L01XX36 - Oblimersen

Šta je Oblimersen (L01XX36)?

ATC kod L01XX36 odnosi se na oblimersen, koji pripada grupi antisense oligonukleotida. Oblimersen je antisense molekul koji se specificno veže za mRNA gena Bcl-2, inhibirajuci njegovu ekspresiju, cime se smanjuje antiapoptotski protein Bcl-2 i podstice apoptoza malignih celija.

Indikacije

Indikovan je za lecenje hronicne limfocitne leukemije (HLL) i napredovalog melanoma kod odraslih, uglavnom u eksperimentalnim režimima ili klinickim ispitivanjima (nije široko odobren, razvoj zaustavljen).

Prednosti terapije

Efikasan je u lecenju HLL-a u kombinaciji sa fludarabinom i ciklofosfamidom, sa stopom odgovora od 17% (prema studiji Genta 301). U melanomu, stopa odgovora je 13% u kombinaciji sa dakarbazinom (studija GM301). Pruža inovativan pristup putem inhibicije Bcl-2, što može biti korisno kod tumora otpornih na standardne terapije. Medutim, povezan je sa groznicom (kod 40-50%), mijelosupresijom (trombocitopenija kod 30-40%, ozbiljna kod 10%), i reakcijama na mestu injekcije (kod 20-30%). Retko može izazvati teške infekcije (kod 1-2%) i tromboembolijske dogadaje (kod 1-2%). Razvoj je zaustavljen zbog ogranicene efikasnosti, regulatornih izazova, i dostupnosti novijih terapija poput venetoklaksa.

Najpoznatiji lekovi

Ukljucuje eksperimentalne preparate poput G3139 (oblimersen, nije odobren za široku upotrebu).

Nacin primene i važna upozorenja

Primenjivao se intravenski, npr. 3 mg/kg dnevno tokom 5-7 dana svaka 3 nedelje (u klinickim ispitivanjima), prema uputstvu lekara. Moguci efekti ukljucivali su groznica (kod 40-50%), trombocitopeniju (kod 30-40%, ozbiljna kod 10%), reakcije na mestu injekcije (kod 20-30%), mucninu (kod 20-30%), i infekcije (kod 20-30%). Retko je izazivao teške infekcije (kod 1-2%). Povecavao je rizik od neplodnosti. Kontraindikovano je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošcu na oblimersen, tokom prvog tromesecja trudnoce (kategorija D), i kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre. Lek nije dostupan jer je razvoj zaustavljen.

Zakljucak

Oblimersen (ATC kod L01XX36) je bio obecavajuci za lecenje HLL-a i melanoma putem inhibicije Bcl-2, ali razvoj je zaustavljen zbog ogranicene efikasnosti, toksicnosti, i dostupnosti novijih terapija. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.