L01EA04 - Bosutinib

Šta je Bosutinib (L01EA04)?

ATC kod L01EA04 odnosi se na bosutinib, koji pripada grupi inhibitora tirozinske kinaze (TKI) u klasi BCR-ABL inhibitora. Bosutinib je citotoksicni lek koji selektivno inhibira BCR-ABL kinazu i Src porodicu kinaza, sprecavajuci signalne putove koji podsticu proliferaciju malignih celija kod hronicnih mijeloidnih leukemija (HML).

Indikacije

Indikovan je za lecenje hronicne mijeloidne leukemije (HML) u hronicnoj, akceleriranoj, ili blastnoj fazi kod odraslih sa Philadelphia hromozom-pozitivnom (Ph+) HML, u prvoj liniji terapije ili nakon rezistencije/intolerancije na prethodne TKI (npr. imatinib, dasatinib, nilotinib).

Prednosti terapije

Efikasan je u lecenju HML-a, sa stopom dubokog molekularnog odgovora (MMR) od 50-60% u prvoj liniji terapije i 30-40% kod pacijenata otpornih na imatinib (prema studiji BFORE). Aktivan je protiv vecine BCR-ABL mutacija otpornih na imatinib (osim T315I mutacije), što ga cini korisnim u drugoj liniji terapije. Medutim, povezan je sa gastrointestinalnom toksicnošcu (dijareja kod 70-80%), hepatotoksicnošcu (povišeni enzimi jetre kod 20-30%), i rizikom od infekcija. Ima manji kardiovaskularni rizik od drugih TKI (npr. nilotinib, ponatinib), sa incidencijom srcanih dogadaja <5%. Upotreba je ogranicena kod pacijenata sa T315I mutacijom, gde je ponatinib efikasniji.

Najpoznatiji lekovi

Ukljucuje preparate poput Bosulif (bosutinib tablete, 100 mg, 400 mg, 500 mg).

Nacin primene i važna upozorenja

Primenjuje se oralno, npr. 400 mg jednom dnevno u prvoj liniji terapije ili 500 mg jednom dnevno kod rezistentnih pacijenata, uz obrok, prema uputstvu lekara. Moguci efekti ukljucuju dijareju (kod 70-80%, ozbiljna kod 10%), povišene enzime jetre (kod 20-30%), umor (kod 30%), osip (kod 30-40%), i infekcije (kod 10-20%). Retko može izazvati tešku hepatotoksicnost (kod 1-2%) i edem pluca (kod <1%). Povecava rizik od dehidracije (zbog dijareje) i neplodnosti. Kontraindikovana je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošcu na bosutinib, tokom prvog tromesecja trudnoce (kategorija D), i kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre (Child-Pugh C). Lek je dostupan i koristi se pod strogim nadzorom lekara, uz pracenje funkcije jetre i pracenje molekularnog odgovora (BCR-ABL nivoa).

Zakljucak

Bosutinib (ATC kod L01EA04) je efikasan u lecenju Ph+ HML-a, posebno kod pacijenata otpornih na imatinib, sa manjim kardiovaskularnim rizikom, ali zahtevaju oprez zbog gastrointestinalne i hepaticke toksicnosti. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.