Esperal® 500mg tableta

Esperal se koristi, pored ostalih suportivnih terapijskih mera, u prevenciji relapsa zavisnosti od alkohola.

Doziranje

Jedna tableta dnevno.

Način primene Oralna upotreba.

Tabletu treba uzeti sa pola čaše vode, ujutro uz doručak, posle najmanje 24 sata uzdržavanja od konzumiranja alkohola.

Ovaj lek je kontraindikovan u sledećim situacijama:

• preosetljivost na disulfiram ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.,
• teška insuficijencija jetre,
• insuficijencija bubrega,
• teška respiratorna insuficijencija,
• dijabetes,
• neuropsihijatrijska oboljenja,
• epilepsija,
• kardiovaskularna oboljenja,
• konzumiranje alkoholnih pića ili lekova koji sadrže alkohol u prethodna 24 sata.

Samo za disulfiram

Prijavljeni su ozbiljni slučajevi hepatotoksičnosti kod upotrebe disulfirama koji su rezultirali transplantacijom jetre ili smrću.

Ako se pojave znaci upozorenja (astenija, anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u abdomenu ili žutica), bez odlaganja se mora obaviti lekarski pregled i izvršiti laboratorijsko ispitivanje funkcije jetre (videti deo 4.8).

Za kombinovanje disulfirama i alkohola

Pacijenti se moraju upozoriti na rizik od disulfiramske reakcije (videti deo 4.5).

Reakcija disulfiram-alkohol: ova reakcija (disulfiramska reakcija) se javlja kod pacijenata koji su na terapiji disulfiramom, a konzumiraju alkohol, čak i u malim količinama. Pacijenti moraju da izbegavaju i lekove (posebno rastvore za oralnu upotrebu) ili prehrambene proizvode koji sadrže alkohol i da oprezno upotrebljavaju toaletne proizvode, npr. losione posle brijanja i parfeme.

Neprijatni simptomi (naleti crvenila lica, eritem, mučnina i povraćanje, malaksalost, tahikardija i hipotenzija) javljaju se 10 minuta nakon unosa alkohola i traju 30 minuta do nekoliko sati.

Reakcije na alkohol mogu da se jave i 2 nedelje nakon prekida terapije disulfiramom.

Prijavljivane su i teže reakcije: aritmije, epizode angine pektoris, kardiovaskularni kolaps, infarkt miokarda, iznenadna smrt, respiratorna depresija i neurološki poremećaji (konfuzija, encefalopatija i konvulzije).

Ne preporučuje se istovremena primena disulfirama i:

• alkohola i lekova koji sadrže alkohol,
• izoniazida,
• metronidazola,
• fenitoina, fosfenitoina (videti deo 4.5)

Mere opreza pri upotrebi leka

Ovaj lek se sme primeniti tek nakon vrlo detaljnog medicinskog pregleda (fizikalnog pregleda i laboratorijskih analiza).

Pre početka terapije disulfiramom moraju se obaviti provere funkcije jetre, uključujući određivanje nivoa transaminaza (videti deo 4.3), koje treba ponavljati i kasnije tokom terapije, u pravilnim vremenskim intervalima, najmanje jednom mesečno posebno u prva 3 meseca terapije. Nivoi transaminaza tri puta veći od gornje granice normalne vrednosti zahtevaju trenutni i trajni prekid terapije. Pacijente treba potom pažljivo pratiti sve dok se parametri funkcija jetre ne vrate na normalu.

Zbog povećanog rizika od hepatitisa, disulfiram se mora oprezno primenjivati kod pacijenata sa ekcemom izazvanim niklom (videti deo 4.8).

Disulfiram se nikada ne sme davati pacijentima bez njihovog znanja.

Ne preporučuje se primena disulfirama u toku trudnoće, nezavisno od perioda trudnoće, kao ni kod žena u generativnom periodu života koje ne upotrebljavaju kontraceptivna sredstva (videti deo 4.6).

• Alkohol (kao piće ili kao pomoćna supstanca)

Disulfiramska reakcija (talasi toplote, crvenilo lica, povraćanje, tahikardija).

Mora se izbegavati konzumiranje alkoholnih pića ili lekova koji sadrže alkohol. Alkoholna pića i medicinski proizvodi koji sadrže alkohol ne smeju se unositi u organizam, sve dok se lek potpuno ne eliminiše iz organizma. Poluvreme eliminacije leka se koristi kao referenca.

• Izoniazid

Promene u ponašanju i koordinaciji.

• Metronidazol

Rizik za pojavu kratkotrajnog psihotičnog poremećaja ili konfuzije, reverzibilnih nakon prekida terapije.

• Fenitoin (sa ekstrapolacijom fosfenitoin)

Značajno i brzo povećanje nivoa fenitoina u plazmi sa znacima toksičnosti (inhibicija metabolizma). Ako kombinacija ne može da se izbegne, neophodno je praćenje nivoa fenitoina u plazmi, kao i kliničko praćenje sve dok traje terapija disulfiramom i nakon terapije.

Kombinacije čija primena zahteva preduzimanje mera predostrožnosti Antagonisti vitamina K

Pojačavanje dejstva oralnih koagulanasa i povećanje rizika od krvarenja (redukovan metabolizam u jetri).

INR treba kontrolisati mnogo češće. Doze antagonista vitamina K treba prilagoditi tokom terapije disulfiramom, i održavati ih osam dana nakon prestanka terapije disulfiramom.

Kombinacije čiju primenu treba razmotriti Kokain

Disulfiram može inhibirati metabolizam kokaina i dovesti do izrazitog povećanja njegove koncentracije u plazmi i povećanog rizika od produženja QT intervala.

Disulfiram se mora oprezno koristiti kod pacijenata koji uzimaju kokain.

Trudnoća

Podaci ispitivanja na životinjama su neodređeni, a klinički podaci nedovoljni.

Zbog toga se primena disulfirama u trudnoći ne preporučuje, nezavisno od perioda trudnoće, kao ni kod žena u generativnom periodu koje ne koriste kontraceptivna sredstva.

Pojava signifikantne disulfiramske reakcije pri konzumiranju alkohola može da prouzrokuje ozbiljne posledice po fetus.

Dojenje

Ne preporučuje se dojenje kod žena koje su na terapiji disulfiramom.

Zbog rizika od pospanosti na početku terapije, upravljanje motornim vozilom ili korišćenje mašina može biti opasno.

Neželjena dejstva klasifikovana su po frekvenci po sledećoj konvenciji: veoma često ≥1 / 10; često ≥1 / 100,

<1/10; povremeno ≥1 / 1000, <1/100; retko ≥1 / 10000, <1 / 1000; vrlo retko <1 / 10000; nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)).

Neželjena dejstva disulfirama Psihijatrijski poremećaji:

Nepoznata učestalost

• stanje konfuzije, neuropsihijatrijski poremećaji

Poremećaji nervnog sistema:

Veoma često

• glavobolja

Često

• pospanost

Retko

• polineuropatija

Nepoznata učestalost

• optički neuritis, gubitak pamćenja, konvulzije, encefalopatija, uglavnom reverzibilna nakon prekida terapije

Vaskularni poremećaji:

Nepoznata učestalost

• hipertenzija

Gastrointestinalni poremećaji:

Često

• disgeuzija

Nepoznata učestalost

• mučnina, povraćanje, bol u želucu, dijareja,
• neprijatan zadah iz usta
• neprijatan miris stolice

Hepatobilijarni poremećaji:

Nepoznata učestalost

• često su zabeleženi povišeni nivoi transaminaza. Zabeleženi su slučajevi hepatitisa (uglavnom citolitičkog): pojedini ozbiljni slučajevi bili su udruženi sa hepatičkom insuficijencijom ili fulminantnim hepatitisom i mogli su dovesti do transplantacije jetre ili fatalnog ishoda (videti deo 4.4).

Poremećaji kože i potkožnih tkiva:

Nepoznata učestalost

• alergijski dermatitis

Opšti poremećaji i poremećaji na mestu primene:

Veoma često

• umor

Neželjena dejstva kombinovanja disulfirama i alkohola Poremećaji nervnog sistema:

Nepoznata učestalost

• neurološki poremećaji (konfuzija, encefalopatija, konvulzije)

Kardiološki poremećaji:

Nepoznata učestalost

• tahikardija, srčana aritmija, napadi angine pektoris, infarkt miokarda, iznenadna smrt

Vaskularni poremećaji:

Nepoznata učestalost

• naleti crvenila lica, hipotenzija, kardiovaskularni kolaps

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:

Nepoznata učestalost

• respiratorna depresija

Gastrointestinalni poremećaji:

Nepoznata učestalost

• mučnina, povraćanje Poremećaji kože i potkožnih tkiva: Nepoznata učestalost
• eritem

Opšti poremećaji i poremećaji na mestu primene:

Nepoznata učestalost

• osećaj slabosti.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Simptomi

Predoziranje samim disulfiramom može izazvati neurološke poremećaje, kao što su encefalopatija i može izazvati poremećaje svesti, kao što su konfuzija i koma, konvulzije i ekstrapiramidalni sindrom. Predoziranje disulfiramom u kombinaciji sa unosom alkohola može dovesti do kome ili konfuzije, kardiovaskularnog kolapsa, ponekad sa neurološkim komplikacijama.

Terapija

Terapija je simptomatska.

Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti

ATC šifra: N07BB01

Disulfiram inhibira mnogobrojne enzime.

Inhibicija acetaldehid-dehidrogenaze dovodi do porasta koncentracije acetaldehida, metabolita etil-alkohola koji izaziva neprijatne simptome: crvenilo lica, mučninu i povraćanje, osećaj malaksalosti, tahikardiju i hipotenziju.

Disulfiram se, posle oralne primene, resorbuje brzo ali nepotpuno (70% do 90%). Brzo se metaboliše do dietiltiokarbamata, koji se zatim eliminiše u obliku derivata glukuronida ili se transformiše u dietilamin i ugljenik-disulfid. Deo ugljenik-disulfida se eliminiše putem pluća. Ostali metaboliti se izlučuju urinom.

Nema terapijski značajnih podataka.

povidon K30; karmeloza-natrijum;

magnezijum-stearat; celuloza, mikrokristalna.

Nije primenljivo.

3 godine

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Lek Esperal ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Unutrašnje pakovanje je kontejner za tablete od polipropilena zatvoren sigurnosnim zatvaračem od polietilena koji sadrži desikant, u kome se nalazi 20 tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 kontejner za tablete (ukupno 20 tableta) i Uputstvo za lek.

Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima

Esperal je lek koji se koristi, pored ostalih terapijskih mera, za sprečavanje ponovne pojave zavisnosti od alkohola.

• ste alergični (preosetljivi) na disulfiram ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6),
• imate ozbiljno oštećenje funkcije jetre (insuficijenciju jetre),
• imate ozbiljno oštećenje funkcije bubrega (insuficijenciju bubrega),
• imate težak poremećaj funkcije respiratornog sistema (respiratorna insuficijencija),
• imate šećernu bolest,
• imate određene mentalne poremećaje,
• imate epilepsiju,
• imate kardiovaskularno oboljenje,
• ako ste, u poslednja 24 sata, konzumirali alkoholna pića ili uzimali lekove koji sadrže alkohol.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što počnete da uzimate ovaj lek ako patite od ekcema izazvanog niklom

Pre nego što vam propiše ovaj lek, kao i tokom terapije, Vaš lekar će obaviti niz fizikalnih pregleda i laboratorijskih analiza (analize krvi).

Tokom terapije:

• Osnovni uslov je da uopšte ne konzumirate alkohol, čak ni u vrlo malim količinama.

Treba da izbegavate lekove (posebno rastvore za oralnu upotrebu), namirnice i pripremljenu hranu koja sadrži alkohol, kao i da vodite računa o tome kad koristite toaletna sredstva, npr. losione posle brijanja i parfeme.

Kada se uzima sa alkoholom, ovaj lek izaziva neprijatne i moguće opasne poremećaje: nalete vrućine, crvenilo, mučninu, povraćanje, ubrzan rad srca, nemir i napetost, kao i pad krvnog pritiska.

Ova pojava naziva se disulfiramska reakcija.

• Javite se odmah svom lekaru ako se pojave sledeći simptomi:
• iznenadni umor, iscrpljenost ili pospanost.
• gubitak apetita, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, bolest jetre koja izaziva žutu prebojenost kože i beonjača (žutica).
• Ovaj lek može da izazove oboljenja jetre koja mogu dovesti do potrebe za transplatacijom jetre ili mogu biti opasna po život.

Drugi lekovi i Esperal

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove. Ovo je važno jer Esperal može da utiče na dejstvo drugih lekova. Takođe, i drugi lekovi mogu da utiču na dejstvo leka Esperal.

Ne smete da koristite lek Esperal ukoliko već koristite neki od sledećih lekova:

• lekove koji se koriste za lečenje infekcija ili parazitarnih bolesti (metronidazol),
• antibiotik (izoniazid),
• određene lekove za lečenje epilepsije (fenitoin i fosfenitoin).

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Trudnoća

Primena ovog leka se ne preporučuje tokom trudnoće, osim ako Vas lekar nije drugačije savetovao.

Ako u toku terapije ovim lekom otkrijete da ste zatrudneli, odmah se javite svom lekaru, jer samo Vaš lekar može da Vam prilagodi terapiju.

Dojenje

Ne preporučuje se primena ovog leka tokom dojenja.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Zbog opasnosti od pojave pospanosti, upravljanje vozilom i rukovanje mašina može da predstavlja opasnost.

Doziranje

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je objasnio Vaš lekar. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Način primene Oralna upotreba.

Tabletu progutajte sa pola čaše vode, ujutro, u vreme doručka, posle najmanje 24 sata uzdržavanja od alkohola.

Trajanje terapije

Vaš lekar će Vas posavetovati koliko dugo da uzimate lek Esperal.

Ako ste uzeli više leka Esperal nego što treba

Ukoliko ste uzeli veću dozu leka Esperal nego što bi trebalo odmah se javite svom lekaru ili službi hitne medicinske pomoći.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Esperal

Nikada ne uzimajte duplu dozu kako bi nadomestili preskočenu. Uzmite narednu dozu leka u uobičajeno vreme.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Ukoliko se kod Vas ispolji bilo koji od sledećih neželjenih dejstava, odmah se obratite svom lekaru ili farmaceutu:

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

• glavobolja, zamor

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

• pospanost
• poremećaj čula ukusa (disgeuzija)

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

• polineuropatija (oštećenje perifernih živaca)

Nepoznata učestalost: ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka.

• stanje konfuzije, neuropsihijatrijski poremećaji
• zapaljenje očnog nerva, gubitak pamćenja, epileptični napadi, oštećenje mozga (encefalopatija) koje se uglavnom povlači nakon prekida terapije.
• hipertenzija (visok krvni pritisak)
• mučnina, povraćanje, jak bol u želucu (gastrični bol), proliv,
• zadah iz usta,
• neprijatan miris stolice,
• alergijski dermatitis
• potencijalno ozbiljni slučajevi oboljenja jetre (videti " Upozorenja i mere opreza"),
• konvulzije (epileptični napadi), oštećenje mozga (encefalopatija),
• reakcije na koži.

Sledeća neželjena dejstva se mogu ispoljiti usled konzumiranja alkohola tokom terapije ali je njihova učestalost nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka):

• naleti crvenila (intenzivno crvenilo lica zajedno sa osećajem toplote), crvenilo, mučnina i povraćanje, slabost, ubrzan rad srca, pad krvnog pritiska;
• izuzetno se mogu javiti i teže reakcije: poremećaj ritma srca, angina pektoris (bol u grudima), kardiovaskularni kolaps (poznat pod nazivom „šok“, značajan, nagli pad krvnog pritiska), infarkt srca (srčani udar), iznenadna smrt,
• usporeno disanje (sa simptomima kao što su ostajanje bez daha i otežano disanje), konfuzija, oštećenje mozga (encefalopatija), konvulzije.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu.

Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: [email protected]

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Esperal posle isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju nakon „Važi do:“. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supstanca: jedna tableta sadrži 500 mg disulfirama.

Pomoćne supstance: povidon K30; karmeloza-natrijum; magnezijum-stearat; celuloza, mikrokristalna.

Kako izgleda lek Esperal i sadržaj pakovanja

Okrugle, ravne, krem tablete, koje sa jedne strane imaju utisnute unakrsne dve podeone linije, a sa druge strane utisnut naziv proizvoda “ESPERAL”.

Unutrašnje pakovanje je kontejner za tablete od polipropilena zatvoren sigurnosnim zatvaračem od polietilena koji sadrži desikant, u kome se nalazi 20 tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 1 kontejner za tablete (ukupno 20 tableta) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole:

SANOFI-AVENTIS D.O.O. BEOGRAD,

Beograd - Novi Beograd, Španskih boraca 3/VI

Proizvođač:

SOFARIMEX - INDUSTRIA QUIMICA E FARMACEUTICA, S.A.,

Portugalija, Cacem, Av. das Industrias - Alto do Colaride

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Jun, 2019.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept

Broj i datum dozvole: