim, rani znaci lokalne toksičnosti anestetika teško mogu biti detektovani kod djece u slučajevima kada je blok anestezija data tokom sedacije ili opšte anestezije.

Predoziranje i mjere koje je potrebno preduzeti

Kada se lijek Marcaine® Spinal 0.5 % Heavy primjenjuje na preporučen način nije verovatno da će dovesti do koncentracija u krvi dovoljno velikih da prouzrokuju sistemsku toksičnost. Međutim, ako se koristi istovremeno sa drugim lokalnim anesteticima, toksični efekti su aditivni i mogu prouzrokovati sistemske toksične reakcije (vidjeti odjeljke 4.8.2 i 4.8.3).

Lista pomoćnih supstanci

Glukoza, anhidrovana i/ili glukoza, monohidrat, natrijum hidroksid/hlorovodonična kiselina (za podešavanje pH) i voda za injekcije.

Inkompatibilnosti

Nema poznate.

Rok upotrebe

3 godine.

Posebne mjere upozorenja pri čuvanju lijeka

Čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25°C. Ne zamrzavati.

Vrsta i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je ampula od borsilikatnog stakla, tip I, 5ml, punjenje 4ml

Po 5 ampula se pakuje u blister (perforirani), koji se sastoji od providnog plastičnog (polipropilen) i

papirnog dela.

Spoljnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 ampula (5 x 4 ml) i uputstvo za lijek.

Posebne mjere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primjene lijeka

Rastvor treba iskoristiti odmah nakon otvaranja ampule. Svu preostalu količinu rastvora treba odbaciti.