Aldactone 50 mg obložene tablete

 Primarni hiperaldosteronizam, kada nema indikacija za operativni zahvat.  Edemi i/ili ascites najčešće praćeni sekundarnim hiperaldosteronizmom.

Doziranje

Liječnik treba odrediti dozu za svakoj pojedinog bolesnika, ovisno o ozbiljnosti i stanju bolesti.

Preporučene su sljedeće doze:

Odrasli

Za odrasle je početna doza 2 tablete Aldactona 50 jedan do dva puta dnevno (što odgovara 100 – 200 mg spironolaktona dnevno) tijekom 3 – 6 dana.

Ako učinak nije zadovoljavajući, doza se može povećati do najviše 8 tableta Aldactona 50 (što odgovara 400 mg spironolaktona dnevno).

Doza od 1 - 2 tablete Aldactona 50 (što odgovara 50 – 100 mg spironolaktona) do najviše 2 – 4 tablete Aldactona 50 (što odgovara 100 – 200 mg sipronolaktona) obično je dovoljna kao doza održavanja.

Doza održavanja može biti dana na svakodnevno ili svaki drugi ili treći dan, po potrebi.

Pedijatrijska populacija

Za djecu je preporučena početna doza 3 mg spironolaktona/kg tjelesne težine dnevno, tijekom 5 dana. Po potrebi, doza može biti povećana do 9 mg spironolaktona/kg tjelesne težine/dan, dok se ne postigne klinički učinak.

Za daljnje liječenje treba primjenjivati najnižu učinkovitu dozu.

Budući da se Aldactone 50 tablete ne mogu lomiti, zbog svoje veličine nisu namijenjene djeci mlaĎoj od 6 godina (10,8 do 11,5 mm dužine i 4,9 do 5,5 mm širine), niti za djecu koja teže manje od 25 kg zbog količine djelatne tvari koju sadrže.

Način primjene

Tabletu treba progutati cijelu (ne žvakati) uz dovoljnu količinu vode (npr. uz čašu vode). Trajanje liječenja ovisi o prirodi i ozbiljnosti bolesti. Liječenje treba skratiti na najkraći mogući period. Potrebu dugotrajnih liječenja treba redovito ponovno procjenjivati.

Djeci se spironolakton na smije davati u periodima duljim od 30 dana.

Aldactone 50 se ne smije koristiti kod:

- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1., - anurije,

- akutnog zatajenja bubrega,

- teškog oštećenja bubrežne funkcije s oligurijom ili anurijom (klirens kreatinina ispod 30 ml/min na 1,73 m2 površine tijela i/ili vrijednost kreatinina u serumu iznad 1,8 mg/dl),

- hiperkalemije, - hiponatremije,

- trudnoće i dojenja.

Posebne mjere opreza su potrebne u sljedećim slučajevima:

- ako vam je bubrežna funkcija blago oštećena (klirens kreatinina izmeĎu 30 i 60 ml/min ili kreatinin u serumu izmeĎu 1,2 i 1,8 mg/dl),

- kod bolesnika koji su, zbog osnovne bolesti, skloni acidozi i/ili hiperkalemiji (npr. bolesnici sa šećernom bolesti),

- kod hipotenzije,

- kod hipovolemije i dehidracije.

Istodobna primjena lijekova za koje je poznato da uzrokuju hiperkalemiju sa spironolaktonom može rezultirati teškom hiperkalemijom.

Ukoliko se Aldactone 50 koristi u kombinaciji s diureticima koji štede kalij (npr. amilorid, triamteren), preparatima koji sadrže kalij ili ACE inhibitorima, može izazvati po život opasnu hiperkalemiju. Stoga se ne preporuča kombinacija tih lijekova s Aldactonom 50.

Ukoliko bolujete od ozbiljne disfunkcije bubrega (glomerularna filtracija ispod 30 ml/min i/ili kreatinin u serumu iznad 1,8 mg/dl), Aldactone 50 nije samo neučinkovit, već može biti i štetan, jer se glomerularna filtracija dodatno snižava.

Ukoliko imate oslabljenu funkciju bubrega s vrijednošću kreatinina u serumu izmeĎu 1,2 i 1,8 mg/dl i klirensom kreatinina izmeĎu 60 ml/min i 30 ml/min) – ili ako uzimate lijekove koji

uzrokuju porast razine kalija u krvi – liječenje Aldactonom 50 treba primijeniti samo ako se redovito nadzire razina kalija u krvi.

Tijekom liječenja Aldactonom 50 odreĎene parametre krvi treba redovito nadzirati: elektrolite u serumu (posebno kalij, natrij, kalcij, bikarbonate), serumske količine tvari koje se normalno izlučuju urinom (kreatinin, ureu i mokraćnu kiselinu) te acido-bazni status.

Gubitak težine uzrokovan povećanim lučenjem mokraće ne bi smio prelaziti 1 kg/dan, neovisno o količini izlučene mokraće.

Kod kronične zlouporabe diuretika, može doći do pojave pseudo-Bartterovog sindroma i nastanka edema. Ovi edemi su znak povišenja renina, što može rezultirati sekundarnim hiperaldosteronizmom.

Aldactone 50 može utjecati na rezultate nekih dijagnostičkih testova (npr. RIA testova kojima se mjeri razina digoksina u serumu).

Tijekom liječenja Aldactonom 50 treba osigurati dovoljan unos tekućine u organizam.

Primjena Aldactona 50 može dati pozitivne rezultate doping testova. Uporaba Aldactona 50 kao sredstva za doping može biti opasna po zdravlje.

Bolesnici s rijetkim poremećajem malapsorpcije glukoza-galaktoze ne smiju koristiti Aldactone 50.

Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem netolerancije galaktoze, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoza-galaktoze ne smiju koristiti Aldactone 50.

Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem netolerancije fruktoze, malapsorpcijom glukoza-galaktoze ili nedostatkom saharoza-izomaltaze ne smiju koristiti Aldactone 50.

Ovaj lijek sadrži boju sunset yellow FCF, koja kod pojedinaca koji su posebno osjetljivi na navedenu tvar može uzrokovati reakcije slične alergiji.

Moguće su sljedeće interakcije s drugim lijekovima:

Istovremena primjena Aldactona 50 i lijekova koji sadrže kalij (npr. kalijev klorid), ACE inhibitora (npr. kaptopril, enalapril) ili diuretika koji štede kalij (npr. triamteren, amilorid) može dovesti do naglog povećanja razine kalija u krvi, a u nekim slučajevima čak i do ozbiljne, po život opasne hiperkalemije, te se stoga treba izbjegavati.

Kombinacija nesteroidnih protuupalnih lijekova (npr. indometacin, acetilsalicilna kiselina) i Aldactona 50 takoĎer može izazvati hiperkalemiju.

Pored drugih lijekova za koje je poznato da uzrokuju hiperkalemiju, istodobna primjena trimetoprima/sulfametoksazola (kotrimoksazola) sa spironolaktonom može rezultirati klinički značajnom hiperkalemijom.

62611009182100

Pri istovremenoj primjeni ACE inhibitora, furosemida i spironolaktona može doći do akutnog zatajenja bubrega. Posebice tijekom istovremenog liječenja Aldactonom 50 i ACE inhibitorima (npr. kaptopril, enalapril), postoji rizik od značajnog pada krvnog tlaka i šoka, kao i narušavanja bubrežne funkcije, što u rijetkim slučajevima može dovesti do akutnog zatajenja bubrega. Stoga liječenje diureticima treba prekinuti 2 - 3 dana prije početka liječenja ACE inhibitorima, kako bi se izbjegao rizik od pojave hipotenzije na početku liječenja.

Aldactone 50 može interferirati s učinkom karbenoksolona i obratno. TakoĎer, velike količine sladića mogu djelovati kao karbenoksolon.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (npr. indometacin, acetilsalicilna kiselina), salicilati i fenitoin mogu oslabiti diuretički učinak Aldactona 50. Kod bolesnika kod kojih se razvija hipovolemija ili dehidracija za vrijeme liječenja Aldactonom 50, dodatna upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova može dovesti do akutnog zatajenja bubrega.

Kombinacija Aldactona 50 i drugih diuretika može dovesti do povećane diureze i značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Kombinacija digoksina i spironolaktona može dovesti da povišenja koncentracije digoksina u plazmi uslijed produženog vremena polueliminacije digoksina.

Aldactone 50 može interferirati s RIA testovima kojima se odreĎuje koncentracija digoksina u krvi.

Neomicin može odgoditi apsorpciju Aldactona 50.

Spironolakton se vezuje na androgeni receptor i može povisiti razine prostata specifičnog antigena (PSA) u bolesnika s karcinomom prostate koji se liječe abirateronom. Ne preporučuje se primjena s abirateronom.

Spironolakton može sniziti razine mitotana u plazmi u bolesnika s karcinomom kore nadbubrežne žlijezde koji se liječe mitotanom, stoga se ne smije uzimati istodobno s mitotanom.

Trudnoća

Aldactone 50 se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Nema adekvatnih podataka o primjeni spironolaktona kod trudnica. Istraživanja na životinjama su pokazala feminizaciju genitalija kod muških potomaka, kao i neravnotežu hormona kod muških i ženskih potomaka (pogledajte dio 5.3). Kod ljudi je primijećen antiandrogeni učinak. Spironolakton je stoga kontraindiciran tijekom trudnoće.

Dojenje

Nema dostupnih podataka o tome izlučuje li se spironolakton u majčino mlijeko. Kanrenoat, farmakološki aktivni metabolit, pronaĎen je u majčinom mlijeku (omjer koncentracije u mlijeku/plazmi je 0,7). Stoga je spironolakton kontraindiciran tijekom dojenja. Ako je upotreba Aldactona 50 ipak nužna, dojenje treba prekinuti.

4

Čak i kada se koristi prema uputama, ovaj lijek može uvelike utjecati na sposobnost reagiranja i tako narušiti sposobnost upravljanja vozilima, rada sa strojevima ili izvoĎenja opasnih radnji. Ovo se posebno odnosi na početak liječenja, povišenje doze, promjene terapije i interakcije s alkoholom.

Sljedeće kategorije korištene su pri klasifikaciji učestalosti nuspojava: Vrlo često (≥1/10)

Često (≥1/100 i <1/10)

Manje često (≥1/1000 i <1/100) Rijetko (≥1/10 000 i <1/1000) Vrlo rijetko (<1/10 000)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

Poremećaji krvi i limfnog sustava:

Manje često: trombocitopenija uzrokovana antitijelima induciranim spironolaktonom Rijetko: eozinofilija kod bolesnika s cirozom jetre, agranulocitoza.

Znakovi agranulocitoze mogu uključivati vrućicu i drhtanje, promjene na sluznicama i grlobolju.

Poremećaji imunološkog sustava / reakcije preosjetljivosti:

Manje često: alergijske reakcije koje se mogu se pojaviti u vidu reakcija na koži i sluznicama (vidjeti nuspojave u dijelu „Poremećaji kože i potkožnog tkiva“).

Poremećaji metabolizma i prehrane:

Često, posebno kod bolesnika s oslabljenom bubrežnom funkcijom, može doći do po život opasne hiperkalemije nakon primjene Aldactona 50, što može uzrokovati simptome mišićne paralize (hiperkalemična paraliza) i poremećaja srčanog ritma. Stoga treba izbjegavati nadopunu kalija, diuretike koji štede kalij i prehranu bogatu kalijem.

Tijekom liječenja Aldactonom 50, zbog povećanog izlučivanja tekućine i elektrolita, može doći do neravnoteže tekućine i elektrolita (uključujući hiponatremiju, hipomagnezemiju, hiperkloremiju, hiperkalcemiju), posebice kod bolesnika s oslabljenom bubrežnom funkcijom.

Zbog prevelike diureze može doći do hipovolemije i hiponatremije.

Za vrijeme liječenja spironolaktonom može doći do hiponatremije, pogotovo ako je unos tekućine velik. Neravnoteža elektrolita može uzrokovati sljedeće: gubitak apetita, suhoću ustiju, žeĎ, povraćanje, glavobolju ili pritisak u glavi, asteniju, omaglicu, pospanost, umor, poremećaje vida, apatiju, zbunjenost, opću slabost mišića, grčeve u mišićima (npr. grč u listu noge), poremećaje srčanog ritma i cirkulacije (vidjeti u dijelu nuspojave pod „Srčani poremećaji“). Zbog toga je bitno nadoknaditi neželjeni gubitak tekućine (npr. u slučaju povraćanja, proljeva, prekomjernog znojenja).

Posebno kod bolesnika s nepravilnim otkucajima srca, umorom ili slabošću mišića (npr. u nogama), treba uzeti u obzir mogućnost hiperkalemije. Nakon uzimanja velikih doza zabilježena je letargija i zbunjenost.

Stoga je indicirano redovito praćenje razine elektrolita u serumu (posebno kalija, natrija i kalcija).

Razina kalija u krvi posebno se mora mjeriti na početku liječenja i tijekom produžene primjene Aldactona 50, kako bi se spriječile previsoke razine kalija u krvi.

62611009182100

Moguća je pojava acido-bazne neravnoteže.

Aldactone 50 može izazvati hiperkloremičnu metaboličku acidozu ili može pogoršati takvo stanje.

Manje često: u krvi može doći do prolaznog povišenja razina tvari koje se normalno izlučuju urinom (urea, kreatinin).

Često: tijekom liječenja Aldactonom 50 može se pojaviti hiperuricemija. To kod bolesnika s predispozicijom može dovesti do napada gihta.

Osim elektrolita u serumu, tijekom liječenja Aldactonom 50 takoĎer se moraju redovito kontrolirati razine uree, kreatinina i mokraćne kiseline u krvi, kao i acido-bazna ravnoteža.

Poremećaji ţivčanog sustava:

Manje često: glavobolja, pospanost, zbunjenost, ataksija, slabost, omaglica.

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja:

Rijetko: Aldactone 50 može dovesti do promjena u visini glasa, dubljeg glasa kod žena ili višeg kod muškaraca. TakoĎer se može javiti promuklost.

Promjene visine glasa su ireverzibilne kod nekih bolesnika, čak i nakon prestanka uzimanja Aldactona 50. Stoga treba razmotriti potrebu za liječenjem u usporedbi s rizikom, posebno kod osoba kojima je glas izuzetno važan u profesiji (npr. glumci, profesori).

Srčani poremećaji:

Kao rezultat prekomjerne diureze, zbog malog volumena cirkulirajuće krvi (hipovolemija) mogu se javiti glavobolja, omaglica, problemi s vidom, suha usta i žeĎ, te problemi s cirkulacijom, hipotenzija, ortostatska neravnoteža, čak i cirkulatorni kolaps. Kao rezultat hipovolemije može doći do dehidracije ukoliko je izlučivanje urina izrazito povećano, te hemokoncentracije. Kao rezultat hemokoncentracije može se javiti povećana podložnost trombozi i emboliji, posebno kod starijih bolesnika.

Poremećaji probavnog sustava:

Manje često: suha usta, probavne smetnje (npr. smetnje gornjeg dijela probavnog sustava, mučnina, povraćanje, proljev, grčevi), krvarenje iz želuca i čir (ponekad praćen krvarenjem).

Poremećaji jetre i ţuči:

Vrlo rijetko: patološke promjene na jetri (hepatotoksičnost) uz porast jetrenih enzima i hepatitis potvrĎen pretragom tkiva.

Poremećaji koţe i potkoţnog tkiva:

Manje često: crvenilo kože, svrbež, osip, urtikarija,

Vrlo rijetko: eritem i kožne promjene koje nalikuju na crveni lišaj (lichen ruber planus), gubitak kose i čak alopecija.

Nepoznato: pemfigoid, teške reakcije kože kao Stevens-Johnsonov sindrom (SJS), toksična epidermalna nekroliza (TEN) ili DRESS-sindrom (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms)

Zabilježen je sindrom nalik na eritematozni lupus. Aldactone 50 može uzrokovati hirzutizam kod žena.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: Manje često: grčevi u mišićima (grčevi u listu noge)

Vrlo rijetko: osteomalacija

6

62611009182100

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava:

Tijekom liječenja Aldactonom 50, u krvi može doći do privremenog povišenja koncentracije kreatinina i uree u serumu.

Nepoznato: akutna ozljeda bubrega

Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki:

Često: ginekomastija kod muškaraca (u većini slučajeva reverzibilno), povećana osjetljivost bradavica i grudi kod muškaraca i žena.

Kod žena može doći do problema s menstruacijom, te u rijetkim slučajevima do mastodinije, krvarenja izmeĎu menstruacija i amenoreje.

Aldactone 50 može uzrokovati hirzutizam kod žena. Manje često: erektilna disfunkcija.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

1751330490950 navedenog u Dodatku VNakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava:*

Simptomi predoziranja:

U slučaju akutnog ili kroničnog predoziranja simptomi ovise o količini izgubljene tekućine i elektrolita.

Predoziranje može dovesti do hipotenzije, ortostatske neravnoteže te poremećaja elektrolita (hipo- ili hiperkalemija, hiponatremija).

Kao rezultat dehidracije i hipovolemije, značajan gubitak tekućine i natrija može uzrokovati pospanost i zbunjenost, poremećaje srčanog ritma, cirkulatorni kolaps, hemokoncentraciju s mogućnošću tromboze te akutno zatajenje bubrega. Brzi gubitak tekućine i elektrolita može dovesti do stanja delirija.

Hiperkalemija može dovesti do poremećaja srčanog ritma (npr. AV blok, atrijska fibrilacija, ventrikularna fibrilacija), zastoja srca, promjena u nalazu EKG-a (pojave visokih šiljatih T valova i proširenje QRS kompleksa), pada krvnog tlaka uz cirkulatorni kolaps, te neuroloških poremećaja (paraliza karakterizirana slabošću mišića, bezvoljnost, zbunjenost).

Liječenje u slučaju predoziranja:

U slučajevima predoziranja ili znakova hipovolemije (hipotenzija, ortostatska neravnoteža) liječenje Aldactonom 50 treba odmah prekinuti.

Ukoliko se predoziranje dogodilo nedavno, može se pokušati smanjiti daljnja apsorpcija lijeka s osnovnim mjerama za detoksikaciju (izazivanjem povraćanja, ispumpavanjem želuca) ili mjerama za smanjenje apsorpcije (davanjem aktivnog ugljena).

U ozbiljnim slučajevima, moraju se nadzirati vitalni parametri u uvjetima intenzivne njege, uz redovito mjerenje ravnoteže tekućine i elektrolita, acido-bazne ravnoteže i dušika u krvi (u obliku uree), uz ispravljanje nepravilnosti, ako je moguće.

Terapijske mjere

- za hipovolemiju i hiponatremiju: natrij i nadomjesci volumena

- za cirkulatorni kolaps: Trendelendburgov položaj, šok terapija (ako je potrebno)

- za hipokalemiju: nadomjestak kalija

7

- za hiperkalemiju: ozbiljni slučajevi hiperkalemije moraju se liječiti u uvjetima intenzivne njege.

Normalizacija odnosa vrijednosti intracelularnog i ekstracelularnog kalija:

Natrijev hidrogenkarbonat povećava stanični unos kalija direktnim mehanizmom: 50-100 ml i.v. infuzije sa 1-molarnom (8,4 %) otopinom natrijevog hidrogenkarbonata (početak djelovanja: kroz nekoliko minuta; trajanje djelovanja: nekoliko sati).

Unos kalija u stanicu posebno je stimuliran glukozom: npr. 200 ml infuzije sa 25% (1,4 mol/l) otopine glukoze i 25 i.j. običnog inzulina (jedna i.j. običnog inzulina na 2 g glukoze) i.v. tijekom 30-60 minuta (trajanje djelovanja: nekoliko sati).

Eliminacija viška kalija može se potaknuti:

Nakon gore spomenutih hitnih postupaka, treba potaknuti izlučivanje viška kalija iz tijela pomoću mjera s dugotrajnim učinkom. Ukoliko se ne uspije povećati izlučivanje putem bubrega (npr. injekcijom furosemida), treba odabrati ekstrarenalni put izlučivanja. U ovakvim slučajevima, preporučuje se oralna primjena kationske izmjene resina (npr. resonium A ili calcium resonium):

1g resina veže otprilike 1 mmol kalija u lumenu crijeva. Tako vezan, kalij se izlučuje fecesom. Ukoliko se ekstracelularna koncentracija kalija ne uspije normalizirati gore navedenim mjerama, nužno je napraviti peritonealnu- ili hemodijalizu.

Nema specifičnog antidota za spironolakton.

Farmakoterapijska skupina: Antagonist aldosterona ATK oznaka: C03DA01

Mehanizam djelovanja

Spironolakton kompetitivno blokira vezanje aldosterona na receptore u citoplazmi. Stoga, aldosteron ne prodire u staničnu jezgru preko receptora te se tako sprječava sinteza proteina nastalih djelovanjem aldosterona. Na taj se način poništavaju glavni učinci aldosterona, reapsorpcija natrija i izlučivanje kalija.

Receptori aldosterona se nalaze i u bubrezima i izvan njih, tj. u žlijezdama slinovnicama i crijevima.

Spironolakton postaje djelotvoran samo u prisustvu endogenog ili egzogenog aldosterona. Djelovanje se prekida povećanjem koncentracije aldosterona.

Terapijske doze ne smanjuju ni stvaranje niti izlučivanje aldosterona. Spironolakton inhibira biosintezu aldosterona u izrazito visokim dozama.

Spironolakton povećava izlučivanje natrija i klorida, te u nešto manjoj mjeri kalcija. Smanjuje se izlučivanje kalija i amonijaka te stupanj kiselosti mokraće.

Spironolakton smanjuje izlučivanje magnezija kroz bubrege.

Kada se koristi sam, spironolakton ima samo blagi diuretski učinak. Natriureza se može još povećati dodatkom tiazida ili diuretika Henleove petlje

Spironolakton može povećati koncentraciju ureje u serumu uslijed smanjenja glomerularne filtracije.

Antihipertenzivni učinak je zabilježen kod hipermineralokortikosteriodnih sindroma te različitih oboljenja praćenih primarnim ili sekundarnim hiperaldosteronizmom.

Klinički vidljivi učinak se javlja postupno pri kontinuiranom davanju, a maksimalni učinak se postiže nakon 2 - 3 dana ili kasnije, a u nekim slučajevima se maksimalni diuretički učinak postiže tek nakon 2 tjedna.

Apsorpcija:

Nakon peroralne primjene spironolakton se brzo apsorbira (približno 73%).

Distribucija:

Ovisno o metodologiji, vezanje spironolaktona i kanrenona na proteine plazme iznosi 90% (ekvilibracijska dijaliza) i 98 % (ultrafiltracija).

Biotransformacija:

Spironolakton se nakon oralne primjene prvenstveno metabolizira u jetri i bubrezima u 7-α-tiospironolakton, kanrenon ili kanrenoat, 7-α-tiometil-spironolakton ili 6-β-hidroksi-7-α-tiometil-spironolakton. U usporedbi s izvornom tvari, tri gore navedena metabolita imaju relativnu antimineralkortikoidnu aktivnost od 26, 68 i 33 %.

Nakon oralne primjene spironolaktona, vršna koncentracija spironolaktona u plazmi i njegovih metabolita mjerena je nakon 1 - 2 sata i otprilike nakon 2 - 3 sata.

Kod primjene niskih doza (50 do otprilike 200 mg), područje ispod krivulje koja prikazuje vremensku ovisnost koncentracije kanrenona u serumu, povećava se linearno s dozom, meĎutim više doze dovode do relativno nižih koncentracija, vjerojatno zbog smanjene enzimske konverzije sprironolaktona u njegove metabolite.

Ravnotežne koncentracije kanrenona su izmeĎu 50 i 188 ng/ml. Za kanrenon, ravnotežne koncentracije se postižu nakon približno 3 do 8 dana nakon dnevne primjene spironolaktona.

U bolesnika s cirozom jetre i ascitesom, ove koncentracije se postižu tek nakon 14 dana.

Eliminacija:

Spironolakton se izlučuje većim dijelom u urinu, a manjim putem žuči. Udio nepromijenjenog spironolaktona je malen.

Metaboliti naĎeni u urinu su ponajprije kanrenon i njegov glukuronidni ester, kao i 6-β-hidroksisulfoksid. Nakon peroralne primjene jedne doze radioaktivno-označenog spironolaktona, radioaktivnost u mokraći iznosi 47-57%, a u stolici 35-41 % kroz 6 dana.

Nakon peroralne primjene spironolaktona, poluvijek života spironolaktona u serumu iznosi 1-2 sata, dok je eliminacija njegovih metabolita sporija. Završno vrijeme polueliminacije je približno 20 sati za kanrenon, otprilike 3 sata za 7-α-tiometil-spironolakton i približno 10 sati za 6-β-hidroksi-7-α-tiometil-spironolakton.

Istovremeno uzimanje hrane povećava apsorpciju spironolaktona, zbog 50% do 100%-tnog povećanja koncentracije izvorne tvari u serumu.

Spironolakton i njegovi metaboliti prolaze kroz placentarnu barijeru. Kanrenon prelazi u majčino mlijeko.

62611009182100

Ispitivanja subkronične i kronične toksičnosti spironolaktona provedena su na različitim životinjskim vrstama (štakor, pas i majmun). U ispitivanju na štakorima kod primjene visokih doza utvrĎen je porast adenoma tiroidne žlijezde i testisa u mužjaka.

Ispitivanja su pokazala da spironolakton nema mutagena svojstva. U dugoročnim ispitivanjima na štakorima, nije dokazano da spironolakton ima klinički značajan karcinogeni potencijal.

Kod primjene dnevne doze od približno 160 mg/kg tjelesne težine tijekom razdoblja gestacije ženki štakora, primijećeni su feminizacijski učinci na vanjskim genitalijama kod njihovih muških potomaka. Neravnoteža hormona kod muških i ženskih potomaka (promjene u koncentraciji hormona u plazmi) primijećena je pri dozama od približno 80 mg/kg, dok je smanjenje veličine prostate primijećeno pri dozama od 40 mg/kg kod mladih mužjaka. Ispitivanja na štakorima i miševima nisu pokazala teratogeni učinak.

laktoza hidrat

škrob, prethodno geliran natrijev laurilsulfat

natrijev škroboglikolat vrst A silicijev dioksid, koloidni, bezvodni talk

magnezijev stearat

Ovojnica: kaolin, teški makrogol 35000

titanijev dioksid (E171) povidon K25

saharoza glukozni sirup talk

montan glikolni vosak indigo karmin (E132) quinoline yellow (E104) sunset yellow FCF (E110)

Nije primjenjivo.

4 godine

10

Čuvati na temperaturi ispod 25°C.

Karakterističan miris

Djelatna tvar može imati karakterističan miris; meĎutim to ne utječe na čistoću, podnošljivost ili učinkovitost lijeka.

20 (2x10) obloženih tableta u PVC/Al blisteru, u kutiji.

Nema posebnih zahtjeva.

Aldactone 50 je lijek koji pojačava izlučivanje mokraće (diuretik). Kao rezultat, Aldactone 50 smanjuje nakupljanje tekućine u tkivima.

Aldactone 50 se koristi kod:

 bolesti kod koje tumor nadbubrežne žlijezde uzrokuje povećano lučenje hormona aldosterona (primarni hiperaldosteronizam), pod uvjetom da nema indikacija za operaciju

 nakupljanja tekućine u tkivima (edemi) i/ili u trbušnoj šupljini (npr. ascites), kod poremećaja povezanih s povećanim izlučivanjem hormona aldosterona iz nadbubrežne žlijezde (sekundarni hiperaldosteronizam)

)

Stariji bolesnici imaju veći rizik razvoja ozbiljnih nuspojava, npr. poremećaja ravnoteže elektrolita (npr. manjak kalija i/ili natrija u krvi), dehidracije, pada krvnog tlaka prilikom ustajanja iz ležećeg položaja (ortostatska reakcija), stvaranja krvnog ugruška (tromboze).

Drugi lijekovi i Aldactone 50

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Posebice ako uzimate sljedeće lijekove:

- druge lijekove za poticanje mokrenja (diuretike), lijekove protiv visokog krvnog tlaka (npr.

kaptopril, enalapril) ili lijekove koji sadrže kalij jer može doći do povećanja razine kalija u L M E D

krvi, a u nekim slučajevima čak i do ozbiljnog, po život opasnog povećanja razine kalija u krvi (hiperkalemija), te se stoga treba izbjegavati. TakoĎer može doći do povećanog gubitka tekućine i pada krvnog tlaka.

- lijekove protiv boli, upale ili povišene tjelesne temperature (nesteroidni protuupalni lijekovi poput indometacina ili acetilsalicilne kiseline) jer takoĎer može doći do porasta razine kalija u krvi (hiperkalemija).

- trimetoprim i trimetoprim-sulfametoksazol

- digoksin (glikozid koji djeluje na srce) jer može doći do njegovog pojačanog učinka - karbeksolon ili biljku sladić

- antibiotik neomicin (lijek za liječenje bakterijskih infekcija)

Aldactone 50 može interferirati s RIA testovima kojima se odreĎuje koncentracija digoksina u krvi.

Obavijestite svog liječnika ako za liječenje raka prostate primjenjujete abirateron.

Obavijestite svog liječnika ako uzimate mitotan za liječenje zloćudnog tumora nadbubrežne žlijezde. Ovaj lijek ne smije se uzimati zajedno s mitotanom.

Aldactone 50 s hranom, pićem i alkoholom Alkohol može pojačati učinak lijeka Aldactone 50.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Trudnoća

Ako ste trudni, ne smijete uzimati Aldactone 50 jer postoje dokazi da spironolakton, djelatna tvar lijeka Aldactone 50, može uzrokovati poremećaj ravnoteže hormona kod muških i ženskih potomaka.

Dojenje

Ako dojite, ne smijete uzimati Aldactone 50 jer se djelatna tvar lijeka Aldactone i/ili njeni metaboliti luče u majčino mlijeko. Ako je upotreba lijeka Aldactone 50 ipak neophodna, dojenje treba prekinuti.

Upravljanje vozilima i strojevima

Čak i kada se koristi u skladu s uputama, ovaj lijek može promijeniti sposobnost reagiranja u toj mjeri da naruši sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima ili izvoĎenja opasnih radnji. Ovo se posebno odnosi na početak liječenja, promjenu lijeka ili povišenje doze te uzimanje alkohola.

Aldactone 50 sadrži glukozu, laktozu i saharozu

Ako Vam je ustanovljeno nepodnošenje nekih od šećera, molimo Vas da se obratite svom liječniku prije početka upotrebe lijeka Aldactone 50.

Aldactone 50 sadrži sunset yellow FCF

Ovaj lijek sadrži boju sunset yellow FCF, koja kod pojedinaca koji su posebno osjetljivi na navedenu tvar može uzrokovati reakcije slične alergiji.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik ili ljekarnik. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Liječnik će odrediti dozu za svakog pojedinog bolesnika, ovisno o težini i stupnju bolesti.

Tijekom liječenja lijekom Aldactone 50 treba osigurati dovoljan unos tekućine u organizam.

Ukoliko liječnik ne odredi drugačije, preporučena doza je:

Odrasli:

Za odrasle početna doza iznosi 2 tablete Aldactone 50 jedan do dva puta dnevno (što odgovara 100 – 200 mg spironolaktona dnevno) tijekom 3 – 6 dana.

Ako učinak nije zadovoljavajući, doza se može povećati do najviše 8 tableta Aldactone 50 (što odgovara 400 mg spironolaktona dnevno).

Doza od 1 - 2 tablete Aldactone 50 (što odgovara 50 – 100 mg spironolaktona) do najviše 2 – 4 tablete Aldactone 50 (što odgovara 100 – 200 mg spironolaktona) obično je dovoljna kao doza održavanja. Doza održavanja može biti dana svakodnevno ili svaki drugi, odnosno treći dan, prema potrebi.

Primjena u djece

Za djecu je preporučena početna doza 3 mg spironolaktona/kg tjelesne težine dnevno, tijekom 5 dana. Po potrebi, doza može biti povećana do 9 mg spironolaktona/kg tjelesne težine dnevno, dok se ne postigne klinički učinak.

Za daljnje liječenje treba primjenjivati najnižu učinkovitu dozu.

Budući da se Aldactone 50 tablete ne mogu lomiti, zbog svoje veličine nisu namijenjene djeci mlaĎoj od 6 godina, niti djeci koja teže manje od 25 kg zbog količine djelatne tvari koju sadrže.

Za potrebe nižih doza, dostupne su Aldactone 25 tablete s nižim sadržajem djelatne tvari.

Način primjene

Tabletu treba progutati cijelu (ne žvakati) uz dovoljnu količinu vode (npr. uz čašu vode).

Trajanje primjene

O trajanju liječenja odlučuje liječnik koji Vam je propisao terapiju. Liječenje treba skratiti na najkraći mogući period. Potrebu dugotrajnog liječenja treba redovito ponovno procjenjivati.

Djeci se Aldactone 50 ne smije davati u periodu duljem od 30 dana.

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako smatrate da je učinak lijeka Aldactone 50 prejak ili preslab.

Ako uzmete više lijeka Aldactone 50 nego što ste trebali

Ako uzmete veću količinu lijeka Aldactone 50, odmah obavijestite liječnika ili hitnu službu. Ponesite sa sobom pakiranje ovog lijeka kako bi liječnik znao o kojem se lijeku radi.

Veća količina ovog lijeka može dovesti do sniženja krvnog tlaka, problema u cirkulaciji pri ustajanju iz ležećeg položaja, poremećaja elektrolita i dehidracije.

Ako ste zaboravili uzeti Aldactone 50

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu. Nastavite uzimati Aldactone 50 kako je opisano u uputama za doziranje ili kako Vam je preporučio Vaš liječnik.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave, iako se one neće javiti kod svakoga.

Odmah se obratite svome liječniku ako se prilikom uzimanja lijeka pojavi jaka pospanost ili zbunjenost, te imate nepravilne otkucaje srca, umor ili slabost mišića (npr. u nogama) jer postoji mogućnost da imate povišene razine kalija u krvi. Ovo stanje je posebice opasno kod bolesnika s bolestima bubrega.

Ukoliko se kod Vas pojavi bilo koja od niže navedenih nuspojava, prestanite uzimati Aldactone 50 i što prije se javite svom liječniku.

Prijavljene su sljedeće nuspojave:

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):

 visoke razine mokraćne kiseline u krvi (hiperuricemija). To kod bolesnika s predispozicijom može dovesti do napada gihta.

 povećanje grudiju kod muškaraca (ginekomastija), povećana osjetljivost bradavica i osjećaj

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):  smanjenje broja trombocita

 alergijske reakcije, crvenilo kože, svrbež, osip, koprivnjača

 povišenje razine tvari koje se normalno izlučuju urinom (urea, kreatinin)

 glavobolja, pospanost, zbunjenost, problemi s koordinacijom pokreta, slabost, omaglica

 suha usta, probavne smetnje (npr. smetnje gornjeg dijela probavnog sustava, mučnina, povraćanje, proljev, grčevi), krvarenje iz želuca i čir (ponekad praćen krvarenjem)

 grčevi u mišićima (grčevi u listu noge)  problemi s erekcijom

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):

 povišenje broja odreĎenih bijelih krvnih stanica (eozinofilija) kod bolesnika s cirozom jetre

 ozbiljno smanjenje broja odreĎenih vrsta bijelih krvnih stanica (agranulocitoza) uz povećanu podložnost upalama. Znakovi agranulocitoze mogu uključivati povišenu temperaturu i drhtavicu, promjene na sluznicama i grlobolju.

 promjene u visini glasa, dubljeg glasa kod žena ili visokog kod muškaraca; promuklost

 bolne, otečene grudi (mastodinija), krvarenja izmeĎu menstruacija i izostanak menstruacije (amenoreja)

Vrlo rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba):

 patološke promjene na jetri (hepatotoksičnost) uz porast jetrenih enzima i upalu jetre (hepatitis)

 upalno crvenilo kože (eritem) i kožne promjene koje nalikuju na crveni lišaj (lichen ruber planus), gubitak kose, ćelavost (alopecija)

 omekšavanje kostiju (osteomalacija)

Nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

 neravnoteža tekućine i elektrolita (uključuju manjak natrija i magnezija u krvi te povišenu razinu klorida i kalcija u krvi), posebice kod bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega

 poremećaj acido-bazne ravnoteže

 hiperkloremična metabolička acidoza (višak kiseline u krvi), odnosno pogoršanje njenog stanja  sindrom nalik na eritematozni lupus

 povećanje dlakavosti kod žena (hirzutizam)  poremećaj menstrualnog ciklusa,

 niski tlak pri ustajanju (ortostatska neravnoteža), pad krvnog tlaka, cirkulatorni kolaps  dehidracija

 zgušnjavanje krvi s mogućom povećanom podložnošću stvaranju krvnog ugruška (tromboza) i začepljenju krvnih žila (embolija), posebice kod starijih bolesnika

 pemfigoid (pojava mjehura na koži ispunjenih tekućinom), teške reakcije kože uključujući prošireni osip sa mjehurima i kožom koja se ljušti (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza) ili teška alergijska reakcija kao reakcije na lijekove (DRESS) sa osipom kože i reakcije unutarnjih organa kao npr. povišeni enzimi jetre i povećanje odreĎenih bijelih krvnih stanica (eozinofilija).

 akutna ozljeda bubrega.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. Ovo uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete

prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Čuvati na temperaturi ispod 25°C. Napomena:

Djelatna tvar može imati karakterističan miris; meĎutim, to ne utječe na čistoću, podnošljivost ili učinkovitost lijeka.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Aldactone 50 sadrži Djelatna tvar je spironolakton.

1 tableta Aldactone 50 sadrži 50 mg spironolaktona.

Drugi sastojci su: glukozni sirup, laktoza hidrat, makrogol 35000, magnezijev stearat, prethodno geliran škrob, montan glikolni vosak, natrijev laurilsulfat, natrijev škroboglikolat vrst A, povidon K25, saharoza, bezvodni koloidni silicijev dioksid, talk, teški kaolin i sredstva za bojanje; quinoline yellow (E104), sunset yellow FCF (E110), indigo karmin (E132) i titanijev dioksid (E171).

Kako Aldactone 50 izgleda i sadržaj pakiranja

Okrugla, zelena, šećerom obložena tableta, promjera 10,8 mm do 11,5 mm i visine 4,9 mm do 6,0 mm. Originalno pakiranje sadrži 20 tableta.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač: Nositelj odobrenja:

Esteve Pharmaceuticals GmbH Hohenzollerndamm 150-151 14199 Berlin

Njemačka

ProizvoĎač: Kern Pharma, S.L.

Poligon Industrial Colón II, Venus 72 08228 Terrassa (Barcelona) Španjolska

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Medis Adria d.o.o.

Buzinska cesta 58

10 010 Zagreb – Buzin Tel: 01 2303446

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji puta revidirana u ožujku 2025.