LIDOCAINE 20 mg/ml rastvor za injekciju

Terapijske indikacije

Infiltraciona anestezija: u hirurgiji, otorinolaringologiji, stomatologiji (gdje se

preporučuje u kombinaciji sa adrenalinom).

Blokada nerava: interkostalnih, paracervikalnih, paravertebralnih i pudendalnih,

pleksusa brahijalisa, ishijadikusa, grana n. trigeminusa i ostalih perifernih nerava.

Blokada simpatičkih nervnih vlakana: cervikalni i lumbalni blok.

Epiduralna anestezija: torakalna, lumbalna i kaudalna.

Ventrikularne aritmije, posebno u postinfarktnim stanjima i u toku operativnih

zahvata na srcu.

Lidokain injekcije se koriste i kao rastvarač za intramuskularne injekcije ceftriaksona (Azaran).

Doziranje i način primjene

Kod odraslih doziranje lidokaina je individualno, i to:

Perkutana infiltraciona anestezija: doza od 5-200mg.

Blokada perifernih nervnih vlakana: doza od 30-100mg.

Blokada simpatičkih nervnih vlakana: doza od 50-100mg.

Epiduralna anestezija: doza od 200mg.

U terapiji ventrikularnih aritmija daje se intravenski u dozi od 50-100mg brzinom od 25-50mg/min (2,5-5,0ml 1% rastvora ili 1,25-2,5ml 2% rastvora), a zatim nastavlja intravenska infuzija u dozi od 20-50g/kg/min, brzinom od 1-4mg/min. U toku prvog sata ukupna doza primenjenog lidokaina ne bi smjela da bude veća od 200-300mg.

Neophodna je stalna kontrola EKG-a i krvnog pritiska, a ukoliko se daju dugotrajne infuzije lidokaina potrebno je određivati koncentracije lijeka u plazmi.

Kada se koristi kao rastvarač za intramuskularnu injekciju ceftriaksona (Azaran®-a), treba rastvoriti 250mg Azaran®-a u 2ml, odnosno 1g u 3,5ml 1% rastvora lidokaina i injicirati duboko intraglutealno.

Pripremljeni rastvor se ne smije upotrebljavati intravenski.

• Iskustva za primjenu lidokaina kod djece su limitirana. Preporučena pedijatrijska doza je: početna od 0,8 do 1mg/kg, ako je potrebno ponoviti do 3-5mg/kg a zatim se nastavlja infuzija u dozi od 10-50μg/kg/min.

• Kod starijih osoba može biti potrebno smanjenje doze u zavisnosti od starosti i fizičkog stanja.

Kontraindikacije

- Preosetljivost na lidokain ili druge anestetike amidnog tipa.

- Hipovolemija.

- Kompletan srčani blok.

- Porfirija.

- Sino-atrijalni poremećaji.

- Svi stepeni atrioventrikularnog bloka.

- Teška depresija miokarda.

- Inflamacija područja za anesteziju.

Posebna upozorenja i mjere opreza pri upotrebi lijeka

Lidokain treba oprezno koristiti kod pacijenata sa epilepsijom, kongestivnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom, respiratornom depresijom, oboljenjem jetre, teškim oboljenjem bubrega, miastenijom gravis.

Prije početka liječenja lidokainom treba korigovati hipokalemiju, hipoksiju i poremećaje acido-bazne ravnoteže.

Za vrijeme intravenske primjene lidokaina neophodan je konstantan EKG monitoring. Oprema za reanimaciju i ljekovi treba da su na raspolaganju za liječenje teških neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog, respiratornog ili centralnog nervnog sistema. Ako se pojave teške neželjene reakcije prekinuti sa davanjem lidokaina.

Kod starijih i iznurenih, dozu treba smanjiti.

Potrebno je pratiti krvni pritisak za vrijeme epiduralne, paracervikalne i spinalne anestezije. Kao opšta mjera opreza poslije ubrizgavanja lidokaina ekstravaskularno, sa ciljem izazivanja lokalne anestezije, neophodno je da se pacijent opservira najmanje tokom sledećih 30 minuta.

Trudnoća i dojenje (videti pod 4.6).

Uticaj na laboratorijske parametre - Intramuskularna injekcija lidokaina može dovesti do povećanja aktivnosti kreatinin fosfokinaze, čiji su izoenzimi od značaja za dijagnozu akutnog infarkta miokarda.

Interakcije sa drugim ljekovima i drugi oblici interakcija

Propranolol i cimetidin mogu smanjiti bubrežni i hepatički klirens lidokaina i tako povećati njegovu toksičnost. Lidokain, primijenjen istovremeno sa ostalim antiaritmicima i beta blokatorima može potencirati depresivno dejstvo na srce.

Hipokalemija izazvana acetozolamidom, diureticima Henleove petlje i tiazidima, antagonizuje efekt lidokaina.

Antiepileptici (fenitoin, barbiturati) djeluju kao induktori određenih izoenzima citohroma P450 što ima za posledicu brži metabolizam lidokaina. Osim toga, fenitoin izaziva povećanje koncentracije alfa-1-kiselog glikoproteina u plazmi, za koji se lidokain pojačano vezuje. Posljedica je smanjenje slobodne frakcije lidokaina u plazmi, što kod liječenih od epilepsije nameće povećanje doze lidokaina.

Lidokain produžava dejstvo suksametonijuma.

Upotreba u periodu trudnoće i dojenja

Nije utvđena bezbijedna primjena lidokaina s obzirom na moguća neželjena dejstva na razvoj fetusa. Treba procijeniti koristi i rizike ukoliko se primjenjuje u akušerstvu. U malim količinama izlučuje se majčinim mlijekom tako da dojenje nije kontraindikacija, ali se savjetuje uobičajen oprez.

U trećem trimestru trudnoće paracervikalna ili epiduralna blok anestezija, pri primjeni velikih doza lidokaina može dovesti do respiratorne depresije, hipotonije i bradikardije novorođenčadi.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama

Nije relevantno za ovaj preparat obzirom da se lidokain koristi u zdravstvenim ustanovama.

Ne preporučuje se upravljanje vozilom najmanje 1 sat poslije lokalne anestezije sa lidokainom.

Neželjena dejstva

Neželjena dejstva su najčešće posljedica prekoračenja preporučenih doza, i češće se javljaju kod osoba iznad 65 godina starosti.

Alergijske reakcije (uključujući i anafilaksu) se rijetko prijavljuju.

Sljedeće sistemske reakcije su prijavljene nakon primjene lidokaina:

Centralni nervni sistem: omaglice, pospanost, vrtoglavice, strepnja, nervoza, euforija, zujanje u ušima, zamagljen vid i duple slike, nistagmus, mučnina i povraćanje, osećaj toplote, hladnoće i utrnulosti, tremor, parestezije, konvulzije, gubitak svesti, respiratorna depresija i zastoj disanja.

Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, kardiovaskularni kolaps i bradikardija koji mogu dovesti do prestanka rada srca.

Predoziranje

Simptomi: reakcije usled predoziranja lidokainom (visok nivo lijeka u plazmi) su sistemske i podrazumijevaju poremećaje od strane centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnog sistema. Simptomi uključuju: toničke i kloničke konvulzije i kardiovaskularni kolaps i depresiju kostne srži.

Liječenje: Ukoliko dođe do pojave znakova intoksikacije treba prekinuti davanje lidokaina i održavati vitalne funkcije (respiratorne i kardiovaskularne). Konvulzije se suzbijaju primjenom diazepama ili barbiturata sa ultra kratkim dejstvom ili barbiturata sa kratkim dejstvom. Ako je pacijent pod anestezijom, miorelaksans sa kratkim dejstvom (suksametonijum) može se primijeniti intravenski.

Farmakodinamski podaci

ATC: N01BB02

Mehanizam dejstva:

Lidokain je lokalni anestetik i antiaritmik amidnog tipa. Lokalnu anesteziju i antiaritmijsko dejstvo ostvaruje reverzibilnom blokadom prenosa nervnih impulsa. Lidokain inhibira brze natrijumove kanale i transmembranski prolaz jona natrijuma u ćeliju i izlazak jona kalijuma iz ćelije. Na taj način dolazi do stabilizacije membrane neurona, inhibicije depolarizacije (faza 0) i sprovođenja nervnih impulsa. Početak dejstva je brz, oko 1 minut poslije i.v. i 5-15 minuta poslije i.m. primene, a trajanje je 10-20 minuta poslije i.v. primjene, odnosno 60-90 minuta poslije i.m. primjene. Pripada lokalnim anesteticima brzog dejstva i srednje dužine trajanja dejstva.

Lidokain je antiaritmik Ib grupe. Efikasan je lijek za prekidanje po život opasnih ventrikularnih aritmija posle akutnog infarkta miokarda. Smanjuje spontani automatizam komora i His-Purkinjeovog snopa, tako što skraćuje trajanje akcionog potencijala i produžava refraktarnost u periodu dijastole.

Farmakokinetički podaci

Lidokain brzo distribuira u sva tkiva. Oko 65% lijeka je vezano za proteine plazme. Lidokain prolazi kroz placentu i hematoencefalnu barijeru. Vrijeme polueliminacije je 1,6 h. Oko 88% unijete doze se metaboliše u jetri; manje od 10% lijeka se nepromijenjeno izlučuje urinom. U srčanoj insuficijenciji se smanjuje hepatički klirens lidokaina (zbog smanjenog protoka krvi kroz jetru), pa se vrijeme polueliminacije produžava do 4 sata. Hronične bolesti jetre takođe smanjuju klirens lidokaina, što treba imati u vidu kod doziranja.

Pretklinički podaci o bezbijednosti lijeka

Nema značajnih pretkliničkih podataka o bezbijednosti lijeka koji bi se mogli dodati informacijama koje su date u drugim poglavljima Sažetka karakteristika lijeka.

Lista pomoćnih materija

- Natrijum-hlorid;

- Natrijum-hidroksid;

- Voda za injekcije.

Inkompatibilije

Prijavljeni su slučajevi inkompatibilnosti sa rastvorima amfotericina B, sulfadiazin natrijuma, cefazolin natrijuma, fenitoin natrijuma i metoheksital natrijuma.

Rok upotrebe

2 godine. Lijek ne treba primjenjivati nakon isteka datuma označenog na pakovanju.

Posebna upozorenja koja se odnose na čuvanje

Čuvati u kutiji u cilju zaštite od svjetlosti.

Čuvati van domašaja djece.

Vrsta i sadržaj pakovanja

Kutija sa 50 ampula od 3,5ml

1% lidokain-hidrohlorida

Kutija sa 50 ampula od 2ml

2% lidokain-hidrohlorida

Uputstvo za korišćenje, rukovanje i odlaganje

Neupotrijebljeni lijek se uništava prema važećim propisima.

Hemomont d.o.o.,

8.marta 55a, Podgorica

Crna Gora

LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 1%: 20/09/59-02-787

LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 2%: 20/09/63-02-788

LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 1%: 20.10.2009.

LIDOCAINE, rastvor za injekciju, rastvor, 2%: 20.10.2009.

Oktobar 2009 godine

SAŽETAK KARAKTERISTIKA LIJEKA

LIDOCAINE (lidokain), rastvor za injekciju, rastvor, 1%

LIDOCAINE (lidokain), rastvor za injekciju, rastvor, 2%

Sastav

1 ampula sa 3,5ml rastvora za injekciju sadrži 35 mg lidokain-hidrohlorida

1 ampula sa 2ml rastvora za injekciju sadrži 40 mg lidokain-hidrohlorida

Pomoćne supstance: Natrijum-hlorid, Natrijum-hidroksid, Voda za injekcije.

Pakovanje

50 ampula po 3,5ml rastvora za injekciju- LIDOCAINE 1%

50 ampula po 2ml rastvora za injekciju- LIDOCAINE 2%

Rastvor je bistar i bezbojan.

Lidocaine, rastvor za injekciju, 50 x 3,5ml (10 mg/ml), Broj rešenja 20/09/59-02-787 od 20.10.2009..

Lidocaine, rastvor za injekciju, 50 x 2ml (20 mg/ml), Broj rešenja 20/09/63-02-788 od 20.10.2009..

Kako LIDOCAINE 1% I LIDOCAINE 2% djeluje?

Lidokain je lokalni anestetik koji se koristi za izazivanje neosjetljivosti na bol tokom dijagnostičkih i operativnih zahvata.

Lidokain deluje i antiaritmijski pa se koristi u prevenciji i suzbijanju komorskih aritmija.

Kada se LIDOCAINE 1% I LIDOCAINE 2% upotrebljava?

LIDOCAINE 1% I LIDOCAINE 2% se upotrebljavaju za izazivanje lokalne anestezije (infiltracione, sprovodne-blokade perifernih nerava, cervikalni i lumbalni blok simpatikusa, intravenske regionalne, epiduralne i spinalne).

Koriste se u prevenciji i suzbijanju komorskih aritmija, a posebno onih poslije infarkta miokarda i tokom operacija na otvorenom srcu.

Može se koristiti i kao rastvarač za ceftriakson i druge antibiotike, čija je intramuskularna injekcija veoma bolna.

Obavezno upozorite svog ljekara ako uzimate druge ljekove, imate neku hroničnu bolest,neki poremećaj metabolizma, preosjetljivi ste na ljekove ili ste imali alergijske reakcije na neke od njih.

Kada ne smijete uzimati lijek?

Lijek se ne primjenjuje u slučaju preosetljivosti na lidokain, hipovolemije i kompletnog srčanog bloka

Upozorenja i mjere opreza

Prije primene lijeka obavijestite svog ljekara ukoliko bolujete od epilepsije, imate oštećenja jetre, popuštanje srca (kongestivna srčana insuficijencija), težak poremećaj bubrežne funkcije, teška oboljenja respiratornog sistema, porfiriju, miasteniju gravis, poremećaj srčanog sprovođenja, usporen rad srca.

Kod starih i iznurenih osoba potrebno je smanjiti dozu lidokaina.

Primjena u trudnoći i dojenju

Prije nego što počnete da uzimate lijek, posavjetujte se sa svojim ljekarom ili farmaceutom.

Nije utvrđena bezbjedna primjena lidokaina s obzirom na moguća neželjena dejstva na fetus.

Lidokain se izlučuje putem mlijeka pa je neophodan oprez pri primeni lidokaina kod dojilja.

Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilima i mašinama

Ne preporučuje se upravljanje motornim vozilom najmanje 1 sat posle lokalne anestezije sa lidokainom.

Na šta morate paziti ako uzimate druge lijekove?

Imajte na umu da se ove informacije mogu odnositi i na ljekove koje više ne pijete, kao i na ljekove koje planirate da uzimate u budućnosti. Obavestite svog ljekara ili farmaceuta ako uzimate, ili ste do nedavno uzimali neki drugi lijek, uključujući i lijek koji se nabavlja bez ljekarskog recepta.

Obavestite svog ljekara ako uzimate antiaritmike (npr. meksiletin ili amiodaron, diuretike, antiepileptike (fenitoin, barbiturati), propanolol, cimetidin, suksametonijum.

Vaš ljekar će Vam dati lijek u obliku injekcije i u odgovarajućoj dozi.

Za perkutanu infiltracionu anesteziju koristi se 5-200mg lidokain-hidrohlorida (0,5-20ml 1% rastvora, za blokadu perifernih nerava 30-100mg (3-10ml 1% rastvora), a za blokadu simpatikusnih nerava 50-100mg lidokain-hidrohlorida (5-10ml 1% rastvora).

Za epiduralnu anesteziju i kaudalnu analgeziju koristi se 200mg lidokain-hidrohlorida (20ml 1% rastvora).

U terapiji ventrikularnih aritmija daje se intravenski u dozi od 50-100mg (uz obavezan EKG monitoring) brzinom od 25-50mg/min (2,5-5ml 1% rastvora ili 1,25-2,5ml 2% rastvora), a potom intravenska infuzija brzinom 1-4mg/min (20-50μg/kg/min). U toku prvog sata ukupna doza datog lidokaina ne bi smjela da bude veća od 200-300mg.

Kada se koristi kao rastvarač za ceftriakson prije njegove intramuskularne primjene, treba rastvoriti 250mg ceftriaksona u 2ml, odnosno 1g u 3,5ml LIDOCAINE 1% rastvora za injekciju i injicirati duboko intraglutealno.

Kao i svi ljekovi, i LIDOCAINE 1% I LIDOCAINE 2% može imati neželjena dejstva.

U toku primjene ovog lijeka mogu se javiti hipotenzija, usporen srčani rad, mučnina, osjećaj trnjenja po koži, osećaj toplote ili hladnoće, ošamućenost, pospanost. Ređe se javlja drhtanje, zujanje u ušima, zamućenje vida, grčenje tijela, gubitak svesti, alergijske reakcije. Izuzetno rijetko, u najtežim slučajevima se mogu javiti anafilaktički šok, depresija disanja i prestanak rada srca.

U slučaju pojave ovih ili eventualno i drugih simptoma koji bi mogli biti neželjena reakcija na LIDOCAINE a nijsu pomenuti, obavijestite svog ljekara ili farmaceuta.

Čuvanje

Čuvati u kutiji u cilju zaštite od svjetlosti.

Čuvati van domašaja djece.

Rok upotrebe

2 godine.

Lijek se ne smije koristiti poslije isteka roka upotrebe označenog na pakovanju!

Način izdavana lijeka

Lijek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Posebne mjere uništavanja neupotrebljenog lijeka ili ostataka lijeka

Neupotrebljeni lijek se uništava u skladu sa važećim propisima.

Datum poslednje revizije teksta

Oktobar 2009 godine