CAVINTON® FORTE 10mg tableta

Skup neuroloških i psihičkih simptoma kod bolesnika sa hroničnim poremećajem cerebralne cirkulacije, hronični vaskularni poremećaji krvnih sudova oka i retine.

Doziranje

Uobičajena dnevna doza je 5-10 mg tri puta dnevno (ukupno 15-30 mg dnevno).

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oboljenjima bubrega ili jetre.

Terapiju lijekom Cavinton Forte treba da započne ljekar specijalista.

Pedijatrijska populacija

Primjena lijeka Cavinton Forte kod djece je kontraindikovana (vidjeti odjeljak 4.3.)

Način primjene

Tablete treba uzimati poslije jela.

Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju pomoćnu supstancu lijeka, navedene u odjeljku 6.1.

Primjena vinpocetina u periodu trudnoće i dojenja je kontraindikovana.

Primjena kod djece je kontraindikovana (usljed nedostatka podataka iz odgovarajućih kliničkih studija).

U slučajevima produženog QT intervala ili istovremene terapije sa ljekovima koji izazivaju produženje QT intervala savjetuje se kontrola EKG.

U slučaju intolerancije na laktozu, treba imati u vidu sadržaj laktoze u preparatu: svaka tableta lijeka Cavinton Forte (10 mg) sadrži 83 mg laktoze, monohidrat. Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smiju koristiti ovaj lijek.

U toku kliničkih studija u kojima je vinpocetin primjenjivan uz beta-blokatore kao što su kloranolol i pindolol, uz klopamid, glibenklamid, digoksin, acenokumarol ili hidrohlortiazid, nijesu primijećene interakcije sa ovim ljekovima. Kada je alfa-metil-DOPA primjenjivan uporedo sa vinpocetinom prijavljeno je, u rijetkim slučajevima, blago adjuvantno dejstvo, prema tome, kada se primjenjuje ova kombinacija ljekova savjetuje se redovna kontrola krvnog pritiska.

Iako podaci iz kliničkih studija na to ne ukazuju, generalno se savjetuje oprez u slučaju istovremene primjene vinpocetina i ljekova koji djeluju na centralni nervni sistem, kao i u slučaju istovremene primjene vinpocetina i antiaritmika i antikoagulanasa.

Primjena vinpocetina u periodu trudnoće i dojenja je kontraindikovana.

Trudnoća:

Vinpocetin prolazi kroz placentu ali dostiže niže koncentracije u placenti i kod fetusa u odnosu na koncentracije u majčinoj krvi. Nijesu zabilježena ni teratogena ni embriotoksična dejstva. U studijama na životinjama u kojima su primjenjivane velike doze vinpocetina javljali su se placentalno krvarenje i abortus u nekim slučajevima, vjerovatno kao rezultat povećanog placentarnog protoka.

Dojenje:

Vinpocetin se izlučuje u humano mlijeko. U studijama sa vinpocetinom obilježenim radioizotopom, radioaktivnost je bila deset puta veća u humanom mlijeku u odnosu na majčinu krv. Količina koja se izlučuje mlijekom za sat vremena iznosi 0,25% od ukupne doze. Pošto se vinpocetin izlučuje u humano mlijeko, a pouzdanih podataka o njegovom dejstvu na bebe nema, davanje ovog lijeka majkama koje doje je kontraindikovano.

Nema dostupnih podataka o uticaju vinpocetina na sposobnosti upravljanja motornim vozilima i mašinama.

Neželjena dejstva su navedena u tabeli prema sistemima organa i učestalosti pojavljivanja.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Agenciji za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore (CALIMS):

Agencija za ljekove i medicinska sredstva Crne Gore

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

Na osnovu podataka iz literature, dugotrajna dnevna administracija 60 mg vinpocetina je takođe bezbjedna. Čak ni jednokratna oralna doza od 360 mg vinpocetina nije izazvala klinički manifestna kardiovaskularna ili bilo kakva druga neželjena dejstva.

Farmakoterapijska grupa:

Psihostimulansi i nootropni ljekovi

ATC kod:

N06BX18

Vinpocetin ima kompleksni mehanizam dejstva, koji povoljno djeluje na metabolizam u mozgu i protok krvi kao i na reološka svojstva krvi.

Vinpocetin ima neuroprotektivno dejstvo: ublažava štetne efekte citotoksičnih reakcija izazvanih ekscitatornim aminokisjelinama. Inhibiše voltažno zavisne Na+- i Ca2+- kanale kao i NMDA i AMPA receptore. Pojačava neuroprotektivni efekat adenozina.

Vinpocetin stimuliše cerebralni metabolizam: pojačava preuzimanje i potrošnju glukoze i kiseonika od strane cerebralnog tkiva. Poboljšava cerebralnu toleranciju hipoksije; povećava transport glukoze – ekskluzivni izvor energije za mozak – kroz krvno-moždanu barijeru; pomjera metabolizam glukoze ka energetski povoljnijem aerobnom putu; selektivno inhibiše Ca2+-kalmodulin zavisni cGMP-fosfodiesteraza (PDE) enzim; povećava nivoe cAMP i cGMP u mozgu. Povećava koncentraciju ATP i odnos ATP/AMP; povećava povratak noradrenalina i serotonina u mozgu; stimuliše uzlazni noradrenergički sistem; ima antioksidantno dejstvo. Kao rezultat svih ovih dejstava, vinpocetin ima cerebroprotektivno dejstvo.

Vinpocetin poboljšava cerebralnu mikrocirkulaciju: inhibiše agregaciju trombocita, redukuje patološki povećanu viskoznost krvi; povećava deformabilnost eritrocita i inhibiše njihovo preuzimanje adenozina; poboljšava tkivni transport kiseonika redukovanjem afiniteta eritrocita za kiseonik.

Vinpocetin selektivno povećava cerebralni protok krvi: povećava cerebralnu frakciju minutnog volumena; redukuje cerebralni vaskularni otpor bez uticaja na parametre sistemske cirkulacije (krvni pritisak, minutni volumen, frekvenciju pulsa, ukupni periferni otpor); ne izaziva efekat ‘krađe’. Štaviše, u toku primjene poboljšava snabdijevanje krvlju povrijeđenog (ali još uvijek bez nekroze) ishemičnog područja blagom perfuzijom (inverzan efekat ‘krađe’).

Distribucija:

U studijama peroralne primjene vinpocetina obiljženog radioizotopom na pacovima, najveća koncentracija radioaktivnosti je nađena u jetri i gastrointestinalnom traktu. Maksimalne koncentracije u tkivu mogle su da se izmjere 2-4 sata nakon administracije. Koncentracija radioaktivnosti izmjerena u mozgu nije prelazila koncentracije izmjerene u krvi.

Kod ljudi vezivanje za proteine plazme iznosi 66%. Apsolutna oralna bioraspoloživost vinpocetina iznosi 7%. Volumen distribucije je 246,7+88,5 L, što ukazuje na značajan stepen vezivanja za tkiva. Vrijednosti klirensa vinpocetina (66,7 L/h) prevazilaze plazma vrijednosti jetre (50 L/h), što ukazuje na ekstrahepatički metabolizam.

Eliminacija:

Za vrijeme ponovljene oralne primjene doza od 5 mg i 10 mg, vinpocetin je pokazao linearnu kinetiku; ravnotežne koncentracije u plazmi iznosile su 1,2+0,27 nanogram/mL za 5 mg i 2,1+0,33 nanogram/mL, za 10mg. Poluvrijeme eliminacije kod ljudi iznosi 4,83+1,29 sati. U studijama izvođenim sa radioaktivnim preparatom nađeno je da je glavni put eliminacije preko urina i fecesa u odnosu 60-40%. Kod pacova i pasa je nađeno da je veći dio radioaktivnosti bilijarnog porijekla, ali nije potvrđeno značajno enterohepatičko cirkulisanje. Apovinkaminična kisjelina se izlučuje preko bubrega jednostavnom glomerularnom filtracijom, njeno poluvrijeme eliminacije se mijenja u zavisnosti od doziranja i načina primjene vinpocetina.

Biotransformacija:

Glavni metabolit vinpocetina je apovinkaminična kisjelina (AVK), koja se kod ljudi formira u 25-30%. Nakon oralne primjene površina ispod krive AVK je dva puta veća u odnosu na i.v. primjenu, ukazujući na produkciju AVK za vrijeme prvog prolaza metabolizma vinpocetina. Drugi identifikovani metaboliti su hidroksi-vinpocetin, hidroksi-AVK, dihidroksi-AVK-glicinat i njihovi konjugati sa glukuronidima i/ili sulfati. Kod svake vrste na kojoj je istraživano, količina vinpocetina ekskretovana u nepromijenjenom obliku predstavljala je samo mali procenat od primijenjene doze.

Važna i povoljna karakteristika vinpocetina je da nije potrebno bilo kakvo prilagođavanje doze kod pacijenata sa oboljenjem jetre ili bubrega, jer se zahvaljujući svom metabolizmu ne akumulira.

Promjene farmakokinetičkih karakteristika pod posebnim uslovima (npr. godine starosti, prateća oboljenja):

Pošto je vinpocetin uglavnom indikovan za smanjenje simptoma cerebro – vaskularnih poremećaja kod starijih pacijenata, kod kojih su promjene u kinetici ljekova kao što su smanjena resorpcija, drugačija distribucija i metabolizam, smanjena ekskrecija dobro poznate, važno je izvesti kinetičke studije u ovoj starosnoj grupi, posebno za dugotrajnu primjenu. Rezultati su pokazali da se kinetika vinpocetina kod starijih pacijenata ne razlikuje značajno od kinetike vinpocetina kod mlađih pacijenata, štaviše, nije se javljala akumulacija. U slučajevima poremećaja funkcije jetre i bubrega može da se dá uobičajena doza jer se vinpocetin ne akumulira ni kod ovih pacijenata, što dozvoljava dugotrajnu terapiju.

Akutna toksičnost:

Studije akutne toksičnosti izvođene su na miševima, pacovima i psima. Nije mogla da se utvrdi oralna LD50 doza kod pasa zbog povraćanja, nakon doze od 400 mg/kg tjelesne mase.

Subakutna toksičnost:

Kod pacova, sa i.v. primjenom u trajanju od 14 dana, nijesu primjećeni toksični simptomi sve do doze od 8 mg/kg tjelesne mase, dok kod pasa sa i.v. primjenom u trajanju od 28 dana - sve do doze od 5 mg/kg tjelesne mase. Kod doza većih od navedenih primjećeni su salivacija, pojačana frekvencija rada srca i pluća. Pacovi, kojima su davane oralne doze u trajanju od 28 dana, tolerisali su čak i doze od 25 mg/kg tjelesne mase.

Hronična toksičnost:

U toku studija o hroničnoj toksičnosti koje su trajale više od jedne godine, ni klinički, ni laboratorijski i patološki nalazi nijesu pokazali bilo kakva odstupanja; npr. kod pacova, šestomjesečna oralna primjena doze od 100 mg/kg tjelesne mase nije pokazala sistemska toksična dejstva. Kod pasa, smanjen apetit ili povraćanje javljali su se isključivo pri primjeni oralne doze od 45 mg/kg tjelesne mase. U toku 90-dnevne i.v. primjene vinpocetina kod pasa, neželjeni klinički simptomi (smanjen apetit, konvulzije, povećane frekvencije pulsa i disanja) javljali su se samo kod doza većih od 5 mg/kg tjelesne mase, ali su laboratorijski parametri i histološki rezultati bili negativni.

Reproduktivne studije:

Prema rezultatima ovih studija, vinpocetin nije uticao na fertilitet mužjaka i ženki ispitivanih životinja. Nijesu uočena ni teratogena ili embriotoksična dejstva. U nekim slučajevima, u toku primjene visokih doza vinpocetina, uočeni su placentno krvarenje i abortus, vjerovatno kao rezultat povećanog protoka kroz placentu. Kod skotnih životinja se toksično dejstvo vinpocetina pojačavalo u toku i.v. primjene. U perinatalnim i postnatalnim studijama toksičnosti nijesu nađeni toksični efekti kod sljedeće generacije.

Mutagenost:

Utvrđeno je, uz pomoć nekoliko metoda, da vinpocetin nema mutageno dejstvo.

Karcinogenost:

Prema rezultatima dvogodišnjih studija, može da se zaključi da vinpocetin ne ispoljava karcinogeni potencijal kod ljudi.

Silicijum dioksid, koloidni, bezvodni;

Magnezijum stearat;

Talk;

Skrob, kukuruzni;

Laktoza, monohidrat.

Nema podataka.

5 godina. Lijek ne smije da se upotrebljava nakon isteka roka trajanja označenog na pakovanju.

Čuvati u originalnom pakovanju

U složivoj kartonskoj kutiji lijeka Cavinton Forte se nalaze 2 PVC/aluminijumska blistera sa po 15 tableta.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Cavinton Forte je lijek koji se koristi za ublažavanje psihičkih ili neuroloških simptoma izazvanih poremećajem moždane cirkulacije, kao i za ublažavanje oboljenja oka koja u osnovi imaju vaskularne poremećaje (promjene na krvnim sudovima).

Lijek Cavinton Forte ne smijete koristiti:

• Ukoliko ste alergični na aktivnu supstancu ili na bilo koju pomoćnu supstancu ovog lijeka, navedenu u odjeljku 6.
• Ukoliko ste trudni ili dojite.

Lijek se ne smije primjenjivati kod djece.

Kada uzimate lijek Cavinton Forte posebno vodite računa:

Kod određenih oboljenja srca lijek Cavinton Forte može da se primijeni samo nakon individualne procjene pacijenta od strane ljekara.

Primjena drugih ljekova

Obijavestite Vašeg ljekara ili farmaceuta ukoliko uzimate lijek, skoro ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koji lijek (alfa-metil-DOPA, neki antikoagulans (lijek koji sprečava zgrušavanje krvi) ili antiaritmik (lijek za regulisanje poremećaja u ritmu rada srca)).

Uzimanje lijeka Cavinton Forte sa hranom ili pićima

Tablete uzimati poslije jela.

Primjena lijeka Cavinton Forte u periodu trudnoće i dojenja

Lijek se ne smije primjenjivati u periodu trudnoće i dojenja.

Uticaj lijeka Cavinton Forte na upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama

Dozvoljeno je upravljanje motornim vozilima i mašinama u periodu liječenja lijekom Cavinton Forte, osim ukoliko ljekar ne savjetuje drugačije.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Cavinton Forte

Svaka tableta lijeka Cavinton Forte (10 mg) sadrži 83 mg laktoze, monohidrat (mliječni šećer). U slučaju nepodnošenja pojedinih vrsta šećera, obratite se Vašem ljekaru prije upotrebe ovog lijeka.

Uvijek uzimajte ovaj lijek tačno po uputstvu Vašeg ljekara ili farmaceuta. Ukoliko nijeste sigurni, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu.

Ukoliko Vaš ljekar ne propiše drugačije, uobičajena dnevna doza je jedna polovina ili jedna tableta lijeka Cavinton Forte 3 puta dnevno.

Nije potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa oboljenjima bubrega ili jetre.

Tablete uzimati poslije jela.

Ukoliko mislite da ovaj lijek suviše slabo ili jako djeluje na Vaš organizam, obratite se Vašem ljekaru ili farmaceutu.

Ako ste uzeli više lijeka Cavinton Forte nego što je trebalo

Ukoliko ste uzeli veću dozu lijeka Cavinton Forte nego što bi trebalo, odmah se obratite Vašem ljekaru ili se javite u hitnu službu najbliže zdravstvene ustanove.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek Cavinton Forte

Ne uzimajte duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu dozu, jer time stvarate rizik od predoziranja. Uzmite Vašu sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme.

Kao i svi drugi ljekovi, ovaj lijek može da izazove neželjena dejstva, iako ih ne dobiju svi koji ga koriste.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lijek): Povišenje nivoa holesterola u krvi, glavobolja, vrtoglavica, sniženje krvnog pritiska, nelagodnost u trbuhu, suva usta, mučnina.

Rijetka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lijek): Smanjenje broja bijelih krvnih zrnaca i krvnih pločica, smanjenje apetita, anoreksija, šećerna bolest, nesanica, uznemirenost, nesvjestica, poremećaj čula ukusa, pospanost, gubitak pamćenja (amnezija), ukočenost, otok optičkog diska (papiloedem), poremećaj sluha, zujanje u ušima (tinitus), bol iza grudne kosti, poremećaj srčanog ritma (ubrzan ili usporen srčani rad), naleti crvenila, zapaljenje vena uzrokovano ugruškom (tromboflebitis), bol u trbuhu, zatvor, proliv, povraćanje, problemi sa varenjem, crvenilo kože, povećano znojenje, svrab, koprivnjača, osip, malaksalost, osjećaj vrućine, promjene u enzimima jetre, povišenje triglicerida (masti) u krvi, povišen krvni pritisak.

Veoma rijetka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lijek): anemija, aglutinacija crvenih krvnih zrnaca, preosjetljivost, euforija, depresija, drhtavica, grčevi, crvenilo vežnjače, poremećaj rada srca, iznenadne promjene u vrijednostima krvnog pritiska, otežano gutanje, zapaljenje sluznice usta, zapaljenje kože, nelagodnost u grudima, sniženje temperature, povećanje tjelesne mase, povećanje/sniženje broja bijelih krvnih zrnaca, sniženje broja crvenih krvnih zrnaca, skraćenje trombinskog vremena.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Ako Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo recite to svom ljekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koja neželjena dejstva koja nijesu navedena u ovom uputstvu. Neželjena dejstva možete prijavljivati direktno kod zdravstvenih radnika, čime ćete pomoći u dobijanju više informacija o bezbjednosti ovog lijeka.

Držite ovaj lijek van domašaja i vidokruga djece!

Rok upotrebe

5 godina.

Ne upotrebljavajte ovaj lijek poslije isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju. Rok upotrebe se odnosi na posljednji dan naznačenog mjeseca.

Čuvanje

Čuvajte lijek u originalnom pakovanju.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti u kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Šta sadrži lijek lijek Cavinton Forte

Cavinton Forte tablete: Svaka tableta sadrži 10 mg vinpocetina.

Ostali sastojci su: silicijum dioksid, koloidni, bezvodni; magnezijum stearat; talk; skrob, kukuruzni; laktoza, monohidrat.

Kako izgleda lijek Cavinton Forte i sadržaj pakovanja

Cavinton Forte tablete: Tablete, bijele do skoro bijele boje, u obliku diska, ravnih površina, zasječenih ivica, prečnika oko 8 mm, sa utisnutom oznakom “10 mg” na jednoj strani i podeonom crtom na drugoj.

U složivoj kartonskoj kutiji lijeka Cavinton Forte se nalaze 2 PVC/aluminijumska blistera sa po 15 tableta.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole: Glosarij d.o.o Vojislavljevića 76, Podgorica, Crna Gora.

Proizvođač: Gedeon Richter Plc., Gyömrői út 19-21, Budimpešta, Mađarska

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno:

April, 2015. Godine

Režim izdavanja lijeka:

Lijek se može izdavati samo na ljekarski recept.

Broj i datum dozvole:

Cavinton® Forte, tableta, 10mg, blister, 2x15 tableta: 2030/15/155 – 851 od 17.04.2015. godine