Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobađanjem

Za većinu bolesnika preporučena doza je 25 mg intramuskularno, svaka dva tjedna. Kod bolesnika koji su na stabilnoj dozi oralnog risperidona tijekom dva tjedna ili dulje, preporučeno je sljedeće: bolesnici liječeni s 4 mg risperidona ili manje, trebaju primiti lijek Rispolept Consta 25 mg, dok bi bolesnici liječeni većim dozama oralnog risperidona trebali primiti veću dozu lijeka Rispolept Consta od 37,5 mg.

Kod bolesnika koji se trenutno ne liječe oralnim risperidonom, treba razmotriti da se prije intramuskularne primjene započne oralno liječenje. Preporučena početna doza je 25 mg lijeka Rispolept Consta, svaka dva tjedna. Za bolesnike na većim dozama oralnih antipsihotika, potrebno je razmotriti veću dozu lijeka Rispolept Consta od 37,5 mg.

Tijekom tri tjedna nakon primjene prve injekcije Rispolept Conste, mora biti osigurana dodatna antipsihotička terapija oralnim risperidonom ili prethodno korištenim antipsihotikom (vidjeti dio 5.2. Farmakokinetička svojstva).

Rispolept Consta se ne smije primjenjivati u slučaju akutne egzacerbacije shizofrenije ukoliko nije osigurana dostatna pokrivenost oralnim risperidonom ili prethodno korištenim antipsihotikom tijekom tri tjedna od primjene prve injekcije Rispolept Conste.

Doza odrţavanja:

Za većinu bolesnika preporučena doza je 25 mg intramuskularno, svaka dva tjedna. Nekim bolesnicima koristiti će veće doze od 37,5 mg ili od 50 mg. Doza lijeka moţe se povećati nakon četiri tjedna od primjene prethodne doze (ne češće). Klinički učinak povećane doze moţe se primijetiti tek tri tjedna nakon primjene prve injekcije veće doze. Tijekom kliničkih ispitivanja nije primijećena dodatna korist uz primjenu 75 mg. Doze više od 50 mg svaka dva tjedna se ne preporučuju.

Starije osobe

Prilagodba doze nije potrebna. Preporučena doza je 25 mg intramuskularno, svaka dva tjedna. Kod bolesnika koji trenutno ne uzimaju risperidon oralno, preporučena doza je 25 mg Rispolept Conste, svaka dva tjedna. Kod bolesnika koji su na stabilnoj dozi oralnog risperidona tijekom dva tjedna ili dulje, preporučeno je slijedeće: bolesnici liječeni s 4 mg risperidona ili manje, trebali bi primiti Rispolept Constu 25 mg, dok bi bolesnici liječeni većim dozama oralnog risperidona trebali primiti veću dozu Rispolept Conste od 37,5 mg.

Dostatna peroralna antipsihotička terapija mora biti osigurana tijekom tri tjedna od primjene prve inekcije Rispolept Conste (vidjeti dio 5.2.). Klinički podaci o primjeni Rispolept Conste kod starijih bolesnika su ograničeni. Potreban je oprez kod primjene Rispolept Conste kod starijih osoba.

Oštećenje bubrega i jetre

Primjena Rispolept Conste nije ispitivana kod bolesnika s oštećenjem jetrene, odnosno bubreţne funkcije.

Ukoliko se pokaţe potreba za primjenom Rispolept Conste kod ove skupine bolesnika, preporuča se početna doza od 0,5 mg oralno primijenjenog risperidona dva puta dnevno tijekom prvog tjedna. Drugi tjedan moţe se dati 1 mg dva puta dnevno ili 2 mg jednom dnevno. Ukoliko bolesnik dobro podnosi dozu od najmanje 2 mg dnevno oralnog risperidona, moţe se primijeniti injekcija Rispolept Conste od 25 mg svaka dva tjedna.

Dostatna peroralna antipsihotička terapija mora biti osigurana tijekom tri tjedna od primjene prve injekcije Rispolept Conste (vidjeti dio 5.2.).

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost lijeka Rispolept Consta u djece u dobi ispod 18 godina nisu još ustanovljene. Nema podataka o primjeni u djece.

Način primjene

Rispolept Consta se mora primijeniti svaka dva tjedna, putem duboke intramuskularne injekcije u deltoidno ili glutealno područje, uz korištenje odgovarajuće priloţene sigurnosne igle. Za primjenu injekcije u

deltoidno područje upotrebljava se igla veličine jednog inča (25 mm), a injekcija se primjenjuje naizmjenično u jednu pa drugu ruku. Za primjenu injekcije u glutealno područje, upotrebljava se igla veličine 2 inča (51 mm), injekcija se primjenjuje naizmjenično u dvije strane straţnjice. Ne smije se primjenjivati intravenski (vidjeti dio 4.4. i 6.6.).

Za uputu o rekonstituciji lijeka prije primjene vidjeti dio 6.6.

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Kod bolesnika koji prethodno nisu uzimali risperidon, preporuča se prije prve primjene Rispolept Conste, dokazati podnošljivost oralno primijenjenog risperidona (vidjeti dio 4.2.).

Stariji bolesnici s demencijom

Primjena Rispolept Conste nije ispitivana kod starijih bolesnika s demencijom, stoga nije indiciran za tu skupinu bolesnika. Nije dopuštena upotreba Rispolept Conste za liječenje poremećaja ponašanja vezanih uz demenciju.

Povećana stopa mortaliteta u starijih bolesnika s demencijom

Meta analizom 17 kontroliranih kliničkih ispitivanja atipičnih antipsihotika, uključujući i oralni Rispolept, kod starijih bolesnika s demencijom, primijećen je povećani mortalitet u odnosu na placebo skupinu. U placebo kontroliranim ispitivanjima s Rispoleptom u spomenutoj populaciji, incidencija mortaliteta bila je 4,0% kod bolesnika liječenih Rispoleptom, u odnosu na 3,1% u placebo skupini. Omjer šansi (95% točnosti u intervalu pouzdanosti) bio je 1,21 (0,7; 2,1). Srednja dob bolesnika koji su umrli bila je 86 godina (raspon od 67 do 100). Podaci iz dvaju velikih opservacijskih ispitivanja pokazali su da stariji ljudi s demencijom, koji se liječe tipičnim antipsihoticima, takoĎer imaju nešto povećan rizik od smrtnog ishoda (u usporedbi s onima koji se ne liječe). Ne postoji dovoljno podataka koji bi dali čvrsti dokaz točnog značenja ovog rizika, a uzrok povećanog rizika nije poznat. Stupanj do kojeg ovi nalazi povećanog mortaliteta u opservacijskim ispitivanjima mogu biti pripisani antipsihotičkim lijekovima u odnosu na karakteristike bolesnika, nije razjašnjen.

Korištenje u kombinaciji s furosemidom

U placebom kontroliranim ispitivanjima oralno primijenjenog Rispolepta kod starijih bolesnika s demencijom, primijećena je viša incidencija mortaliteta kod bolesnika liječenih furosemidom u kombinaciji s risperidonom (7,3%; srednja dob 89 godina; raspon 75-97 godina), nego kod bolesnika liječenih samo risperidonom (3,1%; srednja dob 84 godina; raspon 70-96 godina) ili samo furosemidom (4,1%; srednja dob 80 godina; raspon 67-90 godina). Povećani mortalitet kod bolesnika liječenih furosemidom u kombinaciji s risperidonom primijećen je u dva od četiri kinička ispitivanja. Istodobna primjena risperidona i drugih diuretika (uglavnom tijazidnih diuretika korištenih u niţim dozama) nije bila povezana sa sličnim pojavama.

Nije pronaĎen patofiziološki mehanizam koji bi objasnio ove nalaze, a jednako tako nije pronaĎen ni konzistentan uzrok smrti. Unatoč tome, prije odluke o primjeni same terapije neophodan je oprez, kao i prethodna procjena koliko korisni učinci ove kombinirane terapije ili terapije kombinirane s drugim potentnim diureticima nadilaze rizike. Nije primijećena povećana incidencija mortaliteta kod bolesnika koji su uzimali druge diuretike u kombinaciji s risperidonom. Neovisno o vrsti liječenja, dehidracija je bila faktor rizika za mortalitet te se stoga mora paţljivo izbjegavati kod starijih bolesnika s demencijom.

Cerebrovaskularni štetni dogaĎaji (CVAE)

U randomiziranim placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima s odreĎenim atipičnim antipsihoticima u bolesnika s demencijom, primijećena je pribliţno 3 puta veća incidencija cerebrovaskularnih štetnih dogaĎaja. Skupni podaci dobiveni iz šest placebom kontroliranih ispitivanja s Rispoleptom kod preteţno starijih bolesnika (> 65 godina) s demencijom pokazala su da su se cerebrovaskularni štetni dogaĎaji

(ozbiljni i ne-ozbiljni te kombinirani) pojavili kod 3,3% (33/1009) bolesnika liječenih risperidonom i kod 1,2% (8/712) bolesnika u placebo skupini. Omjer šansi (95% točnosti u intervalu pouzdanosti) bio je 2,96 (1,34; 7,50). Mehanizam nastanka ovog povećanog rizika nije poznat. Povećani rizik ne moţe biti isključen i za druge antipsihotike ili drugu populaciju bolesnika. Rispolept Consta se mora primijenjivati s oprezom kod bolesnika s faktorima rizika za moţdani udar.

Ortostatska hipotenzija

Risperidon djeluje kao alfa-blokator, stoga moţe uzrokovati (ortostatsku) hipotenziju, naročito u početnom razdoblju primjene. Nakon stavljanja lijeka na trţište (postmarketing) uočena je klinički značajna hipotenzija u bolesnika koji su uz risperidon uzimali i antihipertenzive. Kod bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (npr. srčano zatajenje, infarkt miokarda, smetnje provoĎenja, dehidracija, hipovolemija ili cerebrovaskularna bolest) risperidon se mora primjenjivati s oprezom. Ukoliko klinički značajna ortostatska hipotenzija potraje, potrebno je procijeniti odnos moguće koristi i rizika za nastavak primjene Rispolept Conste.

Leukopenija, neutropenija i agranulocitoza

Leukopenija, neutropenija i agranulocitoza bile su prijavljene uz antipsihotike, uključujući i Rispolept Constu. Tijekom postmarketinškog praćenja, agranulocitoza je bila prijavljena vrlo rijetko (< 1/10 000 bolesnika).

Bolesnike s klinički značajnim sniţenjem broja leukocita u povijesti bolesti ili leukopenijom/neutropenijom koja je izazavana lijekovima, se mora pratiti tijekom prvih nekoliko mjeseci liječenja, a na prvi znak klinički značajnog pada leukocita, bez prisustva drugih uzročnih faktora, u obzir treba uzeti prestanak uzimanja lijeka Rispolept Consta.

Bolesnike s klinički značajnom neutropenijom se mora paţljivo pratiti zbog moguće vrućice ili drugih simptoma ili znakova infekcije, te ih hitno liječiti u slučaju pojave takvih simptoma ili znakova. Bolesnici s teškom neutropenijom (apsolutni broj neutrofila < 1 x 109/l) moraju prestati uzimati Rispolept Constu, te im je potrebno pratiti leukocite do oporavka.

Tardivna diskinezija/ Ekstrapiramidalni simptomi (TD/EPS)

Lijekovi koji imaju svojstva antagonista dopaminskih receptora povezani su s indukcijom tardivne diskinezije, koja je obiljeţena ritmičkim nevoljnim pokretima, preteţno jezika i/ili lica. Pojava ekstrapiramidalnih simptoma predstavlja faktor rizika za razvoj tardivne diskinezije. Ukoliko se pojave znakovi i simptomi tardivne diskinezije, mora se razmotriti prekid primjene svih antipsihotika.

U bolesnika koji istodobno uzimaju psihostimulans (npr. metilfenidat) i risperidon potreban je oprez, jer se prilikom prilagodbe doziranja jednog ili oba lijeka mogu pojaviti ekstrapiramidni simptomi. Preporučeno je postupno ukidanje liječenja psihostimulansima (vidjeti dio 4.5.).

Maligni neuroleptični sindrom (NMS)

Zabiljeţeno je da se uz primjenu antipsihotika moţe javiti maligni neuroleptični sindrom, koji je karakteriziran hipertermijom, rigiditetom muskulature, autonomnom nestabilnošću, promijenjenim stanjem svijesti i povišenim vrijednostima serumske kreatin fosfokinaze. Dodatni znakovi mogu uključivati mioglobinuriju (rabdomiolizu) i akutno zatajenje bubrega. U tom slučaju se mora prekinuti primjena svih antipsihotika, uključujući i Rispolept Constu.

Parkinsonova bolest i demencija s Lewyjevim tjelešcima

Potrebno je procjeniti koliko korisni učinci primjene antipsihotika, uključujući i Rispolept Constu, kod bolesnika s Parkinsonovom bolešću ili “Lewy bodies” demencijom (DLB), nadilaze rizike. Parkinsonova bolest moţe se pogoršati uz primjenu risperidona. Obje grupe bolesnika mogu imati povećan rizik razvoja malignog neuroleptičnog sindroma i mogu biti pojačano osjetljivi na antipsihotike (ovi bolesnici su bili isključeni iz kliničkih ispitivanja). Povećana osjetljivost na antipsihotike, osim ekstrapiramidalnim simptomima, moţe se manifestirati simptomima poput kofuzije, tuposti i posturalne nestabilnosti s čestim padovima.

Reakcije preosjetljivosti

Iako se prije početka liječenja RISPOLEPT CONSTOM mora uspostaviti podnošljivost s oralnim risperidonom, tijekom iskustva nakon stavljanja lijeka u promet rijetko su prijavljene anafilaktičke reakcije u bolesnika koji su prethodno dobro podnosili oralni risperidon (vidjeti dio 4.2. i 4.8.).

Ako se pojave reakcije preosjetljivosti, prekinite primjenu RISPOLEPT CONSTE; uvedite opće potporne mjere sukladno redovnoj kliničkoj praksi i pratite bolesnika dok se znakovi i simptomi ne povuku (vidjeti dio 4.3. i 4.8.).

Hiperglikemija i dijabetes melitus

Hiperglikemija, dijabetes melitus i egzacerbacija već postojećeg dijabetesa bili su prijavljeni tijekom liječenja Rispolept Constom. U nekim slučajevima, prijavljeno je prethodno povećanje tjelesne teţine, što bi moglo biti predisponirajući čimbenik. Povezanost s ketoacidozom prijavljena je vrlo rijetko, a dijabetička koma rijetko. Savjetuje se odgovarajuće kliničko praćenje, sukladno uobičajenim smjernicama kod primjene antipsihotika. Bolesnike koji se liječe bilo kojim atipičnim antipsihotikom, uključujući Rispolept Constu, mora se pratiti zbog simptoma hiperglikemije (kao što su polidipsija, poliurija, polifagija i slabost), a bolesnike s dijabetes melitusom mora se redovito pratiti zbog pogoršanja kontrole glukoze.

Povećanje tjelesne teţine

Značajno povećanje tjelesne teţine prijavljeno je pri uzimanju Rispolept Conste. Tjelesnu teţinu potrebno je redovito kontrolirati.

Hipeprolaktinemija

Hiperprolaktinemija je česta nuspojava liječenja RISPOLEPT CONSTOM. OdreĎivanje razine prolaktina u plazmi preporuča se u bolesnika koji pokazuju moguće nuspojave vezane uz prolaktin (npr. ginekomastiju, poremećaje menstrualnog ciklusa, anovulaciju, poremećaje plodnosti, smanjen libido, erektilnu disfunkciju, galaktoreju).

Ispitivanja na kulturama stanica upućuju na to da bi prolaktin mogao stimulirati rast stanica tumora dojke kod ljudi. Iako jasna povezanost s primjenom antipsihotika do sada nije bila pokazana u kliničkim i epidemiološkim ispitivanjima, potreban je oprez kod bolesnika s relevantnom poviješću bolesti. Rispolept Consta se mora primijenjivati s oprezom kod bolesnika kod kojih je već prisutna hiperprolaktinemija te kod bolesnika s mogućim prolaktin ovisnim tumorom.

Produljenje QT intervala

Produljenje QT intervala vrlo je rijetko prijavljeno nakon stavljanja lijeka u promet. Kao i kod drugih antipsihotika, potreban je oprez kada se risperidon propisuje bolesnicima koji u povijesti bolesti imaju kardiovaskularne bolesti, kod bolesnika koji u obiteljskoj anamnezi imaju produljeni QT interval, kod bolesnika s bradikardijom ili poremećajem elektrolita (hipokalemija, hipomagnezemija) jer sva navedena stanja mogu povećati rizik aritmogenog učinka. Oprez je potreban i u slučaju istodobne primjene lijekova za koje je poznato da produljuju QT interval.

Konvulzije

Rispolept Constu je potrebno primjenjivati s oprezom kod bolesnika s konvulzijama u povijesti bolesti ili s drugim stanjima koja potencijalno sniţavaju konvulzivni prag.

Prijapizam

Zbog svog alfa adrenergičkog blokirajućeg učinka Rispolept Consta moţe uzrokovati prijapizam.

Reguliranje tjelesne temperature

Antipsihotici mogu poremetiti sposobnosti organizma da smanji tjelesnu temperaturu. Potreban je oprez kod propisivanja Rispolept Conste bolesnicima koji će biti izloţeni uvjetima koji pridonose povišenju tjelesne temperature, npr. intenzivno vjeţbanje, izlaganje visokoj temperaturi, istodobna primjena lijekova s antikolinergičnim djelovanjem ili bi mogli biti izloţeni uvjetima dehidracije.

Venska tromboembolija

Prijavljeni su slučaji venske tromboembolije (VTE) u bolesnika liječenih antipsihoticima. Budući da bolesnici liječeni antipsihoticima često već imaju stečeni rizik za nastanak venske tromboembolije, potrebno

60492649817100

je utvrditi sve moguće faktore rizika za vensku tromboemboliju prije ili tijekom liječenja Rispolept Constom te je potrebno poduzeti preventivne mjere.

Intraoperacijski sindrom meke šarenice

Intraoperacijski sindrom meke šarenice (engl. Intraoperative floppy iris syndrome; IFIS), primijećen je tijekom operacije katarakte u bolesnika liječenih lijekovima koji imaju učinak alfa 1a-adrenergičkih antagonista, uključujući Rispolept Constu (vidjeti dio 4.8).

IFIS moţe povećati rizik za nastanak komplikacija oka tijekom i nakon opreacije. Prije operativnog zahvata, oftalmolog kirurg mora biti upoznat sa statusom trenutnog ili prethodnog uzimanja lijekova koji imaju učinak alfa 1a-adrenergičkih antagonista. Potencijalna korist od prekida liječenja alfa 1 blokatorima prije operacije katarakte nije utvrĎena, te mora biti procijenjena u odnosu na rizik vezan uz prekid antipsihotičkog liječenja.

Antiemetski učinak

U nekliničkim ispitivanjima risperidona opaţen je antiemetski učinak. Ako se javi u ljudi,

taj učinak moţe prikriti znakove i simptome predoziranja nekim lijekovima ili stanja poput opstrukcije crijeva, Reyevog sindroma i tumora mozga.

Oštećenje bubrega ili jetre

Iako su bila provedena ispitivanja oralnog risperidona, Rispolept Consta nije ispitivan kod bolesnika s oštećenjem bubrega ili jetre. Potreban je oprez kad se Rispolept Consta propisuje ovoj skupini bolesnika (vidjeti dio 4.2).

Primjena

Potreban je oprez kako bi se izbjegla nenamjerna primjena injekcije Rispolept Conste u krvnu ţilu.

Pomoćne tvari s poznatim učinkom

Ovaj lijek sadrţi manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. zanemarive količine natrija.

Interakcije Rispolept Conste s drugim lijekovima uz istodobnu primjenu drugih lijekova nisu sustavno procijenjene. Podaci o interakcijama lijekova navedeni u ovom dijelu temelje se na ispitivanjima s oralnim Rispoleptom.

Interakcije povezane s farmakodinamikom

Lijekovi za koje je poznato da produljuju QT interval

Kao i kod drugih antipsihotika, preporučuje se oprez kada se risperidon propisuje zajedno s lijekovima za koje je poznato da produljuju QT interval, poput antiaritmika (npr. kinidin, diziopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tricikličkih antidepresiva (npr. amitriptilin), tetracikličkih antidepresiva (npr. maprotilin), nekih antihistaminika, drugih antipsihotika, nekih antimalarika (npr. kinin i meflokin), te s lijekovima koji uzrokuju neravnoteţu elektrolita (hipokalemija, hipomagnezemija), bradikardiju ili onima koji inhibiraju jetreni metabolizam risperidona. Ovaj je popis indikativan, a ne iscrpan.

Lijekovi s djelovanjem na središnji živčani sustav i alkohol

Risperidon treba primjenjivati s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji djeluju na središnji ţivčani sustav, posebice s alkoholom, opijatima, antihistaminicima i benzodiazepinima zbog povećanog rizika sedacije.

Levodopa i agonisti dopamina

Rispolept Consta moţe antagonizirati učinke levodope i ostalih dopaminskih agonista. Ako se ova kombinacija smatra neophodnom, posebno u završnom stadiju Parkinsonove bolesti, trebalo bi propisati

najniţu učinkovitu dozu svakog lijeka.

60492649817100

Lijekovi s hipotenzivnim učincima

Nakon stavljanja lijeka na trţište primijećena je klinički značajna hipotenzija kod istodobne primjene risperidona i antihipertenzivne terapije.

Psihostimulansi

Istodobna primjena psihostimulansa (npr. metilfenidata) i risperidona moţe dovesti do ekstrapiramidnih simptoma prilikom promjene u terapiji jednog ili oba lijeka (vidjeti dio 4.4.).

Interakcije povezane s farmakokinetikom

Risperidon se uglavnom metabolizira putem CYP2D6, te u manjoj mjeri putem CYP3A4. I risperidon i njegov aktivni metabolit 9-hidroksirisperidon su supstrati P-glikoproteina (P-gp). Tvari koje modificiraju aktivnost CYP2D6 ili tvari koje snaţno inhibiraju ili induciraju aktivnost CYP3A4 i/ili P-gp, mogu utjecati na farmakokinetiku aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom.

Snažni CYP2D6 inhibitori

Istodobna primjena Rispolept Conste sa snaţnim CYP2D6 inhibitorima moţe povećati plazmatske koncentracije risperidona, ali manje koncentraciju aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom. Više doze snaţnog CYP2D6 inhibitora mogu povećati koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom (npr. paroksetin, vidjeti niţe). Očekuje se da drugi CYP2D6 inhibitori, poput kinidina, mogu utjecati na plazmatske koncentracije risperidona na sličan način. Kada se započinje ili prekida istodobna primjena paroksetina, kinidina ili drugog snaţnog CYP2D6 inhibitora, naročito pri višim dozama, liječnik mora ponovno procijeniti doziranje Rispolept Conste.

CYP3A4 i/ili P-gp inhibitori

Istodobna primjena Rispolept Conste sa snaţnim CYP3A4 i/ili P-gp inhibitorom moţe bitno povećati plazmatske koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom. Prilikom započinjanja ili prekida istodobne primjene itrakonazola ili drugog snaţnog CYP3A4 i/ili P-gp inhibitora, liječnik mora ponovno procijeniti doziranje Rispolept Conste.

CYP3A4 i/ili P-gp induktori

Istodobna primjena Rispolept Conste sa snaţnim CYP3A4 i/ili P-gp induktorom moţe sniziti plazmatske koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom. Prilikom započinjanja ili prekida istodobe primjene karbamazepina ili drugog snaţnog CYP3A4 i/ili P-gp induktora, liječnik mora ponovno procijeniti doziranje Rispolept Conste. CYP3A4 induktori iskazuju svoj učinak ovisno o vremenu, a najmanje dva tjedna potrebno je do postizanja maksimalnog učinka nakon uvoĎenja liječenja.Isto tako, nakon prekida liječenja, potrebno je najmanje dva tjedna do prestanka učinka CYP3A4 indukcije.

Lijekovi koji se snažno vežu za proteine

Kada se Rispolept Consta uzima zajedno s lijekovima koji se snaţno veţu za proteine, nema klinički značajnog premještanja bilo kojeg od lijekova s proteina plazme.

Za lijek koji se istodobno primjenjuje, mora se pročitati odgovarajući dio informacija o putu metabolizma i mogućoj potrebi prilagodbe doze.

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih. Vaţnost rezultata iz ovih ispitivanja u pedijatrijskih bolesnika nije poznata.

Primjeri

Primjeri lijekova koji potencijalno mogu stupiti u interakciju ili za koje se pokazalo da ne stupaju u

interakciju s risperidonom navedeni su ispod:

Učinak drugih lijekova na farmakokinetiku risperidona

Antibakterijski lijekovi:

 eritromicin, umjereni inhibitor CPY3A4 i P-gp, ne mijenja farmakokinetiku risperidona i aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

 rifampicin, snaţni induktor CYP3A4 i P-gp, smanjio je plazmatske koncentracije aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

Antikolinesteraze:

 donepezil i galantamin, oba supstrati CYP2D6 i CYP3A4 ne pokazuju klinički značajan učinak na farmakokinetiku risperidona i aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

Antiepileptici:

 pokazalo se da karbamazepin, snaţni induktor CYP3A4 i P-gp, sniţava plazmatske koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom. Slični učinci mogu se opaziti s npr. fenitoinom i fenobarbitalom, koji takoĎer induciraju jetrene CYP3A4 enzime kao i P-glikoprotein.

 topiramat je umjereno smanjio biorapoloţivost risperidona, ali ne i aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom. Stoga, ova interakcija vjerojatno neće biti od kliničkog značaja.

Antifungici:

 itrakonazol, snaţni inhibitor CYP3A4 i P-gp, pri dozama od 200 mg/dan povećao je plazmatske koncentracije aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom za oko 70%, pri dozama risperidona od 2 do 8 mg/dan.

 ketokonazol, snaţni inhibitor CYP3A4 i P-gp, pri dozama od 200 mg/dan povećao je plazmatske koncentracije risperidona i smanjio plazmatske koncentracije 9-hidroksirisperidona.

Antipsihotici:

 fenotijazini mogu povećati plazmatske koncentracije risperidona, ali ne i aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

Antivirotici:

 inhibitori proteaze: Nisu dostupni podaci iz sluţbenog ispitivanja; meĎutim, budući da je ritonavir snaţni CYP3A4 inhibitor i slabi CYP2D6 inhibitor, ritonavir i ritonavirom pojačani inhibitori proteaze potencijalno povećavaju koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom.

Beta blokatori:

 neki beta blokatori mogu povećati plazmatske koncentracije risperidona ali ne i aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

Blokatori kalcijevih kanala:

 verapamil, umjereni inhibitor CYP3A4 i P-gp, povećava plazmatsku koncentraciju risperidona i aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

Gastrointestinalni lijekovi:

 antagonisti H2-receptora: cimetidin i ranitidin, oba slabi inhibitori CYP2D6 i CYP3A4, povećavali su bioraspoloţivost risperidona, ali samo granično aktivnu frakciju s antipsihotičnim učinkom.

SSRI i triciklički antidepresivi:

 fluoksetin, snaţni CYP2D6 inhibitor, povećava plazmatsku koncentraciju risperidona, ali manje koncentraciju aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

 paroksetin, snaţni CYP2D6 inhibitor, povećava plazmatske koncentracije risperidona, ali pri dozama do 20 mg/dan, manje koncentraciju aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom. MeĎutim, više doze paroksetina mogu povećati koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom.

 triciklički antidepresivi mogu povećati plazmatske koncentracije risperidona, ali ne i koncentracije aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom. Amitriptilin ne utječe na farmakokinetiku risperidona ili aktivne frakcije s antipsihotičnim učinkom.

 sertralin, slabi inhibitor CYP2D6 i fluvoksamin, slabi inhibitor CYP3A4, pri dozama do 100 mg/dan nisu povezani s klinički značajnim promjenama koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom. MeĎutim, doze sertralina ili fluvoksamina više od 100 mg/dan mogu povisiti koncentracije aktivne frakcije risperidona s antipsihotičnim učinkom.

Učinci risperidona na farmakokinetiku drugih lijekova

Antiepileptici:

 risperidon ne pokazuje klinički značajan učinak na farmakokinetiku valproata ili topiramata.

Antipsihotici:

 aripiprazol, supstrat CYP2D6 i CYP3A4: tablete ili injekcije risperidona nisu utjecale na farmakokinetiku zbroja aripiprazola i njegovog aktivnog metabolita, dehidroaripiprazola.

Glikozidi digitalisa:

 risperidon ne pokazuje klinički značajan učinak na farmakokinetiku digoksina.

Litij:

 risperidon ne pokazuje klinički značajan učinak na farmakokinetiku litija.

Istodobna primjena risperidona i furosemida:

 furosemid: Vidjeti dio 4.4., vezano uz povećani mortalitet u starijih bolesnika s demencijom koji istodobno primaju furosemid.

Trudnoća

Nema dovoljno podataka vezanih uz primjenu risperidona kod trudnica.

Risperidon nije bio teratogen u ispitivanjima kod ţivotinja, ali su uočene druge vrste reproduktivne toksičnosti (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik kod ljudi nije poznat.

U novoroĎenčadi koja su tijekom trećeg tromjesečja trudnoće bila izloţena antipsihoticima (uključujući Rispolept Constu), postoji rizik od nastanka nuspojava, uključuju ekstrapiramidalne simptome i/ili simptome ustezanja, koje mogu varirati po teţini i trajanju nakon roĎenja. Prijavljeni su agitacija, hipertonija, hipotonija, tremor, somnolencija, respiratorni distres i poremećaj hranjenja. Zbog toga se novoroĎenčad mora paţljivo nadzirati.

Rispolept Consta se u trudnoći smije koristiti samo ukoliko je to jasno neophodno.

Dojenje

U istraţivanjima na ţivotinjama uočeno je kako se risperidon i 9-hidroksirisperidon izlučuju u mlijeko. TakoĎer je uočeno kako se risperidon i 9-hidroksirisperidon u malim količinama izlučuju i u humano mlijeko. Nema podataka o nuspojavama kod dojene djece. Stoga se mora procijeniti korist dojenja naspram potencijalnog rizika za dijete.

Plodnost

Kao i drugi lijekovi koji antagoniziraju dopaminske D2 receptore, Rispolept Consta podiţe razinu prolaktina. Hiperprolaktinemija moţe suprimirati hipotalamički hormon GnRH i tako dovesti do smanjene sekrecije gonadotropina iz hipofize. Smanjujući gonadalnu steroidogenezu i u ţenskih bolesnica i u muških bolesnika ovo povratno moţe inhibirati reproduktivnu funkciju.

U nekliničkim ispitivanjima nisu uočeni relevantni učinici.

Rispolept Consta malo ili umjereno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima zbog potencijalnog učinka na ţivčani sustav i vid (vidjeti dio 4.8.). Stoga se bolesnicima mora savjetovati da ne voze i ne upravljaju strojevima sve dok njihova osobna reakcija na ovaj lijek nije poznata.

Najčešće prijavljene nuspojave (s incidencijom ≥1/10) su: nesanica, anksioznost, glavobolja, infekcija gornjeg dišnog sustava, parkinsonizam i depresija.

Za nuspojave parkinsonizam i akatiziju čini se da su ovisne o dozi.

Nakon stavljanja lijeka u promet bile su prijavljene ozbiljne reakcije na mjestu primjene injekcije, uključujući nekrozu, apsces, celulitis, ulkus, hematom, cistu i nodul. Učestalost ovih nuspojava nije poznata (ne moţe se procijeniti iz dostupnih podataka). Izolirani slučajevi zahtjevali su kiruršku intervenciju.

Slijede nuspojave koje su dobivene iz kliničkih ispitivanja te posmarketinškog iskustva s risperidonom prema kategoriji učestalosti procijenjenoj u kliničkim ispitivanjima Rispolept Conste. Nuspojave su navedene prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalost se definira kao: vrlo često ( 1/10); često ( 1/100 i < 1/10); manje često ( 1/1000 i < 1/100); rijetko ( 1/10 000 i < 1/1 000); vrlo rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne moţe se procijeniti iz dostupnih podataka).

U svakoj grupi učestalosti, nuspojave su prikazane redosljedom prema padajućoj ozbiljnosti.

Klasa organskog sustava	Nuspojava na lijek
	Učestalost
	Vrlo često	Često	Manje često	Rijetko	Vrlo rijetko	Nepoznato
Infekcije i infestacije	infekcija gornjeg dišnog sustava	pneumonija, bronhitis, sinusitis, infekcija mokraćnog sustava, gripa	infekcija dišnog sustava, cistitis, infekcija uha, infekcija oka, tonzilitis, onihomikoza, celulitis, infekcija, lokalizirana infekcija, virusna infekcija, akarodermatitis,
Poremećaji krvi i limfnog sustava		anemija	sniţen broj bijelih krvnih stanica, trombocitopenija, sniţen hematokrit	agranulocitozac , neutropenija, povišen broj
Poremećaji imunološkog			preosjetljivost	anafilaktička reakcijac
Endokrini poremećaji		hiperprolaktinemijaa	prisutnost glukoze u urinu	neadekvatna sekrecija antidiuretskog
Poremećaji metabolizma i prehrane		hiperglikemija, povećana teţina, pojačan apetit, smanjena teţina, smanjen apetit	dijabetes melitusb, anoreksija, povišeni trigliceridi u krvi, povišen kolesterol u krvi	intoksikacija vodomc, hipoglikemija, hiperinzulinem ijac, polidipsija	dijabetička ketoacidoza
Psihijatrijski poremećaji	insomnijad, depresija, anksioznost	poremećaj spavanja, agitacija, smanjen libido	manija, stanje konfuzije, anorgazmija, nervoza, noćne more	katatonija, somnambuliza m, poremećaj hranjenja povezan sa spavanjem, afektivna
Poremećaji živčanog sustava	parkinsonizamd, glavobolja	sedacija/somnolencija, akatizijad, distonijad, omaglica, diskinezijad, tremor	tardivna diskinezija, cerebralna ishemija, gubitak svijesti, konvulzijed, sinkopa, psihomotorna hiperaktivnost, poremećaj ravnoteţe, abnormalna koordinacija, posturalna omaglica, poremećaj pozornosti, dizartrija, disgeuzija, hipoestezija,	neuroleptični maligni sindrom, cerebrovaskula rni poremećaj, neodgovaranje na podraţaje, smanjena razina svijesti, dijabetička koma,
Poremećaji oka		zamagljen vid	konjunktivitis, suho oko, pojačana lakrimacija, okularna hiperemija	okluzija retinalne arterije, glaukom, poremećaj kretanja očiju, preokretanje očiju, fotofobija, kraste na rubu vjeĎe, sindrom meke šarenice (intraoperacijs
Poremećaji uha i labirinta			vertigo, tinitus, bol u uhu
Srčani poremećaji		tahikardija	atrijska fibrilacija, atrioventrikularni blok, poremećaj provoĎenja, produljeni QT interval na elektrokardiogramu, bradikardija, abnormalnosti u elektrokardiogramu,	sinusna aritmija
Krvožilni poremećaji		hipotenzija, hipertenzija	ortostatska hipotenzija	plućna embolija, venska tromboza, crvenilo uz
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja		dispneja, faringolaringealna bol, kašalj, nazalna kongestija	hiperventilacija, kongestija dišnog sustava, piskanje, epistaksa	sindrom apneje za vrijeme spavanja, aspiracijska pneumonija, kongestija pluća, krepitacije, disfonija, respiratorni
Poremećaji probavnog sustava		bol u abdomenu, nelagoda u abdomenu, povraćanje, mučnina, konstipacija, gastroenteritis, proljev, dispepsija, suha usta,	inkontinencija stolice, disfagija, flatulencija	pankreatitis, opstrukcija crijeva, otečen jezik, fekaloma, heilitis	ileus
Poremećaji kože i potkožnog tkiva		osip	pruritus, alopecija, ekcem, suha koţa, eritem, promjena boje koţe, akne, seboroični dermatitis	izbijanje koţnih promjena uzrokovano lijekom, urtikarija, hiperkeratoza, perut, poremećaj koţe, koţne	angioedem	Stevens-Johnsonov sindrom/toksična epidermalna nekrolizac
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva		mišićni spazmi, mišićno-koštana bol, bol u leĎima, artralgija	povišena kreatin fosfokinaza u krvi, ukočenost zglobova, oticanje zglobova, mišićna	rabdomioliza, abnormalno drţanje
Poremećaji bubrega i		urinarna inkontinencija	polakizurija, urinarna
Stanja vezana uz trudnoću, babinje i perinatalno razdoblje				neonatalni sindrom ustezanja
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki		erektilna disfunkcija, amenoreja, galaktoreja	poremećaj ejakulacije, zakašnjela menstruacija, poremećaj menstruacijed, ginaekomastija, spolna disfunkcija, bol u dojkama, nelagoda u dojkama,	prijapizamc, nabreklost dojki, povećanje
Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene		edemid, pireksija, bol u prsištu, astenija, umor, bol, reakcija na mjestu primjene injekcije	edem lica, zimica, povišena tjelesna temperatura, abnormalan hod, ţeĎ, nelagoda u	hipotermija, sniţena tjelesna temperatura,

714756-1878584nenormalni osjećaj, induracijac hladnoća, sindrom ustezanja lijeka, nelagoda Poremećaji jetre i žuči povišene transaminaze, povišena gama-glutamiltransferaza povišeni jetreni enzimi ţutica Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije pad proceduralna bol a Hiperprolaktinemija moţe u nekim slučajevima dovesti do ginekomastije, poremećaja menstruacije, amenoreje, anovulacije, galaktoreje, poremećaja plodnosti, smanjenog libida, erektilne disfunkcije.

b U placebo-kontroliranim ispitivanjima dijabetes melitus bio je prijavljen u 0,18% ispitanika liječenih risperidonom u usporedbi sa stopom od 0,11% u placebo skupini. Ukupna incidencija iz svih kliničkih ispitivanja bila je 0,43% kod svih ispitanika liječenih risperidonom.

c Nije primijećeno u kliničkom ispitivanjima s Rispolept Constom, ali je primijećeno s risperidonom nakon stavljanja u promet.

d Ekstrapiramidalni poremećaj moţe se javiti kao: parkinsonizam (hipersekrecija sline, mišićno-koštana ukočenost, parkinsonizam, slinjenje, fenomen “zupčaste ukočenosti” (eng. cogwheel rigidity), bradikinezija, hipokinezija, izraz lica u obliku maske, mišićna napetost, akinezija, nuhalni rigiditet, rigiditet mišića, hod tipičan za parkinsonizam te abnormalni glabelarni refleks, parkinsonični tremor u mirovanju), akatizija (akatizija, nemir, hiperkinezija te sindrom nemirnih nogu), tremor, diskinezija (diskinezija, mišićni trzaji, koreoatetoza, atetoza te mioklonus), distonija. Distonija uključuje distoniju, hipertoniju, tortikolis, nevoljne mišićne kontrakcije, kontrakture mišića, blefarospazam, okulogiraciju, paralizu jezika, spazam lica, laringospazam, miotoniju, opistotonus, orofaringealni spazam, pleurototonus odnosno Pisa sindrom, spazam jezika te trizmus. Potrebno je napomenuti da je uključen širi spektar simptoma koji ne moraju nuţno biti ekstrapiramidalnog porijekla. Insomnija uključuje inicijalnu insomniju, srednju insomniju. Konvulzije uključuju: grand mal konvulzije. Menstrualni poremećaj uključuje nepravilnosti menstruacije, oligomenoreju. Edemi uključuju generelizirani edem, periferni edem, tjestasti edem.

Nuspojave zabiljeţene s formulacijama paliperidona

Paliperidon je aktivni metabolit risperidona, stoga je profil nuspojava ovih tvari (uključujući oralne formulacije i one koje se primjenjuju injekcijom) meĎusobno povezan. Dodatno, uz iznad navedene nuspojave, slijedeće nuspojave zabiljeţene su pri uzimanju lijekova s paliperidonom te se mogu očekivati uz Rispolept Constu.

Srčani poremećaji

Sindrom posturalne ortostatske tahikardije

Anafilaktička reakcija

Nakon stavljanja lijeka u promet rijetko su prijavljeni slučajevi anafilaktičkih reakcija nakon primjene injekcije Rispolept Conste u bolesnika koji su prethodno podnosili oralni risperidon (vidjeti dio 4.4.).

Učinak razreda lijekova

Kao i kod drugih antipsihotika, tijekom postmarketinškog praćanja risperidona prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi produljenja QT intervala. Drugi učinci na srce povezani sa učinkom razreda antipsihotika koji su doveli do produljenja QT intervala uključivali su ventrikularnu aritmiju, ventrikularnu fibrilaciju, ventrikularnu tahikardiju, iznenadnu smrt, srčani zastoj i aritmiju torsades de pointes.

Venska tromboembolija

Prijavljeni su slučajevi venske tromboembolije, uključujući i slučajeve plućne embolije i duboke venske tromboze, kod primjene antipsihotika (nepoznata učestalost nuspojave).

60492649817100

Povećanje tjelesne težine

Tijekom 12-mjesečnog dvostruko slijepog placebom kontroliranog ispitivanja, 9% bolesnika liječenih Rispolept Constom na kraju ispitivanja imalo je porast tjelesne teţine od ≥ 7%, u usporedbi sa 6% bolesnika liječenih placebom. Tijekom jednogodišnjeg otvorenog ispitivanja Rispolept Conste, promjena u tjelesnoj teţini pojedinih bolesnika bila je uglavnom unutar ± 7% od početne vrijednosti; 25% bolesnika imalo je porast tjelesne teţine od ≥ 7%.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

4454017318134navedenog u Dodatku VNakon dobivanja odobrenja lijeka, vaţno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traţi da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava:

Iako je manje vjerojatno predoziranje parenteralnim u odnosu na oralni oblik lijeka, prikazani su raspoloţivi podaci vezani uz oralni oblik.

Simptomi

Općenito, prijavljeni znakovi i simptomi posljedica su pretjerano izraţenih poznatih farmakoloških učinaka risperidona. Oni uključuju omamljenost i sedaciju, tahikardiju i hipotenziju te ekstrapiramidalne simptome.U slučajevima predoziranja, prijavljeni su i produljenje QT intervala i konvulzije. Aritmija torsade de pointes bila je prijavljena u vezi s istodobnim predoziranjem Rispoleptom i paroksetinom.

U slučaju akutnog predoziranja, treba razmotriti mogućnost da se radi o većem broju korištenih lijekova.

Liječenje

Potrebno je osigurati i odrţavati prohodnost dišnih puteva te omogućiti odgovarajuću oksigenaciju i ventilaciju. Odmah treba započeti s praćenjem kardiovaskularne funkcije, uključujući i trajno elektrokardiografsko praćenje, kako bi se otkrile moguće aritmije.

Za Rispolept ne postoji specifični antidot. Stoga treba uvesti odgovarajuće potporne mjere. Hipotenziju i cirkulatorni kolaps treba liječiti odgovarajućim mjerama kao što je intravenska nadoknada tekućine i/ili simpatomimetici. U slučaju jakih ekstrapiramidalnih simptoma, treba primijeniti antikolinergičke lijekove. Bolesnika treba dalje strogo liječnički nadzirati i pratiti sve do oporavka.

5. FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakoterapijska skupina: psiholeptici, ostali antipsihotici, ATK oznaka: N05AX08.

Mehanizam djelovanja

Risperidon je selektivni monoaminergički antagonist jedinstvenih svojstava. Posjeduje visoki afinitet za serotoninergičke 5-HT2 i dopaminergičke D2 receptore. Risperidon se takoĎer veţe na alfa1-adrenergičke receptore, i, manjim afinitetom, na H1-histaminergičke i alfa2-adrenergične receptore. Risperidon nema afinitet prema kolinergičkim receptorima. Iako je risperidon potentan D2 antagonist uslijed čega se smatra da povoljno djeluje na pozitivne simptome shizofrenije, on u manjoj mjeri utječe na smanjenje motoričke aktivnosti i nastanak katalepsije nego klasični antipsihotici. Zbog uravnoteţenog središnjeg antagonizma serotonina i dopamina moţe se smanjiti vjerojatnost ekstrapiramidalnih nuspojava te proširiti terapijsko djelovanje na negativne i afektivne simptome shizofrenije.

Klinička djelotvornost i sigurnost

5429253483102Srednja vrijednost

Učinkovitost Rispolept Conste (25 mg i 50 mg) u liječenju simptoma psihotičnih poremećaja (shizofrenih/shizoafektivnih) dokazana je u jednom 12-tjednom placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju kod odraslih hospitaliziranih i ambulantnih psihotičnih bolesnika, uključenih prema DSM IV klasifikaciji za shizofreniju.

U komparativnom ispitivanju u trajanju od 12 tjedana kod stabilnih shizofrenih bolesnika, Rispolept Consta pokazao se jednako učinkovit kao oralni risperidon u tabletama. U otvorenom ispitivanju u trajanju od 50 tjedana, ispitana je dugoročna sigurnost i učinkovitost Rispolept Conste u grupi stabilnih psihotičnih bolesnika (ambulantnih i hospitaliziranih), koji su uključeni prema DSM IV klasifikaciji za shizofreniju ili shizoafektivni poremećaj. Tijekom vremena, učinkovitost Rispolept Conste je odrţana (Slika1.).

Slika 1. Srednja vrijednost ukupnog PANSS-zbroja kroz vrijeme (LOCF) kod shizofrenih bolesnika

771525-2383185Week657075808590Base24681012EndptPlaceboRIS 25 mgRIS 50 mgPočetna vrijednost Završna vrijednost Tjedan

Apsorpcija

Apsorpcija risperidona iz Rispolept Conste je potpuna.

Nakon jednokratne intramuskularne injekcije Rispolept Conste, profil oslobaĎanja sastoji se od malog inicijalnog oslobaĎanja lijeka (<1% doze lijeka), nakon čega slijedi razmak od 3 tjedna u kojem se lijek ne oslobaĎa (“lag” faza). Glavno oslobaĎanje risperidona započinje od 3. tjedna nakon intramuskularne injekcije te se zadrţava od 4 do 6 tjedna i potom opada do 7. tjedna. Stoga se tijekom prva tri tjedna od prve primjene Rispolept Conste primjenjuje dodatna oralna antipsihotička terapija (vidjeti dio 4.2).

Kombinacija profila oslobaĎanja lijeka i načina doziranja (i.m. injekcija svaka 2 tjedna) rezultira odrţavanjem stabilne terapijske koncentracija lijeka u plazmi. Terapijska koncentracija lijeka u plazmi zadrţava se do 4 - 6 tjedana nakon posljednje primjene injekcije lijeka Rispolept Consta.

Nakon ponovljene intramuskularne injekcije Rispolept Conste 25 mg ili 50 mg svaka dva tjedna, medijan najniţe i vršne koncentracije u plazmi djelatne frakcije s antipsihotičnim učinkom kretao se izmeĎu 9,9 - 19,2 ng/ml i 17,9 – 45,5 ng/ml. Nije primijećeno nakupljanje risperidona tijekom dugotrajne primjene (12 mjeseci) kod bolesnika kod kojih je primijenjena injekcija s 25 mg do 50 mg lijeka svaka 2 tjedna.

Ispitivanja opisana u gornjem tekstu provedena su s intramuskularno primijenjenom injekcijom u glutealno područje. Intramuskularne injekcije iste doze primijenjene u deltoidno i glutealno područje su bioekvivalentne i stoga meĎusobno zamjenjive.

60492649817100

Distribucija

Distribucija risperidona je brza. Volumen distribucije iznosi 1-2 l/kg. Risperidon se u plazmi veţe na albumin i alfa-1-kiseli glikoprotein. Vezanje risperidona na bjelančevine plazme iznosi 90%, a 9-hidroksirisperidona, aktivnog metabolita, 77%.

Biotransformacija

Risperidon se metabolizira pomoću izoenzima citokroma CYP2D6 u 9-hidroksirisperidon, koji ima sličnu farmakološku aktivnost kao i risperidon. Risperidon i 9-hidroksirisperidon predstavljaju djelatnu frakciju s antipsihotičnim učinkom. CYP2D6 je podloţan genetskom polimorfizmu. Brzi CYP2D6 metabolizatori brzo pretvaraju risperidon u 9-hidroksirisperidon, dok ga spori metabolizatori pretvaraju znatno sporije. Unatoč tome što brzi metabolizatori imaju manju koncentraciju risperidona i više 9-hidroksirisperidona od sporih metabolizatora, farmakokinetika kombinacije risperidona i 9-hidroksirisperidona (tj. djelatna frakcija s antipsihotičnim učinkom), nakon jednokratne i višestrukih doza jednaka je u brzih i sporih metabolizatora CYP2D6.

Drugi metabolički put risperidona je N-dealkilacija. In vitro ispitivanja na mikrosomima ljudske jetre pokazuju da risperidon u klinički relevantnoj koncentraciji ne inhibira značajno metabolizam lijekova metaboliziranih putem citokrom P450 izozima, uključujući CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP3A5.

Eliminacija

Jedan tjedan nakon oralno primijenjenog risperidona, 70% doze izluči se urinom i 14% stolicom. U urinu, risperidon i 9-hidroksirisperidon predstavljaju 35-45% oralno primijenjene doze. Ostalo su inaktivni metaboliti. Faza eliminacije je završena pribliţno 7 do 8 tjedana nakon zadnje injekcije lijeka Rispolept Consta.

Linearnost/nelinearnost

Farmakokinetika risperidona je linearna u rasponu doza od 25 mg do 50 mg primijenjenih svaka 2 tjedna.

Farmakokinetički/farmakodinamički odnos(i)

U kliničkim ispitivanjima III faze, gdje je ispitivana učinkovitost i sigurnost primjene Rispolept Conste, nije bilo povezanosti izmeĎu koncentracije djelatne frakcije s antipsihotičnim učinkom u plazmi i promjena u ukupnom PANSS (skali pozitivnih i negativnih simptoma) i ESRS (skali ekstrapiramidalnih simptoma) zbroju tijekom evaluiranih posjeta.

Stariji bolesnici, oštećenje jetre i bubrega

Farmakokinetičko (PK) ispitivanje jednokratne doze oralnog risperidona pokazalo je kod starije populacije prosječno 43% višu koncentraciju djelatne frakcije s antipsihotičkim učinkom u plazmi, 38% dulji poluvijek te za 30% manji klirens djelatne frakcije s antipsihotičkim učinkom.

U odraslih s umjerenom bolesti bubrega klirens aktivnog djela iznosio je ~48% klirensa mladih zdravih odraslih osoba (starosti od 25-35 godina). U odraslih s teškom bolesti bubrega klirens aktivnog djela iznosio je ~31% klirensa mladih zdravih odraslih osoba. Poluvijek aktivnog djela bio je 16,7 sati u mladih odraslih osoba, 24,9 sati u odraslih s umjerenom bolesti bubrega (ili ~1,5 puta duţe nego u mladih odraslih osoba), te 28,8 sati u onih s teškom bolesti bubrega (ili ~1,7 puta duţe nego u mladih odraslih osoba).

Kod bolesnika s oštećenjem jetre, koncentracija risperidona u plazmi je bila normalna, ali je srednja vrijednost slobodne frakcije risperidona u plazmi bila povišena za 37,1%.

Oralni klirens i poluvrijeme eliminacije risperidona i aktivnog djela u odraslih s umjernim i teškim oštećenjem jetre nisu se značajno razlikovali od istih parametara u mladih zdravih odraslih osoba.

Spol, rasa i navike pušenja

Farmakokinetičkom analizom populacije uočeno je da spol, rasa ili navika pušenja ne utječu na farmakokinetiku risperidona ili djelatnu frakciju s antipsihotičnim učinkom.

Slično kao i kod ispitivanja (sub)kronične toksičnosti s oralno primijenjenim risperidonom na štakorima i psima, vodeći učinci primjene Rispolept Conste (u trajanju do 12 mjeseci –intramuskularna primjena) bili su prolaktinom inducirana stimulacija mliječnih ţlijezda te promjene na muškim i ţenskim reproduktivnim organima, kao i učinci na središnji ţivčani sustav (SŢS), što je povezano s farmakodinamičkom aktivnošću risperidona. U ispitivanju toksičnosti na mladim štakorima kojima se davao oralni risperidon, primjećena je povećana smrtnost mladunčadi i zastoj u fizičkom razvoju. U 40-tjednoj studiji na mladim psima kojima se oralno davao risperidon, bilo je zastoja u spolnom sazrijevanju. Na temelju AUC (površina ispod krivulje), nije bilo utjecaja na rast dugih kostiju u pasa pri izlaganju koncentraciji koja je bila 3,6 puta veća od maksimalne humane izloţenosti kod adolescenata (1,5 mg/dan). Utjecaj na duge kosti i spolno sazrijevanje bio je primijećen pri koncentraciji koja je bila 15 puta veća od maksimalne humane oralne izloţenosti kod adolescenata.

Risperidon nije bio teratogen za štakore i zečeve. U reprodukcijskim ispitivanjima s risperidonom kod štakora, primijećeni su štetni učinci vezani uz ponašanje pri parenju te uz porodnu teţinu i preţivljenje mladunčadi. Kod štakora, intrauterina izloţenost risperidonu bila je povezana s kognitivnim deficitima u odrasloj dobi. Drugi dopaminski antagonisti, kada su primijenjeni kod skotnih ţivotinja, prouzrokovali su negativan učinak na učenje i razvoj motorike kod mladunčadi.

Primjena Rispolept Conste na muškim i ţenskim štakorima tijekom 12 i 24 mjeseca prouzročila je osteodistrofiju pri dozi od 40 mg/kg svaka 2 tjedna. Doza pri kojoj se razvila osteodistrofija kod štakora bila je na temelju mg/m2 8 puta veća od maksimalne preporučene doze za čovjeka i povezana je s 2 puta većom izloţenošću u plazmi od maksimalne očekivane izloţenosti za ljude pri maksimalnoj preporučenoj dozi.

Kod pasa nije bila primijećena osteodistrofija uz 12-mjesečnu primjenu Rispolept Conste od 20 mg/kg svaka 2 tjedna. Raspoloţivost u plazmi, dobivena pri navedenoj dozi, bila je do 14 puta veća od maksimalne preporučene doze za ljude.

Genotoksični potencijal nije zabiljeţen.

Prema očekivanju za potentni dopamin D2 –antagonist, kod oralnih ispitivanja karcinogenosti risperidona kod štakora i miševa, primijećena je povećana incidencija adenoma hipofize (kod miševa), endokrinog adenoma pankreasa (kod štakora) i adenoma mliječnih ţljezda (kod obje vrste).

Pri intramuskularnim ispitivanjima karcinogenosti s Rispolept Constom, na Wistar (Hannover) štakorima, (u dozama od 5 mg/kg i 40 mg/kg svaka 2 tjedna), uočena je povećana incidencija tumora endokrinog pankreasa, hipofize i srţi nadbubreţne ţlijezde pri dozi 40 mg/kg, dok su tumori mliječne ţlijezde uočeni pri dozama 5 mg/kg i 40 mg/kg. Ovi tumori, primijećeni nakon oralnog i intramuskularnog doziranja, mogu biti povezani s produljenim antagonizmom na dopaminskim D2 receptorima i hiperprolaktinemijom. Ispitivanje na kulturi stanica upućuje da rast stanica tumora dojke moţe biti potaknut prolaktinom. Hiperkalcemija,za koju se pretpostavlja da doprinosi povećanoj učestalosti medularnih tumora nadbubreţne ţlijezde u štakora liječenih Rispolept Constom, primijećena je u obje dozne grupe. Ne postoje dokazi koji bi upućivali da hiperkalcemija moţe biti uzrok feokromocitoma kod ljudi.

Tubularni adenomi bubrega primijećeni su kod muških štakora liječenih Rispolept Constom u dozi 40 mg/kg svaka 2 tjedna. Bubreţni adenoma nisu zamijećeni u grupi s niskom dozom, NaCl 0,9%, ili u kontrolnoj grupi s mikrosferama kao pomoćnom tvari. Mehanizam nastanka bubreţnih tumora kod muških Wistar (Hannover) štakora, liječenih Rispolept Constom, nije poznat. Povećana incidencija bubreţnih tumora povezana s liječenjem nije primijećena u ispitivanjima karcinogeneze s oralnim risperidonom kod Wistar (Wiga) štakora ili Swiss miševa. Ispitivanja provedena kako bi se odredile razlike u podrodovima u profilu tumorom zahvaćenih organa, upućuju da se Wistar (Hannover) podrod uključen u ispitivanje karcinogeneze značajno razlikovao od Wistar (Wiga) podroda, koji je bio uključen u ista ispitivanja vezana uz oralnu primjenu, uzevši u obzir spontane ne-neoplastične bubreţne promjene vezane uz dob, povećanje prolaktina u serumu, kao i bubreţne promjene vezane uz risperidon. Nema podataka koji bi upućivali na bubreţne promjene kod pasa kronično liječenih Rispolept Constom.

60492649817100

Značaj podataka vezanih uz razvoj osteodistrofije, prolaktinom posredovanih tumora te tumora bubrega specifičnih za podrodove štakora, u odnosu na rizik za ljude, nije poznat.

Lokalna iritacija na mjestu primjene injekcije kod pasa i štakora primijećena je nakon primjene visokih doza Rispolept Conste.Tijekom 24-mjesečnog ispitivanja intramuskularne kancerogenosti na štakorima, nije zabiljeţen porast incidencije tumora na mjestu primjene injekcije, niti u aktivnoj grupi niti u grupi kod koje je bilo primijenjeno otapalo.

In vitro i in vivo ţivotinjski modeli pokazali su da visoke doze risperidona mogu uzrokovati produljenje QT intervala, što je bilo povezano s teoretski povećanim rizikom nastanka aritmije torsade de pointes kod bolesnika.

6. FARMACEUTSKI PODACI

Mikrosfere

polilaktid koglikolid polimer

Otapalo polisorbat 20 karmelozanatrij

natrijev hidrogenfosfat dihidrat citratna kiselina, bezvodna natrijev klorid

natrijev hidroksid voda za injekcije.

Rispolept Consta se ne smije miješati s drugim lijekovima osim onih navednih u dijelu 6.6.

3 godine na temperaturi 2-8 C.

Nakon rekonstitucije: Nakon što je lijek pripravljen za primjenu, pokazao se kemijski i fizikalno stabilan tijekom 24 sata na 25C.

S mikrobiološkog stanovišta, proizvod treba koristiti odmah. Ukoliko nije primijenjen odmah, vrijeme i način čuvanja su odgovornost korisnika i uobičajeno se ne bi smio čuvati dulje od 6 sati na 25 C, osim ukoliko lijek nije pripravljan u kontroliranim i validiranim aseptičkim uvjetima.

Rispolept Constu sa svim komponentama treba čuvati u hladnjaku (2-8C).

Ukoliko hladnjak nije dostupan, Rispolept Consta moţe se čuvati na temperaturi ispod 25C, ne dulje od 7 dana prije primjene.

Čuvati u originalnom pakiranju.

Uvjete čuvanja nakon rekonstitucije vidjeti u dijelu 6.3.

Jedno pakiranje lijeka Rispolept Consta sadrţi:

 jednu bočicu koja sadrţi Rispolept Consta mikrosfere s produljenim oslobaĎanjem  jedan adapter za bočicu za rekonstituciju suspenzije

 jednu napunjenu štrcaljku koja sadrţava otapalo za lijek Rispolept Consta  dvije Terumo SurGuard 3 igle za intramuskularnu primjenu lijeka:

- 21G UTW 1-inčna (0,8 mm x 25 mm) sigurnosna igla za deltoidnu primjenu sa zaštitom za iglu - 20G TW 2-inčna (0,9 mm x 51 mm) sigurnosna igla za glutealnu primjenu sa zaštitom za iglu.

Navedene komponente su odvojeno uloţene u zatvoreni spremnik, u kartonskoj kutiji.

Bočica sadrţava bijeli ili gotovo bijeli prašak.

Štrcaljka sadrţava otapalo: bistru bezbojnu vodenu otopinu.

Važne informacije

72009056923

Kao pomoć pri osiguranju uspješne primjene lijeka Rispolept Consta potrebno je paţljivo i pozorno korak po korak slijediti ove Upute za korištenje.

Koristite priložene komponente

Komponente u ovom pakiranju razvijene su specifično za korištenje s lijekom Rispolept Consta. Rispolept Consta se smije rekonstituirati jedino s otapalom priloţenim u ovom pakiranju.

Nemojte zamijeniti NITI JEDNU komponentu u pakiranju.

Nemojte čuvati suspenziju nakon rekonstitucije

Primijenite dozu što je prije moguće nakon rekonstitucije, kako bi se izbjeglo taloţenje.

Pravilno doziranje

Kako bi se osigurala primjena planirane doze lijeka Rispolept Consta, mora se primijeniti cijeli sadrţaj bočice.

720090104729

3412871164058 UREĐAJ ZA JEDNOKRATNU

PRIMJENU Nemojte ponovno koristiti

Kako bi radili sukladno namjeni, medicinski proizvodi zahtjevaju specifične karakteristike materijala. Ove karakteristike potvrĎene su samo kod jednokratne primjene. Bilo kakav pokušaj ponovnog korištenja ureĎaja za sljedeću primjenu, moţe štetno utjecati na integritet ureĎaja ili dovesti do nedostatne funkcije.

719454160781Sadržaj pakiranja

Adapter za bočicu

Luer vrh

Napunjena štrcaljka

Klip

Bijeli prsten

Vrh igle

Otapalo

Rub

Bijeli čep

Bočica

Obojeni čep

igle za injekciju

Deltoidna 1-inč

Glutealna 2-inča

Prozirni štitnik za iglu

igle

Zaštita za

iglu

Mikrosfere

6057901770760637030900429

1. korak

Sastavite komponente

Izvadite pakiranje

Spojite adapter za bočicu na bočicu

Pričekajte 30 minuta Izvadite pakiranje iz hladnjaka i ostavite ga na sobnoj temperaturi barem 30 minuta prije pripreme (rekonstitucije) lijeka.

Nemojte zagrijavati na bilo koji drugi način.

Uklonite čep s bočice Skinite obojeni čep s bočice.

Obrišite gornju površinu sivog gumenog čepa vaticom namočenom u alkohol. Pustite da se osuši na zraku.

Nemojte uklanjati sivi gumeni čep.

Pripremite adapter za bočicu

Drţite sterilni blister kako je prikazano. Odljepite i uklonite papirnati pokrov.

Nemojte uklanjati adapter za bočicu iz blistera.

Nikad nemojte dodirivati vrh igle. To će dovesti do kontaminacije.

Spojite adapter za bočicu na bočicu Stavite bočicu na tvrdu površinu i drţite ju za dno. Namjestite adapter za bočicu centralno preko sivog gumenog čepa. Pritisnite adapter za bočicu ravno prema dolje na vrh bočice sve dok sigurno ne sjedne na mjesto.

Nemojte postavljati adapter za bočicu pod kutem jer prilikom prijenosa u bočicu otapalo moţe curiti.

5251450-128896Nepravilno

25101553938651397129037868856507476701408 2. korak Rekonstituirajte mikrosfere

6057901269Spojite napunjenu štrcaljku na adapter za bočicu

Uklonite sterilni blister

Uklonite adapter za bočicu iz sterilnog blistera jedino kada ste spremni ukloniti bijeli čep s napunjene štrcaljke

Bočicu drţite u uspravnom poloţaju kako biste spriječili curenje.

Kako biste uklonili sterilni blister, drţite bočicu za dno i povucite ga prema gore.

Nemojte tresti.

Nemojte doticati izloţeni luer vrh tijekom otvaranja adaptera za bočicu.

To će dovesti do kontaminacije.

Pravilno držite Drţite štrcaljku za

bijeli prsten na njenom vrhu.

Nemojte tijekom spajanja drţati štrcaljku za stakleni dio.

Nepravilno

Uklonite čep

Drţeći štrcaljku za bijeli prsten odlomite bijeli čep.

Nemojte odvrtati ili odrezati bijeli čep. Nemojte doticati vrh štrcaljke. To će dovesti do kontaminacije.

Nakon što je uklonjen čep, štrcaljka izgleda ovako.

Odlomljeni čep moţe se prikladno odloţiti.

Spojite štrcaljku na adapter za bočicu Drţite adapter za bočicu za rub kako bi ostao nepomičan. Držeći štrcaljku za bijeli prsten umetnite njen vrh u luer vrh adaptera za bočicu. Nemojte drţati za stakleni dio štrcaljke. To moţe uzrokovati labavljenje ili odvajanje bijelog prstena.

Spojite štrcaljku na adapter za bočicu čvrstim pokretom okrećući u smjeru kazaljke na satu dok ne sjedne dobro. Nemojte zatezati prejako. Prejako zatezanje moţe uzrokovati lomljenje vrha štrcaljke.

Ubrizgajte otapalo Ubrizgajte cijelu količinu otapala iz štrcaljke u bočicu.

Suspendirajte mikrosfere u otapalu I dalje pritišćući prema

dolje klip, snažno tresite tijekom barem 10 sekundi, kako je prikazano.

Prenesite suspenziju u štrcaljku

Kompletno okrenite bočicu. Polako povucite klip prema dolje kako biste povukli cijeli sadrţaj iz bočice u

Uklonite adapter za bočicu

Drţite bijeli prsten štrcaljke i odvrtite ju s adaptera za bočicu. Odvojite dio naljepnice bočice na perforaciji.

6049264-22794522 28 - 03 - 2023

6507472506726 3. korak Pričvrstite iglu 6477006701408 4. korak Primjenite dozu injekcijom 716082896476

Sadrţaj bočice će sada biti pod tlakom. Nastavite pritiskati klip prema dolje s palcem.

Provjerite supenziju. Kada je pravilno izmiješana, suspenzija je jednolična, gusta i

mliječne boje. Mikrosfere će biti vidljive u tekućini. Odmah prijeĎite na slijedeći korak da se suspenzija ne istaloţi.

štrcaljku.

Stavite odvojenu naljepnicu na štrcaljku radi identifikacije.

Prikladno odloţite i bočicu i adapter za bočicu.

Deltoidna 1-inč

Glutealna 2-inča

Odaberite prikladnu iglu Odaberite iglu ovisno o mjestu primjene injekcije

(glutealnu ili deltoidnu).

Pričvrstite iglu

Otvorite blister vrećicu u smjeru otvaranja i iskoristite ju za drţanje baze igle, kako je prikazano.

Držeći za bijeli prsten na štrcaljki, pričvrstite štrcaljku na luer spoj čvrstim pokretom u smjeru kazaljke na satu dok ne sjedne dobro.

Nemojte tijekom otvaranja dodirivati luer vrh igle. To će dovesti do kontaminacije.

Resuspendirajte mikrosfere Potpuno uklonite blister vrećicu. Netom prije injekcije, ponovno snaţno protresite, jer će se pojaviti nešto taloga.

Odstranite prozirni štitnik za iglu

Pomaknite zaštitu za iglu prema štrcaljki,

Uklonite mjehuriće zraka Drţite štrcaljku prema gore i njeţno lupkajte tako da omogućite izlazak

Primjenite injekciju

Odmah primjenite injekcijom cijeli sadrţaj štrcaljke intramuskularno

Sigurno smjestite iglu u zaštitu za iglu

Koristeći jednu ruku, poloţite zaštitu za iglu pod

Prikladno odložite igle Provjerite radi potvrde da je igla u potpunosti smještena unutar

kako je prikazano. Zatim drţite bijeli prsten na štrcaljki i paţljivo povucite prozirni štitnik za iglu s nje. Nemojte okretati prozirni štitnik za

iglu, jer se luer spoj moţe olabaviti.

mjehurića zraka prema vrhu. Polako i paţljivo pritisnite klip prema gore kako bi se uklonio zrak.

(i.m.) u glutealni ili deltoidni mišić bolesnika. Glutealna injekcija mora se primijeniti u gornji-vanjski kvadrant glutealnog područja.

Nemojte primijeniti intravenski.

kutem od 45 stupnjeva na tvrdu, glatku površinu. Pritisnite prema dolje s čvrstim, brzim pokretom dok igla u potpunosti ne bude smještena u zaštitu za iglu.

Izbjegnite ozljeĎivanje iglom:

Nemojte koristiti dvije ruke. Nemojte namjerno odvajati ili pogrešno rukovati zaštitom za iglu. Nemojte pokušavati ravnati iglu ili koristiti zaštitu za iglu ako je igla savijena ili oštećena.

zaštite za iglu. Odloţite u prikladni spremnik za oštre predmete. TakoĎer odloţite neiskorištenu iglu koja je priloţena u pakiranju.

Rispolept Consta pripada skupini lijekova koji se zovu “antipsihotici”.

Rispolept Consta koristi se kao terapija održavanja liječenja shizofrenije, bolesti pri kojoj možete vidjeti, čuti ili osjećati stvari koje nisu stvarno oko Vas, vjerovati u stvari koje nisu istinite ili osjećati neuobičajenu sumnjičavost ili smetenost.

Ovaj lijek namijenjen je bolesnicima koji se trenutno liječe oralnim (npr. tablete, kapsule) antipsihoticima.

Ovaj lijek može pomoći ublažiti simptome Vaše bolesti i zaustaviti njihov povratak.

Nemojte primjenjivati Rispolept Constu

- ako ste alergični na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.).

Upozorenja i mjere opreza

 Ako nikad prije niste uzimali niti jedan oblik Rispolepta, prije nego što počnete liječenje Rispolept Constom trebate prvo započeti liječenje Rispoleptom koji se primjenjuje kroz usta.

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Rispolept Constu:

 Ako imate problema sa srcem. Na primjer: nepravilan srčani ritam ili ako ste skloni niskom krvnom tlaku ili ako uzimate lijekove za sniženje krvnog tlaka. Ovaj lijek može uzrokovati sniženje krvnog tlaka. Možda će kod Vas biti potrebno prilagoditi dozu lijeka

 Ako imate bilo koji od faktora rizika za razvoj moždanog udara, poput visokog krvnog tlaka, bolesti srca ili krvnih žila ili poremećaja cirkulacije u mozgu

 Ako ste ikada osjetili nevoljne ritmičke pokrete jezika, usta i lica

 Ako ste ikada imali stanje koje obuhvaća sljedeće simptome: vrućicu, tešku mišićnu ukočenost, znojenje ili smanjenu razinu svijesti (poremećaj koji se naziva maligni neuroleptični sindrom)

 Ako imate Parkinsonovu bolest ili demenciju

 Ako znate da ste ikada u prošlosti imali nisku razinu bijelih krvnih stanica (bilo da je mogla biti uzrokovana drugim lijekovima ili na nju nisu utjecali drugi lijekovi).

 Ako imate šećernu bolest  Ako imate epilepsiju

 Ako ste muškarac i ako ste bilo kada imali produljenu ili bolnu erekciju

 Ako imate problema s regulacijom tjelesne temperature ili ste skloni povišenoj tjelesnoj temperaturi  Ako imate problema s bubrezima

 Ako imate problema s jetrom

 Ako imate previsoku razinu hormona prolaktina u krvi ili moguće imate o prolaktinu ovisan tumor

 Ako ste Vi ili je netko drugi u Vašoj obitelji imao u povijesti bolesti krvne ugruške, budući da su lijekovi poput Rispolept Conste bili povezani s nastankom krvnih ugrušaka.

Ako niste sigurni odnosi li se bilo što prethodno navedeno na Vas, prije uzimanja Rispolepta ili Rispolept Conste razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.

Budući da je u bolesnika koji primjenjuju ovaj lijek vrlo rijetko zabilježen opasno nizak broj odreĎene vrste bijelih krvnih stanica koje su potrebne za borbu protiv infekcije, Vaš liječnik može provjeriti broj bijelih krvnih stanica.

Iako ste prethodno podnosili oralni risperidon, nakon što se primi injekcija Rispolept Conste rijetko se javljaju alergijske reakcije. Odmah zatražite medicinsku pomoć ako Vam se pojavi osip, oticanje grla, svrbež ili problemi s disanjem jer to mogu biti znakovi ozbiljne alergijske reakcije.

Ovaj lijek može biti uzrok povećanja tjelesne težine. Značajno povećanje tjelesne težine može negativno utjecati na Vaše zdravlje. Liječnik Vam mora redovito mjeriti tjelesnu težinu.

Budući da je šećerna bolest ili pogoršanje već postojeće šećerne bolesti zabilježeno u bolesnika koji uzimaju Rispolept, Vaš liječnik mora provjeravati znakove koji upućuju na visok šećer u krvi. Kod bolesnika s već postojećom šećernom bolesti, mora se redovito nadzirati razina glukoze u krvi.

Rispolept Consta često povisuje razine hormona koji se naziva „prolaktin“. To može uzrokovati nuspojave poput poremećaja menstrualnog ciklusa ili probleme s plodnošću u žena, oticanje grudi u muškaraca (vidjeti Moguće nuspojave). Ako se takve nuspojave pojave, preporuča se procjena razine prolaktina u krvi.

Tijekom operacije oka zbog zamućenja leće (katarakta), zjenica (crni krug u sredini oka) se možda neće proširiti onoliko koliko je potrebno. TakoĎer šarenica (obojeni dio oka) može postati mekana tijekom operacije te dovesti do oštećenja oka. Ukoliko imate u planu operaciju oka, svakako obavijestite svoga liječnika oftalmologa da primjenjujete ovaj lijek.

Djeca i adolescenti

Ovaj lijek nije namijenjen za primjenu u osoba mlaĎih od 18 godina.

Stariji bolesnici s demencijom

Ovaj lijek nije namijenjen za primjenu u starijih bolesnika s demencijom.

Potrebno je odmah potražiti medicinsku pomoć ukoliko Vi ili Vaš staratelj primijetite iznenadnu promjenu duševnog stanja ili iznenadnu slabost ili utrnulost lica, ruku ili nogu, posebno ako je u pitanju jedna strana tijela ili je govor nejasan, makar samo kratkotrajno. To mogu biti znakovi moždanog udara.

Bolesnici s oštećenjem bubrega ili jetre

Iako se oralni risperidon ispitivao, ovaj lijek nije ispitivan u bolesnika s oštećenjem bubrega ili jetre. Ovaj lijek se treba primjenjivati s oprezom u ovoj skupini bolesnika.

Drugi lijekovi i Rispolept Consta

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Posebno je važno reći svom liječniku ili ljekarniku ako uzimate bilo koji od slijedećih lijekova:

 Lijekove za smirenje koji djeluju na mozak (benzodiazepini) ili lijekove protiv boli (opijati), lijekove protiv alergije (neki antihistaminici) jer risperidon može pojačati smirujući učinak nabrojenih lijekova.

 Lijekove koji mogu izmijeniti električnu aktivnost srca, poput lijekova protiv malarije, lijekova protiv poremećaja srčanog ritma, lijekova protiv alergije (antihistaminici), nekih antidepresiva ili drugih lijekova za duševne bolesti

 Lijekove koji usporavaju srčani ritam

 Lijekove koji snižavaju razinu kalija u krvi (neki diuretici)  Lijekove za Parkinsonovu bolest (poput levodope)

 Lijekove koji povećavaju aktivnost središnjeg živčanog sustava (psihostimulansi, primjerice metilfenidat)

 Lijekove za sniženje povišenog krvnog tlaka. Ovaj lijek može sniziti krvni tlak.

 Diuretike (lijekovi koji potiču mokrenje) koji se koriste za srčane probleme ili kod oticanja dijelova tijela zbog nakupljanja viška tekućine (poput furosemida ili klorotiazida). Ako se ovaj lijek uzima sam ili zajedno s furosemidom, može povećati rizik moždanog udara ili smrti kod starijih bolesnika s demencijom.

Sljedeći lijekovi mogu smanjiti učinak risperidona  Rifampicin (lijek za liječenje nekih infekcija)

 Karbamazepin, fenitoin (lijekovi za epilepsiju)  Fenobarbital

Ako ih počnete uzimati ili prestanete uzimati, možda će biti potrebno prilagoditi dozu risperidona.

Sljedeći lijekovi mogu pojačati učinak risperidona  Kinidin (koristi se za neke srčane bolesti)

 Antidepresivi poput paroksetina, fluoksetina, tricikličkih antidepresiva

 Lijekovi poznati kao beta blokatori (koriste se za snižavanje visokog krvnog tlaka)  Fenotiazini (npr. koriste se za liječenje psihoze ili za smirenje)

 Cimetidin, ranitidin (smanjuju količinu kiseline u želucu)

 Itrakonazol i ketokonazol (lijekovi za liječenje gljivičnih infekcija)

 OdreĎeni lijekovi koji se koriste za liječenje HIV-a/AIDS-a, poput ritonavira

 Verapamil, lijek koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka i/ili abnormalnog srčanog ritma.

 Sertralin i fluvoksamin, lijekovi koji se koriste za liječenje depresije i drugih psihijatrijskih poremećaja.

Ako počnete ili prestanete uzimati ove lijekove, možda će biti potrebno prilagoditi dozu risperidona.

Ako niste sigurni odnosi li se bilo što gore navedeno na Vas, prije uzimanja ovog lijeka razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.

Rispolept Consta s hranom, pićem i alkoholom

Potrebno je izbjegavati uzimanje alkohola kada se primijenjuje ovaj lijek.

Trudnoća, dojenje i plodnost

 Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek. Vaš će liječnik odlučiti možete li koristiti ovaj lijek.

 Sljedeći simptomi mogu se javiti u novoroĎenčadi čije su majke uzimale ovaj lijek u posljednjem tromjesečju trudnoće (posljednja tri mjeseca trudnoće): drhtanje, ukočenost i/ili slabost mišića, pospanost, uznemirenost, poteškoće s disanjem i hranjenjem. Ako se u Vašeg djeteta pojave neki od tih simptoma, morate se obratiti liječniku.

 Ovaj lijek može podići razinu hormona koji se zove "prolaktin" što može imati utjecaj na plodnost (vidjeti Moguće nuspojave)

Upravljanje vozilima i strojevima

Omaglica, umor i problemi s vidom mogu se pojaviti tijekom liječenja ovim lijekom. Nemojte voziti, koristiti bilo kakav alat niti raditi sa strojevima prije nego što o tome razgovarate sa svojim liječnikom.

Rispolept Consta sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek primjenite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik ili ljekarnik. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Ovaj lijek dat će Vam zdravstveni djelatnik, putem injekcije u mišić ruke ili stražnjice, svaka dva tjedna. Injekciju treba primjenjivati naizmjenično u lijevu i desnu stranu. Injekcija se ne smije dati intravenski.

Preporučena doza je slijedeća:

Odrasli

Početna doza

Ako je tijekom zadnja dva tjedna Vaša dnevna doza oralnog (npr. tablete) risperidona bila 4 mg ili manje, trebate početi liječenje s 25 mg Rispolept Conste.

Ako je tijekom zadnja dva tjedna Vaša dnevna doza oralnog (npr. tablete) risperidona bila više od 4 mg, kao početnu dozu možete dobiti 37,5 mg Rispolept Conste.

Ako trenutno uzimate neki drugi antipsihotik koji nije risperidon, početna doza Rispolept Conste ovisiti će o lijeku koji trenutno uzimate. Vaš će liječnik odlučiti hoće li početna doza Rispolept Conste bit 25 mg ili 37,5 mg.

Vaš će liječnik odlučiti koja je doza ovog lijeka prikladna za Vas.

Doza održavanja

 Uobičajeno je to injekcija od 25 mg svaka dva tjedna

 Može biti potrebna i viša doza od 37,5 mg ili od 50 mg. Vaš će liječnik odlučiti koja je doza ovog lijeka prikladna za Vas.

 Vaš liječnik može Vam dodatno propisati oralni Rispolept (tablete) tijekom prva tri tjedna nakon prve dobivene injekcije.

Ako uzmete više Rispolept Conste nego što ste trebali

 Ljudi koji su dobili više ovog lijeka nego što su trebali osjetili su sljedeće simptome: pospanost, umor, neuobičajene pokrete tijela, probleme sa stajanjem i hodanjem, omaglicu zbog niskog krvnog tlaka, poremećen srčani ritam. Bili su prijavljeni slučajevi neuobičajenog električnog provoĎenja u srcu i konvulzije.

 Odmah posjetite svoga liječnika.

Ako prestanete uzimati Rispolept Constu

Izgubit će se učinak lijeka. Nemojte prestati uzimati lijek, osim u slučaju kada vam to preporuči Vaš liječnik, jer vam se simptomi bolesti mogu vratiti. Budite sigurni da ne propustite niti jedan dogovoreni pregled kada je predviĎeno da dobijete injekciju, svaka dva tjedna. Ako ste spriječeni doći na dogovoreni pregled, kontaktiraje odmah svoga liječnika kako biste ugovorili novi pregled kada ćete doći na primjenu lijeka.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Odmah obavijestite svog liječnika:

 Ukoliko se pojave krvni ugrušci u venama, naročito u nogama (simptomi uključuju oticanje, bol i crvenilo noge), a koji se mogu kretati kroz krvne žile prema plućima i uzrokovati bol u prsnom košu i otežano disanje. Ako primijetite bilo koji od ovih simptoma, odmah potražite savjet liječnika.

 Ukoliko imate demenciju (senilnost) i osjetite iznenadnu promijenu u mentalnom stanju ili iznenadnu slabost ili obamrlost lica, ruku ili nogu, naročito jedne strane, ili nerazumljivo pričate, čak i kratko vrijeme. Ovo bi mogli biti znakovi moždanog udara.

 Ukoliko osjetite vrućicu, ukočenost mišića, znojenje ili smanjenu razinu svijesti ( poremećaj koji se naziva „neuroleptični maligni sindrom“). Može biti potrebna neodgodiva medicinska pomoć.

 Ukoliko ste muškarac i osjećate produljenu i bolnu erekciju. To se zove prijapizam i može biti potrebna neodgodiva medicinska pomoć.

 Ukoliko osjetite nevoljne ritmičke pokrete jezika, usta i lica. Može biti potreban prekid terapije risperidonom.

 Ukoliko doživite tešku alergijsku reakciju čija su obilježja vrućica, oticanje usta, lica, usana ili jezika, nedostatak zraka, svrbež, osip kože, te pad krvnog tlaka. Čak i ako ste prethodno podnosili oralni risperidon (risperidon uzet na usta, npr. tablete), rijetko se mogu javiti alergijske reakcije nakon primjene injekcije Rispolept Conste.

Mogu se javiti sljedeće nuspojave:

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):  uobičajeni simptomi prehlade

 poteškoće s uspavljivanjem ili ostankom u snu  depresija, tjeskoba

 parkinsonizam: Ovo stanje može uključiti: sporost pri kretanju ili oštećeno kretanje, osjećaj ukočenosti ili stegnutosti mišića (što uzrokuje trzajne pokrete), a ponekad i pokrete uz "zamrzavanje" te ponovno pokretanje. Ostali znakovi parkinsonizma uključuju spori hod uz vučenje nogu, nevoljno drhtanje u mirovanju, pojačano lučenje sline i/ili slinjenje i gubitak izraza lica.

 glavobolja.

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):

 upala pluća, infekcija prsnog koša (bronhitis),sinusna infekcija  infekcija mokraćnih puteva, osjećaj kao da imate gripu

 anemija

 povišena razina hormona koji se zove "prolaktin", što se može vidjeti u krvnim pretragama (može ili ne mora uzrokovati simptome). Simptomi visokog prolaktina javljaju se manje često i mogu uključiti u muškaraca oticanje dojki, poteškoće s postizanjem ili održavanjem erekcija, smanjenu želju za spolnim odnosom ili druge spolne disfunkcije, te u žena nelagodu u dojkama, curenje mlijeka iz dojki, propuštanje menstruacije ili druge probleme s ciklusom ili probleme s plodnošću

 visok šećer u krvi, porast težine, pojačan apetit, gubitak težine, smanjen apetit

 poremećaj spavanja, razdražljivost, smanjena spolna želja, nemir, osjećaj pospanosti ili smanjene pozornosti

 distonija. Ovo stanje uključuje spore ili kontinuirane nevoljne mišićne kontrakcije (stezanje mišića). Iako može uključiti bilo koji dio tijela (te može dovesti do nenormalnog držanja), distonija često uključuje mišiće lica, uz nenormalne pokrete očiju, usta, jezika ili čeljusti.

 omaglica

 diskinezija: ovo stanje uključuje nevoljne mišićne pokrete te može uključiti ponavljajuće, pokrete s povećanim mišićnim tonusom, grčevite pokrete ili trzaje.

 tremor (nevoljno drhtanje)  zamagljen vid

 brzi otkucaji srca

 nizak krvni tlak, bol u prsnom košu, visoki krvni tlak  nedostatak zraka, grlobolja, kašalj, začepljen nos

 bol u trbuhu, nelagoda u trbuhu, povraćanje, mučnina, infekcija želuca ili crijeva, zatvor, proljev, loša probava, suha usta, zubobolja

 osip

 mišićni grčevi, bol u kostima ili mišićima, bol u leĎima, bol u zglobovima  inkontinencija (gubitak kontrole) mokraće

 erektilni poremećaj

 gubitak menstrualnog ciklusa  curenje mlijeka iz dojki

 oticanje tijela, ruku i nogu, vrućica, slabost, umor  bol

 reakcija na mjestu primjene injekcije, uključujući svrbež, bol ili oticanje

 povišene jetrene transaminaze u krvi, povišen GGT (jetreni enzim koji se zove gama-glutamiltransferaza) u krvi

 pad.

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):

 infekcija dišnih puteva, infekcija mokraćnog mjehura, infekcija uha, infekcija oka, upala krajnika, gljivična infekcija notkiju, infekcija kože, infekcija ograničena na jedan dio kože ili dio tijela, virusna infekcija, upala kože uzrokovana grinjama, lokalizirana gnojna upala ispod kože

 smanjen broj bijelih krvnih stanica, smanjenje trombocita (krvne stanice koje pomažu zaustavljanje krvarenja), smanjenje crvenih krvnih stanica

 alergijska reakcija

 šećer u mokraći, šećerna bolest ili pogoršanje postojeće šećerne bolesti

 gubitak apetita koji za posljedicu ima pothranjenost i nisku tjelesnu težinu  visoki trigliceridi u krvi (masnoća), povišen kolesterol u krvi

 ushićeno raspoloženje (manija), smetenost, nemogućnost postizanja orgazma, nervoza, noćne more

 tardivna diskinezija (trzajni pokreti lica, jezika i drugih dijelova tijela koje ne možete kontrolirati). Odmah obavijestite liječnika ako osjetite nevoljne ritmične pokrete jezika, usta ili lica. Može biti potreban prestanak uzimanja ovog lijeka.

 iznenadan gubitak dotoka krvi u mozak (moždani udar ili "mali" moždani udar)  gubitak svijesti, konvulzije (napadaji), nesvjestica

 nestrpljiva potreba za pokretanjem dijelova tijela, poremećaj ravnoteže, nenormalna koordinacija, omaglica nakon ustajanja, poremećaj pažnje, problemi s govorom, gubitak ili nenormalan osjet okusa, smanjen osjećaj kože na bol i dodir, osjećaj trnaca, bockanja ili obamrlosti kože

 infekcija oka ili "crveno oko", suho oko, pojačano suzenje, crvenilo očiju  osjećaj vrtnje (vrtoglavica), zvonjenje u ušima, bol u uhu

 atrijska fibrilacija (nenormalan srčani ritam), prekid provoĎenja izmeĎu gornjih i donjih dijelova srca, abnormalno električno provoĎenje u srcu, produljenje srčanog QT intervala, spori otkucaji srca, abnormalan električni zapis srca (elektrokardiogram ili EKG), treperenje ili osjećaj lupanja u prsnom košu (palpitacije)

 nizak krvni tlak nakon ustajanja (kao posljedica toga, neki ljudi koji primjenjuju ovaj lijek mogu osjećati nesvjesticu, omaglicu ili se mogu onesvjestiti nakon što iznenada ustanu ili sjednu)

 brzo, plitko disanje, začepljenje dišnih puteva, piskanje, krvarenje iz nosa

 inkontinencija stolice, poteškoće s gutanjem, prekomjerno izlaženje zraka ili vjetrovi

 svrbež, gubitak kose, ekcem, suha koža, crvenilo kože, promjena boje kože, akne, perutava koža ili vlasište koje svrbi

 povišenje CPK (keratin fosfokinaza) u krvi, enzim koji se ponekad oslobaĎa uz pucanje mišića  ukočenost zglobova, oticanje zglobova, mišićna slabost, bol u vratu

 učestalo mokrenje, nemogućnost mokrenja, bol pri mokrenju

 poremećaj ejakulacije, kašnjenje menstruacije, propuštena menstruacija ili drugi problemi s ciklusom (u žena), razvoj dojki u muškaraca, spolna disfunkcija, bol dojki, nelagoda u dojkama, iscjedak iz rodnice

 oticanje lica, usta, očiju ili usana

 zimica, povišenje tjelesne temperature  promjena načina hoda

 osjećaj žeĎi, osjećaj lošeg stanja, nelagoda u prsnom košu, “ne dobar” osjećaj  otvrdnuće kože

 povišeni jetreni enzimi u krvi  proceduralna bol.

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):

 sniženje vrste bijelih krvnih stanica, koje su u krvi potrebne za obranu od infekcije  nepravilna sekrecija hormona koji kontrolira količinu mokraće

 nizak šećer u krvi

 prekomjerno pijenje vode  mjesečarenje

 poremećaj hranjenja povezan sa spavanjem

 izostanak pokreta ili odgovora na poticaje u budnom stanju (katatonija)  nedostatak emocija

 maligni neuroleptični sindrom (smetenost, smanjenje ili gubitak svijesti, visoka temperatura i teška ukočenost mišića)

 niska razina svijesti  tresenje glave

 problem s pokretanjem očiju, kolutanje očima, preosjetljivost očiju na svjetlost

 problemi s okom tijekom operacije katarakte. Tijekom operacije katarakte, može doći do stanja oka nazvanog intraoperacijski sindrom meke šarenice (IFIS) ukoliko primjenjujete ili ste primjenjivali ovaj lijek. Ako trebate ići na operaciju katarakte, obavezno obavijestite svog liječnika oftalmologa da primjenjujete ili ste primjenjivali ovaj lijek.

 nepravilni otkucaji srca

 opasno nizak broj odreĎene vrste bijelih krvnih stanica, koje su u krvi potrebne za obranu od infekcije, povišenje eozinofila (vrsta bijelih krvnih stanica) u krvi, krvni ugrušci u nogama, krvni ugrušak u plućima

 poteškoće s disanjem tijekom spavanja (apneja tijekom spavanja)

 upala pluća uzrokovana udisanjem hrane, začepljenje dišnih puteva, zvuk pucketanja u plućima, poremećaj glasa, poremećaj dišnih puteva

 upala gušterače, blokada crijeva  vrlo tvrda stolica

 kožni osip povezan s lijekom

 koprivnjača, zadebljavanje kože, perut, poremećaj kože, oštećenja na koži  pucanje mišićnih vlakana i bol u mišićima (rabdomioliza)

 nenormalno držanje

 povećanje dojki, iscjedak iz dojki

 snižena tjelesna temperatura, nelagoda  žuta boja kože i bjeloočnica (žutica)

 teška alergijska reakcija čija su obilježja vrućica, oticanje usta, lica, usana ili jezika, nedostatak zraka, svrbež, osip kože te ponekad pad krvnog tlaka

 opasno prekomjerni unos vode

 povišen inzulin (hormon koji kontrolira razinu šećera u krvi) u krvi  problem s krvnim žilama u mozgu

 neodgovaranje na podražaje

 koma radi nekontrolirane šećerne bolesti  iznenadni gubitak vida ili sljepoća

 glaukom (povišen tlak u očnoj jabučici), kraste na rubu vjeĎe  crvenilo uz osjećaj vrućine, otečen jezik

 ispucale usne

 prijapizam (produljena erekcija muškog uda koja moža zahtijevati operativni zahvat)  povećanje žlijezdi u dojkama

 snižena tjelesna temperatura, hladne ruke ili noge  simptomi zbog ustezanja lijeka.

Vrlo rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba):

 po život opasne komplikacije nekontrolirane šećerne bolesti

 ozbiljna alergijska reakcija praćena oticanjem, koja može uključiti grlo i dovesti do otežanog disanja  nedovoljna pokretljivost mišića crijeva, što uzrokuje zastoj crijevnog sadržaja.

Nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka

 Težak ili po život opasan osip s mjehurićima i ljuštenjem kože koji može započeti u i oko usta, nosa, očiju i genitalija i koji se širi na druge dijelove tijela (Stevens-Johnsonov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza).

Sljedeće nuspojave primijećene su uz primjenu drugog lijeka, jako sličnog risperidonu, a zove se paliperidon, tako da se one mogu očekivati i s Rispolept Constom: brzi otkucaji srca nakon ustajanja.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: .

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Pravo mesto za Vašu reklamu, kontaktirajte nas na [email protected]

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Cijelo pakiranje lijeka treba se čuvati sa svim komponentama u hladnjaku (2C-8C). Ukoliko hladnjak nije dostupan, pakiranje se može čuvati na sobnoj temperaturi (ispod 25C), najviše 7 dana prije primjene. Primijeniti unutar 6 sati nakon rekonstitucije (ako se čuva na ili ispod 25°C).

Čuvati u originalnom pakiranju.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Rispolept Consta sadrži

Djelatna tvar je risperidon.

Rispolept Consta 25 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobaĎanjem sadrži 25 mg risperidona.

Rispolept Consta 37,5 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobaĎanjem sadrži 37,5 mg risperidona.

Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobaĎanjem sadrži 50 mg risperidona.

Pomoćne tvari su:

Rispolept Consta mikrosfere s produljenim oslobaĎanjem polilaktid koglikolid polimer

Otapalo (otopina)

polisorbat 20; karmelozanatrij; natrijev hidrogenfosfat dihidrat; citratna kiselina, bezvodna; natrijev klorid; natrijev hidroksid; voda za injekcije

Kako Rispolept Consta izgleda i sadržaj pakiranja

Jedno pakiranje lijeka Rispolept Consta sadrži:

 jednu malu bočicu koja sadrži prašak za suspenziju za injekciju s produljenim oslobaĎanjem (prašak sadrži djelatnu tvar, risperidon). Jednu štrcaljku koja sadrži 2 ml prozirne, bezbojne tekućine koja se dodaje u prašak za suspenziju za injekciju s produljenim oslobaĎanjem.

 jedan adapter za bočicu za rekonstituciju suspenzije (u tekstu naveden kao adapter za bočicu)  dvije Terumo SurGuard®3 igle za intramuskularnu primjenu lijeka:

- 21 G UTW 1-inčna (0,8 mm x 25 mm) sigurnosna igla za deltoidnu primjenu sa zaštitom za iglu - 20 G TW 2-inčna (0,9 mm x 51 mm) sigurnosna igla za glutealnu primjenu sa zaštitom za iglu.

Navedene komponente su odvojeno uložene u zatvoreni spremnik, u kartonskoj kutiji.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač

Nositelj odobrenja

Johnson & Johnson S.E. d.o.o. Oreškovićeva 6H

10010 Zagreb

ProizvoĎač

Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30

B-2340 Beerse Belgija

Način i mjesto izdavanja lijeka

Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u ožujku 2023.

VAŽNE INFORMACIJE ZA ZDRAVSTVENE DJELATNIKE

Važne informacije

Kao pomoć pri osiguranju uspješne primjene lijeka Rispolept Consta potrebno je pažljivo i pozorno korak po korak slijediti ove Upute za korištenje.

Koristite priložene komponente

Komponente u ovom pakiranju razvijene su specifično za korištenje s lijekom Rispolept Consta. Rispolept Consta se smije rekonstituirati jedino s otapalom priloženim u ovom pakiranju.

Nemojte zamijeniti NITI JEDNU komponentu u pakiranju.

Nemojte čuvati suspenziju nakon rekonstitucije

Primijenite dozu što je prije moguće nakon rekonstitucije, kako bi se izbjeglo taloženje.

Pravilno doziranje

Kako bi se osigurala primjena planirane doze lijeka Rispolept Consta mora se primijeniti cijeli sadržaj bočice.

UREĐAJ ZA JEDNOKRATNU PRIMJENU

Nemojte ponovno koristiti. Kako bi radili sukladno namjeni, medicinski proizvodi zahtjevaju specifične karakteristike materijala. Ove karakteristike potvrĎene su samo kod jednokratne primjene. Bilo kakav pokušaj ponovnog korištenja ureĎaja za sljedeću primjenu, može štetno utjecati na integritet ureĎaja ili dovesti do nedostatne funkcije.

Sadržaj pakiranja

Adapter za bočicu

Luer vrh

Napunjena štrcaljka

Klip

Bijeli prsten

Vrh igle

Otapalo

Rub

Bijeli čep

Bočica

Obojeni čep

igle za injekciju

Deltoidna 1-inč

Glutealna 2-inča

Prozirni štitnik za iglu

Zaštita za iglu Mikrosfere

1. korak

Sastavite komponente

Izvadite pakiranje

Spojite adapter za bočicu na bočicu

Pričekajte 30 minuta Izvadite pakiranje iz hladnjaka i ostavite ga na sobnoj temperaturi barem 30 minuta prije pripreme (rekonstitucije) lijeka.

Nemojte zagrijavati na bilo koji drugi način.

Uklonite čep s bočice Skinite obojeni čep s bočice.

Obrišite gornju površinu sivog gumenog čepa vaticom namočenom u alkohol. Pustite da se osuši na zraku.

Nemojte uklanjati sivi gumeni čep.

Pripremite adapter za bočicu

Držite sterilni blister kako je prikazano. Odljepite i uklonite papirnati pokrov.

Nemojte uklanjati adapter za bočicu iz blistera.

Nikad nemojte dodirivati vrh igle. To će dovesti do kontaminacije.

Spojite adapter za bočicu na bočicu Stavite bočicu na tvrdu površinu i držite ju za dno. Namjestite adapter za bočicu centralno preko sivog gumenog čepa. Pritisnite adapter za bočicu ravno prema dolje na vrh bočice sve dok sigurno ne sjedne na mjesto.

Nemojte postavljati adapter za bočicu pod kutem jer prilikom prijenosa u bočicu otapalo može curiti.

Nepravilno

Spojite napunjenu štrcaljku na adapter za bočicu

Uklonite sterilni blister

Uklonite adapter za bočicu iz sterilnog blistera jedino kada ste spremni ukloniti bijeli čep s napunjene štrcaljke

Bočicu držite u uspravnom položaju kako biste spriječili curenje.

Kako biste uklonili sterilni blister, držite bočicu za dno i povucite ga prema gore.

Nemojte tresti.

Nemojte doticati izloženi luer vrh tijekom otvaranja adaptera za bočicu.

To će dovesti do kontaminacije.

Pravilno držite Držite štrcaljku za

bijeli prsten na njenom vrhu.

Nemojte tijekom spajanja držati štrcaljku za stakleni dio.

Nepravilno

Uklonite čep

Držeći štrcaljku za bijeli prsten odlomite bijeli čep.

Nemojte odvrtati ili odrezati bijeli čep. Nemojte doticati vrh štrcaljke. To će dovesti do kontaminacije.

Nakon što je uklonjen čep, štrcaljka izgleda ovako.

Odlomljeni čep može se prikladno odložiti.

Spojite štrcaljku na adapter za bočicu Držite adapter za bočicu za rub kako bi ostao nepomičan. Držeći štrcaljku za bijeli prsten umetnite njen vrh u luer vrh adaptera za bočicu. Nemojte držati za stakleni dio štrcaljke. To može uzrokovati labavljenje ili odvajanje bijelog prstena.

Spojite štrcaljku na adapter za bočicu čvrstim pokretom okrećući u smjeru kazaljke na satu dok ne sjedne dobro. Nemojte zatezati prejako. Prejako zatezanje može uzrokovati lomljenje vrha štrcaljke.

Ubrizgajte otapalo Ubrizgajte cijelu količinu otapala iz štrcaljke u bočicu.

Sadržaj bočice će sada biti pod tlakom. Nastavite pritiskati klip prema dolje s palcem.

Suspendirajte mikrosfere u otapalu I dalje pritišćući prema

dolje klip, snažno tresite tijekom barem 10 sekundi, kako je prikazano.

Provjerite supenziju. Kada je pravilno izmiješana, suspenzija je jednolična, gusta i mliječne boje. Mikrosfere će biti vidljive u tekućini. Odmah prijeĎite na slijedeći korak da se suspenzija ne istaloži.

Prenesite suspenziju u štrcaljku

Kompletno okrenite bočicu. Polako povucite klip prema dolje kako biste povukli cijeli sadržaj iz bočice u štrcaljku.

Uklonite adapter za bočicu

Držite bijeli prsten štrcaljke i odvrtite ju s adaptera za bočicu. Odvojite dio naljepnice bočice na perforaciji. Stavite odvojenu naljepnicu na štrcaljku radi identifikacije.

Prikladno odložite i bočicu i adapter za bočicu.

Deltoidna 1-inč

Glutealna 2-inča

Odaberite prikladnu iglu Odaberite iglu ovisno o mjestu primjene injekcije

(glutealnu ili deltoidnu).

Pričvrstite iglu

Otvorite blister vrećicu u smjeru otvaranja i iskoristite ju za držanje baze igle, kako je prikazano.

Držeći za bijeli prsten na štrcaljki, pričvrstite štrcaljku na luer spoj čvrstim pokretom u smjeru kazaljke na satu dok ne sjedne dobro.

Nemojte tijekom otvaranja dodirivati luer vrh igle. To će dovesti do kontaminacije.

Resuspendirajte mikrosfere Potpuno uklonite blister vrećicu. Netom prije injekcije, ponovno snažno protresite, jer će se pojaviti nešto taloga.

Odstranite prozirni štitnik za iglu

Pomaknite zaštitu za iglu prema štrcaljki,

kako je prikazano. Zatim držite bijeli prsten na štrcaljki i pažljivo povucite prozirni štitnik za iglu s nje. Nemojte okretati prozirni štitnik za

iglu, jer se luer spoj može olabaviti.

Uklonite mjehuriće zraka Držite štrcaljku prema gore i nježno lupkajte tako da omogućite izlazak mjehurića zraka prema vrhu. Polako i pažljivo pritisnite klip prema gore kako bi se uklonio zrak.

Primjenite injekciju

Odmah primjenite injekcijom cijeli sadržaj štrcaljke intramuskularno (i.m.) u glutealni ili deltoidni mišić bolesnika. Glutealna injekcija mora se primijeniti u gornji-vanjski kvadrant glutealnog područja.

Nemojte primijeniti intravenski.

Sigurno smjestite iglu u zaštitu za iglu

Koristeći jednu ruku, položite zaštitu za iglu pod kutem od 45 stupnjeva na tvrdu, glatku površinu. Pritisnite prema dolje s čvrstim, brzim pokretom dok igla u potpunosti ne bude smještena u zaštitu za iglu.

Izbjegnite ozljeĎivanje iglom:

Prikladno odložite igle Provjerite radi potvrde da je igla u potpunosti smještena unutar zaštite za iglu. Odložite u prikladni spremnik za oštre predmete. TakoĎer odložite neiskorištenu iglu koja je priložena u pakiranju.

Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobađanjem

Osnovne informacije

Sažetak opisa svojstava lijeka

Uputa za pacijenta

Pakiranja

jedna bočica s praškom, jedan adapter za bočicu, jedna napunjena štrcaljka s otapalom, dvije igle, u kutiji

Paralele

Dokumenta

Prijava neželjene reakcije na lijek

Izvori

4. KLINIČKI PODACI

4.1. Terapijske indikacije

4.2. Doziranje i način primjene

4.3. Kontraindikacije

4.4. Posebna upozorenja

4.5. Interakcije

4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje

4.7. Upravljanje vozilom

4.8. Nuspojave

4.9. Predoziranje

5. FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

5.1. Farmakodinamička svojstva

5.2. Farmakokinetička svojstva

5.3. Neklinički podaci o sigurnosti primjene

6. FARMACEUTSKI PODACI

6.1. Popis pomoćnih tvari

6.2. Inkompatibilnost

6.3. Rok valjanosti

6.4. Posebne mjere pri čuvanju lijeka

6.5. Sadržaj spremnika

6.6. Posebne mjere za zbrinjavanje

Dokumenta

1. Što je lijek Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobađanjem i za što se koristi

2. Što morate znati prije nego počnete uzimati liek Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobađanjem

3. Kako uzimati lijek Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobađanjem

4. Moguće nuspojave

5. Kako čuvati lijek Rispolept Consta 50 mg prašak i otapalo za suspenziju za injekciju s produljenim oslobađanjem

6. Sadržaj pakiranja i druge informacije

Dokumenta