Felkarid 100 mg tablete

Liječenje

 AV nodalne recipročne tahikardije, aritmija povezanih s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom i sličnim stanjima s akcesornim putovima kad druga liječenja nisu bila učinkovita.

 Teške simptomatske i po život opasne paroksizmalne ventrikularne aritmije koja nije odgovorila na druge oblike terapije ili u slučaju kad se druga liječenja nisu podnosila.

 Paroksizmalne aritmije atrija (atrijska fibrilacija, atrijska undulacija i tahikardija) u bolesnika s onesposobljujućim simptomima nakon konverzije pod uvjetom da postoji neupitna potreba za liječenjem na temelju težine kliničkih simptoma kad druga liječenja nisu bila učinkovita.

Mora se isključiti strukturalna bolest srca i/ili oštećenje funkcije lijevog ventrikula zbog povećanog rizika od proaritmijskih učinaka.

Tablete flekainidacetata mogu se primjenjivati za održavanje normalnog ritma nakon konverzije drugim pristupima.

Doziranje

Početak terapije flekainidacetatom i prilagodba doze moraju se provesti pod medicinskim nadzorom i uz praćenje EKG-a i razine u plazmi.

Nekim bolesnicima može biti potrebna hospitalizacija tijekom takvih postupaka, osobito bolesnicima koji pate od po život opasnih ventrikularnih aritmija. O tome se mora odlučiti pod nadzorom specijalista.

U bolesnika koji imaju u podlozi organsku kardiomiopatiju i osobito u onih u čijoj povijesti bolesti postoji infarkt miokarda, liječenje flekainidom smije se započeti samo kad drugi antiaritmici, koji ne pripadaju u razred IC (osobito amiodaron), nisu učinkoviti ili se nisu podnosili te kad nije indicirana

60492649817100

nefarmakološka terapija (operacija, ablacija ili ugraĎeni defibrilator). Tijekom liječenja potreban je pomni medicinski nadzor EKG-a i razina u plazmi.

Odrasli i adolescenti (stariji od 12 godina)

Supraventrikularne aritmije: preporučena početna doza je 50 mg dva puta dnevno. Doza se po potrebi može povisiti dozu do najviše 300 mg dnevno.

Ventrikularne aritmije: preporučena početna doza je 100 mg dva puta dnevno. Maksimalna doza je 400 mg dnevno i to je obično rezervirano za bolesnike veće tjelesne graĎe ili ako je potrebna brza kontrola aritmije. Preporučuje se postupno prilagoĎavati dozu nakon 3 – 5 dana do najniže razine koja održava kontrolu aritmije. Moguće je smanjiti doziranje tijekom dugotrajnog liječenja.

Stariji bolesnici

U starijih bolesnika najviša početna dnevna doza mora biti 50 mg dva puta dnevno jer u starijih bolesnika može biti smanjena brzina eliminacije flekainida iz plazme. To se mora uzeti u obzir tijekom prilagodbe doze. Doza za starije bolesnike ne smije biti veća od 300 mg dnevno (ili 150 mg dva puta dnevno).

Pedijatrijska populacija

Nema dovoljno podataka o primjeni flekainida u djece. Sigurnost i učinkovitost nisu ustanovljene i stoga se flekainid ne smije primjenjivati u djece mlaĎe od 12 godina.

Razine u plazmi

Na temelju supresije preuranjenih ventrikulskih kontrakcija (PVC; engl. Premature Ventricular Contractions) čini se da su za održavanje najvećeg terapijskog učinka potrebne razine u plazmi od 200 – 1000 ng/ml. Razine u plazmi iznad 700 – 1000 ng/ml povezane su s povećanom vjerojatnošću štetnih dogaĎaja.

Oštećenje funkcije bubrega

U bolesnika sa značajnim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina od 35 ml/min/1,73 m2 ili niži ili serumski kreatinin > 1,5 mg/dl), najveća početna doza mora biti 100 mg dnevno ili (50 mg dva puta dnevno). Kad se primjenjuje u ovih bolesnika izričito se preporučuje često praćenje razina u plazmi. Ovisno o učinku i podnošljivosti, doza se potom može oprezno povećavati. Nakon 6 – 7 dana doza se može prilagoditi, ovisno o učinku i podnošljivosti. Neki bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega mogu imati vrlo spor klirens flekainida i time produljen poluvijek (60 – 70 sati).

Oslabljena funkcija jetre

Bolesnici s oslabljenom funkcijom jetre moraju se pomno pratiti, a doziranje ne smije premašivati 100 mg dnevno (ili 50 mg dva puta dnevno).

Bolesnici s trajnim elektrostimulatorom in situ moraju se oprezno liječiti. Doza ne smije prelaziti 200 mg dnevno (ili 100 mg dva puta dnevno) jer je za flekainid poznato da povećava prag endokardijalnog stvaranje impulsa.

U bolesnika koji su istodobno liječeni cimetidinom ili amiodaronom potrebno je pomno praćenje. U nekih bolesnika može biti potrebno smanjiti dozu i ona ne smije prelaziti 200 mg dnevno (ili 100 mg dva puta dnevno). Ovi se bolesnici moraju nadzirati tijekom početne terapije i terapije održavanja.

Praćenje razina u plazmi i kontrolni EKG preporučuju se u redovitim razmacima (kontrolni EKG jednom mjesečno i dugotrajni EKG svaka 3 mjeseca) tijekom terapije. Tijekom početne terapije i pri povećanju doze EKG se mora provoditi svaka 2 – 4 dana.

Kad se flekainid primjenjuje u bolesnika s ograničenjima doze, moraju se provoditi česti kontrolni EKG-ovi (dodatno uz redovito praćenje doze flekainida u plazmi). Prilagodba doze mora se provoditi u razmacima od 6 – 8 dana. U takvih bolesnika EKG se mora provoditi u 2. i 3. tjednu radi kontrole

pojedinačnog doziranja.

2

Način primjene

Za peroralnu primjenu. Tablete se moraju uzeti uz nešto tekućine.

 Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

 Flekainid je kontraindiciran u srčanom zatajenju i u bolesnika s infarktom miokarda u povijesti bolesti i koji imaju asimptomatske ventrikularne ektopije ili asimptomatske nepostojane ventrikularne tahikardije.

 Bolesnici s dugotrajnom atrijskom fibrilacijom u kojih se nije pokušalo konvertirati u sinus ritam.

 Bolesnici s oštećenom ventrikularnom funkcijom, kardiogenim šokom, teškom bradikardijom (manje od 50 otkucaja u minuti) i teškom hipotenzijom.

 Primjena u kombinaciji s antiaritmicima razreda I (blokatori natrijevih kanala).  U bolesnika s hemodinamski značajnom bolesti srčanih zalistaka.

 Ako nije dostupno spašavanje ritma, flekainid se ne smije dati bolesnicima s disfunkcijom sinusnog čvora, poremećajima atrijske provodljivosti, atrioventrikularnog bloka drugog ili višeg stupnja, bloka grane ili distalnog bloka.

 Bolesnici s asimptomatskim ili blago simptomatskim ventrikularnim aritmijama ne smiju uzimati flekainid.

 Poznati Brugadin sindrom.

Liječenje oralnim flekainidom mora biti pod izravnim bolničkim nadzorom ili nadzorom specijalista u bolesnika sa:

 AV nodalnim recipročnim tahikardijama, aritmijama povezanim s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom i sličnim stanjima s akcesornim putovima.

 Paroksizmalna atrijska fibrilacija u bolesnika s onesposobljujućim simptomima.

Započinjanje liječenja flekainidom i prilagoĎavanje doze mora se provoditi pod medicinskim nadzorom i uz praćenje EKG-a i razina u plazmi. U odreĎenih bolesnika tijekom tih postupaka može biti potrebna hospitalizacija i to uglavnom u bolesnika s ventrikularnim aritmijama koje mogu biti opasne po život.

Flekainid, poput drugih antiaritmika, može dovesti do proaritmijskih učinaka, npr. može uzrokovati pojavu težeg tipa aritmije, povećati učestalost postojećih aritmija ili težinu simptoma (vidjeti dio 4.8).

Flekainid se mora izbjegavati u bolesnika sa strukturalnom bolesti srca ili abnormalnom funkcijom lijevog ventrikula (vidjeti dio 4.8).

Smetnje u ravnoteži elektrolita (npr. hipokalijemija i hiperkalijemija) moraju se ispraviti prije primjene flekainida (vidjeti dio 4.5 za lijekove koji uzrokuju smetnje elektrolita).

Hipokalijemija ili hiperkalijemija može utjecati na djelovanje antiaritmika razreda I. Hipokalijemija se može pojaviti u bolesnika koji koriste diuretike, kortikosteroide i laksative.

Teška bradikardija ili naglašena hipotenzija moraju se izliječiti prije primjene flekainida.

Budući da uklanjanje flekainida iz plazme može biti znatno sporije u bolesnika sa značajnim oštećenjem funkcije jetre, flekainid se ne smije primjenjivati u takvih bolesnika osim ako potencijalne koristi jasno ne nadilaze rizike. U ovim okolnostima izričito se preporučuje praćenje razine u plazmi.

Flekainid se mora primjenjivati s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina ≤ 35 ml/min/1,73 m2) i preporučuje se praćenje lijeka.

6049264150220

Brzina uklanjanja flekainida iz plazme može biti smanjena u starijih osoba. To je potrebno uzeti u obzir tijekom prilagodbe doze.

Flekainid se ne preporučuje u djece mlaĎe od 12 godina jer nema dovoljno podataka o primjeni flekainida u djece.

Flekainid se koristi za povećanje praga endokardijalnog stvaranja impulsa, tj. za smanjenje osjetljivosti endokardijalnog stvaranja impulsa. Ovaj je učinak reverzibilan i izraženiji pri akutnom pragu stvaranja impulsa nego pri kroničnom. Flekainid se mora oprezno primjenjivati u svih bolesnika s trajnim elektrostimulatorima ili privremenim elektrodama za elektrostimulaciju te se ne smije primjenjivati u bolesnika s postojećim slabim pragovima ili elektrostimulatorima koji se ne mogu programirati osim ako nije dostupno odgovarajuće spašavanje ritma.

Općenito je za povrat kontrole dovoljno udvostručavanje širine pulsa ili napona, no može biti teško postići ventrikularne pragove ispod 1 Volta pri početnoj ugradnji u prisustvu flekainida.

Mali negativni inotropski učinak flekainida može biti od značaja u bolesnika koji su skloni srčanom zatajenju. U nekih bolesnika javile su se teškoće tijekom defibrilacije. Većina prijavljenih slučajeva imala je prethodno postojeću srčanu bolest s povećanjem srca i infarkt miokarda u povijesti bolesti, arterioskleroznu srčanu bolest i srčano zatajenje.

Flekainid se mora oprezno primjenjivati u bolesnika s akutnim nastupom atrijske fibrilacije nakon zahvata na srcu.

Pokazalo se da flekainid povećava rizik od smrtnosti u bolesnika nakon infarkta miokarda s asimptomatskom ventrikularnom aritmijom.

Prijavljeni su slučajevi ubrzanja ventrikularnog stupnja atrijske fibrilacije u slučaju neuspješnog liječenja.

Flekainid produljuje QT interval i proširuje QRS kompleks za 12 – 20%. Učinak na JT interval nije značajan.

Terapija flekainidom može razotkriti Brugadin sindrom. U slučaju razvoja promjena u EKG-u tijekom liječenja flekainidom koje mogu ukazivati na Brugadin sindrom potrebno je razmotriti prestanak liječenja.

Natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.

Antiaritmici razreda I: Flekainid se ne smije primjenjivati istovremeno s drugim antiaritmicima razreda I (poput kvinidina).

Antiaritmici razreda II: Potrebno je razmotriti mogućnost dodatnog negativnog inotropskog učinka antiaritmika razreda II poput beta-blokatora ako se uzimaju istovremeno s flekainidom.

Antiaritmici razreda III: Ako se flekainid primjenjuje uz amiodaron, uobičajena doza flekainida mora se smanjiti za 50% i bolesnika je potrebno pomno pratiti radi nuspojava. U ovim okolnostima izričito se preporučuje praćenje razine u plazmi.

Antiaritmici razreda IV: Primjena flekainida uz blokatore kalcijevih kanala, npr. verapamil mora se oprezno razmotriti.

Može doći do po život opasnih ili čak smrtonosnih štetnih dogaĎaja uslijed interakcija koje dovode do

604926482190H A 38365421770144 povećanih koncentracija u plazmi (vidjeti dio 4.9). Flekainid se u velikoj mjeri metabolizira putem L M E D

CYP2D6 te istovremena primjena lijekova koji inhibiraju (npr. antidepresivi, neuroleptici, propranolol, ritonavir i neki antihistaminici) ili induciraju (npr. fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) ovaj enzim može povećati ili smanjiti koncentracije flekainida u plazmi, navedenim redom (vidjeti u nastavku).

Povećane razine u plazmi mogu nastati uslijed oštećenja bubrega zbog smanjenog klirensa flekainida (vidjeti dio 4.4).

Hipokalijemija, ali i hiperkalijemija ili druge smetnje elektrolita moraju se izliječiti prije primjene flekainida. Hipokalijemija može nastati uslijed istovremene primjene diuretika, kortikosteroida ili laksativa, s rizikom od kardiotoksičnosti.

Antihistaminici: Povećani rizik od ventrikularnih aritmija uz mizolastin, astemizol i terfenadin (izbjegavati istovremenu primjenu).

Antivirotici: ritonavir, lopinavir i indinavir povećavaju koncentracije u plazmi (povećani rizik od ventrikularnih aritmija) (izbjegavati istodobnu primjenu).

Antidepresivi: Paroksetin, fluoksetin i drugi antidepresivi povećavaju koncentraciju flekainida u plazmi; povećani rizik od aritmija uz tricikličke antidepresive.

Antiepileptici: Ograničeni podaci o bolesnicima koji su primali poznate induktore enzima (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) ukazuju na povećanje brzine uklanjanja flekainida od samo 30%.

Antipsihotici: Klozapin, haloperidol i risperidon - povećani rizik od aritmija.

Antimalarici: Kvinin i halofantrin povećavaju koncentraciju flekainida u plazmi.

Antifungici: Terbinafin može povećati koncentracije flekainida zbog njegovog inhibitorskog djelovanja na CYP2D6.

Diuretici: Učinak skupine uslijed hipokalijemije koja dovodi do kardiotoksičnosti.

H2- antihistaminici (za liječenje želučanih vrijedova): Antagonist H2 receptora cimetidin inhibira metabolizam flekainida. U zdravih ispitanika koji su primali cimetidin (1 g dnevno) tijekom jednog tjedna, AUC (AUC; engl. Area Under the Curve) flekainida povećala se za oko 30% i poluvijek se produljio za oko 10%.

Pomoćni lijekovi protiv pušenja: Primjeni bupropiona (metabolizira se putem CYP2D6) istodobno uz flekainid mora se pristupiti oprezno i potrebno je započeti na dnu raspona doze lijeka koji se istodobno uzima. Ako se bupropion dodaje liječenju bolesnika koji već prima flekainid, mora se razmotriti smanjenje doze prvotnog lijeka.

Srčani glikozidi: Flekainid može uzrokovati porast razine digoksina u krvi za otprilike 15%, za koji nije vjerojatno da je od kliničkog značaja u bolesnika s razinama u plazmi u terapijskom rasponu. Preporučuje se mjeriti razinu digoksina u plazmi digitaliziranih bolesnika ne ranije od šest sati nakon bilo koje doze digoksina, a prije ili nakon primjene flekainida.

Antikoagulansi: Liječenje flekainidom kompatibilno je s primjenom oralnih antikoagulansa.

Trudnoća

Nema dokaza o sigurnosti lijeka u ljudskoj trudnoći. U novozelandskih bijelih kunića visoke doze flekainida uzrokovale su neke fetalne abnormalnosti, no ti učinci nisu uočeni u nizozemskih opasanih kunića ili štakora (vidjeti dio 5.3). Značenje ovih nalaza u ljudi nije utvrĎeno. Podaci pokazuju da

604926479855H 38365421746795 flekainid prolazi kroz posteljicu u fetus u bolesnica koje uzimaju flekainid tijekom trudnoće. A L M E D

60492649817100

Flekainid se smije primjenjivati u trudnoći samo ako koristi nadilaze rizike. Ako se flekainid primjenjuje tijekom trudnoće, moraju se pratiti razine flekainida u plazmi.

Dojenje

Flekainid se izlučuje u majčino mlijeko. Koncentracije u plazmi izmjerene u dojenog djeteta su 5 – 10 puta niže od terapijskih koncentracija lijeka (vidjeti dio 5.2). Iako su rizici od nuspojava u dojenog djeteta vrlo niski, flekainid se tijekom dojenja smije primjenjivati samo ako koristi nadilaze rizike.

Flekainidacetat ima umjereni utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Nuspojave poput omaglice i poremećaja vida, ako su prisutne, mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima, rad na strojevima i rad bez sigurnosnog učvršćivanja.

Poput i drugih antiaritmika, flekainid može uzrokovati aritmije.

Postojeće aritmije mogu se pogoršati ili se može razviti nova aritmija. Rizik od proaritmijskih učinaka je najvjerojatniji u bolesnika sa strukturalnom bolesti srca i/ili značajnog oštećenja lijevog ventrikula. Najučestalije kardiovaskularne nuspojave su AV blok drugog i trećeg stupnja, bradikardija, srčano zatajenje, bol u prsištu, infarkt miokarda, hipotenzija, sinusni arest, tahikardija (AT i VT) i palpitacije. Najučestalije nuspojave su omaglica i smetnje vida koje se javljaju u oko 15% liječenih bolesnika. Nuspojave su obično prolazne i nestaju nakon prekida liječenja ili smanjenja doze.

Sljedeći popis nuspojava temelji se na iskustvima iz kliničkih ispitivanja i iskustvima nakon stavljanja lijeka u promet.

Nuspojave su popisane prema klasifikaciji organskih sustava i učestalosti. Učestalosti su odreĎene kao: Vrlo često (≥ 1/10)

Često (≥ 1/100 i < 1/10)

Manje često (≥ 1/1000 i < 1/100) Rijetko (≥ 1/10.000 i < 1/1000) Vrlo rijetko (< 1/10.000)

Učestalost nije poznata (ne može se procijeniti na temelju dostupnih podataka)

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Manje često: sniženi broj crvenih krvnih zrnaca, sniženi broj bijelih krvnih stanica i sniženi broj trombocita.

Poremećaji imunološkog sustava

Vrlo rijetko: povišena antinuklearna antitijela sa sustavnom upalom ili bez nje.

Psihijatrijski poremećaji

Rijetko: halucinacije, depresija, konfuzija, anksioznost, amnezija, nesanica.

Poremećaji živčanog sustava

Vrlo često: omaglica i ošamućenost, obično prolazne.

Rijetko: parestezije, ataksija, hipoestezija, hiperhidroza, sinkopa, tremor, navale crvenila, somnolencija, glavobolja, periferna neuropatija, konvulzije, diskinezija.

Poremećaji oka

Vrlo često: smetnje vida poput diplopije i zamućenog vida.

Vrlo rijetko: naslage na rožnici.

Poremećaji uha i labirinta Rijetko: tinitus, vertigo.

6

60492649817100

Srčani poremećaji

Česte: Proaritmija (najveća vjerojatnost u bolesnika sa strukturalnom bolesti srca i/ili značajnim oštećenjem lijevog ventrikula).

Manje često: bolesnici s undulacijom atrija mogu razviti 1 : 1 AV provodljivost s ubrzanim srčanim ritmom.

Učestalost nije poznata (učestalost se ne može procijeniti na temelju dostupnih podataka): Mogu se javiti produljenja PR i QRS intervala ovisna o dozi (vidjeti dio 4.4). Izmijenjeni prag stvaranja impulsa (vidjeti dio 4.4). AV blok drugog i trećeg stupnja, srčani zastoj, bradikardija, zatajenje srca / kongestivno zatajenje srca, bol u prsištu, hipotenzija, infarkt miokarda, palpitacije, sinusni arest i tahikardija (AT ili VT ili ventrikularna fibrilacija).

Razotkrivanje prethodno postojećeg Brugadinog sindroma.

Mogu se pogoršati ventrikularne aritmije i povremeno se mogu javiti ventrikularne fibrilacije koje se ne mogu spasiti.

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja Često: dispneja.

Rijetko: pneumonitis.

Učestalost nije poznata: plućna fibroza, intersticijska bolest pluća.

Poremećaji probavnog sustava

Manje često: mučnina, povraćanje, zatvor, bol u abdomenu, smanjeni apetit, proljev, dispepsija, vjetrovi, suha usta, smetnje okusa.

Poremećaji jetre i žuči

Rijetko: povećana razina jetrenih enzima sa žuticom ili bez nje. Učestalost nije poznata: jetrena disfunkcija.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Manje često: alergijski dermatitis, uključujući osip, alopecija. Rijetko: ozbiljna urtikarija.

Vrlo rijetko: fotosenzitivna reakcija.

Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva Nije poznato: artralgija i mialgija.

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene

Često: astenija, zamor, pireksija, edemi, osjećaj nelagode.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

5441569326000Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u

Predoziranje flekainidom je hitno medicinsko stanje potencijalno opasno po život. Interakcije lijekova mogu dovesti do pojačane osjetljivosti na lijek ili na razine u plazmi više od terapijskih (vidjeti dio 4.5). Predoziranje može dovesti do hipotenzije, napadaja, bradikardije, smetnji provodljivosti (sinoatrijski ili AV blok) i asistola. QRS i QT intervali su produljeni i mogu se javiti ventrikularne aritmije. Flekainid može usporiti ili obrnuti atrijsku fibrilaciju u undulaciju atrija s brzom provodljivošću.

Nije poznat način za brzo uklanjanje flekainida iz sustava. Dijaliza i hemoperfuzija nisu učinkovite. Ako je moguće, uklonite neapsorbirani lijek iz gastrointestinalnog trakta. Prisiljena diureza sa zakiseljavanjem urina u teoriji pojačava izlučivanje lijeka. Intravenska lipidna emulzija može smanjiti djelatnu slobodnu

koncentraciju flekainida.

7

60492649817100

Nema poznatog specifičnog antidota. Intravenska primjena 8,4% natrijevog bikarbonata često smanjuje aktivnost flekainida na razini receptora unutar nekoliko minuta.

Daljnje mjere moraju biti potporne i mogu se sastojati od primjene inotropskih lijekova ili srčanih stimulansa poput dopamina, dobutamina ili izoproterenola kao i mehanička ventilacija i potpomognuta cirkulacija (npr. balonska pumpa).

U slučaju bloka provodljivosti mora se razmotriti privremeno umetanje transvenskog elektrostimulatora. U pojedinim slučajevima potrebno je razmotriti izvantjelesnu membransku oksigenaciju (ECMO; engl. Extra Corporal Membrane Oxygenation). Uz pretpostavku poluvijeka u plazmi od približno 20 sati provoĎenje ovih potpornih mjera može biti potrebno kroz dulje razdoblje.

Farmakoterapijska skupina: Antiaritmici razreda Ic, ATK šifra: C01BC04

Flekainid pripada u antiaritmike skupine Ic koji se primjenjuju za liječenje teških simptomatskih ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija. Ne smije se upotrebljavati u suzbijanju asimptomatskih ventrikularnih aritmija u bolesnika s infarktom miokarda u povijesti bolesti. Većina nuspojava javlja se u središnjem živčanom sustavu.

Elektrofiziološki, flekainid je antiaritmik tipa lokalnog anestetika (skupina Ic). To je lokalni anestetik amidnog tipa, strukturno srodan prokainamidu i enkainidu, jer su to takoĎer derivati benzamida. Karakterizacija flekainida kao lijeka skupine Ic temelji se na tri osobine: značajna depresija brzih natrijevih kanala u srcu; spori nastup i pomak kinetike inhibicije natrijevih kanala (odraz sporog vezivanja i oslobaĎanja od natrijevih kanala); te diferencijalni učinak lijeka na trajanje akcijskog potencijala u mišiću ventrikula u usporedbi s Purkinjeovim vlaknima, bez učinka na prve, a sa znatnim skraćenjem u potonjima.

Ova kombinacija svojstava dovodi do značajnog smanjenja brzine provodljivosti u vlaknima, što ovisi o vlaknima s brzim kanalima za depolarizaciju, ali pokazuje umjereno povećanje efektivnog refraktornog razdoblja (razdoblja nepodražljivosti) kada se ispituje u izoliranom srčanom tkivu. Ova elektrofiziološka svojstva flekainida mogu dovesti do produljenja PR intervala i širenja QRS kompleksa u EKG-u. U vrlo visokim koncentracijama flekainid pokazuje slabi depresivni učinak na spore kanale u miokardu. To je popraćeno negativnim inotropnim učinkom. Flekainid nema značajnih interakcija s autonomnim živčanim sustavom. Čini se da lijek nema mjerljivi učinak na koronarne i plućne krvne žile, kao ni žile drugih regionalnih krvotoka.

Apsorpcija

Flekainidacetat se gotovo u potpunosti apsorbira nakon peroralne primjene i ne podliježe opsežnom metabolizmu prvog prolaza. Bioraspoloživost tableta flekainidacetata je oko 90%. Terapijski raspon koncentracija u plazmi je uglavnom od 200 do 1000 ng/ml.

Distribucija

Otprilike 40% flekainida vezano je na proteine plazme. Prolazi kroz posteljicu i izlučuje se u majčino mlijeko.

Biotransformacija

Flekainid se opsežno metabolizira (podložno genetskom polimorfizmu), pri čemu su dva glavna metabolita m-O-dealkilirani flekainid i m-O-dealkilirani laktam flekainida koji oba mogu imati odreĎeno djelovanje. Čini se da njegov metabolizam uključuje citokrom P450 izoenzim CYP2D6 koji pokazuje genetski polimorfizam.

8

60492649817100

Eliminacija

Velikim dijelom se izlučuje urinom, oko 30% u obliku nepromijenjenog flekainida i ostatak u obliku metabolita. Približno 5% se izlučuje u stolici. Poluvrijeme eliminacije flekainida je približno 20 sati. Hemodijalizom se uklanja približno 1% nepromijenjenog flekainida.

Izlučivanje flekainida smanjeno je u zatajenju bubrega, jetrenim bolestima, srčanom zatajenju i u alkalnom urinu.

Jedini pretklinički podaci koji su važni za liječnika koji propisuje lijekove, a koji su dodani uz one ranije navedene u drugim dijelovima Sažetka opisa svojstava lijeka, sljedeći su učinci na reprodukciju. UtvrĎeno je da je flekainid teratogen i embriotoksičan u jednoj pasmini kunića. Nije bilo dovoljno podataka da se utvrdi granica sigurnosti za taj učinak. MeĎutim, ti učinci nisu uočeni u drugih pasmina kunića, štakora i miševa.

prethodno geliran škrob (djelomično prethodno geliran kukuruzni škrob) karmelozanatrij, umrežena

celuloza, mikrokristalična hidrogenirano biljno ulje magnezijev stearat

Nije primjenjivo.

3 godine.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Felkarid tablete pakirane su u PVC/PVDC/aluminijske blistere. Svaki strip blistera sadrži 10 tableta. Kutija sadrži 20, 30, 50 ili 100 tableta u blisterima.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nema posebnih zahtjeva.

Flekainid pripada skupini lijekova koji djeluju protiv poremećaja srčanog ritma (poznati kao antiaritmici). Sprečava prijenos podražaja u srcu i produljuje vrijeme tijekom kojeg se srce odmara, dovodeći do toga da srce ponovno normalno pumpa.

Felkarid se primjenjuje:

- za odreĎene ozbiljne poremećaje srčanog ritma koji se često javljaju u obliku ozbiljnih osjećaja lupanja srca ili ubrzanog rada srca (ubrzanih srčanih otkucaja);

- za ozbiljne poremećaje srčanog ritma koji nisu dobro odgovorili na liječenje drugim lijekovima ili ako se druga liječenja ne podnose.

Nemojte uzimati Felkarid:

- ako ste alergični na flekainidacetat ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6.);

- ako patite od druge bolesti srca, a koja se ne odnosi na bolest srca zbog koje uzimate ovaj lijek. Ako niste sigurni ili ako trebate dodatne informacije, obratite se svom liječniku ili ljekarniku;

- ako uzimate odreĎene druge antiaritmike (blokatori natrijevih kanala); - ako patite od Brugadinog sindroma (genske bolesti srca).

Upozorenja i mjere opreza

Obratite se svom liječniku prije nego što uzmete Felkarid:

- ako patite od oslabljene funkcije jetre i/ili bubrega, jer to može povećati koncentraciju flekainida u krvi. U tom slučaju vaš liječnik može redovito provjeravati koncentraciju flekainida u krvi;

- ako ste starije životne dobi, jer to može povećati koncentraciju flekainida u krvi; - ako imate trajni elektrostimulator ili elektrode za privremenu elektrostimulaciju; - ako ste patili od poremećaja srčanog ritma nakon operacije na srcu;

- ako ste patili od teškog oblika usporenog rada srca (usporeni srčani otkucaji) ili izrazito niskog krvnog tlaka. Ova se stanja moraju izliječiti prije primjene ovog lijeka;

- ako ste imali srčani udar.

Povećane ili smanjene razine kalija mogu utjecati na učinke ovog lijeka. Diuretici, lijekovi koji potiču rad crijeva (laksativi) i hormoni kore nadbubrežne žlijezde (kortikosteroidi) mogu sniziti koncentracije kalija. U tom slučaju vaš liječnik mora provjeriti razinu kalija u krvi.

Djeca mlaĎa od 12 godina

Flekainid nije odobren za primjenu u djece mlaĎe od 12 godina.

Drugi lijekovi i Felkarid

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzeli ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Može doći do interakcija, na primjer, ako primjenjujete ovaj lijek uz:

- digoksin (lijek koji stimulira srce); flekainid može povisiti razinu digoksina u krvi;

- lijekovi koji smanjuju funkciju srčane pumpe (npr. propranolol), takozvani beta-blokatori;

- odreĎeni lijekovi za liječenje epilepsije (poput fenitoina, fenobarbitala i karbamazepina); ovi lijekovi mogu ubrzati razgradnju flekainida;

- cimetidin (inhibitor želučane kiseline); to može pojačati učinak flekainida;

- amiodaron (u srčanim bolestima); u nekih bolesnika mora se smanjiti doziranje flekainida; - lijekovi za depresiju (paroksetin, fluoksetin i neki drugi antidepresivi, takozvani „triciklički

antidepresivi”);

- klozapin, haloperidol i risperidon (lijekovi za shizofreniju, poznati i kao neuroleptici); - mizolastin, astemizol i terfenadin (lijekovi za alergije);

- kvinin i halofantrin (lijekovi za malariju);

- blokatori kalcijevih kanala poput verapamila (za sniženje krvnog tlaka);

- diuretici (tablete za izlučivanje vode), laksativi (lijekovi koji potiču rad crijeva) i hormoni kore nadbubrežne žlijezde (kortikosteroidi): može biti potrebno redovito provjeravati razinu kalija u vašoj krvi;

- blokatori natrijevih kanala (antiaritmici razreda I), poput dizopiramida i kvinidina; vidjeti dio „Nemojte upotrijebiti ovaj lijek ”;

- lijekove za liječenje infekcije HIV-om (ritonavir, lopinavir i indinavir); - terbinafin (za liječenje gljivičnih infekcija);

- bupropion (lijek za prestanak pušenja).

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate imati dijete, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije uzimanja ovog lijeka.

Tijekom trudnoće ovaj se lijek smije uzimati samo ako koristi nadilaze rizike jer flekainid prolazi kroz posteljicu u bolesnica koje tijekom trudnoće uzimaju flekainid. Ako se flekainid primjenjuje tijekom trudnoće, moraju se nadzirati majčine koncentracije flekainida. Obratite se svom liječniku čim mislite da ste trudni ili ako želite imati dijete.

Flekainid se izlučuje u majčino mlijeko. Ovaj se lijek smije primjenjivati tijekom dojenja samo ako koristi nadilaze rizike.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ako patite od nuspojava poput omaglica, dvoslika ili zamućenog vida, ili ako osjećate ošamućenost, vaša sposobnost reagiranja može biti oslabljena. To može biti opasno u situacijama koje zahtijevaju koncentraciju i pažnju, kao što su sudjelovanje u prometu, upravljanje opasnim strojevima ili tijekom rada na visini. Ako niste sigurni ima li ovaj lijek štetan učinak na vašu sposobnost vožnje, razgovarajte o tome

sa svojim liječnikom.

Felkarid sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik ili ljekarnik. Provjerite s liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni.

Liječnik će vam propisati prilagoĎenu dozu. Liječenje ovim lijekom obično započinje pod zdravstvenim nadzorom (po potrebi u bolnici). Prilikom uzimanja ovog lijeka pažljivo slijedite savjete svog liječnika. Uzmite tablete tako da ih progutate uz dovoljno tekućine (npr. vode). Dnevna se doza obično mora raspodijeliti kroz dan.

Opća doza je samo smjernica, a glasi kako slijedi:

U ventrikularnim poremećajima srčanog ritma čiji je uzrok smješten u gornjim komorama srca preporučena doza iznosi 50 mg dva puta dnevno. Vaš će liječnik po potrebi povisiti dozu do najviše 300 mg dnevno.

U ventrikularnim poremećajima srčanog ritma preporučena doza je 100 mg dva puta dnevno. Najveća dnevna doza je 400 mg. Ova se doza obično primjenjuje u bolesnika veće tjelesne graĎe ili u slučajevima u kojima je potrebna brza kontrola poremećaja srčanog ritma. Vaš će liječnik obično postupno smanjivati dozu tijekom 3 – 5 dana do najmanje moguće učinkovite doze. Po potrebi vaš liječnik može smanjiti dozu tijekom dugotrajnog liječenja.

U starijih bolesnika

U bolesnika starije životne dobi brzina izlučivanja može biti smanjena. Vaš će liječnik to uzeti u obzir. Doza za starije bolesnike ne smije biti veća od 300 mg dnevno (ili 150 mg dva puta dnevno).

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega

U ovih bolesnika najviša početna doza je 100 mg na dan (ili 50 mg dva puta dnevno). Vaš liječnik mora redovito nadzirati koncentraciju flekainida.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre Liječnik vam može propisati nižu dozu.

Bolesnici s trajnim elektrostimulatorom

Dnevna doza ne smije prelaziti 200 mg na dan (100 mg dva puta dnevno).

Bolesnici koji se istovremeno liječe cimetidinom (lijekom za gastrointestinalne tegobe) ili amiodaronom (lijekom za poremećaje srčanog ritma)

Liječnik će vas redovito nadzirati, a nekim će se bolesnicima propisati niža doza.

Tijekom liječenja liječnik će vam redovito nadzirati razine flekainida u krvi i snimat će se elektrokardiogram srca (EKG). Svaki se mjesec provodi jednostavni EKG, a svaka tri mjeseca jedan opsežniji EKG. EKG će se snimati svaka 2 do 4 dana na početku liječenja i pri povećanju doze.

EKG se mora snimati učestalije u bolesnika koji primaju nižu dozu od one koja se uobičajeno propisuje. Liječnik može prilagoĎavati dozu u razmacima od 6 do 8 dana. U tom slučaju EKG će se snimati za te bolesnike u 2. i 3. tjednu nakon početka liječenja.

Primjena u djece

Ove se tablete ne smiju primjenjivati u djece mlaĎe od 12 godina.

Felkarid 100 mg tablete

Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

Ako uzmete više lijeka Felkarid nego što ste trebali

Ako slučajno uzmete previše lijeka, odmah se uputite u hitni prijem najbliže bolnice.

Ako ste zaboravili uzeti Felkarid

Uzmite dozu čim ste ustanovili da ste je zaboravili, osim ako je uskoro vrijeme za iduću dozu. U tom slučaju ne smijete dodatno uzeti zaboravljenu dozu, već morate nastaviti prema rasporedu uzimanja. Važno je da tablete uzimate prema rasporedu uzimanja. Obratite se svom liječniku ako imate bilo kakve nejasnoće.

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu.

Ako prestanete uzimati Felkarid

Ako iznenada prestanete uzimati ovaj lijek, nećete dobiti nikakve simptome ustezanja. Srčani ritam više neće biti pod kontrolom. Stoga nikada ne smijete prestati uzimati lijek bez znanja liječnika.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Kao i svi lijekovi, ovaj lijek može uzrokovati nuspojave iako se one neće javiti kod svakoga.

Poput drugih lijekova za liječenje poremećaja srčanog ritma, flekainid može uzrokovati poremećaje srčanog ritma. Postojeći poremećaji srčanog ritma mogu se pogoršati ili se može razviti novi poremećaj srčanog ritma. Proaritmijski učinak javlja se uglavnom u bolesnika sa strukturalnom bolesti srca i/ili značajnim smanjenjem srčane funkcije.

S obzirom na srce, većina najučestalijih nuspojava su smanjenje ili povećanje brzine srčanih otkucaja (usporen rad srca, ubrzan rad srca), osjećaj lupanja srca, srčani zastoj, zatajenje srca, bol u prsnom košu, srčani udar i sniženi krvni tlak (hipotenzija).

Mogu se javiti i druge nuspojave, uključujući sljedeće:

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):

omaglica, ošamućenost, problemi s vidom poput dvoslika i zamućenog vida te teškoća s fokusom.

Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba):

pojava težeg tipa poremećaja srčanog ritma ili povećanje učestalosti ili težine postojećeg poremećaja srčanog ritma (proaritmija), nedostatak zraka, slabost, umor, vrućica i zadržavanje tekućine u tkivima (edem), nelagoda.

Manje česte (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):

mučnina, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, gubitak apetita, proljev, probavne tegobe, vjetrovi, smanjeni broj crvenih i bijelih krvnih stanica i trombocita, povećana brzina srčanih otkucaja u bolesnika s treperenjem pretklijetki, alergijske kožne reakcije poput kožnih osipa, gubitak kose, suha usta, poremećaji okusa.

Rijetke (mogu se javiti u do 1 na 1 000 osoba):

upala pluća, trnci na koži („poput hodanja mrava”), smetnje koordinacije, teškoće u kontroli pokreta (tikovi), smanjena osjetljivost, pojačano znojenje, nesvjestica, šum u ušima, nevoljno drhtanje, omaglica, crvenilo kože, omamljenost, teška depresija, tjeskoba, nesanica, glavobolja, poremećaji živaca na primjer u rukama i nogama, napadaji, smetenost, vide se stvari koje ne postoje (halucinacije), gubitak pamćenja, koprivnjača, povišene razine jetrenih enzima sa žutilom očiju ili kože (žutica) ili bez njega.

Vrlo rijetke (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba):

povišena razina odreĎenih antitijela, taloženje na rožnici (male zamagljene mrlje na očnoj jabučici), povećana osjetljivost na Sunčevu svjetlost.

Učestalost nije poznata (ne može se procijeniti na temelju dostupnih podataka):

odreĎene promjene u elektrokardiogramu (produljeni PR ili QRS interval), povećan prag stvaranja impulsa u bolesnika s elektrostimulatorom ili s elektrodama za privremenu elektrostimulaciju, smanjena provodljivost izmeĎu pretklijetki i klijetki srca (atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja), zaustavljeni otkucaji srca, usporeni ili ubrzani otkucaji srca, smanjena sposobnost srca da istiskuje dovoljno krvi u tjelesna tkiva, bol u prsnom košu, niski krvni tlak, srčani udar, osjećanje vlastitih srčanih otkucaja, stanka u normalnom srčanom ritmu (sinusni arest), ventrikularna fibrilacija, ispoljavanje odreĎenih srčanih stanja koja postoje od ranije (Brugadin sindrom), a koja nisu bila uočena prije liječenja flekainidom, nastajanje ožiljaka na plućima ili bolest pluća (plućna fibroza i intersticijska plućna bolest), bolest jetre, bolovi u zglobovima i bolovi u mišićima.

Prijavljivanje nuspojava

Ako primijetite bilo koju nuspojavu, potrebno je obavijestiti liječnika ili ljekarnika. To uključuje i svaku moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti izravno putem nacionalnog sustava za prijavu nuspojava . Prijavljivanjem nuspojava možete pridonijeti u procjeni sigurnosti ovog lijeka.

Lijek čuvajte izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan navedenog mjeseca.

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

Nikada nemojte nikakve lijekove bacati u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti u otpad lijekove koje više ne koristite. Ove će mjere pomoći u očuvanju okoliša.

Što Felkarid sadrži

- Djelatna tvar je flekainidacetat.

Jedna tableta sadrži 50 mg ili 100 mg flekainidacetata.

- Ostali sastojci su: prethodno geliran škrob (djelomični prethodno geliran kukuruzni škrob), umrežena karmelozanatrij, mikrokristalična celuloza, hidrogenirano biljno ulje i magnezijev stearat.

Kako Felkarid izgleda i sadržaj pakiranja

Felkarid 50 mg tablete

Bijele do gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete promjera 7 mm.

Felkarid 100 mg tablete

Bijele do gotovo bijele, okrugle, bikonveksne tablete promjera 9 mm i s urezom na jednoj strani. Tableta se može razdijeliti na jednake doze.

Felkarid tablete pakirane su u PVC/PVDC/aluminijske blistere. Svaki strip blistera sadrži 10 tableta. Kutija sadrži 20, 30, 50 ili 100 tableta u blisterima.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet i proizvoĎač

Alkaloid-INT d.o.o. Šlandrova ulica 4

1231 Ljubljana-Črnuče, Slovenija Tel.: + 386 1 300 42 90

Fax: + 386 1 300 42 91 email: [email protected]

Predstavnik nositelja odobrenja za Republiku Hrvatsku Alkaloid d.o.o.

Slavonska avenija 6 A 10 000 Zagreb

Tel: +385 1 6311 920 Fax: +385 1 6311 922

e-mail: [email protected]

Ovaj je lijek odobren u državama članicama Europskog gospodarskog prostora (EGP) pod sljedećim nazivima:

Nizozemska Flecainide Alkaloid-INT 50 mg tabletten

Flecainide Alkaloid-INT 100 mg tabletten Bugarska Felkarid 50 mg tablets

Felkarid 100 mg tablets

Njemačka Flecainid AAA-Pharma 50 mg Tabletten

Flecainid AAA-Pharma 100 mg Tabletten Hrvatska Felkarid 50 mg tablete

Felkarid 100 mg tablete

Poljska Slovenija

Flecainide acetate Holsten Felkarid 50 mg tablete

Felkarid 100 mg tablete

Način i mjesto izdavanja lijeka Lijek se izdaje na recept, u ljekarni.

Ova uputa je zadnji puta revidirana u travnju 2022.