L01EX06 - Masitinib

Šta je Masitinib (L01EX06)?

ATC kod L01EX06 odnosi se na masitinib, koji pripada grupi inhibitora tirozinske kinaze (TKI). Masitinib je citotoksicni lek koji inhibira c-Kit, PDGFR (platelet-derived growth factor receptor), i Lyn kinaze, sprecavajuci signalne putove koji podsticu proliferaciju malignih celija i inflamatorne odgovore kod odredenih tumora i imunoloških bolesti.

Indikacije

Indikovan je za lecenje napredovalog gastrointestinalnog stromalnog tumora (GIST) sa c-Kit mutacijama kod odraslih nakon neuspeha imatiniba, i za sistemsku mastocitozu sa c-Kit mutacijama (odobren u EU za mastocitozu 2017, u razvoju za GIST).

Prednosti terapije

Efikasan je u lecenju sistemske mastocitoze, sa stopom odgovora od 25-30% i smanjenjem simptoma (npr. svrab, flushing) za 50% (prema studiji AB06006). U GIST-u, stopa stabilizacije bolesti je 50-60% kod pacijenata otpornih na imatinib (studija AB1010). Inhibicija Lyn kinaze dodatno smanjuje inflamatorne odgovore, što ga cini korisnim kod mastocitoze. Medutim, povezan je sa mijelosupresijom (neutropenija kod 20-30%), gastrointestinalnom toksicnošcu (dijareja kod 40-50%), i rizikom od infekcija (kod 10-15%). Ima veci rizik od toksicnosti u odnosu na novije TKI poput ripretiniba za GIST, a razvoj za GIST je spor zbog ogranicenih podataka o ukupnom preživljavanju (OS).

Najpoznatiji lekovi

Ukljucuje preparate poput Masivet (masitinib tablete, 50 mg, 150 mg, prvenstveno odobren za veterinarsku upotrebu; za humane indikacije u razvoju).

Nacin primene i važna upozorenja

Primenjuje se oralno, npr. 6 mg/kg dnevno podeljeno u dve doze, prema uputstvu lekara. Moguci efekti ukljucuju dijareju (kod 40-50%, ozbiljna kod 5%), neutropeniju (kod 20-30%, ozbiljna kod 5%), osip (kod 20-30%), mucninu (kod 30-40%), i infekcije (kod 10-15%). Retko može izazvati povišene enzime jetre (kod 10-15%). Povecava rizik od infekcija i neplodnosti. Kontraindikovana je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošcu na masitinib, tokom prvog tromesecja trudnoce (kategorija D), i kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre ili bubrega. Lek je dostupan i koristi se pod strogim nadzorom lekara, uz pracenje krvne slike i funkcije jetre.

Zakljucak

Masitinib (ATC kod L01EX06) je efikasan u lecenju sistemske mastocitoze i GIST-a otpornog na imatinib, ali zahtevaju oprez zbog mijelosupresije i gastrointestinalne toksicnosti, a noviji lekovi poput ripretiniba su cesto preferirani za GIST. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.