Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml otopina za injekciju/infuziju

Lokalna i regionalna anestezija.

Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml se može intravenski primijeniti u liječenju ponavljane dugotrajne ventrikularne tahikardije ili ventrikularne fibrilacije koja ne reagira na beta blokatore ili amiodaron ili u bolesnika u kojih je primjena amiodarona kontraindicirana.

Doziranje

Lokalna i regionalna anestezija

Potrebno je primijeniti najmanju moguću dozu lijeka koja osigurava odgovarajuću anesteziju. Doza se treba odrediti pojedinačno u skladu s karakteristikama svakog pojedinog slučaja.

Odrasli

Kada se lidokainklorid bez dodatka vazokonstriktora primjenjuje u tkivo sa značajnom sistemskom apsorpcijom, pojedinačna doza ne smije prelaziti 4,5 mg/kg tjelesne težine (ili 300 mg). Ukoliko se lidokainklorid primjenjuje s vazokonstriktorom, pojedinačna doza ne smije prelaziti 7 mg/kg tjelesne težine (ili 500 mg)..

Za kliničku primjenu navedenu u nastavku, preporuke za pojedinačne doze lidokainklorida i jačinu injekcijske otopine koja se primjenjuje u odraslih osoba prosječne tjelesne težine (70 kg) su sljedeće:

6049264103187

114 - 12 - 2023

1053388-1975866Vrsta anestezije Koncentracija otopine za injekcije (mg/ml) Uobičajeni volumen (ml) Maksimalna doza (mg) Infiltracijska 5 – 10 300 500 (sa epinefrinom)* Veći blokovi 10 – 20 30 – 50 500 (sa epinefrinom) Manji blokovi 10 5 – 20 200 Epiduralna 10 – 20** 15 – 30*** 500 (sa epinefrinom) Intratekalna (spinalna) 15 ili 50 u otopini glukoze od 75 mg/ml 1 – 2 100 Intravenska regionalna Gornji ekstremiteti: 5 Donji ekstremiteti: 2,5 40 50 – 100

* Za produljenje anestezije lidokain se može kombinirati sa epinefrinom (adrenalinom) u koncentraciji od 0,005 do 0,01 mg/ml.

** Epiduralna anestezija u opstetriciji se ne smije provoditi s koncentracijama lidokainklorida većim od 10 mg/ml

*** 1,5 ml po segmentu u prosjeku

Pedijatrijska populacija

Lidokainklorid se mora primijeniti s oprezom u djece mlaĎe od dvije godine, budući da nema dovoljno podataka koji podupiru sigurnost i djelotvornost lijeka u toj populaciji.

U djece dozu lijeka treba odrediti individualno ovisno o dobi, tjelesnoj težini i vrsti postupka. Može se primijeniti doza do 5 mg/kg tjelesne težine, a uz dodavanje epinefrina i do 7 mg/kg tjelesne težine. U djece s visokim indeksom tjelesne mase potrebno je sniziti dozu da odgovara njihovoj idealnoj tjelesnoj težini. Pri procjeni čimbenika koji utječu na primjenu u specifičnim tehnikama blokade i prema individualnim potrebama bolesnika, potrebno je slijediti upute smjernica za kliničku primjenu lidokainklorida. Za anesteziju u djece smije se primijeniti samo niža koncentracija lokalnog anestetika (5 mg/ml). MeĎutim, da bi se postigla potpuna motorička blokada može biti potrebna veća koncentracija (10 mg/ml).

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika se doza takoĎer odreĎuje individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini. Doziranje će se možda trebati prilagoĎavati jer minutni volumen i protok krvi kroz jetru mogu biti smanjeni s uznapredovalom dobi, ukazujući na smanjeni klirens lidokaina (vidjeti dio 5.2).

Druge posebne skupine

- dozu treba smanjiti u bolesnika slabijeg općeg stanja ili u onih sa smanjenim kapacitetom vezivanja proteina (kao posljedica npr. insuficijencije bubrege, insuficijencije jetre, tumora, trudnoće).

- u bolesnika s teškom insuficijencijom bubrega dozu je potrebno prilagoditi zbog smanjenog klirensa i produljenog poluvremena eliminacije lidokainklorida (vidjeti dio 5.2).

- bolesnici s oštećenjem funkcije jetre pokazuju smanjenu toleranciju na lokalne anestetike amidnog tipa. Ovo može biti posljedica smanjenog metabolizma u jetri i smanjene sinteze proteina. U takvim slučajevima se savjetuje smanjenje doze.

- dozu treba smanjiti u bolesnika koji pokazuju kliničke znakove insuficijencije srca. Unatoč tome, u takvih bolesnika lokalna ili regionalna blokada živaca može biti anestetička metoda izbora.

- tijekom trudnoće dozu treba smanjiti ovisno o tipu anestezije. Tijekom prvog tromjesečja trudnoće treba izbjegavati regionalnu anestetičku blokadu koja obično zahtijeva primjenu visoke doze. U kasnoj trudnoći se doza za manje blokade mora smanjiti zbog izmijenjenih anatomskih i fizioloških karakteristika (vidjeti dio 4.6).

Antiaritmijska terapija

Odrasli

214 - 12 - 2023

Početna doza – bolus:

Uobičajene početne doze lidokainklorida u obliku direktne intravenske injekcije kreću se od 50 – 100 mg, odnosno 0,5 – 1,5 mg/kg tjelesne težine što približno odgovara volumenu od 5 – 10 ml (0,05 – 0,15 ml/kg tjelesne težine) Lidokainklorida 10 mg/ml.

Brzina injektiranja ne smije prelaziti 25 – 50 mg/min što odgovara približno 2,5 – 5 ml/min Lidokainklorida 10 mg/ml.

Ako je terapijski učinak prve doze nedovoljan u prvih 5 – 10 minuta, početna doza se može ponoviti jednom ili dva puta do maksimalne doze od 200 – 300 mg u 1 sat.

Održavanje – infuzija

Za održavanje terapijske koncentracije lidokaina u plazmi (1,5 – 5 μg/ml), lidokainklorid se infundira brzinom od 20 – 50 μg/kg tjelesne težine/min (0,002 – 0,005 ml/kg tjelesne težine/min Lidokainklorida 10 mg/ml), što približno odgovara količini od 1 – 4 mg lidokainklorida/min.

Infuzije se mogu pripremiti dodavanjem 1000 mg lidokainklorida (100 ml Lidokainklorida 10 mg/ml) u 500 ml otopine glukoze ili fiziološke otopine.

Infuziju treba prekinuti čim se stabilizira temeljni srčani ritam bolesnika ili na pojavu prvih znakova toksičnosti. Za terapiju održavanja rijetko će biti potrebno nastaviti infuziju dulje od 24 sata.

Terapiju održavanja bolesniku je potrebno što prije zamijeniti liječenje oralnim antiaritmikom.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost primjene lidokaina u djece još nije potpuno utvrĎena. Doza treba biti prilagoĎena kliničkom stanju i postupku liječenja.

Dojenčadi i djeci moguće je dati početni i.v. bolus od 0,5 – 1 mg/kg tjelesne težine. Ova doza može se ponavljati prema odgovoru bolesnika, ali ukupna doza ne smije biti veća od 3 – 5 mg/kg tjelesne težine. Ako je potrebno, kontinuirana i.v. infuzija od 10 – 50 μg/kg tjelesne težine/min može se dati pomoću infuzijske pumpe.

Za postupke kardiovaskularnog održavanja života u djece, preporučena je početna brza i.v. ili intraosealna injekcija (tj. bolus) od 1 mg/kg tjelesne težine do maksimalne početne doze od 100 mg.

Ako ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nisu korigirane nakon defibrilacije, kardioverzije ili početne preporučene doze lidokaina, i.v. ili intraosealnu infuziju treba započeti brzinom od 20 – 50 μg/kg tjelesne težine/min.

Stariji bolesnici

Za starije bolesnike doza se odreĎuje individualno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini. Doziranje će možda trebati prilagoĎavati jer se minutni volumen i protok krvi kroz jetru smanjuju s povećanjem dobi bolesnika, ukazujući na smanjeni klirens lidokaina (vidjeti dio 5.2)

Druge posebne skupine bolesnika

Insuficijencija srca, insuficijencija jetre, komedikacija, trudnoća

Dozu treba smanjiti u bolesnika s insuficijencijom srca (vidjeti dio 4.4), insuficijencijom jetre (vidjeti dio 5.2), u bolesnika koji primaju lijekove koji pojačavaju učinke lidokaina (vidjeti dio 4.5), kao i tijekom trudnoće (vidjeti dio 4.6).

Insuficijencija bubrega

Insuficijencija bubrega u pravilu ne zahtijeva specifično prilagoĎavanje doze. MeĎutim, takve bolesnike potrebno je nadzirati zbog toksičnih učinaka izazvanih nakupljanjem, aktivnih metabolita. U slučajevima teške insuficijencije bubrega prilagoĎavanje doze može biti potrebno (vidjeti dio 5.2).

314 - 12 - 2023

Način primjene

Lokalna i regionalna anestezija

Putevi primjene kod lokalne i regionalne anestezije: u kožu (intrakutano), u mišić (intramuskularno), pod kožu (subkutano), u podsluznicu (submukozno), infiltracija, oko živca (perineuralno), epiduralno i intratekalno. Primjena u venu vezana je za intravensku regionalnu anesteziju (Bierov blok).

Svaku proceduru lokalne anestezije treba provoditi osoblje odgovarajuće obučeno za odreĎenu anestetičku tehniku.

Antiaritmijska terapija

Intravenska primjena (u venu), intraosealna primjena (u kost).

Primijeniti kao sporu intravensku injekciju ili intravensku infuziju nakon razrjeĎivanja u odgovarajućoj otopini nosača (fiziološka otopina, 5% otopina glukoze).

Zbog relativno kratkog djelovanja lidokaina, bolus injekciju slijedi kontinuirana infuzija, ako je moguće upotrebom infuzijske pumpe.

Liječenje aritmije treba provoditi odgovarajuće osposobljen liječnik. Tijekom primjene lijeka potreban je stalan nadzor vitalnih funkcija i EKG-a. Treba biti dostupna odgovarajuća oprema za kardiopulmonalnu reanimaciju i hitnu kardiološku intervenciju (vidjeti dio 4.4).

Općenito

Preosjetljivost na lidokain, lokalne anestetike amidnog tipa ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Lokalna i regionalna anestezija

 Neispravljena hipovolemija,

 Koagulopatija (stečena, inducirana, genetska)  Povećani intrakranijalni tlak

 Intrakranijalno ili intraspinalno krvarenje

Antiaritmijska terapija

 Teški poremećaji provodljivosti miokarda (npr. potpuni srčani blok),  Infarkt miokarda unutar prethodna tri mjeseca.

Općenito

U slučaju poznate alergije na druge lokalne anestetike amidnog tipa, treba razmotriti mogućnost grupne alergije i prema lidokainu.

Lidokain treba s posebnim oprezom primjenjivati u bolesnika s bolestima jetre ili bubrega, ili mijastenijom gravis, poremećajima u provodljivosti srca (vidjeti dio 4.3), srčanom insuficijencijom, bradikardijom, poremećajem disanja ili u bolesnika u teškom šoku (vidjeti dio 4.2).

Kod primjene lijeka oprema za kardiopulmonalnu reanimaciju i hitnu kardiološku intervenciju mora biti na raspolaganju.

Bolesnike s epilepsijom treba pažljivo nadzirati zbog moguće pojave simptoma središnjeg živčanog sustava. Povećana je mogućnost pojave konvulzija čak i kod nižih doza.

Lokalna i regionalna anestezija

Može doći do pojave iznenadne arterijske hipotenzije kao komplikacije spinalne i epiduralne anestezije, osobito u starijih bolesnika.

6049264103855

414 - 12 - 2023

Osobiti oprez potreban je u slučaju da se lokalni anestetik mora ubrizgati u upaljeno (inficirano) tkivo zbog povećane sistemske apsorpcije izazvane većim protokom krvi i smanjenim učinkom zbog nižeg pH u inficiranom tkivu.

Rizik od pojave naknadne glavobolje povezane sa spinalnom anestezijom pojavljuje se uglavnom u adolescenata i odraslih osoba do 30 godina. Taj rizik od naknadne glavobolje može biti znatno smanjen odabirom dovoljno tankih injekcijskih igala.

Tijekom uklanjanja podveza nakon intravenske regionalne anestezije postoji povećan rizik pojave nuspojava. Zbog toga se lokalni anestetik treba odvoditi postupno u nekoliko faza.

Tijekom anestetičkog postupka u predjelu vrata i glave bolesnici su izloženi povećanom riziku toksičnog djelovanja lijeka na središnji živčani sustav. Vidjeti takoĎer dio 4.8.

Antiaritmijska terapija

Kod hipoksije i acidoze smanjuje se vezivanje lidokaina za proteine plazme, stoga je koncentracija slobodnog lidokaina u plazmi povećana, a njegov učinak pojačan.

Hipokalemija, hipoksija i poremećaji acido-bazne ravnoteže moraju biti korigirani prije primjene lidokaina u bolesnika kojima su potrebne velike doze antiaritmijskih lijekova.

Tijekom duže parenteralne terapije lidokainom, potrebno je redovno pratiti ravnotežu tekućina, elektrolita u serumu i acido-baznu ravnotežu.

Davanje lidokaina mora biti praćeno stalnom kontrolom EKG-a, krvnog tlaka, stanja svijesti i disanja. Precizno podešavanje doze antiaritmijskog lijeka zahtijeva pažljiv kardiološki nadzor.

Ako jedan ili više parametara ukazuju na pogoršanje srčane funkcije, potrebno je napraviti reviziju terapije što može uključivati i prekid primjene lidokaina.

U anesteziranih bolesnika poremećaji središnjeg živčanog sustava mogu ostati prikriveni, pa se kao prvi znak toksičnosti mogu javiti neželjene reakcije vezane za rad srca, bez prethodnih upozoravajućih simptoma (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9).

Posebna upozorenja/mjere opreza vezana za pomoćne tvari

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po ampuli, tj. zanemarive količine natrija.

Farmakodinamičke interakcije

 Vazokonstriktori

Djelovanje lokalnih anestetika je produljeno kada se primjenjuju u kombinaciji s vazokonstriktorima npr. epinefrinom.

Ukoliko se lidokain primjenjuje kao antiaritmik, dodatak epinefrina ili norepinefrina može dovesti do pojačanja srčanih nuspojava.

 Sedativi, hipnotici

Lidokain treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji istovremeno uzimaju sedative koji takoĎer utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava (SŽS) i prema tome mogu izmijeniti toksičnost lidokaina. Postoji mogućnost aditivnog učinka izmeĎu lokalnog anestetika i sedativa ili hipnotika.

 Mišićni relaksansi

Djelovanje mišićnih relaksanasa se produljuje primjenom lidokainklorida.

514 - 12 - 2023

Kombinacija različitih lokalnih anestetika može dovesti do pojačanog djelovanja na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

 Hlapljivi anestetici

Ako se lidokain daje istovremeno s hlapljivim anesteticima, depresivni učinci oba lijeka mogu biti pojačani.

 Antiaritmici klase I

Istovremenu primjenu lidokaina i drugih antiaritmika klase I treba izbjegavati zbog povećanog rizika od ozbiljnih srčanih nuspojava.

 Ostali antiaritmici

Ukoliko se lidokain kombinira s drugim skupinama antiaritmika, kao što su beta blokatori ili blokatori kalcijevih kanala, inhibitorni učinak na atrioventrikularnu i intraventrikularnu provodljivost i kontraktilnost može biti pojačan.

 Lijekovi koji mogu smanjiti prag napada

Budući da sam lidokain može smanjiti prag napada, istovremena primjena s drugim lijekovima (npr. tramadol ili bupropion) izaziva daljnje spuštanje praga napada što može povećati rizik od napada.

Farmakokinetičke interakcije

 Lijekovi koji mijenjaju protok krvi, minutni volumen ili perifernu distribuciju lidokaina mogu utjecati na koncentraciju lidokaina u plazmi.

 Blokatori beta receptora, vazokonstriktori, cimetidin

Blokatori beta receptora (npr. propranolol, metoprolol, vidjeti takoĎer niže), cimetidin (vidjeti niže) i vazokonstriktori poput norepinefrina smanjuju minutni volumen i/ili protok krvi u jetri tako smanjuju plazma klirens lidokaina produljujući poluvrijeme eliminacije. S obzirom na to, treba voditi računa o mogućnosti nakupljanja lidokaina.

 Budući da se lidokain uglavnom metabolizira putem citokroma P450 izoenzimima CYP3A4 i CYP1A2, istovremena primjena tvari koje su supstrati, inhibitori ili induktori enzima jetre, izoenzima CYP3A4 i CYP1A2 može imati utjecaj na farmakokinetiku lidokaina te stoga i na njegov učinak.

Inhibitori CYP3A4 i/ili CYP1A2

Istovremena primjena lidokaina s inhibitorima CYP3A4 i/ili CYP1A2 može dovesti do povećane koncentracije lidokaina u plazmi. Povećane koncentracije su primijećene kod npr. eritromicina, fluvoksamina, amiodarona, cimetidina, inhibitora proteaze.

Induktori CYP3A4 i/ili CYP1A2

Lijekovi koji induciraju CYP3A4 i/ili CYP1A2 npr. barbiturati (uglavnom fenobarbital), karbamazepin, fenitoin ili primidon ubrzavaju klirens lidokaina u plazmi i tako smanjuju njegovo djelovanje.

Supstrati CYP3A4 i/ili CYP1A2

Istovremena primjena lidokaina s drugim supstratima CYP3A4 i/ili CYP1A2 može dovesti do povećanja razine lijeka u plazmi.

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o primjeni lidokaina u trudnica ograničeni. Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju (vidjeti dio 5.3).

614 - 12 - 2023

MeĎutim, lidokain brzo prolazi kroz placentu (vidjeti dio 5.2). Zbog toga visoka koncentracija lidokaina u plazmi majke može uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava, poremećaj perifernog vaskularnog tonusa i srčane funkcije fetusa/novoroĎenčeta. 60492649815830

Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavanje primjene Lidokainklorida 10 mg/ml tijekom trudnoće.

Lokalna i regionalna anestezija u opstetriciji

Anestezija u opstetriciji ne smije se provoditi s koncentracijama lidokainklorida većim od 10 mg/ml.

Upotreba lidokaina za epiduralnu, pudendalnu, kaudalnu ili paracervikalnu blokadu može uzrokovati različite stupnjeve fetalne i neonatalne toksičnosti (npr. bradikardiju, hipotoniju ili respiratornu depresiju). Slučajna supkutana injekcija lidokaina u plod tijekom paracervikalne blokade ili blokade meĎice, može uzrokovati apneju, hipotenziju i konvulzivne napadaje, te na taj način dovesti novoroĎenče u stanje opasno po život.

Dojenje

Lidokain i njegovi metaboliti izlučuju se u malim količinama u majčino mlijeko, ali se pri terapijskoj dozi Lidokainklorida 10 mg/ml ne očekuju učinci na novoroĎenčad/dojenčad.

Plodnost

Nema dostupnih podataka.

Općenito, Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml nema značajnog utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. MeĎutim, kada se anestezija koja utječe na veće dijelove tijela, a koji su uključeni u upravljanje vozilima ili rad sa strojevima, daje ambulantno, bolesnika treba upozoriti na izbjegavanje tih aktivnosti sve dok normalne funkcije ne budu u potpunosti obnovljene. Dakle, kada se koristi ovaj lijek, liječnik mora procijeniti u svakom pojedinom slučaju da li je bolesnik u mogućnosti sudjelovati u prometu ili radu sa strojevima.

Sažetak sigurnosnog profila

Učestalost i težina nuspojava vezanih uz primjenu lidokaina ovise o dozi, putu i načinu primjene i individualnoj osjetljivosti bolesnika.

Simptomi lokalne toksičnosti mogu se pojaviti nakon primjene lidokaina. Sistemske nuspojave, mogu se očekivati kod koncentracija lidokaina u plazmi koje prelaze 5-10 mg/l. One se očituju simptomima središnjeg živčanog sustava i kardiovaskularnim simptomima (vidjeti dio 4.9).

Sistemske nuspojave češće su povezane s upotrebom lidokaina kao antiaritmika. Najčešće nuspojave su one u živčanom sustavu. Nadalje, funkcija srca i cirkulacija mogu biti takoĎer pogoĎene reakcijom. Većina promatranih reakcija povezana je s brzinom injekcije/infuzije.

Moguće nuspojave nakon primjene lidokaina kao lokalnog anestetika su uglavnom iste kao one nastale djelovanjem drugih lokalnih anestetika amidnog tipa.

Učestalost nuspojava

Nuspojave su navedene prema sljedećim kategorijama učestalosti:

Vrlo često (≥ 1/10)

Često Manje često Rijetko Vrlo rijetko

(≥1/100 i <1/10)

(≥ 1/1000 i < 1/100) (> 1/1 000 i <1/1000) (<1/10 000)

7

Nepoznato učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka 60492649815830

Lokalna i regionalna anestezija

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: Anafilaktičke reakcije koje se očituju kao urtikarija, edem, bronhospazam, respiratorni distres i poremećaji u cirkulaciji sve do anafilaktičkog šoka.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Nepoznato: Izolirani slučajevi methemoglobinemije.

Poremećaji živčanog sustava

Često: Prolazni neurološki simptomi, posebno bol nakon spinalne i epiduralne anestezije (do 5 dana).

Rijetko:

Neurološke komplikacije zbog blokade središnjeg živčanog sustava (uglavnom nakon spinalne anestezije) poput dugotrajne anestezije, parestezije, pareze do paraplegije, sindroma kaude ekvine (tj. bilateralna slabost nogu do paraplegije, anestezija sedla, zadržavanja mokraće i fekalne inkontinencije), glavobolje, tinitusa i fotofobije.

Prilikom primjene u području glave i vrata može doći do oštećenja kranijalnih živaca i/ili neurosenzoričke gluhoće.

Hornerov sindrom povezan s epiduralnom anestezijom ili regionalnom primjenom u području glave/vrata.

Poremećaji probavnog sustava Vrlo često: Mučnina, povraćanje.

Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije

Rijetko: Trauma, prolazna radikularna iritacija zbog spinalne anestezije, kompresija leĎne moždine nakon nastanka hematoma.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene Rijetko: Drhtanje (nakon epiduralne primjene).

Antiaritmijska terapija

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: Alergijske reakcije koje se očituju kao urtikarija, edem, bronhospazam, respiratorni distres i poremećaji u cirkulaciji sve do anafilaktičkog šoka.

Psihijatrijski poremećaji Vrlo često: Disforija.

Često: Zbunjenost, nemir, razdražljivost, euforija, halucinacije i depresija.

Poremećaji živčanog sustava

Često: Pospanost, omaglica, vrtoglavica, dizartrija, tinitus, drhtanje, trnci i parestezije u koži, zamagljen vid.

Rijetko: Mišićni trzaji do generaliziranih konvulzija, snižena razina svijesti do kome.

Srčani poremećaji

Rijetko: Bradikardija, atrioventrikularni blok do srčanog zastoja

Vrlo rijetko: Ventrikularne tahikardije.

Krvožilni poremećaji Rijetko: Hipotenzija.

8

Poremećaji probavnog sustava

Vrlo često: Mučnina, povraćanje, otežano gutanje.

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Rijetko: Respiratorna depresija ili čak zastoj.

Pedijatrijska populacija

Očekuje se ista učestalost, vrsta i težina nuspojava u djece kao i u odraslih.

Starija populacija

U bolesnika starije dobi učestalost nuspojava može biti povećana (vidjeti dio 4.4).

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

6057646325795900988485815Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: navedenog u

Toksični učinak lidokaina ovisi o njegovoj koncentraciji u plazmi; što je viša koncentracija u plazmi i što je veća brzina njenog porasta – učestaliji su i teži toksični učinci. Ovisno o individualnoj osjetljivosti ovi učinci se javljaju s koncentracijom lidokaina u plazmi od 5-9 mg/l.

Za ljude letalna koncentracija lidokaina u plazmi kreće se od 6 do 33 mg/l.

Simptomi

Učinci na središnji živčani sustav:

Kod blažeg oblika predoziranja lidokainom dolazi do stimulacije središnjeg živčanog sustava. Predoziranje koje uzrokuje visoke toksične koncentracije u plazmi, uzrokuje depresiju središnjih funkcija.

Razlikuju se dvije faze intoksikacije lidokainom:

Stimulacija

Na početku intoksikacije lidokainom bolesnici pokazuju simptome uzbuĎenosti: nemir, vrtoglavicu, smetnje sluha i vida, agitaciju, halucinacije, euforiju, paresteziju (npr. trnci u području usana i utrnulost jezika), omaglicu, tinitus, zamagljen vid, mučninu, povraćanje, dizartriju. Drhtanje i grčevi muskulature mogu biti znak prijetećeg napada opće konvulzije. Subkonvulzivne razine lidokaina u plazmi često vode do pospanosti i sedacije.

Tahikardija, hipertenzija i crvenilo mogu se javiti kao znakovi inicijalne stimulacije simpatičkog sustava.

Depresija

Nastavkom intoksikacije SŽS-a daljnje povećanje oštećenja funkcije moždanog debla očituje se u obliku respiratorne depresije i kome, čak i smrti.

Utjecaj na kardiovaskularni sustav:

Puls se ne palpira, razvijaju se bljedilo, hipotenzija, bradikardija, aritmija, kardiovaskularni kolaps, fibrilacija ventrikula, srčani zastoj.

Iznenadna hipotenzija često je prvi znak kardiovaskularne toksičnosti lidokaina. Hipotenzija je većinom uzrokovana redukcijom ili blokadom provodljivosti srčanog impulsa. Ovi toksični učinci su meĎutim manje važni od onih na SŽS.

914 - 12 - 2023

Liječenje

Pojava simptoma središnjeg živčanog sustava ili kardiovaskularnih simptoma zahtijeva hitno liječenje koje podrazumijeva:

• Trenutni prekid primjene lokalnog anestetika!

• Održavanje prohodnosti dišnih puteva

• Dodatna opskrba kisikom. Ukoliko je potrebno umjetno disanje čistim kisikom – asistirano ili kontrolirano – provodi se inicijalno s maskom i zračnim jastukom, a zatim intubacijom. Liječenje kisikom treba nastaviti dok se sve vitalne funkcije ne vrate u normalu.

• Pažljivo praćenje krvnog tlaka, pulsa i širine zjenica

• Održavanje cirkulacije primjerenom intravenskom nadoknadom volumena

• Trenutno provoĎenje kardiopulmonalne reanimacije, ukoliko je neophodno

Ove mjere se takoĎer trebaju primijeniti u slučaju nehotične totalne spinalne anestezije, koja se u početku manifestira nemirom, šaputavim glasom i pospanošću. Kasnije može voditi do nesvjestice i respiratornog aresta.

Daljnje terapijske mjere uključuju:

Akutni, po život opasan pad krvnog tlaka potrebno je liječiti intravenskim vazopresorima. Za bradikardiju uzrokovanu povećanjem vagalnog tonusa trebalo bi primijeniti intravenski atropin. Konvulzije koje ne reagiraju na dovoljnu oksigenaciju treba tretirati s intravenskim benzodiazepinima ili ultra kratko djelujućim barbituratima.

Kontraindicirani su analeptici koji djeluju centralno.

Za lidokain nema specifičnog antidota.

Lidokain se ne može ukloniti hemodijalizom.

Farmakoterapijska skupina:

Anestetici, lokalni; amidi, ATK oznaka: N01BB02

Lijekovi s učinkom na srce: Antiaritmici, skupina Ib, ATK oznaka: C01BB01

Mehanizam djelovanja

Lokalna i regionalna anestezija Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa.

Lidokain smanjuje propusnost stanične membrane za katione, u prvom redu za ione natrija, a u višim koncentracijama i za ione kalija. Ovisno o koncentraciji lidokaina ovo vodi smanjenom uzbuĎivanju živčanih vlakana zbog povećane propusnosti natrija što rezultira usporavanju akcijskog potencijala. Iz unutrašnjosti stanice molekula lidokaina ulazi u otvoreni natrijev kanal i blokira ga vežući se za specifični receptor. Direktno djelovanje inkorporacije lidokaina u staničnu membranu je manje značajno.

Zbog toga što lidokain prije nego što doĎe na mjesto djelovanja mora proći u stanicu, njegovo djelovanje ovisi o njegovom pK i pH okoline, tj. o udjelu slobodne baze koja je dominantni dio koji

a

migrira kroz lipofilne membrane živčanog vlakna.

U upaljenom tkivu djelovanje lokalnog anestetika je smanjeno zbog nižeg pH u takvom području.

10 14 - 12 - 2023

Antiaritmijski učinak

U membranama miokardijalnih vlakana lidokain inhibira prolazno povećanje propusnosti membrane za natrijeve kanale tijekom platoa akcijskog potencijala i povećava istjecanje kalija tijekom perioda repolarizacije. U Purkinjeovim vlaknima trajanje akcijskih potencijala i njihovo učinkovito refraktorno vrijeme se skraćuje, dok je provoĎenje impulsa usporeno.

Lidokain potiskuje heterotopičke pacemakere i akcijske potencijale koji potječu od zakašnjenja potencijala i tahiaritmija uzrokovanih kružnim ritmom. Natrijevi kanali snažnije vežu lidokain kada je membrana depolarizirana. Stoga antiaritmički učinak lidokaina posebno dolazi do izražaja u slučajevima povećane frekvencije ekscitacije.

Učinak lidokaina je pojačan, ako je potencijal u mirovanju manje negativan, npr. kod hiperkalemije i/ili ishemije miokarda. U situacijama hiperpolarizacije, npr. zbog hipokalemije, učinak lidokaina je smanjen.

ProvoĎenje impulsa u sinusnom čvoru i supraventrikularnim regijama ostaje gotovo nepromijenjeno.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Lokalna i regionalna anestezija

Lidokain inhibira funkciju ekscitabilnih struktura kao što su senzorna, motorička i autonomna živčana vlakna i sustav provoĎenja srčanog impulsa. Lidokain reverzibilno inhibira provoĎenje u senzoričkim živčanim vlaknima u području primjene. Redoslijed gubitka živčane funkcije je sljedeći: bol, temperatura, dodir i pritisak.

Lokalno anestetsko djelovanje lidokaina traje od oko 30 minuta do 3 sata, ovisno o vrsti anestezije, a može se produljiti dodavanjem vazokonstriktora (vidjeti dio 4.2).

Intratekalna primjena lidokaina je napuštena te se danas primjenjuju sigurniji lokalni anestetici s manjom pojavom neuroloških komplikacija.

Antiaritmijska terapija

Pokazalo se da lidokain eliminira povratne ventrikularne aritmije u kasnoj fazi infarkta miokarda daljnjom depresijom i blokiranjem provoĎenja u povratnom putu.

Terapijske koncentracije u plazmi trebale bi biti izmeĎu 1,5 i 5 mg/l. Ako su one više od 5 mg/l, treba očekivati toksične učinke na SŽS i kardiovaskularni sustav.

Učinci lidokaina na kontraktilnost miokarda, krvni tlak, minutni volumen i frekvenciju bili su vrlo mali.

U bolesnika s oslabljenom funkcijom sinusnog čvora učinak lidokaina na smanjenje provodljivosti može biti jače izražen.

U razdoblju neposredno nakon infarkta miokarda koronarni protok krvi može zbog lidokaina biti povećan.

Ostali farmakološki učinci

Lidokain pokazuje slabu parasimpatolitičku aktivnost.

Intradermalno aplicirani lidokain pri niskim koncentracijama djeluje kao blagi vazokonstriktor, a u visokim koncentracijama kao vazodilatator.

Pedijatrijska populacija

Nema podataka koji ukazuju da bi farmakodinamička svojstva lidokaina u djece trebala biti drugačija od onih utvrĎenih za odrasle.

6049264103333

11 14 - 12 - 2023

Apsorpcija

Razine lidokaina u plazmi ovise o mjesu i načinu primjene. MeĎutim, mala je povezanost vršne koncentracije i količine primijenjenog lokalnog anestetika.

Nakon intravenske primjene bioraspoloživost je 100%, a početak terapijskog učinka unutar 1-2 min. Djelovanje bolus injekcije traje od 10-20 minuta; kako bi se održalo terapijsko djelovanje lidokaina, njegovo davanje mora se nastaviti u obliku infuzije.

Nakon kontinuirane infuzije i kad nije primijenjena udarna doza, stanje dinamičke ravnoteže u plazmi se postiže ne ranije od 5 sati (raspon 5-10 sati) nakon početka infuzije. MeĎutim, terapijske koncentracije se postižu već nakon 30 - 60 minuta.

Nakon lokalne primjene vršne koncentracije se postižu unutar 30 minuta, a u većine bolesnika najčešće izmeĎu 10 i 20 minuta.

Nakon intramuskularne injekcije 400 mg lidokainklorida za meĎurebarnu blokadu, utvrĎeno je da vršna koncentracija u plazmi (Cmax) iznosi 6,48 mg/l, postignuta nakon 5 – 15 minuta (tmax).

341287188043 Nakon supkutane primjene vrijednost Cmax je dostigla 4,91 mg/l (vaginalna injekcija) odnosno 1,95 mg/l (abdominalna injekcija).

Nakon epiduralne injekcije izmjerene vršne koncentracije nisu direktno proporcionalne primijenjenim dozama. Primjena doze od 400 mg rezultira vrijednostima Cmax od 3 – 4 mg/l.

Nisu dostupni podaci o farmakokinetici nakon intratekalne primjene.

Distribucija

Lidokain podliježe dvofaznoj eliminaciji. Nakon intravenske primjene djelatna tvar se prvo ubrzano raspodjeljuje iz središnjeg odjeljka u organe s intenzivnom perfuzijom (α-faza raspodjele). Nakon ove faze slijedi preraspodjela u skeletne mišiće i masno tkivo. Poluvijek α-faze raspodjele iznosi približno 4-8 minute. Distribucija u periferna tkiva odvija se unutar 15 minuta.

Stupanj vezivanja lidokaina za proteine plazme u odraslih je oko 60 – 80%. To ovisi o koncentraciji lijeka i dodatno o koncentraciji α-1-kiselog glikoproteina (AAG). AAG je protein akutne faze koji se veže za slobodni lidokain i može se povećati npr. nakon traume, operacije ili opekline ovisno o patofiziološkom stanju bolesnika. Obrnuto, pokazalo se da je koncentracija AAG u novoroĎenčadi i bolesnika s oštećenjem jetre niska, što vodi do značajne redukcije proteina koji veže lidokain u plazmi.

Volumen raspodjele se može promijeniti u bolesnika koji boluju od drugih bolesti npr. oštećenja funkcije srca, jetre ili bubrega.

U zdravih osoba volumen raspodjele lidokainklorida je 1,5 l/kg (raspon od 1,3 do 1,7 l/kg). Niži je (0,8 – 1 l/kg) u osoba s insuficijencijom srca, a viši (oko 2,3 l/kg) kod insuficijencije jetre. U novoroĎenčadi volumen raspodjele je oko 2,7 l/kg.

Biotransformacija

Osim distribucije lidokaina u druga tkiva, on se ubrzano metabolizira u jetri djelovanjem monooksigenaza putem oksidacijske dezalkilacije, hidroksilacijom aromatičnog prstena i hidrolizom amidne veze. Hidroksilirani derivati podliježu konjugaciji. Ukupno, oko 90% lidokaina se metabolizira u 4-hidroksi-2,6- ksilidin, 4-hidroksi-2,6-ksilidin glukuronid i niži stupanj aktivnih metabolita monoetil glicin ksilidida (MEGX) i glicin ksilidida (GX). Ovaj posljednji se može nakupljati tijekom dugotrajnih infuzija ili kod teške insuficijencije bubrega zbog dužeg poluvremena eliminacije u usporedbi sa samim lidokainom. U prisutnosti bolesti jetre brzina metaboliziranja može biti smanjena na 10-50% od normalne.

6049264103124

12 14 - 12 - 2023

Rezultati s ljudskim jetrenim mikrosomima i rekombinantnim ljudskim CYP izooblicima pokazali su da su CYP1A2 i CYP3A4 enzimi glavni CYP izooblici uključeni u lidokain N-deetilaciju.

Protok krvi kroz jetru ograničava brzinu metaboliziranja lidokaina. Kao posljedica tog ograničenja poluvrijeme eliminacije lidokaina i njegovih metabolita može biti produljeno u bolesnika sa smanjenom perfuzijom jetre, npr. nakon akutnog infarkta miokarda, kod insuficijencije srca, bolesti jetre ili kongestivnog zatajenja srca.U navedenim situacijama se može očekivati značajno djelovanje na farmakokinetiku, te će biti potrebna prilagodba doze lidokaina.

Eliminacija

Manje od 10 % lidokaina izlučuje se nepromijenjeno urinom, a ostatak u obliku metabolita.

Poluvrijeme eliminacije iznosi 1,5 – 2 sata kod zdravih osoba i oko 3 sata kod novoroĎenčadi.

Poluvrijeme eliminacije aktivnih metabolita (MEGX) i (GX) iznosi 2-6, odnosno 10 sati. Kako je njihovo poluvrijeme eliminacije dulje od onog za lidokain, nakupljanje metabolita, osobito GX, može se pojaviti tijekom produljene infuzije.

Dodatno, brzina eliminacije ovisi o pH; može biti povećana ukoliko je urin kiseo. Klirens plazme iznosi oko 0,95 l/min.

Pedijatrijska populacija

Nakon epiduralne anestezije majke, poluvrijeme eliminacije u novoroĎenčadi je bilo oko 3 sata; nakon infiltracije meĎice i paracervikalne blokade lidokain je naĎen u urinu novoroĎenčadi tijekom 48 sati nakon anestezije.

Poluvrijeme eliminacije je 2-3 puta duže u novoroĎenčadi, zbog usporenog metabolizma te djelomično i zbog povećanog volumena raspodjele. Apsorpcija i eliminacija mogu biti brže u djece nego u odraslih, iako druga ispitivanja pokazuju da se razlike u farmakokinetici (izmeĎu djece i odraslih) smanjuju nakon korekcije prema tjelesnoj težini.

Starije osobe

Poluvrijeme eliminacije i volumen raspodjele mogu biti produljeni, odnosno povećani u starijih osoba.

Oštećenje funkcije bubrega

U bolesnika s insuficijencijom bubrega poluvrijeme eliminacije lidokaina iz plazme čini se da nije promijenjeno, no može doći do nakupljanja metabolita GX. Čini se da je to nakupljanje povezano s dugotrajnom primjenom lijeka (infuzije duže od 12 sati). Ipak, u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, klirens lidokaina je otprilike prepolovljen te je njegovo poluvrijeme eliminacije dva puta dulje nego u zdravih osoba.

Trudnoća i dojenje

Lidokain prolazi kroz placentu jednostavnom difuzijom i dolazi do fetusa u roku od nekoliko minuta od primjene. Nakon epiduralne primjene, odnos koncentracije u fetalnoj i majčinoj plazmi je 0,5-0,7:1. Nakon infiltracije meĎice i nakon paracervikalnog bloka, znatno više koncentracije lidokaina pronaĎene su u umbilikalnoj krvi u odnosu na koncentracije u krvi majke.

Fetus može metabolizirati lidokain. Razina u fetalnoj krvi je oko 60% od koncentracije u krvi majke. Zbog manjeg vezanja lidokaina na proteine plazme u fetalnoj krvi, koncentracija slobodnog farmakološki aktivnog lidokaina je 1,4 puta veća od koncentracije u krvi majke.

Lidokain se izlučuje u majčino mlijeko samo u malim količinama.

13 14 - 12 - 2023

Neklinički podaci ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenosti reproduktivne i razvojne toksičnosti.

Toksičnost pojedinačne doze

Provedena su brojna ispitivanja akutne toksičnosti lidokaina u različitih vrsta životinja. Toksičnost se manifestira u obliku simptoma na SŽS-u. Ovo uključuje takoĎer i konvulzije sa smrtnim ishodom.

U ljudi su zabilježene toksične koncentracije lidokaina u plazmi koje vode do kardiovaskularnih simptoma i simptoma središnjeg živčanog sustava u rasponu od 5 do 10 mg/l.

Mutageni i kancerogeni potencijal

Ispitivanja mutagenosti lidokaina pokazala su negativne rezultate. MeĎutim, postoje saznanja koja ukazuju da metabolit lidokaina 2,6-ksilidin u štakora, a moguće i u ljudi, može biti mutagen. Mutageno djelovanje je otkriveno in vitro ispitivanjem u kojem su se koristile vrlo velike, gotovo toksične doze metabolita.

Trenutno, nema indikacija o mutagenom učinku samog lidokaina.

U ispitivanjima karcinogenosti s transplacentalnom ekspozicijom štakora s 2,6-ksilidinom, te kasnijoj ekspoziciji istom tvari nakon 2 godine, pokazao se kancerogeni potencijal. Ovo visoko osjetljivo ispitivanje pokazalo je incidenciju benignih i malignih tumora u nosnoj šupljini (rešetnica).

Značaj ovih nalaza za ljude ne može se definitivno isključiti kada se visoke doze lijeka primjenjuju tijekom dugog razdoblja. Ipak, kako se lidokain obično ne koristi tijekom dužeg razdoblja, ne treba očekivati kancerogeni rizik, ako se lijek primjenjuje u skladu s uputama.

Reproduktivna toksičnost

Ispitivanja reproduktivne toksičnosti nisu otkrila embriotokisična i teratogena djelovanja. Primijećeno je samo smanjenje težine fetusa.

Kada su se kod trudnih štakora primijenile doze gotovo jednako visoke kao i najveće terapijske doze kod čovjeka primijećene su neurološke devijacije u ponašanju kod potomstva.

Natrijev klorid, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Lidokainklorid je inkompatibilan s otopinama s amfotericinom, sulfadiazin-natrijem, metoheksital-natrijem, cefazolin-natrijem i fenitoin-natrijem.

3 godine.

Čuvati na temperaturi ispod 25C, u originalnom pakiranju (zaštićeno od svjetla).

14 14 - 12 - 2023

3,5 ml otopine za injekciju i infuziju u ampuli od bezbojnog stakla I hidrolitičke skupine, s bijelim keramičkim prstenom, 10 ampula u kutiji.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal potrebno je zbrinuti sukladno nacionalnim propisima.

Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml je lokalni i regionalni anestetik. Koristi se za uklanjanje osjeta u odreĎenom dijelu tijela prije kirurške intervencije.

Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml se koristi i za kontrolu ubrzanog ili nepravilnog srčanog ritma (ventrikularna tahikardija ili fibrilacija) koji se ne može kontrolirati lijekovima poput beta blokatora ili amiodarona, te u bolesnika u kojih je primjena amiodarona kontraindicirana.

Nemojte primjenjivati Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml:

 ako ste alergični na lidokain ili slične tvari koje se takoĎer koriste kao lokalni anestetici ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.),

 ne smijete primiti Lidokainklorid Galenika u obliku epiduralne ili spinalne anestezija (primjena lijeka u području kralježnice) ako imate:

- nekorigirani, smanjeni volumen krvi u cirkulaciji (hipovolemija) - poremećaj zgrušavanja krvi (koagulopatija)

- povećan tlak u lubanji

- krvarenje unutar lubanje ili unutar kralježnice

 ne smijete primiti Lidokainklorid Galenika za kontrolu ubrzanog ili nepravilnog srčanog ritma ako:

- imate teški srčani poremećaj, posebno kada vam srce nepravilno ili usporeno kuca - ste doživjeli srčani udar unutar posljednja 3 mjeseca.

Upozorenja i mjere opreza

Prije nego što primite ovaj lijek, Vaš liječnik će osigurati dostupnost opreme za liječenje hitnih slučajeva i potporu vitalnim funkcijama (reanimaciju).

Pod određenim uvjetima ovaj lijek možete primiti samo pod strogim medicinskim nadzorom. Vaš liječnik će biti posebno oprezan ako imate bilo koje od sljedećih stanja:

- prethodne alergije na lokalne anestetike, - probleme sa srcem i plućima,

- bolesti jetre ili bubrega,

- posebno teška mišićna slabost (miastenija gravis), - teški šok,

- bilo koje stanje povećanog rizika od grčeva i napada (epilepsija).

Lokalna i regionalna anestezija

 Vaš liječnik će uzeti u obzir da kod primjene u starijih bolesnika postoji rizik od iznenadnog pada krvnog tlaka, kao komplikacija spinalne i epiduralne anestezije (primjena lijeka u području kralježnice).

 Osim toga Vaš liječnik zna da injekcija ovog lijeka u upaljeno tkivo može dovesti do povećanog unosa lijeka u cirkulaciju, te da će učinak lijeka na Vaše tijelo biti oslabljen.

 Ako ste mlaĎi od 30 godina mogući je rizik od glavobolje nakon spinalne anestezije. Vaš liječnik će koristiti tanku iglu da bi smanjio taj rizik.

 Dodatno postoji veći rizik od nuspojava kada se ukloni podvez nakon injekcije u venu. Stoga će Vam liječnik uklanjati podvez postupno, u nekoliko navrata, prije potpunog uklanjanja.

 Vaš liječnik će uzeti u obzir da postoji povećan rizik od nuspojava živčanog sustava, ako Vam se ovaj lijek primjenjuje u području glave ili vrata.

Kontrola ubrzanog ili nepravilnog srčanog ritma

 Vaš liječnik će primijeniti ovaj lijek za liječenje srčanih problema samo s posebnim oprezom ako u krvi imate visoku koncentraciju kiselina (acidozu).

 Tijekom primanja ovog lijeka Vaše vitalne funkcije (elektrokardiogram, krvni tlak, stanje svijesti, disanje) bit će pomno nadzirane. Ako se jedan od navedenih parametara pogorša, Vaš liječnik će možda morati promijeniti način liječenja.

 Ako primate ovaj lijek kroz duže vremensko razdoblje (infuzija koja traje više sati) liječnik će osigurati da Vaša ravnoteža tekućina, razina soli i kiselost krvi (acidobazna ravnoteža) budu nadzirani.

 Ako trebate primiti visoke doze ovog lijeka liječnik će ispraviti Vašu moguću nisku razinu kalija u krvi, manjak kisika i poremećaje kiselosti krvi prije početka injekcije/infuzije.

Drugi lijekovi i Lidokainklorid Galenika 10 mg /ml

Obavijestite Vašeg liječnika, ljekarnika ili medicinsku sestru ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

To je potrebno jer Vaš liječnik mora provjeriti da li se lijekovi koje uzimate u tijelu razgraĎuju putem posebnih enzima ili utječu na njihovu funkciju (citokroma P 450 1A2 i 3A4). To je potrebno kako bi se izbjegle interakcije izmeĎu ovog lijeka i drugih lijekova koje uzimate.

Morate obavijestiti Vašeg liječnika naročito ako uzimate neki od sljedećih lijekova:

 neke lijekove za srce, posebno beta blokatore (npr. propranolol) ili blokatore kalcijevih kanala (npr. amiodaron)

 antiaritmike – lijekove za liječenje nepravilnog srčanog ritma

 lijekove koji sužavaju krvne žile (vazokonstriktori, npr. adrenalin, noradrenalin)  cimetidin, lijek koji se koristi za liječenje žgaravice

 antivirusni lijekovi – lijekovi za liječenje HIV-a  lijekove za spavanje ili smirenje (sedativi)

 fenitoin, karbamazepin ili primidon - lijekovi za liječenje epilepsije  fenobarbital, koji se koristi u općoj anesteziji za uspavljivanje

 lijekove koji povećavaju rizik od dobivanja napada (npr. tramadol, bupropion)  antibiotik eritromicin

 antipsihotici (fluvoksamin), koji se koristi za liječenje psihičkih bolesti  lijekovi koji se koriste za opuštanje mišića u općoj anesteziji

 ostali anestetici

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o primjeni lidokaina u trudnica ograničeni.

Vaš liječnik će Vam tijekom trudnoće primijeniti ovaj lijek samo ako je to neophodno. Doza bi trebala biti što je moguće manja.

Dojenje

Lidokain i njegovi metaboliti se izlučuju u malim količinama u majčino mlijeko, ali se pri terapijskoj dozi lijeka ne očekuju učinci na novoroĎenčad/dojenčad. Stoga nećete morati prekinuti dojenje.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima, ovisno o tome gdje i kako Vam je primijenjen. Obratite se Vašem liječniku, naročito ako je anestezija primijenjena u dio tijela bitan za vožnju ili rad sa strojevima.

Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po ampuli, tj. zanemarive količine natrija.

Ovaj lijek će Vam dati liječnik ili medicinska sestra. Ovisno o namjeni lijeka, primit ćete ga putem injekcije na neki od sljedećih načina: u venu polaganom injekcijom ili infuzijom, u ili pod kožu, pod sluznicu, u mišić, u kost, u kralježnički kanal ili u područje kralježnice, u područje živca.

Doziranje

Liječnik će ovisno o Vašem stanju odrediti za Vas prikladnu dozu lijeka.

Lokalna i regionalna anestezija Primjena u odraslih

Maksimalna doza je 4,5 mg/kg tjelesne težine (ili 300 mg). Ako se kombinira s prikladnim lijekom koji sužava krvne žile, maksimalna doza se može povećati do 7 mg/kg tjelesne težine (ili 500 mg).

Primjena u djece i adolescenata

Doza za Vaše dijete bit će izračunata individualno prema dobi, tjelesnoj težini i vrsti postupka. Maksimalna doza za djecu je 5 mg/kg tjelesne težine. Ako se kombinira s prikladnim lijekom koji sužava krvne žile, maksimalna doza se može povećati do 7 mg/kg tjelesne težine.

Za anesteziju u djece treba koristiti samo nisku jačinu ovog lijeka (5 mg/ml).

Ovaj lijek treba koristiti s oprezom u djece mlaĎe od 2 godine.

Kontrola ubrzanog ili nepravilnog srčanog ritma

Doziranje se mora prilagoditi prema pojedinačnim zahtjevima i učinku liječenja. To posebno vrijedi kada imate problema s radom srca, jetre ili bubrega ili tijekom trudnoće.

Primjena u posebnim skupinama bolesnika

U odreĎenih osoba doza lidokaina će možda biti smanjena u odnosu na preporučene, ovisno o svrsi liječenja.

To uključuje:

• trudnice

• dojenčad, mlaĎu djecu i djecu s prekomjernom tjelesnom težinom

• starije osobe

• osobe lošeg općeg stanja

• osobe s poremećajem proteina krvi

• osobe s teškim oštećenjem funkcije bubrega

• osobe sa zatajenjem srca i bolestima jetre

Ako primijenite više Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml nego što ste trebali

Razvoj simptoma predoziranja ovisi o razini lijeka u krvi. Što je više lidokaina u Vašoj krvi i što se brže primjenjuje, to ćete češće i jače osjetiti simptome predoziranja (vidjeti dio „Nuspojave“).

Kod blažeg oblika predoziranja lidokainom zahvaćen je većinom središnji živčani sustav. Nuspojave će u većini slučajeva nestati nakon što se lidokain prestane davati.

Prvi simptomi štetnog učinka lidokainom uključuju:

• trnci u području usana

• trnci, bockanje ili obamrlost (parestezija)

• nemir, pospanost, vrtoglavicu

• nerazgovijetan govor, zamagljen vid

• poremećaje vida i sluha, zujanje u ušima

• mučninu, povraćanje

• grčenje mišića, napadaje

• crvenilo

• povišeni krvni tlak

• ubrzane otkucaje srca

• halucinacije, ushićenost, tjeskobu

• drhtavicu

Kasniji i ozbiljniji simptomi uključuju po život opasne poremećaje vitalnih funkcija:

• iznenadni pad krvnog tlaka

• bljedilo kože

• pogoršanje ili čak gubitak svijesti (koma)

• prestanak disanja

• gubitak pulsa

• srčani udar, usporen ili nepravilan rad srca

Ukoliko se pojave takvi teški simptomi trovanja lidokainom, Vaš liječnik će Vam pružiti potrebnu pomoć i započeti potrebno liječenje.

Ako imate bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se Vašem liječniku, ljekarniku ili medicinskoj sestri.

Ako prestanete primjenjivati Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml Vaš liječnik će odlučiti kada će prekinuti liječenje.

U slučaju bilo kakvih nejasnoća ili pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se svom liječniku, ljekarniku ili medicinskoj sestri.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće pojaviti kod svakoga.

Učestalost i težina nuspojava ovog lijeka ovise o dozi, načinu primjene i Vašoj individualnoj osjetljivosti na lijek.

Nakon primijene lijeka mogu se pojaviti simptomi trovanja na mjestu primjene.

Nuspojave koje utječu na cijelo tijelo su češće povezane s primjenom lijeka u venu radi kontrole ubrzanog ili poremećenog srčanog ritma.

Nuspojave kod lokalne i regionalne anestezije

Sljedeće nuspojave mogu biti ozbiljne. Ako se pojavi bilo koja od sljedećih nuspojava, odmah obavijestite Vašeg liječnika. Možda će biti potrebno hitno liječenje:

Rijetko: mogu se javiti u manje od 1 na 1000 liječenih osoba:

 alergijske reakcije sa znakovima od osipa i oticanja do pada krvnog tlaka, otežanog disanja, suženja dišnih puteva i šoka

 pritisak na leĎnu moždinu uslijed nakupljanja krvi  djelomična ili potpuna nepokretnost (paraliza)

 utrnulost ili nepokretnost ekstremiteta koja ne prolazi

 slabosti mišića nogu, gubitak kontrole nad prolazom stolice i urina, gubitak osjeta u području stražnjice (sindrom kauda ekvina koji nastaje uslijed pritiska na pojedine živce u području kralježnice)

 oštećenje živca u području glave i vrata praćeno gubitkom sluha

Druge nuspojave uključuju:

Vrlo često: mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba  mučnina, povraćanje

Često: mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba)

 bolovi u nogama i donjem dijelu leĎa nakon epiduralne ili spinalne anestezije. Bol može trajati do 5 dana i nestat će bez daljnjeg liječenja.

Rijetko: mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba)

 osjećaj škakljanja, trnci, peckanje, bockanje ili utrnulost

 glavobolja, osjetljivost očiju na svjetlost (fotofobija), zujanje u ušima (tinnitus)

 spuštenost očnih kapaka, suženje zjenica (Hornerov sindrom). Pojavljuje se nakon primjene epiduralne anestezije ili primjene u području glave/vrata

 drhtavica

Nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka  odreĎeni poremećaj krvi zvan methemoglobinemija

Nuspojave kod kontrole ubrzanog ili nepravilnog srčanog ritma

Sljedeće nuspojave mogu biti ozbiljne. Ako se pojavi bilo koja od sljedećih nuspojava, odmah obavijestite Vašeg liječnika. Možda će biti potrebno hitno liječenje.

Rijetko: mogu se javiti u manje od 1 na 1000 ljudi

 alergijske reakcije sa znakovima od osipa i oticanja do pada krvnog tlaka, otežanog disanja, suženja dišnih puteva i šoka

 mišićni trzaji sve do općih napada

 smanjena razina svijesti sve do kome

 usporeni rad srca, nepravilan puls (otkucaji srca) sve do zastoja srca  pad krvnog tlaka

 otežano disanje sve do prestanka disanja

Vrlo rijetko: mogu se javiti u manje od 1 na 10000 osoba  brzi otkucaji srca

Druge nuspojave uključuju:

Vrlo često: mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba  mučnina, povraćanje, otežano gutanje

 tjeskoba

Često: mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba

 zbunjenost, nemir, razdražljivost, ushićenost, halucinacije, potištenost

 pospanost, vrtoglavica, nerazgovijetan govor, zujanje u ušima (tinnitus), omaglica  osjećaj škakljanja, trnci, peckanje, bockanje ili utrnulost kože

Stariji bolesnici

Stariji bolesnici mogu biti skloniji nuspojavama.

Djeca

Očekuje se da će vrsta i učestalost nuspojava u djece biti ista kao i u odraslih osoba.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti Vašeg liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava: .

Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Ovaj lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Čuvati na temperaturi ispod 25C, u originalnom pakiranju (zaštićeno od svjetla).

Što Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml sadrži?

Djelatna tvar: 1 ml otopine za injekciju i infuziju sadrži 10 mg lidokainklorida, u obliku lidokainklorid hidrata.

3,5 ml otopine za injekciju i infuziju (1 ampula) sadrži 35 mg lidokainklorida, u obliku lidokainklorid hidrata.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, natrijev hidroksid, voda za injekcije.

Kako Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml izgleda i sadržaj pakiranja? Lidokainklorid Galenika 10 mg/ml je bistra bezbojna otopina.

Svako pakiranje sadrži 10 ampula po 3,5 ml otopine za injekciju i infuziju, u kutiji.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvođač

Nositelj odobrenja Galenika International Kft.

2040 Budaors, Baross utca 165/3 MaĎarska

Proizvođač

Meditrial International Ltd. 3 Charles Darwin Str. Iztok Distr.,

1113 Sofia, Bugarska

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Galenika Adria d.o.o.

Trg žrtava fašizma 6, 10 000 Zagreb Tel: 01/6685323

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je posljednji put revidirana u prosincu 2023.

Sljedeće informacije namijenjene su samo zdravstvenim radnicima:

Svaku proceduru lokalne ili regionalne anestezije, kao i liječenje aritmije treba provoditi odgovarajuće osposobljeno zdravstveno osoblje.

Tijekom liječenja aritmije potreban je stalni nadzor vitalnih funkcija i EKG-a.

Treba biti dostupna odgovarajuća oprema za kardio-pulmonalnu reanimaciju i hitnu kardiološku intervenciju.

Primjena lidokaina tijekom trudnoće

Nema podataka ili su podaci o primjeni lidokaina u trudnica ograničeni. Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju.

MeĎutim, lidokain brzo prolazi kroz placentu. Zbog toga visoka koncentracija lidokaina u plazmi majke može uzrokovati depresiju središnjeg živčanog sustava, poremećaj perifernog krvožilnog tonusa i srčane funkcije fetusa/novoroĎenčeta.

Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu lidokaina tijekom trudnoće.

Lokalna i regionalna anestezija u opstetriciji

Anestezija u opstetriciji ne smije se provoditi s koncentracijama lidokainklorida većim od 10 mg/ml.

Primjena lidokaina za provociranje epiduralnog, pudendalnog, kaudalnog ili paracervikalnog bloka može uzrokovati različite stupnjeve fetalne i neonatalne toksičnosti (npr. bradikardiju, hipotoniju ili respiratornu depresiju). Slučajne supkutane injekcije lidokaina u fetus tijekom paracervikalnog ili perinealnog bloka mogu izazvati apneju, hipotenziju i konvulzivne napade, te tako dovesti novoroĎenče do stanja vitalnog rizika.