L01XE46 - enkorafenib

Šta je Encorafenib (L01XE46)?

ATC kod L01XE46 odnosi se na encorafenib, koji pripada grupi inhibitora tirozinske kinaze (TKI). Encorafenib je selektivni inhibitor BRAF kinaze, koji cilja BRAF V600E i V600K mutacije, inhibirajuci MAPK signalni put odgovoran za proliferaciju malignih celija.

Indikacije

Indikovan je za lecenje napredovalog melanoma sa BRAF V600E ili V600K mutacijom kod odraslih, u kombinaciji sa binimetinibom, i za metastatski kolorektalni karcinom (CRC) sa BRAF V600E mutacijom u kombinaciji sa cetuksimabom nakon prethodnih terapija (odobren u SAD-u i EU 2018).

Prednosti terapije

Efikasan je u lecenju melanoma sa BRAF V600E mutacijom, sa medijanom preživljavanja bez progresije (PFS) od 14,9 meseci u kombinaciji sa binimetinibom (prema studiji COLUMBUS), u odnosu na 7,3 meseca za vemurafenib sam. U CRC-u, stopa odgovora je 26% sa cetuksimabom (studija BEACON). Kombinacija sa binimetinibom smanjuje rizik od skvamocelularnog karcinoma kože (2% u odnosu na 20-25% za vemurafenib). Medutim, povezan je sa osipom (kod 40-50%, ozbiljan kod 5%), povišenim enzimima jetre (kod 30-40%, ozbiljni kod 5%), i umorom (kod 40-50%). Retko može izazvati tešku kardiomiopatiju (kod 1-2%) i sekundarne malignitete (kod 1-2%).

Najpoznatiji lekovi

Ukljucuje preparate poput Braftovi (encorafenib kapsule, 75 mg).

Nacin primene i važna upozorenja

Primenjuje se oralno, npr. 450 mg jednom dnevno u kombinaciji sa binimetinibom za melanom, ili 300 mg jednom dnevno sa cetuksimabom za CRC, prema uputstvu lekara. Moguci efekti ukljucuju osip (kod 40-50%, ozbiljan kod 5%), povišene enzime jetre (kod 30-40%, ozbiljni kod 5%), umor (kod 40-50%), mucninu (kod 30-40%), i artralgiju (kod 20-30%). Retko može izazvati tešku kardiomiopatiju (kod 1-2%). Povecava rizik od neplodnosti. Kontraindikovana je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošcu na encorafenib, tokom prvog tromesecja trudnoce (kategorija D), i kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre. Lek je dostupan i koristi se pod strogim nadzorom lekara, uz pracenje kožnih promena, funkcije jetre, i funkcije srca.

Zakljucak

Encorafenib (ATC kod L01XE46) je efikasan u lecenju BRAF-mutiranog melanoma i CRC-a, sa smanjenim rizikom od kožnih komplikacija u kombinaciji sa binimetinibom, ali zahtevaju pracenje zbog osipa, hepatotoksicnosti, i umora. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.