Lidokainklorid/adrenalin Belupo 20 mg/ml + 0,0125 mg/ml otopina za injekciju

Lokalna anestezija (infiltracijska, provodna, epiduralna, kaudalna).

Lidokainklorid/adrenalin Belupo otopina za injekciju je indicirana u odraslih i djece starije od 1 godine.

Doziranje

Doza lidokainklorid-adrenalin injekcija ovisi o prokrvljenosti tkiva, dubini željene anestezije, potrebnom stupnju mišićne relaksacije, željenog trajanja anestetičkog učinka, vrsti zahvata te fizičkog stanja samog bolesnika kojem se primjenjuju injekcije.

Princip primjene je polagano injiciranje s čestim aspiracijama kako bi se smanjio rizik intravaskularnog injiciranja. Slučajno intravaskularno injiciranje lijeka očituje se privremeno ubrzanim radom srca.

Glavna doza lijeka mora se injicirati polagano, brzinom od 100 do 200 mg/minuti ili u inkrementalnim dozama, pri čemu treba biti u stalnom verbalnom kontaktu s bolesnikom. Ukoliko se primijete toksični učinci, potrebno je trenutno prekinuti injiciranje.

Uvijek valja primijeniti najmanju učinkovitu dozu.

Prilikom svake primjene lidokainklorid-adrenalin injekcija, potrebno je pratiti zdravstveno stanje bolesnika uključujući respiratorne i kardiovaskularne funkcije.

Preporučeno doziranje odražava očekivani prosječni raspon doza. Svakako se u obzir moraju uzeti uobičajene smjernice za doziranje koje se odnose na pojedine tehnike blokade živaca te na posebne osobitosti kod svakog bolesnika.

Kod izračuna odgovarajuće doze lijeka za pojedinu primjenu od izuzetne je važnosti iskustvo liječnika te poznavanje zdravstvenog stanja bolesnika.

Odrasli

- Dentalna anestezija (za infiltraciju ili blokadu živca):

1-5 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (20-100 mg lidokainklorida). - Kaudalna anestezija:

11,25-15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (225-300 mg lidokainklorida).

- Lumbalna anestezija:

1

10-15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (200-300 mg lidokainklorida). - Perkutana infiltracijska anestezija:

0,25 -15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (5-300 mg lidokainklorida). - Periferna blokada živca:

1,5-15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (30-300 mg lidokainklorida).

Prisutnost adrenalina u otopini za injekcije omogućava primjenu nešto viših pojedinačnih doza, tako da najveća dopuštena pojedinačna doza lidokainklorida u odraslih iznosi 7 mg/kg tjelesne mase ili 500 mg lidokainklorida.

Stariji bolesnici

U starijih i oslabljenih bolesnika primjenjuju se manje doze lijeka, koje odgovaraju njihovim godinama i zdravstvenom stanju.

Pedijatrijska populacija

Doza se odreĎuje individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj masi djeteta. - Dentalna anestezija (za infiltraciju ili blokadu živca):

1-1,5 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (20-30 mg lidokainklorida). - Ostale indikacije:

Do 7 mg lidokainklorida po kg tjelesne mase.

Najveća dopuštena pojedinačna doza lidokainklorida u djece za dentalnu anesteziju iznosi 4-5 mg/kg tjelesne mase ili 100-150 mg lidokainklorida, a u ostalim indikacijama 7 mg/kg tjelesne mase.

Lidokainklorid nije namijenjen za primjenu u novoroĎenčadi jer nije poznata optimalna koncentracija lidokainklorida u serumu kojom bi se izbjegla toksičnost (vidjeti dio 4.4.).

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega

Lidokainklorid se metabolizira putem jetre te se treba primijeniti s oprezom kod bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.

Lidokainklorid se mora primjenjivati uz pojačan oprez u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/minuti.

Način primjene

Lidokainklorid-adrenalin injekcije su namijenjene za primjenu infiltracijom, perineuralno i epiduralno.

Preosjetljivosti na djelatne tvari ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1. ili na amidne lokalne anestetike.

Potpuni srčani blok (3. stupanj), hipovolemija.

Primjena vazokonstriktora (adrenalina) je kontraindicirana za anesteziranje prstiju ruku i nogu, vrška nosa, ušiju i penisa.

Lidokainklorid-adrenalin injekcije ne smiju se primjenjivati intravenski.

Kao što je slučaj i s ostalim lokalnim anesteticima, lidokainklorid se mora primjenjivati uz pojačan oprez u bolesnika s epilepsijom, mijastenijom gravis, bolestima provodnog sustava srca (vidjeti dio 4.3.), kongestivnim zatajivanjem srca, bradikardijom, teškim šokom, poremećajima u disanju ili poremećajem u radu bubrega s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/minuti (vidjeti dio 5.2.).

Oprez je potreban u bolesnika s akutnom porfirijom. Otopina lidokainklorida može imati porfirinogeni učinak te se smije primjenjivati u bolesnika s akutnom porfirijom samo u dobro utvrĎenim ili hitnim indikacijama. Odgovarajuće mjere opreza moraju se primijeniti u svih bolesnika s porfirijom

Lidokainklorid se metabolizira putem jetre te se treba primijeniti s oprezom kod bolesnika s poremećajem u radu jetre (vidjeti dio 5.2.).

Pri primjeni lidokainklorid injekcija u svrhu lokalne anestezije uvijek treba na raspolaganju imati lijekove i opremu za postupak oživljavanja.

Učinak lokalnog anestetika može biti smanjen ukoliko se primjenjuje na području upale ili infekcije.

Prilikom davanja lokalne anestezije može doći do ozbiljnih nuspojava (neovisno o vrsti primijenjenog lokalnog anestetika):

- blokada živaca SŽS-a može uzrokovati kardiovaskularnu depresiju, naročito kada postoji hipovolemija, stoga se epiduralna anestezija mora primjenjivati uz pojačan oprez u bolesnika s poremećajem kardiovaskularnog sustava

- epiduralna anestezija može uzrokovati hipotenziju i bradikardiju. Ovaj rizik može se smanjiti tako da se na bolesniku prethodno primijeni infuzija kristaloidne ili koloidne otopine. Hipotenziju treba odmah liječiti.

- paracervikalni blok može ponekad uzrokovati fetalnu bradikardiju ili tahikardiju te je potrebno pažljivo pratiti fetalni rad srca

- injekcije u području glave i vrata mogu se slučajno primijeniti u arteriju, što može dovesti do pojave cerebralnih simptoma, čak i pri malim dozama

- retrobulbarne injekcije rijetko mogu doći do subarahnoidalnog prostora, što uzrokuje teške nuspojave, uključujući kardiovaskularno zatajivanje, apneju, konvulzije i privremeno sljepilo

- retro- i peribulbarne injekcije lokalnih anestetika mogu u rijetkim slučajevima uzrokovati trajni okulomotorni poremećaj. Osnovni uzroci uključuju traumu i/ili lokalne toksične učinke na mišićima i/ili živcima.

Težina gore navedenih reakcija ovisi o stupnju traume, koncentraciji lokalnog anestetika te vremenu izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Iz ovog razloga, kao i kod svih lokalnih anestetika, treba primijeniti najmanju učinkovitu dozu.

Lidokainklorid nije namijenjen za primjenu u novoroĎenčadi. Nije poznata optimalna koncentracija lidokainklorida u serumu kojom bi se izbjegla toksičnost, poput konvulzija i srčanih aritmija.

Postupci lokalne anestezije moraju se uvijek obavljati u prostorima s odgovarajućom opremom i stručnim osobljem. Oprema i lijekovi koji su potrebni za praćenje zdravstvenog stanja bolesnika kao i za oživljavanje moraju biti dostupni u svakom trenutku. Kod provoĎenja postupaka blokade glavnih živaca ili prilikom primjene velikih doza anestetika, potrebno je uvesti intravensku kanilu prije nego se injicira lokalni anestetik. Liječnici moraju biti odgovarajuće osposobljeni za postupak lokalne anestezije kojeg provode te moraju biti upoznati s dijagnozom i liječenjem nuspojava, sistemske toksičnosti i drugih komplikacija (vidjeti dijelove 4.8. i 4.9.).

Prije izvoĎenja postupaka blokade glavnih živaca zdravstveno stanje bolesnika mora biti stabilno.

TakoĎer je u postmarketinškim ispitivanjima zabilježena pojava hondrolize u bolesnika koji su postoperativno primali kontinuiranu infuziju lokalnih anestetika. Najveći broj zabilježenih slučajeva odnosi se na rameni zglob. Uslijed postojanja višestrukih čimbenika koji pridonose hondrolizi, kao i neujednačenosti podataka u stručnoj literaturi koji se odnose na mehanizam njenog nastanka, uzročno-posljedična veza nije utvrĎena. Intraartikularna kontinuirana infuzija nije odobrena indikacija za primjenu lidokainklorida.

Primjena lidokainklorida s adrenalinom zahtijeva poseban oprez u osoba s poremećajem cirkulacije, osobito ako se primjenjuje u područja s oštećenom perifernom cirkulacijom, u bolesnika s hipertenzijom,

aterosklerotskom bolešću srca, cerebrovaskularnom insuficijencijom, srčanim blokom, tireotoksikozom ili šećernom bolešću. U ovih bolesnika mogući je pojačani odgovor na primjenu adrenalina.

Lidokainklorid-adrenalin otopina za injekciju sadrži natrijev metabisulfit. Rijetko može uzrokovati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija u jednoj ampuli, tj. zanemarive količine natrija.

Istodobna primjena lidokainklorid-adrenalin injekcija i nekih lijekova može dovesti do neželjenih reakcija:

- inhalacijski anestetici – ozbiljne o dozi ovisne aritmije mogu se javiti ako se primijeni otopina lidokainklorida s vazokonstriktorom (npr. s adrenalinom) tijekom ili nakon primjene inhalacijskog anestetika. Mogući je takoĎer kombinirani učinak lidokainklorida i inhalacijskog anestetika na miokard te stoga treba paziti na koncentraciju i količinu primijenjenog vazokonstriktora te vremenski razmak primjene.

- drugi lokalni anestetici i lijekovi koji strukturno odgovaraju lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmici poput meksiletina) – istodobna primjena može uzrokovati aditivnu sistemsku toksičnost

- vazopresori - istodobna primjena može uzrokovati tešku i perzistentnu hipertenziju te cerebrovaskularni inzult

- sedativi - lokalni anestetici i depresori središnjeg živčanog sustava mogu imati aditivan učinak. Ako se tijekom stomatoloških zahvata primjenjuju sedativi, potrebno im je reducirati dozu.

- -blokatori - istodobna primjena može rezultirati povišenim koncentracijama lidokainklorida u krvi s eventualnim toksičnim učinkom. Ova interakcija značajna je kada se lidokainklorid primjenjuje u visokim dozama kroz dulji vremenski period. Kod kratkotrajne primjene lidokainklorida u preporučenim dozama ova interakcija nije klinički značajna. Neselektivni β-blokatori poput propranolola pojačavaju vazokonstrikcijski učinak adrenalina što može dovesti do pojave teške hipertenzije i bradikardije.

- antiaritmici – istodobna primjena povećava depresivno djelovanje na funkciju miokarda, npr. meksilitin. Specifične studije interakcija lidokainklorida i klase III antiaritmika (npr. amiodaron) nisu provedene, no nužan je oprez kod istovremene primjene (vidjeti dio 4.4.).

- cimetidin - istodobna primjena utječe na smanjeni klirens lidokainklorida s mogućom toksičnošću. Ova interakcija značajna je kada se lidokainklorid primjenjuje u visokim dozama kroz dulji vremenski period. Kod kratkotrajne primjene lidokainklorida u preporučenim dozama ova interakcija nije klinički značajna.

- MAO-inhibitori, triciklički antidepresivi - primjena s otopinom lidokainklorida s vazokonstriktorom (npr. s adrenalinom) može dovesti do promjene krvnog tlaka, osobito pojave hipertenzije

- oksitocički lijekovi ergot tipa – istovremena primjena s adrenalinom (vazokonstriktorom) može uzrokovati tešku perzistentnu hipertenziju te moguće cerebrovaskularne ili srčane posljedice

- fenotijazini i butirofenoni - koče vazokonstriktorni učinak adrenalina te je moguća pojava hipotenzije i tahikardije

- antivirusni lijekovi (amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) – mogu uzrokovati porast koncentracije lidokainklorida

- antipsihotici koji produljuju ili mogu produljiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), ili 5-HT3 antagonisti (npr. tropisetron, dolasetron) – povećan rizik za nastanak ventrikularnih aritmija.

Potrebno je izbjeći istodobnu primjenu s acetazolamidom, diureticima te s kvinupristinom/dalfopristinom.

Može doći do povećanog rizika za pojačani i produljeni neuromišićni blok u bolesnika koji se istodobno liječe s mišićnim relaksansima (npr. suksametonij).

60507889812655

Inhibicija CYP1A2 fluvoksaminom značajno smanjuje eliminaciju lidokainklorida, odnosno povećava izloženost lidokainkloridu. Istodobna primjena fluvoksamina i inhibitora CYP3A4, poput eritromicina, može dodatno povećati koncentraciju lidokainklorida.

Trudnoća

Premda pokusi na životinjama nisu pokazali štetni učinak na fetus, lidokainklorid prolazi placentarnu barijeru te se može primijeniti u trudnoći samo kada, prema procjeni liječnika, moguća korist za majku prevladava moguće rizike po fetus.

Adrenalin može smanjiti protok krvi kroz maternicu te kontraktilnost, naročito ako doĎe do slučajnog injiciranja u krvne žile maternice.

Primjena lidokainklorid injekcija u epiduralnom, kaudalnom ili pudendalnom bloku može u nekim slučajevima uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava u fetusa ili novoroĎenčeta (očituje se kao slabiji mišićni tonus, fetalna tahikardija i bradikardija, niže Apgar vrijednosti). Povišena razina lidokainklorida u novoroĎenčeta može potrajati najmanje 48 sati nakon poroda.

Dojenje

Lidokainklorid se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama te postoji mala mogućnost za razvoj alergijske reakcije u djeteta. Nije poznato izlučuje li se adrenalin u majčino mlijeko.

Lidokainklorid-adrenalin injekcije se mogu primijeniti u dojilja samo kada, prema procjeni liječnika, moguća korist za majku prevladava moguće rizike po dojenče.

Budući da se učinak lidokainklorida zadržava i neko vrijeme nakon primjene, bolesnika treba upozoriti na smanjenu sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

Kao što je slučaj i kod ostalih lokalnih anestetika, nuspojave na lidokainklorid su rijetke i obično su posljedica povećane koncentracije lidokainklorida u plazmi do kojih dolazi zbog slučajnog injiciranja lijeka u krvnu žilu, prevelike doze ili brze apsorpcije lijeka iz dobro prokrvljenih dijelova tijela ili mogu biti posljedica preosjetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene podnošljivosti od strane bolesnika. Sustavna toksičnost uglavnom zahvaća središnji živčani sustav i/ili kardiovaskularni sustav (vidjeti dio 4.9.). Teško je razlučiti nuspojave koje se javljaju kao direktna posljedica lijeka od onih koje se javljaju zbog fizioloških učinaka blokade živaca (npr. pad krvnog tlaka, bradikardija) te od učinaka koji su neposredno (npr. oštećenje živca) ili posredno vezani uz punkciju s iglom.

Za prikaz učestalosti nuspojava korištena je sljedeća podjela (MedDRA): Vrlo često (≥1/10)

Često (≥1/100 i <1/10)

Manje često (≥1/1000 i <1/100) Rijetko (≥1/10000 i <1/1000) Vrlo rijetko (<1/10000)

Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Krvožilni poremećaji

Često: hipotenzija, hipertenzija.

Poremećaji probavnog sustava Često: mučnina, povraćanje.

Poremećaji živčanog sustava Često: parestezija, omaglica.

5

Manje često: znakovi i simptomi toksičnog učinka na SŽS (konvulzije, obamrlost jezika, cirkumoralna parestezija, tinitus, tremor, dizartrija, hiperakuzija, poremećaji vida, depresija SŽS).

Rijetko: neuropatija, oštećenje perifernih živaca, arahnoiditis.

Srčani poremećaji Često: bradikardija.

Rijetko: srčani arest, aritmije.

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: alergijske reakcije, anafilaktička reakcija.

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Rijetko: depresija disanja.

Poremećaji oka Rijetko: diplopija.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5591302325697900988479368V.*Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Simptomi akutne sustavne toksičnosti

Toksičan učinak na SŽS manifestira se simptomima čija se težina pojačava s vremenom. Na početku se u bolesnika može javiti cirkumoralna parestezija, obamrlost jezika, omamljenost, hiperakuzija i tinitus. Poremećaji vida i mišićni tremor ili grčevi u mišićima su puno ozbiljniji te prethode nastupu generaliziranih konvulzija. Ovi znakovi se ne smiju greškom zamijeniti s neurotičnim ponašanjem. U nastavku može slijediti nesvjestica i grand mal konvulzije, a oboje mogu trajati od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Hipoksija i hiperkapnija pojavljuju se brzo nakon konvulzija zbog pojačane mišićne aktivnosti koju prate smetnje u disanju zbog opstrukcije dišnih putova. U težim slučajevima može doći do pojave apneje. Acidoza pojačava toksičan učinak lokalnih anestetika.

Učinci na kardiovaskularni sustav mogu se pojaviti u težim slučajevima. Hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj mogu se javiti kao posljedica visoke sustavne koncentracije s mogućim smrtnim ishodom.

Oporavak nastupa kao posljedica redistribucije i biotransformacije lokalnog anestetika iz SŽS-a te može biti brz, ukoliko nisu u organizam injicirane velike količine anestetika.

Liječenje akutne toksičnosti

Ukoliko se pojave simptomi akutne sustavne toksičnosti, tada se odmah mora prekinuti s injiciranjem anestetika.

Liječenje je neophodno u slučaju pojave konvulzija ili depresije SŽS-a. Svrha liječenja je da se održi oksigenacija, zaustave konvulzije i održi normalna cirkulacija. Potrebno je ostvariti prohodnost dišnih putova te primijeniti kisik zajedno s umjetnim disanjem (pomoću maske i balona) ukoliko se to pokaže nužnim. Cirkulaciju treba održavati s infuzijama plazme ili intravenoznim otopinama. U slučajevima kada su potrebne daljnje potporne mjere za održavanje cirkulacije, može se razmotriti primjena vazopresora, iako ovo nosi sa sobom rizik za ekscitaciju SŽS-a. Ukoliko konvulzije ne prestanu spontano tijekom 15 do 20 sekundi, tada se može za njihovo ublažavanje primijeniti diazepam ili natrijev tiopenton, ali treba imati na umu da lijekovi protiv konvulzija mogu uzrokovati depresiju disanja i cirkulacije. Produljene konvulzije mogu ugroziti disanje i oksigenaciju bolesnika te se treba razmotriti ranija primjena endotrahealne intubacije. Ako doĎe do srčanog zastoja, treba primijeniti uobičajene mjere kardiopulmonalnog oživljavanja. Od životne važnosti je kontinuirano održavanje optimalne oksigenacije i

Hemodijaliza ne donosi značajnu korist u liječenju predoziranja s lidokainkloridom.

Farmakoterapijska skupina: anestetici, lokalni anestetici amidnog tipa, kombinacije, ATK oznaka: N01BB52

Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa. Koristi se za izazivanje lokalne anestezije na različitim mjestima na tijelu. Djeluje inhibirajući strujanje iona potrebno za početak i provoĎenje impulsa, stabilizirajući membranu neurona. Pored blokiranja provoĎenja u živčanim aksonima perifernih živaca, lidokain ostvaruje snažno djelovanje na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav. Nakon apsorpcije, lidokain može uzrokovati stimulaciju SŽS koju slijedi depresija, a u kardiovaskularnom sustavu djeluje prvenstveno na miokard gdje izaziva smanjenje električne podražljivosti, brzine provoĎenja i snage kontrakcije.

Primjena vazokonstriktora adrenalina u spoju s lidokainkloridom pojačava lokalnu hemostazu, smanjuje sistemsku apsorpciju, ubrzava nastup učinka i produljuje djelovanje anestetika.

Vazokonstriktor djeluje na -adrenergičke receptore krvnih žila kože, sluznica, konjunktiva i organa, izazivajući vazokonstrikciju i time smanjuje protok krvi u području injiciranja. To rezultira smanjenjem klirensa za lidokainklorid, sniženjem rizika za pojavu sistemske toksičnosti i češćim postizanjem kompletnog provodnog bloka pri manjim koncentracijama lidokainklorida.

Apsorpcija

Lidokain se apsorbira s mjesta injiciranja, uključujući mišić te je njegova brzina apsorpcije uvjetovana čimbenicima poput mjesta primjene i prokrvljenosti tkiva. Osim intravaskularne primjene, najviša koncentracija krvi se ostvaruje nakon blokade meĎurebrenog živca, a najniža koncentracija nakon potkožne primjene.

Adrenalin kao dodatak lidokainkloridu smanjuje mogućnost sistemske apsorpcije lokalnog anestetika.

Distribucija

Lidokain je vezan za bjelančevine plazme, uključujući alfa-1 glikoproteine. Lijek prolazi krvno-moždanu i placentarnu barijeru.

Biotransformacija/eliminacija

Lidokain se metabolizira u jetri i približno 90% primijenjene doze prolazi N-dealkilaciju čime nastaju metaboliti monoetilglicineksilidid i glicineksilidid koju mogu doprinijeti terapijskom i toksičnom učinku lidokaina. Daljnjim metabolizmom nastaju metaboliti koji se izlučuju urinom, zajedno s manje od 10% nepromijenjenog lidokaina. Poluvijek eliminacije lidokaina nakon intravenske bolus primjene je 1 do 2 sata, ali može biti produljeno kod bolesnika s poremećajima u radu jetre.

Adrenalin prolazi opsežnu biotransformaciju u jetri i izlučuje se putem urina u obliku metabolita.

Posebne populacije Oštećenje funkcije jetre

Poluvijek eliminacije lidokaina može biti produljen kod bolesnika s oštećenjem funkcije jetre. Stoga je potreban oprez prilikom primjene u ovih bolesnika.

Oštećenje funkcije bubrega

Eliminacija lidokaina može biti smanjena u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega. Stoga je potreban pojačan oprez u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/minuti.

U pokusima na životinjama, nakon velikih doza lidokaina, uočen je toksični učinak na središnjem živčanom i kardiovaskularnom sustavu. Nije uočen toksični učinak lidokaina u ispitivanjima utjecaja na reprodukciju pokusnih životinja, niti eventualni mutageni učinak u seriji in vitro i in vivo pokusa. Karcinogenost lidokaina nije ispitivana zbog prirode i trajanja terapijske primjene ovog lijeka.

Adrenalin, vrlo toksičan u ispitivanjima toksičnosti nakon jednokratnog doziranja, te potencijalno toksičnog učinka na reprodukciju, nije pokazao mutagena niti karcinogena svojstva.

natrijev metabisulfit natrijev edetat

kloridna kiselina, koncentrirana voda za injekcije

Lidokainklorid je inkompatibilan u otopini s amfotericinom, sulfadiazinnatrijem, metoheksitalnatrijem, cefazolinnatrijem i fenitoinnatrijem.

2 godine.

Ampule koje se jedanput otvore ne smiju se pohraniti za kasniju uporabu (vidjeti dio 6.6.). Otopina se mora primijeniti neposredno nakon otvaranja spremnika.

Čuvati na temperaturi ispod 25C. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti. Injekcija se ne smije koristiti ako je otopina ružičasta, izrazito žuta ili ako sadrži talog.

Ampula od smeĎeg stakla I hidrolitičke skupine s 2 ml otopine za injekciju; 100 ampula.

Nema posebnih zahtjeva.

Lidokainklorid/adrenalin Belupo se koristi za provoĎenje postupaka lokalne anestezije (kako bi se izazvala obamrlost odreĎenog dijela tijela) te se na taj način sprječava osjećaj boli na mjestu primjene. Lidokainklorid/adrenalin Belupo otopina za injekciju je indicirana u odraslih i djece starije od 1 godine.

Lidokainklorid/adrenalin Belupo sadrži lidokainklorid i adrenalin. Svaki od navedenih lijekova djeluje na različiti način:

- lidokainklorid pripada skupini lijekova koji se zovu lokalni anestetici. On djeluje tako da stvara obamrlost (anesteziju) odreĎenog dijela tijela.

- adrenalin pripada skupini lijekova koji se zovu vazokonstriktori. On djeluje tako da uzrokuje sužavanje krvnih žila na mjestu primjene. Ovo znači da će eventualno krvarenje biti manje, dok će učinak anestetika trajati dulje.

Nemojte primjenjivati Lidokainklorid/adrenalin Belupo:

- ako ste alergični na lidokainklorid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.) - ako ste alergični na bilo koje druge lokalne anestetike

- ako imate odreĎene poremećaje u radu srca. Obavijestite Vašeg liječnika ukoliko bolujete od nekih poremećaja u radu srca, a naročito od poremećaja koji uzrokuju slabiji rad, nepravilne otkucaje ili usporeni rad srca.

- ako imate malen volumen cirkulirajuće krvi (hipovolemiju). - ovaj lijek se ne smije primjenjivati u venu.

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku prije nego primijenite Lidokainklorid/adrenalin Belupo:

- ako imate povišeni krvni tlak ili poremećaj u radu srca poput usporenog rada srca - ako imate poremećaj u radu jetre ili bubrega

- ako imate poteškoća s disanjem - ako bolujete od epilepsije

- ako bolujete od šećerne bolesti

- ako bolujete od miastenije gravis (bolest koja uzrokuje slabost mišića) - ukoliko ste ikada doživjeli moždani udar

- ako imate upalu ili infekciju na dijelu tijela na kojem trebate primiti injekciju - ako imate krvni poremećaj ili neravnotežu odreĎenih sastojaka krvi

- ako imate rijetku bolest krvnog pigmenta koja se zove porfirija ili ako itko od Vaših krvnih srodnika boluje od ove bolesti.

Oprez je potreban kod davanja ovog lijeka bolesnicima u stanju šoka.

Ukoliko odlazite od liječnika prije nego prestane učinak ovog lijeka i još osjećate obamrlost i gubitak osjeta, morate paziti na sljedeće:

- dok traje osjećaj obamrlosti može doći do ozbiljnih ozljeda, bez da ste toga svjesni. Budite posebno oprezni kako bi izbjegli nastanak ozljede sve dok traje učinak lijeka i dok se ne vrati osjet u zahvaćeni dio tijela.

Ako se nešto od gore navedenog odnosi na Vas ili pak niste sigurni, javite se Vašem liječniku.

Djeca

Ovaj lijek se ne smije primjenjivati u novoroĎenčadi.

Drugi lijekovi i Lidokainklorid/adrenalin Belupo

Obavijestite Vašeg liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Lidokainklorid/adrenalin Belupo može utjecati na učinak nekih lijekova, a neki lijekovi mogu imati utjecaja na učinak ovog lijeka.

Posebno je važno da obavijestite Vašeg liječnika ukoliko uzimate neke od sljedećih lijekova: - sedativi – koriste se za smirenje

- acetazolamid – koristi se za smanjenje očnog tlaka

- cimetidin – lijek koji se koristi za liječenje čireva na želucu ili žgaravice

- tropisetron ili dolasetron – lijekovi koji se koriste za sprječavanje i liječenje mučnine i povraćanja - kvinupristin ili dalfopristin – lijekovi koji se koriste za liječenje odreĎenih infekcija

- beta-blokatori – lijekovi koji se koriste za liječenje boli u prsima, povišenog krvnog tlaka i drugih srčanih tegoba

- diuretici – koriste se za poticanje mokrenja

- antivirusni lijekovi – lijekovi poput amprenavira, atazanavira, darunavira i lopinavira, koriste se za liječenje bolesti uzrokovanih virusima

- antiaritmici – lijekovi koji se koriste za liječenje nepravilnog rada srca, npr. propafenon, amijodaron ili meksiletin

- antipsihotici – lijekovi koji se koriste u liječenju psihičkih poremećaja, npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin, tropisetron

- mišićni relaksansi – lijekovi koji se koriste za opuštanje mišića, npr. suksametonij - fluvoksamin – lijek koji se koristi za liječenje odreĎenih psihičkih poremećaja

- eritromicin – lijek koji se koristi za liječenje bakterijskih infekcija - drugi lokalni anestetici.

Lidokainklorid/adrenalin Belupo ne smije se koristiti s drugim lijekovima koji sadrže adrenalin ili s halotanom (opći anestetik).

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Ne preporučuje se primjena ovog lijeka tijekom trudnoće i dojenja, osim ako Vaš liječnik ne procijeni da

je primjena opravdana.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima što ovisi o mjestu i načinu primjene. Pitajte Vašeg liječnika kada će popustiti učinak injekcije te kada je sigurno da možete upravljati vozilima i strojevima.

Nemojte upravljati vozilima ili raditi sa strojevima ukoliko osjećate učinak ovog lijeka.

Lidokainklorid/adrenalin Belupo sadrži natrijev metabisulfit koji rijetko može uzrokovati teške reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija u jednoj ampuli, tj. zanemarive količine natrija.

Ovaj lijek će Vam dati liječnik ili medicinska sestra. Liječnik će procijeniti koju će dozu primijeniti te kada i na koji način će Vam dati injekciju.

Ako primijenite više Lidokainklorid/adrenalin Belupo otopine za injekcije nego što ste trebali

Ovaj lijek će primijeniti Vaš liječnik ili medicinska sestra, tako da je vjerojatnost da primite preveliku dozu mala. Ako ipak mislite da ste primili preveliku dozu, tada to recite liječniku ili medicinskoj sestri.

Ako imate bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se Vašem liječniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće pojaviti kod svakoga.

Odmah obavijestite Vašeg liječnika ili se obratite najbližoj ustanovi hitne medicinske pomoći ukoliko primijetite bilo koji od simptoma alergijske reakcije (javljaju se rijetko, tj. u manje od 1 na 1000 osoba):

- oteklina lica, usnica, jezika ili ždrijela. Sve ovo može stvarati poteškoće pri gutanju. - teška ili iznenadna oteklina ruku, stopala i gležnjeva

- otežano disanje

- jaki svrbež kože (s koprivnjačom).

Druge moguće nuspojave

- obamrlost na mjestu davanja injekcije. Ova nuspojava polako nestaje s vremenom.

Česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):

- sniženi krvni tlak. Zbog ovoga možete osjećati omaglicu ili omamljenost. - visoki krvni tlak

- mučnina ili povraćanje

- osjećaj bockanja i trnaca - omaglica

- usporeni rad srca.

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba): - zujanje u ušima (tinitus) ili povećana osjetljivost na zvuk

- poteškoće u govoru

- obamrlost jezika ili područja oko usta - epileptički napad

- pospanost - drhtavica

- zamućeni vid.

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba): - neujednačeni otkucaji srca (aritmija)

- oštećenje živaca što može uzrokovati promjene u osjetu ili slabost mišića (neuropatija). Ovo može uključivati i oštećenje perifernih živaca.

- upala opne koja okružuje leĎnu moždinu (arahnoiditis). Simptomi uključuju bolni osjećaj nalik na ubod ili pečenje u donjem dijelu leĎa ili nogu te obamrlost ili slabost u nogama.

- dvoslike (dvostruko viĎenje)

- usporeno disanje ili prestanak disanja te prestanak rada srca.

Moguće nuspojave koje su zabilježene kod primjene drugih lokalnih anestetika, a koje može prouzročiti i Lidokainklorid/adrenalin Belupo:

- oštećenje živaca, što može uzrokovati trajne poteškoće.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti Vašeg liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava:

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek čuvajte na temperaturi ispod 25oC. Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Ampule koje se jedanput otvore ne smiju se pohraniti za kasniju uporabu. Otopina se mora primijeniti neposredno nakon otvaranja spremnika.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Lijek Lidokainklorid/adrenalin Belupo se ne smije koristiti ako je otopina ružičasta, izrazito žuta ili ako sadrži talog.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte Vašeg ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Lidokainklorid/adrenalin Belupo sadrži? - Djelatne tvari su lidokainklorid i adrenalin.

1 ml otopine za injekciju sadrži 20 mg lidokainklorida i 0,0125 mg adrenalina u obliku adrenalintartarata.

Ampula s 2 ml otopine za injekciju sadrži 40 mg lidokainklorida i 0,025 mg adrenalina u obliku adrenalintartarata.

- Druge pomoćne tvari su: natrijev metabisulfit; natrijev edetat; kloridna kiselina, koncentrirana; voda za injekcije.

Kako Lidokainklorid/adrenalin Belupo izgleda i sadržaj pakiranja? Lidokainklorid/adrenalin Belupo otopina za injekcije je bistra, bezbojna otopina. SmeĎa staklena ampula s 2 ml otopine za injekciju, 100 ampula u kutiji.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač BELUPO lijekovi i kozmetika, d.d.

Ulica Danica 5

48 000 Koprivnica

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji put revidirana u prosincu 2019.

--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Sljedeće informacije namijenjene su samo zdravstvenim radnicima:

Lidokainklorid/adrenalin Belupo 20 mg/ml + 0,0125 mg/ml otopina za injekciju (lidokainklorid/adrenalin)

Doziranje

Doza lidokainklorid-adrenalin injekcija ovisi o prokrvljenosti tkiva, dubini željene anestezije, potrebnom stupnju mišićne relaksacije, željenog trajanja anestetičkog učinka, vrsti zahvata te fizičkog stanja samog bolesnika kojem se primjenjuju injekcije.

Princip primjene je polagano injiciranje s čestim aspiracijama kako bi se smanjio rizik intravaskularnog injiciranja. Slučajno intravaskularno injiciranje lijeka očituje se privremeno ubrzanim radom srca.

Glavna doza lijeka mora se injicirati polagano, brzinom od 100 do 200 mg/minuti ili u inkrementalnim dozama, pri čemu treba biti u stalnom verbalnom kontaktu s bolesnikom. Ukoliko se primijete toksični učinci, potrebno je trenutno prekinuti injiciranje.

Uvijek valja primijeniti najmanju učinkovitu dozu.

Prilikom svake primjene lidokainklorid-adrenalin injekcija, potrebno je pratiti zdravstveno stanje bolesnika uključujući respiratorne i kardiovaskularne funkcije.

Preporučeno doziranje odražava očekivani prosječni raspon doza. Svakako se u obzir moraju uzeti uobičajene smjernice za doziranje koje se odnose na pojedine tehnike blokade živaca te na posebne osobitosti kod svakog bolesnika. Kod izračuna odgovarajuće doze lijeka za pojedinu primjenu od izuzetne je važnosti iskustvo liječnika te poznavanje zdravstvenog stanja bolesnika.

U starijih i oslabljenih bolesnika primjenjuju se manje doze lijeka, koje odgovaraju njihovim godinama i zdravstvenom stanju.

Odrasli

- Dentalna anestezija (za infiltraciju ili blokadu živca):

1-5 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (20-100 mg lidokainklorida). - Kaudalna anestezija:

11,25-15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (225-300 mg lidokainklorida). - Lumbalna anestezija:

10-15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (200-300 mg lidokainklorida). - Perkutana infiltracijska anestezija:

0,25 -15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (5-300 mg lidokainklorida). - Periferna blokada živca:

1,5-15 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (30-300 mg lidokainklorida).

Prisutnost adrenalina u otopini za injekcije omogućava primjenu nešto viših pojedinačnih doza, tako da najveća dopuštena pojedinačna doza lidokainklorida u odraslih iznosi 7 mg/kg tjelesne mase ili 500 mg lidokainklorida.

Pedijatrijska populacija

Doza se odreĎuje individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj masi djeteta. - Dentalna anestezija (za infiltraciju ili blokadu živca):

1-1,5 ml otopine lidokainklorid-adrenalin injekcija (20-30 mg lidokainklorida). - Ostale indikacije:

Do 7 mg lidokainklorida po kg tjelesne mase.

Najveća dopuštena pojedinačna doza lidokainklorida u djece za dentalnu anesteziju iznosi 4-5 mg/kg

tjelesne mase ili 100-150 mg lidokainklorida, a u ostalim indikacijama 7 mg/kg tjelesne mase.

Lidokainklorid nije namijenjen za primjenu u novoroĎenčadi.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega

Lidokainklorid se mora primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre i oštećenjem funkcije bubrega s klirensom kreatinina manjim od 30 ml/minuti.

Način primjene

Lidokainklorid-adrenalin injekcije su namijenjene za primjenu infiltracijom, perineuralno i epiduralno.

Inkompatibilnosti

Lidokainklorid je inkompatibilan u otopini s amfotericinom, sulfadiazinnatrijem, metoheksitalnatrijem, cefazolinnatrijem i fenitoinnatrijem.

Rok valjanosti

Ampule koje se jedanput otvore ne smiju se pohraniti za kasniju uporabu. Otopina se mora primijeniti neposredno nakon otvaranja spremnika.

Posebne mjere za zbrinjavanje

Nema posebnih zahtjeva za zabrinjavanje.