Forvel 0,4 mg/ml otopina za injekciju/infuziju

- Potpuno ili djelomično poništavanje depresije SŽS i posebno respiratorne depresije, uzrokovane prirodnim ili sintetskim opioidima.

- Dijagnoza suspektnog akutnog predoziranja opioidima ili intoksikacija.

- Potpuno ili djelomično poništavanje respiratorne i drugih depresija SŽS u novoroĎenčadi čije su majke primale opioide.

Doziranje

Potpuno ili djelomično poništavanje depresije SŢS i posebno respiratorne depresije, uzrokovane prirodnim ili sintetskim opioidima

Odrasli

Doziranje se odreĎuje za svakog bolesnika kako bi se postigao optimalan respiratorni odgovor uz održavanje primjerene analgezije. Intravenska injekcija od 0,1 do 0,2 mg naloksonklorida (otprilike 1,5-3 μg/kg) je obično dovoljna. Ako je potrebno, dodatna i.v. injekcija od 0,1 mg se može primijeniti u intervalima od 2 minute dok se ne postigne zadovoljavajuće disanje i razina svijesti. Dodatna injekcija može biti ponovno potrebna unutar 1 do 2 sata, ovisno o vrsti djelatne tvari koju je potrebno antagonizirati (kratkotrajni učinak ili sporo otpuštanje), primijenjenoj količini i vremenu i načinu primjene. Nalokson se može alternativno primijeniti u obliku i.v. infuzije.

Infuzija:

Duljina djelovanja nekih opioida je duža od učinka i.v. bolusa naloksonklorida. Stoga, u situacijama u kojima se zna da je depresiju izazvala takva supstanca ili postoji razlog za sumnju na to, naloksonklorid treba primijeniti u kontinuiranoj infuziji. Brzina infuzije se odreĎuje za svakog bolesnika individualno, ovisno o odgovoru bolesnika na i.v. bolus i reakciji bolesnika na i.v. infuziju. Primjenu kontinuirane intravenske infuzije treba pažljivo razmotriti i primijeniti pomoć pri disanju,

ako je potrebno.

1

Djeca

Inicijalno, 0,01-0,02 mg naloksonklorida po kg i.v. u intervalima od 2-3 minute dok se ne postigne zadovoljavajuće disanje i razina svijesti. Dodatne doze mogu biti potrebne u intervalima od 1 do 2 sata, ovisno o odgovoru bolesnika te doziranju i trajanju učinka primijenjenog opijata.

Dijagnoza suspektnog akutnog predoziranja opioidima ili intoksikacija Odrasli

Početna doza iznosi obično 0,4-2 mg naloksonklorida i.v. Ako se željeno poboljšanje respiratorne depresije ne postigne odmah nakon i.v. primjene, injekcija se može ponoviti u intervalima od 2-3 minute.

Naloksonklorid se takoĎer može injicirati intramuskularno (početna doza iznosi obično 0,4-2 mg) ako intravenska primjena nije moguća. Ako 10 mg naloksonklorida ne pruži značajno poboljšanje, to može ukazivati da je depresija u potpunosti ili djelomično uzrokovana drugim patološkim stanjima ili drugim djelatnim tvarima osim opioida.

Djeca

Uobičajena početna doza je 0,01 mg naloksonklorida po kg i.v. Ako se ne postigne zadovoljavajući klinički odgovor, može se primijeniti dodatna injekcija od 0,1 mg/kg. Ovisno o svakom individualnom bolesniku, možda će biti potrebna i i.v. infuzija. Ako i.v. primjena nije moguća, naloksonklorid se takoĎer može injicirati i.m. (početna doza 0,01 mg/kg), podijeljeno u nekoliko doza.

Poništavanje respiratorne i drugih depresija SŢS u novoroĎenčadi čije su majke primale opioide Uobičajena doza je 0,01 mg naloksonklorida po kg i.v. Ako respiratorna funkcija nije vraćena na zadovoljavajuću razinu uz navedeno doziranje, injekcija se može ponovno dati u razmacima od 2 do 3 minute. Ako i.v. primjena nije moguća, naloksonklorid se može takoĎer injicirati i.m. (početna doza 0,01 mg/kg).

Stariji

U starijih bolesnika s postojećim kardiovaskularnim bolestima ili u onih koji primaju potencijalno kardiotoksične lijekove, naloksonklorid treba koristiti s oprezom s obzirom da su se pojavili ozbiljni neželjeni kardiovaskularni učinci kao što su ventrikularna tahikardija i fibrilacija u postoperativnih bolesnika nakon primjene naloksonklorida.

Način primjene

Ovaj lijek može biti injiciran intravenski (i.v.) ili intramuskularno (i.m.) ili može biti primijenjen intravenskom infuzijom.

Intramuskularna primjena naloksonklorida bi se trebala koristiti samo u slučajevima kada i.v. primjena nije moguća.

Najbrži učinak se postiže i.v. primjenom, te se stoga ovaj način primjene preporučuje u akutnim slučajevima.

Kada se nalokson primjenjuje i.m., potrebno je zapamtiti da je početak djelovanja sporiji nego nakon i.v. injekcije. MeĎutim, i.m. primjena ima dulje djelovanje u odnosu na i.v. primjenu.

Mora se uzeti u obzir da su potrebne i.m. doze općenito više nego i.v. doze te da dozu treba individualno prilagoditi svakom bolesniku.

S obzirom na to da je moguće da učinci nekih opioida (npr. dekstropropoksifen, dihidrokodein, metadon) traju dulje nego učinak naloksonklorida, bolesnike treba kontinuirano pratiti, te ponovno dati dozu ako je potrebno.

Za nekompatibilnosti i upute o razrjeĎivanju lijeka prije davanja vidjeti dijelove 6.2 i 6.6.

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Naloksonklorid treba pažljivo davati bolesnicima koji su primali visoke doze opioida ili su fizički ovisni o opioidima. Prebrzo poništavanje učinka opioida može uzrokovati akutni sindrom sustezanja u takvih bolesnika. Opisani su hipertenzija, aritmije, plućni edem i srčani arest. Ovo se odnosi i na novoroĎenčad takvih bolesnika.

Bolesnici koji zadovoljavajuće odgovore na naloksonklorid moraju biti pažljivo praćeni. Učinak opioida može biti duži od učinka naloksonklorida i nova injekcija može biti potrebna.

Naloksonklorid nije učinkovit u centralnoj depresiji uzrokovanoj drugim tvarima osim opioidima. Poništavanje buprenorfinom uzrokovane respiratorne depresije može biti nepotpuno. Ako odgovor bude nepotpun, disanje treba mehanički potpomoći.

Nakon uporabe opioida tijekom operacije, prekomjernu dozu naloksonklorida treba izbjegavati jer može uzrokovati uzbuĎenje, hipertenziju i klinički značajno poništenje analgezije. Prebrzo postignuto poništavanje učinaka opioida može izazvati mučninu, povraćanje, znojenje ili tahikardiju.

Naloksonklorid je prijavljen da izaziva hipotenziju, hipertenziju, ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i plućni edem. Ove su nuspojave zabilježene su postoperativno, najčešće u bolesnika koji imaju kardiovaskularne bolesti ili su koristili lijekove sa sličnim kardiovaskularnim nuspojavama. Iako nisu pokazani izravni uzročni odnosi, treba pažljivo koristiti naloksonklorid u bolesnika sa srčanim bolestima ili u bolesnika koji uzimaju relativno kardiotoksične lijekove koji uzrokuju ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju i srčani arest (npr. kokain, metamfetamin, ciklički antidepresivi, blokatori kalcijevih kanala, digoksin). Vidjeti dio 4.8.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrija (23 mg) po 1 ml, tj. zanemarive količine natrija.

Učinak naloksonklorida posljedica je interakcije s opioidima i opioidnim agonistima. Kada se primjenjuje kod bolesnika ovisnih o opioidima, u nekih bolesnika naloksonklorid može uzrokovati izražene simptome sustezanja. Opisani su hipertenzija, srčane aritmije, plućni edem i srčani arest.

Uz standardnu dozu naloksonklorida, nema interakcija s barbituratima i sredstvima za smirenje. MeĎutim, postoji povećani rizik od respiratorne depresije koja može biti fatalna u slučaju predoziranja.

Podaci o interakciji s alkoholom nisu jednoglasni. U bolesnika s višestrukom intoksikacijom kao rezultatom opioida i sedativa ili alkohola, ovisno o uzroku intoksikacije, može doći do sporijeg rezultata nakon primjene naloksonklorida.

Nakon primjene u bolesnika koji su primali buprenorfin kao analgetik, kompletna analgezija se može vratiti. Smatra se da je taj učinak rezultat krivulje doza-odgovora u obliku lukova buprenorfina sa smanjenom analgezijom u slučaju visokih doza. MeĎutim, poništavanje respiratorne depresije uzrokovane buprenorfinom je ograničeno

Ozbiljna hipertenzija prijavljena je nakon primjene naloksonklorida u slučaju kome zbog predoziranja klonidinom.

Trudnoća

Nije dostupno dovoljno kliničkih podataka za primjenu naloksonklorida u trudnica. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Ovaj lijek ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako je nužno potreban. Naloksonklorid može uzrokovati simptome sustezanja u novoroĎenčadi (vidjeti dio 4.4.)

Dojenje

Nije poznato izlučuje li se naloksonklorid u majčino mlijeko i nije utvrĎeno utječe li naloksonklorid na djecu koja su dojena. Stoga dojenje treba izbjegavati 24 sata nakon tretmana.

Bolesnike koji uzimaju naloksonklorid za poništavanje učinaka opioida treba upozoriti da ne sudjeluju u cestovnom prometu, ne rade sa strojevima i da se ne bave drugim aktivnostima koje zahtijevaju tjelesno ili mentalno naprezanje najmanje 24 sata, budući da se učinak opioida može vratiti.

Koristi se sljedeća terminologija: Vrlo često: ≥ 1/10;

Često: ≥ 1/100, < 1/10;

Manje često: ≥ 1/1000, < 1/100; Rijetko: ≥ 1/10000, < 1/1000; Vrlo rijetko: < 1/10 000;

Nepoznato (učestalost se ne može utvrditi).

Poremećaji imunološkog sustava

Vrlo rijetko: Alergijska reakcija (urtikarija, rinitis, dispneja, Quincke-ov edem), anafilaktički šok.

Poremećaji živčanog sustava Često: omaglica, glavobolja; Manje često: tremor, znojenje; Rijetko: napadaji, napetost.

Napadaji su se javljali rijetko nakon uzimanja naloksonklorida, ipak, uzročno posljedična povezanost s lijekom nije utvrĎena. Veće doze od preporučenih u postoperativnoj primjeni mogu dovesti do napetosti.

Srčani poremećaji Često: tahikardija;

Manje često: aritmija, bradikardija; Vrlo rijetko: fibrilacija, srčani arest.

Krvožilni poremećaji

Često: hipotenzija, hipertenzija.

Nakon postoperativne primjene naloksonklorida takoĎer je došlo to pojave hipotenzije, hipertenzije i srčane aritmije (uključujući ventrikularnu tahikardiju i fibrilaciju). Kardiovaskularne nuspojave su se najčešće pojavile u postoperativnih bolesnika s postojećom kardiovaskularnom bolesti ili u onih koji primaju druge lijekove koji uzrokuju slične kardiovaskularne nuspojave.

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Vrlo rijetko: Plućni edem.

4

S postoperativnim uzimanjem naloksonklorida takoĎer je došlo do pojave plućnog edema.

Poremećaji probavnog sustava Vrlo često: mučnina;

Često: povraćanje;

Manje često: proljev, suha usta.

Mučnina i povraćanje prijavljeni su u postoperativnih bolesnika koji su primali doze veće od preporučenih. Ipak, uzročno posljedična povezanost nije utvrĎena i simptomi mogu biti znak prebrzog antagoniziranja opioidnih učinaka.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva Vrlo rijetko: eritema multiforme.

Jedan slučaj eritema multiforme povukao se odmah nakon prekida uzimanja naloksonklorida.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Često: postoperativna bol;

Manje često: hiperventilacija, iritacija stijenke krvne žile (nakon i.v. primjene); lokalna iritacija i upala (nakon i.m. primjene).

Veće doze od preporučenih u postoperativnoj uporabi mogu dovesti do povratka boli. Brzo poništavanje učinaka opioida može dovesti do hiperventilacije.

Povremeno su zabilježeni zimica, agitacija i anksioznost.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

6059170334405900988497776Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u

S obzirom na indikaciju i široku terapeutsku marginu, predoziranje se ne očekuje. Jednokratne doze od 10 mg naloksonklorida i.v. tolerirane su bez ikakvih štetnih učinaka ili promjena u laboratorijskim vrijednostima. Veće doze od preporučenih u postoperativnoj uporabi mogu dovesti do povratka boli i napetosti.

Farmakoterapijska skupina: Antidoti, ATK oznaka: V03AB15.

Mehanizam djelovanja i farmakodinamički učinci

Naloksonklorid, polusintetski derivat morfija (N-alil-noroksimorfon), je specifičan opioidni antagonist koji djeluje kompetitivno na opioidne receptore. Pokazuje vrlo visok afinitet za mjesta opioidnog receptora i time zamjenjuje i opioidne agoniste i parcijalne antagoniste, kao što je na primjer pentazocin, ali takoĎer i nalorfin. Naloksonklorid ne djeluje protiv središnje depresije uzrokovane hipnoticima ili drugim ne-opioidima i ne posjeduje "agonističke" ili osobine nalik morfiju karakteristične za druge opioidne antagoniste. Čak i visoke doze lijeka (10 puta od uobičajene terapeutske doze) izazivaju neznatnu analgeziju, samo laganu omamljenost, bez respiratorne depresije, psihotomimetičkih učinaka, cirkulacijskih promjena ili mioze. U odsustvu opioida ili agonističkih

604926427507H A L učinaka drugih opioidnih antagonista, ne pokazuje nikakvu farmakološku aktivnost. Budući da M E D

naloksonklorid, za razliku od nalorfina, ne pogoršava respiratornu depresiju uzrokovanu drugim tvarima, može se takoĎer koristiti za diferencijalnu dijagnozu.

Naloksonklorid nije pokazao da stvara toleranciju ili fizičku ili mentalnu ovisnost.

U slučaju opioidne ovisnosti, primjena naloksonklorida pojačat će simptome fizičke ovisnosti.

Kada se primjenjuje intravenozno, farmakološki učinak naloksonklorida obično će biti vidljiv za dvije minute. Trajanje antagonističkog učinka ovisi o dozi, ali općenito se kreće u rasponu od 1-4 sata. Potreba za ponovljenim dozama ovisi o količini, vrsti i načinu primjene opioida koji se antagonizira.

Apsorpcija

Naloksonklorid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali je podložan znatnom metabolizmu prvog prolaza i brzo se inaktivira nakon oralne primjene. Iako je lijek učinkovit kada se primjenjuje oralno, za potpuni opioidni antagonizam potrebne su znatno veće doze od onih potrebnih za parenteralnu primjenu.

Stoga se naloksonklorid primjenjuje parenteralno.

Početak učinka varira od pola do dvije minute nakon i.v. primjene, do tri minute nakon i.m. primjene. Trajanje učinka nakon i.v. primjene je otprilike 20 do 30 minuta. Nakon i.m. primjene iznosi 2 sata i 30 minuta do 3 sata.

Distribucija

Nakon parenteralne primjene, naloksonklorid se brzo distribuira u tkiva i tekućine, osobito u mozak jer je lijek jako lipofilan.

Difuzija naloksona na cerebralnoj razini je dobra: pri maksimalnim koncentracijama u serumu (tj. 15 minuta nakon injekcije), cerebralne koncentracije su jedan i pol puta veće od koncentracije u plazmi. U odraslih ljudi volumen distribucije u stanju ravnoteže je oko 2 l/kg.

Vezanje proteina je u rasponu od 32 do 45%.

Naloksonklorid lako prelazi placentu; MeĎutim, nije poznato izlučuje li se naloksonklorid u majčino mlijeko.

Biotransformacija

Naloksonklorid se brzo metabolizira u jetri, uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom i izlučuje se urinom.

Nakon i.v. injekcije, nalokson se brzo razgraĎuje: u plazmi se nalaze samo male količine nemetaboliziranog naloksona.

Razgradnja naloksona odvija se prema enterohepatičnom ciklusu: dealkilacija s redukcijom 6 keto grupe i glikurokonjugacija daju različite metabolite, uključujući, posebno, 2-nalokson-glikuronid.

Eliminacija

Naloksonklorid ima kratki poluživot u plazmi otprilike 45-90 minuta nakon parenteralne primjene. Poluživot plazme kod novoroĎenčadi iznosi približno 3 sata.

Količina ukupnog klirensa je do 22 ml/min/kg.

Nalokson i njegovi metaboliti eliminiraju se putem mokraće (70% u 72 sata).

Na temelju konvencionalnih studija akutne i ponovljene doze toksičnosti, pretklinički podaci nisu pokazali posebnu opasnost za ljude.

Naloksonklorid je bio slab pozitivan u Amesovoj mutagenosti i in vitro testovima aberacije kromosoma ljudskog limfocita i bio je negativan u in vitro HGPRT testu mutagenosti V79 stanica kineskog hrčka i u in vivo studiji aberacije kromosoma koštane srži štakora.

Do danas nisu provedena istraživanja za odreĎivanje karcinogenog potencijala naloksonklorida.

Promjene ovisne o dozi u brzini postnatalnog neurobihevioralnog razvoja i abnormalnih cerebralnih nalaza zabilježene su kod štakora nakon izlaganja u maternici. Osim toga, povećanje neonatalne smrtnosti i smanjene tjelesne težine opisane su nakon izloženosti tijekom kasne trudnoće kod štakora.

natrijev klorid dinatrijev edetat kloridna kiselina voda za injekcije

Preporučuje se da se infuzija naloksonklorida ne smije miješati s preparatima koji sadrže bisulfite, metabisulfite, dugolančane anione ili anione velike molekularne težine ili otopinama s alkalnim pH. Ovaj lijek ne smije se miješati s drugim lijekovima osim onih navedenih u dijelu 6.6.

36 mjeseci

Rok valjanosti nakon prvog otvaranja:

Nakon prvog otvaranja lijek se mora odmah iskoristiti.

Rok valjanosti nakon razrijeĎivanja

Kemijska i fizikalna stabilnost je dokazana za 30 sati na temperaturi ispod 25°C.

S mikrobiološkog stajališta, razrijeĎenu otopinu treba odmah primijeniti. Ako se ne primijeni odmah, vrijeme i uvjeti čuvanja do primjene su odgovornost korisnika i normalno ne bi trebali biti dulji od 24 sata na 2-8oC, osim ako je razrijeĎenje obavljeno u kontroliranim i validiranim aseptičkim uvjetima.

Lijek ne zahtijeva čuvanje na odreĎenoj temperaturi.

Ampule čuvajte u vanjskom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Prozirne staklene ampule u oblikovanom PVC podlošku, zatvorenom s PE folijom i pakiranom u kartonsku kutiju.

Dostupna su pakiranja od 5 i 10 ampula s 1 ml otopine.

U prometu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Za i.v. infuziju naloksonklorid se razrijeĎuje samo s natrijevim kloridom 0,9% ili glukozom 5%. 5 ampula naloksonklorida (2 mg) po 500 ml daju 4 μg/ml.

Ovaj lijek je namijenjen samo za jednokratnu primjenu.

Molimo pregledajte lijek vizualno prije primjene (takoĎer nakon razrijeĎivanja). Koristite samo bistre i bezbojne otopine bez vidljivih čestica.

Forvel je lijek koji se koristi za suzbijanje učinaka predoziranja opioidima, na primjer predoziranje morfinom.

Forvel se koristi za poništavanje neželjenih učinaka opioida za suzbijanje po život opasne depresije središnjeg živčanog sustava i dišnog sustava (otežano disanje).

Forvel se također koristi za dijagnozu akutnog predoziranja opioidima ili intoksikacije.

Ako je ženi tijekom poroda primijenjen analgetik, novorođenče se može liječiti Forvelom za poništavanje neželjenih učinaka opioida, npr. ako on/ona pate od problema s disanjem ili depresije središnjeg živčanog sustava.

2. Što morate znati prije nego Vam se primijeni Forvel

Nemojte uzimati Forvel:

- ako ste alergični na naloksonklorid ili bilo koji drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6).

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego Vam se primijeni Forvel.

Poseban oprez će se primjeniti

- Ako ste fizički ovisni o opioidima (na primjer morfiju) ili ste primili visoke doze ovih lijekova (možete imati jake simptome ustezanja nakon primjene Forvela zbog prebrzog poništavanja učinaka opioida; ovi simptomi mogu biti visoki krvni tlak, osjećaj lupanja srca, ozbiljni problemi s disanjem ili srčani arest).

- Ako imate bilo kakvih problema sa srcem ili cirkulacijom (jer je vjerojatnija pojava nuspojava poput visokog ili niskog krvnog tlaka, osjećaja lupanja srca ili ozbiljnih problema s disanjem).

Drugi lijekovi i Forvel

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

- Ako uzimate lijekove protiv bolova poput buprenorfina. Učinak protiv boli može čak biti pojačan dok se liječite Forvelom. Međutim, poništavanje neželjenih učinaka, poput respiratorne depresije

- Ako uzimate sedative, jer Forvel može imati sporiji učinak.

- Ako uzimate bilo koji lijek koji može imati utjecaj na srce ili cirkulaciju (npr. antihipertenzivne lijekove npr. klonidin), čak i one koji nisu propisani.

Forvel s hranom, pićem i alkoholom

Molimo obavijestite svog liječnika ako ste pili alkohol. U bolesnika s višestrukom intoksikacijom (s opioidima i sedativima ili alkoholom) Forvel može imati sporiji učinak.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Trudnoća

Nisu dostupni prikladni podaci vezano uz primjenu naloksona u trudnica. Tijekom trudnoće, Vaš liječnik će procijeniti korist primjene naloksona u odnosu na mogući rizik za nerođeno dijete. Nalokson može uzrokovati simptome ustezanja u novorođenčadi.

Dojenje

Nije poznato da li se nalokson izlučuje u majčino mlijeko i nije utvrđeno da li nalokson ima učinak na djecu koja doje. Stoga se dojenje ne preporučuje 24 sata nakon tretmana.

Upravljanje vozilima i strojevima

Nakon primjene naloksona za poništavanje učinaka opioida ne smijete sudjelovati u prometu, upravljati strojevima ili se baviti bilo kojom drugom tjelesno ili mentalno zahtjevnom aktivnošću tijekom najmanje 24 sata jer se učinak opioida može vratiti.

Forvel sadrži natrij.

1 ml otopine za injekciju/infuziju sadrži 3,38 mg natrija. Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrija (23 mg) u 1 ml, tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik. Provjerite s Vašim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Preporučene doze su:

Poništavanje neželjenih učinaka opioida

Odrasli: 0,1-0,2 mg, ako je potrebno može se dati dodatna injekcija od 0,1 mg

Djeca: 0,01-0,02 mg po kilogramu tjelesne težine, ako je potrebno može se dati dodatna injekcija u istoj dozi

Dijagnoza predoziranja opioidima ili intoksikacija

Odrasli: 0,4-2 mg, ako je potrebno injekcija se može ponoviti u intervalima od 2-3 minute. Maksimalna doza od 10 mg se ne smije prekoračiti.

Djeca: 0,01 mg po kilogramu tjelesne težine, ako je potrebno može se dati dodatna injekcija od 0,1 mg po kilogramu tjelesne težine

Poništavanje neželjenih učinaka opioida u novoroĎenčadi čije su majke primale opioide 0,01 mg po kilogramu tjelesne težine, ako je potrebno može se dati dodatna injekcija

Kod poništavanja neželjenih učinaka opioida (u odraslih, djece i također u novorođenčadi) bolesnici se nadziru kako bi se osigurao željeni učinak naloksonklorida.

Dodatne doze se mogu dati svakih 1-2 sata, ako je potrebno.

U starijih bolesnika s problemima srca ili cirkulacije ili u onih koji primaju lijekove koji mogu uzrokovati poremećaje srca ili cirkulacije (npr. kokain, metamfetamin, ciklički antidepresivi, blokatori

kalcijevih kanala, beta-blokatori, digoksin) naloksonklorid će se koristiti s oprezom jer su se

pojavljivale ozbiljne nuspojave poput brzih otkucaja srca (ventrikularna tahikardija) i treperenja (fibrilacija).

Ako imate osjećaj da je učinak naloksonklorida prejak ili preslab, razgovarajte sa svojim liječnikom.

Način primjene

Naloksonklorid će Vam se uvijek primijeniti intravenskom ili intramuskularnom injekcijom (u venu ili mišić) ili, nakon razrijeđivanja, u obliku intravenske infuzije (tijekom duljeg razdoblja). Naloksonklorid će Vam primijeniti anesteziolog ili iskusan liječnik. Za dodatne informacije, molimo pogledajte u nastavku teksta “Sljedeće informacije namijenjene su samo zdravstvenim radnicima”.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Može biti teško raspoznati koje nuspojave uzrokuje naloksonklorid, jer se on uvijek daje nakon što su drugi lijekovi već bili korišteni.

Sljedeće nuspojave mogu biti ozbiljne. Ako se pojavi bilo koja od sljedećih nuspojava, odmah obavijestite liječnika:

Često (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba): - Brzi otkucaji srca.

Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba): - Promjene u načinu kucanja srca, usporen puls.

Rijetko (mogu se javiti u do 1 na 1 000 osoba): - Napadaji.

Vrlo rijetko (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba):

- Alergijske reakcije (koprivnjača, nazalni katar ili prehlada, otežano disanje, Quinckeov edem (jako oticanje)), alergijski šok.

- Treperenje, srčani arest.

- Tekućina u plućima (plućni edem).

Ostale nuspojave uključuju:

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba): - Mučnina.

Često (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba): - Omaglica, glavobolja.

- Snižen ili povišen krvni tlak (možete imati glavobolju ili osjetiti nesvjesticu). - Povraćanje.

- Ako je prevelika doza dana nakon operacije, možete postati uzbuđeni ili osjetiti bol (jer će učinak lijeka protiv boli kojeg ste primili biti poništen kao i učinak na disanje).

Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba): - Nevoljno drhtanje (tremor), znojenje.

- Proljev, suha usta.

- Prekomjerno disanje (hiperventilacija).

- Prijavljena je iritacija stijenke krvne žile nakon i.v. primjene; lokalna iritacija i upala su prijavljene nakon i.m. primjene.

Rijetko (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba): - Napetost.

Vrlo rijetko (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba):

- Promjena boje i lezije na koži (eritema multiforme).

Povremeno su zabilježeni zimica, uznemirenost i tjeskoba.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na naljepnici iza oznake “EXP”. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Lijek ne zahtijeva čuvanje na određenoj temperaturi. Ampule čuvajte u kutiji, radi zaštite od svjetlosti.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Forvel sadrži

- Djelatna tvar je naloksonklorid. Svaka ampula s 1 ml sadrži 0,4 mg naloksonklorida (u obliku naloksonklorid dihidrata).

- Drugi sastojci su: natrijev klorid, dinatrijev edetat, kloridna kiselina i voda za injekcije.

Kako Forvel izgleda i sadržaj pakiranja

Forvel je bistra, bezbojna ili gotovo bezbojna otopina.

Prozirne staklene ampule u oblikovanom PVC podlošku, zatvorenom s PE folijom i pakiranom u kartonsku kutiju.

Dostupno je 5 i 10 ampula s 1 ml otopine.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet Medochemie Ltd.

1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol

Cipar

ProizvoĎač

Medochemie Ltd, Ampoule Injectable Facility: 48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cipar

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Medicuspharma d.o.o.

Rokov perivoj 6/a

10000 Zagreb Tel: 01/4920231

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u travnju 2025.

Sljedeće informacije namijenjene su samo zdravstvenim radnicima:

Doziranje

Potpuno ili djelomično poništavanje depresije SŽS i posebno respiratorne depresije, uzrokovane prirodnim ili sintetskim opioidima

Odrasli

Doziranje se određuje za svakog bolesnika kako bi se postigao optimalan respiratorni odgovor uz održavanje primjerene analgezije. Intravenska injekcija od 0,1 do 0,2 mg naloksonklorida (otprilike 1,5-3 μg/kg) je obično dovoljna. Ako je potrebno, dodatna i.v. injekcija od 0,1 mg se može primijeniti u intervalima od 2 minute dok se ne postigne zadovoljavajuće disanje i razina svijesti. Dodatna injekcija može biti ponovno potrebna unutar 1 do 2 sata, ovisno o vrsti djelatne tvari koju je potrebno antagonizirati (kratkotrajni učinak ili sporo otpuštanje), primijenjenoj količini i vremenu i načinu primjene. Nalokson se može alternativno primijeniti u obliku i.v. infuzije.

Infuzija:

Učinak nekih opioida traje dulje nego učinak i.v. bolusa naloksonklorida. Stoga, u situacijama u kojima se zna da navedene tvari mogu izazvati depresiju ili postoji razlog za sumnju na to, naloksonklorid treba primijeniti kontinuiranom infuzijom. Brzina infuzije se određuje za svakog bolesnika individualno, ovisno o odgovoru bolesnika na i.v. bolus i reakciji bolesnika na i.v. infuziju. Primjenu kontinuirane intravenske infuzije treba pažljivo razmotriti i primijeniti pomoć pri disanju, ako je potrebno.

Djeca

Inicijalno, 0,01-0,02 mg naloksonklorida po kg i.v. u intervalima od 2-3 minute dok se ne postigne zadovoljavajuće disanje i razina svijesti. Mogu biti potrebne dodatne doze unutar 1 do 2 sata, ovisno o odgovoru bolesnika te doziranju i trajanju učinka primijenjenog opijata.

Dijagnoza suspektnog akutnog predoziranja opioidima ili intoksikacija Odrasli

Početna doza iznosi obično 0,4-2 mg naloksonklorida i.v. Ako se željeno poboljšanje respiratorne depresije ne postigne odmah nakon i.v. primjene, injekcija se može ponoviti u intervalima od 2-3 minute.

Naloksonklorid se također može injicirati intramuskularno (početna doza iznosi obično 0,4-2 mg) ako intravenska primjena nije moguća. Ako 10 mg naloksonklorida ne pruži značajno poboljšanje, to može ukazivati da je depresija u potpunosti ili djelomično uzrokovana drugim patološkim stanjima ili drugim djelatnim tvarima osim opioida.

Djeca

Uobičajena početna doza je 0,01 mg naloksonklorida po kg i.v. Ako se ne postigne zadovoljavajući klinički odgovor, može se primijeniti dodatna injekcija od 0,1 mg/kg. Ovisno o svakom individualnom bolesniku, možda će biti potrebna i i.v. infuzija. Ako i.v. primjena nije moguća, naloksonklorid se također može injicirati i.m. (početna doza 0,01 mg/kg), podijeljeno u nekoliko doza.

Poništavanje respiratorne i drugih depresija SŽS u novoroĎenčadi čije su majke primale opioide Uobičajena doza je 0,01 mg naloksonklorida po kg i.v. Ako respiratorna funkcija nije vraćena na zadovoljavajuću razinu uz navedeno doziranje, injekcija se može ponovno dati u razmacima od 2 do 3 minute. Ako i.v. primjena nije moguća, naloksonklorid se može također injicirati i.m. (početna doza

0,01 mg/kg).

Stariji

U starijih bolesnika s postojećim kardiovaskularnim bolestima ili u onih koji primaju potencijalno kardiotoksične lijekove, naloksonklorid treba koristiti s oprezom s obzirom na to da su se u postoperativnih bolesnika nakon primjene naloksonklorida pojavili ozbiljni kardiovaskularni neželjeni učinci poput ventrikularne tahikardije i fibrilacije.

Način primjene

Ovaj lijek može biti injiciran intravenski (i.v.) ili intramuskularno (i.m.) ili može biti primijenjen intravenskom infuzijom.

Intramuskularna primjena naloksonklorida bi se trebala koristiti samo u slučajevima kada i.v. primjena nije moguća.

Najbrži učinak se postiže i.v. primjenom, te se stoga ovaj način primjene preporučuje u akutnim slučajevima.

Kada se nalokson primjenjuje i.m., potrebno je zapamtiti da je početak djelovanja sporiji nego nakon i.v. injekcije. Međutim, i.m. primjena ima dulje djelovanje u odnosu na i.v. primjenu. Početak učinka varira od pola do dvije minute nakon i.v. primjene, do tri minute nakon i.m. primjene.

Trajanje učinka nakon i.v. primjene je otprilike 20 do 30 minuta. Nakon i.m. primjene iznosi 2 sata i 30 minuta do 3 sata.

Mora se uzeti u obzir da su potrebne i.m. doze općenito više nego i.v. doze te da dozu treba individualno prilagoditi svakom bolesniku.

S obzirom na to da je moguće da učinci nekih opioida (npr. dekstropropoksifen, dihidrokodein, metadon) traju dulje nego učinak naloksonklorida, bolesnike treba kontinuirano pratiti, te ponovno dati dozu ako je potrebno.

Rok valjanosti nakon prvog otvaranja:

Nakon prvog otvaranja lijek se mora odmah iskoristiti.

Rok valjanosti nakon razrijeđivanja

Kemijska i fizikalna stabilnost je dokazana za 30 sati na temperaturi ispod 25°C.

S mikrobiološkog stajališta, razrijeđenu otopinu treba odmah primijeniti. Ako se ne primijeni odmah, vrijeme i uvjeti čuvanja do primjene su odgovornost korisnika i normalno ne bi trebali biti dulji od 24 sata na 2-8oC, osim ako je razrijeđenje obavljeno u kontroliranim i validiranim aseptičkim uvjetima.

Za i.v. infuziju naloksonklorid se razrijeđuje samo s natrijevim kloridom 0,9% ili glukozom 5%. 5 ampula Forvela (2 mg) po 500 ml daju 4 μg/ml.

Preporučuje se da se infuzija naloksonklorida ne smije miješati s preparatima koji sadrže bisulfite, metabisulfite, dugolančane anione ili anione velike molekularne težine ili otopinama s alkalnim pH.

Ovaj lijek je namijenjen samo za jednokratnu primjenu.

Molimo pregledajte lijek vizualno prije primjene (također nakon razrijeđivanja). Koristite samo bistre i bezbojne otopine bez vidljivih čestica.