L01EB05 - Rociletinib

Šta je Rociletinib (L01EB05)?

ATC kod L01EB05 odnosi se na rociletinib, koji pripada grupi inhibitora tirozinske kinaze (TKI) u klasi EGFR inhibitora. Rociletinib je citotoksicni lek koji selektivno inhibira mutirane oblike EGFR-a (npr. T790M mutaciju), sprecavajuci signalne putove koji podsticu proliferaciju malignih celija kod nesitnocelijskog raka pluca (NSCLC).

Indikacije

Indikovan je za lecenje napredovalog nesitnocelijskog raka pluca (NSCLC) sa EGFR T790M mutacijom kod odraslih, uglavnom u drugoj liniji terapije nakon progresije na prvu generaciju EGFR-TKI (npr. erlotinib, gefitinib), ali lek nije odobren (razvoj zaustavljen 2016).

Prednosti terapije

Efikasan je u lecenju NSCLC-a sa T790M mutacijom, sa stopom odgovora od 30-40% i medijanom trajanja odgovora od 8-10 meseci u fazi I/II ispitivanja (prema studiji TIGER-X). Specificno cilja T790M mutaciju, što ga cini korisnim kod pacijenata otpornih na prvu generaciju EGFR-TKI, dok ima manji efekat na divlji tip EGFR-a, smanjujuci toksicnost poput osipa (osip kod 30% u odnosu na 50-60% za erlotinib). Medutim, povezan je sa ozbiljnim metabolickim toksicnostima (hiperglikemija kod 40-50%, QTc produženje kod 10-20%), i rizikom od infekcija. Razvoj je zaustavljen 2016. nakon što FDA nije odobrila lek zbog ogranicene koristi i toksicnosti, a osimertinib je postao standard za T790M mutaciju.

Najpoznatiji lekovi

Ukljucuje eksperimentalne preparate poput CO-1686 (rociletinib, nije odobren za široku upotrebu).

Nacin primene i važna upozorenja

Primenjuje se oralno, npr. 500-625 mg dva puta dnevno (u klinickim ispitivanjima), prema uputstvu lekara. Moguci efekti ukljucuju hiperglikemiju (kod 40-50%, ozbiljna kod 20%), QTc produženje (kod 10-20%), osip (kod 30%), mucninu (kod 30-40%), i infekcije (kod 10-20%). Povecava rizik od aritmija (zbog QTc produženja) i neplodnosti. Kontraindikovana je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošcu na rociletinib, tokom prvog tromesecja trudnoce (kategorija D), i kod pacijenata sa nekontrolisanom hiperglikemijom ili QTc intervalom >500 ms. Lek nije dostupan jer je razvoj zaustavljen.

Zakljucak

Rociletinib (ATC kod L01EB05) je bio obecavajuci za lecenje NSCLC-a sa T790M mutacijom, ali nije odobren zbog toksicnosti i ogranicene koristi u odnosu na osimertinib. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.