PROPAFENON ALKALOID 150mg film tableta

Simptomatske supraventrikularne tahiaritmije koje je potrebno liječiti, kao što je tahikardija AV čvora, supraventrikularna tahikardija kod pacijenata sa Wolff-Parkinson-White (WPW) sindromom ili paroksizmalna atrijalna fibrilacija.

Teška simptomatska ventrikularna tahiaritmija, ako ljekar smatra da je opasna po život.

Doziranje

Preporučuje se da liječenje propafenonom treba započeti u bolnici, od strane ljekara sa iskustvom u liječenju aritmija. Individualnu dozu održavanja potrebno je odrediti u uslovima kardiološkog nadzora, uključujući praćenje elektrokardiograma (EKG) i ponovljene kontrole krvnog pritiska (faza titracije). Ako dođe do produženja QRS intervala za više od 20% ili se javi AV blok 2. ili 3. stepena, dozu treba smanjiti ili prekinuti liječenje sve dok se EKG ne vrati na normalne vrijednosti.

Odrasli

U periodu titracije doze kao i za terapiju održavanja, kod pacijenata tjelesne mase oko 70 kg preporučuje se dnevna doza od 450 mg (150 mg tri puta dnevno) koja se može povećati na 600 mg (300 mg dva puta dnevno) u intervalima od najmanje 3 dana. Ponekad može biti potrebno povećati dnevnu dozu na 900 mg (300 mg tri puta dnevno) propafenon hidrohlorida. Dnevnu dozu potrebno je smanjiti kod pacijenata sa manjom tjelesnom masom.

Dozu ne bi trebalo povećavati sve dok ne prođu 3 do 4 dana liječenja.

Pedijatrijska populacija

PROPAFENON ALKALOID tablete se mogu davati djeci koja imaju više od 45 kg.

Dokazano je da je odgovarajuća prosječna dnevna doza u fazi titracije i u fazi održavanja doze kod djece 10-20 mg propafenon hlorida po kilogramu tjelesne težine, podijeljena u 3 do 4 doze. Dozu ne treba povećavati dok ne prođe 3 do 4 dana liječenja. Pojedinačnu dozu održavanja treba odrediti pod kardiološkim nadzorom, uključujući praćenje elektrokardiograma (EKG) i ponovljene kontrole krvnog pritiska (faza titracije).

Kod djece sa nižom tjelesnom težinom potrebno je razmotriti drugi farmaceutski oblik i/ili način primjene propafenona.

Prilikom određivanja doze potreban je nadzor ljekara ili kardiologa.

Starije osobe

Nije zabilježena razlika u bezbjednosti i efikasnosti lijeka kod starije populacije, ali je moguća povećana osjetljivost pojedinih starijih pacijenata, zbog čega ove pacijente treba pažljivo pratiti. Liječenje treba uvoditi postepeno sa posebnim oprezom i manjim povećanjem doza.

Isto važi za terapiju održavanja. Dozu ne bi trebalo povećavati sve dok ne prođe barem 5 do 8 dana liječenja.

Poremećaj funkcije jetre/bubrega

Kod pacijenata sa oslabljenom funkcijom jetre i/ili bubrega, može doći do akumulacije lijeka nakon uobičajenih terapijskih doza. Ipak, ovakvim pacijentima doza propafenon hidrohlorida se može titrirati praćenjem EKG-a i uz kliničko praćenje.

Način primjene

Oralno.

Zbog gorkog ukusa i površinskog anestetskog djelovanja, tablete treba progutati cijele (bez žvakanja) sa tečnošću, nakon obroka.

Propafenon se ne smije primjenjivati u ovim stanjima:

• Preosjetljivost na aktivnu supstancu (propafenon) ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1;
• Poznati Burgada sindrom (pogledati dio 4.4);
• Značajne strukturne bolesti srca, kao što su:
• infarkt miokarda tokom zadnja tri mjeseca;
• nekontrolisana kongestivna insuficijencija srca sa ejekcionom frakcijom lijeve komore manjom od 35%;
• kardiogeni šok (osim ako je izazvan aritmijom);
• teška simptomatska bradikardija;
• prisutnost disfunkcije sinusnog čvora, poremećaji provodljivosti u atriju, AV blok 2. ili većeg stepena ili blok grane snopa (BBB, od od engl. bundle branch block) ili distalni blok kada nije ugrađen elektrostimulator srca (pejsmejker);
• teška hipotenzija;
• Manifestni poremećaj elektrolita (npr. poremećaj metabolizma kalijuma);
• Teška opstruktivna bolest pluća;
• Miastenija gravis;
• Pacijenti koji istovremeno uzimaju ritonavir (pogledati dio 4.5).

Propafenon, kao i drugi antiaritmici, može izazvati proaritmičke efekte, odnosno može izazvati nove ili pogoršati postojeće aritmije (pogledati dio 4.8). Izuzetno je važno da svakog pacijenta prije i za vrijeme terapije propafenonom pregledati i uraditi EKG, kako bi se zavisno od odgovora na terapiju utvrdila potreba nastavka liječenja.

Kod predhodno asimptomatskih nosilaca Brugada sindroma, nakon izlaganja propafenonu može biti demaskiran Brugada sindrom ili u EKG-u mogu nastati promjene nalik Brugada sindromu. Nakon početka terapije propafenonom, treba uraditi EKG kako bi se isključile promjene koje mogu upućivati na Brugada sindrom.

Liječenje propafenon hidrohloridom može uticati na prag stimulacije i osjetljivosti srčanih elektrostimulatora (pejsmejker). Stoga je potrebno nadzirati funkciju pejsmejkera i prema potrebi obaviti adekvatna reprogramiranja tokom liječenja.

Postoji rizik od prelaska paroksizmalne atrijalne fibrilacije u atrijalni flater praćen sa defektom sprovođenja u odnosu 2:1 ili 1:1 (pogledati dio 4.8).

Kao i sa drugim antiaritmicima grupe Is, pacijenti sa značajnim strukturnim oboljenjem srca mogu biti skloni pojavi ozbiljnih neželjenih dejstava. Zbog toga je propafenon hidrohlorid kontraindikovan kod ovih pacijenata (pogledati dio 4.3).

Zbog blokade beta adrenergičnih receptora, potrebna je opreznost prilikom upotrebe propafenona kod pacijenata sa opstruktivnom bolešću pluća npr. astma.

S obzirom na to da sadrže veliku količinu aktivne supstance, filmom obložene tablete propafenon hlorida 150 mg nijesu pogodne za primjenu kod djece teže od 45 kg (pogledati dio 4.2).

PROPAFENON ALKALOID film tablete sadrže laktozu.

Pacijenti sa rijetkim nasljednim oboljenjem netolerancije na galaktozu, totalnim nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne bi smjeli da koriste ovaj lijek.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po tableti, tj. suštinski je bez natrijuma.

Zbog mogućeg porasta koncentracija u plazmi, kontraindikovana je istovremena upotreba ritonavira i propafenon hidrohlorida (pogledati dio 4.3).

Može doći do pojave većeg broja neželjenih dejstava ako se propafenon uzima zajedno sa lokalnim anesteticima (npr. prilikom ugradnje pejsmejkera, operacije ili stomatološkog zahvata) i drugim ljekovima koji imaju inhibirajuće djelovanje na srčanu frekvenciju i/ili kontraktilnost miokarda (npr. beta-blokatori, triciklični antidepresivi).

Istovremena primjena propafenon hidrohlorida sa ljekovima koji se metabolišu putem CYP2D6 enzima (kao što je venlafaksin) može dovesti do povećanja plazma koncentracije ovih ljekova.

Usljed kombinovane terapije propafenonom, zabilježene su povećane koncentracije propranolola, metoprolola, dezipramina, ciklosporina, teofilina i digoksina u plazmi i/ili krvi. Potrebno je na odgovarajući način smanjiti doze tih ljekova, ako se jave znaci predoziranja.

Ljekovi koji inhibiraju CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4 (npr. ketokonazol, cimetidin, hinidin, eritromicin i sok od grejpfruta) mogu povećati koncentraciju propafenon hidrohlorida. Neophodno je individualno podešavanje doze i stalni monitoring pacijenata za vrijeme kombinovane terapije propafenon hidrohlorida sa inhibitorima ovih enzima.

Kombinovana primjena amiodarona i propafenon hidrohlorida može imati uticaj na sprovodljivost i repolarizaciju i dovesti do abnormalnosti proaritmijske prirode. Na osnovu terapijskog odgovora može biti potrebno podešavanje doze oba ljeka.

Kombinovana terapija propafenona i lidokaina nije imala značajnog efekta na njihove farmakokinetske osobine. Međutim, istovremena primjena propafenona sa lidokainom povećava rizik od nastanka neželjenih dejstava lidokaina na centralni nervni sistem.

Istovremena primjena propafenon hidrohlorida i rifampicina i/ili fenobarbitala (induktori CYP3A4) može smanjiti antiaritmički efekat propafenon hidrohlorida zbog sniženja koncentracije propafenona u plazmi. Pri istovremenoj dugotrajnoj primjeni rifampicina i/ili fenobarbitala i propafenon hidrohlorida potrebno je pratiti terapijski odgovor na liječenje propafenonom.

Potrebno je pažljivo praćenje parametara koagulacije krvi kod pacijenata koji istovremeno uzimaju oralne antikoagulanse (npr. fenprokumon, varfarin), sa obzirom da propafenon može povećati efikasnost ovih ljekova, zbog čega dolazi do porasta protrombinskog vremena. Može biti potrebno prilagođavanje doze oralnih antikoagulanasa.

Može doći do povećanja plazma koncentracije propafenona kada se on istovremeno koristi sa selektivnim inhibitorima preuzimanja serotonina, kao što su fluoksetin i paroksetin. Kombinovana primjena propafenona i fluoksetina kod brzih metabolizera, povećava Cmax S-propafenona i PIK za 39 odnosno 50% i R-propafenona za 71 odnosno 50%. Zbog toga niže doze propafenona mogu biti dovoljne za postizanje željenog terapijskog odgovora.

Potreban je oprez vezano za toksičnost digitalisa.

Posebne populacije:

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja o interakcijama ljekova su sprovedena samo kod odraslh pacijenata. Nije poznato da li su, kod pedijatrijskih pacijenata, interakcije ljekova slične kao kod odraslih.

Trudnoća

Nema odgovarajućih i dobro kontrolisanih ispitivanja na trudnicama. Propafenon hidrohlorid treba koristiti u trudnoći samo ako moguća korist opravdava mogući rizik za plod. Poznato je da propafenon hidrohlorid prolazi kroz placentu kod ljudi. U umbilikalnoj veni je izmjerena koncetracija propafenona približno 30% od one u krvi majke.

Dojenje

Nije ispitivano izlučivanje propafenona u majčino mlijeko. Ograničeni podaci ukazuju na to da se propafenon možda izlučuje u majčino mlijeko. Potreban je oprez prilikom primjene propafenona kod dojilja.

Zamućen vid, vrtoglavica, umor i posturalna hipotenzija mogu uticati na brzinu reagovanja pacijenata i smanjiti sposobnost da upravlja motornim vozilima ili mašinama.

Sažetak bezbjednosnog profila

Najčešća i veoma česta neželjena dejstva povezana sa liječenjem propafenonom su vrtoglavica, poremećaj srčanog sprovođenja i palpitacije.

Tabelarni prikaz neželjenih dejstava

Sljedeća tabela prikazuje neželjena dejstva prijavljena u kliničkim ispitivanjima i iz post-marketinškog iskustva upotrebe propafenona.

Neželjena dejstva iz kliničkih ispitivanja ili nakon stavljanja lijeka u promet

U tabeli su navedena neželjena dejstva iz pet kliničkih ispitivanja faze II i dva klinička ispitivanja faze III, a koje su se javile barem kod jednog od 885 pacijenata koji su primali propafenon hlorid u SR obliku, sa postupnim oslobađanjem (SR, od engl. slow release). Očekuje se da su neželjena dejstva i njihova učestalost slični za IR oblik, sa trenutnim otpuštanjem (IR, od engl. immediate release). U tabeli su takođe navedena i neželjena dejstva zabilježena nakon stavljanja lijeka u promet.

Reakcije za koje se smatra da je barem moguća povezanost sa propafenonom, prikazane su klasifikacijom po organima i sistemima i prema učestalosti koja se navodi na sljedeći način: veoma često (≥1/10), često (≥1/100, <1/10), povremeno (≥1/1000, <1/100) i nepoznato (neželjena dejstva iz post-marketinškog iskustva; učestalost se ne može procijeniti na osnovu dostupnih podataka). Unutar svake grupe učestalosti, neželjena dejstva su poređana prema opadajućoj ozbiljnosti, kada se ozbiljnost može procijeniti.

1. Može se manifestovati kao holestaza, krvna diskrazija i osip.

2. Isključujući vrtoglavicu (vertigo).

3. Uključujući sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok i intraventrikularni blok.

4. Propafenon može biti povezan sa postaritmičkim učincima što se manifestuje kao povećanje srčane frekvencije (tahikardija) ili ventrikularna fibrilacija. Neke od tih aritmija mogu biti opasne po život i može biti potrebno oživljavanje radi sprečavanja mogućeg smrtnog ishoda.

5. Moguće je pogoršanje postojeće insuficijencije srca.

6. Ovaj pojam obuhvata abnormalne nalaze testova funkcije jetre, kao što je povećanje aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, gama-glutamiltransferaze i krvne alkalne fosfataze.

7. Smanjen broj spermatozoida nestaje nakon prestanka uzimanja propafenona.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax:+382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Simptomi predoziranja

Srčani simptomi

Efekti predoziranja propafenon hidrohloridom na miokard očituju se poremećajima stvaranja i sprovođenja impulsa, poput produženja PQ, proširenja QRS, potiskivanja automatike sinusnog čvora, AV-bloka, ventrikularne tahikardije, undulacije, ventrikularne fibrilacije i zastoja srca. Smanjenje kontraktilnosti (negativni inotropni efekat) može prouzrokovati hipotenziju, koja u teškim slučajevima može dovesti do kardiovaskularnog šoka.

Ne-srčani simptomi

Često se može javiti metabolička acidoza, glavobolja, vrtoglavica, zamućen vid, parestezije, tremor, mučnina, konstipacija, suva usta i konvulzije. Prijavljen je i smrtni ishod.

Kod teških slučajeva predoziranja mogu se javiti, tonično-klonične konvulzije, parestezije, somnolencija (pospanost), koma i respiratorni arest.

Liječenje

Potrebno je, uz preduzete opšte hitne mjere, pratiti vitalne funkcije pacijenata u jedinicama intezivne njege, i po potrebi ih adekvatno korigovati.

Defibrilacija kao i infuzija dopamina i izoproterenola je efikasna za kontrolu srčanog ritma i krvnog pritiska. Intravenska primjena diazepama ublažava konvulzije. Mogu biti potrebne opšte suportivne mjere, kao mehanička pomoć pri disanju i masaža srca.

Pokušaji eliminacije hemoperfuzijom imaju ograničen efekat.

Zbog izrazitog vezivanja za proteine plazme (> 95%) i velikog volumena distribucije, hemodijaliza nije efikasna.

Farmakoterapijska grupa: ljekovi koji djeluju na srce; Is grupa antiaritmici

ATC kod: C01BC03

Mehanizam djelovanja i farmakodinamički efekti

Propafenon hidrohlorid je antiaritmik grupe Ic. Propafenon hidrohlorid djeluje stabilizirajuće na membrane miokarda, smanjuje brzi utok struje nošene jonima natrijuma uz smanjenu brzinu depolarizacije i produženo vrijeme provođenja impulsa u pretkomori, AV čvoru i primarno u His-Purkinje sistem.

Provođenje impulsa pomoćnim putevima, kao u WRW sindromu, je inhibirano produženjem refraktornog razdoblja ili blokadom puteva provođenja u anterogradnom, no većinom u retrogradnom smjeru.

Istovremeno, spontana podražljivost je smanjena povećanjem granice stimulacije miokarda, dok je električna podražljivost miokarda smanjena povećanjem granice ventrikularne fibrilacije.

Anti-aritmijski efekti: Usporavanje uzlazne brzine akcijskog potencijala, smanjenje podražljivosti, ujednačavanje brzine provođenja, supresija ektopičkog automatizma, smanjena mogućnost fibrilacije miokarda.

Propafenon posjeduje umjerenu beta-simpatolitičku aktivnost bez kliničkog značaja. Ipak, postoji mogućnost da visoke dnevne doze (900 – 1200 mg) potaknu simpatolitičko (anti-adrenergičko) djelovanje.

Na elektrokardiogramu (EKG), propafenon uzrokuje manje produženje P talasa, PR i QRS intervala, dok u pravilu nema uticaja na QTC interval.

Klinička efikasnost i bezbjednost primjene

Kod pacijenata koji uzimaju digitalis, sa istisnom frakcijom od 35-50%, kontraktilnost lijeve komore je malo smanjena. Kod pacijenata sa akutnim transmuralnim infarktom i zatajenjem srca, intravenska primjena propafenona može značajno smanjiti istisnu frakciju lijeve komore. Kod pacijenata u akutnim stadijima infarkta bez zatajenja srca, intravenska primjena propafenona može u bitnoj manjjoj mjeri smanjiti istisnu frakciju lijeve komore. U oba slučaja je plućni arterijski pritisak minimalno povećan. Nema bitnih promjena perifernog arterijskog pritiska. To pokazuje kako propafenon nema neželjenih efekata na funkciju lijeve komore koji bi bili od kliničkog značaja. Klinički značajno smanjenje funkcije lijeve komore očekuje se samo kod pacijenata sa već postojećom oslabljenom ventrikularnom funkcijom.

Neliječeno zatajenje srca može se zbog navedenog pogoršati i rezultirati dekompenzacijom.

Propafenon je racemična smjesa S - i R -propafenona.

Resorpcija

Nakon oralne primjene, propafenon se gotovo u potpunosti apsorbira iz digestivnog sistema, u zavisnosti od doze. Maksimalne koncentracije u plazmi se postižu između 2 do 3 sata od primjene propafenon hidrohlorida u farmaceutskom obliku sa trenutnim otpuštanjem (IR). Nakon pojedinačne doze od jedne tablete, bioraspoloživost je oko 50%. Kod ponovljenih doza, koncentracija u plazmi i bioraspoložljivost neproporcionalno rastu zbog zasićenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru (CYP2D6).

Iako u ispitivanju pojedinačne doze, prisustvo hrane je povećalo maksimalnu koncentraciju u plazmi i bioraspoloživost lijeka, tokom višekratnog doziranja propafenonom kod zdravih ispitanika, hrana nije značajno uticala na bioraspoloživost lijeka.

Distribucija

Propafenon se distribuira veoma brzo. Volumen distribucije u stanje ravnoteže iznosti 1.9 do 3.0 L/kg. Terapijske koncentracije u plazmi su u rasponu od 150 ng/ml do 1500 ng/ml. Stepen vezivanja propafenona za proteine plazme zavisi od koncentracije, i se smanjuje sa 97.3% pri 0.25 μg/ml na 81.3% pri 100 μg/ml. U rasponu terapijskih koncentracija, više od 95% propafenona se veže za proteine plazme.

Biotransformacija i eliminacija

Upoređujući kumulativno izlučivanje urinom tokom 24 h, 1,3% intravenskog (70 mg) i 0,65% oralnog (600 mg) propafenona se izlučuje nepromijenjeno urinom, što znači da se propafenon skoro isključivo metaboliše u jetri. Kod više od 90% pacijenata lijek se brzo i opsežno metabolizuje (npr. brzi metabolizatori). Ovi pacijenti metabolizuju propafenon u dva aktivna metabolita: 5-hidroksipropafenon i N-depropilpropafenon (norpropafenon). Kod manje od 10% pacijenata, metabolizam propafenona je sporiji jer ne nastaje 5-hidroksi metabolit ili nastaje u minimalnim količinama (npr. spori metabolizatori). Procijenjeno poluvrijeme eliminacije propafenona je u rasponu od 2 do 10 sati kod brzih metabolizatora odnosno 10 do 32 sata kod sporih metabolizatora. Bliska pozitivna korelacija između nivoa u plazmi i vremena AV provođenja zabelježena je kod većine zdravih ispitanika, kao i kod pacijenata. Klirens propafenona iznosi 0.67 do 0.81 L/h/kg.

Nakon postizanja koncentracije u plazmi od 500 ng/ml, PR interval je statistički značajno produžen u odnosu na početne vrijednosti što omogućava titraciju doze i praćenje pacijenata uz pomoć EKG-a. Učestalost ventrikularnih ekstrasistola se smanjuje kako raste koncentracija u plazmi. Odgovarajuće antiaritmijsko djelovanje je, u pojedinačnim slučajevima, zabilježeno čak kod niskih koncentracija u plazmi, < 500 ng/ml.

S obzirom da se stanje dinamičke ravnoteže postiže nakon 3 do 4 dana od početka primjene, preporučeno doziranje propafenon hidrohlorida je jednako za sve pacijente bez obzira na metabolički status (spori ili brzi metabolizatori).

Linearnost/nelinearnost

Kod brzih metabolizatora saturabilni put hidroksilacije (CYP2D6) dovodi do nelinearne farmakokinetike. Kod sporih metabolizatora farmakokinetika propafenona je linearna.

Inter/intra individualne varijabilnosti

Kod propafenon hidrohlorida postoji značajan stepen individualne varijabilnosti farmakokinetike, što je velikim dijelom posljedica efekta prvog prolaska kroz jetru i nelinearne farmakokinetike brzih metabolizatora. Velika varijabilnost nivoa u krvi zahtijeva pažljivo titriranje doze pacijenata, uz posebnu pažnju na kliničke i EKG znakove toksičnosti.

Stariji pacijenti

Izloženost propafenonu kod starijih pacijenata sa normalnom renalnom funkcijom je značajno varijabilna, i ne razlikuje se mnogo od one kod zdravih mladih ispitanika. Izloženost 5-hidroksipropafenonu je slična, ali izloženost propafenon glukuronidu je duplo veća.

Oštećenje bubrežne funkcije

Kod pacijenata sa oštećenjem bubrežne funkcije smanjena eliminacija propafenona je malo vjerovatna, što potvrđuju izvještaji o slučajevima i individualne kinetičke studije kod pacijenata na hroničnoj hemodijalizi. Ipak, zabilježena je akumulacija glukuronidnih metabolita. Potreban je oprez prilikom primjene propafenon hidrohlorida kod pacijenata sa bolesti bubrega.

Oštećenje jetrene funkcije

Pokazano je da propafenon povećava oralnu bioraspoloživost i poluvrijeme eliminacije kod pacijenata sa oštećenjem jetre. Kod ovih pacijenata potrebno je prilagođavanje doze.

Pedijatrijska populacija

(Prividni) klirens propafenona kod novorođenčadi i djece od 3 dana do 7,5 godina kretao se od 0,13 do 2,98 l/h/kg nakon intravenske i oralne primjene bez jasne veze sa uzrastom. Koncentracije normalizovane doze oralnog propafenona u stanju dinamičke ravnoteže kod 47 dece uzrasta od 1 dana do 10,3 godine (medijan 2,2 mjeseca) bile su 45% veće kod dece starije od 1 godine u poređenju sa onom mlađom od 1 godine. Iako postoji velika varijabilnost među subjektima, čini se da je praćenje EKG-a prikladnije za prilagođavanje doze nego praćenje koncentracija propafenona u plazmi.

Pretklinički podaci ne pokazuju poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala ili reproduktivne toksičnosti.

Tabletno jezgro

Celuloza, mikrokristalna

Povidon

Magnezijum stearat

Talk

Laktoza, monohidrat

Natrijum skrobglikolat

Silicijum dioksid, koloidni, bezvodni

Natrijum laurilsulfat

Film obloga

Opadry White Y-1-7000 (titan dioksid (E171), hipromeloza 5cP (E464), makrogol 400)

Nije primjenjivo.

Tri (3) godine.

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Tablete su pakovane u blistere (Al/PVC), i svaki blister sadrži 10 tableta. Kartonska kutija sadrži 50 tableta (5 blistera) i Uputstvo za lijek.

Nema posebnih zahtjeva.

Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lijek PROPAFENON ALKALOID pripada grupi ljekova koji se nazivaju antiaritmici. Lijek PROPAFENON ALKALOID usporava frekvenciju rada srca i pomaže u regulaciji srčanih otkucaja.

PROPAFENON ALKALOID tablete se koriste za liječenje aritmija (nepravilan rad srca).

Lijek PROPAFENON ALKALOID ne smijete koristiti ako:

• ste alergični (preosjetljivi) na propafenon hidrohlorid ili bilo koji drugi sastojak lijeka (pogledajte dio 6);
• imate poremećaj srčanog ritma poznatiji pod nazivom Brugada sindrom u istoriji bolesti;
• ako patite od poremećene funkcije srca ili imate druge probleme sa srcem, kao što su poremećaji srčanog ritma ili broja otkucaja srca;
• ste doživeli infarkt u zadnja 3 mjeseca, ili ako imate srčanu insuficijenciju ili kardiogeni šok;
• imate vrlo usporen srčani ritam (bradikardija) ili nizak krvni pritisak (hipotenzija);
• imate tešku opstruktivnu bolest pluća (hronični bronhitis, emfizem);
• Vam je rečeno da imate poremećaj ravnoteže elektrolita (natrijuma ili kalijuma) u krvi;
• imate mijasteniju gravis (koju karakteriše mišićna slabost);
• uzimate lijek ritonavir (antivirusni lijek).

Ako se bilo šta od navedenog odnosi na Vas, nemojte uzimati PROPAFENON ALKALOID tablete. Ako nijeste sigurni, razgovarajte sa svojim ljekarom ili farmaceutom.

Upozorenja i mjere opreza:

Recite svom ljekaru prije nego uzmete ovaj lijek:

- ako ste trudni ili planirate trudnoću;

- ako dojite;

- ako imate poteškoće sa disanjem poput astme;

- ako imate bolest jetre ili bubrega;

- ako Vam je ugrađen pejsmejker, jer liječenje PROPAFENON ALKALOID tabletama može uticati na njegov rad (pragovi stimulacije i osjetljivosti elektrostimulatora). Zbog toga će tokom liječenja ljekar pratiti i ako je potrebno, izvršiti odgovarajuća prilagođavanja elektrostimulatora.

Ukoliko planirate da se podvrgnete operativnom zahvatu, recite hirurgu ili stomatologu da uzimate propafenon, jer propafenon može uticati na izbor anestetika koji ćete primiti.

Vaš ljekar će možda tražiti praćenje EKG-a i krvnog pritiska, prije liječenja i tokom liječenja, kako bi pratio efekat Vaše doze lijeka.

Primjena drugih ljekova

Molimo Vas obavijestite Vašeg ljekara ili farmaceuta o ljekovima koje uzimate ili ste do nedavno uzimali, uključujući i one koje nabavljate bez recepta kao i biljne ljekove.

Obavijestite svog ljekara ako uzimate lijek ritonavir, jer u tom slučaju ne smijete da uzimate PROPAFENON ALKALOID tablete (pogledajte dio ,,Lijek PROPAFENON ALKALOID ne smijete koristiti ako’’).

Posebno je važno da obavijestite Vašeg ljekara, ako uzimate ili ste nedavno uzimali:

• druge ljekove za liječenje bolesti srca, angine pektoris i visokog krvnog pritiska ili ljekove koji mogu uticati na frekfrenciju rada srca, kao što su:

▪ beta-blokatori (propranolol, metoprolol);

▪ digoksin;

▪ hinidin;

▪ amjodaron;

• ljekove za liječenje depresije (npr. dezipramin, venlafaksin, fluoksetin, paroksetin);
• antibiotike i ljekove protiv gljivica (npr. eritromicin, rifampicin, ketokonazol);
• ljekove koji sprečavaju odbacivanje transplatiranog organa (ciklosporin);
• lokalne anestetike koji se koriste u stomatološkim ili malim hiruškim zahvatima (npr. lidokain);
• ljekove protiv zgrušavanja krvi (antikoagulansi npr. fenprokumon, varfarin);
• druge ljekove za liječenje čira u želucu (cimetidin);
• ljekove za liječenje astme (npr. teofilin);
• ljekove za liječenje epilepsije ili napada (npr. fenobarbital).

Uzimanje lijeka PROPAFENON ALKALOID sa hranom ili pićem

PROPAFENON ALKALOID tablete je najbolje progutati cijele (bez žvakanja) poslije jela, sa malo vode.

Nemojte piti sok od grejpfruta tokom liječenja ovim lijekom, jer to može povećati količinu lijeka koja dospije u vaše tijelo.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Posavjetujte se sa svojim ljekarom prije nego uzimete bilo koji lijek.

Ako ste trudni ili planirate trudnoću, posavjetujte se sa ljekarom prije uzimanja ovog lijeka.

Vaš će ljekar odlučiti smijete li uzimati lijek PROPAFENON ALKALOID tokom trudnoće. Lijek PROPAFENON ALKALOID se u trudnoći smije koristiti samo ako moguća korist opravdava mogući rizik za plod, jer je poznato da kod ljudi lijek prolazi kroz posteljicu.

Aktivni sastojak ovog lijeka, propafenon hidrohlorid, može se izlučiti u majčino mlijeko. Prije nego počnete da uzimate ovaj lijek, recite svom ljekaru ako dojite ili planirate da dojite.

Uticaj lijeka PROPAFENON ALKALOID na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama

PROPAFENON ALKALOID tablete mogu izazvati zamućen vid, vrtoglavicu, umor i pad krvnog pritiska. Ovo može uticati na Vašu brzinu reakcije. Nemojte voziti, upravljati mašinama ili raditi nešto što zahtijeva sposobnost reagovanja, dok ne vidite kako će lijek djelovati na Vas.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka PROPAFENON ALKALOID

PROPAFENON ALKALOID film tablete sadrže laktozu.

Ako Vam je ljekar rekao da imate bolest nepodnošenja nekih šećera, prije nego što počnete da uzimate ovaj lijek posavjetujte se sa svojim ljekarom.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po tableti, tj. suštinski je bez natrijuma.

Uvijek uzimajte ovaj lijek tačno onako kako Vam je rekao Vaš ljekar ili farmaceut. Provjerite sa ljekarom ili farmaceutom ako niste sigurni kako da koristite ovaj lijek.

Način primjene

Progutajte Vaše tablete cijele, bez žvakanja.

Najbolje ih je uzeti sa malo vode, nakon obroka. Nemojte ih uzimati sa sokom od grejpfruta, jer on može uticati na djelovanje lijeka.

Podiona linija nije namijenjena da podijeli tabletu.

Doziranje

Dozu koju ćete uzimati odrediće ljekar. Pri određivanju doze potreban je nadzor ljekara ili kardiologa. Vaš ljekar će pratiti Vaš EKG i krvni pritisak.

Odrasli

Kod pacijenata tjelesne mase oko 70 kg, preporučuje se dnevna doza od 450 mg (150 mg tri puta dnevno), koju Vam ljekar može, u razmaku od najmanje 3 dana, povećati do 600 mg (300 mg dva puta dnevno) propafenon hidrohlorida. Ponekad može biti potrebno povećati dnevnu dozu na maksimalno 900 mg (300 mg tri puta dnevno) propafenon hidrohlorida. Ljekar će Vam, ako bude potrebno, povećavati dozu u vremenskim intervalima od najmanje 3 do 4 dana.

Djeca

PROPAFENON ALKALOID tablete mogu da uzimaju djeca čija je težina veća od 45 kg.

Prosječna dnevna doza kod djece je 10-20 mg po kilogramu tjelesne težine, podijeljena u 3 do 4 doze, a za tačno određivanje doze kod djece potreban je nadzor ljekara ili kardiologa.

Kod djece manje tjelesne težine potrebno je razmotriti drugi farmaceutski oblik i/ili način primjene propafenona.

Posebne grupe pacijenata

Ljekar će Vam propisati nižu dozu lijeka ako ste starije životne dobi, ako imate poteškoća sa bubrezima, jetrom ili provođenjem impulsa u srcu ili ako imate manju tjelesnu masu.

Ako ste uzeli više lijeka PROPAFENON ALKALOID nego što je trebalo

Ako Vi ili neko koga poznajete uzmete više lijeka PROPAFENON ALKALOID nego što je trebalo (predoziranje), morate se ODMAH javiti ljekaru ili hitnoj službi u najbližoj bolnici. Ponesite kutiju PROPAFENON ALKALOID tableta sa sobom (čak i ako je prazna) i pokažite je ljekaru.

Simptomi i znakovi predoziranja uključuju: poremećaje u srčanom ritmu, snižen krvni pritisak, glavobolju, vrtoglavicu, zamućen vid, osjećaj trnjenja, nevoljno drhtanje (tremor), mučninu, zatvor i suva usta. U teškim slučajevima predoziranja, mogu se javiti konvulzije, osjećaj trnjenja, izrazita pospanost, koma i prestanak disanja.

Ako ste zaboravili da uzmete lijek PROPAFENON ALKALOID

Ako ste zaboravili da uzmete lijek PROPAFENON ALKALOID, uzmite ga čim se sjetite, osim ako nije uskoro vrijeme za sljedeću dozu. U tom slučaju nemojte uzimati propuštenu dozu.

Nikada nemojte uzeti duplu dozu kako biste nadohnadili propuštenu.

Ako prestanete da uzimate lijek PROPAFENON ALKALOID

Ako prestanete da uzimate lijek PROPAFENON ALKALOID, bez savjeta ljekara, Vaše stanje se može pogoršati. Važno je da uzimate ove tablete sve dok Vam Vaš ljekar ne kaže da prestanete. NE PREKIDAJTE liječenje samo zato što se bolje osjećate.

Ako imate bilo kakvih pitanja ili nedoumica u vezi sa upotrebom ovog lijeka, obratite se svom ljekaru ili farmaceutu.

Kao i svi ljekovi i lijek PROPAFENON ALKALOID može izazvati neželjena dejstva, iako se ona ne moraju javiti kod svakoga.

Recite ODMAH Vašem ljekaru ako primijetite neko od sljedećih stanja:

• osip, svrab ili crvenilo kože ili drugi znakovi alergijske reakcije, kao što je poteškoća sa disanjem. Iako se ovakve reakcije javljaju rijetko, mogu biti ozbiljne i opasne po život,
• žuta prebojenost kože i/ili beonjača (žutica), jer to može biti znak oštećenja jetre (hepatocelularna povreda),
• pojačano nastajanje modrica na koži ili bol u grlu sa temperaturom koji mogu biti znakovi smanjenja broja trombocita ili bijelih krvnih ćelija (trombocitopenija),
• bol u grlu sa groznicom, što može biti znak smanjenja broja bijelih krvnih ćelija koje povećava rizik infekcija (agranulocitoza, leukopenija, granulocitopenija).

Druga neželjena dejstva koja može izazvati lijek PROPAFENON ALKALOID su:

Veoma često (mogu se javiti kod više od 1 od 10 osoba):

- vrtoglavica;

- poremaćaji srčanog ritma;

- palpitacije (osjećaj lupanja srca).

Često (mogu se javiti kod manje od 1 od 10 osoba):

- napetost;

- poteškoće sa spavanjem;

- glavobolja;

- poremećaj čula ukusa;

- zamućen vid;

- usporeni otkucaj srca (bradikardija, sinusna bradikardija);

- ubrzani otkucaj srca (tahikardija);

- talasanje pretkomora (undulacija atrija);

- otežano disanje;

- bol u stomaku;

- povraćanje, mučnina;

- proliv;

- zatvor;

- suva usta;

- poremećaj funkcije jetre (vidljivo krvnim pretragama);

- bol u grudima;

- opšta slabost;

- umor;

- groznica (povećana tjelesna temperatura).

Povremeno (mogu se javiti kod manje od 1 do 100 osoba):

- smanjen apetit;

- noćne more;

- nesvjestica (sinkopa);

- poremećaj ili gubitak ravnoteže (ataksija);

- peckanje ili trnjenje na koži (parestezija);

- vertigo (osjećaj kao da se sve okreće);

- ubrzan rad srca (ventrikularna atahikardija);

- nepravilni srčani ritam (aritmija);

- nizak krvni pritisak (hipotenzija);

- nadutost stomaka;

- gasovi;

- koprivnjača (urtikarija);

- svrab (pruritus);

- osip;

- crvenilo kože (eritem);

- poteškoće prilikom postizanja ili održavanja erekcije.

Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka):

- zbunjenost;

- konvulzije;

- drhtavica, ukočenost (ekstrapiramidalni simptomi);

- nemir;

- treperenje komora (ventrikularna fibrilacija) – poremećaj srčanog ritma koji može biti opasan po život;

- srčana slabost;

- smanjeni srčani otkucaji;

- pad krvnog pritiska prilikom ustajanja što može uzrokovati ošamućenost, nesvjesticu (ortostatska hipotenzija);

- vraćanje hrane iz želuca u jednjak;

- stomačne tegobe;

- blokada protoka žuči iz jetre (holestaza);

- zapaljenje jetre (hepatitis);

- sindrom sličan lupusu (vrsta alergijske reakcije kod koje se javlja bol u zglobovima, osip i temperatura);

- pustularne erupcije kože;

- smanjen broj spermatozoida (koji se povlači nakon prestanka primjene lijeka).

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Ako Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo recite to svom ljekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koja neželjena dejstva koja nijesu navedena u ovom uputstvu.

Prijavljivanjem neželjenih dejstava možete da pomognete u procjeni bezbjednosti ovog lijeka. Sumnju na neželjena dejstva možete da prijavite i Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81 000 Podgorica

Tel: +382 (0) 20 310 280

Fah: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Lijek čuvajte van pogleda i domašaja djece.

Čuvati na temperaturi do 25°C.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka upotrebe navedenog na kutiji.

Rok upotrebe odnose se na poslednji dan navedenog mjeseca.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lijek PROPAFENON ALKALOID

- Aktivna supstanca je propafenon hidrohlorid.

Jedna film tableta sadrži 150 mg propafenon hidrohlorida.

• Pomoćne supstance su:

Tabletno jezgro: celuloza, mikrokristalna; povidon; magnezijum stearat; talk; laktoza, monohidrat; natrijum skrob glikolat; silicijum dioksid, koloidni, bezvodni; natrijum laurilsulfat.

Film obloga: Opadry White Y-1-7000 (titan dioksid (E171), hipromeloza 5cP (E464), makrogol 400).

Kako izgleda lijek PROPAFENON ALKALOID i sadržaj pakovanja

PROPAFENON ALKALOID su bijele, okrugle, bikonveksne film tablete, sa podionom linijom na jednoj strani. Podiona linija nije namijenjena za dijeljenje tablete.

Tablete su pakovane u blistere (Al/PVC), i svaki blister sadrži 10 tableta. Kartonska kutija sadrži 50 tableta (5 blistera) i uputstvo za lijek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole

ALKALOID d. o. o. Podgorica

Ul. Svetlane Kane Radević br. 3/V

81 000 Podgorica, Crna Gora

Proizvođač

ALKALOID AD Skopje

Bulevar Aleksandar Makedonski 12,

1000 Skopje, Republika Severna Makedonija

Režim izdavanja lijeka:

Lijek se izdaje samo na ljekarski recept.

Broj i datum dozvole:

2030/24/5189 – 3622 od 08.10.2024. godine

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

Oktobar, 2024. godine