Zomig Rapimelt 2,5 mg raspadljive tablete za usta

Akutno liječenje migrene s aurom ili bez nje.

Doziranje

Preporučena doza lijeka Zomig Rapimelt za liječenje migrenskog napadaja je 2,5 mg. Preporuča se uzeti Zomig Rapimelt što je prije moguće nakon početka migrenske glavobolje, no tablete su učinkovite i ako se uzmu kasnije.

Tablete nije potrebno uzeti s tekućinom. Tablete se otope na jeziku te progutaju sa slinom. Ova se formulacija može uzeti u situacijama kad tekućina nije dostupna ili kad se žele izbjeći mučnina i povraćanje koje mogu pratiti gutanje tablete s tekućinom.

To, meĎutim, može dovesti do odgoĎene apsorpcije zolmitriptana što može usporiti početak djelovanja.

Blister se mora otvoriti kako je to prikazano na foliji (tablete se ne smiju gurati kroz foliju). Tabletu lijeka Zomig Rapimelt treba staviti na jezik gdje će se otopiti, te ju treba progutati sa slinom.

Ako se simptomi migrene ponovno pojave unutar 24 sata nakon inicijalnog odgovora, može se uzeti druga doza. Ako je potrebno uzeti drugu dozu tada to ne smije biti unutar 2 sata od uzimanja prve doze. Ako izostane odgovor na prvu dozu, nije vjerojatno da će druga doza imati učinka tijekom istog napada.

62611009182100

Ako učinak doze od 2,5 mg nije zadovoljavajući, pri slijedećim napadajima može se razmotriti uzimanje doze od 5 mg lijeka Zomig Rapimelt.

Ne bi trebalo koristiti više od dvije doze lijeka Zomig Rapimelt unutar 24 sata. Ukupna dnevna doza ne bi trebala prijeći 10 mg.

Zomig Rapimelt nije indiciran za sprječavanje migrene.

Pedijatrijska populacija

Djeca (ispod 12 godina)

Sigurnost i djelotvornost zolmitriptan tableta kod pedijatrijskih bolesnika nije ispitana. Stoga se ne preporuča uporaba lijeka Zomig Rapimelt kod djece.

Adolescenti (dob od 12 do 17 godina)

Djelotvornost Zomig tableta nije ustanovljena u placebo-kontroliranim kliničkim ispitivanjima kod bolesnika u dobi od 12 do 17 godina. Stoga se ne preporuča primjena lijeka Zomig Rapimelt kod adolescenata.

Starije osobe (iznad 65 godina)

Sigurnost i djelotvornost zolmitriptana nije ispitana kod bolesnika iznad 65 godina. Stoga se ne preporuča primjena lijeka Zomig Rapimelt kod starijih bolesnika.

Oštećenje funkcije jetre

Metabolizam zolmitriptana je smanjen kod bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (pogledajte dio 5.2.). Kod bolesnika s umjereno ili teško oštećenom funkcijom jetre preporuča se maksimalna doza od najviše 5 mg tijekom 24 sata. MeĎutim, prilagodba doze nije potrebna kod bolesnika s blago oštećenom funkcijom jetre.

Oštećena funkcija bubrega

Prilagodba doze nije potrebna kod bolesnika s klirensom kreatinina višim od 15 ml/min (vidjeti dio 4.3. i 5.2.).

Interakcije koje zahtijevaju prilagodbu doze (vidjeti dio 4.5.)

Maksimalna doza od 5 mg zolmitriptana tijekom 24 sata preporuča se bolesnicima koji uzimaju inhibitore monoaminooksidaze tipa A (MAO-A inhibitore).

Maksimalna doza od 5 mg zolmitriptana tijekom 24 sata preporuča se bolesnicima koji uzimaju cimetidin. Maksimalna doza od 5 mg zolmitriptana tijekom 24 sata preporuča se bolesnicima koji uzimaju specifične inhibitore CYP 1A2, kao što su fluvoksamin i kinoloni (npr. ciprofloksacin).

Zomig Rapimelt je kontraindiciran kod bolesnika koji su preosjetljivi na zolmitriptan ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Umjerena ili teška hipertenzija, te blaga nekontrolirana hipertenzija.

Agonisti 5HT1B/1D receptora su skupina lijekova povezana s vazospazmom koronarnih arterija, što je dovelo do isključivanja bolesnika s ishemijskom bolesti srca iz kliničkih ispitivanja s ovom skupinom lijekova. Stoga se Zomig Rapimelt ne bi trebao davati bolesnicima koji su preboljeli infarkt miokarda, koji imaju ishemijsku bolest srca, vazospastičnu anginu pektoris (Prinzmetalova angina), perifernu vaskularnu

bolest te simptome ili znakove ishemijske bolesti srca. 2

62611009182100

Kontraindicirana je istodobna primjena ergotamina, njegovih derivata (uključujući metisergid), sumatriptana, naratriptana i drugih agonista 5HT1B/1D receptora sa zolmitriptanom (vidjeti odjeljak 4.5.).

Zolmitriptan se ne bi smio primjenjivati kod bolesnika koji su preboljeli moždani udar (CVA) ili tranzitorni ishemični napad (TIA).

Zolmitriptan je kontraindiciran kod bolesnika koji imaju klirens kreatinina manji od 15 ml/min.

Zolmitriptan se smije uzimati samo onda kad je postavljena jasna dijagnoza migrene.

Kao i kod drugih lijekova koji se primjenjuju u akutnom liječenju migrene, prije liječenja glavobolje, u bolesnika kod kojih prethodno nije dijagnosticirana migrena, kao i u bolesnika koji imaju migrenu s atipičnim simptomima, potrebno je isključiti druge, potencijalno ozbiljne, neurološke poremećaje. Zolmitriptan nije indiciran za liječenje hemiplegične, bazilarne ili oftalmoplegične migrene. Zabilježeni su slučajevi moždanog udara i drugih cerebrovaskularnih dogaĎaja kod bolesnika liječenih 5HT1B/1D agonistima. Treba naglasiti da osobe koje boluju od migrene imaju povećani rizik za neke cerebrovaskularne dogaĎaje.

Zolmitriptan se ne smije davati bolesnicima koji boluju od simptomatskog Wolff-Parkinson-Whiteova sindroma ili od aritmija povezanih s dodatnim putovima provoĎenja impulsa.

U vrlo rijetkim slučajevima, kao i s ostalim 5HT1B/1D agonistima, zabilježen je spazam koronarnih arterija, angina pektoris i infarkt miokarda. Zomig Rapimelt se ne smije davati bolesnicima s postojećim faktorima rizika za razvoj ishemijske bolesti srca (kao što su, primjerice, pušenje, hipertenzija, hiperlipidemija, šećerna bolest, nasljedni čimbenici) bez prethodne kardiovaskularne obrade (vidjeti dio 4.3.). Ženama u postmenopauzi i muškarcima iznad 40 godina sa spomenutim faktorima rizika lijek se mora davati s posebnim oprezom. Obradom se možda neće moći otkriti svi bolesnici s kardiološkim bolestima, a i u vrlo rijetkim slučajevima ozbiljni kardiološki dogaĎaji mogu se javiti i kod onih bolesnika koji nemaju osnovnu kardiološku bolest.

Kao i kod primjene ostalih agonista 5HT1B/1D receptora, nakon primjene zolmitriptana zabilježena je pojava težine, pritiska ili stezanja u prsima (vidjeti dio 4.8.). U slučaju da se pojavi bol u prsištu ili simptomi podudarni s ishemijskom bolesti srca, zolmitriptan se ne smije koristiti dok se ne provede primjerena medicinska obrada.

Kao i kod primjene ostalih agonista 5HT1B/1D receptora, može se pojaviti prolazno povišenje krvnog tlaka kod bolesnika s postojećom hipertenzijom, kao i kod onih bolesnika kod kojih hipertenzija nije ranije zabilježena. Navedeno povišenje krvnog tlaka vrlo rijetko je od kliničkog značaja. Ne smije se prekoračiti preporučena doza zolmitriptana.

Zabilježena je pojava serotoninskog sindroma kod istodobnog liječenja s triptanima i serotoninergičnim lijekovima kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina kao i inhibitorima ponovne pohrane serotonin noradrenalina. Navedene reakcije mogu biti intenzivne. Serotoninski sindrom je potencijalno po život opasno stanje i njegovu dijagnozu mogu potvrditi neki od simptoma navedenih u nastavku (pri uporabi serotoninergičnog lijeka):

 spontani klonus

 izazvani ili okularni klonus s agitacijom ili dijaforezom  tremor i hiperrefleksija

 hipertonija i tjelesna temperatura >38 ºC i izazvani ili okularni klonus.

3

Prekid uzimanja serotoninergičnih lijekova obično dovodi do brzog poboljšanja. Liječenje ovisi o vrsti i težini simptoma.

Ukoliko je istodobno liječenje sa zolmitriptanom i selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina ili selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonin noradrenalina klinički nužno, preporuča se pomno praćenje bolesnika, posebno kod započinjanja liječenja zolmitriptanom, kod povećanja doze ili kad se uvode drugi lijekovi koji pojačavaju učinak serotonina (vidjeti dio 4.5.).

Produžena primjena bilo koje skupine lijekova za liječenje glavobolje može dovesti do njenog pogoršanja. Ukoliko se posumnja ili utvrdi da je došlo do pogoršanja glavobolje zbog primjene lijekova za njeno liječenje, bolesnik treba potražiti medicinski savjet te prekinuti uporabu navedenih lijekova. Ukoliko bolesnici imaju česte ili svakodnevne glavobolje unatoč (ili zbog) redovitoj uporabi lijekova, treba posumnjati na glavobolju uzrokovanu pretjeranom primjenom lijekova za njeno liječenje.

Pomoćne tvari s poznatim učinkom

Ovaj lijek sadrži 5 mg aspartama u jednoj tableti, što odgovara 2,81 mg fenilalanina. Aspartam se hidrolizira u gastrointestinalnom sustavu nakon primjene kroz usta. Jedan od glavnih produkata hidrolize je fenilalanin. Može naškoditi osobama koje boluju od fenilketonurije, rijetkog genetskog poremećaja kod kojeg dolazi do nakupljanja fenilalanina jer ga tijelo ne može ukloniti na odgovarajući način.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po doznoj jedinici, tj. zanemarive količine natrija.

Ovaj lijek sadrži 0,0000032 mg benzilnog alkohola u jednoj raspadljivoj tableti za usta. Benzilni alkohol može uzrokovati alergijske reakcije.

Velike količine benzilnog alkohola mogu se u osoba s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega akumulirati i uzrokovati nuspojave (metabolička acidoza).

Provedena su interakcijska ispitivanja s kofeinom, ergotaminom, dihidroergotaminom, paracetamolom, metoklopramidom, pizotifenom, fluoksetinom, rifampicinom i propranololom pri čemu nisu opažene klinički značajne razlike u farmakokinetici zolmitriptana ili njegovih aktivnih metabolita.

Podaci dobiveni kod zdravih dobrovoljaca ukazuju da nema farmakokinetičkih ili klinički značajnih interakcija izmeĎu zolmitriptana i ergotamina.

MeĎutim, povećani rizik od spazma koronarnih arterija ostaje kao teoretska mogućnost, pa je istodobna primjena kontraindicirana. Nakon uporabe pripravaka koji sadrže ergotamin, preporuča se pričekati barem 24 sata prije uporabe zolmitriptana. Obrnuto, nakon uporabe zolmitriptana preporuča se pričekati barem 6 sati prije uporabe pripravaka koji sadrže ergotamin (vidjeti dio 4.3.).

Nakon primjene moklobemida, specifičnog MAO-A inhibitora, primijećeno je manje povećanje (26%) površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC od eng. Area Under the Curve) za zolmitriptan i trostruko povećanje AUC za aktivni metabolit. Stoga je kod bolesnika koji koriste MAO-A inhibitore preporučena maksimalna doza od 5 mg zolmitriptana tijekom 24 sata. Ova dva lijeka se ne bi trebala istodobno primjenjivati ukoliko dnevna doza moklobemida prelazi 150 mg dva puta dnevno.

Nuspojave se mogu javiti češće tijekom istodobne primjene triptana i biljnih pripravaka koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum), koja sadrži tvari koje djeluju na indukciju enzima CYP1A2, inhibiciju enzima MAO-A i inhibiciju ponovne pohrane serotonina. Može doći do povećanja serotonergičnih učinaka zolmitriptana putem povećane izloženosti aktivnom metabolitu N-desmetilzolmitriptanu indukcijom enzima CYP1A2 i inhibicijom enzima MAO-A (vidjeti dio 5.2.) te inhibicijom ponovne pohrane serotonina.

6261100112497

Nakon primjene cimetidina, inhibitora citokroma P450, povećava se poluvrijeme izlučivanja zolmitriptana za 44% te AUC za 48%, a udvostručuje poluvrijeme izlučivanja i AUC N-desmetilnog aktivnog metabolita N-desmetilzolmitriptana. Bolesnicima koji koriste cimetidin preporučena je maksimalna dnevna doza zolmitriptana od 5 mg.

Obzirom na interakcijski profil ne može se isključiti interakcija s inhibitorima izoenzimom CYP 1A2. Stoga se preporuča smanjenje doze zolmitriptana ukoliko se primjenjuje istodobno s inhibitorima CYP 1A2, kao što su fluvoksamin i kinolonski antibiotici (npr. ciprofloksacin).

Selegilin (MAO-B inhibitor) i fluoksetin (SSRI) nemaju nikakve farmakokinetičke interakcije sa zolmitriptanom. MeĎutim, opisani su slučajevi pojave simptoma kompatibilnih sa serotoninskim sindromom (uključujući promjene mentalnog statusa, nestabilnost vegetativnog živčanog sustava i neuromuskularne abnormalnosti) nakon istodobne primjene selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, te inhibitora ponovne pohrane serotonin noradrenalina s triptanima (vidjeti dio 4.4.).

Kao i drugi 5HT1B/1D agonisti, zolmitriptan može odgoditi apsorpciju drugih lijekova.

Treba izbjegavati primjenu drugih 5HT1B/1D agonista unutar 24 sata od primjene zolmitriptana. TakoĎer, treba izbjegavati primjenu zolmitriptana unutar 24 sata od primjene drugih 5HT1B/1D agonista.

Trudnoća

Sigurnost primjene ovog lijeka tijekom trudnoće nije utvrĎena. Pregledom podataka eksperimentalnih ispitivanja na životinjama nije utvrĎena direktna teratogenost. MeĎutim, neki podaci iz ispitivanja embriotoksičnosti upućuju na smanjenu održivost embrija. Zolmitriptan se može davati trudnicama samo kada očekivana korist od liječenja opravdava mogući rizik za plod.

Dojenje

Ispitivanja su pokazala da se zolmitriptan izlučuje u životinjsko mlijeko. Nema podataka o izlučivanju zolmitriptana u majčino mlijeko. Ipak je potreban oprez pri propisivanju zolmitriptana dojiljama. Kako bi se smanjila izloženost dojenčeta, dojenje treba izbjegavati 24 sata nakon uporabe zolmitriptana.

U maloj skupini zdravih dobrovoljaca nije bilo značajnog poremećaja psihomotornih testova pod utjecajem doza zolmitriptana do 20 mg. Zbog mogućnosti pojave pospanosti i drugih simptoma tijekom migrenskog napadaja, preporuča se oprez u bolesnika koji obavljaju poslove koji zahtijevaju odreĎene vještine (npr. upravljanje vozilima ili strojevima).

Moguće nuspojave su prolazne, obično se javljaju unutar četiri sata od uzimanja lijeka, a nisu češće nakon ponavljane uporabe te prolaze spontano bez dodatnog liječenja.

Slijedeće definicije opisuju učestalost nuspojava:

vrlo česte (≥1/10), česte (≥1/100 i <1/10), manje česte (≥1/1000 i <1/100), rijetke (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetke (<1/10 000)

Unutar svake skupine učestalosti nuspojave su prikazane u padajućem nizu prema ozbiljnosti.

Slijedeće nuspojave su zabilježene nakon uporabe zolmitriptana.

832408-5226812Organski sustav Učestalost Nuspojava Poremećaji imunološkog sustava Rijetko Reakcije preosjetljivosti uključujući urtikariju, angioedem i anafilaktičke reakcije Poremećaji živčanog sustava Često Nepravilnosti ili smetnje osjeta, omaglica, glavobolja, hiperestezija, parestezija, somnolencija, osjećaj vrućine Srčani poremećaji Često Palpitacije Manje često Tahikardija Vrlo rijetko Infarkt miokarda, angina pektoris, koronarni vazospazam Krvožilni poremećaji Manje često Neznatno povećanje krvnog tlaka, prolazno povećanje sistemskog krvnog tlaka Poremećaji probavnog sustava Često Bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, suhoća usta, disfagija Vrlo rijetko Ishemija ili infarkt (npr. ishemija crijeva, infarkt crijeva, infarkt slezene) s pojavom krvavog proljeva ili boli u trbuhu Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva Često Slabost mišića, mijalgija Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava Manje često Poliurija, učestalo mokrenje Vrlo rijetko Hitno mokrenje Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Često Astenija, težina, napetost, bol ili pritisak u grlu, vratu, udovima ili prsima

Neki od simptoma mogu biti dio migrenskog napadaja.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5441950319305navedenog u Dodatku VNakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava:

Dobrovoljci koji su primili jednu oralnu dozu od 50 mg obično su osjetili sediranost.

Poluvrijeme izlučivanja zolmitriptan tableta je 2,5 do 3 sata (vidjeti dio 5.2.) i stoga je potrebno nadzirati bolesnike nakon predoziranja Zomig Rapimelt raspadljivim tabletama za usta barem tijekom 15 sati ili do prestanka simptoma.

Nema specifičnog antidota za zolmitriptan. U slučajevima teškog trovanja, preporučuju se mjere intenzivne skrbi, uključujući uspostavu i održavanje prohodnosti dišnih putova, osiguravanje primjerene oksigenacije i ventilacije te praćenje i potpora kardiovaskularnom sustavu.

Nije poznat učinak hemodijalize ili peritonealne dijalize na serumsku koncentraciju zolmitriptana.

Farmakoterapijska skupina: analgetici; selektivni agonisti 5HT1-receptora, ATK oznaka: N02CC03

Zolmitriptan je selektivni agonist 5HT1B/1D receptora i dokazano posreduje u vaskularnoj kontrakciji. Zolmitriptan ima visoki afinitet prema humanim rekombinantnim 5HT1B i 5HT1D receptorima i skromni afinitet prema 5HT1A receptorima. Zolmitriptan nema značajnijeg afiniteta ni farmakološkog učinka na druge podtipove 5HT receptora (5HT2, 5HT3, 5HT4) ili na adrenergične, histaminske, muskarinske ili dopaminergične receptore.

Primjena zolmitriptana na životinjskim modelima uzrokuje vazokonstrikciju karotida. Neklinička ispitivanja ukazuju da zolmitriptan inhibira centralnu i perifernu aktivnost trigeminusa inhibirajući oslobaĎanje neuropeptida (peptida povezanog s genom za kalcitonin (CGRP), vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP) i tvari P).

U kliničkim ispitivanjima sa Zomig konvencionalnim tabletama zabilježen je početak djelovanja na glavobolju i druge simptome migrene kao što su mučnina, fotofobija i fonofobija nakon jednog sata s istaknutim povećanjem djelovanja izmeĎu 2. i 4. sata.

Zolmitriptan, primijenjen u obliku konvencionalnih tableta, je podjednako učinkovit u liječenju migrene, s aurom ili bez aure, te u liječenju migrene povezane s mjesečnicom.

Nije dokazano da zolmitriptan, primijenjen u obliku konvencionalnih tableta za vrijeme aure, sprječava migrensku glavobolju stoga se Zomig Rapimelt treba primjenjivati samo za vrijeme faze glavobolje u migreni.

U jednom kontroliranom kliničkom ispitivanju provedenom kod 696 adolescenata s migrenom nije dokazana nadmoćnost zolmitriptan tableta u dozama 2,5 mg, 5 mg i 10 mg u usporedbi s placebom. Učinkovitost nije dokazana.

Nakon oralne primjene Zomig konvencionalnih tableta, zolmitriptan se kod ljudi brzo i dobro (najmanje 64%) apsorbira. Srednja vrijednost bioraspoloživosti zolmitriptana je oko 40%. U ispitivanjima na životinjama pokazalo se da je aktivni metabolit (N-desmetilzolmitriptan), takoĎer agonist 5HT1B/1D receptora, 2 do 6 puta potentniji od samog zolmitriptana. Zolmitriptan se metabolizira putem enzima CYP1A2 u aktivni metabolit N-desmetilzolmitriptan, a metabolizam aktivnog metabolita N-desmetilzolmitriptan odvija se putem enzimatskog sustava monoamino oksidaze A (MAO-A).

Nakon primjene jednokratne doze kod zdravih dobrovoljaca vrijednosti površine ispod krivulje (AUC) i maksimalne koncentracije (Cmax) za zolmitriptan i njegov aktivni metabolit, N-desmetilzolmitriptan, mijenjaju se razmjerno s promjenom doze u rasponu od 2,5 do 50 mg. Apsorpcija zolmitriptana je brza. U zdravih dobrovoljaca 75% maksimalne koncentracije (Cmax) postiže se unutar jednog sata od primjene lijeka, nakon čega je koncentracija zolmitriptana u plazmi održana na toj razini slijedećih četiri do pet sati. Hrana nema utjecaja na apsorpciju zolmitriptana. Nema dokaza o nakupljanju lijeka prilikom višekratne primjene.

6261100115322

Koncentracija zolmitriptana i njegovih metabolita u plazmi tijekom prva 4 sata nakon primjene za vrijeme migrenskog napadaja niža je u usporedbi s koncentracijom tijekom prva 4 sata nakon primjene u razdoblju bez migrene. Ovo upućuje na odgoĎenu apsorpciju koja je posljedica usporenog pražnjenja želuca do kojeg dolazi tijekom migrenskog napadaja.

Zomig Rapimelt je bioekvivalentan konvencionalnoj tableti u pogledu površine ispod krivulje i maksimalne koncentracije zolmitriptana i njegovog aktivnog metabolita N-desmetilzolmitriptana. Kliničko-farmakološki podaci pokazuju da vrijeme postizanja maksimalne koncentracije zolmitriptana (tmax) može biti sporije kad se uzima raspadljiva tableta za usta (raspon 0,6 do 5 h, medijan 3h) u usporedbi s konvencionalnom tabletom (raspon 0,5 do 3 h, medijan 1,5 h). Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije aktivnog metabolita slično je za obje formulacije (medijan 3 h).

Zolmitriptan se većinom izlučuje iz organizma biotransformacijom u jetri, nakon čega slijedi izlučivanje metabolita putem bubrega. Tri su glavna metabolita: indoloctena kiselina (glavni metabolit u plazmi i mokraći), N-oksid i N-desmetil analozi. N-desmetilni metabolit je aktivan dok ostali nisu. Koncentracija N-desmetil metabolita u plazmi iznosi približno pola koncentracije zolmitriptana stoga je za očekivati da doprinosi terapijskom učinku lijeka Zomig Rapimelt.

Više od 60% jednokratne oralne doze lijeka izluči se putem bubrega (većinom kao indoloctena kiselina), a 30% fecesom (uglavnom u nepromijenjenom obliku kao zolmitriptan).

Nakon intravenske injekcije srednja vrijednost klirensa plazme iznosi približno 10 ml/min/kg, od čega je četvrtina bubrežni klirens. Bubrežni klirens je veći od brzine glomerularne filtracije, što upućuje na bubrežnu tubularnu sekreciju. Volumen raspodjele nakon intravenske injekcije je 2,4 l/kg. Vezanje zolmitriptana i N-desmetil metabolita za proteine plazme je nisko (oko 25%). Srednje poluvrijeme izlučivanja zolmitriptana iznosi 2,5 do 3 sata. Poluvremena izlučivanja njegovih metabolita su slična što upućuje na to da je njihovo izlučivanje ograničeno brzinom njihovog nastajanja.

U usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, bubrežni klirens zolmitriptana i svih njegovih metabolita smanjen je sedam do osam puta kod bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrežne funkcije, premda je AUC za zolmitriptan i aktivni metabolit tek malo veća (16 i 35%), a poluvrijeme izlučivanja povećano s jednosatnim povećanjem poluživota na 3 do 3,5 sata. Navedene vrijednosti su unutar granica opaženih kod zdravih dobrovoljaca.

Istraživanje u kojem se ispitivao utjecaj bolesti jetre na farmakokinetiku zolmitriptana pokazalo je da su površina ispod krivulje (AUC) i maksimalna koncentracija (Cmax) bili povećani za 94% odnosno 50% u bolesnika s umjereno oštećenom funkcijom jetre te za 226% odnosno 47% u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Izloženost metabolitima, uključujući i aktivni metabolit, bila je smanjena. Za aktivni metabolit N-desmetilzolmitriptan, površina ispod krivulje (AUC) i maksimalna koncentracija (Cmax) bili su smanjeni za 33% odnosno 44 % u bolesnika s umjereno oštećenom funkcijom jetre te za 82% odnosno 90% u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre. Farmakokinetika zolmitriptana kod zdravih starijih ljudi bila je slična onoj kod zdravih mladih dobrovoljaca.

900988157361

Tijekom nekliničkih ispitivanja toksičnosti pojedinačne doze i toksičnosti ponovljenih doza, zapaženi su učinci samo pri izloženosti dozama koje su znatno veće od maksimalno dozvoljenih u ljudi.

Rezultati in vivo i in vitro genotoksičnih ispitivanja pokazuju da se ne očekuje genotoksični učinak zolmitriptana u uvjetima kliničke primjene.

U ispitivanjima karcinogenosti provedenim na štakorima i miševima nije zabilježena pojava tumora značajnih za kliničku primjenu 62611009182100

Kao i drugi agonisti receptora 5HT1B/1D, zolmitriptan se veže za melanin.

aspartam (E 951)

citratna kiselina, bezvodna

silicijev dioksid, koloidni, bezvodni krospovidon

magnezijev-stearat manitol

celuloza, mikrokristalična

okus naranče (sadrži benzilni alkohol) natrijev hidrogenkarbonat

Nije primjenjivo.

3 godine.

Ne čuvati na temperaturi iznad 25ºC.

Tablete od 2,5 mg u blisteru s jediničnom dozom s aluminijskom folijom koja se odljepljuje. Kartonska kutija sadrži 6 (6x1) tableta.

Nema posebnih zahtjeva.

Zomig Rapimelt sadrži djelatnu tvar zolmitriptan. Ista pripada skupini lijekova koji se zovu triptani.

Zomig Rapimelt se koristi za liječenje migrenske glavobolje.

 Simptomi migrene mogu biti uzrokovani širenjem krvnih žila u glavi. Smatra se da Zomig Rapimelt smanjuje širenje tih krvnih žila što pomaže u otklanjanju glavobolje i drugih simptoma migrenskog napadaja, kao što su osjećaj bolesti ili sama bolest (mučnina ili povraćanje) te osjetljivost na svjetlost i zvuk.

 Zomig Rapimelt je učinkovit samo ako se primjeni nakon što je migrenski napadaj započeo. Neće Vam spriječiti buduće napadaje.

Nemojte uzimati Zomig Rapimelt

- ako ste alergični na zolmitriptan ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.). - ako imate visoki krvni tlak.

- ako ste ikada imali problema sa srcem, uključujući srčani udar, anginu (bol u prsima uzrokovanu vježbanjem ili naporom), Prinzmetalovu anginu (bol u prsima koja se javlja tijekom mirovanja) ili simptome povezane sa srcem poput kratkoće daha ili pritiska u prsištu.

- ako ste ikad imali moždani udar ili kratkotrajne simptome nalik moždanom udaru (Tranzitorni ishemični napad ili TIA).

- ako imate ozbiljne teškoće s bubrezima.

- ako istodobno koristite neke druge lijekove za liječenje migrene (npr. ergotamin ili njegove derivate poput dihidroergotamina ili metisergida) te neke druge lijekove iz skupine triptana (vidjeti niže dio Drugi lijekovi i Zomig Rapimelt).

Ukoliko niste sigurni da se nešto od navedenog odnosi na Vas, obratite se svom liječniku ili

ljekarniku.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku prije nego uzmete Zomig Rapimelt:

- ako imate povećani rizik za razvoj ishemične bolesti srca (slabi protok krvi u arterijama srca). Rizik je veći ukoliko pušite, imate visoki krvni tlak, povišenu razinu kolesterola, dijabetes te ukoliko netko iz Vaše obitelji boluje od ishemične bolesti srca.

- ako Vam je rečeno da bolujete od Wolff-Parkinson-White sindroma (oblik nenormalnog srčanog pulsa).

- ako ste ikad imali problema s jetrom.

- ako imate glavobolje koje nisu poput Vaših uobičajenih migrenskih glavobolja.

- ako koristite neki lijek za liječenje depresije (vidjeti niže dio Drugi lijekovi i Zomig Rapimelt).

Ukoliko odete u bolnicu obavijestite medicinsko osoblje da koristite Zomig Rapimelt.

Kao što je slučaj i s drugim lijekovima za liječenje migrene, prekomjerna primjena lijeka Zomig Rapimelt može uzrokovati svakodnevne glavobolje ili pogoršati migrenske glavobolje. Ukoliko se navedeno odnosi na Vas, obavijestite o tome svog liječnika. Možda će biti potrebno prekinuti liječenje lijekom Zomig Rapimelt kako bi se stanje poboljšalo.

Primjena u starijih osoba

Ne preporučuje se primjena ovog lijeka u osoba starijih od 65 godina.

Djeca i adolescenti

Ne preporuča se primjena lijeka Zomig Rapimelt kod osoba mlaĎih od 18 godina.

Drugi lijekovi i Zomig Rapimelt

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Upozorite svog liječnika ili ljekarnika ako koristite bilo koji od sljedećih lijekova:

Lijekovi za liječenje migrene

 ako koristite druge lijekove iz skupine triptana, nemojte koristiti Zomig Rapimelt 24 sata nakon njihove primjene.

 nakon uzimanja lijeka Zomig Rapimelt, druge lijekove iz skupine triptana koristite tek nakon 24 sata.

 ako koristite lijekove koji sadrže ergotamin ili njegove derivate (poput dihidroergotamina ili metisergida), nemojte koristiti Zomig Rapimelt 24 sata nakon njihove primjene.

 tijekom 6 sati nakon primjene lijeka Zomig Rapimelt ne koristite lijekove koji sadrže ergotamin ili njegove derivate.

Lijekovi za liječenje depresije

 moklobemid ili fluvoksamin.

 lijekovi koji se zovu selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRIs).

 lijekovi koji se zovu inhibitori ponovne pohrane serotonin noradrenalina (SNRIs), kao što su venlafaksin i duloksetin.

Serotoninski sindrom je rijetko, po život opasno stanje koje je zabilježeno u nekih bolesnika koji su uzimali Zomig Rapimelt u kombinaciji s odreĎenim lijekovima za liječenje depresije (nazvanim serotoninergičnim lijekovima). Znakovi serotoninskog sindroma mogu biti na primjer nemir, vrućica, znojenje, nekoordinirani pokreti udova ili očiju, nekontrolirane kontrakcije mišića, mioklonus i proljev. U slučaju pojave tih znakova, posavjetujte se s liječnikom.

Ostali lijekovi

 cimetidin (za liječenje probavnih smetnji ili peptičkog ulkusa).  kinolonske antibiotike (kao što je ciprofloksacin).

Ako tijekom primjene lijeka Zomig Rapimelt koristite biljne pripravke koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum) veća je vjerojatnost od pojave nuspojava.

Zomig Rapimelt s hranom i pićem

Zomig Rapimelt možete uzimati s hranom ili na prazan želudac jer hrana ne utječe na njegove mehanizme djelovanja.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Nije utvrĎeno da li je primjena lijeka Zomig Rapimelt za vrijeme trudnoće štetna. Prije uzimanja lijeka Zomig Rapimelt, obavijestite svog liječnika ukoliko ste trudni ili namjeravate zatrudnjeti.

Nemojte dojiti 24 sata od primjene lijeka Zomig Rapimelt.

Upravljanje vozilima i strojevima

Tijekom migrenskog napadaja Vaše reakcije mogu biti sporije nego inače. Imajte to na umu tijekom vožnje ili korištenja bilo kakvih alata ili strojeva.

Nije dokazano da Zomig Rapimelt utječe na sposobnost vožnje ili korištenja bilo kakvih alata ili strojeva. MeĎutim, ne vozite i ne rukujte alatima ili strojevima sve dok ne utvrdite kakvo djelovanje ove tablete imaju na Vas.

Zomig Rapimelt sadrži 5 mg aspartama u jednoj tableti, što odgovara 2,81 mg fenilalanina. Aspartam je izvor fenilalanina. Može Vam naškoditi ako bolujete od fenilketonurije, rijetkog genetskog poremećaja kod kojeg dolazi do nakupljanja fenilalanina jer ga tijelo ne može ukloniti na odgovarajući način.

Zomig Rapimelt sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po doznoj jedinici, tj. zanemarive količine natrija.

Zomig Rapimelt sadrži benzilni alkohol

Ovaj lijek sadrži 0,0000032 mg benzilnog alkohola u jednoj raspadljivoj tableti za usta. Benzilni alkohol može uzrokovati alergijske reakcije.

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet ako ste trudni ili dojite, jer se velike količine benzilnog alkohola mogu nakupiti u Vašem tijelu i uzrokovati nuspojave (zvane „metabolička acidoza“).

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet ako imate bolest jetre ili bubrega, jer se velike količine benzilnog alkohola mogu nakupiti u Vašem tijelu i uzrokovati nuspojave (zvane „metabolička acidoza“).

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Zomig Rapimelt možete uzeti čim započne migrenska glavobolja. Tablete možete uzeti i tijekom napadaja.

 Uobičajena doza je jedna raspadljiva tableta za usta od 2,5 mg.

 Blister otvorite kako je to prikazano na foliji. Nemojte gurati tablete kroz foliju.

 Tabletu stavite na jezik gdje će se otopiti, te ju progutajte sa slinom. Ne morate koristiti vodu kako bi progutali tablete.

 Drugu dozu možete primijeniti ukoliko je migrena i nakon dva sata od uzimanja prve doze još uvijek prisutna te ako se ponovi unutar 24 sata.

Obavijestite svog liječnika ukoliko Vam ove tablete nisu dovoljno pomogle tijekom migrenskog

napadaja. Liječnik Vam može povisiti dozu do 5 mg ili promijeniti terapiju.

Nemojte uzeti više lijeka Zomig Rapimelt nego što Vam je liječnik propisao.

 Nemojte uzeti više od dvije doze u jednom danu. Ukoliko Vam je propisana doza od 2,5 mg, maksimalna dnevna doza iznosi 5 mg. Ukoliko Vam je propisana doza od 5 mg, maksimalna dnevna doza iznosi 10 mg.

Primjena u starijih osoba

Ne preporučuje se primjena ovog lijeka u osoba starijih od 65 godina.

Primjena u djece i adolescenata

Ovaj lijek se ne primjenjuje u osoba mlaĎih od 18 godina.

Ako uzmete više lijeka Zomig Rapimelt nego što ste trebali

Ako uzmete više lijeka Zomig Rapimelt nego što Vam je liječnik propisao, obratite se liječniku ili odmah otiĎite u najbližu bolnicu. Ponesite sa sobom Zomig Rapimelt tablete.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Obratite se svom liječniku i prestanite s uporabom lijeka Zomig Rapimelt ako primijetite neki od sljedećih simptoma:

 alergijska reakcija / reakcija preosjetljivosti uključujući pojavu odignutih kvrga (oteklina) na koži i oticanja lica, usana, usta, jezika i grla (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba).

 bol u prsima ili kratkoću daha koji mogu upućivati na anginu (bol u prsima koja se često javlja tijekom vježbanja), srčani udar ili suženje krvnih žila srca (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba).

 bol u trbuhu ili krvavi proljev koji mogu upućivati na suženje krvnih žila crijeva koje mogu uzrokovati oštećenja (mogu se javiti u manje od 1 na 10 000 osoba).

Druge moguće nuspojave su:

Česte (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):

 Nepravilnosti osjeta kao što su trnci u prstima na rukama i nogama ili koža koja je osjetljiva na dodir

 Osjećaj pospanosti, omaglice ili vrućine  Glavobolja

 Nepravilan srčani ritam

 Osjećaj mučnine, povraćanje  Bol u trbuhu

 Suhoća usta

 Bol u mišićima ili slabost mišića  Osjećaj slabosti

 Težina, napetost, bol ili pritisak u grlu, vratu, udovima ili prsima  Otežano gutanje

Manje česte (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):  Značajno ubrzan srčani ritam

 Blago povećanje krvnog tlaka

 Povećanje količine tekućine koju pomokrite (urin) ili u učestalosti mokrenja

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: .

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ºC.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i na blisteru iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Zomig Rapimelt sadrži

Djelatna tvar je zolmitriptan. Jedna raspadljiva tableta za usta sadrži 2,5 mg zolmitriptana.

Drugi sastojci su: aspartam (E 951), bezvodna citratna kiselina, bezvodni koloidni silicijev dioksid, krospovidon, magnezijev stearat, manitol, mikrokristalična celuloza, okus naranče (sadrži benzilni alkohol), natrijev hidrogenkarbonat.

Kako Zomig Rapimelt izgleda i sadržaj pakiranja

 Zomig Rapimelt raspadljive tablete za usta su bijele, plosnate, okrugle s utisnutom oznakom 'Z' na jednoj strani, promjera 6,4 mm.

 Zomig Rapimelt raspadljive tablete za usta dostupne su u blisterima s jediničnom dozom s aluminijskom folijom koja se može odlijepiti. Jedna kutija sadrži blister s 6 (6x1) tableta.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvođač

Nositelj odobrenja: Grünenthal GmbH Zieglerstraße 6, 52078 Aachen Njemačka

Proizvođač:

Farmaceutici Formenti S.p.A. Via di Vittorio 2

21040 Origgio (VA) Italija

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Pharmakos Consulting d.o.o., Ulica Erazma Barčića 10, 10000 Zagreb

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji put revidirana u travnju 2025.