MARCAINE 0.5% 5mg/ml rastvor za injekciju

Lijek Marcaine 0.5% je namjenjen za upotrebu ljekara specijaliste u situacijama kada je neophodna produžena anestezija. Primjenjuje se za lokalnu anesteziju perkutanom infiltracijom, perifernim nervnim blokom (blokovima) i centralnim nervnim blokom (kaudalna ili epiduralna anestezija).

Indikacije za primjenu lijeka Marcaine 0.5% su:

‒Hirurška anestezija kod odraslih i djece starije od 12 godina

‒Terapija akutnog bola kod djece starije od godinu dana.

Doziranje

Odrasli i djeca starija od 12 godina

Tabela 1. predstavlja vodič za doziranje za najčešće primjenjivane tehnike kod prosječne odrasle osobe. Vrijednosti predstavljaju opseg očekivanih prosječnih doza koje su potrebne. Treba konsultovati specijalizovane stručne knjige u pogledu faktora koji utiču na specifične tehnike bloka, kao i za individualne potrebe pacijenata.

Napomena: Kada se primjenjuju produženi blokovi, bilo kontinuiranom infuzijom ili ponovljenom primjenom bolusa, rizik od postizanja toksičnih koncentracija u plazmi ili izazivanja lokalne neurološke povrede se mora uzeti u obzir.

Iskustvo kliničara i poznavanje fizičkog stanja pacijenta su veoma značajni za izračunavanje potrebne doze. Treba uvijek koristiti najmanju dozu potrebnu za postizanje adekvatne anestezije. Mogu se javiti individualne varijacije u vremenu nastupanja i trajanju dejstva.

Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1. Rastvori bupivakain hidrohlorida kontraindikovani su kod pacijenata preosjetljivih na lokalne anestetike amidskog tipa.

Primjena rastvora bupivakain-hidrohlorida je kontraindikovana za intravensku regionalnu anesteziju (Bier-ov blok).

Epiduralna anestezija, bez obzira koji se lokalni anestetik koristi, ima kontraindikacije koje uključuju:

Bolesti centralnog nervnog sistema kao što su meningitis, poliomijelitis, intrakranijalno krvarenje, subakutna kombinovana degeneracija kičmene moždine usljed perniciozne anemije i cerebralnih i spinalnih tumora; tuberkuloza kičme; piogene infekcije kože pored ili na mjestu lumbalne punkture; kardiogeni ili hipovolemijski šok; poremećaji koagulacije ili antikoagulantna terapija.

Zabilježeni su slučajevi zastoja srčanog rada kada je bupivakain korišćen za epiduralnu anesteziju ili periferni nervni blok, u kojima je reanimacija bila otežana i bilo je produženo vrijeme do reagovanja pacijenta. U nekim slučajevima reanimacija je bila nemoguća, uprkos izvršenoj naizgled odgovarajućoj pripremi i proceduri.

Kao i svi lokalni anestetici, bupivakain može izazvati akutne toksične uticaje na centralni nervni i kardiovaskularni sistem kada se koristi za procedure koje rezultuju u povišenim koncentracijama lijeka u krvi.

Ovo se naročito odnosi na slučajeve nenamjerne intravaskularne primjene lijeka direktno u krvni sud ili u visoko vaskularizovana područja. Prijavljeni su slučajevi povezanosti visokih sistemskih koncentracija bupivakaina sa ventrikularnom aritmijom, ventrikularnom fibrilacijom, iznenadnim kardiovaskularnim kolapsom i smrću.

Procedure opšte ili lokalne anestezije treba raditi samo kada je na raspolaganju i oprema za reanimaciju. Odgovorni ljekar specijalista treba da preduzme sve neophodne mjere kako bi se izbjegla intravaskularna primjena injekcije (vidjeti dio 4.2). Prije započinjanja nervnog bloka, intravensku kanilu treba uvesti u slučaju potrebe za reanimacijom. Ljekar specijalista treba da prođe odgovarajuću obuku za obavljanje ove procedure i treba biti upoznat sa dijagnozom i terapijom neželjenih dejstava, sistemskom toksičnošću i drugim komplikacijama (vidjeti djelove 4.9 i 4.8).

Ekstenzivni periferni nervni blok može zahtijevati primjenu velike količine lokalnog anestetika u visoko vaskularizovane djelove, često u blizini velikih krvnih sudova. U ovakvim slučajevima povećan je rizik od intravaskularne primjene i/ili sistemske resorpcije, što može dovesti do visokih koncentracija u plazmi.

Predoziranje ili slučajno intravensko davanje injekcije može povećati rizik od toksičnih reakcija.

Ponovljene injekcije bupivakain hidrohlorida mogu uzrokovati značajan porast koncentracije u krvi sa svakom ponovljenom dozom usljed nakupljanja lijeka. Stepen tolerancije zavisi od stanja pacijenta.

Iako je regionalna anestezija često optimalna tehnika anestezije, kod nekih pacijenata potrebno je pažljivo praćenje kako bi se smanjio rizik od ozbiljnih neželjenih dejstava:

• Starijim pacijentima i pacijentima lošijeg opšteg stanja treba dati manje doze u skladu sa njihovim fizičkim stanjem.
• Pacijente sa djelimičnim ili potpunim srčanim blokom - jer lokalni anestetici mogu da smanje kapacitet provodljivosti miokarda.
• Pacijente sa uznapredovalim oboljenjem jetre ili teško oštećenom funkcijom bubrega
• Pacijentkinje u odmaklom stadijumu trudnoće
• Pacijenti koji su na terapiji ljekovima iz grupe antiaritmika klase III (npr. amjodaron) treba da budu pod posebnim medicinskim nadzorom, uključujući i EKG monitoring jer kardiološki efekti mogu da budu aditivni.

Pacijenti koji su preosjetljivi na lokalne anestetike estarskog tipa (prokain, tetrakain, benzokain itd.) nijesu pokazali ukrštenu preosjetljivost na anestetike tipa amida kao što je bupivakain.

Neke procedure lokalne anestezije dovode se u vezu sa ozbiljnim neželjenim dejstvima bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi.

• Lokalne anestetike treba oprezno koristiti za epiduralnu anesteziju kod pacijenata sa oslabljenom kardiovaskularnom funkcijom, pošto ovi pacijenti imaju smanjenu sposobnost kompenzovanja funkcionalnih promjena povezanih sa produženom AV provodljivošću koju mogu izazvati ovi ljekovi.
• Fiziološki efekti izazvani centralnom nervnom blokadom su izraženiji ukoliko je prisutna hipotenzija. Kod pacijenata sa hipovolemijom, bez obzira na uzrok, može doći do iznenadne i teške hipotenzije tokom epiduralne anestezije. Zato epiduralnu anesteziju treba izbjegavati, ili primjeniti uz pažljivo kod pacijenata sa neliječenom hipovolemijom ili oslabljenom venskom cirkulacijom.
• Pri retrobulbarnoj primjeni, lijek može, u rijetkim slučajevima, da dopre do kranijalnog subarahnoidnog prostora i dovede do, na primjer, privremenog sljepila, kardiovaskularnog kolapsa, apnee i konvulzija.
• Prilikom retro- i peribulbarne primjene lokalnih anestetika postoji rizik od trajne disfunkcije očnog mišića. Glavni uzroci su traumatske povrede nerva i/ili lokalna toksična dejstva na mišiće i nerve tokom primjene lokalnog anestetika. Obim oštećenja tkiva zavisi od stepena traume, koncentracije lokalnog anestetika i vremena izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Zbog toga, sve lokalne anestetike treba primjenjivati u najmanjoj efektivnoj koncentraciji i dozi.
• Vazokonstriktori mogu pojačati reakciju tkiva i treba ih koristiti samo kada su indikovani.
• Male doze lokalnih anestetika injektovane u predjelu glave i vrata, uključujući retrobulbarne, dentalne ili stelatne ganglijske blokove mogu dovesti do sistemske toksičnosti usljed nepažljivog davanja intra-arterijske injekcije.
• Paracervikalni blok može prouzrokovati veća neželjena dejstva na fetus u odnosu na druge blokade nerava koji se koriste u akušerstvu. Zbog sistemske toksičnosti bupivakaina preporučuje se poseban oprez prilikom primjene bupivakaina za paracervikalni blok.
• U postmarketinškom periodu primijećena je hondroliza kod pacijenata koji su postoperativno primali intraartikularno kontinuiranu infuziju lokalnih anestetika. Većina prijavljenih slučajeva hondrolize je bila u vezi sa primjenom lijeka u rameni zglob. Usljed više faktora i nedosljednosti u naučnoj literaturi u vezi sa mehanizmom dejstva, uzrok nije utvrđen. Intraartikularna kontinuirana infuzija nije odobrena indikacija za lijek Marcaine 0.5%.

Tokom epiduralne anestezije sa bilo kojim lokalnim anestetikom može se javiti hipotenzija i bradikardija koje treba predvidjeti i preduzeti odgovarajuće preventivne mjere. Rizik od ovih efekata se može smanjiti npr. injektovanjem vazokonstriktora. Hipotenziju bi trebalo odmah liječiti intravenskim davanjem simpatomimetika, terapiju ponoviti ako je neophodno. Teška hipotenzija može se javiti usljed hipovolemije nastale kao posljedica krvarenja ili dehidratacije, ili aorto-kavalne okluzije kod pacijenata sa velikim ascitesom, abdominalnim tumorima ili u kasnoj trudnoći. Treba izbjegavati izraženu hipotenziju kod pacijenata sa srčanom dekompenzacijom.

Kod pacijenata sa hipovolemijom, bez obzira na uzrok hipovolemije, može doći do iznenadne i teške hipotenzije tokom epiduralne anestezije.

Epiduralna anestezija može da izazove interkostalnu paralizu tako da pacijenti sa pleuralnim izlivom mogu da osjete respiratorne poteškoće.

Septikemija može povećati rizik od nastanka intraspinalnog apscesa u postoperativnom periodu.

Kada se bupivakain daje intraartrikularnom injekcijom, preporučuje se oprez ukoliko se sumnja na skoru intraaurikularnu traumu ili ukoliko je usljed hirurške procedure nastalo veliko oštećenje unutar zgloba jer to može ubrzati resorpciju i dovesti do povećanja koncentracije u plazmi.

Nakon ponovljenih injekcija ili dugotrajnih infuzija bupivakaina primjećena je disfunkcija jetre, sa reverzibilnim povećanjem vrijednosti alanin-aminotransferaze (ALT), alkalne-fosfataze (ALP) i bilirubina. Povezanost između upotrebe bupivakaina i razvoja lijekom izazvanog oštećenja funkcije jetre prijavljena je u malom broju literaturnih izvještaja, posebno kod produžene upotrebe. Iako patofiziologija ove reakcije ostaje nejasna, neposredan prekid primjene bupivakaina je pokazao brzo kliničko poboljšanje. Ako se primijete znaci disfunkcije jetre tokom primjene bupivakaina, treba prekinuti primenu lijeka.

Pedijatrijska populacija

Bezbjednost i efikasnost lijeka Marcaine 0,5% kod djece mlađe od godinu dana nije utvrđena. Dostupni su samo ograničeni podaci.

Upotreba bupivakaina za intraartrikularni blok kod djece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.

Upotreba bupivakaina za veliki nervni blok kod djece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.

Prilikom primjene epiduralne anestezije, djeci je potrebno primjenjivati inkrementalne doze u skladu sa njihovim uzrastom i tjelesnom masom, jer davanje epiduralne anestezije u torakalnom nivou može dovesti do teške hipotenzije i oštećenja respiratorne funkcije.

Pomoćna supstanca sa potvrđenim dejstvom

Ovaj lijek sadrži 3,15 mg natrijuma u jednom mililitru, što predstavlja 63 mg po bočici od 20 ml, što odgovara 3,15% maksimalnog dnevnog unosa od 2 g natrijuma prema preporukama SZO za odraslu osobu.

Bupivakain se mora oprezno primjenjivati sa drugim lokalnim anesteticima ili ljekovima koji su strukturno slični lokalnim anesteticima tipa amida, kao što su neki antiaritmici, kao što su lidokain i meksiletin, pošto može doći do potenciranja sistemskih toksičnih efekata.

Nijesu sprovedene specifične studije koje su istraživale interakciju lokalnih anestetika i antiaritmika klase III (npr. amjodaron), ali se preporučuje oprez (vidjeti dio 4.4).

Trudnoća

Nema dokaza o štetnom uticaju na trudnoću kod ljudi. Prilikom primjene većih doza postoje podaci o smanjenom preživljavanju mladunaca pacova i uticaja na embrion kunića ako se bupivakain primjenjuje tokom trudnoće.

Bupivakain stoga ne treba davati u početnom stadijumu trudnoće, osim ukoliko očekivana korist prevazilazi moguće rizike.

Neželjena dejstva kod fetusa kao posljedica lokalne anestezije, kao što je fetalna bradikardija, najuočljivija je prilikom paracervikalnog bloka. Razlog tome može biti visoka koncentracija anestetika koja dolazi do fetusa (vidjeti dio 4.4).

Dojenje

Bupivakain se izlučuje u majčino mlijeko, ali u toliko malim količinama da pri primjeni terapijskih doza bupivakaina kod majke koja doji, nema rizika za novorođenče.

Bupivakain ima mali uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašina.

Pored direktnog anestetičnog djelovanja, lokalna anestezija može da ima veoma blago dejstvo na mentalne funkcije i koordinaciju pokreta čak i kada nema očigledne CNS toksičnosti, i može prolazno uticati na kretanje i brzinu reagovanja.

Slučajno davanje subarahnoidalnih injekcija može dovesti do duboke spinalne anestezije uz moguću apneu i tešku hipotenziju.

Profil neželjenih reakcija bupivakaina sličan je drugim dugodjelujućim anesteticima. Neželjena dejstva koja su prouzrokovana samim lijekom ponekad je teško odvojiti od fizioloških efekata nervnog bloka (npr. pad krvnog pritiska, bradikardija), događaja koji su direktna posljedica uboda igle pri punkciji (npr. povreda nerva) ili su indirektna posljedica uboda igle (npr. epiduralni apsces).

Neurološko oštećenje je rijetka ali poznata posljedica regionalne, a naročito epiduralne i spinalne anestezije. Može imati više uzroka, npr. direktna povreda kičmene moždine ili spinalnih nerava, prednji spinalni arterijski sindrom, injekcija iritantom ili injekcija nesterilnog rastvora. Ovo može dovesti do lokalizovane parestezije ili anestezije, motorne slabosti, gubitka kontrole sfinktera i paraplegije. Ponekad je neurološko oštećenje trajno.

Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Neželjene reakcije za koja postoji vjerovatnoća da nastaju kao posljedica primjene bupivakaina iz kliničkih studija sprovedenih sa sličnim ljekovima i postmarketinškog iskustva navedene su prema MedDRA klasifikaciji sistema organa i kategorijama učestalost. Učestalost je definisana na sljedeći način: veoma često (≥1/10), često (≥1/100 do <1/10), povremeno (≥1/1000 do <1/100), rijetko (≥1/10000 do <1/1000), veoma rijetko (<1/10000) ili nepoznato (učestalost se ne može procjeniti na osnovu dostupnih podataka).

Tabela neželjenih reakcija

Disfunkcija jetre, praćena reverzibilnim povećanjima SGOT, SGPT, alkalnih fosfataza i bilirubina, primjećena je nakon ponovljenih injekcija ili dugotrajne infuzije bupivakaina. Ukoliko se primijete znaci disfunkcije jetre tokom terapije bupivakainom, terapiju treba prekinuti.

Slučajna intravaskularna primjena lokalnog anestetika može da izazove trenutne sistemske reakcije (u roku od nekoliko sekundi do par minuta). Znaci sistemske toksičnosti u slučajevima predoziranja javljaju se kasnije (15 - 60 minuta nakon primjene) usljed sporijeg porasta koncentracije lokalnog anestetika u krvi (vidjeti djelove 4.8.1 i 4.8.2).

Farmakoterapijska grupa: anestetici; anestetici, lokalni; amidi

ATC kod: N01BB01

Bupivakain hidrohlorid je dugodjelujući lokalni anestetik amidne strukture koji ima i anestetičko i analgetičko dejstvo. Primjenjen u visokim dozama dovodi do hirurške anestezije, dok pri nižim dovodi do senzornog bloka (analgezija) sa slabije izraženim motornim blokom.

Vrijeme do nastupanja i dužina trajanja lokalnih anestetičkih efekata bupivakaina zavise od doze i mjesta primjene.

Bupivakain, kao i drugi lokalni anestetici, reverzibilno blokira propagaciju impulsa duž nervnih vlakana tako što sprečava ulazak natrijumovih jona kroz ćelijsku membranu nervnih vlakana. Natrijumovi kanali nervne membrane se smatraju receptorima za molekule lokalnih anestetika.

Lokalni anestetici mogu da imaju slične efekte i na druge ekscitabilne membrane npr. u mozgu ili miokardu. U slučaju da prekomjerne količine lijeka uđu u sistemsku cirkulaciju, mogu se javiti znaci i simptomi toksičnosti koji potiču od centralnog nervnog i kardiovaskularnog sistema.

CNS toksičnost (vidjeti dio 4.8.1) uglavnom prethodi kardiovaskularnim efektima pošto se CNS toksičnost javlja pri nižim koncentracijama u plazmi. Direktni uticaji lokalnih anestetika na srce uključuju usporeno sprovođenje signala, negativni inotropni efekat i na kraju srčani zastoj.

Indirektni kardiovaskularni efekti (hipotenzija, bradikardija) se mogu javiti poslije epiduralne primjene u zavisnosti od obima pratećeg simpatičkog bloka.

Bupivakain ima vrijednost konstante disocijacije (pKa) 8,2 i vrijednost particionog koeficijenta 346 (25 °C n- oktanol/fosfatni pufer pH 7.4). Metaboliti bupivakaina imaju slabiju farmakološku aktivnost od aktivnosti bupivakaina.

Koncentracija bupivakaina u plazmi zavisi od doze, puta primjene i prokrvljenosti mjesta injektovanja.

Bupivakain pokazuje potpunu resorpciju bifaznog karaktera iz epiduralnog prostora sa poluvremenom resorpcije od 7 minuta, odnosno 6 sati. Spora faza resorpcije ograničava brzinu eliminacije bupivakaina, što objašnjava zbog čega je prividno poluvrijeme eliminacije nakon epiduralne primjene duže nego nakon intravenske primjene.

Nakon intravenske primjene, bupivakain ima ukupni klirens iz plazme od 0,58 l/min, volumen distribucije u stanju ravnoteže od 73 l, terminalno poluvrijeme eliminacije od 2,7 sati i intermedijerni hepatički ekstrakcioni odnos od 0,38. 96% se vezuje za proteine plazme, uglavnom za alfa-1 kiseli glikoprotein. Klirens bupivakaina gotovo u potpunosti potiče od metabolizma u jetri, i osjetljiviji je na promjene u intrizičnoj aktivnosti enzima jetre nego na promjene u perfuziji jetre.

Pedijatrijska populacija

Farmakokinetika lijeka kod djece je slična farmakokinetici kod odraslih osoba.

Povećanje ukupne koncentracije lijeka u plazmi je uočeno tokom kontinuirane epiduralne infuzije. Ovo je povezano sa postoperativnim povećanjem koncentracije alfa-1 kiselog glikoproteina. Koncentracija nevezanog, tj. farmakološki aktivnog lijeka je slična prije i nakon operacije.

Bupivakain lako prolazi kroz placentu i ravnoteža koncentracija nevezane frakcije lijeka se brzo postiže. Stepen vezivanja za proteine plazme kod fetusaje manji nego kod majke, što dovodi do nižih ukupnih koncentracija u plazmi kod fetusa.

Bupivakain se u velikoj mjeri metaboliše u jetri, primarno hidroksilacijom aromatičnog prstena do 4-hidroksi-bupivakaina i N-dealkilovanjem do pipekolilksilidina (PPX), oba puta posredstvom citohroma P450 3A4. Tokom 24 sata, oko 1% bupivakaina se izlučuje putem urina u nepromijenjenom obliku, a oko 5% u obliku PPX. Koncentracije PPX i 4-hidroksi-bupivakaina u plazmi tokom kontinuirane primjene bupivakaina su niske u poređenju sa bupivakainom.

Ne postoje drugi pretklinički podaci, od značaja za procjenu bezbjednosti lijeka, osim onih koji su već navedeni u Sažetku karakteristika lijeka.

Natrijum hlorid (sredstvo za podešavanje toničnosti)

Natrijum hidroksid i/ili hlorovodonična kiselina (do pH 4,0-6,5)

Voda za injekcije

Alkalinizacija može da dovede do taloženja, jer je bupivakain ograničeno rastvorljiv pri pH preko 6,5.

Rok upotrebe: 3 godine

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrijebiti odmah.

Lijek čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25ºC. Ne zamrzavati.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja lijeka, vidjeti dio 6.3.

Unutrašnje pakovanje lijeka je bočica od neutralnog borsilikatnog stakla, tip I, sa zatvaračem od brombutil gume, zapečaćena aluminijumskim prstenom.

Spoljašnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 bočica (5 x 20 ml) i Uputstvo za lijek.

Rastvor za injekcije se ne smije čuvati tako da postoji mogućnost djelovanja na metale (npr. kanile ili špricevi sa metalnim djelovima). Može doći do oslobađanja jona metala, što može da dovede do pojave otoka na mjestu ubrizgavanja.

Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lijek Marcaine 0.5% rastvor za injekciju sadrži aktivnu supstancu bupivakain hidrohlorid. Pripada grupi ljekova čiji je naziv lokalni anestetici.

Lijek Marcaine 0.5% se koristi da se anesteziraju djelovi tijela. Koristi se za sprečavanje nastanka bola ili za olakšanje bola. Može se primjenjivati za:

• Anesteziranje djelova tijela tokom operacija kod odraslih i djece starije od 12 godina
• Olakšanje bola kod odraslih, odojčadi i djece starije od godinu dana.

Lijek Marcaine 0.5% ne smijete koristiti:

• Ako ste alergični (preosjetljivi) na bupivakain hidrohlorid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog lijeka (navedene u dijelu 6);
• Ako ste alergični na neki drugi lokalni anestetik iz iste grupe ljekova (kao što su lidokain ili ropivakain).
• Ako imate infekciju kože blizu mjesta primjene injekcije;
• Ako se nalazite u stanju kardiogenog šoka (stanje kada srce ne može da isporuči dovoljno krvi svim djelovima tijela);
• Ako se nalazite u stanju hipovolemijskog šoka (veoma nizak krvni pritisak koji dovodi do kolapsa).
• Ako imate poremećaj koagulacije ili uzimate ljekove koji sprečavaju koagulaciju (zgrušavanje) krvi;
• Ako bolujete od oboljenja mozga ili kičmene moždine kao što su meningitis, poliomijelitis ili spondilitis;
• Ako imate teške glavobolje prouzrokovane krvarenjem unutar glave (intrakranijalna hemoragija);
• Ako imate problema sa kičmenom moždinom usljed anemije;
• Ako imate trovanje krvi (sepsu).
• Ako ste nedavno imali traumu, tuberkulozu ili tumor kičme.

Lijek Marcaine 0.5% ne smijete primiti ako se bilo šta od gore navedenog odnosi na Vas. Ako nijeste sigurni razgovarajte sa svojim ljekarom ili medicinskom sestrom prije nego što primite lijek Marcaine 0.5%.

Upozorenja i mjere opreza:

Razgovarajte sa svojim ljekarom ili medicinskom sestrom prije nego što primite lijek Marcaine 0.5% ako:

• Imate problema sa srcem, bubrezima ili jetrom zato što će ljekar možda morati da prilagodi dozu lijeka Marcaine 0.5%. Povećana vrijednost enzima jetre može se javiti nakon ponovljene primjene ili dugotrajnih infuzija lijeka Marcaine, 0.5%, što može biti znak oštećenja jetre. Ukoliko se to dogodi, ljekar može prekinuti primenu lijeka.
• Natečen Vam je stomak usljed viška tečnosti.
• Imate rak želuca.
• Rečeno Vam je da imate smanjenu zapreminu krvi (hipovolemija).
• Imate tečnost u plućima.

Djeca

Kod djece mlađe od 12 godina, jer upotreba bupivakaina radi anesteziranja određenih djelova tijela tokom operacije nije ustanovljena.

Upotreba lijeka Marcaine 0.5% nije ustanovljena kod djece mlađe od 1 godine.

Ako nijeste sigurni da li se bilo šta od gore navedenog odnosi na Vas, razgovarajte sa svojim ljekarom ili medicinskom sestrom prije nego što primite lijek Marcaine 0.5%.

Primjena drugih ljekova

Obavijestite Vašeg ljekara ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge ljekove, uključujući i ljekove koji se izdaju bez ljekarskog recepta i biljne ljekove. Lijek Marcaine 0.5% može da utiče na način na koji drugi ljekovi djeluju. Drugi ljekovi mogu da utiču na lijek Marcaine 0.5%.

Posebno recite svom ljekaru ako uzimate bilo koji od navedenih ljekova:

• Ljekove koji se koriste za liječenje nepravilnog rada srca (aritmije) kao što su lidokain, meksiletin ili amjodaron.
• Ljekove protiv zgrušavanja krvi (antikoagulansi).

Vaš ljekar mora da bude potpuno upoznat sa drugim ljekovima koje uzimate kako bi mogao da odredi pravu dozu lijeka Marcaine 0.5% za Vas.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem ljekaru za savjet prije nego što primite lijek Marcaine 0.5%.

Uticaj lijeka Marcaine 0.5% na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama

Od lijeka Marcaine 0.5% se možete osjećati pospano i lijek može uticati na brzinu kojom reagujete. Poslije primjene lijeka Marcaine 0.5% ne smijete upravljati vozilom niti rukovati alatom i mašinama do narednog dana.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Marcaine 0.5%

Lijek Marcaine 0.5% sadrži natrijum

Lijek Marcaine 0.5 % sadrdži do 3,15 mg natrijuma u svakom mililitru, što predstavlja 63 mg po bočici od 20 ml. To odgovara 3,15 % preporučenog maksimalnog unosa soli za odraslu osobu. Vaš ljekar će ovo uzeti u obzir ukoliko ste na dijeti kojim se kontroliše unos natrijuma.

Uvijek uzimajte ovaj lijek tačno onako kako Vam je rekao Vaš ljekar ili farmaceut. Provjerite sa ljekarom ili farmaceutom ako niste sigurni kako da koristite ovaj lijek.

Lijek Marcaine 0.5% može da primijeni samo ljekar. Vaš ljekar će znati pravilan način da primijeni lijek.

Doza koju će Vam doktor primijeniti zavisi od tipa bola za čije se olakšavanje lijek koristi i dijela tijela na kom će se primijeniti. Na izbor doze utiču i veličina tijela, starost i fizičko stanje. Uglavnom će primjena jedne doze obezbijediti efekat dovoljno dugog trajanja, mada u slučajevima kada operacija traje duže možda će Vam biti primijenjeno više doza.

Lijek Marcaine 0.5% će Vam biti primijenjen u obliku injekcije. Dio tijela u koji će lijek biti injektovan zavisi od razloga za primjenu ovog lijeka. Vaš ljekar će Vam primijeniti lijek u jedan od sljedećih predjela tijela:

• Blizu dijela tijela koji je potrebno anestezirati
• U predjelu koji je dalje od dijela tijela koji je potrebno anestezirati. Ovo će biti slučaj ako Vam bude primijenjena epiduralna injekcija (injekcija u predjelu kičmene moždine).

Kada se lijek Marcaine 0.5% injektuje na jedan od ovih načina, sprečava se prenošenje signala bola putem nerava do mozga. Dejstvo će postepeno nestajati po završetku medicinske procedure.

Ako ste uzeli više lijeka Marcaine 0.5% nego što je trebalo

Ozbiljna neželjena dejstva kao posljedice prevelike doze lijeka su izuzetno rijetka i zahtijevaju posebnu terapiju. Ljekar koji Vas liječi je obučen da reaguje u takvim situacijama.

Prvi znaci da ste dobili previše lijeka obično se javljaju u vidu:

• osjećaja vrtoglavice, ošamućenosti;
• utrnulosti usana i predjela oko usta;
• utrnulosti jezika;
• problema sa sluhom;
• poremećajima vida.

Kako bi se smanjio rizik od ozbiljnih neželjenih dejstava, Vaš ljekar će odmah prekinuti primjenu lijeka Marcaine 0.5%, ako se pojave ovi znači. To znači da, ako Vam se javi neki od ovih znakova ili mislite da ste primili preveliku dozu lijeka Marcaine 0.5%, odmah obavijestite svog ljekara.

Ozbiljnija neželjena dejstva usljed predoziranja uključuju trzaje mišića, napade praćene jakim grčevima mišića i gubitak svijesti.

Ako imate dodatnih pitanja o primjeni ovog lijeka, obratite se svom ljekaru ili farmaceutu ili medicinskoj sestri.

Kao i svi ljekovi i lijek Marcaine 0.5% može izazvati neželjena dejstva, iako se ona ne moraju javiti kod svakoga.

Ozbiljne alergijske reakcije (rijetko, mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lijek)

Ako imate ozbiljnu alergijsku reakciju odmah recite svom ljekaru. Znaci mogu da uključe iznenadnu pojavu:

• Oticanje lica, usana, jezika i grla. Ovo može da otežava gutanje.
• Ozbiljno i iznenadno oticanje šaka, stopala i članaka.
• Poteškoće pri disanju.
• Ozbiljan svrab kože (sa plikovima).

Druga moguća neželjena dejstva:

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji primaju lijek)

• Pad krvnog pritiska što može da izazove vrtoglavicu ili ošamućenost.
• Osjećaj mučnine (nauzeja).

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji primaju lijek)

• Povraćanje;
• Vrtoglavica;
• Osjećaj bockanja i trnjenja;
• Povišen krvni pritisak (hipertenzija);
• Usporen rad srca;
• Problemi sa mokrenjem.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji primaju lijek)

• Ošamućenost;
• Konvulzije;
• Utrnulost jezika ili predjela oko usta;
• Zujanje u ušima ili osjetljivost na zvuk;
• Otežan govor;
• Zamućen vid;
• Gubitak svijesti;
• Drhtavica (tremor);
• Grčenje mišića.

Rijetka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji primaju lijek)

• Duple slike;
• Oštećenje nerava može izazvati promjene osjetljivosti ili mišićnu slabost (neuropatija). što može uključiti i oštećenja perifernih nerava;
• Stanje koje se naziva arahnoiditis (zapaljenje membrane koja obavija kičmenu moždinu). Znaci obuhvataju bol nalik bockanju ili peckanju u donjem dijelu leđa ili nogu i bridenje, utrnulost ili slabost nogu;
• Slabost ili paraliza nogu.
• Neujednačen srčani ritam (aritmija), što može biti opasno po život.
• Usporeno disanje ili prestanak disanja ili prestanak rada srca, što može biti opasno po život.

Moguća neželjena dejstva koja se javljaju kod drugih lokalnih anestetika, a mogu biti izazvana i lijekom Marcaine 0.5% uključuju:

• Probleme sa enzimima jetre, što se može desiti pri dugotrajnoj terapiji ovim lijekom;
• Oštećenje nerava koje rijetko može uzrokovati trajne probleme;
• Sljepilo koje nije trajno ili problemi sa mišićima oka koji su dugotrajni, što se može desiti prilikom davanja nekih injekcija u blizini očiju;

Ukoliko neko od navedenih neželjenih dejstava postane ozbiljno ili primijetite neko neželjeno dejstvo koje nije pomenuto u ovom Uputstvu, obavijestite o tome Vašeg ljekara ili farmaceuta.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Ako Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo recite to svom ljekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koja neželjena dejstva koja nijesu navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih dejstava možete da pomognete u procjeni bezbjednosti ovog lijeka. Sumnju na neželjena dejstva možete da prijavite i Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Lijek čuvajte van pogleda i domašaja djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka upotrebe navedenog na kutiji. Rok upotrebe odnosi se na poslednji dan navedenog mjeseca.

Lijek čuvati u originalnom pakovanju na temperaturi do 25ºC. Ne zamrzavati.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrijebiti odmah.

Vaš ljekar i bolnički farmaceut su odgovorni za ispravno čuvanje, izdavanje i uklanjanje lijeka Marcaine 0.5%.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lijek Marcaine 0.5%

Aktivna supstanca je bupivakain hidrohlorid. Jedan ml rastvora za injekciju sadrži 5 mg bupivakain hidrohlorida (u obliku bupivakain hidrohlorid, monohidrata).

Pomoćne supstance su: natrijum hlorid (sredstvo za podešavanje toničnosti), natrijum hidroksid i/ili hlorovodonična kiselina (do pH 4,0 - 6,5) i voda za injekcije.

Kako izgleda lijek Marcaine 0.5% i sadržaj pakovanja

Lijek Marcaine 0.5% je bistar, bezbojan rastvor za injekciju.

Unutrašnje pakovanje lijeka je bočica od neutralnog borsilikatnog stakla, tip 1, sa zatvaračem od brombutil gume, zapečaćena aluminijumskim prstenom.

Spoljašnje pakovanje je kartonska kutija koja sadrži 5 bočica (5 x 20 ml) i Uputstvo za lijek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

Glosarij d.o.o, Vojislavljevića 76, 81 000 Podgorica, Crna Gora

Proizvođač:

Recipharm Monts, 18 rue de Montbazon, 37260 Monts, Francuska

Režim izdavanja lijeka

Lijek se izdaje samo na ljekarski recept.

Broj i datum dozvole

2030/25/1687 - 5653 od 08.04.2025. godine

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

April, 2025. godine

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

SLJEDEĆE INFORMACIJE NAMJENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Lijek Marcaine 0.5% je namjenjen za upotrebu ljekara specijaliste u situacijama kada je neophodna produžena anestezija. Primjenjuje se za lokalnu anesteziju perkutanom infiltracijom, perifernim nervnim blokom (blokovima) i centralnim nervnim blokom (kaudalna ili epiduralna anestezija).

Indikacije za primjenu lijeka Marcaine 0.5% su:

• Hirurška anestezija kod odraslih i djece starije od 12 godina
• Terapija akutnog bola kod djece starije od godinu dana.

Doziranje i način primjene

Doziranje

Odrasli i djeca starija od 12 godina

Tabela 1. predstavlja vodič za doziranje za najčešće primjenjivane tehnike kod prosječne odrasle osobe. Vrijednosti predstavljaju opseg očekivanih prosječnih doza koje su potrebne. Treba konsultovati specijalizovane stručne knjige u pogledu faktora koji utiču na specifične tehnike bloka, kao i za individualne potrebe pacijenata.

Napomena: Kada se primjenjuju produženi blokovi, bilo kontinuiranom infuzijom ili ponovljenom primjenom bolusa, rizik od postizanja toksičnih koncentracija u plazmi ili izazivanja lokalne neurološke povrede se mora uzeti u obzir.

Iskustvo kliničara i poznavanje fizičkog stanja pacijenta su veoma značajni za izračunavanje potrebne doze. Treba uvijek koristiti najmanju dozu potrebnu za postizanje adekvatne anestezije. Mogu se javiti individualne varijacije u vremenu nastupanja i trajanju dejstva.