Tapista 150 mg tablete s produljenim oslobađanjem

TAPISTA je indicirana su za ublažavanje jake kronične boli u odraslih koja se može odgovarajuće ublažiti samo opioidnim analgeticima.

Doziranje

Režim doziranja treba individualno prilagoditi prema intenzitetu boli koja se liječi, prethodnom iskustvu s liječenjem, te prema mogućnosti praćenja bolesnika.

TAPISTA tablete s produljenim oslobaĎanjem se uzimaju dva puta na dan, otprilike svakih 12 sati.

Početak terapije

Početak terapije u bolesnika koji još ne uzimaju opioidne analgetike

Bolesnici trebaju započeti liječenje jednokratnim dozama od 50 mg TAPISTA tableta s produljenim oslobaĎanjem, koje se primjenjuju dva puta na dan.

Početak terapije u bolesnika koji već uzimaju opioidne analgetike

Kada se prelazi s opioida na lijek TAPISTA i kada se odabire početna doza, potrebno je uzeti u obzir svojstva prethodnog lijeka, primjenu i srednju dnevnu dozu. To bi moglo iziskivati više početne doze lijeka TAPISTA za bolesnike koji već uzimaju opioide u usporedbi s bolesnicima koji prije započinjanja terapije s lijekom TAPISTA tablete s produljenim oslobaĎanjem nisu uzimali opioide.

Titriranje i doza održavanja

Nakon započinjanja terapije dozu treba individualno titrirati do koncentracije koja, pod pažljivim praćenjem liječnika koji propisuje lijek, osigurava adekvatnu analgeziju, a nuspojave svodi na najmanju moguću mjeru. Iskustvo iz kliničkih ispitivanja pokazalo je da je u većine bolesnika za postizanje odgovarajuće kontrole boli bio prikladan režim titriranja s povećanjima od po 50 mg tapentadola u obliku tablete s produljenim oslobaĎanjem dva puta na dan svaka 3 dana. Jačina od 25 mg može se takoĎer koristiti za prilagodbu doziranja u skladu s potrebama bolesnika.

Još nisu ispitane ukupne dnevne doze iznad 500 mg tapentadol tableta s produljenim oslobaĎanjem pa se zbog toga ne preporučuju.

Prestanak liječenja

Nakon naglog prestanka liječenja tapentadolom mogu nastupiti simptomi ustezanja (vidjeti dio 4.8). Kada bolesnik više ne treba terapiju tapentadolom, savjetuje se dozu postupno snižavati kako bi se

spriječila pojava simptoma ustezanja.

2

Posebne populacije

Oštećenje funkcije bubrega

U bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem funkcije bubrega nije potrebno prilagoĎavati dozu (vidjeti dio 5.2).

Tapentadol u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem nije ispitan u kontroliranim ispitivanjima učinkovitosti u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, stoga se ne preporučuje primjena u ovoj populaciji (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).

Oštećenje funkcije jetre

U bolesnika s blagim oštećenjem funkcije jetre nije potrebno prilagoĎavati dozu (vidjeti dio 5.2). Lijek TAPISTA treba oprezno upotrebljavati u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetrene funkcije. U tih bolesnika liječenje je potrebno započeti najnižom postojećom jačinom, tj. s TAPISTA 25 mg tabletama s produljenim oslobaĎanjem, a lijek se ne smije davati češće od jedanput svaka 24 sata. Na početku terapije ne preporučuje se dnevna doza veća od 50 mg tapentadola u obliku tablete s produljenim oslobaĎanjem. Daljnje liječenje treba omogućiti održavanje analgezije uz prihvatljivu podnošljivost (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).

Tapentadol u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem nije ispitan u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, stoga se ne preporučuje uporaba u toj populaciji (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).

Stariji bolesnici (osobe u dobi od 65 godina i stariji)

Općenito, u starijih bolesnika nije potrebno prilagoĎavati dozu. No, obzirom da je u starijih bolesnika veća vjerojatnost da imaju smanjenu funkciju bubrega i jetre, potrebno je paziti da se doza odabere prema preporukama (vidjeti dijelove 4.2 i 5.2).

Pedijatrijski bolesnici

Sigurnost i djelotvornost lijeka TAPISTA u djece i adolescenata mlaĎih od 18 godina nisu još ustanovljene. Stoga se TAPISTA ne preporučuje za uporabu u toj populaciji.

Način primjene

TAPISTA se primjenjuje kroz usta.

Kako bi se osigurao mehanizam produljenog oslobaĎanja, tablete s produljenim oslobaĎanjem ne smije se lomiti niti žvakati. TAPISTA se mora uzimati s dovoljnom količinom tekućine.

TAPISTA se može uzimati s hranom ili bez nje.

Ovojnica (matrica) tablete ne mora se potpuno probaviti te se zbog toga može izlučiti i vidjeti u bolesnikovoj stolici. MeĎutim, ovaj nalaz nema kliničku važnost jer se djelatna tvar tablete već apsorbirala.

• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1

• Situacije kada su kontraindicirane djelatne tvari s aktivnošću agonista μ-opioidnih receptora, odnosno u bolesnika sa značajnom respiratornom depresijom (u nekontroliranim uvjetima, ili u odsutnosti opreme za oživljavanje) te u bolesnika s akutnom ili teškom bronhalnom astmom ili hiperkapnijom

• Svaki bolesnik koji ima, ili za kojeg se sumnja da ima paralitički ileus

• Bolesnici s akutnom intoksikacijom alkoholom, hipnoticima, analgeticima centralnog djelovanja, ili psihotropnim djelatnim tvarima (vidjeti dio 4.5).

Tolerancija i poremećaj povezan s primjenom opioida (zlouporaba i ovisnost)

Ponavljana primjena opioida može dovesti do razvoja tolerancije, fizičke i psihičke ovisnosti te poremećaja povezanog s primjenom opioida (engl. Opioid Use Disorder, OUD). Zlouporaba ili namjerna pogrešna uporaba opioida može za posljedicu imati predoziranje i/ili smrt. Rizik od razvoja

OUD-a povećan je u bolesnika s osobnom ili obiteljskom anamnezom (roditelji ili braća i sestre) poremećaja povezanih s uzimanjem psihoaktivnih tvari (uključujući poremećaj povezan s uzimanjem alkohola), u trenutnih pušača duhana ili u bolesnika s osobnom anamnezom drugih poremećaja mentalnog zdravlja (npr. velika depresija, anksioznost i poremećaji osobnosti).

Bolesnike je potrebno pratiti radi mogućih znakova ponašanja povezanog s traženjem lijeka (npr. preuranjeni zahtjevi za novim izdavanjem lijeka). To uključuje provjeru istodobno primjenjivanih opioida i psihoaktivnih lijekova (kao što su benzodiazepini). Za bolesnike sa znakovima i simptomima OUD-a, potrebno je razmotriti savjetovanje sa specijalistom za ovisnosti.

Rizici od istodobne primjene sedativnih lijekova poput benzodiazepina ili srodnih lijekova Istodobna primjena lijeka TAPISTA i sedativnih lijekova poput benzodiazepina ili srodnih lijekova može rezultirati sedacijom, respiratornom depresijom, komom i smrću. Zbog tih rizika, istodobno

propisivanje s takvim sedativnim lijekovima treba biti rezervirano za bolesnike kod kojih nisu moguće alternativne mogućnosti liječenja. Ako je donesena odluka o istodobnom propisivanju lijeka TAPISTA sa sedativnim lijekovima, treba razmotriti smanjenje doze jednog ili obaju lijekova, a trajanje istodobnog liječenja treba biti što je kraće moguće.

Bolesnike treba pažljivo nadzirati zbog pojave znakova i simptoma respiratorne depresije i sedacije. U tom pogledu strogo se preporučuje informirati bolesnike i njihove njegovatelje kako bi bili svjesni tih simptoma (vidjeti dio 4.5).

Respiratorna depresija

TAPISTA može u visokim dozama ili u bolesnika koji su osjetljivi na agoniste μ-opioidnih receptora, izazvati respiratornu depresiju koja je povezana s dozom. Zbog toga bolesnicima s oštećenim respiratornim funkcijama treba oprezno davati lijek TAPISTA. Potrebno je razmisliti o drugim analgeticima koji nisu agonisti μ-opioidnih receptora, a lijek TAPISTA koristiti u tih bolesnika samo pod pažljivim nadzorom liječnika, te u najnižoj učinkovitoj dozi. Ako nastupi respiratorna depresija, treba ju liječiti kao bilo koji oblik respiratorne depresije koja je inducirana nekim agonistom μ-opioidnih receptora (vidjeti dio 4.9).

Ozljeda glave i povišeni intrakranijalni tlak

TAPISTA se ne treba koristiti u bolesnika koji mogu biti osobito osjetljivi na intrakranijalne učinke retencije ugljičnog dioksida, kao što su oni u kojih je dokazan povišeni intrakranijalni tlak, oštećena svijest ili koma. Analgetici s agonističkim djelovanjem na μ–opioidne receptore mogu prikriti klinički tijek u bolesnika s ozljedom glave. Lijek TAPISTA treba oprezno upotrebljavati u bolesnika s ozljedom glave i tumorima mozga.

Epileptički napadaji

Tapentadol u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem nije sistematski ocijenjen u bolesnika s poremećajem obilježenim epileptičkim napadajima, pa su takvi bolesnici isključeni iz kliničkih ispitivanja. MeĎutim, kao i drugi analgetici s aktivnošću agonista μ–opioidnih receptora, lijek TAPISTA ne preporučuje se bolesnicima s anamnezom poremećaja obilježenog epileptičkim napadajima ili bilo kojeg stanja zbog kojeg bi bolesnik bio izložen riziku od epileptičkih napadaja. Dodatno, tapentadol može povećati rizik od epileptičkih napadaja u bolesnika koji uzimaju druge lijekove koji snižavaju prag napadaja (vidjeti dio 4.5).

Oštećenje funkcije bubrega

Tapentadol u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem nije ispitivan u kontroliranim ispitivanjima učinkovitosti u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, stoga se ne preporučuje primjena u ovoj populaciji (vidjeti dijelove 4.2 i 5.2).

Oštećenje funkcije jetre

U usporedbi s ispitanicima s normalnom funkcijom jetre, ispitanici s blagim i umjerenim oštećenjem funkcije jetre pokazali su 2-struki odnosno 4,5-erostruki porast sistemske izloženosti. Lijek TAPISTA

treba oprezno primjenjivati u bolesnika s umjerenim oštećenjem funkcije jetre (vidjeti dijelove 4.2 i 5.2), osobito nakon započinjanja liječenja.

Tapentadol u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem nije ispitan u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, stoga se ne preporučuje uporaba u toj populaciji (vidjeti dijelove 4.2 i 5.2).

Uporaba kod bolesti gušterače/žučnoga trakta

Djelatne tvari s aktivnošću agonista μ–opioidnih receptora mogu izazvati spazam Oddijeva sfinktera. Lijek TAPISTA treba oprezno upotrebljavati u bolesnika s bolešću žučnoga trakta, uključujući akutni pankreatitis.

Poremećaji disanja povezani sa spavanjem

Opiodi mogu izazvati poremećaje disanja povezane sa spavanjem uključujući centralnu apneju u snu (engl. central sleep apnea, CSA) i hipoksemiju povezanu sa spavanjem. Opiodi mogu povećati rizik od CSA-a ovisno o dozi. Razmotrite smanjenje ukupne dozu opioida u bolesnika s postojećom CSA-om.

Miješani opioidni agonisti/antagonisti

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni lijeka TAPISTA s miješanim µ-opioidnim agonistima/antagonistima (npr. pentazocin, nalbufin) ili parcijalnim µ-opioidnim agonistima (npr. buprenorfin). Kod bolesnika koji uzimaju buprenorfin za liječenje ovisnosti o opioidima, treba razmotriti druge opcije liječenja (kao npr. privremeni prekid buprenorfina), ukoliko primjena punih µ-agonista (poput tapentadola) postane potrebna pri stanjima akutne boli. Postoje izvještaji o potrebama uzimanja viših doza punih agonista µ-receptora pri kombiniranom uzimanju s buprenorfinom, te je u tim okolnostima potrebno pažljivo praćenje nuspojava kao što je respiratorna depresija.

Lijekovi sa središnjim djelovanjem/depresori središnjeg živčanog sustava (SŽS), uključujući alkohol i narkotike s depresornim učinkom na SŽS

Istodobna primjena lijeka TAPISTA i sedativnih lijekova poput benzodiazepina ili drugih depresora respiratornog ili središnjeg živčanog sustava (SŽS) (drugi opioidi, antitusici ili nadomjesno liječenje, barbiturati, antipsihotici, H1-antihistaminici, alkohol) povećava rizik od sedacije, respiratorne depresije, kome i smrti zbog aditivnog depresornog učinka na SŽS. Zbog toga, kada se razmišlja o kombiniranoj terapiji lijeka TAPISTA s respiratornim ili depresorom SŽS-a, potrebno je razmotriti snižavanje doze jednog ili obaju lijekova, a trajanje istodobnog liječenja treba biti ograničeno (vidjeti dio 4.4). Istodobna primjena opioida i gabapentinoida (gabapentina i pregabalina) povećava rizik od predoziranja opioidima, respiratorne depresije i smrti.

Miješani opioidni agonisti/antagonisti

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni lijeka TAPISTA s miješanim µ-opioidnim agonistima/antagonistima (npr. pentazocin, nalbufin) ili parcijalnim µ-opioidnim agonistima (npr. buprenorfin) (vidjeti takoĎer dio 4.4).

TAPISTA može izazvati konvulzije i povećati potencijal selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), inhibitora ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (SNRI), tricikličkih antidepresiva, antipsihotika i drugih lijekova koji snižavaju prag epileptičkih napadaja što dovodi do konvulzija.

Postoje prijave serotoninskog sindroma u vremenskoj povezanosti s terapijskom primjenom tapentadola u kombinaciji sa serotoninergičkim lijekovima kao što su inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI), inhibitori ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (SNRI) i triciklički antidepresivi.

Vjerojatno se radi o serotoninskom sindromu ako se javi nešto od sljedećeg:

 Spontani klonus

 Inducibilni ili očni klonus s agitacijom ili dijaforezom

 Tremor i hiperrefleksija

 Hipertonija i tjelesna temperatura >38°C te inducibilni očni klonus.

Prekid primjene serotoninergičkih lijekova obično dovodi do brzog poboljšanja. Liječenje ovisi o naravi i težini simptoma.

Glavni put eliminacije tapentadola je konjugacija s glukuronskom kiselinom posredstvom uridin-difosfat-transferaze (UGT), uglavnom preko izoformi UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Stoga istodobna primjena s jakim inhibitorima tih izoenzima (npr. ketokonazol, flukonazol, meklofenamatna kiselina) može dovesti do povećane sistemske izloženosti tapentadolu (vidjeti dio 5.2).

U bolesnika koji se liječe tapentadolom, potreban je oprez ukoliko se započinje ili završava s istodobnom primjenom lijekova koji su jaki induktori enzima (npr. rifampicin, fenobarbital, gospina trava (Hypericum perforatum)), jer to može dovesti do smanjene djelotvornosti, odnosno do rizika od nuspojava.

U bolesnika koji primaju inhibitore monoaminooksidaze (MAO-inhibitore) ili koji su ih uzimali tijekom posljednjih 14 dana, treba izbjegavati liječenje s lijekom TAPISTA zbog potencijalnih aditivnih učinaka na sinaptičke koncentracije noradrenalina, što može rezultirati štetnim kardiovaskularnim dogaĎajima, kao što je hipertenzivna kriza.

Trudnoća

Podaci o primjeni u trudnica su ograničeni.

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogene učinke. MeĎutim, pri dozama koje rezultiraju pretjeranim farmakološkim učincima (učinci na SŽS vezani uz µ-opioidne receptore kod doziranja iznad terapijskog raspona), zapaženi su odgoĎeni razvoj i embriotoksičnost. Učinci na postnatalni razvoj primijećeni su već kod materinskog NOAEL-a (vidjeti dio 5.3).

TAPISTA se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist opravdava potencijalni rizik po fetus. Dugotrajnoj uporabi opioida u majke tijekom trudnoće takoĎer je izložen i fetus. U novoroĎenčeta se posljedično može razviti neonatalni sindrom ustezanja (engl. neonatal withdrawal syndrome, NOWS). Neonatalni sindrom ustezanja može biti po život opasno stanje ako se ne prepozna i ne liječi. Za novoroĎenče treba odmah imati spreman antidot.

Trudovi i porod

Nije poznat učinak tapentadola na trudove i porod u čovjeka. Ne preporuča se uporaba lijeka TAPISTA u žena tijekom poroda i neposredno prije trudova i poroda. Zbog agonističkog djelovanja tapentadola na μ-opioidne receptore, novoroĎenčad čije su majke uzimale tapentadol treba kontrolirati na pojavu respiratorne depresije.

Dojenje

Nema informacija o izlučivanju tapentadola u majčino mlijeko u ljudi. Iz ispitivanja provedenog na mladunčadi štakora, koju su dojile ženke koje su primale doze tapentadola, zaključeno je da se tapentadol izlučuje u mlijeko (vidjeti dio 5.3). Zbog toga se ne može isključiti rizik po dojenče. Ne preporučuje se koristiti lijek TAPISTA tijekom dojenja.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o utjecaju lijeka TAPISTA na plodnost ljudi. U ispitivanju plodnosti i ranog embrionalnog razvoja nisu primijećeni učinci na reproduktivne parametre u mužjaka ili ženki štakora (vidjeti dio 5.3).

Zbog činjenice da može štetno djelovati na funkcije središnjeg živčanog sustava (vidjeti dio 4.8), TAPISTA može imati veći utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. To se mora očekivati osobito na početku liječenja, u vrijeme svake promjene doze, kao i u vezi s primjenom alkohola ili sredstava za smirenje (vidjeti dio 4.4). Bolesnike treba upozoriti na mogućnost da upravljanje vozilima i rad sa strojevima nisu dozvoljeni.

Nuspojave na lijek koje su imali bolesnici u placebom kontroliranim ispitivanjima tapentadola u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem, bile su po intenzitetu pretežno blage i umjerene. Najčešće nuspojave na lijek bile su u probavnom i središnjem živčanom sustavu (mučnina, omaglica, konstipacija, glavobolja i somnolencija).

Tablica navodi nuspojave na lijek koje su utvrĎene u kliničkim ispitivanjima tapentadola u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem i nakon stavljanja lijeka u promet. Navedene su prema klasi organskog sustava i učestalosti. Učestalost se definira: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 do <1/10); manje često (≥1/1000 do <1/100); rijetko (≥1/10 000 do <1/1000); vrlo rijetko (<1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

832104-4879340Krvoţilni poremećaji Naleti crvenila Sniženi krvni tlak Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Dispneja Respiracijska depresija Poremećaji probavnog sustava Mučnina, konstipacija Povraćanje, proljev, dispepsija Nelagoda u abdomenu Poremećeno pražnjenje želuca Poremećaji koţe i potkoţnog tkiva Pruritus, hiperhidroza, osip Urtikarija Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava Odgoda pri mokrenju, polakizurija Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki Seksualna disfunkcija Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Astenija, umor, osjećaj promjene tjelesne temperature, suhoća sluznice, edem Sindrom ustezanja lijeka, nenormalan osjećaj, razdražljivost Osjećaj pijanosti, osjećaj opuštenosti *Prijavljeni su rijetki postmarketinški slučajevi angioedema, anafilaksije i anafilaktičkog šoka. **Nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su slučajevi delirija u bolesnika kod kojih postoje dodatni čimbenici rizika kao što je rak i starija dob.

Klinička ispitivanja koja su s tapentadolom u obliku tableta s produljenim oslobaĎanjem provedena uz izloženost bolesnika do 1 godine, pružila su malo dokaza o simptomima ustezanja nakon naglih prekida primjene, a kada su se pojavili, bili su općenito klasificirani kao blagi. No, liječnici trebaju pažljivo pratiti bolesnika na pojavu simptoma ustezanja (vidjeti dio 4.2) te, ako se pojave, liječiti bolesnike na odgovarajući način.

Rizik postojanja samoubilačkih misli i izvršenja suicida je povećan u bolesnika koji pate od kronične boli. Uz to su i neki lijekovi s izraženim utjecajem na monoaminergični sustav povezani s povećanim rizikom od suicidalnosti u bolesnika koji pate od depresije, a osobito na početku liječenja. Podaci o tapentadolu iz kliničkih ispitivanja i postmarketinških izvješća ne pružaju dokaze o povećanom riziku.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5830189325528900988485624Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Simptomi

Iskustvo s predoziranjem tapentadolom u ljudi vrlo je ograničeno. Neklinički podaci navode na zaključak da se, nakon intoksikacije tapentadolom, mogu očekivati simptomi slični simptomima predoziranja drugim analgeticima s centralnim djelovanjem koji imaju agonističku aktivnost na μ-opioidne receptore. S obzirom na kliničko okruženje, ti simptomi u načelu obuhvaćaju posebice miozu,

60492649815830

povraćanje, kardiovaskularni kolaps, poremećaje svijesti sve do kome, konvulzije i respiratornu depresiju do respiratornog aresta.

Zbrinjavanje

Zbrinjavanje predoziranog bolesnika treba usmjeriti na liječenje simptoma μ-opioidnog agonizma. Kada se sumnja na predoziranje tapentadolom, pažnju treba primarno usmjeriti na ponovnu uspostavu prohodnosti dišnih puteva bolesnika te potpomognute ili kontrolirane ventilacije.

Čisti antagonisti opioidnih receptora, kao što je nalokson, specifični su antidoti za respiratornu depresiju koja je rezultat predoziranja opioidima. Respiratorna depresija nakon predoziranja može trajati duže od trajanja djelovanja antagonista opioidnih receptora. Primjena nekog antagonista opioidnih receptora nije zamjena za kontinuirano nadziranje dišnoga puta, disanja, te cirkulacije nakon predoziranja opioidom. Ako je odgovor na antagoniste opioidnih receptora suboptimalan ili po prirodi tek kratak, potrebno je primijeniti dodatnu dozu antagonista (npr. naloksona) prema uputi proizvoĎača lijeka.

Može se razmotriti gastrointestinalna dekontaminacija, kako bi se eliminirala neapsorbirana djelatna tvar. Gastrointestinalna dekontaminacija aktivnim ugljenom ili ispiranjem želuca može se razmotriti unutar 2 sata nakon uzimanja lijeka. Prije nego što se pokuša s gastrointestinalnom dekontaminacijom, treba osigurati prohodnost dišnoga puta.

Farmakoterapijska skupina: Analgetici; opioidi; ostali opioidi, ATK oznaka: N02AX06

Tapentadol je jaki analgetik s osobinama μ-agonističkog opioida i dodatnim inhibicijskim svojstvima ponovne pohrane noradrenalina. Tapentadol postiže svoje analgetičke učinke izravno bez farmakološki aktivnog metabolita.

Tapentadol je pokazao djelotvornost na nekliničkim modelima nociceptivne, neuropatske, visceralne i upalne boli. Djelotvornost je potvrĎena u kliničkim ispitivanjima tapentadol tableta s produljenim oslobaĎanjem kod nemalignih nociceptivnih i neuropatskih kroničnih bolnih stanja, kao i kod kronične boli povezane s tumorom. Ispitivanja kod boli uslijed osteoartritisa i kronične boli u donjem dijelu leĎa pokazala su sličnu analgetsku učinkovitost tapentadola u odnosu na jaki opioid koji se koristio kao komparator.

Učinci na kardiovaskularni sustav

U detaljnom ispitivanju QT-intervala u ljudi nije se pokazao učinak višekratnih terapijskih i supraterapijskih doza tapentadola na QT-interval. Slično tome, tapentadol nije imao značajan učinak na druge EKG-parametre (frekvencija srca, PR-interval, trajanje QRS-kompleksa, morfologija T-vala ili U-vala).

Postmarketinški podaci

Provedena su dva postmarketinška ispitivanja da bi se potvrdila praktična primjena tapentadola.

Učinkovitost tapentadol tableta s produljenim oslobaĎanjem dokazana je u multicentričnom, randomiziranom, dvostruko slijepom usporednom ispitivanju u bolesnika koji pate od boli u donjem dijelu leĎa s neuropatskom komponentom (KF5503/58). Smanjenje prosječne jačine boli je bilo slično u grupi liječenoj tapentadolom i komparatorskoj grupi koja je primala npr. kombinaciju tapentadol tableta s produljenim oslobaĎanjem i pregabalina u obliku tableta s trenutnim oslobaĎanjem.

U multicentričnom, randomiziranom, otvorenom ispitivanju u bolesnika s jakom kroničnom boli u donjem dijelu leĎa s neuropatskom komponentom (KF5503/60) tapentadol tablete s produljenim oslobaĎanjem su bile povezane sa značajnim smanjenjem prosječne jačine boli.

Pedijatrijska populacija

9

60492649815830

Europska agencija za lijekove odgodila je obvezu podnošenja rezultata ispitivanja referentnog lijeka koji sadrži tapentadol u svim podskupinama pedijatrijske populacije s jakom kroničnom boli (vidjeti dio 4.2 za informacije o pedijatrijskoj primjeni).

Apsorpcija

Srednja apsolutna bioraspoloživost nakon primjene jedne doze (natašte) lijeka tapentadola u obliku tablete s produljenim oslobaĎanjem jest oko 32% zbog opsežnog metabolizma prvoga prolaza. Maksimalne se serumske koncentracije tapentadola zapažaju u vremenu izmeĎu 3 i 6 sati nakon primjene tableta s produljenim oslobaĎanjem.

Povećanja vrijednosti AUC proporcionalna dozi, zapažena su nakon primjene tableta s produljenim oslobaĎanjem u rasponu terapijskih doza.

Ispitivanje višekratnih doza s režimom doziranja od dva puta dnevno, s 82 mg i 172 mg tapentadola primijenjenih kao tablete s produljenim oslobaĎanjem, pokazalo je omjer akumulacije od oko 1,5 za ishodišnu djelatnu tvar, što je prvenstveno odreĎeno intervalom doziranja i prividnim poluvijekom tapentadola. Stanje dinamičke ravnoteže koncentracija tapentadola u serumu postignuto je drugog dana liječenja.

Učinak hrane

Vrijednosti AUC i Cmax porasle su za 8%, odnosno 18%, kada su tablete s produljenim oslobaĎanjem primijenjene nakon visokokaloričnog doručka s visokim sadržajem masti. Ocijenjeno je da to nema kliničke relevantnosti jer potpada pod normalnu varijabilnost tapentadol PK-parametara meĎu ispitanicima. TAPISTA se može davati s hranom ili bez nje.

Distribucija

Tapentadol se široko raspodjeljuje po tijelu. Nakon intravenske primjene, volumen raspodjele (Vz) za tapentadol je 540 +/- 98 l. Vezanje na proteine plazme je malo, a iznosi približno 20%.

Biotransformacija

U ljudi je metabolizam tapentadola opsežan. Metabolizira se oko 97% ishodišnog spoja. Glavni put metabolizma tapentadola je konjugacija s glukuronskom kiselinom da bi se stvorili glukuronidi. Nakon oralne se primjene oko 70% doze izlučuje u mokraći u konjugiranim oblicima (55% glukuronida i 15% sulfata tapentadola). Uridin-difosfat- glukuronil-transferaza (UGT) jest primarni enzim uključen u glukuronidaciju (većinom izoforme UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). Ukupno se 3% djelatne tvari izluči u mokraću u obliku nepromijenjene djelatne tvari. Tapentadol se dodatno metabolizira pomoću CYP2C9 i CYP2C19 u N-dezmetiltapentadol (13%), te pomoću CYP2D6 u hidroksi-tapentadol (2%), koji se dalje metaboliziraju konjugacijom. Zbog toga je metabolizam djelatne tvari posredstvom sustava citokroma P450 manje važan nego glukuronidacija.

Niti jedan od metabolita ne doprinosi analgetskom djelovanju.

Eliminacija

Tapentadol i njegovi metaboliti izlučuju se gotovo isključivo (99%) putem bubrega. Ukupni klirens nakon intravenske primjene je 1530 +/- 177 ml/min. Nakon oralne primjene terminalni je poluvijek u prosjeku 5-6 sati.

Posebne populacije Stariji bolesnici

Srednja izloženost (AUC) tapentadolu bila je slična u ispitivanju sa starijim ispitanicima (u dobi od 65 -78 godina), u usporedbi s mladim odraslim osobama (u dobi od 19 – 43 godine), kod čega je 16% niža srednja vrijednost Cmax zapažena u skupini starijih ispitanika u usporedbi s mladim odraslim ispitanicima.

Oštećenje funkcije bubrega

10

Vrijednosti AUC i Cmax tapentadola bile su usporedive u ispitanika s različitim stupnjevima funkcije bubrega (od normalne funkcije do teškog oštećenja). Za razliku od toga, kod sve većeg oštećenja funkcije bubrega zapažena je sve veća izloženost (AUC) tapentadol-O-glukuronidu. U usporedbi s normalnom funkcijom bubrega, u ispitanika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem funkcije bubrega, AUC tapentadol-O-glukuronida je 1,5-struko, 2,5-struko, odnosno 5,5-struko viši.

Oštećenje funkcije jetre

Primjena tapentadola rezultirala je većom izloženošću i serumskim razinama tapentadola u ispitanika s oštećenom funkcijom jetre, u usporedbi s ispitanicima s normalnom funkcijom jetre. Omjer farmakokinetičkih parametara tapentadola za skupine s blagim i umjerenim oštećenjem funkcije jetre, u usporedbi sa skupinom ispitanika s normalnom funkcijom jetre, bio je 1,7 odnosno 4,2 za AUC; 1,4 odnosno 2,5 za Cmax; te 1,2, odnosno 1,4 za t1/2. Brzina stvaranja tapentadol-O-glukuronida bila je manja u ispitanika s povećanim oštećenjem funkcije jetre.

Farmakokinetičke interakcije

Tapentadol se većinom metabolizira glukuronidacijom, a samo se mala količina metabolizira oksidativnim putovima.

S obzirom na to da je glukuronidacija sustav velikog kapaciteta/malog afiniteta, koji se ne zasićuje lako čak ni u bolesti, te budući da su terapijske koncentracije djelatnih tvari općenito daleko ispod koncentracija koje su potrebne za potencijalnu inhibiciju glukuronidacije, mala je vjerojatnost da će nastupiti neke klinički značajne interakcije uzrokovane glukuronidacijom. U nizu ispitivanja interakcija izmeĎu lijekova, u kojima su korišteni paracetamol, naproksen, acetilsalicilatna kiselina i probenecid, istraživan je mogući utjecaj tih djelatnih tvari na glukuronidaciju tapentadola. Ispitivanja s pokusnim djelatnim tvarima naproksenom (500 mg dva puta na dan tijekom 2 dana) i probenecidom (500 mg dva puta na dan tijekom 2 dana) pokazala su da je došlo do povećanja AUC-vrijednosti tapentadola za 17%, odnosno 57%. Sveukupno, u tim ispitivanjima nisu zapaženi klinički značajni učinci na serumske koncentracije tapentadola.

Nadalje, provedena su ispitivanja interakcija tapentadola s metoklopramidom i omeprazolom, kako bi se istražio mogući utjecaj tih djelatnih tvari na apsorpciju tapentadola. Ta su ispitivanja takoĎer pokazala da nema klinički značajnih učinaka na serumske koncentracije tapentadola.

In vitro ispitivanja nisu otkrila nikakav potencijal tapentadola za inhibiciju, ili indukciju enzima citokroma P450. Stoga, nije vjerojatno da će posredstvom sustava citokroma P450 nastupiti klinički značajne interakcije.

Vezanje tapentadola na proteine plazme je malo (oko 20%). Zbog toga je mala vjerojatnost da će doći do farmakokinetičkih interakcija istiskivanjem s mjesta vezanja na proteinima.

Tapentadol nije bio genotoksičan na bakterije u Ames testu. U in vitro testu kromosomskih aberacija zapaženi su dvosmisleni nalazi, no kada je test ponovljen, rezultati su bili jasno negativni. Tapentadol nije bio genotoksičan in vivo, korištenjem dvije mjere ishoda kromosomskih aberacija i neplanirane sinteze DNK, kada je ispitivan do maksimalno podnošene doze. Dugoročna ispitivanja na životinjama nisu utvrdila da za ljude postoji značajna mogućnost kancerogenog rizika.

Tapentadol nije imao nikakvog utjecaja na plodnost u mužjaka ili ženki štakora, no pri visokoj dozi postojalo je smanjeno preživljavanje in utero. Nije poznato prenosi li se to preko mužjaka ili preko ženki. Tapentadol nije pokazao teratogene učinke u štakora i kunića nakon intravenske i supkutane izloženosti. MeĎutim, nakon primjene doza koje su rezultirale pretjeranim farmakološkim učincima (učinci na SŽS vezani uz µ-opioidne receptore kod doziranja iznad terapijskog raspona), zapažen je zakašnjeli razvoj i embriotoksičnost. Nakon intravenskog doziranja u štakora, uočeno je smanjeno preživljavanje in utero. U štakora je tapentadol uzrokovao povećani mortalitet F1 mladunaca koji su bili direktno izloženi putem mlijeka izmeĎu 1. i 4. dana od okota, već pri dozama koje nisu izazvale toksičnost u majke. Na neurobihevioralne parametre nije bilo učinka.

60492649815830

Izlučivanje u majčino mlijeko istraživano je u mladunčadi štakora koje su dojile ženke koje su primale doze tapentadola. Mladunci su bili izloženi tapentadolu i tapentadol-O-glukuronidu ovisno o dozi. Zaključeno je da se tapentadol izlučuje u mlijeko.

Jezgra tablete

mikrokristalična celuloza (E460) hipromeloza (E464)

silicijev dioksid, koloidni, bezvodni (E551) magnezijev stearat

Ovojnica tablete hipromeloza (E464) glicerol (E422)

talk (E533b)

mikrokristalična celuloza (E460) titanijev dioksid (E171)

željezov oksid, crveni (E172) (samo jačine 25, 100, 150, 200 i 250 mg) željezov oksid, žuti (E172) (samo jačine 25, 100 i 200 mg)

željezov oksid, crni (E172) (samo jačine 25, 100, 150, 200 i 250 mg)

Nije primjenjivo.

3 godine.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Al-PVC/PE/PVDC perforirani blisteri s jediničnom dozom sigurni za djecu.

TAPISTA 25mg:

20x1, 30x1, 40x1, 50x1, 54x1, 60x1 ili 100x1 tableta s produljenim oslobaĎanjem.

TAPISTA 50, 100, 150, 200 i 250 mg:

20x1, 24x1, 30x1, 50x1, 54x1, 60x1 ili 100x1 tableta s produljenim oslobaĎanjem.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

Tapentadol – djelatna tvar sadržana u lijeku TAPISTA - jest jaki analgetik koji pripada skupini lijekova zvanoj opioidi. TAPISTA se koristi za liječenje teške kronične boli u odraslih osoba, koja se može odgovarajuće liječiti samo sa opioidnim analgetikom.

Nemojte uzimati lijek TAPISTA:

- ako ste alergični na tapentadol ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.) - ako imate astmu ili ako Vam je disanje opasno sporo ili plitko (respiratorna depresija,

hiperkapnija)

- ako imate paralizu crijeva,

- ako imate akutno trovanje s alkoholom, tabletama za spavanje, analgeticima, ili drugim psihotropnim lijekovima (lijekovi koji djeluju na raspoloženje i emocije) (pogledajte “Drugi lijekovi i TAPISTA").

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete lijek TAPISTA ako: - dišete sporo ili plitko,

- bolujete od povišenog tlaka u mozgu ili imate poremećenu svijest sve do kome, - ste imali ozljedu glave ili tumore mozga,

- bolujete od bolesti jetre ili bubrega (pogledajte "Kako uzimati lijek TAPISTA"), - bolujete od bolesti gušterače ili žučnih vodova, uključujući upalu gušterače,

- uzimate lijekove koji su miješani opioidni agonisti/antagonisti (npr. pentazocin, nalbufin) ili

- imate sklonost epilepsiji ili napadajima ili ako uzimate druge lijekove za koje je poznato da povećavaju rizik od napadaja zbog toga što rizik od napadaja može biti povećan,

- ste Vi ili netko iz Vaše obitelji ikada prije zloupotrebljavali ili bili ovisni o alkoholu, lijekovima na recept ili nezakonitim drogama („ovisnost“),

- ste pušač,

- ste ikada imali problema s raspoloženjem (depresija, tjeskoba ili poremećaj ličnosti) ili ste se liječili kod psihijatra zbog neke druge mentalne bolesti.

Ovaj lijek sadrži tapentadol koji je opioidni lijek. Ponavljana primjena opioidnih lijekova protiv bola može dovesti do smanjene učinkovitosti lijeka (naviknete se na njega). TakoĎer može dovesti do ovisnosti i zlouporabe lijeka, što može rezultirati predoziranjem opasnim po život. Ako ste zabrinuti da biste mogli postati ovisni o lijeku TAPISTA, važno je da se posavjetujete sa svojim liječnikom. Primjena lijeka (čak i terapijskih doza) može dovesti do fizičke ovisnosti što može rezultirati pojavom simptoma ustezanja i ponovnom pojavom tegoba ako naglo prekinete s primjenom ovog lijeka.

TAPISTA može dovesti do fizičke i psihološke ovisnosti. Ako ste skloni zlouporabi lijekova, ili ako ste ovisni o lijekovima, ove tablete smijete koristiti samo u kratkim vremenskim razdobljima i pod strogim nadzorom liječnika.

Poremećaji disanja povezani sa spavanjem

TAPISTA može uzrokovati poremećaje disanja povezane sa spavanjem kao što su apneja u spavanju (prekidi u disanju tijekom spavanja) i hipoksemija povezana sa spavanjem (niska razina kisika u krvi). Simptomi mogu uključivati prekide u disanju tijekom spavanja, buĎenje noću zbog nedostatka zraka, teškoće s održavanjem neprekinutosti sna ili prekomjernu omamljenost tijekom dana. Ako Vi primijetite ili netko drugi primijeti da imate takve simptome, obratite se svom liječniku. Liječnik može razmotriti smanjenje doze lijeka.

Drugi lijekovi i TAPISTA

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

 Rizik od nuspojava se povećava ako uzimate lijekove koji mogu uzrokovati konvulzije (napadaje), kao što su odreĎeni antidepresivi ili antipsihotici. Rizik od napadaja može biti povećan ako istodobno uzimate lijek TAPISTA. Liječnik će savjetovati je li TAPISTA primjerena za Vas.

 Istodobna primjena lijeka TAPISTA i sedativa kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi (odreĎene tablete za spavanje ili smirenje (npr. barbiturati) ili protiv bolova kao što su opioidi, morfin i kodein (koristi se takoĎer protiv kašlja), antipsihotici, H1-antihistaminici, alkohol) povećava rizik od omamljenosti, poteškoća u disanju (respiratorna depresija), kome i može biti opasno po život. Zbog toga se istodobna primjena treba uzeti u obzir samo ako druge mogućnosti liječenja nisu moguće. No, ako Vam liječnik propiše lijek TAPISTA zajedno sa sedativima, mora ograničiti dozu i trajanje istodobnog liječenja. Istodobna primjena opioida i lijekova koji se koriste za liječenje epilepsije, živčane boli ili tjeskobe (gabapentin i pregabalin) povećava rizik od predoziranja opioidima, respiratorne depresije te može biti opasna po život. Obavijestite liječnika ako uzimate gabapentin ili pregabalin ili bilo koji sedativ i pomno pratite preporuke liječnika o doziranju. Bilo bi korisno obavijestiti prijatelje ili rodbinu da budu svjesni gore navedenih znakova i simptoma. Obratite se liječniku kada se pojave takvi simptomi.

 Ako uzimate vrstu lijeka koji utječe na razinu serotonina (npr. odreĎeni lijekovi za liječenje depresije), obavijestite liječnika prije nego uzmete lijek TAPISTA jer postoje slučajevi „serotoninskog sindroma“. Serotoninski sindrom je rijetko, ali po život opasno stanje. Znakovi mogu biti nekontrolirani, ritmički trzaji mišića, uključujući mišiće koji kontroliraju pokrete očiju, agitacija, prekomjerno znojenje, nevoljno drhtanje, pojačani refleksi, povećana mišićna napetost te tjelesna temperatura veća od 38°C. Liječnik Vas može savjetovati o tome.

 Nije ispitano uzimanje lijeka TAPISTA zajedno s drugim vrstama lijekova koji su miješani μ-opioidni agonisti/antagonisti (npr. pentazocin, nalbufin), ili parcijalni μ-opioidni agonisti (npr. buprenorfin). Postoji mogućnost da TAPISTA neće dobro djelovati ako se daje zajedno s jednim od tih lijekova. U slučaju da se trenutno liječite s jednim od tih lijekova, recite to svojemu liječniku.

 Uzimanje lijeka TAPISTA zajedno s jakim inhibitorima ili induktorima (npr. rifampicin, fenobarbital, gospina trava) odreĎenih enzima koji su potrebni da bi se tapentadol uklonio iz tijela, može utjecati na jačinu djelovanja tapentadola ili može uzrokovati nuspojave, osobito u vrijeme kada se započinje ili prestaje uzimati taj drugi lijek. Molimo Vas obavještavajte svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate.

 TAPISTA se ne smije uzimati zajedno s MAO inhibitorima (odreĎeni lijekovi za liječenje depresije). Ako uzimate MAO-inhibitore, ili ako ste ih uzimali tijekom posljednjih 14 dana, recite to svom liječniku.

TAPISTA s hranom, pićem i alkoholom

Nemojte piti alkohol za vrijeme uzimanja lijeka TAPISTA jer postoji mogućnost povećanja djelovanja nekih nuspojava, kao što je omamljenost. Uzimanje hrane nema učinka na ovaj lijek.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Nemojte uzimati ove tablete:

- ako ste trudni, osim ako Vas liječnik nije uputio da to učinite, ako se koristi kroz duže vrijeme tijekom trudnoće, tapentadol može dovesti do pojave simptoma ustezanja u novoroĎenčeta, što za novoroĎenče može biti po život opasno ako se ne prepozna i ne liječi od strane liječnika,

- tijekom razdoblja dojenja, jer se lijek može izlučivati u majčino mlijeko.

Ne preporučuje se uzimanje lijeka TAPISTA:

- tijekom poroda jer bi to u novoroĎenčeta moglo dovesti do opasno sporog ili plitkog disanja (respiratorna depresija).

Upravljanje vozilima i strojevima

TAPISTA može uzrokovati omamljenost, omaglicu i zamućen vid, te negativno djelovati na Vaše reakcije. To se može posebno dogoditi na početku uzimanja lijeka TAPISTA, ako Vam liječnik promijeni dozu, ili ako pijete alkohol ili uzimate sedative. Molimo pitajte svog liječnika je li dozvoljeno upravljati vozilom ili raditi sa strojevima.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao Vaš liječnik ili ljekarnik. Provjerite sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Liječnik će dozu prilagoditi prema jačini boli i individualnoj osjetljivosti na bol. Općenito je potrebno uzimati najnižu dozu koja ublažava bol.

Odrasli

Uobičajena početna doza iznosi 50 mg dva puta dnevno, svakih 12 sati.

Ne preporučuju se ukupne dnevne doze lijeka TAPISTA veće od 500 mg tapentadola. Ako Vam je to potrebno, liječnik Vam može propisati drugačiju, prikladniju dozu ili razmak izmeĎu doziranja. Ukoliko osjećate da je učinak ovih tableta prejak ili preslab, razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika (iznad 65 godina) obično nije potrebno prilagoĎavati dozu. No, u nekih se bolesnika te dobne skupine tapentadol može izlučivati uz odgodu. Ukoliko se to na Vas odnosi, Vaš liječnik može preporučiti drugačiji režim doziranja.

Bolest (oštećenje funkcije) jetre i bubrega

Bolesnici s teškim problemima s jetrom ne bi trebali uzimati ove tablete. Ukoliko imate umjerene probleme, liječnik će Vam preporučiti drugačiji režim doziranja. U slučaju blagih problema s jetrom, dozu nije potrebno prilagoĎavati.

Bolesnici s teškim problemima s bubrezima ne bi trebali uzimati ove tablete. U slučaju blagih ili umjerenih problema s bubrezima, dozu nije potrebno prilagoĎavati.

Primjena u djece i adolescenata

TAPISTA nije prikladna za djecu i adolescente mlaĎe od 18 godina.

Kako i kada trebate uzimati lijek TAPISTA TAPISTA je namijenjena je za primjenu kroz usta.

Tabletu uvijek progutajte s dovoljno tekućine. Nemojte ih žvakati ili drobiti – to bi moglo dovesti do predoziranja jer bi se lijek oslobodio prebrzo u Vaše tijelo. Tablete možete uzimati na prazan želudac ili uz obroke.

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

Prazna ovojnica tablete ne mora se potpuno probaviti te se zbog toga može vidjeti u stolici. To Vas ne bi trebalo brinuti, jer se lijek (djelatna tvar) već apsorbirao u Vašem tijelu i ono što vidite je samo prazna ljuska.

Upute za otvaranje blistera

Ovaj je lijek pakiran u blistere s jediničnom dozom, koji su sigurni za djecu. Nije moguće istisnuti tabletu kroz blister. Molimo pogledajte sljedeće upute za otvaranje blistera.

1. Otrgnite jediničnu dozu trgajući uzduž perforiranih linija blistera.

2.

3.

Ovime dostupnim postaje nezapečaćeno područje blistera, koje se nalazi na mjestu gdje su se perforirane linije križale.

Povucite pokrovni sloj na nezapečaćenom području i skinite ga.

Kako dugo smijete uzimati lijek TAPISTA

Nemojte uzimati tablete dulje nego što Vas je uputio liječnik.

Ako uzmete više lijeka TAPISTA nego što ste trebali Nakon uzimanja vrlo visokih doza, možete iskusiti slijedeće:  jako suženje zjenica,

 povraćanje,

 pad krvnoga tlaka,  brze otkucaje srca,

 kolaps, smanjenu razinu svijesti ili komu (duboku nesvijest),  epileptičke napadaje,

 opasno sporo ili plitko disanje ili može nastupiti prestanak disanja. Ukoliko se to dogodi, odmah treba pozvati liječnika!

Ako ste zaboravili uzeti lijek TAPISTA

Ako ste zaboravili uzeti tablete, bol će Vam se vjerojatno vratiti. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Jednostavno nastavite uzimati tablete kao prije toga.

Ako prestanete uzimati lijek TAPISTA

Ako prerano prekinete ili prestanete s liječenjem, bol će Vam se vjerojatno vratiti. Ukoliko želite prestati s liječenjem, prije nego što prestanete, molimo obavijestite o tome svog liječnika.

Općenito, kada se prestane s liječenjem nema nikakvih naknadnih učinaka, no manje često se dogaĎalo da se osobe koje su uzimale tablete kroz duže razdoblje, osjećaju loše, ako ih naglo prestanu uzimati. Simptomi mogu biti:

- nemir, suzne oči, curenje iz nosa, zijevanje, znojenje, zimica, bolovi u mišićima i proširene zjenice

- razdražljivost, tjeskoba, bolovi u leĎima, bolovi u zglobovima, slabost, grčevi u trbuhu, poteškoće pri spavanju, mučnina, gubitak teka, povraćanje, proljev, te povećanja krvnoga tlaka, brzine disanja ili brzine srčanih otkucaja.

Ukoliko neka od navedenih pojava u Vas nastupi nakon što prestanete s liječenjem, molimo posavjetujte se sa svojim liječnikom.

Ovaj lijek ne smijete naglo prestati uzimati, osim ako Vam Vaš liječnik ne kaže da to učinite. Ako Vaš liječnik želi da prestanete uzimati tablete, uputit će Vas kako da to učinite, a to može uključivati postupno smanjenje doze.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Važne nuspojave ili simptomi na koje trebate obratiti pozornost i što učiniti ako se jave:

 Ovaj lijek može izazvati alergijske reakcije. Mogu se javiti simptomi kao piskanje pri disanju, poteškoće u disanju, oticanja očnih kapaka, lica ili usana, osip ili svrbež, naročito oni prošireni po cijelom tijelu.

 Druga ozbiljna nuspojava je stanje pri kojem dišete sporije ili slabije nego što se očekuje. To se većinom javlja kod starijih i slabih bolesnika.

Ukoliko Vam se jave navedene važne nuspojave odmah se javite liječniku.

Druge nuspojave koje se mogu javiti:

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba)

 mučnina, zatvor,

 omaglica, omamljenost, glavobolja.

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba)

 smanjeni apetit, tjeskoba, depresivno raspoloženje, problemi sa spavanjem, nervoza, nemir, smetnje u pozornosti,

 drhtanje, trzanje mišića,  naleti crvenila,

 nedostatak zraka,

 povraćanje, proljev, probavne tegobe,  svrbež, pojačano znojenje, osip,

 osjećaj slabosti, umor, osjećaj promjene tjelesne temperature, suhoća sluznica, nakupljanje vode u tkivu (otekline).

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba)

 alergijske reakcije na lijek (uključujući oticanje ispod kože, koprivnjaču, u teškim slučajevima poteškoće u disanju, pad krvnog tlaka, kolaps ili šok),

 gubitak težine,

 dezorijentiranost, smetenost, uznemirenost (agitacija), poremećaj pažnje, abnormalni snovi, euforično raspoloženje, smanjeno stanje svijesti, oštećena funkcija pamćenja, mentalni poremećaji,

 nesvjestica, sedacija, poremećaj ravnoteže, otežan govor, utrnulost, abnormalni osjet na koži (npr. svrbež, bockanje),

 abnormalan vid,

 ubrzani otkucaji srca, usporeni otkucaji srca, osjećaj lupanja srca, smanjen krvni tlak,  nelagoda u trbuhu,

 koprivnjača,

 mokrenje sa zadrškom, često mokrenje,  seksualna disfunkcija,

 sindrom ustezanja lijeka (pogledajte "Ako prestanete uzimati lijek TAPISTA"), neuobičajeno osjećanje, razdražljivost.

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba)

 ovisnost o lijeku, neuobičajeno razmišljanje, epileptički napadaj, smanjena razina svijesti, nadolazak nesvjestice, neuobičajena koordinacija,

 opasno sporo ili plitko disanje (respiratorna depresija),  poremećeno pražnjenje želuca,

 osjećaj pijanstva, osjećaj opuštenosti.

Nepoznato (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka):  delirij.

Općenito je vjerojatnost postojanja samoubilačkih razmišljanja i ponašanja povećana u bolesnika koji pate od kronične boli. Uz to i neki lijekovi za liječenje depresije (koji djeluju

na neurotransmiterski sustav u mozgu) mogu povećati taj rizik, osobito na početku liječenja. Iako tapentadol takoĎer djeluje na neurotransmitere, ne postoje dokazi iz primjene tapentadola kod ljudi o povećanom riziku.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: . Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza oznake „EXP“. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša

Što TAPISTA sadrži

- Djelatna tvar je tapentadol.

TAPISTA 25 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem

Jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži tapentadolfosfat, što odgovara 25 mg tapentadola.

TAPISTA 50 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem

Jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži tapentadolfosfat, što odgovara 50 mg tapentadola.

TAPISTA 100 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem

Jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži tapentadolfosfat, što odgovara 100 mg tapentadola.

TAPISTA 150 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem

Jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži tapentadolfosfat, što odgovara 150 mg tapentadola.

TAPISTA 200 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem

Jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži tapentadolfosfat, što odgovara 200 mg tapentadola.

TAPISTA 250 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem

Jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži tapentadolfosfat, što odgovara 250 mg tapentadola.

- Drugi sastojci su:

Jezgra tablete: mikrokristalična celuloza (E460); hipromeloza (E464); silicijev dioksid, koloidni, bezvodni (E551); magnezijev stearat.

Ovojnica tablete: hipromeloza (E464); glicerol (E422); talk (E533b); mikrokristalična celuloza (E460); titanijev dioksid (E171); crveni željezov oksid (E172) (samo jačine 25, 100, 150, 200 i 250 mg); žuti željezov oksid (E172) (samo jačine 25, 100 i 200 mg); crni željezov oksid (E172) (samo jačine 25, 100, 150, 200 i 250 mg)

Kako TAPISTA izgleda i sadržaj pakiranja

TAPISTA 25 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su smećkaste, duguljaste, bikonveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem (6 mm x 12 mm), s urezom na obje strane.

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

TAPISTA 50 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su bijele, duguljaste, bikonveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem (6 mm x 13 mm), s urezom na obje strane.

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

TAPISTA 100 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su žućkaste, duguljaste, bikonveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem (7 mm x 14 mm), s urezom na obje strane.

TAPISTA 150 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su jarko crvenkaste, duguljaste, bikonveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem (7 mm x 15 mm), s urezom na obje strane.

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

TAPISTA 200 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su žute, duguljaste, bikonveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem (8 mm x 16 mm), s urezom na obje strane.

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

TAPISTA 250 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su crvenkastosmeĎe, duguljaste, bikonveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem (9 mm x 18 mm), s urezom na obje strane.

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

TAPISTA je dostupna u sljedećim pakiranjima:

TAPISTA 25mg:

20x1, 30x1, 40x1, 50x1, 54x1, 60x1 ili 100x1 tableta s produljenim oslobaĎanjem.

TAPISTA 50, 100, 150, 200 i 250 mg:

20x1, 24x1, 30x1, 50x1, 54x1, 60x1 ili 100x1 tableta s produljenim oslobaĎanjem.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet: Stada d.o.o.

Hercegovačka 14 10000 Zagreb

ProizvoĎač:

Develco Pharma GmbH Grienmatt 27,

DE-79650 Schopfheim, Njemačka

STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18,

61118 Bad Vilbel, Njemačka

Centrafarm Services B.V. Van de Reijtstraat 31-E, 4814 NE Breda, Nizozemska

Ovaj lijek odobren je u državama članicama Europskog gospodarskog prostora pod sljedećim

nazivima: Njemačka

Hrvatska Češka Danska Island

Tapentadol AL 25 mg Retardtabletten Tapentadol AL 50 mg Retardtabletten Tapentadol AL 100 mg Retardtabletten Tapentadol AL 150 mg Retardtabletten Tapentadol AL 200 mg Retardtabletten Tapentadol AL 250 mg Retardtabletten TAPISTA

Taxemba Tapentadol STADA

Tapentadol STADA 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg;

Italija Nizozemska

Norveška Poljska Slovačka Španjolska

Švedska

Mudol

Tapentadol retard CF 25 mg, tabletten met verlengde afgifte Tapentadol retard CF 50 mg, tabletten met verlengde afgifte Tapentadol retard CF 100 mg, tabletten met verlengde afgifte Tapentadol retard CF 150 mg, tabletten met verlengde afgifte Tapentadol retard CF 200 mg, tabletten met verlengde afgifte Tapentadol retard CF 250 mg, tabletten met verlengde afgifte Tapentadol STADA

BINATTA

Tapestad retard 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg

Tapentadol retard STADA 25 mg comprimidos de liberación prolongada EFG Tapentadol retard STADA 50 mg comprimidos de liberación prolongada EFG Tapentadol retard STADA 100 mg comprimidos de liberación prolongada EFG Tapentadol retard STADA 150 mg comprimidos de liberación prolongada EFG Tapentadol retard STADA 200 mg comprimidos de liberación prolongada EFG Tapentadol retard STADA 250 mg comprimidos de liberación prolongada EFG Tapentadol Depot STADA 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg; depottabletter

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u siječnju 2023.