LIDOKAIN-HLORID GALENIKA 1% 35mg/3.5ml rastvor za injekciju

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% je indikovan za supresiju ventrikularnih ekstrasistola i ventrikularne tahikardije, posebno nakon akutnog infarkta miokarda.

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% se primjenjuje za lokalnu anesteziju (površinska infiltraciona, regionalna, epiduralna i kaudalna). Takođe se koristi za anesteziju u stomatologiji, sam ili u kombinaciji sa adrenalinom.

Lijek može da se primjenjuje u vidu subkutane, intramuskularne ili intravenske injekcije.

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% nije namijenjen za primjenu u oko (vidjeti dio 4.3).

Ventrikularne aritmije:

Uobičajena doza za odrasle je od 50 do 100 mg, primijenjena u vidu intravenske bolus injekcije, brzinom od 25 do 50 mg/min. Ako ne dođe do željenog terapijskog odgovora, sljedeća doza se može ponoviti nakon 5 minuta po završetku primjene prve injekcije. Ne treba primjenjivati više od 200 - 300 mg unutar perioda od 1 sata. Kod starijih pacijenata i kod onih sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili kardiogenim šokom, može biti potrebno smanjenje doze.

Za održavanje anestezije primjenjuje se infuzija 0,2 ili 0,4 % rastvorom u 5% glukozi.

Odrasli: 20 50 mikrograma/kg/min (1 – 4 mg/min, kod odraslih osoba prosječne tjelesne mase od 70 kg).

Sporiju brzinu infuzije potrebno je primijeniti kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili sa oboljenjem jetre; nije neophodno prilagođavanje doze kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Kada se u toku kontinuirane infuzije lidokainom ponovno javljaju aritmije, može se primijeniti mala bolus doza kako bi se brzo povećala koncentracija lijeka u plazmi; brzinu infuzije treba istovremeno povećati. Primjenu infuzije treba prekinuti po uspostavljanju stabilnog srčanog ritma ili nakon pojave prvih znakova toksičnosti lijeka.

Odojčad i djeca: terapija se može započeti dozom od 0,5 - 1 mg/kg, primijenjena kao i.v. bolus injekcija. U zavisnosti od terapijskog odgovora doza se može ponovo primijeniti, u zavisnosti od odgovora pacijenta ali ukupna doza ne smije premašiti 3 - 5 mg/kg.

Doza održavanja: i.v. infuzija, brzinom 10 - 50 mikrograma/kg/min, koja se može primijeniti putem infuzione pumpe.

Za postupke kardijalne resuscitacije (engl.Advanced cardiac life support) kod djece, preporučuje se inicijalno početna intravenska bolus doza od 1 mg/kg. Ukoliko ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nijesu korigovane nakon primjene defibrilatora i inicijalne bolus doze, treba primijeniti i.v. infuziju, početnom brzinom 20–50 mikrograma/kg/min.

Preporučuje se kontinuirani EKG monitoring tokom primjene lidokaina. Međutim ako odgovarajuća oprema nije dostupna, a postoji sumnja na ventrikularnu aritmiju, može se primijeni jedna intramuskularna doza lidokaina, ukoliko nije prisutna bradikardija. Deltoidni mišić je pogodno mjesto davanja intramuskularne injekcije.

Lokalna anestezija:

Uobičajene doze treba smanjiti kod djece i kod starijih i iscrpljenih pacijenata. Da bi se smanjila mogućnost pojave toksične reakcije, djeci treba primijeniti lidokain rastvor u koncentraciji od 0,5% ili 1%.

Pojedinačne doze lidokaina za anesteziju (osim za spinalnu anesteziju) za odrasle ili djecu uzrasta od 12 do 18 godina, ne smiju da budu veće od 4,5 mg/kg (ili 200 mg). Doza lidokaina datog za lokalnu infiltracionu anesteziju kod djece ispod 12 godina ne smije da bude veća od 3 mg/kg; a interval između dvije primjene mora biti najmanje 4 sata.

Za spinalnu anesteziju se može primijeniti najviše 100 mg lijeka. Kod kontinuirane epiduralne ili kaudalne anestezije, maksimalna doza se ne smije ponavljati u intervalima kraćim od 90 minuta. Za paracervikalni blok kod akušerske (obstetričke) analgezije (uključujući prekid trudnoće) maksimalna preporučena doza od 200 mg se ne smije ponavljati u intervalima kraćim od 90 minuta. Za intravensku regionalnu anesteziju (koristeći 0,5% rastvor) kod odraslih, primijenjena doza ne smije da bude veća od 4 mg/kg.

Rastvor 1% lidokaina (bez konzervansa), se koristi za epiduralnu i kaudalnu anesteziju. Kako bi se, pri epiduralnoj primjeni, spriječila velika doza lidokaina u intravaskularnom ili subarahnoidalnom prostoru, potrebno je primijeniti probnu test dozu od 2 do 5 ml najmanje 5 minuta prije primjene ukupne doze.

Kod epiduralne anestezije obično je potrebno primijeniti 2 do 3 ml, 1% rastvora za svaki dermatom koji je potrebno anestezirati.

Za kaudalni blok da bi se obezbijedila akušerska (obstetrička) analgezija ili kod epiduralnog torakalnog bloka može se primijeniti 20 - 30 ml, 1% rastvora (200 - 300 mg) lidokaina.

Za epiduralnu lumbalnu anesteziju, doza je 25 - 30 ml (250 - 300 mg) 1% rastvora.

Za blokadu interkostalnog nerva: 3 ml 1% rastvora (30 mg).

Za blokadu paravertebralnog nerva: 3 - 5 ml 1% rastvora (30 - 50 mg).

Za blokadu pudendalnog nerva (svaka strana): 10 ml 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu paracervikalnog nerva (svaka strana) kod akušerske analgezije: 10 ml 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu simpatičkog nerva: cervikalni blok (stelatnog gangliona): 5 ml 1% rastvora (50 mg).

Lumbalna blokada: 5-10 ml 1% rastvora (50 - 100 mg).

Za perkutanu infiltracionu anesteziju: 1 - 60 ml 0,5% rastvora ili 0,5 do 30 ml 1% rastvora (5 - 300 mg).

Za intravensku regionalnu anesteziju: 10 - 60 ml 0,5 % rastvora (50 - 300 mg).

Poznata preosjetljivost na lidokain ili druge anestetike amidnog tipa ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u dijelu 6.1.

Kontraindikacije za primjenu u liječenju ventrikularnih aritmija:

• poremećaji sinoatrijalnog sprovođenja;

• svi stepeni atrioventrikularnog bloka;

• teška depresija miokarda;

• porfirija (oprez je potreban prilikom primjene u lokalnoj anesteziji).

Kontraindikacije za primjenu u lokalnoj anesteziji:

• kompletan srčani blok;

• hipovolemija.

Intraokularna primjena

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% nije izotoničan rastvor, niti je neutralnog pH, te je intraokularna primjena kontraindikovana. Ako je intraokularna primjena neophodna, potrebno je razmotriti upotrebu ljekova koji su pogodniji za intraokularnu upotrebu.

Kao što je slučaj i sa ostalim lokalnim anesteticima, lidokain se mora primjenjivati uz pojačan oprez kod pacijenata sa epilepsijom, miastenijom gravis, poremećajem sprovodnog sistema srca (vidjeti dio 4.3), kongestivnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom, teškim šokom, poremećenom respiratornom funkcijom ili poremećenom funkcijom bubrega sa klirensom kreatinina manjim od 10 ml/min. Lidokain se metaboliše putem jetre, i treba ga pažljivo primjenjivati kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. Manje doze treba da se primjenjuju kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom i nakon hirurških zahvata na srcu (vidjeti dio 4.2).

Prije intravenske primjene lidokaina neophodno je korigovati hipokalijemiju, hipoksiju i poremećaje acido-bazne ravnoteže.

Prilikom primjene lokalnih anestetika uvijek treba na raspolaganju imati opremu za postupak reanimacije.

Dejstvo lokalnih anestetika može biti smanjeno ukoliko se primjenjuje na inflamiranoj ili inficiranoj površini.

Intraartikularna primjena lidokaina može da prouzrokuje hondrotoksičnost.

Prilikom primjene lokalne anestezije može doći do ozbiljnih neželjenih reakcija, nezavisno od vrste primijenjenog lokalnog anestetika:

• blokada nerava CNS-a može izazvati depresiju kardiovaskularnog sistema, posebno kada postoji hipovolemija. Zbog toga je neophodan oprez pri davanju epiduralne anestezije kod pacijenata sa poremećajem kardiovaskularne funkcije.
• Potrebno je pratiti krvni pritisak u toku spinalne anestezije. Epiduralna anestezija može izazvati pojavu hipotenzije i bradikardije. Rizik od njihovog nastanka može biti smanjen primjenom kristaloidnih ili koloidalnih rastvora. Hipotenziju treba odmah liječiti.
• Paracervikalni blok može ponekad izazvati bradikardiju ili tahikardiju kod fetusa, zbog toga je neophodno pažljivo pratiti srčanu radnju fetusa.
• Kod primjene lijeka u predio vrata ili glave može doći do akcidentalnog aplikovanja u arteriju, što dovodi do pojave cerebralnih simptoma, čak i u slučaju primjene malih doza.
• Rijetko, u slučaju primjene retrobulbarne injekcije, lijek može da dospje do kranijalnog subarahnoidalnog prostora, izazivajući teške, ozbiljne reakcije, uključujući kardiovaskularni kolaps, apneju, konvulzije i privremeno sljepilo.
• Primjena retro- i peribulbarne injekcije lokalnih anestetika nose mali rizik od nastanka trajnog poremećaja okularne motorike. Glavni uzroci su traume i / ili lokalna toksična dejstva na mišiće i / ili nerve.

Težina navedenih neželjenih reakcija na tkivima je povezana sa težinom povrede, koncentracijom lokalnog anestetika i trajanjem izloženosti tkiva dejstvu anestetika. Zbog toga, kao i kod svih lokalnih anestetika, treba primijeniti najmanju efikasnu koncentraciju i dozu lokalnog anestetika.

Lidokain primijenjen intramuskularno može povećati koncentracije kreatin fosfokinaze, što može ometati dijagnozu akutnog infarkta miokarda. Pokazano je da lidokain kod životinja ima porfirinogeno dejstvo i treba ga izbjegavati kod osoba sa porfirijom.

Ne preporučuje se primjena injekcije lidokaina kod novorođenčadi. Nije poznata optimalna koncentracija lidokaina u serumu za ovu starosnu grupu, kojom bi se izbjeglo toksično dejstvo, poput konvulzija i srčanih aritmija.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je „bez natrijuma“.

Dejstvo lidokaina na druge ljekove

Lidokain se mora primjenjivati sa oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju druge lokalne anestetike ili ljekove strukturno slične amidnom tipu lokalnih anestetika (npr. antiaritmici, kao što je meksiletin), jer može doći do aditivnog sistemskog toksičnog efekta. Iako nijesu sprovedene specifične studije interakcije sa antiaritmicima III grupe (npr. amjodaron), savjetuje se oprez.

Kod pacijenata koji istovremeno primaju miorelaksanse (npr. suksametonijum) može postojati povećan rizik od razvoja pojačane i produžene neuromišićne blokade.

Dejstvo drugih ljekova na lidokain

Klirens lidokaina može biti smanjen primjenom β-blokatora (npr. propranolol) i cimetidina. Zato je kod njihove istovremene primjene potrebno smanjiti dozu lidokaina. Povećanje koncentracije lidokaina u serumu može se takođe javiti pri primjeni antivirusnih ljekova (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Pacijenti koji istovremeno primaju antipsihotike koji produžavaju ili mogu produžiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin) ili 5HT3 antagoniste (npr. tropisetron, dolasetron), mogu da imaju povećan rizik od nastanka ventrikularnih aritmija.

Kada se istovremeno sa lidokainom primjenjuje adrenalin (epinefrin), on može smanjiti njegovu vaskularnu resorpciju, ali ako se slučajno primijeni intravenski umnogome povećava opasnost od nastanka ventrikularne tahikardije i fibrilacije.

Zabilježen je kardiovaskularni kolaps koji je uslijedio nakon primjene bupivakaina kod pacijenata koji su liječeni verapamilom i timololom; lidokain je u tijesnoj vezi sa bupivakainom.

Istovremenu primjenu hinupristinom/dalfopristinom treba izbjeći.

Hipokalijemija koja je prouzrokovana primjenom acetazolamida, diuretika Henleove petlje i tiazida može antagonistički da djeluje na dejstvo lidokaina ako se primjenjuje istovremeno (vidjeti dio 4.4).

Inhibicija CYP1A2 fluvoksaminom značajno smanjuje eliminaciju lidokaina i povećava rizik od toksičnosti lidokaina. Istovremena primjena fluvoksamina sa još nekim CYP3A4 inhibitorom kao što je eritromicin, može dodatno da poveća koncentraciju lidokaina. S obzirom na to da lidokain ima usku terapijsku širinu, potrebno je prilagođavanje doze. Smanjenje koncentracije lidokaina u serumu može da nastane kao rezultat primjene ljekova koji mogu da stimulišu metabolizam lidokaina u jetri (npr. fenitoin, oralna hormonska supstituciona terapija).

Narkotici vjerovatno imaju prokonvulzivno dejstvo i ovo bi moglo da podrži dokaz da lidokain smanjuje konvulzivni prag za fentanil kod muškaraca.

Kombinacija opioidi-antiemetici, koja se ponekad koristi za sedaciju kod djece, mogla bi da smanji konvulzivni prag na lidokain i poveća depresorno dejstvo na CNS.

Lidokain se u značajnoj mjeri vezuje za alfa-l-kisjeli glikoprotein (AAG). Koncentracije AAG mogu da budu smanjene kod primjene estrogena, što vodi ka većim koncentracijama slobodne frakcije lidokaina kod žena nego kod muškaraca, a slobodna frakcija se nadalje povećava u toku trudnoće i kod žena koje uzimaju oralne kontraceptive ili hormonsku supstitucionu terapiju.

Trudnoća

Iako studije na životinjama nijesu pokazale štetno dejstvo lidokaina na fetus, lidokain prolazi placentu i ne treba ga primjenjivati u toku rane trudnoće, osim ukoliko, prema procjeni ljekara, korist prevazilazi moguće rizike.

Lidokain primijenjen u vidu epiduralne ili paracervikalne blokade, posebno u velikim dozama ili lokalnom perinealnom infiltracijom prije porođaja, prolazi brzo u fetalnu cirkulaciju. Povećana koncentracija lidokaina u krvi novorođenčeta može biti prisutna najmanje 48 sati nakon porođaja. Može doći do pojave fetalne bradikardije ili neonatalne bradikardije, hipotonije ili respiratorne depresije.

Dojenje

Male količine lidokaina se izlučuju u majčino mlijeko, pa zbog toga postoji mala mogućnost za razvoj alergijske reakcije kod odojčeta, što treba uzeti u obzir prilikom primjene lidokaina tokom dojenja.

Ukoliko se anestezija primjenjuje na djelovima tijela koji su neophodni za upravljanje vozilima ili rukovanje mašinama, pacijentima treba savjetovati da izbjegavaju ove aktivnosti do potpune normalizacije njihove funkcije.

Kao i u slučaju primjene drugih lokalnih anestetika, neželjene reakcije na lidokain su rijetke i obično su rezultat povećane koncentracije lijeka u plazmi usljed nenamjerne intravaskularne injekcije, predoziranja ili brze resorpcije iz dobro vaskularizovanih djelova tijela, ili mogu biti posljedica preosjetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene tolerancije kod nekih pacijenata. Sistemska toksičnost uglavnom zahvata centralni nervni sistem i/ili kardiovaskulrni sistem (vidjeti dio 4.9).

Nakon regionalne blokade kada je lidokain primijenjen intratekalno ili ekstraduralno, mogu da se jave hipotenzija, hipoventilacija, Hornerov sindrom i hipoglikemija. Stepen ovih dejstava zavisiće od doze i visine bloka. Retencija urina može da nastane nakon sakralnog ili lumbalnog epiduralnog bloka. Ne bi trebalo da traje duže od same blokade. Apneja i hemipareza mogu da nastanu nakon blokade stelatnog gangliona. Vjerovatan uzrok ovoga je direktna injekcija lidokaina u vertebralnu ili karotidnu arteriju.

Poremećaji imunskog sistema:

Reakcije preosjetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok) - vidjeti u dijelu Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Kožno alergološki test na lidokain se ne smatra pouzdanim.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji:

Neurološki znaci sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu ili omaglicu, nervozu, tremor, cirkumoralnu paresteziju, utrnulost jezika, pospanost, konvulzije, komu.

Reakcije nervnog sistema mogu biti ekscitatorne i/ili depresorne. Znaci stimulacije CNS-a mogu kratko trajati, ili se uopšte ne moraju pojaviti, tako da prvi znaci toksičnosti mogu biti konfuzija i pospanost, praćeni komom i respiratornom insuficijencijom.

Neurološke komplikacije tokom spinalne anestezije uključuju prolazne neurološke simptome kao što su bol u donjem dijelu leđa, glutealnom predjelu i nogama. Ovi simptomi se obično razvijaju tokom 24 sata od primjene anestezije i povlače se nakon nekoliko dana. Nakon spinalne anestezije lidokainom i drugim sličnim ljekovima zabilježeni su pojedinačni slučajevi arahnoiditisa, sindroma cauda equina sa perzistentnom parestezijom, poremećaji funkcije crijeva i urinarnog trakta ili paraliza donjih ekstremiteta. Većina slučajeva bila je povezana sa hiperbaričnom koncentracijom lidokaina ili produženom spinalnom infuzijom.

Poremećaji oka:

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% je kontraindikovan za intraokularnu primjenu (vidjeti dio 4.3). Prijavljeni su slučajevi toksičnosti rožnjače (zamagljenost/zamućenje rožnjače) nakon intraokularne primjene lijeka.

Zamućenje vida, diplopija i prolazno sljepilo (amauroza) mogu biti znaci toksičnosti lidokaina.

Obostrana amauroza može takođe biti posljedica slučajne primjene injekcije u omotač optičkog nerva za vrijeme okularne procedure. Prijavljeni su slučajevi zapaljenja orbite i diplopije koji su uslijedili nakon retro- ili peribulbarne anestezije (vidjeti dio 4.4).

Poremećaji uha i labirinta:

Tinitus, hiperakuzija.

Kardiološki i vaskularni poremećaji:

Kardiovaskularne reakcije depresivnog tipa mogu se manifestovati kao hipotenzija, bradikardija, depresija miokarda, srčane aritmije, mogući prestanak rada srca ili cirkulatorni kolaps.

Hipotenzija se može javiti u toku spinalne i epiduralne anestezije. Takođe, prijavljeni su pojedinačni slučajevi bradikardije i prestanak rada srca.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:

Dispneja, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Gastrointestinalni poremećaji:

Mučnina, povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

Osip, urtikarija, edem (uključujući angioedem, oticanje lica).

Poremećaji krvi i limfnog sistema:

Methemoglobinemija.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje neželjenih dejstava nakon dobijanja dozvole je od velikog značaja jer obezbjeđuje kontinuirano praćenje odnosa korist/rizik primjene lijeka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjeno dejstvo ovog lijeka Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Simptomi akutne sistemske toksičnosti

Toksično dejstvo na CNS se manifestuje simptomima čija se težina pojačava sa vrijemenom. Kod pacijenata se na početku mogu javiti cirkumoralna parestezija, utrnulost jezika, ošamućenost, hiperakuzija i tinitus. Poremećaj vida, tremor mišića ili grčevi u mišićima su mnogo ozbiljniji i prethode pojavi generalizovanih konvulzija. Ovi znaci se ne smiju pomiješati sa neurotičnim ponašanjem. Nakon ovih simptoma, mogu se javiti nesvjestica i grand mal konvulzije, trajanja od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Ubrzo nakon konvulzija, javljaju se hipoksija i hiperkapnija zbog povećane mišićne aktivnosti, koju prate smetnje u disanju zbog opstrukcije respiratornih puteva. U teškim slučajevima, može se pojaviti apneja. Acidoza pojačava toksične efekte lokalnih anestetika.

Dejstva na kardiovaskularni sistem mogu da se jave u teškim slučajevima. Hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj mogu se javiti kao posljedica velike sistemske koncentracije, sa potencijalnim smrtnim ishodom.

Oporavak nastaje kao posljedica redistribucije lokalnog anestetika iz centralnog nervnog sistema i metabolizma lijeka. Oporavak može biti brz ukoliko nijesu primijenjene velike količine lijeka.

Liječenje akutne toksičnosti

Ukoliko se pojave znaci akutne sistemske toksičnosti, mora se odmah prekinuti sa davanjem anestetika.

Liječenje je neophodno ukoliko dođe do pojave konvulzija i depresije CNS-a. Ciljevi liječenja su da se održi oksigenacija, zaustave konvulzije i održi normalna cirkulacija. Treba uspostaviti prohodnost disajnih puteva i primijeniti kiseonik zajedno sa asistiranom ventilacijom (pomoću maske i balona), ukoliko je to neophodno. Cirkulaciju treba održavati infuzijom plazme ili intravenskim rastvorima. Ukoliko je i dalje neophodna cirkulatorna potpora, može se razmotriti primjena vazopresornih ljekova, iako ovo nosi sa sobom rizik za ekscitaciju centralnog nervnog sistema. Ako nakon 15 do 20 sekundi ne dođe do spontanog zaustavljanja konvulzija, one se mogu kontrolisati intravenskom primjenom diazepama ili tiopenton natrijuma. Treba imati u vidu da antikonvulzivi mogu djelovati depresorno na respiraciju i cirkulaciju. Produžene konvulzije mogu ugroziti disanje i oksigenaciju pacijenta, i zato je neophodno razmotriti raniju primjenu endotrahealne intubacije. Ako dođe do srčanog zastoja, treba započeti sa kardiopulmonalnom reanimacijom. Od vitalnog značaja je kontinuirano održavanje optimalne oksigenacije i ventilacije, kao i održavanje cirkulacije i liječenje acidoze.

Dijaliza ima zanemarljiv značaj u liječenju predoziranja lidokainom.

Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti srca, Antiaritmici, grupa I i III; Antiaritmici, grupa Ib

Anestetici, lokalni; Amidi

ATC kod: C01BB01

N01BB02

Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa. Lidokain se koristi za izazivanje lokalne anestezije, blokadom nerva na raznim mjestima na tijelu, kao i u jonskoj kontroli disritmija. Djeluje tako što inhibira reflukse jona potrebnih za započinjanje i sprovođenje impulsa i na taj način stabilizuje membranu neurona. Pored blokade sprovođenja u aksonima perifernih nerava, lidokain ima značajan uticaj na CNS i kardiovaskularni sistem. Nakon resorpcije, lidokain može da dovede do stimulacije CNS-a, nakon koje slijedi depresija dok u kardiovaskularnom sistemu djeluje prvenstveno na miokard u kome dovodi do smanjenja električne ekscitabilnosti, brzine sprovođenja i snage kontrakcija. Ima brz početak dejstva (oko 1 minut nakon intravenske injekcije i 15 minuta nakon intramuskularne injekcije) i brzo se širi u okolna tkiva. Dejstvo traje oko 10 do 20 minuta i oko 60 do 90 minuta nakon intravenske odnosno intramuskularne injekcije.

Lidokain se resorbuje sa mjesta primjene, uključujući mišiće. Brzina resorpcije je određena faktorima kao što su mjesto primjene i prokrvljenost tkiva. Ako se izuzme intravaskularna primjena, maksimalna koncentracija u krvi se ostvaruje nakon blokade interkostalnog nerva, a najmanja koncentracija nakon subkutane primjene. Lidokain se vezuje za proteine plazme, uključujući alfa-1-kisjeli glikoprotein. Lijek prolazi krvno-moždanu i placentnu barijeru.

Metabolizam lidokaina se odvija u jetri gdje oko 90 % primijenjene doze podliježe reakciji N-dealkilacije da bi se formirali monoetilglicinksilidid i glicinksilidid. Oba metabolita su odgovorna i za terapijsko i za toksično dejstvo lidokaina. Nakon daljih metaboličkih reakcija, metaboliti se izlučuju u urin. Manje od 10 % lidokaina se izlučuje u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme eliminacije lijeka nakon intravenske bolus injekcije je 1 – 2 sata, ali ovo vrijeme može biti produženo kod pacijenata sa poremećajem funkcije jetre.

Nije primjenjivo.

Natrijum hlorid;

Natrijum hidroksid;

Voda za injekcije.

Lidokain hidrohlorid uzrokuje precipitaciju amfotericina, metoheksiton natrijuma i sulfadiazin natrijuma u rastvoru glukoze. Treba izbjegavati miješanje lidokaina i gliceril trinitrata.

Rok upotrebe lijeka prije prvog otvaranja: 3 godine.

Rok upotrebe lijeka nakon prvog otvaranja: upotrijebiti odmah.

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju.

Unutrašnje pakovanje lijeka je ampula izrađena od bezbojnog, neutralnog stakla, hidrolitičke grupe I, zapremine 5 ml, sa bijelim keramičkim prstenom na vratu ampule za prelom, u kojoj se nalazi 3,5 ml rastvora za injekciju.

Spoljašnje pakovanje lijeka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 providna PVC blistera koja sadrže po 5 ampula (ukupno 10 ampula) i Uputstvo za lijek.

Svu neiskorišćenu količinu lijeka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lidokain-hlorid Galenika 1%, rastvor za injekciju je lokalni anestetik. Namijenjen je za:

• postizanje lokalne anestezije (kako bi se izazvala neosjetljivost određenog dijela tijela) i na taj način spriječio osjećaj bola u onim djelovima tijela gdje se primjenjuje;
• kontrolu ubrzanog ili nepravilnog rada srca, posebno onih koji se mogu javiti nakon srčanog udara.

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% ne smijete koristiti ukoliko:

• ste alergični (preosjetljivi) na lidokain hlorid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog lijeka (navedene u dijelu 6). Obavijestite ljekara ukoliko ste ikada imali alergijsku reakciju ili neku drugu neželjenu reakciju, npr. kožni osip ili otežano disanje, na bilo koji lokalni anestetik;
• imate određene srčane probleme. Recite Vašem ljekaru ukoliko imate bilo koji problem sa srcem, a naročito poremećaj koji prouzrokuje slabiji rad, nepravilne otkucaje ili usporeni rad srca;
• imate smanjen volumen krvi (hipovolemija);
• bolujete od porfirije - poremećaj krvi. Obavijestite svog ljekara ukoliko bolujete od bilo kojeg poremećaja krvi.

Priprema lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% čini ga neprikladnim za primjenu u oko – zbog toga ovaj lijek NE SMIJETE primjenjivati u oko.

Upozorenja i mjere opreza:

Razgovarajte sa svojim ljekarom ili medicinskom sestrom prije nego što primite lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% ukoliko:

• imate poremećaj u radu srca ili poremećaj disanja;
• imate oboljenje bubrega ili jetre;
• se osjećate iscrpljeno ili loše iz bilo kog razloga;
• bolujete od epilepsije ili imate epileptične napade;
• bolujete od miastenije gravis (bolest koja prouzrokuje slabost mišića);
• ste u stanju teškog cirkulatornog kolapsa (šoka);
• imate poremećaj krvi ili neravnotežu sastojaka krvi;
• imate zapaljenje ili infekciju na dijelu tijela na kom treba da primite injekciju.

Primjena drugih ljekova

Obavijestite svog ljekara ili farmaceuta ako uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge ljekove, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez ljekarskog recepta. Naročito je važno da obavijestite svog ljekara ukoliko uzimate neke od sljedećih ljekova:

• acetazolamid (koristi se za smanjenje očnog pritiska);
• cimetidin (koristi se kod čira na želucu ili gorušice);
• dolasetron (za sprječavanje / liječenje mučnine ili povraćanja);
• kvinupristin i dalfopristin (antibiotici);
• beta-blokatore, npr. propranolol (koji se propisuje kod angine pektoris, visokog krvnog pritiska i drugih srčanih tegoba);
• blokatore kalcijumovih kanala, npr. verapamil (koji se propisuje kod angine pektoris i visokog krvnog pritiska);
• diuretike (ljekove za izbacivanje viška tečnosti);
• antivirusne ljekove (terapija infekcija uzrokovanih virusima, (npr. HIV));
• antiaritmike (za regulisanje srčanog ritma, (npr. amjodaron, meksiletin));
• antipsihotike (ljekove koji se propisuju za liječenje određenih psihijatrijskih stanja,(npr. pimozid, sertindol));
• miorelaksanse (ljekove koji se propisuju za opuštanje mišića, (npr. suksametonijum));
• opioide (jaki ljekovi protiv bolova, (npr. fentanil));
• oralne kontraceptive (pilule za sprječavanje začeća) ili supstitucionu hormonsku terapiju.

Primjena lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% sa hranom ili pićem

Hrana i piće nemaju uticaj na dejstvo lijeka.

Plodnost, trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom ljekaru ili farmaceutu za savjet prije nego što primite ovaj lijek.

Uticaj lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama, u zavisnosti od mjesta i načina primjene. Pitajte svog ljekara kada će biti bezbjedno da vozite ili da rukujete mašinom.

Ne smijete da vozite ili da rukujete mašinama ukoliko ste pod dejstvom lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% injekcije.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1%

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% sadrži natrijum

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je „bez natrijuma“.

Uvijek uzimajte ovaj lijek tačno onako kako Vam je rekao Vaš ljekar ili farmaceut. Provjerite sa ljekarom ili farmaceutom ako nijeste sigurni kako da koristite ovaj lijek.

Lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% NE SMIJETE primjenjivati u oko.

Injekciju lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% će Vam dati ljekar ili medicinska sestra.

Vaš ljekar će odrediti odgovarajuću dozu kao i kada i na koji način ćete primiti injekciju.

Ako ste primili više lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% nego što je trebalo

S obzirom na to da će Vam lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% dati medicinska sestra, malo je vjerovatno da ćete dobiti veću dozu od propisane.

Međutim, ukoliko mislite da ste primili suviše veliku dozu ili počnete da osjećate ošamućenost, utrnulost jezika ili zujanje u ušima, morate to odmah reći osobi koja Vam daje injekciju.

Ako ste zaboravili da primite Lidokain-hlorid Galenika 1%

Vaš ljekar i medicinska sestra vode računa o primjeni ovog lijeka. Mala je vjerovatnoća da nećete primiti lijek na propisan način.

Ako prestanete da primate lijek Lidokain-hlorid Galenika 1%

Nije primjenljivo, imajući u vidu da je lijek namijenjen za kratkotrajnu primjenu.

Ako imate bilo kakvih dodatnih pitanja o primjeni ovog lijeka, obratite se svom ljekaru ili farmaceutu.

Kao i svi ljekovi i lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% može izazvati neželjena dejstva, iako se ona ne moraju javiti kod svakoga.

Alergijske reakcije:

• alergijske reakcije na lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% su rijetke. Odmah obavijestite svog ljekara ukoliko se tokom primjene ovog lijeka jave poteškoće sa disanjem, kožni osip ili svrab.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji:

• vrtoglavica ili ošamućenost, pospanost, tremor (podrhtavanje mišića), utrnulost jezika – nekad ovi simptomi mogu biti pokazatelj da ste primili veću dozu lijeka nego što je trebalo;
• grčenje mišića konvulzije (napadi).

Poremećaji oka:

• Pri primjeni lijeka Lidokain-hlorid Galenika 1% u oko, prijavljeno je zamućenje rožnjače (prednjeg dijela oka);
• zamagljen vid ili duple slike, prolazno sljepilo.

Poremećaj uha i labirinta:

• zujanje u ušima (tinitus);
• preosjetljivost na svakodnevne zvukove ( hiperakuzija).

Vaskularni poremećaji:

• povišen ili snižen krvni pritisak;
• usporavanje rada srca ili zastoj srca;
• promjene srčanog ritma (aritmije);
• cirkulatorni kolaps.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:

• otežano disanje ili prestanak disanja.

Gastrointestinalni poremećaji:

• mučnina i povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

• osip, svrab i oticanje lica (uključujući angioedem);
• zabilježeni su i bol, zapaljenje ili utrnulost na mjestu primjene injekcije nakon očekivanog prestanka dejstva lijeka.

Poremećaji krvi i linfnog sistema:

• može da se pojavi plavičasta prebojenost kože, glavobolja, gubitak daha i osjećaj zamora kao rezultat poremećene vrijednosti methemoglobina (vrste hemoglobina) u krvi.

Nakon spinalne anestezije (primjena injekcije u kičmeni kanal) recite svom ljekaru ako primijetite neku od sljedećih neželjenih reakcija:

• bol ili utrnulost u donjem dijelu leđa ili u potkoljenicama;
• otežan hod;
• poteškoće sa kontrolom mokrenja ili pražnjenjem crijeva;
• osjećaj nesvjestice ili ošamućenost;
• usporen rad srca ili puls.

U periodu trajanja dejstva lijeka, kada je anestezirana regija tijela utrnula, možete se povrijediti, a da toga ne budete svjesni. Zbog toga preporučujemo oprez dok dejstvo anestetika ne prođe i dok Vam se u potpunosti ne vrati osjećaj u toj regiji.

Ako mislite da Vam ova injekcija uzrokuje bilo kakve probleme ili ste zabrinuti zbog nečega, razgovarajte sa svojim ljekarom ili medicinskom sestrom.

U slučaju pojave ovih ili eventualno i drugih simptoma koji bi mogli biti neželjena reakcija na lijek Lidokain-hlorid Galenika 1%, a nijesu navedeni u ovom uputstvu, obavijestite svoga ljekara ili farmaceuta.

Prijavljivanje sumnji na neželjena dejstva

Ako Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo recite to svom ljekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri. Ovo uključuje i bilo koja neželjena dejstva koja nijesu navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih dejstava možete da pomognete u procjeni bezbjednosti ovog lijeka. Sumnju na neželjena dejstva možete da prijavite i Institutu za ljekove i medicinska sredstva (CInMED):

Institut za ljekove i medicinska sredstva

Odjeljenje za farmakovigilancu

Bulevar Ivana Crnojevića 64a, 81000 Podgorica

tel: +382 (0) 20 310 280

fax: +382 (0) 20 310 581

putem IS zdravstvene zaštite

QR kod za online prijavu sumnje na neželjeno dejstvo lijeka:

Lijek čuvajte van pogleda i domašaja djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka upotrebe navedenog na kutiji. Rok upotrebe odnosi se na posljednji dan navedenog mjeseca.

Rok upotrebe lijeka nakon prvog otvaranja: upotrijebiti odmah.

Čuvati na temperaturi do 25°C, u originalnom pakovanju.

Ljekove ne treba bacati u kanalizaciju, niti kućni otpad. Ove mjere pomažu očuvanju životne sredine.

Neupotrijebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Šta sadrži lijek Lidokain-hlorid Galenika 1%

• Aktivna supstanca je lidokain hidrohlorid. Jedna ampula sa 3,5 ml rastvora za injekciju sadrži 35 mg lidokain hidrohlorida (u obliku lidokain hidrohlorid monohidrata).
• Pomoćne supstance su: natrijum hlorid, natrijum hidroksid i voda za injekcije.

Kako izgleda lijek Lidokain-hlorid Galenika 1% i sadržaj pakovanja

Rastvor za injekciju.

Bistar, bezbojan rastvor.

Unutrašnje pakovanje lijeka je ampula izrađena od bezbojnog, neutralnog stakla, hidrolitičke grupe I, zapremine 5 ml, sa bijelim keramičkim prstenom na vratu ampule za prelom, u kojoj se nalazi 3,5 ml rastvora za injekciju.

Spoljašnje pakovanje lijeka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze 2 providna PVC blistera koja sadrže po 5 ampula (ukupno 10 ampula) i Uputstvo za lijek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole

GLK pharma d.o.o. Podgorica,

Svetozara Markovića 46, 81000 Podgorica, Crna Gora

Proizvođač

Galenika a.d. Beograd,

Batajnički drum b.b., Beograd Zemun, 11080 Beograd, Srbija

Režim izdavanja lijeka

Lijek se izdaje samo na ljekarski recept.

Broj i datum dozvole

2030/25/1519 – 7544 od 26.03.2025. godine

Ovo uputstvo je posljednji put odobreno

Mart, 2025. godine