L01XE21 - regorafenib

Šta je Regorafenib (L01XE21)?

ATC kod L01XE21 odnosi se na regorafenib, koji pripada grupi inhibitora tirozinske kinaze (TKI). Regorafenib je multikinazni inhibitor koji cilja VEGFR (vascular endothelial growth factor receptor), PDGFR (platelet-derived growth factor receptor), FGFR, RAF, RET, i c-Kit, inhibirajući angiogenezu i proliferaciju malignih ćelija.

Indikacije

Indikovan je za lečenje metastatskog kolorektalnog karcinoma (CRC) nakon prethodnih terapija, napredovalog gastrointestinalnog stromalnog tumora (GIST) nakon imatiniba i sunitiniba, i napredovalog hepatocelularnog karcinoma (HCC) nakon sorafeniba kod odraslih (odobren u SAD-u i EU 2013).

Prednosti terapije

Efikasan je u lečenju CRC-a, sa medijanom ukupnog preživljavanja (OS) od 6,4 meseca u odnosu na 5 meseci za placebo (prema studiji CORRECT). U GIST-u, PFS je 4,8 meseci (studija GRID), a u HCC-u, OS je 10,6 meseci (studija RESORCE). Pruža opciju za pacijente sa lošom prognozom nakon standardnih terapija. Međutim, povezan je sa hipertenzijom (kod 30-40%, ozbiljna kod 10%), osipom/deskvamacijom (kod 30-40%, ozbiljan kod 5%), i dijarejom (kod 40-50%, ozbiljna kod 5%). Retko može izazvati tešku insuficijenciju jetre (kod 1-2%) i perforaciju gastrointestinalnog trakta (kod 1-2%).

Najpoznatiji lekovi

Uključuje preparate poput Stivarga (regorafenib tablete, 40 mg).

Način primene i važna upozorenja

Primenjuje se oralno, npr. 160 mg jednom dnevno tokom 21 dana, praćeno 7 dana pauze u ciklusu od 28 dana, prema uputstvu lekara. Mogući efekti uključuju hipertenziju (kod 30-40%, ozbiljna kod 10%), dijareju (kod 40-50%, ozbiljna kod 5%), osip/deskvamaciju (kod 30-40%, ozbiljan kod 5%), umor (kod 40-50%), i povišene enzime jetre (kod 20-30%). Retko može izazvati tešku insuficijenciju jetre (kod 1-2%). Povećava rizik od neplodnosti. Kontraindikovana je kod pacijenata sa poznjom preosetljivošću na regorafenib, tokom prvog tromesečja trudnoće (kategorija D), i kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre ili nekontrolisanom hipertenzijom. Lek je dostupan i koristi se pod strogim nadzorom lekara, uz praćenje funkcije jetre i krvnog pritiska.

Zaključak

Regorafenib (ATC kod L01XE21) je efikasan u lečenju CRC-a, GIST-a, i HCC-a nakon standardnih terapija, ali zahtevaju praćenje zbog hipertenzije, dijareje, i osipa. Za više informacija, obratite se lekaru ili farmaceutu.