L01EG04 - Sirolimus

Šta je Sirolimus (L01EG04)?

ATC kod L01EG04 odnosi se na sirolimus, koji pripada grupi inhibitora mTOR (mammalian target of rapamycin) kinaze. Sirolimus je citotoksicni lek koji inhibira mTOR signalni put, sprecavajuci proliferaciju i angiogenezu malignih celija. Prvenstveno je poznat kao imunosupresivni lek u transplantologiji, ali se koristi i u onkologiji.

Indikacije

Indikovan je za lecenje napredovalog karcinoma bubrežnih celija (RCC) kod odraslih u eksperimentalnim režimima, i za limfangioleiomiomatozu (LAM) povezanu sa tuberous sclerosis complex (TSC) kod odraslih (odobren u nekim zemljama za LAM).

Prednosti terapije

Efikasan je u lecenju LAM-a, sa stopom stabilizacije plucne funkcije od 70-80% i smanjenjem volumena cista za 20-30% (prema studiji MILES). U RCC-u, u eksperimentalnim režimima, stopa stabilizacije bolesti je 40-50%, ali podaci su ograniceni. Ima širok spektar delovanja zahvaljujuci inhibiciji mTOR puta, koji je cesto aktiviran kod tumora. Medutim, povezan je sa mijelosupresijom (trombocitopenija kod 30-40%), stomatitisom (kod 30-40%), hiperlipidemijom (kod 40-50%), i rizikom od infekcija (kod 20-30%). Upotreba u onkologiji je ogranicena jer su everolimus i temsirolimus cešce korišceni mTOR inhibitori za maligne bolesti.

Najpoznatiji lekovi

Ukljucuje preparate poput Rapamune (sirolimus tablete, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg; oralni rastvor, 1 mg/mL).

Nacin primene i važna upozorenja

Primenjuje se oralno, npr. 2-5 mg jednom dnevno za LAM, uz prilagodavanje doze prema nivoima u krvi (terapeutski opseg 5-15 ng/mL), prema uputstvu lekara. Moguci efekti ukljucuju trombocitopeniju (kod 30-40%), stomatitis (kod 30-40%), hiperlipidemiju (kod 40-50%), pneumonitis (kod 2-5%), i infekcije (kod 20-30%). Retko može izazvati proteinuriju (kod 10-20%). Povecava rizik od infekcija, neplodnosti, i sekundarnih maligniteta (npr. kožni karcinomi, kod 3-5%). Kontraindikovana je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošcu na sirolimus, tokom prvog tromesecja trudnoce (kategorija D), i kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre ili aktivnim infekcijama. Lek je dostupan i koristi se pod strogim nadzorom lekara, uz pracenje nivoa lipida, funkcije bubrega, i plucnih simptoma.

Zakljucak

Sirolimus (ATC kod L01EG04) je efikasan u lecenju LAM-a i ima ogranicenu primenu u onkologiji (npr. RCC), ali zahtevaju oprez zbog toksicnosti, a everolimus i temsirolimus su cešce korišceni za maligne bolesti. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.