OxyContin 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem

OxyContin je indiciran u odraslih i adolescenata (od 12 godina i starijih) za liječenje teške boli, koja se može odgovarajuće liječiti samo opioidnim analgeticima.

Doziranje

Kroz usta

Dozu je potrebno prilagoditi intenzitetu boli i osjetljivosti pojedinog bolesnika. Točna doza za individualnog bolesnika je najniža doza koja u dovoljnoj mjeri kontrolira bol, bez nuspojava ili s podnošljivim nuspojavama.

Ako se koristi formulacija opioida s trenutnim oslobaĎanjem kao lijek za hitno ublažavanje simptoma uz lijek s produljenim oslobaĎanjem, potreba za više od dva lijeka dnevno za hitno ublažavanje simptoma može biti pokazatelj da doza s produljenim oslobaĎanjem zahtijeva titraciju prema gore.

Ukoliko nije drugačije propisano, OxyContin se mora primijeniti na sljedeći način:

Odrasli

Početna doza

Uobičajena početna doza za bolesnike koji do sada nisu uzimali opioide ili bolesnike koji pokazuju tešku bol nekontroliranu slabijim opioidima je 10 mg oksikodonklorida po dozi, u intervalima od 12 sati.

Bolesnici koji već uzimaju opioide mogu započeti višim dozama lijeka OxyContin ovisno o njihovom dosadašnjem iskustvu s opioidima.

Prelazak s morfina:

Varijabilnost meĎu bolesnicima zahtijeva da se u svakog bolesnika doza pažljivo titrira do postizanja odgovarajuće doze. U početku se može preporučiti doza niža od ekvivalenta. Bolesnici koji primaju oralni morfin trebali bi prije terapije oksikodonom imati svoju dnevnu dozu na temelju sljedećeg omjera: 10 mg oralnog oksikodona ekvivalentno je 20 mg oralnog morfina.

Prilagodba doze

Neki bolesnici koji dobivaju opioidnu terapiju s cjelodnevnim kontroliranim oslobaĎanjem (around-the-clock) će trebati analgetik s trenutnim oslobaĎanjem za simptomatsko liječenje probijajuće boli. OxyContin je oblik s produljenim oslobaĎanjem i stoga nije namijenjen za liječenje probijajuće boli. Jedna doza lijeka za simptomatsko liječenje boli mora iznositi jednu četvrtinu dnevne doze i može se uzimati svakih 6 sati. Potreba za više od dvije doze lijeka za simptomatsko liječenje boli dnevno obično upućuje da je bazalnu dozu lijeka OxyContin s kontroliranim oslobaĎanjem potrebno povisiti. Titriranje doze mora se provesti učestalošću ne manjom od 1 ili 2 dana sve dok se ne postigne stabilno 12-satno doziranje. Osim povećanja doze sa 10 mg na 20 mg svakih 12 sati, povećavajte dozu za približno jednu trećinu dok se ne postigne željeni učinak. Cilj je utvrditi za bolesnika specifičnu 12 – satnu dozu koja će održavati adekvatnu analgeziju s prihvatljivim nuspojavama i minimalnom potrebom za lijekovima za simptomatsko liječenje boli sve dok je neophodno kontrolirati bol.

Dok je simetrično (ista doza ujutro i navečer), cjelodnevno (around-the-clock), 12-satno doziranje prikladno za većinu bolesnika, neki bolesnici mogu imati korist od asimetričnog doziranja prilagoĎenog njihovom modelu bola. Općenito, mora se izabrati najniža analgetska učinkovita doza. Kod nemaligne boli, 40 mg je obično dostatna dnevna doza, više doze mogu biti potrebne. Bolesnici s malignom boli mogu trebati povećane doze od 80 do 120 mg, pa sve do 400 mg u pojedinim slučajevima.

Trajanje liječenja

Oksikodon se ne smije uzimati dulje no što je nužno. Vidjeti dio 4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi, vezano za potrebu za pažljivim praćenjem razvoja ovisnosti i zloporabe.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika bez klinički evidentnih oštećenja bubrežne ili jetrene funkcije, obično nije potrebna prilagodba doze.

Oštećenje bubrega ili jetre

Pri započinjanju doziranja u ovih bolesnika potrebno je slijediti konzervativni pristup. Preporučenu početnu dozu za odrasle potrebno je smanjiti za 50% (primjerice, primijeniti ukupnu dnevnu dozu od 10 mg kroz usta u bolesnika koji do sada nisu uzimali opioide), a u svakog bolesnika dozu treba titrirati do postizanja odgovarajuće kontrole boli sukladno njegovoj kliničkoj situaciji. Stoga najniža doza preporučena u ovom sažetku opisa svojstava lijeka (SPC), tj. doza od 10 mg, možda neće biti pogodna za započinjanje terapije i u takvim se slučajevima mogu primijeniti tablete oksikodonklorida s produljenim oslobaĎanjem od 5 mg.

Drugi rizični bolesnici

Bolesnici s niskom tjelesnom težinom ili sporim metabolizmom, koji do sada nisu uzimali opioide, liječenje moraju započeti s polovicom doze uobičajeno preporučene za odrasle. Stoga najniža preporučena doza u ovom SPC-u, tj. 10 mg možda neće biti pogodna za započinjanje terapije i u

6049264104179takvim slučajevima se može primijeniti 5 mg tableta s produljenim oslobaĎanjem.

60492649817100

Pedijatrijska populacija

Opioidi se smiju koristiti samo za odgovarajuće indikacije i propisani od strane stručnjaka s iskustvom u liječenju teške boli u djece, uz pomnu procjenu koristi i rizika.

Adolescenti (od 12 godina i stariji)

Ako je formulacija s produljenim oslobaĎanjem potrebna kao početna terapija za bolesnike koji još nisu uzimali opioide, uobičajena početna doza je 10 mg oksikodonklorida po dozi u intervalima od 12 sati. Uzimajući u obzir smjernice za druge posebne populacije, nekim pedijatrijskim bolesnicima može koristiti početna doza od 5 mg kako bi se incidencija nuspojava svela na minimum.

Bolesnici koji već uzimaju opioide mogu započeti s višim dozama lijeka OxyContin ovisno o njihovom prethodnom iskustvu s opioidima.

Djeca ispod 12 godina starosti

Sigurnost i učinkovitost primjene oksikodona kod djece ispod 12 godina starosti još nije utvrĎena. Nema dostupnih podataka.

Način primjene

Primjena kroz usta

OxyContin tablete s produljenim oslobaĎanjem uzimaju se u odreĎenoj dozi dva puta dnevno u točno odreĎeno vrijeme.

Tablete s produljenim oslobaĎanjem mogu se uzimati sa ili bez hrane, s dovoljno tekućine. OxyContin se ne smije lomiti, dijeliti, žvakati ili drobiti.

Ciljevi liječenja i prekid liječenja

Prije početka liječenja lijekom OxyContin, s bolesnikom je potrebno dogovoriti strategiju liječenja uključujući trajanje liječenja, ciljeve liječenja te plan završetka liječenja, a u skladu sa smjernicama za liječenje boli. Tijekom liječenja treba postojati čest kontakt izmeĎu liječnika i bolesnika kako bi se procijenila potreba za nastavkom liječenja, razmotrio prekid liječenja te prilagodilo doziranje ako je potrebno. Kada bolesniku više nije potrebna terapija oksikodonom, može biti preporučljivo postupno smanjivati dozu kako bi se spriječili simptomi ustezanja. U nedostatku odgovarajuće kontrole boli, treba razmotriti mogućnost hiperalgezije, tolerancije i progresije osnovne bolesti (vidjeti dio 4.4).

 preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.  teška kronična opstruktivna bolest pluća

 plućno srce

 teška bronhalna astma

 teška respiratorna depresija s hipoksijom i/ili hiperkapnijom  paralitički ileus

Oksikodon se mora primjenjivati s oprezom u bolesnika s:  teškim oštećenjem respiratorne funkcije

 apnejom u spavanju

 istodobnom primjenom depresora SŽS-a (vidjeti dolje i dio 4.5)  inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI, vidjeti dolje i dio 4.5)  tolerancijom, fizičkom ovisnošću i ustezanjem (vidjeti dolje)

 psihološkom ovisnošću [adikcija], profilom zlouporabe i poviješću zlouporabe supstanci i / ili

alkohola (vidjeti dolje)

3

 oslabljenih starijih osoba

 ozljedom glave, intrakranijalnom lezijom ili povećanim intrakranijalnim tlakom, smanjenom razinom svijesti nepoznatog porijekla

 hipotenzijom

 hipovolemijom

 epileptičkim poremećajem ili predispozicijom za konvulzije  pankreatitisom

 opstruktivnim i upalnim bolestima crijeva  oštećenom funkcijom jetre

 oštećenom bubrežnom funkcijom,  miksedemom,

 hipotireodizmom,

 Addisonovom bolešću  hipertrofijom prostate  alkoholizmom

 toksičnom psihozom  deliriumom tremens  zatvorom

 bolestima žučnog trakta

S pojavom ili sumnjom na paralitički ileus, liječenje lijekom Oxycontin treba odmah prekinuti.

Respiratorna depresija

Primarni rizik kod prekomjerne primjene opioida je respiratorna depresija.

Poremećaju disanja povezani sa spavanjem

Opioidi mogu uzrokovati poremećaje disanja povezanih sa spavanjem, uključujući centralnu apneju u spavanju (engl. central sleep apnea, CSA) i hipoksemiju povezanu sa spavanjem. Upotreba opioida kod nekih bolesnika može povećati rizik od CSA na način koji ovisi o dozi. U bolesnika koji imaju CSA, razmisliti o smanjenju ukupne doze opioida.

Rizik kod istodobne primjene sedativa kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi:

Istodobna primjena opioida, uključujući oksikodonklorid, i sedativa kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi može dovesti do sedacije, respiratorne depresije, kome i smrti. Zbog tih rizika istodobnu primjenu s navedenim sedativima treba rezervirati za bolesnike u kojih se ne može primijeniti nijedna druga terapija. Ako se donese odluka da se oksikodonklorid propiše istodobno sa sedativima, potrebno je primijeniti najmanju učinkovitu dozu i provoditi liječenje što je kraće moguće.

Bolesnike treba pažljivo pratiti zbog moguće pojave znakova i simptoma respiratorne depresije i sedacije. Zbog toga se snažno preporučuje upozoriti bolesnike i njihove njegovatelje da pripaze na te simptome (vidjeti dio 4.5).

Da bi se izbjeglo narušavanje svojstava kontroliranog oslobaĎanja tableta, tablete s produljenim oslobaĎanjem moraju se progutati cijele te se ne smiju lomiti, dijeliti, žvakati ili drobiti. Uzimanje prelomljenih, podijeljenih, prožvakanih ili zdrobljenih tableta oksikodona s produljenim oslobaĎanjem dovodi do brzog oslobaĎanja i apsorpcije potencijalno smrtonosne doze oksikodona (vidjeti dio 4.9).

Inhibitori monoaminooksidaze

Oksikodon se mora primjenjivati s oprezom kod bolesnika koji uzimaju inhibitore MAO ili koji su primili inhibitore MAO u prethodna dva tjedna.

Poremećaj povezan s primjenom opioida (zlouporaba i ovisnost)

Ponavljana primjena opioida kao što je oksikodon može dovesti do razvoja tolerancije i fizičke i/ili psihičke ovisnosti.

Ponavljana primjena lijeka OxyContin može dovesti do poremećaja povezanog s primjenom opioida

604926484895H A (engl. Opioid Use Disorder, OUD). Viša doza i dugotrajnije liječenje opioidima mogu povećati rizik L M E D

razvoja OUD-a. Zlouporaba ili namjerna pogrešna uporaba lijeka OxyContin može za posljedicu imati predoziranje i/ili smrt. Rizik od razvoja poremećaja povezanog s primjenom opioida povećan je u bolesnika s osobnom ili obiteljskom anamnezom (roditelji ili braća i sestre) poremećaja povezanih s uzimanjem psihoaktivnih tvari (uključujući poremećaj povezan s uzimanjem alkohola), u trenutnih pušača duhana ili u bolesnika s osobnom anamnezom drugih poremećaja mentalnog zdravlja (npr. velika depresija, anksioznost i poremećaji osobnosti).

Prije započinjanja liječenja lijekom OxyContin te tijekom liječenja, potrebno je s bolesnikom usuglasiti ciljeve liječenja i plan završetka liječenja (vidjeti dio 4.2). Prije i tijekom liječenja bolesnike takoĎer treba obavijestiti o rizicima i znakovima OUD-a. Ako se ti simptomi pojave, bolesnike treba savjetovati da se jave svom liječniku.

Bolesnike je potrebno pratiti radi mogućih znakova ponašanja povezanog s traženjem lijeka (npr. preuranjeni zahtjevi za novim izdavanjem lijeka). To uključuje provjeru istodobno uzimanih opioida i psihoaktivnih lijekova (kao što su benzodiazepini). Za bolesnike sa znakovima i simptomima OUD-a, potrebno je razmotriti savjetovanje sa specijalistom za ovisnosti.

Tolerancija i sindrom ustezanja

Kroničnom primjenom bolesnik može razviti toleranciju na lijek te zahtijevati postupno sve veće doze za održavanje kontrole boli. Produljena primjena ovog lijeka može dovesti do fizičke ovisnosti te se kod naglog prekida liječenja može razviti sindrom ustezanja. Kad bolesniku daljnje liječenje oksikodonom nije potrebno, uputno je postupno smanjivati dozu kako bi se spriječili simptomi ustezanja. Simptomi ustezanja mogu uključivati zijevanje, midrijazu, lakrimaciju, rinoreju, tremor, hiperhidrozu, anksioznost, agitaciju, konvulzije, nesanicu ili mialgiju.

Poremećaji jetre i žuči

Oksikodon može uzrokovati disfunkciju i spazam Oddijeva sfinktera, povećavajući time rizik od pojave simptoma povezanih sa žučnim traktom i pankreatitisa. Stoga se oksikodon mora primjenjivati s oprezom u bolesnika s pankreatitisom i bolestima žučnog trakta.

Istodobna primjena alkohola i lijeka OxyContin može povećati nuspojave lijeka OxyContin; istodobna primjena se mora izbjegavati.

Može se javiti hiperalgezija koja neće odgovoriti na daljnje povećanje doze oksikodona, osobito kod visokih doza. Možda će trebati smanjiti dozu oksikodona ili prijeći na neki drugi opioid.

Primjena lijeka OxyContin se ne preporučuje u djece mlaĎe od 12 godina zbog nedostatnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti.

OxyContin se ne preporučuje za preoperativnu primjenu ili unutar prvih 12-24 sata postoperativno. Ovisno o tipu i opsežnosti kirurškog zahvata, izabranoj vrsti anestezije, drugim lijekovima u istodobnoj primjeni i stanju pojedinog bolesnika, točno vrijeme za početak postoperativne primjene lijeka OxyContin ovisi o pomnoj procjeni koristi-rizika za svakog pojedinog bolesnika.

Opioidi, kao što je oksikodonklorid, mogu utjecati na os hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda ili os hipotalamus-hipofiza-gonade. Neke vidljive promjene uključuju porast serumskih razina prolaktina te pad plazmatskih razina kortizola i testosterona. Te hormonske promjene mogu dovesti do pojave kliničkih simptoma.

Kao i svi opioidni pripravci, lijekovi koji sadrže oksikodon moraju se primjenjivati uz oprez nakon abdominalnog kirurškog zahvata jer je poznato da opioidi narušavaju motilitet crijeva i ne smiju se davati dok se liječnik nije uvjerio da je uspostavljena normalna funkcija crijeva.

OxyContin se sastoji od ovojnice dvostrukih polimera, namijenjenih samo za peroralnu primjenu. Može se očekivati da će parenteralna zlouporaba farmaceutskih oblika koji nisu odobreni za parenteralnu primjenu dovesti do ozbiljnih nuspojava koje mogu imati smrtni ishod.

6049264102973

Prazne ovojnice (tablete) mogu se vidjeti u stolici.

Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.

Primjena lijeka OxyContin može dovesti do pozitivnih nalaza dopinških kontrola. Primjena lijeka OxyContin kao dopinške tvari može postati opasna za zdravlje.

Istodobna primjena opioida i sedativa kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi povećava rizik od sedacije, respiratirne depresije, kome i smrti zbog aditivnog depresijskog učinka na središnji živčani sustav (SŽS). Dozu i trajanje istodobne primjene treba ograničiti (vidjeti dio 4.4).

Lijekovi koji deprimiraju SŽS uključuju, ali nisu ograničeni na: druge opioide, gabapentinoide kao što je pregabalin, anksiolitike, hipnotike, sedative (uključujući benzodiazepine), antipsihotike, antidepresive, fenotiazine i alkohol.

Alkohol može pojačati farmakodinamičke učinke lijeka OxyContin; istodobna primjena mora se izbjegavati.

Istodobna primjena oksikodona sa serotoninskim lijekovima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (SNRI), može prouzročiti serotoninsku toksičnost. Simptomi serotoninske toksičnosti mogu uključivati promjene u mentalnom statusu (npr. agitacija, halucinacije, koma), autonomnu nestabilnost (npr. tahikardija, labilni krvni tlak, hipertermija), neuromuskularne abnormalnosti (npr. pojačani refleksi, nedostatak koordinacije, rigidnost) i/ili gastrointestinalne simptome (npr. mučnina, povraćanje, dijareja). Oksikodon se treba pažljivo upotrebljavati, a doza se možda treba smanjiti kod bolesnika koji uzimaju ove lijekove.

Lijekovi s antikolinergičkim učinkom (npr. triciklički antidepresivi, antihistaminici, antiemetici, antipsihotici, mišićni relaksansi, antiparkinsonici) mogu pojačati antikolinergičke nuspojave oksikodona poput konstipacije, suhih usta ili disfunkcije urinarnog izlučivanja.

Oksikodon se mora primjenjivati uz oprez u bolesnika koji primaju inhibitore MAO ili su primali inhibitore MAO tijekom prethodna dva tjedna.

Klinički značajno smanjenje ili povećanje INR (International Normalized Ratio) zabilježeno je u pojedinim slučajevima tijekom istodobne primjene oksikodona i kumarinskih antikoagulansa.

Oksikodon se primarno metabolizira putem CYP3A4, a djelomično i putem CYP2D6. Aktivnosti tih metaboličkih putova mogu inhibirati ili inducirati različiti istodobno primijenjeni lijekovi ili prehrambeni elementi. Te su interakcije detaljnije objašnjene u sljedećim odlomcima.

Inhibitori CYP3A4, kao što su makrolidni antibiotici (npr. klaritromicin, eritromicin i telitromicin), azolni antimikotici (npr. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol i posakonazol), inhibitori proteaze (npr. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir i sakvinavir), cimetidin i sok od grejpa, mogu izazvati smanjenje klirensa oksikodona, što može dovesti do povećanja koncentracije oksikodona u plazmi. Stoga će možda biti potrebna odgovarajuća prilagodba doze oksikodona.

U nastavku su navedeni neki specifični primjeri:

 Itrakonazol, potentan inhibitor CYP3A4, primijenjen u peroralnoj dozi od 200 mg tijekom pet dana, povećao je AUC oksikodona primijenjenog kroz usta. U prosjeku je AUC bio viši približno 2,4 puta (raspon 1,5 – 3,4).

 Vorikonazol, inhibitor CYP3A4, primijenjen u dozi od 200 mg dvaput dnevno tijekom četiri dana (u prve dvije doze davalo se 400 mg), povećao je AUC oksikodona primijenjenog kroz usta. U prosjeku je AUC bio viši približno 3,6 puta (raspon 2,7 – 5,6).

 Telitromicin, inhibitor CYP3A4, primijenjen u peroralnoj dozi od 800 mg tijekom četiri dana, povećao je AUC oksikodona primijenjenog kroz usta. U prosjeku je AUC bio viši približno 1,8 puta (raspon 1,3 – 2,3).

 Sok od grejpa, inhibitor CYP3A4, primijenjen u količini od 200 ml triput dnevno tijekom pet dan, povećao je AUC oksikodona primijenjenog kroz usta. U prosjeku je AUC bio viši približno 1,7 puta (raspon 1,1 – 2,1).

Induktori CYP3A4, kao što su rifampicin, karbamazepin, fenitoin i gospina trava, mogu inducirati metabolizam oksikodona i izazvati povećanje klirensa lijeka, što može dovesti do smanjenja koncentracije oksikodona u plazmi. Možda će biti potrebna odgovarajuća prilagodba doze oksikodona.

U nastavku su navedeni neki specifični primjeri:

 Gospina trava, induktor CYP3A4, primijenjena u dozi od 300 mg triput dnevno tijekom petnaest dana, smanjila je AUC oksikodona primijenjenog kroz usta. U prosjeku je AUC bio niži za približno 50% (raspon 37-57%).

 Rifampicin, induktor CYP3A4, primijenjen u dozi 600 mg jednom na dan tijekom sedam dana, smanjio je AUC oksikodona primijenjenog kroz usta. U prosjeku je AUC bio niži za približno 86%.

Lijekovi koji inhibiraju aktivnost enzima CYP2D6, kao što su paroksetin i kinidin, mogu uzrokovati smanjenje klirensa oksikodona, što može dovesti do povećanja koncentracije oksikodona u plazmi.

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.

Primjena ovog lijeka mora se izbjegavati koliko je god moguće u bolesnica koje su trudne ili doje.

Trudnoća

Podaci o primjeni oksikodona u trudnica su ograničeni. NovoroĎenčad čije su majke primale opioide tijekom 3 do 4 tjedna prije poroĎaja potrebno je nadzirati kako bi se uočili eventualni znakovi respiratorne depresije. U novoroĎenčadi čije se majke liječe oksikodonom mogu biti primjetni simptomi ustezanja.

Dojenje

Oksikodon se može izlučivati u majčino mlijeko te uzrokovati sedaciju i respiratornu depresiju u dojenčadi. Stoga se OxyContin ne smije davati dojiljama.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o utjecaju oksikodona na plodnost kod ljudi. Ispitivanja na štakorima nisu ukazala ni na kakve učinke na plodnost (vidjeti dio 5.3).

Oksikodon može smanjiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. To je posebice vjerojatno na početku liječenja lijekom OxyContin, nakon povišenja doze ili rotacije lijekova te ukoliko se OxyContin uzima s drugim depresorima CNS-a.

Bolesnici stabilizirani na odreĎenoj dozi ne moraju nužno imati ograničenje. Stoga, liječnik mora odlučiti smije li bolesnik upravljati vozilima ili raditi na strojevima. 60492649817100

Zbog svojih farmakoloških svojstava oksikodon može uzrokovati respiratornu depresiju, miozu, bronhalni spazam i spazam glatke muskulature te može suprimirati refleks kašlja.

Najčešće zabilježene nuspojave su mučnina (posebice na početku liječenja) i konstipacija.

Respiratorna depresija glavna je opasnost predoziranja opioidima i dogaĎa se najčešće u starijih i oslabljenih bolesnika (vidjeti dio 4.9).

Sljedeće kategorije učestalosti nuspojava čine temelj klasifikacije nuspojava:

Vrlo često: Često: Manje često: Rijetko: Vrlo rijetko: Nepoznato:

≥1/10

≥1/100 i < 1/10 ≥1/1000 i < 1/100 ≥1/10000 i < 1/1000 <1/10000

ne može se procijeniti iz dostupnih podataka

Infekcije i infestacije

Rijetko: herpes simpleks

Poremećaji imunološkog sustava

Manje često: preosjetljivost

Nepoznato: anafilaktička reakcija, anafilaktoidna reakcija

Poremećaji metabolizma i prehrane

Često: smanjenje apetita sve do gubitka apetita Manje često: dehidracija

Rijetko: povećanje apetita

Psihijatrijski poremećaji Često:

Manje često:

Nepoznato:

anksioznost, konfuzno stanje, depresija, smanjenje aktivnosti, nemir, psihomotorna hiperaktivnost, nervoza,

nesanica, abnormalno razmišljanje

agitacija, emocionalna nestabilnost, euforija, poremećaji percepcije (npr. halucinacije, derealizacija),

smanjen libido, ovisnost o lijeku (vidjeti dio 4.4) agresija

Poremećaji ţivčanog sustava

Vrlo često: somnolencija, sedacija, omaglica, glavobolja

Često: Manje često:

Nepoznato:

Poremećaji oka Manje često:

tremor, letargija

amnezija, konvulzije (posebice u osoba s epilepsijom ili predispozicijom za konvulzije), oslabljena koncentracija, migrena, hipertonija, nevoljne mišićne kontrakcije, hipoestezija, poremećena koordinacija, poremećaj govora, sinkopa, parestezija, disgeuzija hiperalgezija

oštećenje vida, mioza

Poremećaji uha i labirinta Manje često:

oštećenje sluha, vrtoglavica

8

Srčani poremećaji Manje često:

Krvoţilni poremećaji Manje često: Rijetko:

tahikardija, palpitacije (u sklopu sindroma ustezanja)

vazodilatacija

hipotenzija, ortostatska hipotenzija

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Često: dispneja

Manje često: Nepoznato:

respiratorna depresija, disfonija, kašalj sindrom centralne apneje u spavanju

Poremećaji probavnog sustava

Vrlo često: konstipacija, mučnina, povraćanje

Često: Manje često: Rijetko: Nepoznato:

abdominalna bol, proljev, suha usta, štucavica, dispepsija

ulceracije u ustima, stomatitis, disfagija, flatulencija, eruktacija, ileus melena, poremećaji na zubima, krvarenje iz desni

zubni karijes

Poremećaji jetre i ţući Manje često: Nepoznato:

povišene razine jetrenih enzima

kolestaza, bilijarne kolike, disfunkcija Oddijeva sfinktera

Poremećaji koţe i potkoţnog tkiva Vrlo često: pruritus

Često: kožne reakcije/osip, hiperhidroza

Manje često: Rijetko:

suha koža urtikarija

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava

Često: dizurija, hitna potreba za mokrenjem Manje često: retencija mokraće

Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki

Manje često: erektilna disfunkcija, hipogonadizam Nepoznato: amenoreja

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Često: astenija, umor

Manje često:

Rijetko: Nepoznato:

zimica, sindrom ustezanja, bol (npr. bol u prsima), opće loše osjećanje, edem, periferni edem, tolerancija na lijek, žeĎ povećanje težine, gubitak težine

sindrom ustezanja u novoroĎenčadi

Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije Manje često: ozljede od nezgoda

Ovisnost o lijeku

Ponavljana primjena lijeka OxyContin može dovesti do ovisnosti, čak i ako se primjenjuje u terapijskim dozama. Rizik od razvoja ovisnosti može varirati ovisno o bolesnikovim individualnim faktorima rizika, doziranju i trajanju liječenja opioidima (vidjeti dio 4.4).

Pedijatrijska populacija

Očekuje se da se učestalost, vrsta i težina nuspojava u adolescenata (u dobi od 12 do 18 godina) neće razlikovati od onih opaženih u odraslih (vidjeti dio 5.1).

6049264105048

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5865241325641900988487185Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Simptomi intoksikacije

Akutno predoziranje oksikodonom može se očitovati respiratornom depresijom, somnolencijom s progresijom sve do stupora ili kome, hipotonijom, miozom, bradikardijom, hipotenzijom, plućnim edemom i smrću.

Primijećena je toksična leukoencefalopatija kod predoziranja oksikodonom.

Liječenje intoksikacije

Mora se održavati prohodnost dišnih putova. Specifični antidoti za simptome predoziranja opioidima su čisti opioidni antagonisti poput naloksona. Po potrebi se mogu primijeniti i druge potporne mjere.

Opioidni antagonisti: Nalokson (npr. nalokson 0,4-2 mg intravenski). Ako je neophodno, davanje se mora ponoviti u razmacima od 2-3 minute ili infuzijom od 2 mg naloksona u 500 ml 0,9% natrijevog klorida ili 5%-tne dekstroze (0,004 mg/ml naloksona). Infuzija mora teći brzinom koja je uvjetovana prethodno danim bolusnim dozama i biti u skladu s bolesnikovim odgovorom.

Ostale potporne mjere: One uključuju umjetnu ventilaciju, kisik, vazopresore i infuzije tekućina u zbrinjavanju cirkulatornog šoka koji prati predoziranje. Srčani arest ili aritmije mogu zahtijevati masažu srca ili defibrilaciju. Moraju se održavati metabolizam elektrolita i tekućina.

Farmakoterapijska skupina: prirodni alkaloidi opija ATK oznaka: N02AA05

Oksikodon ima afinitet za opioidne receptore kappa, mu i delta u mozgu, leĎnoj moždini i perifernim organima. Oksikodon je opioidni agonist na tim receptorima bez antagonističkog učinka. Terapijski učinak je uglavnom analgetski i sedativni. UsporeĎen s konvencionalnim oksikodonom, sam ili u kombinaciji, OxyContin tablete s produljenim oslobaĎanjem osiguravaju puno dulji period olakšanja boli bez porasta nuspojava.

Endokrini sustav Vidjeti dio 4.4.

Probavni sustav

Opioidi mogu inducirati stezanje Oddijeva sfinktera.

Pedijatrijska populacija

Sveukupni podaci o sigurnosti oksikodona dobiveni u kliničkim, farmakodinamičkim i farmakokinetičkim studijama pokazuju da se oksikodon općenito dobro podnosi kod pedijatrijskih bolesnika s nuspojavama koje pogaĎaju uglavnom gastrointestinalni i živčani sustav. Nuspojave su bile u skladu s poznatim sigurnosnim profilom oksikodona kao i drugih usporedivih jakih opioida (vidjeti dio 4.8 Nuspojave).

Nema kliničkih podataka o dugotrajnoj primjeni u djece u dobi od 12 do 18 godina.

Apsorpcija

Apsorpcija oksikodona iz OxyContin tablete s produljenim oslobaĎanjem može se računati bifazično sa početnim relativno brzim poluvremenom od 0,6 sati koje odgovara približno 40% djelatne tvari i sporijim poluvremenom od 6,9 sati koje odgovara približno 60% djelatne tvari.

Tablete s produljenim oslobaĎanjem od 5, 10, 20, 40 i 80 mg su bioekvivalentne u pogledu brzine i opsega apsorpcije, a doza je proporcionalna opsegu apsorpcije. Nakon uzimanja obroka bogatog mastima, vršne koncentracije u plazmi mogu se povećati, u odnosu na doziranje u stanju natašte. Kako bi se izbjeglo narušavanje svojstava kontroliranog oslobaĎanja tableta, tablete s produljenim oslobaĎanjem ne smiju se lomiti, dijeliti, drobiti ili žvakati, budući da to vodi ka brzom oslobaĎanju oksikodona.

Distribucija

Relativna bioraspoloživost oksikodona s produljenim oslobaĎanjem usporediva je s konvencionalnim oralnim oksikodonom. U slučaju OxyContin tableta najveća koncentracija u plazmi postiže se nakon otprilike 3 sata, dok se u slučaju konvencionalnog oralnog oksikodona postiže nakon 1 do 1.5 sata. Vršne i najniže koncentracije oksikodona s produljenim oslobaĎanjem i oksikodona sa trenutnim oslobaĎanjem su slične kada su primijenjeni svakih 12 sati odnosno svakih 6 sati, sa istom ukupnom dnevnom dozom. Srednje vrijednosti apsolutne bioraspoloživosti oksikodona su u odnosu na parenteralno primijenjenu djelatnu tvar u rasponu od 42 do 87%. U stanju dinamičke ravnoteže oksikodon ima volumen distribucije 2,6 l/kg; približno 45% veže se na proteine plazme i poluvrijeme eliminacije iznosi od 4 do 6 sati. Prividno poluvrijeme eliminacije oksikodona iz OxyContin tablete s produljenim oslobaĎanjem je 4,5 sati, sa postignutim stanjem dinamičke ravnoteže za oko jedan dan u prosjeku.

Metabolizam

Oksikodon se metabolizira u probavnom sustavu i jetri putem CYP3A4 i CYP2D6 u noroksikodon, oksimorfon i noroksimorfin, koji se potom glukuronidiraju. Smatra se da nijedan od ovih metabolita ne doprinosi značajno analgetskom učinku oksikodona.

In vitro studije ukazuju da nije vjerojatno da će terapijske doze cimetidina značajno utjecati na nastajanje noroksikodona. Kinidin umanjuje nastajanje oksimorfona u muškaraca bez značajnijeg utjecaja na farmakodinamiku oksikodona.

Eliminacija

Oksikodon i njegovi metaboliti se izlučuju putem urina i fecesa. Oksikodon takoĎer prolazi placentu i može se naći u majčinom mlijeku.

Žene imaju u prosjeku koncentracije oksikodona u plazmi i do 25% veće od muškaraca na osnovu prilagoĎene tjelesne težine.

Reproduktivna i razvojna toksikologija

Oksikodon nije imao utjecaja na plodnost ili rani embrionalni razvoj kod mužjaka i ženki štakora u dozama većim od 8 mg/kg/dan. TakoĎer, oksikodon nije izazvao nikakve malformacije kod štakora pri dozama većim od 8 mg/kg/dan ili kod kunića u dozama većim od 125 mg/kg/dan. Povećane doze u varijacijama u razvoju (povećane incidencije dodatnih (27) presakralnih kralježaka i dodatnih para rebara) primijećeni su kod kunića kada su analizirani podaci za pojedinačne fetuse. MeĎutim, kada su isti

6049264104957podaci analizirani pomoću legla za razliku od pojedinih fetusa, nije došlo do povećanja varijacija u

razvoju koje su povezane s dozom iako je incidencija dodatnih presakralnih kralježaka ostala značajno veća u skupini od 125 mg/kg/ dan u usporedbi s kontrolnom skupinom. Budući da je ova razina doze bila povezana s teškim farmakotoksičnim učincima u skotnih životinja, fetalni nalazi mogu biti sekundarna posljedica teške toksičnosti za majku. 60492649817100

U ispitivanju prenatalnog i postnatalnog razvoja na štakorima, tjelesna težina majke i parametri unosa hrane smanjeni su za doze ≥2 mg/kg/dan u odnosu na kontrolnu skupinu. Tjelesne težine bile su niže u F1 generaciji majki štakora u doznoj skupini od 6 mg/kg/dan. U F1 štenaca nije bilo utjecaja na fizičke, refleksološke ili senzoričke razvojne parametre ili na indekse ponašanja i reproduktivnosti (NOEL za F1 štenad bio je 2 mg/kg/dan na temelju učinaka tjelesne težine primijećenih pri 6 mg/kg/dan). U ispitivanju nije bilo utjecaja na F2 generaciju u bilo kojoj dozi.

Genotoksičnost

Rezultati ispitivanja in vitro i in vivo pokazuju da je genotoksični rizik oksikodona za ljude minimalan ili izostao pri sistemskim koncentracijama oksikodona koje se postižu terapijski. Oksikodon nije bio genotoksičan u ispitivanju bakterijske mutagenosti ili u ispitivanju in vivo mikronukleusa na mišu. Oksikodon je proizveo pozitivan odgovor u in vitro ispitivanju mišjim limfomom u prisutnosti metaboličke aktivacije S9 jetre štakora pri razinama doze većim od 25 g/mL. Provedena su dva in vitro ispitivanja kromosomske aberacije s ljudskim limfocitima. U prvom ispitivanju, oksikodon je bio negativan bez metaboličke aktivacije, ali bio je pozitivan s metaboličkom aktivacijom S9 u vremenskom periodu od 24 sata, ali ne i 48 sati nakon izlaganja. U drugom ispitivanju, oksikodon nije pokazao klastogenost bilo sa ili bez metaboličke aktivacije u bilo kojoj koncentraciji ili vremenu.

Kancerogenost

Kancerogenost je procijenjena u dvogodišnjem ispitivanju oralne gavaže provedene na štakorima Sprague-Dawley. Oksikodon nije povećao učestalost tumora kod mužjaka i ženki štakora u dozama do 6 mg/kg/dan. Doze su bile ograničene opioidnim farmakološkim učincima oksikodona.

Jezgra tablete: laktoza hidrat, magnezijev stearat,

amonio-metakrilat kopolimer, vrsta B, stearilni alkohol,

povidon K30

talk, triacetin,

sorbatna kiselina (E200).

Ovojnica tablete: OxyContin 10 mg:

OxyContin 20 mg:

hipromeloza (E464), hidroksipropilceluloza, makrogol 400,

titanijev dioksid (E171)

hipromeloza (E464), makrogol 400,

polisorbat 80,

željezov oksid, crveni (E172),

titanijev dioksid (E171)

Nije primjenjivo.

12

3 godine

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Polivinilkloridni / aluminijski blisteri 20 tableta s produljenim oslobaĎanjem 30 tableta s produljenim oslobaĎanjem 50 tableta s produljenim oslobaĎanjem 60 tableta s produljenim oslobaĎanjem 100 tableta s produljenim oslobaĎanjem

Bolničko pakiranje: 10 x 10 tableta s produljenim oslobaĎanjem

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nema posebnih zahtjeva.

OxyContin je jaki analgetik ili lijek za ublažavanje boli i pripada grupi opioida.

OxyContin se primjenjuje u odraslih i adolescenata od 12. godine i starijih za ublažavanje teških bolova koji se mogu odgovarajuće liječiti samo opioidnim analgeticima.

Nemojte uzimati OxyContin

– ako ste alergični na oksikodonklorid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.) – ako bolujete od teške, kronične plućne bolesti, praćene opstrukcijom dišnih putova (teška

kronična opstruktivna plućna bolest, poznata i pod nazivom KOPB)

– ako Vam je dijagnosticirano plućno srce (promjena na srcu nakon dugotrajne bolesti pluća) – ako bolujete od teške astme

– ako Vam disanje nije dovoljno dobro, tj. ako dišete jako plitko i usporeno (teška respiratorna depresija)

– ako imate stanje kod kojega crijeva prestanu raditi (paralitički ileus).

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete OxyContin: – ako ste starije dobi i onemoćali

– ako imate teških tegoba s plućima

– ako imate problema s jetrom ili bubrezima

– ako imate poremećaj štitnjače praćen suhom, hladnom i natečenom (podbulom) kožom na licu i udovima

– ako Vam štitnjača ne proizvodi dovoljno hormona – ako imate Addisonovu bolest

– ako imate poteškoća s mokrenjem zbog povećane prostate – ako imate simptome ustezanja od alkohola ili droge

– ako ste Vi ili netko iz Vaše obitelji ikada prije zloupotrebljavali ili bili ovisni o alkoholu, lijekovima na recept ili nezakonitim drogama („ovisnost“)

– ako ste pušač

– ako ste ikada imali problema s raspoloženjem (depresija, tjeskoba ili poremećaj osobnosti) ili ste se liječili kod psihijatra zbog neke druge mentalne bolesti

– ako imate tegoba sa žučnom vrećicom, žučnim kamencima ili žučovodom

– ako imate upalu gušterače, koja može uzrokovati jake bolove u trbuhu ili leĎima – ako imate opstruktivnu ili upalnu bolest crijeva

– ako Vaš liječnik posumnja da su Vam crijeva prestala raditi

– ako imate jaku glavobolju ili mučninu jer to može upućivati na povišen tlak u lubanji – ako imate poteškoća s održavanjem krvnog tlaka

– ako patite od epilepsije ili imate sklonost konvulzijama

– ako uzimate inhibitore monoaminooksidaze ili ako ste ih uzimali u protekla dva tjedna (primjerice tranilcipromin, fenelzin, izokarboksazid, moklobemid i linezolid)

– ako patite od konstipacije

Poremećaji disanja povezani sa spavanjem

Lijek OxyContin može uzrokovati poremećaje povezane sa spavanjem kao što su apneja u spavanju (prekidi u disanju tijekom spavanja) i hipoksemija povezana sa spavanjem (niska razina kisika u krvi). Simptomi mogu uključivati prekide u disanju tijekom spavanja, buĎenje noću zbog nedostatka zraka, teškoće s održavanjem neprekinutosti sna ili prekomjernu pospanost tijekom dana. Ako Vi ili netko drugi primijeti da imate takve simptome, obratite se liječniku. Liječnik može razmotriti smanjenje doze lijeka.

Ako se ove informacije odnose na Vas, obratite se svom liječniku.

Glavna opasnost predoziranja opioidima je plitko i usporeno disanje (respiratorna depresija), koje se prvenstveno javlja u starijih i onemoćalih bolesnika, a može uzrokovati i pad razine kisika u krvi. To može, primjerice, dovesti do nesvjestice.

Ovaj je lijek formuliran tako da djelatnu tvar otpušta polako tijekom 12 sati. Ako prelomite, podijelite, zdrobite ili žvačete tablete, možete vrlo brzo primiti više lijeka nego što Vam je potrebno, što može biti opasno za Vas (pogledajte dio „Ako uzmete više lijeka OxyContin nego što ste trebali“).

Kod dugotrajne (kronične) primjene lijeka OxyContin možete razviti toleranciju na lijek, što znači da su potrebne veće doze lijeka OxyContin za postizanje zadovoljavajuće kontrole boli. Nemojte promijeniti dozu lijeka ako niste najprije o tome razgovarali sa svojim liječnikom.

Opioidi nisu prvi izbor liječenja za bol koja nije povezana s rakom i ne preporučuju se kao jedina terapija. Ostale lijekove treba koristiti u liječenju kronične boli zajedno s opioidima. Vaš liječnik bi Vas trebao pomno nadzirati i prilagoditi dozu tijekom uzimanja lijeka OxyContin kako bi se spriječila ovisnost i zlouporaba.

Produljena primjena lijeka OxyContin može dovesti do fizičke ovisnosti. Kod naglog prekida liječenja mogu se pojaviti simptomi ustezanja, poput zijevanja, proširenih zjenica, poremećaja suzenja, curenja iz nosa, nevoljnog drhtanja (tremora), znojenja, tjeskobe, nemira, napadaja, poteškoća sa spavanjem i boli u mišićima. Ako liječenje lijekom OxyContin više nije potrebno, liječnik će postupno smanjivati dnevnu dozu kako bi spriječio pojavu tih simptoma.

Tolerancija i ovisnost

Ovaj lijek sadrži oksikodon koji je opioid. Oksikodon može uzrokovati ovisnost.

Ovaj lijek sadrži oksikodon koji je opioidni lijek. Ponavljana primjena opioidnih lijekova protiv bolova može rezultirati time da je lijek manje učinkovit (naviknete se na njega, takoĎer poznato kao tolerancija). Ponavljana primjena lijeka OxyContin može dovesti do ovisnosti i zlouporabe što može rezultirati predoziranjem opasnim za život. Rizik od pojave ovih nuspojava može se povećati s višom dozom i duljim trajanjem primjene.

Ovisnost može učiniti da osjećate da više ne kontrolirate koliko lijekova trebate uzeti ili koliko često ih trebate uzimati. Možda ćete osjećati da trebate nastaviti s uzimanjem lijeka, čak i kada Vam ne pomaže u ublažavanju boli.

Rizik od ovisnosti razlikuje se od osobe do osobe. Možda imate veći rizik da postanete ovisni o lijeku OxyContin ako:

- ste Vi ili bilo tko u Vašoj obitelji ikada zlorabili ili bili ovisni o alkoholu, lijekovima na recept ili ilegalnim drogama ("ovisnost")

- ako ste pušač

- ako ste ikada imali problema s raspoloženjem (depresija, tjeskoba ili poremećaj osobnosti) ili ste bili liječeni kod psihijatra zbog drugih psihičkih bolesti.

Ako tijekom uzimanja lijeka OxyContin primijetite bilo koji od sljedećih znakova, to može biti znak da ste postali ovisni:

- lijek morate uzimati dulje nego što Vam je preporučio liječnik - morate uzeti više od preporučene doze

- koristite lijek iz razloga koji nisu propisani, na primjer, "da ostanete mirni" ili "da Vam pomogne da spavate"

- bezuspješno ste ponavljano pokušali prestati uzimati lijek ili kontrolirati njegovo uzimanje

- kada prestanete uzimati lijek, osjećate se loše, a osjećate se bolje nakon ponovnog uzimanja lijeka ('simptomi ustezanja').

Ako primijetite bilo koji od ovih znakova, razgovarajte sa svojim liječnikom kako biste dogovorili najbolji način liječenja za Vas, uključujući i to kada i kako je prikladno prestati uzimati lijek na siguran način (pogledajte dio 3, Ako prestanete uzimati OxyContin).

Djelatna tvar oksikodonklorid ima sličan profil zlouporabe i ovisnosti kao i drugi jaki opioidni lijekovi protiv bolova i stoga se mora primjenjivati uz osobit oprez u bolesnika koji zlorabe ili su u prošlosti zlorabili alkohol ili lijekove.

Obratite se svom liječniku ako osjetite jake bolove u gornjem dijelu trbuha koji se mogu širiti prema leĎima, mučninu, ako povraćate ili imate vrućicu, jer to mogu biti simptomi povezani s upalom gušterače (pankreatitisom) i žučnim traktom.

Možda ćete imati pojačanu osjetljivost na bol unatoč tome što uzimate sve veće doze tableta (hiperalgezija). Vaš će liječnik odlučiti je li potrebno promijeniti dozu ili prijeći na neki drugi snažan analgetik (lijek protiv bolova).

OxyContin smijete uzimati samo kroz usta (tablete progutajte cijele). Tablete se ne smiju otapati ni injicirati jer to može imati ozbiljne i potencijalno smrtonosne posljedice.

Ako se pripremate za operativni zahvat, obavezno obavijestite svoje liječnike da uzimate OxyContin.

Slično kao i drugi opioidi, oksikodon može utjecati na normalnu proizvodnju hormona u tijelu, kao što su kortizol ili spolni hormoni, osobito ako dulje vrijeme uzimate visoke doze.

Ostatke tableta možete vidjeti u svojoj stolici. Ne brinite, djelatna tvar oksikodon oslobodila se ranije, tijekom prolaska tablete kroz probavni sustav i počela je djelovati u Vašem tijelu.

Primjena lijeka OxyContin može dovesti do pozitivnih nalaza dopinških kontrola. Primjena lijeka OxyContin kao dopinške tvari može postati opasna za zdravlje.

Drugi lijekovi i OxyContin

Istodobna primjena opioida, uključujući oksikodon, i sedativa kao što su benzodiazepini ili srodni lijekovi povećava rizik od omamljenosti, otežanog disanja (respiratorne depresije) i kome te može biti opasna po život. Zbog toga istodobnu primjenu treba razmotriti samo kada nije moguća nijedna druga terapija.

MeĎutim, ako Vam liječnik ipak propiše OxyContin zajedno sa sedativima, liječnik treba ograničiti dozu i trajanje istodobnog liječenja.

Obavijestite svog liječnika o svim sedativima koje uzimate i pažljivo se pridržavajte doza koje Vam je on preporučio. Možda bi bilo dobro da zamolite prijatelje ili članove obitelji da pripaze na pojavu gore navedenih znakova i simptoma. Obratite se svom liječniku ako se ti simptomi pojave.

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili primjenjujete, nedavno ste uzeli ili primijenili ili biste mogli uzeti ili primijeniti bilo koje druge lijekove.

Nuspojave lijeka OxyContin mogu biti češće ili teže ako OxyContin uzimate istodobno s lijekovima koji mogu utjecati na funkciju mozga ili koji se koriste za liječenje alergija, bolesti kretanja ili povraćanja. Primjeri nuspojava koje se mogu javiti su plitko i usporeno disanje (respiratorna depresija), zatvor, suha usta ili poteškoće s mokrenjem.

Rizik od nuspojava se povećava ako upotrebljavate antidepresive (kao što su citalopram, duloksetin, escitalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin, venlafaksin). Navedeni lijekovi mogu stupiti u interakciju s oksikodonom i prouzročiti pojavu simptoma kao što su nevoljne ritmičke kontrakcije mišića, uključujući mišiće kojima se kontrolira kretanje oka, uznemirenost, pretjerano znojenje, drhtanje, pretjerani refleksi, povećana napetost mišića, tjelesna temperatura iznad 38 °C. U slučaju pojave takvih simptoma obratite se svom liječniku.

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate:

 lijekove koji Vam pomažu da zaspite ili ostanete mirni (primjerice, hipnotici ili sedativi, uključujući benzodiazepine)

 lijekove za depresiju (poput paroksetina, amitriptilina), uključujući one koji pripadaju skupini zvanoj inhibitori monoaminooksidaze (poput tranilcipromina, fenelzina, izokarboksazida, moklobemida i linezolida)

 lijekove za alergije, bolest kretanja ili povraćanje (antihistaminici, antiemetici)

 lijekove za liječenje psihijatrijskih ili psihičkih poremećaja (poput antipsihotika, fenotiazina ili neuroleptičkih lijekova)

 lijekove za liječenje epilepsije, boli i tjeskobe, poput gabapentina i pregabalina

 lijekove koji se zovu mišićni relaksansi, a koriste se za ublažavanje grčeva u mišićima (poput tizanidina)

 lijekove za liječenje Parkinsonove bolesti

 druge jake analgetike (lijekove protiv bolova)

 cimetidin (lijek za želučani vrijed, lošu probavu ili žgaravicu)

 lijekove za liječenje gljivičnih infekcija (poput ketokonazola, vorikonazola, itrakonazola ili posakonazola)

 lijekove za liječenje bakterijskih infekcija (poput klaritromicina, eritromicina ili telitromicina)

 posebnu vrstu lijekova koji se nazivaju inhibitorima proteaze za liječenje HIV infekcije (primjeri su

boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir ili sakvinavir)  rifampicin za liječenje tuberkuloze

 karbamazepin (lijek za liječenje napadaja ili konvulzija te nekih bolnih stanja)  fenitoin (lijek za liječenje napadaja ili konvulzija)

 biljni lijek gospinu travu (poznat i pod nazivom Hypericum perforatum)  kinidin (lijek za liječenje nepravilnog srčanog ritma)

 lijekove koji se zovu kumarini, a koriste se za sprječavanje zgrušavanja krvi (poput fenprokumona)

OxyContin s pićem i alkoholom

Konzumiranje alkohola za vrijeme uzimanja lijeka OxyContin može Vas učiniti pospanima ili povećati rizik ozbiljnih nuspojava kao što je plitko disanje sa rizikom od prestanka disanja i gubitka svijesti. Ne preporučuje se konzumirati alkohol dok uzimate OxyContin.

Tijekom liječenja lijekom OxyContin morate izbjegavati piti sok od grejpa.

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Trudnoća

Ne smijete uzimati OxyContin ako ste trudni. Postoje ograničeni podaci o primjeni oksikodona tijekom trudnoće. Dugotrajna primjena oksikodona tijekom trudnoće može uzrokovati simptome ustezanja u novoroĎenčadi. Primjena oksikodona tijekom poroda može uzrokovati plitko i usporeno disanje (respiratornu depresiju) kod novoroĎenčeta.

Dojenje

Ne smijete uzimati OxyContin ako dojite jer se djelatna tvar oksikodon može izlučiti u majčino mlijeko i uzrokovati sedaciju te plitko i usporeno disanje (respiratornu depresiju) kod dojenčadi.

Upravljanje vozilima i strojevima

OxyContin može smanjiti Vašu sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima. To je posebice vjerojatno na početku liječenja lijekom OxyContin, nakon povišenja doze ili promjene terapije te ako se OxyContin uzima istodobno s lijekovima koji mogu utjecati na funkciju mozga.

Opća ograničenja vezana uz vožnju ne moraju biti primjenjiva tijekom stabilnog razdoblja liječenja. Odluku o tome donosi Vaš liječnik prema Vašoj individualnoj situaciji. Porazgovarajte sa svojim liječnikom smijete li voziti ili raditi sa strojevima i pod kojim uvjetima.

OxyContin sadrži laktozu

Ako Vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako Vam je rekao liječnik. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Prije početka liječenja i redovito tijekom liječenja, liječnik će s Vama razgovarati o tome što možete očekivati od primjene lijeka OxyContin, kada i koliko dugo ga trebate uzimati, kada se javiti svom liječniku i kada ga trebate prestati uzimati (vidjeti takoĎer dio Ako prestanete uzimati OxyContin).

Doza

Vaš će liječnik odlučiti koliko lijeka OxyContin trebate uzeti i kako ćete podijeliti ukupnu dnevnu dozu. Liječnik će prilagoditi dozu prema jačini boli i Vašoj osobnoj osjetljivosti. Ni u kom slučaju nemojte promijeniti dozu ako o tome prethodno niste razgovarali sa svojim liječnikom.

Trebali biste dobiti najnižu učinkovitu dozu koja je dovoljna za ublažavanje boli.

Ako ste se već liječili opioidima, liječnik će možda započeti liječenje primjenom viših doza.

Ako bol nije dovoljno ublažena ili ako se pojača, možda će biti potrebno postupno povećati dozu. Obratite se svom liječniku ako unatoč liječenju ipak povremeno osjećate bol (probijajuća bol). Liječnik će Vam možda propisati dodatan analgetik za ublažavanje probijajuće boli (analgetik s

trenutnim oslobaĎanjem) ili prilagoditi dozu OxyContin tableta s produljenim oslobaĎanjem. Ne smijete koristiti OxyContin tablete s produljenim oslobaĎanjem za liječenje probijajuće boli.

Odrasli i adolescenti (u dobi od 12 godina i stariji) OxyContin je dostupan u jačinama od 10 mg i 20 mg.

Uobičajena početna doza je 10 mg oksikodonklorida u intervalima od 12 sati. U nekim slučajevima, liječnik Vam može propisati početnu dozu od 5 mg kako bi smanjio nuspojave koje biste mogli osjetiti. Liječnik će Vam propisati dozu potrebnu za liječenje Vaše boli. Ako primijetite da još uvijek osjećate bol dok uzimate ove tablete, razgovarajte o tome sa svojim liječnikom.

Za liječenje boli koja nije povezana s tumorom, 40 mg djelatne tvari oksikodonklorida (4 tablete lijeka OxyContin 10 mg s produljenim oslobaĎanjem ili 2 tablete lijeka OxyContin 20 mg s produljenim oslobaĎanjem podijeljeno u dvije pojedinačne doze) najčešće je dovoljna dnevna doza; meĎutim, mogu biti potrebne više doze. Za liječenje boli uzrokovane tumorom, bolesnicima je najčešće dovoljna doza od 80 do 120 mg djelatne tvari oksikodonklorida, koja se u iznimnim slučajevima može povisiti do 400 mg.

Nekim bolesnicima koji uzimaju OxyContin prema fiksnom vremenskom rasporedu potrebni su analgetici s trenutnim oslobaĎanjem za brzo ublažavanje probijajuće boli. OxyContin tablete s produljenim oslobaĎanjem nisu namijenjene za liječenje probijajuće boli.

Djeca ispod 12 godina starosti

Sigurnost i učinkovitost primjene lijeka OxyContin nisu dovoljno ispitani kod djece ispod 12 godina starosti. Zbog toga se liječenje lijekom OxyContin ne preporučuje u djece ispod 12 godina.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika bez jetrenih ili bubrežnih tegoba obično nije potrebno prilagoĎavati dozu.

Bolesnici s jetrenim ili bubrežnim tegobama

Ako dosad niste bili liječeni opioidima, a imate jetrenih ili bubrežnih tegoba, liječnik će Vam možda savjetovati da kao početnu dozu uzmete polovicu preporučene doze za odrasle.

Ostali rizični bolesnici

Ako imate nisku tjelesnu težinu ili sporije metabolizirate lijekove, liječnik će Vam možda savjetovati da kao početnu dozu uzmete polovicu preporučene doze za odrasle.

Način primjene Primjena kroz usta.

Progutajte tabletu s produljenim oslobaĎanjem bez žvakanja i s dovoljno tekućine (polovicom čaše vode) ujutro i navečer u točno odreĎeno vrijeme (npr. ujutro u 8h i navečer u 20h). Možete uzimati OxyContin sa ili bez hrane.

Progutajte tablete s produljenim oslobaĎanjem cijele kako ne biste narušili specifično oslobaĎanje djelatne tvari kroz dulje vremensko razdoblje. Tablete s produljenim oslobaĎanjem moraju se progutati cijele i ne smiju se lomiti, dijeliti, žvakati niti drobiti.

Trajanje primjene

Liječnik će Vam reći koliko dugo trebate uzimati OxyContin.

Nemojte prestati uzimati OxyContin ako o tome prethodno niste razgovarali sa svojim liječnikom (pogledajte „Ako prestanete uzimati OxyContin“).

Ako uzimate OxyContin tijekom duljeg razdoblja, treba ocijeniti Vaš odgovor na liječenje i morate redovito razgovarati sa svojim liječnikom. To je nužno kako bi se ostvarilo najbolje moguće

ublažavanje boli, odnosno brzo liječenje bilo kakvih nuspojava koje bi se mogle pojaviti, ali i kako bi se utvrdilo treba li prilagoditi dozu i treba li nastaviti liječenje.

Razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako smatrate da je učinak lijeka OxyContin prejak ili preslab.

Ako uzmete više lijeka OxyContin nego što ste trebali ili ako netko slučajno proguta OxyContin

Ako uzmete više tableta s produljenim oslobaĎanjem nego je propisano ili ako ih slučajno uzme netko drugi, morate odmah obavijestiti liječnika.

Predoziranje može dovesti do: - smanjenja zjenica oka

- plitkog i usporenog disanja (respiratorna depresija) - izrazite pospanosti koja se pogoršava sve do stupora - smanjenog tonusa skeletnih mišića

- usporenog pulsa

- pada krvnog tlaka

- poremećaj funkcije mozga (poznat kao toksična leukoencefalopatija).

U težim slučajevima može doći do gubitka svijesti (kome), zadržavanja vode u plućima i kolapsa cirkulacije, što može dovesti do smrti.

Nikada se nemojte dovoditi u situacije koje zahtijevaju visoki stupanj koncentracije, poput vožnje.

Ako ste zaboravili uzeti OxyContin

Ako uzmete manju dozu lijeka OxyContin od propisane ili ju potpuno zaboravite uzeti, možda neće doći do ublažavanja boli.

Ako ste zaboravili uzeti jednu dozu, možete ju uzeti kasnije, samo ako je do sljedeće redovite doze preostalo više od 8 sati. Ako je razdoblje do sljedeće redovite doze kraće od 8 sati, uzmite zaboravljenu dozu i zatim uzmite sljedeću dozu nakon 8 sati.

Nakon toga možete nastaviti s primjenom prema uobičajenom rasporedu.

Temeljno je pravilo da nikada ne smijete uzimati OxyContin u razdobljima kraćima od 8 sati. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Nikada ne uzimajte dvije pojedinačne doze.

Ako prestanete uzimati OxyContin

Nemojte prestati uzimati OxyContin bez prethodnog savjetovanja sa svojim liječnikom.

Ako prestanete uzimati OxyContin, mogu se javiti simptomi ustezanja (npr. zijevanje, proširene zjenice, poremećaj suzenja, curenje iz nosa, nevoljno drhtanje, znojenje, tjeskoba, nemir, napadaji, poteškoće sa spavanjem ili bol u mišićima). Stoga se preporučuje da liječnik postupno smanjuje dozu.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave, iako se one neće javiti kod svakoga. Kao i kod drugih jakih analgetika ili lijekova protiv bolova, postoji rizik da razvijete ovisnost o tim

tabletama.

Značajne nuspojave ili znakovi kojih morate biti svjesni te mjere koje morate poduzeti ako Vas zahvate:

Ako imate bilo koju od navedenih značajnih nuspojava, javite se odmah dostupnom liječniku.

 iznenadno otežano disanje, oticanje vjeĎa, lica ili usana, osip ili svrbež, osobito ako zahvaćaju cijelo tijelo – to su znakovi teških alergijskih reakcija

 plitko i usporeno disanje – to se najčešće dogaĎa u starijih i onemoćalih osoba ili nakon uzimanja previše lijeka

 pad krvnog tlaka – u tom slučaju možete osjećati omaglicu i onesvijestiti se

 smanjenje zjenica oka, grčenje bronhalnih mišića (koje uzrokuje nedostatak zraka) i smanjena sposobnost kašljanja kada je ono potrebno

Druge moguće nuspojave

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 od 10 osoba):

 zatvor – može se spriječiti preventivnim mjerama kao što je unos velikih količina tekućine i hrane bogate vlaknima

 povraćanje, mučnina – osobito na početku liječenja; ako osjećate mučninu ili povraćate, liječnik će Vam možda propisati lijek da bi to spriječio

 jača pospanost nego inače (do razine sedacije), omaglica, glavobolja

Često (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):

 bol u trbuhu, proljev, suha usta, štucavica, loša probava  smanjenje apetita sve do gubitka apetita

 tjeskoba, smetenost, depresija, smanjenje aktivnosti, nemir, povećanje aktivnosti, nervoza, poteškoće sa spavanjem, abnormalno razmišljanje

 nevoljno drhtanje, letargija

 kožne reakcije/osip, znojenje

 bol pri mokrenju, povećana potreba za mokrenjem  osjećaj neuobičajene slabosti, umor

Manje često (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):

 simptomi ustezanja, potreba za sve većim dozama lijeka OxyContin za postizanje iste razine ublažavanja boli (tolerancija)

 ozljede od nezgoda  alergijske reakcije  dehidracija

 uznemirenost, promjene raspoloženja, osjećaj iznimne sreće, poremećaji percepcije (npr. halucinacije, derealizacija)

 smanjen spolni nagon

 epileptički napadaji (osobito u osoba s epileptičkim poremećajem ili sklonošću prema napadajima)

 gubitak pamćenja, narušena koncentracija, migrena

 neuobičajena ukočenost mišića, nevoljne mišićne kontrakcije, smanjena osjetljivost na bol ili dodir, poremećena koordinacija

 otežan govor, trnci i bockanje, promjene osjeta okusa  poremećaj vida

 oštećen sluh, osjećaj omaglice ili „vrtnje“  ubrzan puls, osjećaj lupanja srca

 navale crvenila

 promjene glasa (disfonija), kašalj

 čirevi (ulceracije) u ustima, afte u ustima, otežano gutanje

 vjetrovi, podrigivanje, stanje kod kojeg crijeva prestanu raditi kako treba (ileus)  pogoršanje nalaza testova jetrene funkcije (vidi se iz krvnih pretraga)

 suha koža

 nemogućnost potpunog pražnjenja mjehura

 impotencija, smanjena razina spolnih hormona  zimica

 bol (npr. bol u prsnom košu), opće loše osjećanje  oticanje šaka, gležnjeva ili stopala, žeĎ

Rijetko (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):  osjećaj nesvjestice, osobito pri ustajanju

 tamna, katranasta stolica, promjene na zubima, krvarenje iz desni

 infekcije poput afti ili herpesa (mogu uzrokovati pojavu mjehurića oko usta ili spolnih organa)  povećan apetit

 koprivnjača (urtikarija)

 porast težine, gubitak težine

Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka):  agresivnost

 povećana osjetljivost na bol

 apneja u spavanju (prekidi u disanju tijekom spavanja)  karijes

 bolne kolike u trbuhu, problemi s protokom žuči

 problem koji utječe na zalistak u crijevima, što može uzrokovati jake bolove u gornjem dijelu trbuha (disfunkcija Oddijeva sfinktera)

 izostanak mjesečnice

 simptomi ustezanja u novoroĎenčadi čije su majke uzimale OxyContin tijekom trudnoće

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: . Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece. Čuvajte ovaj lijek na zaključanom i sigurnom mjestu za pohranu, gdje mu drugi ljudi ne mogu pristupiti. Može izazvati ozbiljnu štetu i biti smrtonosan za ljude ako im nije propisan.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza oznake „EXP“ (oznaka za rok valjanosti). Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Ovaj lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što OxyContin sadrži

Djelatna tvar je oksikodonklorid.

OxyContin 10 mg tablete: jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži 10 mg oksikodonklorida

što odgovara 9 mg oksikodona.

OxyContin 20 mg tablete: jedna tableta s produljenim oslobaĎanjem sadrži 20 mg oksikodonklorida što odgovara 18 mg oksikodona.

Drugi sastojci su: Jezgra tablete:

Laktoza hidrat, magnezijev stearat, amonio-metakrilat kopolimer vrsta B, stearilni alkohol, povidon K30, talk, triacetin, sorbatna kiselina (E200).

Ovojnica tablete:

OxyContin 10 mg: hipromeloza (E464), hidroksipropilceluloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E171).

OxyContin 20 mg: hipromeloza (E464), makrogol 400, polisorbat 80, titanijev dioksid (E171), crveni željezov oksid (E172).

Kako OxyContin izgleda i sadržaj pakiranja

OxyContin 10 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su okrugle, bez ureza, bijele, konveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem promjera približno 7 mm, s oznakom „OC“ i „10“.

OxyContin 20 mg tablete s produljenim oslobaĎanjem su okrugle, bez ureza, ružičaste, konveksne tablete s produljenim oslobaĎanjem promjera približno 7 mm, s oznakom „OC“ i „20“.

OxyContin je dostupan u veličinama pakiranja od 20, 30, 50, 60 i 100 tableta s produljenim oslobaĎanjem.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet

Mundipharma Gesellschaft m.b.H., Wiedner Gürtel 13, Turm 24, OG 15, 1100 Beč, Austrija

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Medis Adria d.o.o.

Buzinska cesta 58

10 010 Zagreb – Buzin Hrvatska

Proizvođač

Mundipharma DC B.V., Leusderend 16, 3832 RC Leusden, Nizozemska

Ovaj lijek odobren je u državama članicama Europskog gospodarskog prostora pod sljedećim

nazivima: Njemačka: Poljska: Hrvatska:

OXYGESIC Mundipharma OxyContin

OxyContin

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u veljači 2025.